Таблетки нипертен показания к применению. Что такое бета1-адреноблокаторы

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, 5 мг:

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, бета-адреноблокирующее .

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 — 10-12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания препарата Нипертен ®

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

AV -блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV -блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Нипертен ® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, использовать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен ® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен ® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция.

β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в плазме крови.

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Необходимо проинформировать врача о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Нипертен ® . БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом — к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Нипертен ® с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен ® 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен ® 1 раз в сутки.

ХСН: Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен ® требует обязательное проведение специальной фазы титрования и регулярный врачебный контроль.

Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен ® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Нипертен ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен ® , следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен ® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен ® . Лечение препаратом Нипертен ® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Нипертен ® у детей, не рекомендуется применять препарат у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения препарата Нипертен ® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме — применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Нипертен ® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен ® .

На начальных этапах лечения препаратом Нипертен ® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен ® должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд./мин.

Препарат Нипертен ® следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могут маскироваться;

Строгая диета;

Проведение десенсибилизирующей терапии;

AV блокада I степени;

Стенокардия Принцметала;

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Дыхательная система

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β 2 -адреномиметиков.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая препарат Нипертен ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Нипертен ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что больной принимает препарат Нипертен ® .

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен ® может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении препаратом Нипертен ® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Гипертония, учащенный пульс – проблемы которые все чаще стали появляться в наше время. Фармацевтическая отрасль разрабатывает все новые и новые средства для борьбы с данными патологиями. Niperten является медикаментом, позволяющим снизить пульс, употребление кислорода миокардом, а также активность ренина. Рассмотрим, что же это за препарат – Нипертен, а также его инструкцию по применению.

Описание медикамента: форма и состав

Данный лекарственный препарат выпускают в форме таблеток. Активное вещество – бисопролол.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента:

• повидон и магния стеарат;
• натрия карбоксиметилкрахмал;
• кремния диоксид и микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка состоит из следующих компонентов: тальк, гипромеллоза, макрогол и диоксида титана.

Фармацевтическая промышленность выпускает Нипертен 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и Нипертен комби. Последний оказывает ярко выраженное антигипертензивное, а также антиангинальное действие благодаря двум активным веществам: бисопрололу и амлодипину. Рассмотрим, какие показания к применению данного медикамента.

От чего эти таблетки помогают и для чего применяется данный медикамент? Основное показание к назначению – артериальная гипертензия. Также назначают данное лекарство для терапии сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, ишемии и в целях профилактики стенокардических приступов.

Способ применения и дозировка

Разобравшись, при каком давлении назначается препарат, рассмотрим, как принимать его.

1. Прием пероральный. Доза: в сутки 1 таблетка, которую нужно запивать небольшим количеством воды.
2. Когда принимать медикамент: до или после еды? Лечение при помощи данного лекарства не зависит от приемов пищи.

Важно! Запрещено растирать таблетку в порошок либо разжевывать.

Окончательную дозировку и курс лечения назначает индивидуально врач.

Данный препарат снижает пульс и восстанавливает ритм сердца. Происходит это вследствие увеличения количества молекул АМФ. Последние содержат сахар и рибозу, аденин и фосфаты. Также медикамент подавляет тахикардию, гипертонию и нервную перевозбудимость. Снижается потребность миокарда в кислороде, в результате чего расслабляется тонус артерий, спазм которых провоцирует болезненность в груди.

Снижение давления происходит за счет понижения объема крови и стимуляции микрососудов.

Лечебный эффект длится сутки. Продолжительная терапия данным медикаментом позволяет достигнуть стабильного гипотензивного результата.

Важно! По сравнению со своими аналогами Нипертен минимально влияет на углеводный метаболизм и органы (матку, кровеносные сосуды, поджелудочную железу и легкие).

Основные противопоказания

Практически у каждого медикамента существует ряд противопоказаний. Нипертен не стал исключением:

• аллергия к составляющим препарата;
• обострение сердечной недостаточности;
• брадикардия в тяжкой форме;
• синоатриальная блокада;
• метаболический ацидоз;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотония в тяжелой форме;
• тяжелое протекание бронхиальной астмы.

Нежелательно применение средства при патологиях кровообращения. Не назначают лекарство детям младше 18 лет.

С осторожностью применяется медикамент людям, страдающим стенокардией Принцметала, сахарным диабетом и псориазом. Также нужно быть внимательными при тяжелой почечной недостаточности и патологиях работы печени, при врожденном пороке сердца и строгой диете.

Нипертен при беременности назначают в самых крайних случаях. Кроме того, не рекомендуется принимать таблетки матерям во время грудного кормления.

Использование медикамента в определенных случаях может вызвать следующие побочные эффекты:

1. В работе эндокринных органов: гипо- либо гипергликемия.
2. Патологии дыхательных путей: заложенность носа и затрудненное дыхание, при бронхиальной астме может наблюдаться бронхоспазм.
3. В работе пищеварительных органов: рвота, болезненность в животе, увеличение уровня билирубина, диарея либо запор, изменения вкуса, гепатит.
4. Дисфункции сердечно-сосудистых органов: боли в грудине, аритмия, патологии проводимости миокарда, изменение сердцебиения, понижение давления, обострение хронической сердечной недостаточности, симптомы ангиоспазма и другие.
5. Проблемы со слухом и зрением, сухость глаз, конъюнктивит.
6. Патологии нервной системы и психики: головные боли, астения, депрессия, слабость, судороги, расстройства сна, ночные кошмары, галлюцинации, миастения, в редких случаях – потеря сознания.
7. Метаболические нарушения: увеличение количества триглицеридов.
8. Нарушения кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
9. Дерматологические патологии: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи.
10. Аллергические реакции и нарушения в работе органов половой системы.

Важно! При возникновении какого-либо из вышеперечисленного признака необходимо обратиться к доктору.

Цена и аналоги

Нипертен является относительно недорогим препаратом. Нипертен 5 мг в России стоит в среднем 120 рублей. Цена на территории Украины – 72 гривны.

Внимание! Если медикамент Нипертен вызвал аллергическую реакцию или по каким-либо другим причинам не подходит для лечения, врач может предложить аналогичные препараты.

Препаратами с похожим действием являются:

• Конкор;
• Бисопролол;
• Эгилок;
• Арител;
• Тирез и др.

Выбирать аналог самостоятельно категорически запрещено, ведь у каждого медикамента есть свои противопоказания к применению. Подобрать оптимальное лекарство сможет только врач.

Нипертен или Конкор – что лучше?

Выбирая между двумя этими медикаментами, лучше отдать предпочтение Нипертену, поскольку в нем содержится наполовину больше активных веществ и поэтому он действует сильнее.

Что лучше: Нипертен или Эгилок

Эгилок, так же, как и Нипертен, – адреноблокатор. Оба медикамента характеризуются примерно одинаковым составом и эффективностью.

Что пить лучше: Нипертен или Лозап

Медикаментозный препарат Лозап назначают для излечения от следующих недугов:

• гипертонии;
• хронической сердечной недостаточности;
• для снижения риска возникновения разных сердечно-сосудистых болезней.

Специалист сможет определить какой из препаратов будет результативнее, учитывая индивидуальные особенности организма.

Нипертен или Бисопролол – что лучше

У обоих препаратов одинаковое активное вещество – бисопролол. Медикамент Бисопролол назначают для лечения гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. Выбирая между данными препаратами, необходимо учитывать личные особенности, а также тяжесть заболевания.

Взаимодействие с другими медикаментами

Перед приемом данного лекарства обязательно необходимо ознакомиться с особенностями его приема с иными средствами. Рассмотрим несколько примеров взаимодействия с некоторыми медикаментами:

• с йодсодержащими препаратами увеличивает возможность формирования анафилактических реакций;
• с диуретиками и некоторыми медикаментами для борьбы с гипертонией может спровоцировать резкое снижение давления;
• с седативными снотворными препаратами увеличивает подавление центральной нервной системы;
• с аллергенами увеличивает возникновение тяжких аллергических реакций;
• с инсулином данное средство меняет его результативность;
• с некоторыми миорелаксантами удлиняет их действие.

Резкое снижение давления может спровоцировать одновременный прием Нипертена с Фенитоином либо с Нифедипином.

Совместимость Нипертена и алкоголя

Во время лечения Нипертеном необходимо отказаться от приема алкогольных напитков, поскольку они в сочетании с медикаментом оказывают большую нагрузку на сосудистую систему, а это несет опасность для жизни пациента.

Про прием Нипертена оставляют в основном положительные отзывы как врачи, так и пациенты. В современном мире гипертония стала довольно распространенным явлением, и Нипертен готов помочь в данной ситуации.

Нипертен (действующее вещество - бисопролол) - это кардиоселективный бета-1-адреноблокатор, производимый на мощностях российского филиала всемирно известной словенской фармацевтической компании «КРКА». Как финальный штрих к краткой вводной характеристике нипертена следует отметить, что он не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Это значит, что, одновременно с угнетением, он не стимулирует бета-адренорецепторы, чем «грешат» некоторые другие препараты из данной группы. В последних исследованиях было показано отсутствие каких-либо доказательств в улучшении прогноза при кардиоваскулярной патологии на фоне приема бета-адреноблокаторов с собственной (внутренней) симпатомиметической активностью.

Эра (пусть читателя не смущает столь звучное определение, оно здесь абсолютно к месту) бета-адреноблокаторов началась в 60-х годах минувшего века. Сегодня это одна из наиболее часто используемых в кардиологической практике групп препаратов. Чтобы в полной мере ощутить все преимущества бисопролола (читай: нипертена), необходимо хотя бы поверхностно разобраться в таком явлении, как селективность или избирательность. Как известно, бета-адреноблокаторы могут быть неселективными (блокирующими оба типа бета-адренорецепторов) и селективными, прицельно воздействующими только на бета-1-адренорецепторы, залегающие в сердце и в меньшей степени в почках. Нипертен представляет собой один из самых высокоселективных бета-адреноблокаторов. Так, в сравнении с метопрололом, он втрое эффективнее последнего в плане селективности. Преимуществами нипертена является также его высокая терапевтическая эффективность и длительный «half life» (что в данном случае не имеет никакого отношения к компьютерной игре: это фармакологический термин, означающий «период полураспада»).

В этой связи для достижения «работающих» терапевтических доз препарата в организме его достаточно принимать всего один раз в день, что повышает приверженность к лечению «на длинной дистанции». Высокая избирательность нипертена позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов, связанных с блокадой бета-2-адренорецепторов (нежелательное влияние на гладкомышечный «каркас» бронхов и периферических артерий, вмешательство в углеводный и липидный метаболизм). Двойной путь элиминации препарата из организма (печень, почки) делает возможным его назначение пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Помимо этого, нипертен в меньшей степени вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, что открывает широкие возможности его комбинирования с различными сердечно-сосудистыми препаратами. Нипертен можно принимать, не привязываясь к режиму питания, что является еще одним его преимуществом. Оптимальным временем приема является момент после утреннего пробуждения, до первого приема пищи.

Помимо антигипертензивного действия, препарат наделен также антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Следует отметить, что при превышении приведенных в инструкции по применению терапевтических доз, препарат утрачивает свою селективность и начинает блокировать бета-2-адренорецепторы. Еще один важный нюанс: нельзя резко отменять препарат, т.к. в противном случае можно спровоцировать развитие т.н. синдрома отмены, когда обостряется патологическая кардиоваскулярная симптоматика вплоть до инфаркта миокарда или тяжелых аритмий. «Сход» с фармакотерапевтического курса должен быть плавным и занимать, по меньшей мере, 2 недели.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

В начале применения препарата в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:

• хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
• практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
• лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут. После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.

Нипертен изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности АЛТ и ACT, повышение уровня билирубина, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги (в т.ч. икроножных мышц), боли в спине, артралгия.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания триглицеридов.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• шок (в т.ч. кардиогенный);
• коллапс;
• отек легких;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• AV-блокада II и III степени;
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• выраженная брадикардия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, при депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных средств, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Нипертен - это лекарственный препарат, относящийся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов. Медикаментозное средство обладает гипотензивным, антиангинальным, а также антиаритмическим терапевтическим действием. Клинический эффект достигается в результате способности определенных действующих компонентов препарата блокировать бета1-адренорецепторы. Нипертен широко используется для борьбы с заболеваниями, поражающими середечно-сосудистую систему. Препарат назначают пациентам, страдающим сердечной недостаточностью в хронической форме, артериальной гипертензией, а также ишемической болезнью сердца.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Изирательный бета-адреноблокатор.

Лечебные эффекты:

• Гипотензивный;
• Антиаритмический;
• Антиангинальный;
• Антиатерогенный.

Особенности:

• Препарат слабо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Связывание с плазменными белками крови:

Выведение: почки, жёлчь.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

• Вторичной профилактики инфаркта миокарда;
• Лечения нарушений ритма сердца, ИБС, гипертензии, стенокардии напряжения.

Средняя дозировка:

По 2,5-10 мг 1 раза в день.

Особенности применения:

• Согласно инструкции, во время применения препарата необходим периодический мониторинг ЧСС и АД (вначале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 месяца);
• Отмена препарата должна проходить постепенно.

4. Побочные действия

Нервная система:

Слабость, головокружение, головные боли, кошмарные сновидения, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, астения, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии;

Дыхательная система:

Затруднение дыхания, заложенность носа, бронхоспазм;

Сердечно-сосудистая система:

Синусовая брадикардия, аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, снижение или повышение АД, ангиоспазм, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, боли в груди, усиление приступов стенокардии;

Пищеварительная система:

Рвота, боли в животе, запор, нарушение деятельности печени, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение вкуса;

Эндокринная система:

Гипер- или , гипотиреоидное состояние;

Репродуктивная система:

Ослабление либидо, снижение потенции;

Система крови:

Снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов;

Органы чувств:

Болезненность и сухость глаз, нарушения зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости;

Поражения кожных покровов:

Зуд, высыпания, обострение , гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные реакции;

Опорно-двигательный аппарат:

Боли в спине, артралгия, ;

Результаты лабораторных исследований:

Изменение активности ферментов печени и количества билирубина;

Потливость.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат возможно в исключительных случаях , кормящим матерям принимать препарат противопоказано.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• НПВС: ослабление эффективности Нипертена;
• Сердечными гликозидами, Резерпином, Верапамилом, антиаритмическими ЛС, Метилдопой, Гуанфацином, или Амиодароном:брадикардия, АВ-блокада, остановка сердца, ;
• Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, Клонидином, гипотензивными ЛС или симпатолитиками: чрезмерное падение АД;
• Недеполяризующими миорелаксантами или кумариновыми антикоагулянтами: удлинение их действия;
• Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными и снотворными ЛС или Этанолом: угнетение ЦНС;
• Эрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи: нарушения периферического кровообращения;
• : повышение концентрации препарата;
• Рифампицином: снижение периода полувыведения Нипертена.

8. Передозировка

Симптомы:

Нервная система:

Головокружение, обморочные состояния, судороги;

Дыхательная система:

Затруднение дыхания, бронхоспазм;

Сердечно-сосудистая система:

Аритмия, желудочковая , хроническая , выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение АД;

Поражения кожных покровов:

Цианоз ладоней или ногтей.

Специфическое противоядие: нет данных.

Лечение передозировки Нипертеном:

• Промывание желудка в первые несколько часов;
• Приём Активированного угля или других сорбирующих ЛС в максимально возможной дозировке;
• Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
• Симптоматическое лечение.

Гемодиализ: данных нет.

9. Форма выпуска

• Таблетки покрытые оболочкой, 5 мг+5 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 2.5, 5 или 10 мг - 30 или 100 шт; 5 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 10 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.

10. Условия хранения

• Нахождение препарата вдали от источников тепла;
• Сухое тёмное место без доступа детей.

Различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.

11. Состав

1 таблетка:

• бисопролола фумарат (2:1) - 2.5, 5 или 10 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Нипертен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Препарат Нипертен - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием, оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, бета-адреноблокирующее действие.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Нипертен оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, Нипертен уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата Нипертен в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Нипертен обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект препарата Нипертен обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, Нипертен оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Нипертен являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:
Препарат Нипертен принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
- хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
- практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
- лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.
1 неделя - 1.25 мг - 1/2 таб. 2.5 мг - 1 раз/сут
2 неделя - 2.5 мг - 1 раз/сут
3 неделя - 3.75 мг - 1 раз/сут
4-7 неделя - 5 мг - 1 раз/сут
8-11 неделя - 7.5 мг - 1 раз/сут
12 неделя и далее - 10 мг - 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии
Максимальная рекомендуемая доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут.
После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Нипертен обычно является длительной.

Побочные действия:
Очень часто (≥1/10): синусовая брадикардия; синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Часто (≥1/100 до <1/10): нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда; головокружение, головная боль; сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); астения, повышенная утомляемость.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100): нарушение AV-проводимости, сердцебиение, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД; заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц); ортостатическая гипотензия; расстройства сна, депрессия.
Редко (≥1/10 000 до <1/1000): беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации; нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница); изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), повышение билирубина, триглицеридов; нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз); гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние; усиление потоотделения, гиперемия кожи; ослабление либидо, снижение потенции.
Очень редко (<1/10 000): парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); боль в груди; конъюнктивит; экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция; тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения; внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия; боль в спине, артралгия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нипертен являются: повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата; шок (в т.ч. кардиогенный); коллапс; отек легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; СССУ; выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Беременность:
Применение Нипертена при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.
Препарат изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные препараты усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин уменьшает Т1/2 бисопролола.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Нипертен : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения:
Препарат Нипертен следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска:
Нипертен - таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Упаковка: по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок помещены в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой Нипертен содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг; 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 95,5/93/186 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15/15/30 мг; повидон — 2/2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/2 мг; магния стеарат — 1/1/2 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,33/1,33/2,66 мг; макрогол 400 — 0,42/0,42/0,84 мг; титана диоксид (Е171) — 0,42/0,42/0,84 мг; тальк — 0,83/0,83/1,66 мг.

Дополнительно:
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не следует резко прерывать лечение препаратом Нипертен и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Нипертен может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.
При сахарном диабете Нипертен может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял Нипертен перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные препараты, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных препаратов, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен при развитии депрессии.
Не следует резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).