Нифедипин. Инструкция по препарату, применение, цена, аналоги, формы выпуска

Главная

Невралгия

Нифедипин с 1970-х годов используют для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Эти таблетки относятся к группе . До настоящего времени нифедипин остается одним из самых “популярных” препаратов в кардиологии, т. е. врачи назначают его очень часто. Нифедипин стал еще более востребованным лекарством, после того как в 2000-х годах появились таблетки этого препарата, которые действуют 24 часа. Их можно принимать 1 раз в сутки, а не 2-4 раза в день, как было раньше.

Существуют таблетки нифедипина, которые быстро действуют, а также “продленные” лекарственные формы. Пролонгированный нифедипин начинает действовать позже, но зато снижает артериальное давление плавно и надолго, т. е. на 12-24 ч.

С 1998 года в медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин быстрого действия повышает общую смертность больных, а также частоту возникновения инфарктов и инсультов. Это означает, что для длительного лечения гипертонии и ишемической болезни сердца подходят только таблетки нифедипина продленного действия. Самыми популярными из них являются ОСМО-Адалат и Коринфар УНО, которые мы подробно обсудим ниже в статье. Нифедипин быстрого действия подходит только для . К сожалению, мало кто из пациентов и врачей знает об этом. Сотни тысяч людей продолжают лечиться им регулярно. Пациенты - если хотите прожить подольше, то используйте таблетки нифедипина продленного действия, а не “быстрые”.

Нифедипин - инструкция

Эта статья состоит из инструкции к нифедипину, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению таблеток нифедипин от давления и для лечения проблем с сердцем написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Инструкция к препарату нифедипин, равно как и любые другие материалы в Интернете или печатных изданиях, предназначена для специалистов. Пациенты - не используйте эту информацию для самолечения. Побочные эффекты самолечения нифедипином могут причинить вред вашему здоровью, вплоть до смертельного исхода. Принимать этот препарат следует только по назначению врача. Инструкция к нифедипину содержит обширный перечень этого лекарства. Врачи на практике знают, что эти побочные действия наблюдаются весьма часто.

Отдельно стоит отметить, что самостоятельно подобрать дозировку нифедипина практически невозможно. Она окажется либо слишком низкой, либо чрезмерно завышенной. В обеих случаях от приема таблеток не будет никакой пользы, а только вред. Поэтому лечение этим препаратом должно проходить только под контролем опытного квалифицированного доктора.

Показания к применению

Главные показания к применению нифедипина - это гипертония (артериальная гипертензия), а также стенокардия напряжения у пациентов, которые страдают хронической ишемической болезнью сердца. Нифедипин относится к группе антагонистов кальция, производных дигидропиридина. В соответствии со всеми международными рекомендациями, препараты этой группы входят в перечень лекарств от гипертонии первого выбора, т. е. основных.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Дополнительные показания для назначения нифедипина:

пожилой возраст пациента;
атеросклероз периферических артерий (в ногах) и/или сонной артерии;
беременность.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению нифедипина являются:

гипотензия (чрезмерно пониженное артериальное давление);
кардиогенный шок;
гиперчувствительность к препарату.

Не рекомендуется назначать это лекарство при нестабильном течении ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Побочные действия

Нифедипин не оказывает отрицательного влияния на уровень холестерина и мочевой кислоты в крови. Из побочных эффектов этого препарата чаще всего наблюдаются:

отечность голеней;
головная боль;
покраснение кожи;
головокружение
сердцебиение (тахикардия).

Еще в 1982 году были опубликованы результаты масштабного исследования побочных эффектов нифедипина, в котором принимали участие более 3 тысяч больных. Из этих пациентов 2147 человек страдали тяжелой стенокардией, устойчивой к лечению бета-блокаторами и нитратами в обычных дозах. Поэтому диапазон дозировок нифедипина, которые использовали, оказался широким - от 10 до 240 мг в сутки. Больным назначали таблетки нифедипина, которые действуют быстро, но не долго, поскольку пролонгированные формы этого препарата тогда еще не изобрели.

Выяснилось, что нифедипин оказывал побочные действия почти на 40% больных:

головокружение - 12,1%;
отеки на ногах - 7,7%;
чувство жара - 7,4%;
жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта - 7,5%;
усиление стенокардии - 1,2%.

Для улучшения переносимости и устранения нежелательных эффектов нифедипин целесообразно комбинировать с или . Подробнее читайте заметку « ». Если вследствие приема нифедипина появляются отеки, то при отмене лечения они чаще всего быстро исчезают.

Нифедипин и другие антагонисты кальция

Нифедипин относится к лекарствам группы , производным дигидропиридина. Две другие подгруппы антагонистов кальция - бензотиазепины () и фенилалкиламины (). Лекарства группы дигидропиридинов имеют следующие преимущества:

более выраженная способность расслаблять кровеносные сосуды;
отсутствует влияние на функцию синусового узла сердца и атриовентрикулярную проводимость;
уменьшенная способность угнетать сократимость левого желудочка сердца.

Эти отличия в значительной степени определяют особенности практического применения дигидропиридиновых антагонистов кальция вообще и нифедипина в частности.

Какие есть лекарственные формы этого препарата

Эффективность и безопасность применения нифедипина в огромной степени зависит от того, в какой лекарственной форме его принимает больной. С 1970- х годов используются таблетки и капсулы нифедипина быстрого действия. В конце 1990-х годов появились пролонгированные лекарственные формы. Нифедипин, который резко понижает артериальное давление и быстро выводится из организма, имеет меньшую эффективность и хуже переносится, чем тот, который плавно действует в течение 12-24 часов.

Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов. Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи. Поскольку нифедипин короткого действия быстро выводится из организма, то может возникать феномен “рикошета”. Это означает, что иногда артериальное давление подскакивает еще выше, чем было до приема таблетки.

Какие еще недостатки имеют “быстрые” лекарственные формы нифедипина:

их нужно принимать несколько раз в течение суток, что неудобно для пациентов, и поэтому больные часто отказываются от лечения;
действие препаратов не стабильно в течение суток и меняется из-за приемов пищи;
на разных людей эти таблетки действуют очень по-разному, в зависимости от генетических особенностей, возраста и сохранности функции почек;
под действием этих лекарств артериальное давление колеблется, как на “американских” горках, из-за чего в кровеносных сосудах ускоренно развивается атеросклероз.

В настоящее время, “быстрый” нифедипин рекомендуется использовать только для купирования гипертонических кризов. Он не предназначен для длительного лечения, потому что не улучшает и даже ухудшает долгосрочный прогноз для пациентов. Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия.

Пролонгированная форма и ее преимущества

Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия. Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно. Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Соответственно, тахикардия (сердцебиение) и другие побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза. Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное - улучшают долгосрочный прогноз для пациентов.

Характеристика «продленных» лекарственных форм нифедипина

Нифедипин - торговое название	Производитель	Длительность действия, ч	Характеристика	Лекарственная форма
Коринфар-ретард	AWD	12	Матриксный тип	Таблетки с замедленным высвобождением (SR/ER)
Кордипин-ретард	KRKA
Никардия CD-ретард	Unique
Адалат SL	Bayer AG	12	Матриксная система с микрогранулами с 2-фазным высвобождением	Таблетки рапид-ретард (SL)
Кордипин XL	KRKA	24	Матрикс с распределенными микрочастицами	Таблетки с модифицированным высвобождением
Коринфар УНО	AWD	24	Матрикс с распределенными микрочастицами	Таблетки с модифицированным высвобождением
Адалат СС	Bayer AG	24	Двухслойные системы с наружным слоем гидрогеля и внутренним ядром	Таблетки с контролируемым высвобождением (СС)
Siofedipine XL		24	Система на основе гидрофильного гель-образующего матрикса, высвобождающего лекарственное вещество через латентный период (TIMERx)	Таблетки с контролируемым отсроченным высвобождением
Нифекард XL	Lek	24	Система с матриксом и микрокапсулами с растворимой оболочкой, контролирующей высвобождение (пеллеты)	Таблетки с контролируемым высвобождением (XL)
ОСМО-Адалат	Bayer AG	24	Система осмотического действия с контролируемым высвобождением	Гастроинтерстициальные (желудочно-кишечные) терапевтические системы (GITS)
Procardia XL	Pfizer	24

Оригинальный препарат нифедипина был разработан немецкой фирмой Байер АГ и назывался Адалат. В виде капсул быстрого действия сейчас он уже не выпускается. На фармацевтическом рынке в настоящее время представлены:

Адалат-SL - действует 12-16 часов, назначается для приема по 2 раза в сутки;
ОСМО-Адалат - поддерживает стабильную концентрацию нифедипина в крови более 24 часов, назначается 1 раз в сутки.

ОСМО-Адалат - это лекарственная форма нифедипина значительно пролонгированного действия. Она называется GITS или ГИТС - гастроинтерстициальная (желудочно-кишечная) терапевтическая система. Обладает самым благоприятным эффектом за счет своей способности поддерживать равномерную концентрацию нифедипина в крови.

Пролонгированные таблетки нифедипина действуют 12-24 ч и назначаются 1-2 раза в сутки. Их фармакокинетика не зависит от приема пищи. Осмо-Адалат и Коринфар Уно являются самыми популярными препаратами нифедипина, потому что при однократном приеме обеспечивают более-менее стабильную концентрацию лекарства в крови в течение целых суток. Благодаря этому повышается эффективность лечения, уменьшается поражение органов-мишеней (сердце, почки, глаза и другие) и снижается частота осложнений гипертонии. Кроме того, пациенты более охотно лечатся таблетками от давления, которые достаточно принимать 1 раз в сутки.

Внимание! Таблетки нифедипина пролонгированного действия требуют особого обращения. Их нельзя крошить, растворять или рассасывать в полости рта. Эти лекарства нужно глотать сразу, запивая водой. Запрещается делить таблетку с целью уменьшить дозировку, если в инструкции не сказано, что можно это делать.

Аналогии и синонимы нифедипина

Нифедипин (адалат, кордафен, кордафлекс, коринфар, кордипин, никардия, нифебене, прокардия, фармадипин, фенигидин и др.) выпускается в таблетках и капсулах по 10 и 20 мг, фармадипин - в каплях. Пролонгированные формы - адалат-СЛ, коринфар Уно, коринфар-ретард, кордипин-ретард, нифебене-ретард, нифедипин СС и другие - выпускаются в таблетках с медленным высвобождением препарата по 20, 30, 40, 60 и 90 мг. Как видно, синонимов нифедипина существует почти два десятка. Многие фармацевтические компании выпускают аналоги нифедипина быстрого и продленного действия, потому что этот препарат пользуется большим спросом.

Нифедипин короткого действия больше не рекомендуется для длительного лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Его рекомендуют принимать только для неотложной помощи при гипертонических кризах. Тем не менее, в странах СНГ он до сих пор составляет больше половины продаж. Дешевый препарат быстрого действия чаще всего выпускается в таблетках, которые так и называются - нифедипин. Например, нифедипин-Дарница.

Нифедипин с гастроинтестинальной терапевтической системой (GITS или ГИТС) выпускается под названием ОСМО-Адалат в капсулах со специальной мембраной, через отверстие в которой препарат постепенно высвобождается в течение 24 ч. В связи с этим его можно назначать один раз в сутки, как и Коринфар Уно.

Нифедипин от давления

В качестве таблеток от давления используются 3 подгруппы лекарств из класса антагонистов кальция:

фенилалкиаламины ();
бензотиазепины ();
дигидропиридины, к которым относится нифедипин.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция ( , исрадипин, и самый востребованный среди них нифедипин) назначают от давления чаще всего. Потому что они характеризуются минимальным влиянием на проводящую функцию сердца и функцию синусового узла. Также эти лекарства хорошо расслабляют кровеносные сосуды.

В 1995 году в американских медицинских журналах начали появляться статьи о том, что нифедипин при лечении гипертонии не улучшает, а даже ухудшает прогноз для больных, т. е. повышает вероятность инфаркта или инсульта. Позже исследования показали, что это относится только к таблеткам быстродействующего нифедипина. А - полезны для понижения артериального давления, улучшают прогноз и хорошо переносятся больными. Свою эффективность подтвердили нифедипин ретард, который действует 12-16 часов, и еще лучше - нифедипин в форме GITS (ГИТС), одна таблетка которого понижает давление на целых 24 часа, и его достаточно принимать 1 раз в сутки.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования INSIGHT, в котором сравнивали эффективность нифедипина 24-часового действия с мочегонными лекарствами для лечения гипертонии. В этом исследовании принимали участие более 6300 больных. Половина из них принимали нифедипин, а вторая половина - . Оказалось, что нифедипин в форме GITS (ГИТС) и мочегонные препараты примерно одинаково понижают артериальное давление, общую и сердечно-сосудистую смертность. При этом среди пациентов, которые лечились нифедипином, реже отмечались новые случаи сахарного диабета, подагры и атеросклероза сосудов ног.

Особо важную роль нифедипин и его “родственники” (дигидропиридиновые антагонисты кальция) играют при лечении гипертонии у больных диабетом и метаболическим синдромом (преддиабетом). Потому что эти лекарства не ухудшают обмен веществ, т. е. не влияют на уровень сахара в крови, холестерина и триглицеридов. Нифедипин 24-часового действия в форме GITS (ГИТС) является препаратом выбора для контроля артериального давления у пациентов с диабетом, метаболическим синдромом и высоким сердечно-сосудистым риском.

Нифедипин 24-часового действия при лечении гипертонии не только понижает артериальное давление, но и в значительной степени защищает внутренние органы. Органопротективное действие нифедипина проявляется в следующем:

уменьшение ремоделирования левого желудочка сердца;
оптимизация тканевого кровоснабжения;
благоприятное влияние на функцию почек;
улучшение функционального состояния сетчатки глаз.

При лечении гипертонии нифедипин хорошо сочетается практически со всеми группами лекарств “от давления”, которые сейчас применяются:

Изолированная систолическая гипертония у пожилых

Среди пожилых людей как минимум 40-50% страдают повышенным артериальным давлением. У пациентов старшего возраста особенно распространена изолированная систолическая гипертония. Повышенное давление сокращает продолжительность жизни, часто вызывает инфаркт, инсульт или развитие хронической почечной недостаточности. Эффективный препарат для лечения гипертонии у пожилых больных должен не только понижать артериальное давление, но и защищать от поражения органы-мишени. Нифедипин (только в лекарственной форме продленного действия!) является одним из подходящих препаратов в этом случае.

В 2008 году специалисты из медицинского института Пензенского государственного университета опубликовали статью по материалам исследования эффективности лечения гипертонии с помощью пролонгированного нифедипина у 48 пожилых пациентов. Из этих 48 больных:

20 человек страдали изолированной систолической гипертонией;
у 28 было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление.

Результаты снижения кровяного давления оценивали, измеряя его тонометром на приеме у врача. Кроме того, каждому из пациентов провели суточное мониторирование артериального давления в начале и после 24 недель лечения. Также авторы исследования выясняли, есть ли у “продленного” нифедипина свойства защищать органы-мишени от поражений. Для этого участники проходили эхокардиографию (сердце), и им тестировали микроальбуминурию - выделение белка с мочой - важный показатель для оценки работы почек.

Динамика снижения “верхнего” и “нижнего” артериального давления у пожилых больных на фоне лечения таблетками нифедипина 24-часового действия

Примечание к таблице. Все значения получены по результатам суточного мониторинга артериального давления. Авторы исследования выяснили, что в результате “эффекта белого халата” на приеме у врача систолическое давление оказывается повышенным в среднем на 13-15 мм рт. ст.

Участники исследования отмечали, что артериальное давление начало у них стабильно понижаться уже на 2-й неделе лечения, и в последующие недели и месяцы этот эффект усиливался. Из таблицы видно, что у больных с изолированной систолической гипертонией нифедипин понижает “верхнее” давление значительно, а “нижнее” - намного меньше. Это дает основания утверждать, что нифедипин является препаратом выбора для лечения изолированной систолической гипертонии у пожилых, потому что не происходит чрезмерного понижения диастолического давления.

В норме у здорового человека ночью во время сна артериальное давление понижается. Суточную динамику колебаний артериального давления можно отследить по результатам 24-часового мониторинга с помощью специального прибора. Если оказывается, что у пациента ночью артериальное давление не понижается, а тем более, если оно повышается, то это называется “патологический профиль артериального давления” и означает, что риск инфаркта или инсульта значительно повышен. В исследовании, результаты которого мы обсуждаем, 80% больных с изолированной систолической гипертонией исходно имели патологический профиль артериального давления. В группе пациентов с систоло-диастолической гипертонией таких было 65%. Оказалось, что лечение нифедипином 24-часового действия улучшило суточный профиль давления у многих больных.

Микроальбуминурия - выделение белка с мочой - в начале исследования была определена у 11 из 26 больных с систоло-диастолической гипертонией и у всех 20 (100%) пациентов с изолированной систолической гипертонией. Прием таблеток пролонгированного нифедипина на протяжении 24 недель привел к тому, что в первой группе количество больных с микроальбуминурией уменьшилось с 11 до 9, а во второй - с 20 до 8. Таким образом, подтвердилось, что нифедипин защищает почки.

Гипертрофия левого желудочка - это способ адаптации сердца к повышенной нагрузке, которая возникает из-за артериальной гипертонии. Если исследования показывают, что у больного есть изменение формы (ремоделирование) сердца, то это значительно ухудшает его прогноз. Потому что вероятность инфаркта повышается. В исследовании лечения гипертонии у пожилых пациентов проверяли, как терапия нифедипином влияет на степень гипертрофии левого желудочка сердца. По результатам эхокардиографии установили, что прием нифедипина 24-часового действия уменьшил толщину стенок сердца, улучшил систолическую и диастолическую функцию левого желудочка и снизил общее периферическое сопротивление сосудов. Таким образом, гипертрофия левого желудочка сердца регрессировала у многих больных.

Поскольку нифедипин оказал позитивное влияние на функцию сердца и почек, то можно утверждать, что он не только понижает артериальное давление, но и защищает органы-мишени от поражения у пожилых пациентов. В группе больных с изолированной систолической гипертонией все 20 человек (100%) закончили исследование. В группе пациентов, у которых было повышено и “верхнее”, и “нижнее” артериальное давление, из-за побочных эффектов нифедипина выбыли 2 человека. У них наблюдались приливы крови к коже лица и отеки.

Смотрите также статьи:

Нифедипин широко применяется для лечения ишемической болезни сердца. Он отчетливо уменьшает болевые ощущения в области сердца, снижает частоту приступов стенокардии у больных и сокращает потребность в приеме нитроглицерина. Все это было доказано в клинических исследованиях еще в начале 1980-х годов. На фоне приема нифедипина в лекарственной форме продленного действия повышается переносимость физических нагрузок. Этот препарат по эффективности при проблемах с сердцем не уступает бета-блокаторам и нитратам.

В соответствии с международными рекомендациями, являются основной группой лекарств для назначения при ишемической болезни сердца. В практике врача часто возникает вопрос: какой препарат лучше добавить к ним? Какое дополнительное лекарство позволит получить более выраженный антиангинальный эффект - нитраты или нифедипин?

В рекомендациях Американской ассоциации кардиологов по лечению стабильной стенокардии напряжения эффективность нитратов и дигидропиридиновых антагонистов кальция признали равной. Тем не менее, советуют отдавать предпочтение продленному нифедипину, потому что он сохраняет свою эффективность в течение 24 часов. Еще одно преимущество дигидропиридиновых антагонистов кальция по сравнению с нитратами: у пациентов намного реже развивается привыкание к ним

В практической работе врача дигидропиридиновые антагонисты кальция, и в их числе нифедипин, становятся препаратами выбора, если назначение бета-блокаторов противопоказано. К таким ситуациям относятся:

синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада;
бронхиальная астма.

Также дигидропиридины иногда могут быть назначены в тех случаях, когда противопоказан прием верапамила и дилтиазема - недигидропиридиновых антагонистов кальция. Это происходит если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная атриовентрикулярная блокада.

В 2004 году были опубликованы результаты масштабного исследования ACTION, в котором принимали участие 7665 больных с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда. Целью этого исследования было выяснить, как влияет добавление нифедипина 24-часового действия в форме ГИТС (см. “ ”) к традиционной схеме лечения. Пациентов лечили до начала исследования и дальше продолжали лечить , статинами, и аспирином. Их разделили на две группы. Тем, кто вошел в первую группу, добавили к лечению нифедипин, а больным из второй группы - плацебо для контроля.

Врачи целых 5 лет наблюдали за всеми участниками исследования. Оказалось, что нифедипин в форме ГИТС не улучшил и не ухудшил показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, а также частоту развития новых случаев инфаркта миокарда. Зато он на 29% снизил количество новых случаев сердечной недостаточности, на 22% - инсультов, на 14% - необходимость проводить операцию аортокоронарного шунтирования. Среди больных, у которых ишемическая болезнь сердца сочеталась с гипертонией, результаты были еще лучше, примерно в 1,5 раза. Побочных эффектов от приема оказалось не больше, чем от плацебо. Эффективность нифедипина авторы исследования объяснили тем, что он дополнительно понижал артериальное давление у больных, а также тормозил развитие атеросклероза.

Защита для почек при гипертонии и диабете

Если у пациента имеется поражение почек из-за диабета или по другим причинам, то для него целевым уровнем артериального давления будет 130/80 мм рт. ст., а не 140/90, как для людей со здоровыми почками. Если протеинурия (выделение белка с мочой) составляет более 1 г в сутки, то целевой уровень артериального давления еще ниже - 125/75 мм рт. ст. Чтобы защитить почки при гипертонии, нужно обеспечить строгий контроль артериального давления, отказаться от курения и стараться нормализовать уровень холестерина в крови.

Очевидно, что регулярный прием таблеток от давления может значительно замедлить развитие почечной недостаточности. При интенсивном лечении повышается вероятность, что собственные почки прослужат пациенту до конца жизни, и ему не придется испытать “прелести” диализа или пересадки почки. Исследования доказали, что все основные классы лекарств от гипертонии уменьшают поражение почек. Но какие препараты делают это лучше других?

Антагонисты кальция расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, которые питают почки. Под действием нифедипина повышается почечный кровоток, уровни клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции. Антагонисты кальция замедляют развитие нефросклероза. Нифедипин продленного действия (не короткого!) уменьшает микроальбуминурию. Это лекарство сохраняет функцию почек у пациентов с сахарным диабетом и диабетической нефропатией. Нифедипин защищает почки как непосредственно, так и благодаря тому, что понижает артериальное давление.

Нифедипин и другие антагонисты кальция особенно часто используются для торможения развития почечной недостаточности, если у пациента гипертония сочетается с диабетом. Потому что в таких случаях противопоказано назначать мочегонные лекарства или бета-блокаторы. Но какие препараты защищают почки лучше - антагонисты кальция, или ? Этот вопрос еще не выяснен до конца и требует проведения дополнительных исследований.

В 2000 году были опубликованы результаты крупного исследования, которое показало, что нифедипин предотвращает почечную недостаточность более эффективно, чем мочегонные препараты (диуретики). Также упомянем, что это лекарство в какой-то степени повышает чувствительность тканей к инсулину. Таким образом, течение гипертонии при сахарном диабете улучшается.

Замедление прогрессирования атеросклероза

Еще в 1990-х годах исследования, в которых использовался нифедипин короткого действия, показали, что препарат благоприятно влияет на обмен веществ и в какой-то мере замедляет развитие атеросклероза. Показатель, который характеризует риск сердечно-сосудистых осложнений, - это толщина комплекса интима-медиа (ТИМ) сонных артерий. Его измеряют с помощью УЗИ. Чем больше эта толщина, тем выше у пациента риск инфаркта или инсульта. Исследования достоверно показали, что прием нифедипина замедляет прирост ТИМ. Причем этот эффект препарата не зависит от его действия по снижению артериального давления.

Еще один важный фактор риска - это отложения кальция в атеросклеротических бляшках на стенках артерий. Кальций делает их жесткими и похожими на известковый налет на водопроводных трубах. Процесс накопления кальция в атеросклеротических бляшках называется кальцификация. Оказалось, что нифедипин хоть и незначительно, но замедляет кальцификацию коронарных (питающих сердце) артерий.

В настоящее время считается, что нифедипин замедляет развитие атеросклероза лучше, чем другие антагонисты кальция. В то же время, не стоит надеяться полностью затормозить атеросклероз с помощью одного только нифедипина. Мы рекомендуем сдать анализы на факторы риска атеросклероза, которые перечислены в статье “ ”. Там же указано, какие меры эффективно помогают уберечь кровеносные сосуды от атеросклероза.

Нифедипин при беременности

При длительной терапии нифедипином, начатой в ранние сроки беременности, описаны случаи внутриутробной гибели плода и аномалии развития скелета у новорожденных. Считается, что нифедипин и другие дигидропиридиновые антагонисты кальция (за исключением ) небезопасны в I триместре беременности, поэтому их не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста. В то же время, в некоторых исследованиях показано, что нифедипин способен эффективно контролировать артериальную гипертонию у женщин в поздние сроки беременности (не ранее 18-21-й недели), не оказывая неблагоприятного влияния на развитие плода.

Нифедипин, принимаемый под язык и внутрь, оказался особенно полезным при лечении гипертонических кризов у беременных женщин. В литературе есть отдельные сообщения о безопасности использования антагонистов кальция дигидропиридинового ряда в поздние сроки беременности. Однако, их мало, и поэтому пока еще в фармакологических справочниках нифедипин не рекомендуют применять во время беременности. Врачи назначают его только в тяжелых случаях, когда считают, что польза от приема таблеток окажется выше, чем риск.

Не принимайте самовольно нифедипин во время беременности! Обратитесь к врачу!

В 2008 году специалисты из медицинского института государственного университета украинского города Сумы опубликовали результаты своего небольшого исследования эффективности и безопасности применения нифедипина в лечении хронической гипертонии, преэклампсии и гестационной гипертонии во время беременности. Под их наблюдением находилось 50 беременных женщин с гипертонией, которые были распределены на три группы:

в 1-ю группу вошли 20 беременных с гестационной гипертонией (которая началась во время беременности);
во 2-ю группу - 20 беременных женщин с преэклампсией;
в 3-ю группу - 10 беременных женщин с хронической гипертонией, которая была у них еще до беременности.

Комплексное обследование беременных повторяли регулярно, чтобы оценить изменения. Оно включало в себя общее клиническое обследование, оценку состояния плода во данным функциональных методов (определение биофизического профиля плода), допплерометрическое исследование. Определение биофизического профиля плода проводили трансабдоминальным сканированием с помощью ультразвукового портативного сканера «Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) с датчиком от 3,5 до 10 Мгц. Оценку биофизического профиля плода проводили на основании оценки данных фетометрии, антенатальной кардиотокографии, результатов исследования тонуса, дыхательной и двигательной активности плода, ультразвуковой плацентометрии, определения объема амниотической жидкости. Состояние новорожденных оценивалось на основании общего клинического обследования, осмотра генетика, УЗ-исследования.

Нифедипин использовали при гестационной гипертонии и преэклампсии, а также при хронической гипертонии беременных в качестве эффективного быстродействующего средства и для продолжительной терапии в сроках беременности 12-38 недель. Показанием для назначения таблеток нифедипина короткого действия являлось повышение артериального давления до уровня 150\100 мм рт.ст. и выше. Препарат назначали внутрь в разовых дозах 5 и 10 мг и под язык 10 и 20 мг. Суточные дозы составляли от 30 до 120 мг. Доза препарата каждой пациентке подбиралась индивидуально.

Исследования отмечали быстрое и значительное снижение артериального давления (систолического к 30-й минуте, диастолического - к 20-й минуте при приеме внутрь), которое сохранялось в течение 2-4 часов. Еще более быстрое действие наблюдалось при применении лекарства под язык. Выраженность эффекта по снижению артериального давления была практически одинакова у беременных женщин, не получавших никакого предварительного лечения, и у тех больных, которые до назначения нифедипина получали терапию метилдопой. Проводя суточное мониторирование артериального давления, выявили, что препарат оказывает мощное действие. При этом у беременных с хронической гипертонией после подбора дозы эффект оставался одинаковым в течение 24-часового периода. Их артериальное давление не превышало 120/90 мм рт.ст.

Сходная картина наблюдалась в группе женщин с гестационной гипертензией. У женщин с преэкламисией артериальное давление было менее стабильным в течение суток, эффект от приема нифедипина был особенно выраженным вечером и ночью. В ряде случаев проводимая нифедипином терапия дополнялась введением клонидина (клофелина). Пять беременных поступали в стационар во время гипертонического криза. С целью купирования последнего использовался нифедипин по 10 мг под язык. Положительный результат достигался за счет двукратного приема препарата через 30 минут.

Побочные эффекты нифедипина при беременности

У беременных, получавших нифедипин, побочные эффекты были отмечены со стороны:

сердцебиения плода (нестабильная частота сердечных сокращений - у 14,0%, тахикардия - у 8,0%);
дыхательных движений плода (увеличение количества эпизодов дыхательных движений - у 14,0%, нарушение формы дыхательных движений плода - движения типа gasps - у 10,0%);
двигательной активности плода (повышенная двигательная активность - у 6,0%);
тонуса плода (снижение - у 6,0%).

Задержка внутриутробного развития плода наблюдалась достаточно часто - у 60,0%, многоводие - у 20,0% беременных, маловодие - еще у 20,0%.

При изучении структуры плаценты у 10,0% беременных имело место уменьшение межворсинчатого пространства. У беременных, получавших таблетки от давления, гипертрофия плаценты (12,0%) наблюдалась реже, чем гипопластические изменения (30,0%). Во время исследования выявлялось отставание ее созревания в 18,0% . Деструктивные изменения плаценты наблюдались редко - 2,0%. Отслойка плаценты была диагностирована у 2 (4,0%) беременных.

У 7 женщин (14,0%) с признаками внутриутробного инфицирования плода изменения структуры плаценты сопровождались нарушением характера сердцебиения плода (тахикардия, нестабильная частота сердечных сокращений), у 4 (8,0%) женщин - изменением двигательной активности плода, у 9 (18,0%) - нарушением дыхательной активности и у 3 (6,0%) - снижением тонуса плода. При оценке биофизического профиля плода отмечено, что у беременных, получавших терапию нифедипином, он составлял 4,6+0,3 балла. Признаки компенсированной формы фетоплацентарной недостаточности (4 балла) определялись у 80,0% беременных основной группы, субкомпенсированной формы (3 балла) - у 20,0% .

Все новорожденные имели при рождении оценку по шкале Апгар 8-10 баллов, при том, что максимальная оценка - 10 баллов. Обследование новорожденных генетиком и УЗ-исследование показали, что прием нифедипина женщинами во время беременности не привел к появлению пороков развития плода. Таким образом, нифедипин, согласно данным клинических исследований, является не только эффективным, но и достаточно безопасным лекарственным средством для лечения беременных женщин.

Кардиологическое и гипотензивное лекарство Нифедипин довольно популярно среди пациентов с артериальной гипертензией. Оно применяется в качестве монотерапии и в составе комплексного лечения.

Имеется несколько десятков аналогов и торговых наименований, действующим веществом которых является нифедипин. Инструкция по применению дает сведения о правилах и способах использования медикамента.

Терапевтическое действие этого лекарственного средства (ЛС) обеспечивается составом Нифедипина. Действующим компонентом является производное 1,4-дигидропиридина – химическое соединение нифедипин.

В составе вспомогательных ингредиентов, кроме кальция стеарата, повидона, целлюлозы и картофельного крахмала содержится молочный сахар лактоза. Это следует взять на заметку людям, страдающим непереносимостью данного углевода или дефицитом фермента, помогающего его усвоить (лактазы).

Форма выпуска Нифедипина – таблетки.

Фармакологическая группа и механизм действия

Инструкция по применению указывает, к какому фармакотерапевтическому кластеру относится Нифедипин. Это фармакологическая группа селективных (то есть избирательных) , которую принято обозначать аббревиатурой БМКК.

Фармакодинамика (механизм действия) Нифедипина и медпрепаратов этой группы базируется на уменьшении просачивания кальциевых ионов в клетки миокарда и гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов.

Воздействия на венозные сосуды, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы медикамент не оказывает, антиаритмическим эффектом не обладает.

Способствует снижению:

общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
тонуса сердечной мышцы и постнагрузки;
потребности миокарда в оксигенации (насыщении кислородом),

а также увеличению продолжительности левожелудочковой диастолы.

В ответ на отрицательное инотропное действие (снижение силы сокращений сердца) препарат Нифедипин вызывает рефлекторное ускорение пульса.

От чего эти таблетки?

Назначается медпрепарат Нифедипин от высокого давления. Причем, именно назначается медицинским специалистом при условии предварительного диагностического обследования пациента. Принимать Нифедипин, от чего посчитает правильным пациент или его родные по собственному разумению, нельзя. Например, нельзя давать эти таблетки гипотонику при единичном эпизоде физиологического повышения артериального давления (АД), скажем, если оно подскочило от употребления тонизирующих средств.

Показания

Уточним, какие конкретно патологии указаны в инструкции по применению к Нифедипину в показаниях к использованию. Как и многие другие гипотензивные средства, этот медикамент показан не только для лечения гипертонической болезни, но и для заболеваний, нередко сопровождающих гипертензию. Поэтому аннотация к Нифедипину указывает:

, проявляющуюся стенокардией напряжения, в том числе вариантной.

Это те патологические состояния, от чего таблетки Нифедипин назначаются как монотерапевтическое средство или один из медпрепаратов комплексной терапии.

Чем опасна гипертония?

При каком давлении и пульсе применяют?

В описании ЛС Нифедипин инструкция по применению не указывает, при каком давлении он назначается. Очевидно — при таких показателях АД, которые дают основание врачу поставить диагноз артериальная гипертензия (АГ).

Если же медикамент назначается для , то и здесь следует учитывать значение АД. Согласно инструкции к Нифедипину оно не должно быть < 90 мм рт.ст. по систолическому показателю.

Можно ли использовать при гипертоническом кризе?

В официальной инструкции к Нифедипину в показаниях к применению не указан . Больные гипертонией должны получать постоянную гипотензивную терапию для предотвращения подъема давления, а не использовать лекарства эпизодически в экстренных случаях.

Однако практический опыт применения подтвердил способность этого медикамента быстро и эффективно снижать высокое АД при сублингвальном (подъязычном) приеме.

Для снижения АД Нифедипином при гипертоническом кризе следует положить под язык 1 таблетку Нифедипина 10 мг и ожидать ее полного растворения (обычно эффект наступает в течение нескольких минут).
Больному в это время желательно находиться в положении лежа или полулежа (может возникнуть головокружение).
При отсутствии эффекта допускается повторный прием таблетки не ранее, чем спустя полчаса от первого приема.
Максимальная доза при гипертоническом кризе – 30 мг, принятые в 3 приема с интервалом 30 минут.

Перед каждым следующим приемом необходимо измерять АД и при его нормализации прекратить прием таблеток Нифедипин.

Инструкция по применению препарата

Перед использованием таблеток Нифедипин инструкцию по применению следует изучить с особым тщанием.

Возможно, при визите к врачу вы забыли о каких-то сопутствующих заболеваниях, при которых прием медикамента противопоказан. Или вы параллельно принимаете другие лекарственные средства, которые могут ослабить или, наоборот, усилить действие БМКК.

Никакой информацией, изложенной в инструкции по применению к ЛС, нельзя пренебрегать.

Как принимать?

Способ использования от давления Нифедипина – стандартный для таблеток из группы БМКК. Их пьют во время приема пищи или сразу после него, используя для запивки чистую воду. Это важно, так как принимать Нифедипин с некоторыми жидкостями, в частности, с грейпфрутовым соком, нельзя – он полностью подавляет метаболизм БМКК.

Можно ли под язык?

Для случаев экстренной помощи при гипертоническом кризе можно положить Нифедипин под язык – это ускорит его действие и приведет к снижению АД. Но при пролонгированной терапии таблетки Нифедипина для понижения артериального давления следует глотать целиком.

Дозировка

В отношении дозировки следует строго придерживаться назначений врача, который подберет ее в индивидуальном порядке.

Стартовая доза Нифедипина обычно составляет 5-10 мг (½-1 таблетка), количество приемов в день – 2-3 раза. Спустя неделю можно довести терапевтическую дозу до значения 20 мг, принимая Нифедипин 20 мг по 1-2 раза в день, или по 2 таблетки утром и вечером Нифедипина 10 мг. Инструкция по применению указывает максимальную суточную дозу – 40 мг.

Коррекция дозировки Нифедипина требуется для пациентов:

принимающих другие противогипертонические и антиангинальные средства;
с тяжелыми нарушениями мозговой перфузии;
с нарушением печеночной функции;
пожилого возраста.

Любые изменения в дозах и режиме приема следует согласовывать с врачом.

Через сколько начинает действовать?

При описании фармакодинамических свойств Нифедипина инструкция по применению дает следующие сведенья по вопросу – через сколько начинает действовать Нифедипин:

при пероральном приеме – 20 минут;
при сублингвальном – 5-10 минут.

Продолжительность эффекта составляет 4-6 часов для таблеток короткого действия и 12-24 часа – для пролонгированного.

Особые указания

Раздел инструкции по применению об особых указаниях таблеток от давления Нифедипин начинается с предостережения.

Запрещается употреблять алкоголь во время лечения Нифедипином. Действующее вещество этих таблеток, принадлежащее к фармгруппе БМКК, абсолютно не совместимо с этанолом.
Инструкция по применению предупреждает, что на начальном этапе приема возможно развитие стенокардии, а на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов – усиление признаков сердечной недостаточности.
С осторожностью следует принимать Нифедипин пациентам на гемодиализе, при гиповолемии и необратимой недостаточности почечной функции.

Как указано в инструкции по применению, при необходимости хирургического вмешательства врача следует известить о терапии Нифедипином.

Отдельным параграфом в инструкции по применению дана информация по использованию медпрепарата в перинатальный и лактационный периоды. До 20-й недели беременности медикамент однозначно противопоказан. При необходимости (и только под контролем врача) это лекарство разрешается принимать женщинам в положении в минимальных терапевтических дозах. Но инструкция по применению предупреждает, что такое ЛС как Нифедипин беременным следует употреблять с осторожностью и только по согласованию с врачом.

Противопоказания

Есть у медикамента Нифедипин и противопоказания. Это стандартный для БМКК перечень состояний, при которых прием ЛС может спровоцировать опасные для здоровья и жизни эффекты. Запрещается лечиться Нифедипином при:

(и в течение 4 недель после него);
беременности и в лактационный период;
декомпенсированной ХСН;
одновременном лечении Рифампицином;
(САД < 90 мм);
кардиогенном шоке, коллапсе;
непереносимости любого из ингредиентов ЛС.

Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности использования у лиц моложе 18 лет Нифедипин им противопоказан.

Возможная передозировка

Как уже говорилось, принимать ЛС следует строго в той дозировке, которую подберет лечащий врач для медпрепарата Нифедипин. Передозировка, симптомы которой могут возникнуть даже при незначительном превышении максимальной дозы, обычно манифестируется:

брадикардией (существенным замедлением пульса);
подавлением функции синусового узла, что выражается неадекватностью ЧСС, ухудшением кровоснабжения миокарда;
сильным и продолжительным снижением артериального давления;
покраснением лица;
головной болью.

При тяжелой интоксикациии Нифедипином необходимы:

промывание желудка;
прием активированного угля;
медленное, в течение 5 мин введение антидотов – 10%-ного хлорида или глюконата кальция под контролем его концентрации в плазме.

При выраженной гипотензии – введение добутамина или допамина внутривенно, при ОСН – строфантин. Процедура гемодиализа в такой ситуации неэффективна. Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара.

Побочные действия

О побочных действиях Нифедипина и частоте их проявления расскажет следующая таблица.

Часто	Нечасто	Изредка
Сердце и сосуды: нарушение сердечного ритма (тахикардия и др.), «жар» лица, «приливы»	Чрезмерная вазодилатация (сужение сосудов, приводящее к падению АД), сердечная недостаточность	Обмороки, приступы стенокардии (особенно в начале терапии), крайне редко – до состояния инфаркта
ЦНС: головокружение, головные боли, нервозность, утомляемость	Общая слабость, нарушения сна (сонливость или бессонница)	Тремор и парестезия (покалывание, жжение, «мурашки») конечностей, депрессивные состояния
Кровеносная система: различные анемии, тромбоцитопения, лейкопения	Пурпура тромбоцитопеническая	Агранулоцитоз бессимптомный
Пищеварительная система: сухость рта, повышенный аппетит, диспепсия	Отечность, болезненность или кровоточивость десен	Усиление активности печеночных трансаминаз, застой печеночной желчи
Опорно-двигательный аппарат:	Миалгия (мышечные боли)	Отечность и болезненность суставов
Мочевыделительная система:	Увеличение суточного объема выделяемой мочи	Почечная дисфункция (обычно при почечной недостаточности)
Другие:	Аллергические проявления в виде аутоиммунного гепатита, экзантемы, крапивницы, зуда кожи	Нарушения зрительной функции, увеличение веса, отек легких, увеличение уровня сахара в крови, произвольное истечение молозива из сосков вне лактационного периода, увеличение молочных желез у мужчин (преходящее)

Большинство нежелательных эффектов носят транзиторный (преходящий) характер и быстро устраняются при отмене медикамента.

Можно ли комбинировать с Элевитом?

Поливитаминное и минералосодержащее средство Элевит нередко назначается беременным и лактирующим женщинам для лечения и профилактики дефицита микро- и макроэлементов, гиповитаминозов. Женщины, которые вынуждены даже в этот период принимать БМКК, интересуются, можно ли принимать с Элевитом Нифедипин, и что говорит о совместимости этих ЛС инструкция по применению.

Внушительный список ограничений по совместимости Нифедипина заставляет усомниться в возможности его одновременного приема с Элевитом.

В составе Элевита содержится микроэлемент магний в виде оксида, стеарата и гидрофосфата тригидрата. А в инструкции по применению Нифедипина указано, что одновременный прием с препаратами, содержащими магния сульфат, может спровоцировать у женщин в положении блокаду нейромышечных синапсов (мест контакта между нейронами и эффекторными клетками). Клинических исследований по безопасности подобного совмещения не проводилось, а отсутствие данных можно считать весомым аргументом против совмещения лекарств, особенно, когда речь идет о терапии беременных.

Что лучше, если сравнивать с другими препаратами?

Попробуем сравнить Нифедипин с другими медпрепаратами гипотензивного или схожего действия. Продолжительная терапия иногда требует ротации применяемых ЛС, поэтому ознакомление с наиболее распространенными лекарствами будет не лишним.

Основой белых цилиндрических таблеток Амлодипин пролонгированного действия является амлодипина безилат – вещество, относящееся к БМКК второго поколения.

Это тоже производное дигидропиридина, действие которого заключается в блокаде каналов кальция, снижении трансмембранного проникновения ионов Ca в клетку. Согласно инструкции по применению обладает не только гипотензивным, но и противоишемическим эффектом. Выпускается в дозировках 5 и 10 мг, содержит в составе лактозу. Сравнивая, что лучше – Нифедипин или Амлодипин, необходимо помнить о продолжительности действия обоих ЛС.

Андипал

Инструкция по применению Андипала называет это ЛС комбинированным анальгезирующим медикаментом, активное ядро которого состоит из ненаркотического анальгетика (метамизола натрия), спазмолитика (папаверина), вазодилататора (бендазола или дибазола) и барбитурата (фенобарбитала). Легкий вазодилатирующий эффект оказывает воздействие на гладкомышечный слой стенок сосудов, в показаниях к применению указаны мигрени, всевозможные колики и другие болевые синдромы. В разделе инструкции по применению о взаимодействиях говорится о способности таблеток Андипал усиливать гипотензивный эффект БМКК, ИАПФ, нитратов и других противогипертонических средств. Поэтому сравнивать Нифедипин или Андипал, что лучше – не корректно.

Гинипрал

Таблетки Гинипрал назначаются при угрозе преждевременного прерывания беременности (тонусе матки), начиная с 20-й недели. Сегодня это лекарство трудно найти в аптеках, и нередко можно услышать, что Нифедипин назначают женщинам вместо Гинипрала. Отсюда и возникает их вопрос – что лучше, Гинипрал или Нифедипин. Если сравнивать эти медикаменты по воздействию на тонус матки, то без сомнения предпочтителен Гинипрал. Но некоторые женщины (замечено – при наличии у них гипертензии) хорошо переносят именно Нифедипин. Другие же, судя по отзывам, советуют воздержаться от его приема, так как столкнулись с побочными действиями. Значит, подбирать медикамент нужно индивидуально. Не следует забывать и то, что у этих медикаментов согласно их инструкциям по применению совершенно разные показания к использованию, поэтому говорить об их взаимозаменяемости неправильно.

Лекарственное средство Капотен относится к фармакологической группе (АПФ) пролонгированного действия. Показан при АГ, нарушениях функции левого желудочка в постинфарктный период, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, сопровождающей сахарный диабет 1 типа.

Является препаратом выбора для огромного количества пациентов с артериальной гипертензией, не отягощенной тяжелой недостаточностью почек или печени и другими тяжелыми патологиями. Действующее вещество – каптоприл. У пациентов с бронхиальной обструкцией или склонностью к бронхоспазмам прием ИАПФ может вызвать побочный эффект в виде сухого надрывного кашля. В таком случае при выборе Капотен или Нифедипин, что лучше предпочтителен БМКК Нифедипин.

То же действующее вещество является ядром одноименного медикамента – Каптоприл. Чтобы сравнивать Нифедипин или Каптоприл, что лучше – следует ориентироваться на списки противопоказаний и побочных эффектов, а также на индивидуальную переносимость компонентов, и подбирать лекарство в соответствии с этими факторами. Еще один фактор, на который стоит обратить внимание – возможность применения Нифедипина при лечении беременных с 20-й недели, чего нельзя сказать о Каптоприле. ИАПФ женщинам в положении противопоказаны на любом сроке.

О препартае Кордафлекс можно сказать одно – это прямой, или структурный, аналог Нифедипина, и все показания к применению, списки побочных эффектов и предостережений в инструкции по применению этого медикамента представлены для действующего вещества нифедипин. Правда, в показаниях кроме АГ и ИБС указан синдром Рейно, а также профилактика стенокардии Принцметала. Тем, кто предпочитает европейских производителей, можно обратить внимание на Кордафлекс венгерского или швейцарского производства.

Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.

Показания к применению

Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Способ применения

Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Нифедипин : резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Состав

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Название:	НИФЕДИПИН
Код АТХ:	C08CA05 -

Наименование:

Нифедипин (Nifedipin)

Фармакологическое
действие:

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов , производное 1,4-дигидропиридина.
Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде , опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.
Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка.
Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность . Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax 1.6-4.2 ч, Cmax - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени . В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует . Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания к
применению:

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
- болезнь и синдром Рейно.

Способ применения:

Внутрь . Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата - по 20 мг 2 раза/сут.
При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия:

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы : очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции : часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.
Прочие : редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синдром слабости синосового узла;
- AV-блокада II-III степени;
- беременность (до 20 нед);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
- повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью : митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя .
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия , поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови . Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность.

Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано . В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых канало в. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторо в, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А , такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Беременность:

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось .
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске.
Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии , кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин.
Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение : при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Антидотом является кальций : показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска:

Таблетки , покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата.
Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг).
Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”).
Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Нифедипина пролонгированного действия содержит:
- действующее вещество : нифедипин - 20 мг;
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Лекарственные формы

драже 10мг

Производители

Балканфарма-Дупница АД(Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Фармация АД(Болгария)

ФармГруппа

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Международное непатентованное наименование

Нифедипин

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту

Синонимы

Адалат, Адалат СЛ, Анифед, Апо-Нифед, Веро-Нифедипин, Гипернал, Гипернал 10, Гипернал 5, Гипернал капли, Депин-Е, Кальцигард, Кальцигард ретард, Кальцигард-10, Кальцигард-5, Карин-Фер, Кордафен, Кордафлекс, Кордафлекс РД, Кордипин, Кордипин XL, Кордипин ХЛ, Кордипин-ретард, Коринфар, Коринфар ретард, Коринфар Уно, Миогард, Никардия, Никардия СД ретард, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедекс, Нифедикап, Нифедикап ТМ, Нифедикор, Нифедипат-10, Нифедипат-5, Нифедипат-ретард, Нифедипин 20 ретард, Нифедипин-МИК,

Состав

Активное вещество - нифедипин.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, оглушенность, изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах. Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, диарея, гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны респираторной системы: спазм бронхов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, тремор. Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит. Прочие: припухлость и покраснение рук и ног, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность. Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым - по 10 мг 3-4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) - возможно увеличение дозы до 20 мг 4-6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза - 120 мг. При артериальной гипертензии - по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7-14 дней до 20-30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10-20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости - через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) - по 20-40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла - до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард - 40-80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают).

Особые указания

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно. У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Разделы