Правила разведения антибиотиков.
Наименование:
Наименование: Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum Natrium)
Показания к применению:
Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови вирусов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы - полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа); при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.
Фармакологическое действие:
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается в последствии внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно наибольшая концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч в последствии единоразовой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через через 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь продукт плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в некординальном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.
Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.
Бензилпенициллина натриевая соль способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).
При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные - 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в день; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД в день.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят продукт в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в день на протяжении 2-3 дней, потом переходят к внутримышечным инъекциям.
Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для малышей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, потом переходят на внутримышечное введение.
Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.
Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.
При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых - 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; применяют 1-2 раза в день; продолжительность ингаляции - 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор продукта интратрахеально (в трахею) в последствии тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи - гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз каждый день.
В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.
Растворы продукта используют сразу в последствии приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.
Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней в последствии начала лечения эффекта не отмечается, надлежит перейти к применению других антибиотиков или вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими продуктами.
Бензилпенициллина натриевая соль противопоказания:
Бензилпенициллин и все другие продукты пенициллина противопоказаны больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, также лицам с повышенной восприимчивостью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных продуктов.
Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Бензилпенициллина натриевая соль побочные действия:
Бензилпенициллина натриевая соль и другие продукты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых заболевших, особо с повышенной восприимчивостью, наблюдается головная боль, увеличение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глкжокортикоиды, противогистаминные продукты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный продукт пениииллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.
При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения заболевшего из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу в последствии выведения заболевшего из состояния асфиксии /отсуствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).
Применение очень больших доз пенициллина и особо при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, увеличение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у заболевшего симптомов менингита без присутствия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.
При назначении бензилпенициллина и продуктов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у заболевшего осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем использовании пенициллина.
В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особо у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных заболевших, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности - нистатин или леворин.
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит 0,6 г (1 млн МЕ) или 3 г (5 млн МЕ) бензилпенициллина в форме натриевой соли, в упаковке 1 и 50 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .Показания препарата Бензилпенициллин
Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция), стрептококковый эндокардит, врожденный сифилис, абсцессы, инфекции дыхательных путей (пневмония), кожи (рожа), лимфаденит и лимфангит, остеомиелит, сибирская язва, столбняк, газовая гангрена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.
Побочные действия
Аллергические реакции (острые реакции гиперчувствительности возникают через 1-30 мин после приема препарата), поражение ЦНС (конвульсии) при быстрой инъекции высоких доз.
Взаимодействие
Пробенецид, уменьшая почечную экскрецию, повышает уровень в крови.
Способ применения и дозы
Дозировка варьирует в зависимости от типа и тяжести инфекции; ориентировочные рекомендуемые дозы: взрослые — 1,8-3,6 г (3-6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 200 (300) мг/кг (0,33-0,5 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20-40 млн, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Дети: 30-90 мг/кг (50 000-150 000 МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. Это соответствует примерно 240 мг 4 раза в день для детей от 5 мес до 2 лет; 300-600 мг 4 раза в день для детей от 2 до 6 лет и 450-900 мг 4 раза в день для детей 7-12 лет. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 300 мг/кг (0,5 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20-40 мин, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Бензилпенициллин можно применять также в/м . Разбавление бензилпенициллина для инфузий следует проводить непосредственно перед применением, т. к. активность антибиотика быстро снижается в инфузионных растворах. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. Рекомендуемые дозы при отдельных заболевания составляют: менингит и/или септицемия, вызванные менингококками, — 180-240 мг/кг (0,3-0,4 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 5 дней; менингит и/или септицемия, вызванные пневмококками, — 240-300 мг/кг (0,4-0,5 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 10 дней; инфекции, вызванные клостридиями, — 9-12 г (15-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ/кг) в день в течение 1 нед как дополнение к терапии антитоксином; стрептококковый эндокардит — 6-12 г (10-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ) — детям в течение 2-4 нед; врожденный сифилис — 30 мг/кг (50 000 МЕ/кг) в день в/м или в/в в 2 приема в течение 2 нед .
Условия хранения препарата Бензилпенициллин
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бензилпенициллин
4 года. 4 года; приготовленный раствор для инъекций 24 ч (в холодильнике 72 ч), для инфузий - 12 ч (в холодильнике - 24 ч).Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A35 Другие формы столбняка | Водобоязнь (гидрофобия) |
| Клостридиозы раневые | |
| Мышечные спазмы при столбняке | |
| Столбняк | |
| Столбняк местный | |
| Тетанус | |
| A41.9 Септицемия неуточненная | Бактериальная септицемия |
| Бактериальные инфекции тяжелого течения | |
| Генерализованные инфекции | |
| Генерализованные системные инфекции | |
| Инфекции генерализованные | |
| Раневой сепсис | |
| Септико-токсические осложнения | |
| Септикопиемия | |
| Септицемия | |
| Септицемия/бактериемия | |
| Септические заболевания | |
| Септические состояния | |
| Септический шок | |
| Септическое состояние | |
| Токсико-инфекционный шок | |
| Шок септический | |
| Эндотоксиновый шок | |
| A46 Рожа | Рожистое воспаление |
| A53.9 Сифилис неуточненный | Люэс |
| Третичный сифилис | |
| A54 Гонококковая инфекция | Гонококковые инфекции |
| Диссеминированная гонококковая инфекция | |
| Диссеминированная гонорейная инфекция | |
| B99 Другие инфекционные болезни | Инфекции (оппортунистические) |
| Инфекции на фоне иммунодефицита | |
| Оппортунистические инфекции | |
| I33 Острый и подострый эндокардит | Послеоперационный эндокардит |
| Ранний эндокардит | |
| Эндокардит | |
| Эндокардит острый и подострый | |
| I88 Неспецифический лимфаденит | Лимфаденит |
| Лимфаденит неспецифической этиологии | |
| Поверхностный лимфаденит | |
| J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации | Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей |
| Бактериальные инфекции органов дыхания | |
| Боли при простудных заболеваниях | |
| Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Вирусное заболевание дыхательных путей | |
| Вирусные инфекции дыхательных путей | |
| Воспалительное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей | |
| Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой | |
| Воспалительные заболевания дыхательных путей | |
| Вторичные инфекции при гриппе | |
| Вторичные инфекции при простудах | |
| Гриппозные состояния | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Инфекции верхних дыхательных путей | |
| Инфекции верхних отделов дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей и легких | |
| Инфекции ЛОР-органов | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей у взрослых и детей | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей | |
| Инфекционное воспаление дыхательных путей | |
| Инфекция дыхательных путей | |
| Катар верхних дыхательных путей | |
| Катаральное воспаление верхних дыхательных путей | |
| Катаральное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей | |
| Кашель при заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Кашель при простуде | |
| Лихорадочные состояния при гриппе | |
| ОРВИ | |
| ОРЗ | |
| ОРЗ с явлениями ринита | |
| Острая респираторная инфекция | |
| Острое инфекционно-воспалительное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Острое простудное заболевание | |
| Острое респираторное заболевание | |
| Острое респираторное заболевание гриппозного характера | |
| Першение в горле или носу | |
| Простуда | |
| Простудное заболевание | |
| Простудные заболевания | |
| Респираторная инфекция | |
| Респираторно-вирусные инфекции | |
| Респираторные заболевания | |
| Респираторные инфекции | |
| Рецидивирующие инфекции дыхательных путей | |
| Сезонное простудное заболевание | |
| Сезонные простудные заболевания | |
| Частые простудные вирусные заболевания | |
| J85 Абсцесс легкого и средостения | Абсцесс легких |
| Абсцесс легкого | |
| Деструкция легких бактериальная | |
| L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул | Абсцесс |
| Абсцесс кожи | |
| Карбункул | |
| Карбункул кожи | |
| Фурункул | |
| Фурункул кожи | |
| Фурункул наружного слухового прохода | |
| Фурункул ушной раковины | |
| Фурункулез | |
| Фурункулы | |
| Хронический рецидивирующий фурункулез | |
| M60.0 Инфекционные миозиты | Абсцесс мышцы |
| Инфекции мягких тканей | |
| Миозит инфекционный | |
| Пиомиозит | |
| Специфические инфекционные процессы в мягких тканях | |
| M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия | Инфекции мягких тканей |
| M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты | Инфекции мягких тканей |
| Тендосиновит инфекционный | |
| M71.0 Абсцесс синовиальной сумки | Инфекции мягких тканей |
| M71.1 Другие инфекционные бурситы | Бактериальный бурсит |
| Бурсит инфекционный | |
| Инфекции мягких тканей | |
| N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
| N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) | Гонорейные заболевания |
| Гонорея | |
| Уретрит гонококковый | |
| R09.1 Плеврит | Обызвествление плевры |
| Острый плеврит | |
| R78.8.0* Бактериемия | Бактериемия |
| Персистирующая бактериемия |
Антибактериальные средства
Наименование
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-пенициллин биосинтетический
Торговое название
Бензилпенициллина натриевая соль
Международное непатентованное название
бензилпенициллин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения.
Состав
Активное вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
Применение при беременности
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Бензилпенициллин а натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.
Внутривенно и внутримышечно:
при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) - 4-6 млн.ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
В полости
(брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллин а натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. Продолжительност ь лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
При заболеваниях глаз
назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовлен ным
Для ушных капель или капель в нос
применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения бензилпенициллин ом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.
Способ приготовления растворов
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
При разведении бензилпенициллин а в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора в следствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения, 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Для подкожного введения содержимое флакон разводят в 0,25-0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1млн.ЕД в 5-10 мл соответственно.
Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно, детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.
Глазные капли следует готовить ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.
Форма выпуска
Инъекционные препараты
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 50000 ЕД, 1000000 ЕД.
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.
Условия хранения
В сухом месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственная форма:порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения
Состав:Активное вещество:
Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД. Описание:Белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:S.01.A.A.14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium spp . (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae ), Bacillus anthracis , Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., класса Spirochaetes . He активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa ), Rickettsia spp ., вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp ., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика:Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.
Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.
Противопоказания:Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
С осторожностью:Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Беременность и лактация:Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.
Внутривенно и внутримышечно:
при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн. ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.Суточная доза для детей в возрасте до-1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше Л года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется для инъекций, или 0,9 % раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
При заболеваниях глаз назначают глазные капли , содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного, 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия,хлорида и вводят t медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60- 80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5 % раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.
Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.
Глазные капли следует готовить ex tempore : содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.
Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания: Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов, деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций
для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии
(организация-разработчик: ЗАО НПП «Агрофарм», г. Воронеж)
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Бензилпенициллина натриевая соль для инъекций (Benzylpenicillinum natrium pro injectionibus).
Международное непатентованное наименование: бензилпенициллина натриевая соль.
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций.
Препарат в качестве действующего вещества содержит бензилпенициллина натриевую соль - не менее 1650 ЕД/мг (в пересчете на сухое вещество).
По внешнему виду препарат представляет собой мелкокристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета.
Выпускают препарат в виде стерильного порошка, расфасованным по 1.000.000 ЕД во флаконах, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.
Хранят препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства.
После вскрытия флакона препарат хранению не подлежит.
Запрещается применение по истечении срока годности.
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. Фармакологические свойства
Бензилпенициллина натриевая соль относится к антибактериальным препаратам из группы β-лактамных антибиотиков.
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, стафилококков, пневмококков, энтерококков, большинства анаэробов, актиномицетов, клостридий, палочки сибирской язвы), некоторых грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также спирохет. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов, а также микроорганизмов, вырабатывающих пенициллиназу.
Механизм бактерицидного действия основан на нарушении синтеза пептидогликана, входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается из места инъекции в кровь и легко проникает в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 30-60 минут, терапевтическая концентрация в органах и тканях удерживается в течение 4-6 часов. Выводится бензилпенициллин из организма в неизмененном виде в основном с мочой и в небольших количествах с желчью, у лактирующих животных частично с молоком.
Бензилпенициллина натриевая соль по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), в рекомендованных дозах не оказывает местно-раздражающего действия.
III. Порядок применения
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций применяют сельскохозяйственным животным, пушным зверям и собакам для лечения пастереллеза, бронхопневмонии, заболеваний мочеполовой системы, мастита, некробактериоза, стрептококковой септицемии, стафилококкоза, актиномикоза, эмфизематозного карбункула, раневого и послеродового сепсиса, а также других первичных и вторичных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллинам.
Противопоказанием к применению препарата является повышенная индивидуальная чувствительность животного к антибиотикам пенициллиновой группы.
Перед применением препарат во флаконе, проколов иглой колпачок и пробку флакона, растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида.
Лечебный раствор готовят непосредственно перед введением, он не подлежит хранению и нагреванию.
Препарат вводят животным внутримышечно с интервалом 4-6 часов в течение 5-7 суток, при тяжелых формах болезни - до 10 суток, в дозах, указанных в таблице (из расчета ЕД действующего вещества на 1 кг массы животного):
*Примечание: молодняк крупного рогатого скота и свиней - до 6 месячного возраста, мелкого рогатого скота - до 4 месячного возраста, лошадей, собак и пушных зверей - до 1 года.
При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нейротоксические симптомы (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости). В этих случаях применение препарата прекращают и назначают животному средства симптоматической терапии.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении или отмене не выявлено.
Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению его терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.
При применении Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к антибиотикам пенициллинового ряда у животных иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (крапивница, диарея, ангионевротический шок, анафилактический шок). В этом случае применение препарата прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.
Не допускается применение Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций одновременно с бактериостатическими антибиотиками (аминогликозидами, тетрациклинами, левомицетином), адреналином, эуфилином, аскорбиновой кислотой, витаминами группы В и нестероидными противовоспалительными средствами, а также смешивание в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после последнего применения Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм плотоядным животным.
Молоко, полученное от животных в период лечения и в течение 24 часов после последнего введения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко после термической обработки может быть использовано в корм животным.
IV. Меры личной профилактики
При проведении лечебных мероприятий с использованием Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к антибиотикам пенициллиновой группы следует избегать прямого контакта с Бензилпенициллина натриевой солью для инъекций. При случайном попадании лекарственного препарата на кожу его необходимо немедленно смыть водой с мылом, при попадании в глаза - промыть их в течение нескольких минут проточной водой. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Запрещается использование пустых флаконов из-под лекарственного препарата для бытовых целей.
Организация-производитель: ЗАО НПП «Агрофарм», Россия, 394087, Воронежская обл., г. Воронеж, ул. Ломоносова, д. 114-б.
С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению бензилпенициллина натриевой соли для инъекций, утвержденная Россельхознадзором 29 июня 2006 г.