Олеандомицин (Oleandomycin), инструкция по применению.

-12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[окси]-1,9-диоксаспирогексаден-4,10-дион . Вещество синтезируют в виде фосфата.

Химические свойства

Олеандомицин относят к группе антибиотиков макролидов и азалидов . Его можно выделить из лучистого гриба Streptomyces antibioticus или прочих родственных ему организмов. По своему химическому строению молекула Олеандомицина напоминает .

Вещество представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, гигроскопичная пористая масса с горьковатым привкусом. Средство очень хорошо растворимо в воде, разбавленных р-ах кислот, в этиловом спирте. У вещества выше устойчивость к воздействию кислой среды.

Выпускают препараты на основе этого антибактериального средства в виде таблеток и капсул для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Олеандомицин обладает выраженным бактериостатическим действием. Средство нарушает процессы синтеза белковых молекул в 50S-единице рибосом , происходит замедление процесса транслокации аминоацильного радикала и инициаторные комплексы более не образуются (пептидные связи). Наращивание полипептидных цепей больше не происходит.

Средство наиболее эффективно в щелочной среде. Лекарство оказывает бактериостатическое действие по отношению к грамположительным бактериям : Bacillus anthracis , стафилококкам , стрептококкам , S. Pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae . Также антибиотик проявляет активность по отношению к некоторым грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae , Haemophillus influenzae , Brucella spp. , Bordetella pertussis , Legionella spp. ; Chlamydia spp. , хламидиям , трепонемам , Rickettsia spp . Средство не эффективно при лечении недугов, вызванных кишечной палочкой и прочими грамотрицательными микроорганизмами в кишечнике.

Олеандомицин не накапливается в тканях и органах. При пероральном применении быстро и практически весь всасывается из пищеварительного тракта, быстро достигая органов-мишеней, проникает в биологические жидкости и различные органы. Если гематоэнцефалический барьер не поврежден, то вещество его не преодолевает.

Максимальная концентрация в организме достигается в течение 60 минут-3 часов. При систематическом приеме необходимая терапевтическая концентрация может поддерживаться до 8 часов. Выводится лекарство через почки с мочой и желчью.

Показания к применению

Олеандомицин назначают для лечения болезней, вызванных чувствительной к действию антибиотика флорой, в том числе при устойчивости бактерий к :

• при лечении эмпиемы плевры , плеврита , пневмонии , абсцесса легких ;
• пациентам с , бронхоэктазией ;
• при , трахоме ;
• для лечения затяжного ;
• при , стрептококковом, стафилококковом и пневмококковом сепсисе ;
• для лечения , фурункулеза ;
• при энтероколите , инфекциях мочевых и желчных путей.

Противопоказания

• беременным женщинам;
• если пациент ранее переболел желтухой ;
• при выраженной печеночной недостаточности ;
• если у больного имеется на макролиды или данное вещество.

Побочные действия

Олеандомицин чаще всего хорошо переносится больными. Однако могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• понос, тошнота, ;
• рвота, зуд на коже, высыпания на коже;
• , печеночная недостаточность .

Олеандомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты Олеандомицина назначают внутрь, после приема еды.

Для взрослых дозировка составляет от 0,25 до 0,6 г в день, по 4-6 раз. Максимально количество лекарства, которое можно принять в течение суток составляет 2 грамма.

Детям необходимо скорректировать дозировку. В возрасте до 3 лет она составляет по 20 мг на кг веса; детям от 3 до 6 лет назначают по 0,25-0,5 г средства; от 6 до 14 лет дозировка составляет 0,5 грамма – 1 г. В возрасте старше 14 лет можно применять 1-1,5 грамма лекарства.

Продолжительность лечения препаратом от 5 дней до недели.

Передозировка

Данных о передозировке антибиотиком нет. Вероятно, будет наблюдаться усиление указанных побочных реакций.

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Олеандомицин

Фармгруппа
Антибактериальные средства.

Состав
Активные вещества: олеандомицина фосфат - 0,0475 г и тетрациклин - 0,0775 г для таблеток по 0,125 г или олеандомицина фосфат - 0,095 г и тетрациклин - 0,155 г для таблеток по 0,25 г.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, тальк медицинский, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие
Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик. Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а наличие в препарате олеандомицина определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и др. антибиотикам. К преимуществам относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

Фармакокинетика
Показания к применению
Пневмония, фарингит, тонзиллит, синусит, бронхоэктатическая болезнь, средний отит, бронхит, холецистит, пиелонефрит, цистит, эндометрит, простатит, рожистое воспаление, гнойный менингит, инфекции мочеполовых органов, гонорея, туляремия, бруцеллез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит и др., вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.

Противопоказания
Гиперчувствительность; беременность и период лактации; печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст (до 8 лет).

Особые указания
Назначение препарата у детей в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивать водой.
Взрослым - по 0,25 г 4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г.
Детям старше 8 лет - в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 раза в сутки.
Курс лечения составляет 7- 10 дней, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие
Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, дисфагия, глоссит, эзофагит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия).
При длительном применении: кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия; гипербилирубинемия, фотосенсибилизация.

Взаимодействие с другими лекарствами
Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие соли кальция, алюминия, магния, железа (антациды, препараты железа, молоко и молочные продукты), снижают абсорбацию.
Уменьшает эффективность оральных контрацептивов и увеличивает риск развития маточных кровотечений.
Снижает эффективность бактерицидных препаратов.
Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.
При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Форма выпуска
Таблетки.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
2 года.

Международное наименование . Oleandomycin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество - олеандомицина фосфат. Таблетки, покрытые оболочкой, 0,125г (125 000 ЕД) по 25 шт. в упаковке. Диски 15 мкг по 100 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, бактериостатик. Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии. Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии. Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др. Хорошо всасывается в кровь, легко диффундирует в органы и биологические жидкости организма. Не обладает кумулятивными свойствами.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Олеандомицин

Oleandomycinum (род. Oleandomycini)

Химическое название

12-[(2,6-Дидезокси- 3-0-метил-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15- гексаметил-14-[окси]-1,9-диоксаспирогексаден-4,10-дион (в виде фосфата)

Брутто-формула

C 35 H 61 NO 12

Фармакологическая группа вещества Олеандомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

3922-90-5

Характеристика вещества Олеандомицин

Антибиотик из группы макролидов, продуцируемый лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами. Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в этаноле, гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое .

Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей). Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Малоэффективен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.

Не обладает кумулятивными свойствами.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие органы и биологические жидкости. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. С max достигается через 1-3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4-5 ч (при повторных введениях — до 8 ч). Выводится почками и с желчью.

Применение вещества Олеандомицин

Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазии, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к другим антибиотикам (особенно пенициллинам).

Противопоказания

Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.