Альфа нормикс инструкция по применению. В каких случаях «Альфа Нормикс» показан к применению? Средняя цена в России

Дополнительные вещества (карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, глицерин пальмитостеарат, коллоидный диоксид кремния, тальк, гипромеллоза, Е172, диоксид титана, эдетат динатрия, пропиленгликоль).

На 5 мл заранее приготовленной суспензии препарата приходится 100 мг рифаксимина + дополнительные ингредиенты (кармеллоза натрия, каолин, бензоат натрия, ароматизатор “дикая вишня”, микрокристаллическая целлюлоза, пектин, сахаринат натрия, сахароза).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых выпуклых розовых таблеток, покрытых оболочкой. По 12 штук в блистере, один или три блистера в упаковке.

Также средство продают в форме гранул оранжевого цвета для приготовления суспензии. Суспензия имеет характерный запах и вкус вишни. Во флаконах из темного стекла по 5 мл, в комплект входит мерный стаканчик.

Фармакологическое действие

Наиболее вероятно возникновение реакций со стороны ЖКТ: тошнота , боли в эпигастральной области , рвота . Чаще всего реакции такого рода проходят сами по себе через некоторое время после начала приема.

Альфа Нормикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Альфа Нормикс в таблетках

Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая. Дозировка и продолжительность приема определяется лечащим врачом.

Лицам, достигшим 12-летнего возраста, назначают по одной таблетке каждые 8 часов или по 2 таблетки каждые 12 часов. Лечение не должно быть дольше 7 дней.

Курс можно повторить не раньше, чем через месяц.

Инструкция по применению Альфа Нормикс в гранулах

Для приготовления суспензии во флакон добавляют воду (до первой отметки), хорошо встряхивают и доливают воду до следующей отметки. Необходимое количество готовой суспензии отмеряют с помощью мерного стаканчика.

Уже приготовленный раствор можно использовать в течение недели (с условием хранения при комнатной температуре). Перед употреблением суспензию необходимо встряхнуть.

Для детей старше 12 лет и взрослых доза в сутки составляет 600-1200 мг антибиотика, что соответствует приему 10-20 мл 2-3 раза в сутки.

В возрасте от 6 до 12 лет суточная доза – 400-800 мг. Принимают 10-20 мл суспензии 2 раза в день.

Для детей 2-6 лет суточная дозировка – 200-600 мг. Назначают по 5-10 мл 2-3 раза в сутки.

Спасибо

Нормикс – это лекарственный препарат, который полностью правильно называется Альфа Нормикс, и представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Препарат не всасывается в кровь, а оказывает свое действие исключительно в просвете кишечника , и поэтому используется для лечения желудочно-кишечных инфекций, таких, как, например, сальмонеллез, дизентерия, понос и др. Кроме того, Альфа Нормикс применяется для профилактики инфекционных осложнений после операций на органах пищеварительного тракта.

Названия, состав и формы выпуска

Лекарственный препарат Альфа Нормикс в обиходе называют просто Нормикс, опуская первую часть полного наименования. Однако поскольку каких-либо других препаратов с таким названием нет, все участники дискуссии понимают, что под Нормиксом подразумевается именно Альфа Нормикс, а не что-либо иное.

В настоящее время Альфа Нормикс выпускается в двух лекарственных формах:

• Таблетки для приема внутрь;
• Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Обе лекарственные формы предназначены для приема внутрь, и в качестве активного компонента содержат рифаксимин . Таблетки содержат рифаксимин в дозировке 200 мг, а готовая суспензия, приготовленная из гранул – 100 мг в 5 мл. То есть, в каждой таблетке содержится 200 мг активного компонента, а в суспензии 100 мг в 5 мл, что соответствует 20 мг в 1 мл.
Таблетки в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

• Натрия крахмала гликолат;
• Эфир глицерола пальмитостеариновый;
• Кремний осажденный;
• Тальк;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Гидроксипропилметилцеллюлоза;
• Титана диоксид;
• Динатрия эдетат;
• Пропиленгликоль;
• Оксид железа красный.

Гранулы для приготовления суспензии в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

• Кармеллоза натрия;
• Пектин;
• Каолин;
• Сахаринат натрия;
• Натрия бензоат;
• Сахароза;
• Вишневый ароматизатор;
• Целлюлоза микрокристаллическая.

Гранулы для приготовления суспензии окрашены в оранжевый цвет с запахом и вкусом вишни, и упакованы в стеклянные флаконы объемом 60 мл с мерной чашкой в комплекте.

Альфа Нормикс не всасывается в кровь, а действует исключительно в просвете кишечника, вследствие чего является эффективным и безопасным антибиотиком для лечения различных кишечных инфекций, вызываемых патогенными бактериями, в том числе диареи путешественников.

Антибиотик губителен в отношении следующих патогенных бактерий:

• Bacteroides spp.;
• Enterobacter spp.;
• Enterococcus spp.;
• Escherichia coli (патогенные разновидности);
• Campylobacter app.;
• Clostridium spp.;
• Fusobacterium nucleatum;
• Klebsiella spp.;
• Peptostreptococcus spp.;
• Proteus spp.;
• Pseudomonas spp.;
• Salmonella spp. (сальмонеллез);
• Shigella spp.;
• Yersinia spp.

За счет мощного антибактериального действия Альфа Нормикс оказывает следующие эффекты:
1. Уменьшает образование аммиака в кишечнике, тем самым замедляя развитие печеночной энцефалопатии.
2. Уменьшает скорость размножения бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике.
3. Уменьшает количество бактерий в дивертикуле, которые могут вызывать дивертикулит и другие осложнения дивертикулярной болезни.
4. Уменьшает риск развития инфекций после операций на кишечнике.

Показания к применению

Препарат показан к применению для лечения следующих кишечных инфекций, вызываемых чувствительными к действию препарата бактериями:

• Острые желудочно-кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия , пищевое отравление и т. д.);
• Диарея путешественников;
• Бактериальная диарея;
• Летняя диарея (желудочный грипп);
• Синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
• Печеночная недостаточность;
• Энцефалопатия;
• Гипераммониемия (повышенная концентрация аммиака в крови);
• Дивертикулез кишечника;
• Хронические воспалительные заболевания кишечника (колиты , энтериты и др.);
• Профилактика инфекционных осложнений после операций на кишечнике или желудке .

Инструкция по применению

Правила применения таблеток и суспензии Альфа Нормикс

Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от еды, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая стаканом негазированной воды . Необходимо принимать таблетки через примерно равные интервалы длительностью 8 – 12 часов, чтобы обеспечивать постоянную концентрацию антибиотика по всей длине пищеварительного тракта.

Таблетки и суспензия предназначены для приема взрослыми и подростками старше 12 лет.

Дозировки Альфа Нормикс для подростков старше 12 лет и взрослых для лечения различных заболеваниях следующие:

• Диарея (диарея путешественников, летняя диарея и др.) и острые кишечные инфекции – принимать по 200 мг (1 таблетка или 10 мл суспензии) через каждые 6 часов в течение 1 – 3 дней. Прекращают прием препарата через 12 часов после последнего эпизода жидкого стула ;
• Печеночная энцефалопатия и гипераммониемия – принимать по 400 мг (2 таблетки или 20 мл суспензии) через каждые 8 часов;
• Профилактика инфекционных осложнений при проведении операций на кишечнике или других органах пищеварительного тракта – принимать по 400 мг (2 таблетки или 20 мл суспензии) через каждые 12 часов за 3 дня до планируемого хирургического вмешательства;
• Синдром избыточного бактериального роста в кишечнике – принимать по 400 мг (2 таблетки) через каждые 8 – 12 часов;
• Неосложненный дивертикулез кишечника – принимать по 200 – 400 мг (1 – 2 таблетки или 10 – 20 мл суспензии) через каждые 8 – 12 часов;
• Хронические воспалительные заболевания кишечника – принимать по 200 – 400 мг (1 – 2 таблетки или 10 – 20 мл суспензии) через каждые 8 – 12 часов.

Длительность применения Альфа Нормикс не должна превышать 1 недели, причем рекомендуется прекращать прием антибиотика как можно раньше. Оптимально прекращать прием препарата сразу же после нормализации состояния и исчезновения патологических симптомов , по поводу которых было начато применение антибиотика.

При необходимости повторные курсы терапии Альфа Нормиксом можно проводить, выдерживая между ними интервал длительностью не менее 20 – 40 дней.

Правила приготовления суспензии Альфа Нормикс

Суспензия для приема внутрь готовится из гранул, упакованных в стеклянный флакон, непосредственно перед применением. Для приготовления суспензии необходимо добавить во флакон чистую негазированную прохладную воду до метки 60 мл, закрыть крышку и энергично потрясти, чтобы гранулы растворились. Когда на дне не останется гранул, суспензия готова к применению. Данный раствор следует хранить при комнатной температуре не выше 30 o С и не дольше 7 дней. Это означает, что готовую суспензию следует использовать в течение недели. Если по прошествии 7 дней во флаконе осталась суспензия, то ее следует выбросить, а для последующего использования развести новую. Необходимую дозировку суспензии отмеривают прилагающейся мерной чашечкой.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В ходе экспериментов на животных было выяснено, что Альфа Нормикс может нарушать формирование скелета у плода. Поэтому применять препарат при беременности настоятельно не рекомендуется. В виде исключения можно применять Альфа Нормикс при беременности только в тех случаях, когда нет другого выхода, и польза от приема антибиотика превышает все возможные риски.

Поскольку неизвестно, проникает ли Альфа Нормикс в грудное молоко , то при необходимости приема препарата следует отказаться от естественного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси.

Особые указания

Пожилые люди (старше 65 лет), а также страдающие почечной или печеночной недостаточностью , должны принимать препарат в обычных возрастных дозировках. Уменьшать дозу Альфа Нормикс для данных категорий пациентов не нужно.

Если на слизистых оболочках органов пищеварительного тракта имеются раны , эрозии, язвы или иные нарушения их целостности, то в кровь может всасываться не более 1% Альфа Нормикс. Это не приводит к каким-либо негативным последствиям, но может вызвать окрашивание мочи в красно-оранжевый цвет, что является нормальным.

Если в течение 2 дней после начала приема Альфа Нормикс не были достигнуты значимые клинические результаты, то препарат следует отменить, поскольку это означает, что заболевание вызвано бактериями, нечувствительными к действию данного антибиотика.

Дозировка Альфа Нормикс для детей в таблетках и суспензии при различных состояниях одинакова и зависит исключительно от их возраста. Препарат нужно давать детям через 6 – 12 часов. При этом нужно выдерживать примерно одинаковые интервалы между последующими приемами препарата в течение всего курса терапии. То есть если Альфа Нормикс начали давать ребенку через каждые 8 часов, то такие интервалы между приемами следует выдерживать до окончания курса терапии. Нельзя изменять длительность интервалов между приемами по желанию в течение одного курса терапии (например, сегодня давать антибиотик через каждые 6 часов, через день – через 8 часов и т. д.). При острых кишечных инфекциях, в том числе пищевом отравлении, препарат оптимально давать детям через каждые 6 часов, а при всех остальных состояниях – через 8 – 12 часов.

Длительность применения Альфа Нормикс у детей должна составлять 2 – 7 дней. При острых кишечных инфекциях препарат следует применять максимум 3 дня. Если в течение этого периода признаки инфекции не пройдут, то следует сменить антибиотик или провести дополнительное обследование, поскольку подобная ситуация означает, что заболевание вызвано бактериями, нечувствительными к действию Альфа Нормикс.

Применять препарат дольше 7 дней не следует. При необходимости можно проводить повторные курсы терапии через 20 – 40 дней.

Совместимость с алкоголем

Прием Альфа Нормикс не следует сочетать с употреблением алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт существенно повышает риск развития тяжелых аллергических реакций. Конечно, при ситуации острой необходимости на фоне приема Альфа Нормикс можно выпить небольшое количество некрепких алкогольных напитков, но лучше воздерживаться от подобных действий.

Побочные эффекты

Альфа Нормикс в форме суспензии и таблеток может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

• Ощущение сердцебиения;
• Приливы крови к лицу;
• Повышение артериального давления .

2. Система крови:

• Лимфоцитоз (повышение количества лимфоцитов в крови выше нормы);
• Моноцитоз (повышение количества моноцитов в крови выше нормы);
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови ниже нормы);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови ниже нормы).

3. Аллергические реакции:

• Отек гортани;
• Аллергический дерматит ;
• Пурпура;

4. Центральная нервная система и психика:

• Патологические сны;
• Головокружение;
• Мигрень;
• Сонливость;
• Гиперестезия (повышенная чувствительность кожи, например, ощущение боли при легком прикосновении и т. д.);
• Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т. д.);
• Боль в области носовых пазух;
• Возбуждение;
• Предобморочные состояния.

5. Органы чувств:

• Диплопия (двоение в глазах);
• Головокружение системное.

6. Дыхательная система:

• Сухость в горле;
• Заложенность носа;
• Боль в носоглотке;
• Ринорея (сопли);
• Назофарингит;
• Инфекции верхних дыхательных путей.

7. Пищеварительная система:

• Вздутие живота;
• Понос;
• Метеоризм;
• Тенезмы (ложные позывы на дефекацию);
• Диспепсия (отрыжка , ощущение тяжести в животе после еды, метеоризм и т. д.);
• Нарушение моторики органов ЖКТ;
• Выделение слизи и крови с каловыми массами;
• Сухость губ;
• Очень плотный кал;
• Повышение активности АсАТ;
• Агевзия (отсутствие вкусовых ощущений);

8. Мочеполовая система:

• Глюкозурия (появление сахара в моче);
• Полиурия (выделение более 2 л мочи в сутки);

Препарат Альфа Нормикс - антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV.
Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников:
Грамотрицательные:
Аэробные: Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli, энтеропатогенные штаммы; Proteus spp.; Campylobacter app.; Pseudomonas spp.; Yersinia spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Helicobacter pylori;
Анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis; Fusobacterium nucleatum;
Грамположительные:
Аэробы: Streptococcus spp.; Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis; Staphylococcus spp.;
Анаэробы: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens; Peptostreptococcus spp.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния. Препарат снижает: образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжёлого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе и симпатологии печёночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении в и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Показания к применению

Препарат Альфа Нормикс применяется для лечения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, например, при острых желудочно-кишечных инфекциях, диареи путешественников, синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печёночной энцефалопатии, симптоматическом неосложнённом дивертикулёзном заболевании ободочной кишки и хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Способ применения

Взрослые и дети старше 12 лет: от 1 таблетки каждые 8 часов до 2 таблеток каждые 8-12 часов (соответствует 600 - 1200 мг рифаксимина).
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов.
При необходимости повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20 - 40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов.
По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота их приёма.
Приготовление суспензии
Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Открывают флакон, добавляют воду до метки и хорошо встряхивают. Добавляют воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл.
Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Для отмеривания 5, 10 или 15 мл суспензии прилагается мерная чашечка.
Суспензия, приготовленная, как это указано выше, стабильна в течение 7 дней при комнатной температуре не выше 30 °С.
Перед приемом флакон необходимо хорошо встряхнуть.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов при применении препарата Альфа Нормикс , особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, могут быть симптомами заболевания, по поводу которого назначалось лечения в период клинических исследований и о которых сообщается с такой же частотой у пациентов, получающих плацебо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые: сердцебиение, "приливы" крови к коже лица, повышение артериального давления.
Со стороны крови: нечастые: лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: частые: головокружение, головная боль. Нечастые: потеря вкуса, гипестезия, мигрень, бессонница, патологические сновидения.
Со стороны органа зрения: нечастые: диплопия.
Со стороны внутреннего уха: нечастые: системное головокружение.
Со стороны органов дыхания: нечастые: одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ларингофарингеальной области.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: частые: вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию. Нечастые: анорексия, асцит, диспепсия, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, "твердый" стул, повышение активности аспартатаминотрансферазы.
Со стороны мочевыделительной системы: нечастые: глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия.
Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечастые: сыпь, макулярная сыпь, холодный пот.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые: боль в пояснице, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия.
Инфекции: нечастые: кандидоз.
Общие симптомы: частые: лихорадка. Нечастые: астения, боль в грудной клетке, неприятные ощущения в грудной клетке, озноб, усталость, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
Со стороны репродуктивной системы: нечастые: полименорея.
При маркетинговом опыте применения рифаксимина наблюдались очень редко диарея, боль в животе, изжога, тошнота, периферические отеки, отеки лица, отек гортани, нейтропения, обморок, реакции гиперчувствительности, ажитация, головная боль, ангионевротический отек, пурпура, генерализованный зуд, генитальный зуд, эритема, ладонная эритема, экзантема, аллергический дерматит, эритематозная сыпь, крапивница, кореподобная сыпь.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Альфа Нормикс являются: повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата; кишечная непроходимость (в том числе частичная); тяжелое язвенное повреждение кишечника.
С осторожностью при беременности и лактации препарат следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Беременность

Данные о применении препарата Альфа Нормикс при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Применение препарата Альфа Нормикс при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий до настоящего времени не установлено.
Из-за ничтожно малого всасывания в желудочно-кишечном тракте рифаксимина при приёме внутрь (менее 1%), лекарственные взаимодействия на системном уровне маловероятны.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Альфа Нормикс не отмечены.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Альфа Нормикс - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. 12 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. 1 блистер в картонной пачке.
Альфа Нормикс - гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл. Флакон из темного стекла, закрытый шггоминиевым завинчивающимся колпачком, вместе с мерной чашечкой в картонной пачке.

Состав

:
1 таблетка Альфа Нормикс содержит: рифаксимин с полиморфной структурой альфа -200 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, глицерил пальмитостеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, оксид железа красный (Е 172).

1 гранула для приготовления суспензии Альфа Нормикс для приема внутрь в 5 мл содержат: рифаксимин с полиморфной структурой альфа -100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, пектин, каолин, натрия сахаринат, натрия бензоат, сахароза, ароматизатор вишневый (дикой черешни).

Дополнительно

:
Во время продолжительного лечения высокими дозами или при повреждениях слизистой оболочки кишечника могут всасываться небольшие количества Альфа нормикса (менее 1%), что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием Альфа нормикса следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому Альфа нормикс в данной лекарственной форме нельзя назначать при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы.

Основные параметры

Название:	АЛЬФА НОРМИКС
Код АТХ:	A07AA11 -

Рифаксимин - антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.

В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.

Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния.

Препарат уменьшает:

• образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
• повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
• присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
• интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
• риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Механизм резистентности

Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена гроВ, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой.

По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.

При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов.

Чувствительность

Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Еscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.,
нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp., и Campylobacter spp. МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (менее 1%). При повторном применении у здоровых добровольцев и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника, при воспалительных заболеваниях кишечника концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 минут после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.

Распределение

Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связь с белками у здоровых добровольцев составляет 67.5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью 62%.

Выведение

Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96.9% от принятой дозы), так как не подвергается деградации и метаболизму при прохождении через ЖКТ. Обнаруживаемый с помощью меченых изотопов в моче, рифаксимин составляет не более 0,025% от принятой внутрь дозы. Менее 0,01% от дозы выводится почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека. Выведение почками 14 С рифаксимина не превышает 0.4%.

Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.

Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.

Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, глицерил пальмитостеарат - 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 115 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.15 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг, динатрия эдетат - 0.02 мг, пропиленгликоль - 0.5 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.15 мг.

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

При лечении диареи взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 таб. или 10 мл суспензии) каждые 6 ч. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.

При печеночной энцефалопатии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 8 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.

При синдроме избыточного бактериального роста взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб.) каждые 8-12 ч.

При симптоматическом неосложненном дивертикулезе взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.

При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.

Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс ® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.

Правила приготовления суспензии

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Для приготовления суспензии необходимо открыть флакон, добавить воду до метки и хорошо встряхнуть флакон. Добавить воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл.

Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Перед употреблением суспензию хорошо взболтать. Отмеривать готовую суспензию следует мерной чашечкой, имеющейся в упаковке.

Передозировка

По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.

При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные и.т.д.) при одновременном применении с ними, так как при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со
здоровыми добровольцами.

Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4.

Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют Р гликопротеин и/или CYP3A4 при одновременном применении с ним. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются выведению из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10000-<1/1000), очень редко (<1/100000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; неизвестно - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.

Метаболические нарушения: нечасто - снижение аппетита, дегидратация.

Со стороны психики: нечасто - патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, боль в области пазух носа; неизвестно - предобморочное состояние, возбуждение.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия.

Со стороны внутреннего уха: нечасто - боль в ухе, системное головокружение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто - боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, "твердый" стул, повышение активности АСТ, агевзия; неизвестно - изменение печеночных функциональных тестов, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - сыпь, солнечный ожог; неизвестно - ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия., боль в шее.

Инфекции: нечасто - кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; неизвестно - клостридиальная инфекция.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - полименорея.

Общие реакции: часто - лихорадка; нечасто - астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.

Со стороны лабораторных показателей: изменение МНО.

Показания

Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч.:

• острых желудочно-кишечных инфекций;
• диареи путешественников;
• синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
• при печеночной энцефалопатии;
• при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
• при хроническом воспалении кишечника.

Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

• диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом кровью;
• кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
• тяжелое язвенное поражение кишечника;
• детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (для лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
• повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Альфа Нормикс ® при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Применение препарата Альфа Нормикс ® при беременности не рекомендуется.

Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у детей

Назначают детям старше 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс ® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом.

Препарат Альфа Нормикс ® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс ® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч. Следует
назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.

Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс ® . Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс ® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.

Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.

При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс ® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс ® на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс ® , особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.

Прием препарата Альфа Нормикс ® возможен не ранее, чем через 2 ч после приема активированного угля.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому препарат Альфа Нормикс ® в данной лекарственной форме нельзя применять при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс ® , однако, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.