Нифедипин пролонгированного действия инструкция по применению. Особенности применения таблеток Нифедипин: при каком давлении принимать, обзор инструкции, отзывов пациентов и доступных аналогов

Нифедипин является ярким представителем препаратов антигипертонического (снижающих артериальное давление ) и антиангинального (уменьшающих загрудинные боли ) действия. Данный препарат относится к группе блокаторов каналов кальция. В связи с таким механизмом действия нифедипин оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру всех органов и кровеносных сосудов. Особенно выраженное сосудорасширяющее действие отмечается в отношении артериальных сосудов, нежели венозных.

Данное лекарственное средство обладает многими преимуществами. Одним из них является возможность использования его как при экстренных состояниях, так и при хронических. При приступе загрудинных болей таблетка препарата помещается под язык и разжевывается, после чего боли проходят спустя 5 - 15 минут. Длительное использование препарата поощряется при стабильной стенокардии напряжения . При этом используются преимущественно формы препарата продленного действия.

Данное лекарственное средство удобно дозировать, что исключительно важно ввиду того, что для каждого пациента режим приема составляется индивидуально, учитывая степень компенсированности его заболевания, а также индивидуальные особенности организма. Помимо этого нифедипин успешно сочетается с большинством лекарственных средств при многих заболеваниях, которые часто сопутствуют основному. Однако важно ознакомиться с особенностями параллельного приема лекарств, поскольку некоторые из них могут повлиять на темпы обезвреживания и выведения друг друга.

Также следует отметить, что нифедипин длительное время применялся в акушерстве в качестве токолитика, то есть препарата, снижающего тонус миометрия – мышечного слоя матки . Благодаря такому действию данное лекарственное средство применялось с целью донашивания беременности при острой угрозе выкидыша . В настоящее время существуют более совершенные препараты, применяемые с данной целью, обладающие направленным действием и менее выраженными побочными эффектами, однако в некоторых случаях предпочтение отдается нифедипину в связи с его эффектами на сердечно-сосудистую систему.

Отрицательные аспекты данного препарата исходят из положительных аспектов. Иными словами, нифедипин является препаратом с выраженными физиологическими эффектами. При неумелом использовании он скорее нанесет больше вреда, чем пользы, поэтому его ни в коем случае нельзя употреблять, не проконсультировавшись с доктором.

Пациентам младше 18 лет данный препарат может назначаться лишь в исключительных случаях, поскольку подтверждения его безопасности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Иными словами, не известно будет ли нифедипин действовать на детский организм аналогично взрослому или как-нибудь иначе.

Касательно беременных возникает та же дилемма. По некоторым данным препарат относительно безопасен лишь в последнем триместре беременности. В первых двух его применение потенциально может вызвать отрицательный эффект на плод. Тем не менее степень такой вероятности мало изучена, поскольку отрицательный эффект наблюдался лишь на эмбрионы животных, а на людях такие эксперименты не проводились и вряд ли когда-либо будут проведены.

В связи с тем, что препарат проникает в секрет молочных желез , кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание на время лечения или прибегнуть к использованию других антигипертонических или антиангинальных средств.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Нифедипин производится в виде трех лекарственных форм:

• драже;
• таблетки;
• раствор для внутривенного капельного введения.

Драже представляют собой небольшие шарики с препаратом, в которых содержится 10 мг активного вещества, а также различные стабилизаторы, красители и т. д. Драже зачастую являются сладкими на вкус, поэтому используются преимущественно сублингвально (помещаются под язык и рассасываются ), в отличие от простых таблеток, не всегда обладающих приятным вкусом. Однако можно драже и проглатывать, тогда они действуют, как простые таблетки. Областью применения драже являются срочные состояния на догоспитальном и госпитальном этапах. Реже их применяют для постоянного лечения ввиду необходимости многократного приема в течение суток.

Таблетки нифедипина бывают двух типов - короткого и продленного действия. Таблетки короткого действия по 10 и 20 мг применяются в основном при необходимости снизить повышенное артериальное давление или избавиться от загрудинных болей при редких приступах у относительно здоровых пациентов. В таких случаях прием данного препарата носит эпизодический характер. Таблетки пролонгированного действия используются для компенсации (удерживания под контролем ) артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца . Такой вид медикамента более удобен, поскольку необходимость его приема снижается с 3 всего до 1 раза в сутки. Более того, такие таблетки выпускаются с большим разнообразием доз от 20 до 60 мг, что позволяет наиболее точно скорректировать лечение каждого пациента.

Раствор для внутривенного капельного введения выпускается во флаконах темного стекла, объемом 50 мл. Концентрация раствора составляет 0,1 мг/мл или 0,01%. Областью его применения является исключительно кардиологическое отделение или отделение интенсивной терапии, ввиду высокой активности препарата при внутривенном введении.

Нифедипин существует на фармацевтическом рынке под следующими коммерческими наименованиями:

• Коринфар;
• Кордафлекс;
• Нифесан;
• Санфидипин;
• Нифелат;
• Нифекард;
• Кордипин;
• Нифедикор;
• Нифедекс;
• Нифегексал;
• Нифадил;
• Никардия;
• Адалат и др.

Фирмы изготовители нифедипина

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Оболенское - фармацевтическое предприятие		Нифедипин	Россия	Таблетки (10 мг, 20 мг )	Обычные таблетки принимаются в начальной дозе по 10 - 20 мг в сутки в 2 приема. При недостаточности эффекта дозу можно увеличивать до 80 мг в сутки в 4 приема, однако лишь после консультации с лечащим врачом.
Здоровье - фармацевтическая компания		Фенигидин	Украина
Balkanpharma-Dupnitza		Нифедипин	Болгария
EGIS Pharmaceuticals PLC		Кордафлекс	Венгрия
Pliva Hrvatska d.o.o.		Коринфар	Республика Хорватия	Таблетки продленного действия (10 - 60 мг )	Таблетки продленного действия назначаются по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Максимальная доза 80 мг в сутки.
Menarini-Von Heyden GmbH			Германия
KRKA		Кордипин ретард	Словения
Torrent Pharmaceuticals		Кальцигард ретард	Индия
Lek		Нифекард	Словения
Bayer Pharma AG		Осмо-Адалат	Германия
Balkanpharma-Dupnitza		Нифедипин	Болгария	Драже (10 мг )	Драже принимаются как внутрь, так и под язык при острых состояниях. Начальной дозой является 10 мг 2 раза в день. При слабости эффекта дозу удваивают – по 20 мг 2 раза в день. На короткое время при особой необходимости можно перевести пациента на 20 мг 4 раза в сутки (не более чем на 3 дня ).
Bayer Pharma AG		Адалат	Германия	Раствор для инфузий (0,1 мг/мл; 0.01% )	Препарат вводится внутривенно по строгим показаниям. Введение раствора должно быть медленным (1 флакон на 50 мл вводится от 4 до 8 часов ). Предпочтительно использование инфузомата (электронное программируемое устройство для регуляции скорости внутривенного поступления вещества ) со скоростью введения 6,3 - 12,5 мл в час. Максимальная суточная доза – 150 - 300 мл (от 3 до 6 флаконов ).

Механизм лечебного действия медикамента

Нифедипин полностью всасывается из слизистых оболочек пищеварительного тракта. Причем при помещении таблетки под язык скорость наступления эффекта укорачивается, впрочем, как и длительность эффекта. После проникновения в кровь приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы крови, что обеспечивает длительное его нахождение в организме. Та же часть вещества, которая не связалась с белками, ответственна непосредственно за развитие эффекта препарата. По мере того как свободно циркулирующее вещество расходуется или инактивируется клетками печени, из белков крови высвобождается часть связанного вещества и превращается в свободную активную форму. Таким образом, поддерживается терапевтическая концентрация нифедипина в крови на протяжении нескольких часов.

Ввиду вышесказанного можно заключить, что биодоступность препарата (соотношение действующего вещества, достигшего своей цели, ко всей введенной разовой дозе ) равна в среднем 40 - 60%. Основные потери лекарственного средства приходятся на первое прохождение через печень, пока основная его часть не успела связаться с белками плазмы.

Точкой приложения данного лекарственного средства является плазматическая мембрана мышечных клеток. Нифедипин осуществляет блокирование каналов для поступления ионов кальция в клетку, в результате чего кальций не проникает в нее. Замедляются химические реакции, ответственные за развитие мышечного сокращения. Наиболее активно препарат воздействует на кардиомиоциты (мышечные клетки сердца ) и гладкую мускулатуру артериальных кровеносных сосудов. На вены нифедипин не оказывает эффекта, поскольку мышечный слой у них слабо выражен. Помимо этого в средних и больших дозах препарат оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. В связи с этим нифедипин применялся длительное время в акушерстве и нефрологии. В акушерстве – при угрозе выкидыша, из-за повышенного тонуса матки, а в нефрологии - для купирования почечной колики . На сегодняшний день существуют более совершенные препараты, использующиеся с этой целью, но, тем не менее, в особых случаях препаратом выбора может остаться и нифедипин.

Основной эффект нифедипина направлен на:

• сердце;
• периферические сосуды.

На сердце нифедипин оказывает следующие эффекты:

• отрицательный инотропный (снижающий силу сокращения сердца );
• отрицательный хронотропный (урежающий частоту сердечных сокращений );
• отрицательный дромотропный (уменьшающий скорость проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца ).

Наиболее выраженным является инотропный эффект. Хронотропный и дромотропный эффект выражены в меньшей степени. В результате снижение интенсивности работы сердца приводит к уменьшению потребности миокарда (мышечный слой сердца ) в кислороде. В связи с этим уменьшаются боли при стенокардии , вызванные гипоксией (недостаточное поступление кислорода в ткани органа ) сердца. Расширение коронарных сосудов, питающих непосредственно сердце, приводит к увеличению поступления крови, богатой кислородом. Открываются сосудистые коллатерали, незадействованные ранее, что приводит к улучшению питания ишемизированных (недостаточно обеспеченных кровью и соответственно кислородом ) участков миокарда.

Однако следует помнить, что при использовании избыточной дозы препарата, в особенности у субкомпенсированных и декомпенсированных больных, часто развивается рефлекторная тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений ) с целью увеличения фракции выброса (показатель, условно обозначающий коэффициент полезного действия сердца ).

На кровеносные сосуды нифедипин производит единственный эффект – расширяющий, однако это приводит ко многим положительным эффектам.

Эффекты сосудорасширяющего действия нифедипина следующие:

• снижение постнагрузки на сердце, увеличивающее эффективность его работы;
• устранение гипертензии в малом круге кровообращения – уменьшение одышки за счет увеличения диаметра бронхов;
• улучшение мозгового кровообращения;
• улучшение выделительной функции почек за счет расширения почечной артерии и увеличения выведения ионов натрия и воды.

Поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, можно не опасаться побочных эффектов на ЦНС (центральную нервную систему ). Однако в случае если у больного имелась серьезная черепно-мозговая травма в прошлом или наблюдались симптомы какого-либо психического заболевания, вероятность воздействия лекарственного средства на головной мозг увеличивается, а вместе с тем и риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

В плаценту препарат проникает, однако в незначительных количествах. Тем не менее, основываясь только на этом, нельзя делать заключение, что данное лекарство безвредно для беременных. К сожалению, не проводилось ни одного исследования, направленного на изучение данного вопроса. Поэтому беременным рекомендуется принимать препарат, исключительно проконсультировавшись предварительно с врачом. Согласно клиническим наблюдениям, применение его в третьем триместре беременности в стандартных дозах относительно безопасно.

Помимо всего прочего, активное вещество проникает в молоко у кормящих матерей. Концентрация его в молоке почти приравнивается к таковой в плазме крови. Поэтому при необходимости употребления нифедипина ребенка необходимо отлучить от груди и кормить искусственными питательными смесями все время лечения. Иначе дозы, которые являются нормальными для матери, для ребенка могут оказаться чрезмерными и вызвать передозировку в его маленьком организме со всеми вытекающими из этого осложнениями.

Выведение основной части препарата (до 80% ) осуществляется почками в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть (до 15% ) выводится также в виде метаболитов вместе со стулом. Оставшиеся несколько процентов удаляются из организма через пот, дыхание, слюну и т. д.

Взаимодействие нифедипина с солями магния (например, магнезия сульфат ) также опасно из-за риска резкого падения артериального давления. Помимо этого высока вероятность развития нервно-мышечного блока, выражающегося сильной слабостью , неточностью движений, одышкой, затруднением глотания и др. В связи с вышесказанным, беременным при преэклампсии и эклампсии в первую очередь рекомендуется применение сульфата магнезия. При слабости эффекта использование нифедипина противопоказано. Вместо него применяют петлевые диуретики (мочегонные средства, такие как фуросемид, торасемид и др. ), ингибиторы АПФ (ангиотензин превращающего фермента, такие как каптоприл, эналаприлат ) и другие методы, однако на короткое время. Единственным способом остановить прогрессию преэклампсии и эклампсии являются роды .

Совместное применение с дигоксином приводит к замедленному выведению последнего, а соответственно к риску развития брадикардии (частота сердечных сокращений менее 60/мин) и парадоксальному аритмогенному (вызывающему возникновение аритмий) эффекту.

При совместном применении нифедипина и такролимуса (иммунодепрессант) обезвреживание последнего в печени замедляется, что приводит к его накоплению. В связи с этим дозу такролимуса необходимо снизить на 26 - 38% во избежание побочных эффектов.

Взаимодействие с фенитоином и карбамазепином чревато снижением эффективности нифедипина на 70%. В связи с этим рекомендуется сменить нифедипин на альтернативный антигипертонический препарат из другой фармакологической группы.

Применение нифедипина с рифампицином противопоказано, поскольку последний увеличивает активность печеночных ферментов, тем самым преобразуя практически весь нифедипин при первом прохождении через печень.

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость медикамента может несущественно отличаться в различных регионах Российской Федерации. Разница в цене объясняется различными механизмами производства препарата, сырьем, транспортными издержками, таможенными сборами, наценками аптек и т. д.

Стоимость нифедипина в различных регионах Российской Федерации

Город	Средняя стоимость медикамента
	Таблетки (10 мг – 50 шт. )	Таблетки пролонгированного действия (10 мг – 50 шт. )	Раствор для внутривенных инфузий (0,1 мг/мл – 50 мл )
Москва	42 рубля	137 рублей	603 рубля
Тюмень	29 рублей	120 рублей	601 рубль
Екатеринбург	38 рублей	120 рублей	608 рублей
Казань	40 рублей	124 рубля	604 рубля
Красноярск	42 рубля	121 рубль	600 рублей
Самара	40 рублей	120 рублей	601 рубль
Челябинск	38 рублей	118 рублей	603 рубля
Хабаровск	44 рубля	124 рубля	607 рублей

Можно ли принимать нифедипин при беременности?

На сегодняшний день нифедипин применяют лишь в последнем триместре беременности по строгим показаниям.

Данное ограничение имеет под собой веские основания. В первый и второй триместр беременности в организме плода происходит закладка будущих жизненно важных органов и систем. Любое воздействие, будь то лекарственное средство, бытовая химия или просто стресс способно повлиять на темпы и правильность процессов деления и дифференциации (приобретение черт характерных клеткам той или иной ткани ) клеток плода. В дальнейшем такая ошибка может привести к более или менее тяжким аномалиям физического или психического развития. По этой причине рекомендуется в первые 6 месяцев беременности воздерживаться от всех лекарств системного действия и применять их лишь при острой необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. Лекарственные средства местного применения не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому для плода практически безобидны.

В последний триместр беременности риски навредить плоду значительно снижаются при условии правильного подбора дозы для конкретной беременной. Все жизненно важные органы на данный момент уже существуют и постепенно увеличиваются в размерах.

В аннотации к нифедипину говорится, что по тератогенности эффекта (способность вызывать врожденные аномалии развития ) он относится к препаратам группы С по FDA (Food and Drug Administration – управление по контролю за продуктами и лекарствами министерства здравоохранения США ). Это означает, что были проведены исследования по изучению вреда данного препарата на плод животных, которые подтвердили, что определенный вред все-таки присутствует. На людях же подобные эксперименты не проводились. Лекарственные средства, попавшие в данную категорию, могут назначаться беременным, однако лишь в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный вред.

Несмотря на тот факт, что нифедипин проникает в плаценту в очень низких концентрациях и практически не может навредить плоду, никто не берется утверждать обратное, пока не будут проведены специальные исследования на беременных женщинах. Однако в силу того, что такие исследования являются негуманными, вероятность их проведения приближается к нулю. Таким образом, те данные, которыми располагает наука на сегодняшний день относительно безопасности нифедипина для беременных, вряд ли будут пополнены в ближайшем будущем, поэтому придется довольствоваться тем, что есть.

Беременным женщинам важно помнить, что нифедипин не такой уж безобидный препарат, как, например, витамины или пищевые добавки. Он оказывает сильный эффект на многие системы организма, поэтому требует четкой дозировки. При случайном приеме высокой дозы в первую очередь сильно снижается артериальное давление. Для любого человека это грозит ухудшением самочувствия, вплоть до потери сознания из-за кислородного голодания головного мозга. Для беременных риски удваиваются, поскольку при низком давлении страдает не только организм матери, но еще и плод, который недополучает кислород и питательные вещества из-за ухудшения кровоснабжения плаценты.

Принимая решение о том, стоит или не стоит беременной женщине принимать нифедипин, следует определиться с целью, по которой данный препарат был назначен. Если целью является снижение артериального давления при гипертонической болезни, то правильнее будет подобрать препарат из другой фармакологической группы, который не оказывает влияния на плод. Такие препараты существуют, причем их выбор достаточно велик. Определенно, поиском будет заниматься не сама женщина, а ее лечащий врач. В данном случае нифедипин можно с успехом заменить мочегонными средствами (фуросемид, торасемид, индапамид, спиронолактон и др. ), сульфатом магнезия, спазмолитиками (дротаверин, мебеверин, папаверин и др. ), успокоительными средствами (таблетки валерьянки и др. ).

В случае если беременная принимает нифедипин с целью снижения частоты и интенсивности загрудинных болей (такие состояния вполне могут быть у молодых мам с врожденными или приобретенными пороками сердца ), то нифедипин наверняка можно заменить нитропрепаратами, такими как изосорбида динитрат (кардикет ), изосорбида мононитрат (разрешается лишь во втором и третьем триместре ) и др.

При угрозе преждевременных родов нифедипин может применяться, но лишь в последнем триместре беременности. Предпочтительно, чтобы данный препарат использовался в низких дозах и в комплексной терапии с другими средствами, снижающими тонус матки. Таких средств также предостаточно. Наиболее яркими представителями являются спазмолитики (баралгин, папаверин, дротаверин, мебеверин и др. ), средства уменьшающие активности матки (сульфат магнезия, магний В-6 и др. ), бета адреномиметики (партусистен, тербуталин и др. ).

Подводя итоги вышесказанному, следует отметить, что нифедипин не является незаменимым препаратом для беременных. При необходимости его эффекты вполне могут быть заменены при помощи одного или комбинации препаратов, в зависимости от того, какой из его эффектов необходим в лечении.

Можно ли принимать нифедипин при кормлении грудью?

Использование нифедипина при кормлении грудью крайне нежелательно ввиду того, что препарат в неизмененном виде способен проникать в грудное молоко и оказывать нежелательное действие на ребенка.

При попадании в организм человека данный препарат равномерно распределяется во всех тканях и органах за исключением головного мозга, поскольку не способен преодолеть гематоэнцефалический барьер. Однако у людей, перенесших серьезную черепно-мозговую травму в прошлом или страдающих некоторыми психическими заболеваниями, данный барьер может быть ослаблен. Это способствует проникновению большего количества лекарства в головной мозг, что часто вызывает побочные явления со стороны центральной нервной системы.

Итак, распределяясь по организму, нифедипин попадает в молочные железы и непосредственно в их секрет – грудное молоко. Учитывая то, что биодоступность (доля вещества оказывающего эффект на периферические ткани по отношению ко всей введенной дозе ) данного лекарства равняется 40 - 60% в организм ребенка посредством молока может попасть при одном среднем кормлении (100 - 200 мл ) от 1:40 до 1:80 дозы взрослого человека. Учитывая то, что масса ребенка меньше массы взрослого в среднем в 10 - 15 раз, такая доза может показаться относительно малой для проявления клинического эффекта нифедипина у ребенка. Однако это не так.

В утробе матери ребенок готовится к переходу во внешний мир, и его внутренние органы развиваются ровно настолько, чтобы перенести данный переход. Дальнейший рост и развитие их происходит после рождения в течение как минимум 25 - 28 лет. Однако в первый год жизни наблюдаются наиболее существенные изменения. В этот период ткани грудничка крайне чувствительны к любого рода биологическим и химическим сигналам. Поэтому доза нифедипина, которая по всем расчетам при приеме с молоком должна оказаться слишком малой для ребенка, на самом деле чересчур велика.

Передозировка приводит к двум видам побочных эффектов – краткосрочным и долгосрочным (постоянным ). Первым видом являются краткосрочные побочные явления, которые по всем признакам схожи с симптомами передозировки у взрослого человека.

Краткосрочными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

• снижение или компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• похолодание конечностей;
• посинение носогубного треугольника;
• холодный и липкий пот;
• снижение мышечного тонуса;
• сильная вялость ребенка;
• потеря сознания
• судорожный припадок и др.

В случае если мать по несознательности не замечает подобные изменения состояния ребенка, продолжает принимать нифедипин и параллельно вскармливать ребенка естественным путем, со временем проявляются постоянные побочные явления.

Постоянными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

• тахикардия (частота сердечных сокращений выше нормальных значений (60 – 90 ударов в минуту ));
• повышенное артериальное давление по отношению к возрастным стандартам;
• отставание в физическом развитии (низкий рост, малая мышечная масса др. );
• формирование приобретенных пороков сердца;
• усугубление врожденных пороков сердца;
• блокады на различных уровнях проводящей системы сердца (система, обеспечивающая правильную последовательность сокращения различных участков сердца );
• редко – отставание в умственном развитии и др.

Следует упомянуть еще один важный момент. В силу того, что у новорожденных детей гематоэнцефалический барьер развит недостаточно, неврологические симптомы передозировки у них будут проявляться сильнее и раньше остальных. В особенности это может быть выражено у детей, перенесших тяжелые роды.

Неврологическими симптомами у детей являются:

• головные боли;
• состояние оглушенности;
• вялость;
• беспричинный плач и др.

При острой необходимости лечения кормящей матери нифедипином существуют два пути решения данной дилеммы – замена данного препарата на менее вредный для ребенка или перевод ребенка на искусственные питательные смеси на время лечения. Каждое из данных решений имеет как свои преимущества, так и недостатки. Поэтому соответствующее решение необходимо принимать, лишь тщательно взвесив все "за" и "против".

Преимущества и недостатки замены нифедипина другими лекарственными средствами

Преимущества	Недостатки
Возможность воссоздать лишь необходимые эффекты нифедипина (например, лишь воздействие на сосуды или, наоборот, лишь на сердце ).	Необходимость приема нескольких медикаментов вместо одного для замены всех свойств препарата.
Устранение или снижение отрицательного влияния нифедипина на организм грудничка.	Стоимость заместительного лечения, как правило, выше стоимости нифедипина.
При правильном подборе заместительной терапии не возникает необходимости отлучать ребенка от груди или переводить на искусственное вскармливание, что, несомненно, хорошо для его иммунитета .

Поскольку нифедипин оказывает два основных эффекта – антигипертензивный (снижает артериальное давление во время гипертонических кризов ) и антиангинальный (уменьшает загрудинные боли при стенокардии ), то заместительные лекарственные средства также разделяются на две группы, соответственно оказываемым эффектам.

Для снижения артериального давления у кормящих матерей вместо нифедипина могут быть использованы:

• фуросемид;
• торасемид;
• индапамид;
• спиронолактон;
• сульфат магнезия;
• дротаверин
• валерьянка (таблетки ) и др.

Преимущества и недостатки перевода ребенка на искусственное вскармливание во время лечения нифедипином

Преимущества	Недостатки
Отсутствие отрицательного эффекта нифедипина на ребенка, поскольку он не употребляет грудное молоко.	Лишение ребенка пассивного иммунитета, получаемого через молоко.
Мать может получать необходимое лечение именно нифедипином, не опасаясь навредить ребенку.	Стоимость искусственных питательных смесей достаточно велика, чтобы повлиять на бюджет молодой семьи.
За счет отсутствия необходимости замены нифедипина можно несколько сэкономить в финансовом отношении.	Даже за непродолжительный срок лечения нифедипином у матери может пропасть молоко, а ребенок, попробовав питательные смеси, может не захотеть возвращаться к грудному вскармливанию .

Какой из аналогов нифедипина лучше?

Все аналоги нифедипина одинаково хороши. Поэтому в аптеке можно смело выбирать наиболее дешевый, однако, учитывая необходимую дозу и вид препарата (обычные таблетки или таблетки продленного действия ).

В практике действительно встречаются случаи, когда одно и то же действующее вещество в различных лекарствах разных производителей оказывает разный по силе эффект. Как правило, речь в данном случае идет о лекарствах-оригиналах и лекарствах-генериках. Лекарствами-оригиналами называются те препараты, которые впервые были изобретены, запатентованы и пущены в массовое производство одной из фармакологических компаний. Препараты-генерики являются копиями оригинального препарата, причем не всегда достаточно успешными. Из этого следует, что оригинальные препараты лучше генериков. Однако данное высказывание справедливо лишь на протяжении первых 10 - 20 лет с момента изобретения лекарственного средства.

Объяснение данному явлению следующее. Вместе с изобретением нового лекарственного вещества (препарата-оригинала ) фармацевтическая компания приобретает патент и авторские права на данный препарат. Как правило, согласно данному контракту ни одна из конкурирующих фармацевтических компаний не имеет права выпускать на рынок аналог оригинального препарата, называемый генериком, в течение 5 - 10 лет с момента оформления патента. Это время предоставляется государством компании, разработавшей препарат, для того чтобы вернуть себе сумму, потраченную на научные разработки в данной области. По прошествии этого времени авторские права истекают, и фармацевтическая компания, разработавшая препарат, вынуждена раскрыть формулу медикамента и способы его производства всему миру. Однако на практике разглашаются лишь основные моменты производства, а часть секретов первая фармацевтическая компания оставляет за собой, поскольку это приносит финансовую выгоду. Для того чтобы довести процесс изготовления препаратов генериков до уровня оригинального препарата требуется еще некоторое время, в среднем еще 5 - 10 лет.

Таким образом, получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет препарат-оригинал не имеет себе равных. Вторые 5 - 10 лет у оригинального препарата появляются копии, различные по уровню качества. И лишь спустя в сумме 10 - 20 лет препараты генерики уравниваются в качестве с оригинальным препаратом.

Оригинальным препаратам даже по прошествии 20 лет, как правило, сохраняют первоначальную стоимость, что является своего рода маркетинговым ходом. Покупатели продолжают думать, что если препарат дороже, значит, он лучше. Однако на практике в случае с нифедипином дело обстоит иначе. С момента его изобретения прошло более 20 лет, а поэтому все аналоги данного препарата нисколько не отличаются по качеству от оригинала. Поэтому при покупке данного средства есть смысл сэкономить и купить менее дорогой продукт, поскольку по качеству он не будет уступать оригиналу.

Существует еще вероятность того, что в аптеке больному продадут полностью поддельный препарат, по сути, не являющийся нифедипином. В лучшем случае вместо активного вещества окажется плацебо, а в худшем - любая другая химия. Однако подделывать нифедипин не особенно выгодно ввиду того, что цена на данный препарат достаточно мала и не принесет большой прибыли. К тому же пациент со стажем гипертонический болезни или ишемической болезни сердца сразу же определит подделку, поскольку он знает как должно проявляться действие данного лекарства, и, в результате, в следующий раз не станет покупать поддельный препарат.

Риск купить поддельный нифедипин на сегодняшний день минимален. Тем не менее, чтобы не стать жертвой некачественного препарата рекомендуется покупать лекарства в больших и проверенных временем аптечных сетях. Данные аптеки работают с постоянными поставщиками и перепроверяют лекарства, чтоб не допустить брака и не потерять репутации.

Все вышесказанное относится лишь к таблетированной лекарственной форме нифедипина. На растворы для внутривенных вливаний данные механизмы не распространяются, поскольку на российском рынке существует всего одна марка под названием Адалат. Иными словами, проблема выбора лучшего аналога среди растворов нифедипина отпадает сама собой, поскольку этого выбора просто-напросто нет.

Нужен ли рецепт на покупку нифедипина?

Рецепт на покупку нифедипина определенно необходим. Он необходим по большей части самому пациенту, поскольку защищает его от нежелательных эффектов данного препарата при своевольном его использовании.

Рецепт является юридическим документом, согласно которому врач несет ответственность за эффекты того или иного препарата, назначенного им конкретному пациенту. Для фармацевта рецепт также является своего рода свидетельством того, что пациент покупает препарат не по своим соображениям, а лишь проконсультировавшись с врачом. В случае если возникают судебные разбирательства между врачом и пациентом, рецепт может стать документом, определяющим вину той или иной стороны.

Однако юридические аспекты применения рецептов остаются в стороне, когда речь идет о здоровье больного. Нифедипин является сильным по производимому клиническому эффекту препаратом. Его дозированием должен заниматься специалист, а не сам пациент, поскольку в ином случае возникает риск передозировки. В некоторых случаях передозировка данным препаратом может нанести непоправимый ущерб здоровью пациента. В тяжелых случаях она может привести к летальному исходу.

Симптомами передозировки нифедипином являются:

• возникновение нарушений сердечного ритма;
• признаки снижения артериального давления (слабость, головокружение, тошнота, холодный и липкий пот и др. );
• потеря сознания;
• парадоксальные загрудинные боли (в норме препарат избавляет от подобных болей );

Вышеуказанные симптомы являются следствием следующих влияний нифедипина на организм:

• снижение силы сердечного сокращения;
• снижение скорости проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• расширение артериол, благодаря расслаблению их гладкомышечной оболочки.

В правильно составленном рецепте всегда указана необходимая доза препарата и кратность его приема. Таким образом, пациент будет получать лечение не как попало, а по рекомендации специалиста, что обезопасит его от принятия непомерно высокой дозы.

По той причине, что нифедипин, как указывалось выше, производит сильный клинический эффект, он имеет серьезные противопоказания и ограничения к применению некоторыми группами пациентов. Например, беременным по одним данным препарат противопоказан полностью, а по другим – лишь в первом и втором триместрах. Кормящим матерям данный препарат назначается лишь по жизненным показаниям. Детям и молодым людям до 18 лет данный препарат не назначается вовсе, поскольку доказательств его безвредности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Для больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью препарат абсолютно противопоказан.

Доктор знает данные особенности препарата и не выпишет рецепт на его приобретение, если нифедипин потенциально может навредить больному или плоду в утробе матери. Больные же не всегда знают эти особенности и поэтому рискуют вызвать у себя проявления побочных эффектов препарата. В результате можно заключить, что имея на руках рецепт на покупку нифедипина, пациент автоматически попадает в категорию больных, кому нифедипин не противопоказан.

На практике же дело обстоит несколько иначе. Купить данный препарат, не имея рецепта, можно без особых проблем практически в любой аптеке. Фармацевты за прилавком часто пренебрегают отсутствием рецепта в угоду выгоде, поскольку фармацевтический бизнес является одним из наиболее прибыльных в мире, а конкуренция в нем достаточно велика.

Пациенту же гораздо проще спросить у друзей, соседей, сослуживцев у которых наблюдались похожие симптомы, что те принимали для их устранения, чем записаться на прием к доктору, выждать определенное время и получить квалифицированную помощь. Таким образом, больной приходит в аптеку, покупает первый попавшийся среди многочисленных видов нифедипина аналог и спрашивает аптекаря как его принимать. В лучшем случае аптекарь заподозрит неладное и не продаст препарат без надлежащего рецепта. В худшем же случае фармацевт выдает больному стандартную схему приема нифедипина, не имея ни малейшего понятия о том, какая болезнь у данного пациента и нужен ли препарат ему в принципе. Помимо этого, аптекарь не знает, какие еще препараты принимает пациент, что, безусловно, важно в свете того, что нифедипин может создать крайне нежелательные комбинации с некоторыми сердечными препаратами. В результате все риски остаются исключительно за пациентом. В случае отрицательного эффекта от приема препарата пациенту не с кого взыскать кроме самого себя.

После всего вышесказанного стоит заключить, что рецепт на покупку нифедипина исключительно важен, даже если пациент принимал его всю жизнь и знает его эффекты и необходимую дозировку. Такие предосторожности осуществляются, в первую очередь, для блага самого больного.

Можно ли назначать нифедипин детям?

Назначение нифедипина детям запрещается производителями данного лекарственного вещества. Причиной запрета является отсутствие достоверных данных о безвредности препарата при назначении его данной категории больных.

Детский организм во многом отличается от организма взрослого человека. Этот факт легко подтверждается различными возрастными нормами физиологических показателей организма.

Следующие физиологические показатели в норме варьируют в различных возрастах:

• частота сердечных сокращений;
• артериальное давление;
• лейкоцитарная формула (процентное соотношение различных типов белых кровяных телец );
• гормональный профиль;
• амплитуды колебаний волн головного мозга при различных видах деятельности и многое другое.

Иными словами, детский организм не является стабильной системой. Разумеется, этого нельзя сказать и о взрослом организме, но, тем не менее, детский организм значительно быстрее перестраивается и изменяется во времени, чем взрослый. Данные изменения происходят под влиянием огромного количества факторов как внутренних, так и внешних. Любое воздействие извне, как, например, прием нифедипина может внести коррективы в развивающийся организм, причем не всегда положительные.

Как известно, медицина является наукой, основывающейся на доказательствах. Для использования того или иного медикамента необходимо проведение многочисленных исследований, подтверждающих эффективность данного препарата, а также его безвредность, в том числе и в далекой перспективе. В случае с нифедипином исследовать его влияние на организм детей не удалось. Для того чтобы осуществить данную задачу при тестировании препарата необходимо подвергнуть неопределенному риску группу детей. В цивилизованных странах, где проводятся практически все фармацевтические исследования в мире, данные исследования никогда не будут проведены из соображений гуманизма и этики. В связи с вышесказанным остается неизвестным, как отреагирует детский организм на прием данного медикамента разово и на протяжении длительного времени.

Гипотетически же можно предположить, что разовый прием наименьшей дозы нифедипина пациентом, возраст которого приближается к 18 годам, окажет те же эффекты, что и на взрослого. Однако по мере уменьшения возраста больного и увеличения длительности приема препарата его эффекты станут все более и более непредсказуемыми.

По одной из гипотез через несколько месяцев использования данного препарата наступит толерантность организма к данному лекарственному средству, как это происходит у взрослых, но гораздо быстрее. Иными словами, тело привыкнет к определенной дозе и для достижения эффекта ее придется увеличивать раз за разом. Однако при резком прекращении использования препарата наступит синдром отмены (rebound ), проявляющийся возвращением прежних симптомов, однако с более ярким клиническим проявлением.

Согласно другой гипотезе использование нифедипина более нескольких лет подряд в детском возрасте может повлиять на правильность роста сердца как органа, а также нарушить систему саморегуляции артериального давления.

В результате подобного влияния в организме ребенка могут сформироваться следующие отклонения:

• синусовая тахикардия (частота сердечных сокращений выше 90 в минуту );
• постоянно повышенное артериальное давление более чем на 10 - 20 мм ртутного столба по отношению к нормальным значениям (140/90 мм рт. ст. );
• отставание в физическом развитии из-за снижения насосной функции сердца;
• отставание в умственном развитии;
• появление приобретенных и усугубление врожденных пороков сердца;
• полные и неполные блокады проводящих путей сердца и др.

В заключение всего сказанного хочется добавить, что инструкция по использованию препарата не просто так вкладывается в упаковку каждого лекарственного средства. Она содержит множество полезной информации, в том числе и противопоказания к применению, написанные таким образом, чтобы быть ясными людям без специального образования. Соблюдение данных предостережений позволяет уберечь здоровье самих больных и их близких.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения нифедипином?

Употребление алкоголя в период лечения нифедипином крайне не рекомендуется. Алкоголь усиливает вазодилатацию (расширение кровеносных сосудов ) посредством усиления влияния парасимпатической нервной системы, что приводит к более выраженному снижению артериального давления на фоне приема нифедипина.

Нифедипин снижает артериальное давление путем расслабления гладкой мускулатуры стенок периферических кровеносных сосудов. Расслабление стенок происходит из-за снижения темпов поступления ионов кальция в мышечную клетку.

Алкоголь же снижает артериальное давление другими способами. Во-первых, он приводит к замедлению нервно-мышечной передачи, из-за которой у пьяного человека появляется некоторая неустойчивость и потеря координации движений. Однако этот эффект играет небольшую роль в регуляции артериального давления. Во-вторых, алкоголь воздействует на центральную нервную систему, а также на вегетативную нервную систему.

Воздействие алкоголя на нервную систему осуществляется в несколько стадий. По различным сведениям данных стадий существует от двух до пяти. Однако, для простоты понимания, далее приведется лишь две стадии. Первая стадия является эйфорической. Иными словами, на протяжении 15 - 30 минут после приема алкоголя (у некоторых это время может быть как короче, так и длиннее ) настроение человека поднимается, все проблемы кажутся незначительными и далекими, страхи уменьшаются. У людей с психическими заболеваниями данная стадия часто отсутствует, а ей на смену приходит раздражительность, агрессивность и развязное поведение. Вторая стадия – стадия торможения корковых процессов головного мозга. Она проявляется снижением мыслительных способностей, расслаблением, снижением координации и, в конечном итоге, засыпанием.

Как в первую, так и во вторую стадию действия алкоголя обеспечение его эффекта на организм осуществляется еще и посредством вегетативной нервной системы. Вегетативная нервная система неподконтрольна желаниям. Она ответственна за все рефлекторные реакции, протекающие в организме, выработанные за многие века эволюции и призванные обеспечить выживание человека в различных условиях среды. В число таких реакций входит расширение и сужение зрачков, потоотделение, регуляция сердечного ритма и артериального давления, работа желез внутренней и внешней секреции, дрожание при холоде и многое другое.

Вегетативная нервная система подразделяется на две части:

• симпатическая нервная система;
• парасимпатическая нервная система.

Симпатическая нервная система ответственна за проявление стрессовых реакций, стимулирующих организм к защите, бою. В частности, она увеличивает частоту сердечных сокращений, сужает артериолы, увеличивает артериальное давление для лучшего кровоснабжения мозга перед лицом опасности.

Парасимпатическая нервная система оказывает на организм противонаправленное действие, т. е. успокаивает, усыпляет, снижает частоту сердечных сокращений и т. д.

Данные системы находятся в постоянном взаимодействии, и от тонуса каждой из них зависит состояние человека в конкретный момент времени. В эйфорическую стадию алкогольного опьянения превалирует влияние симпатической нервной системы, а во вторую стадию – тормозную усиливается влияние парасимпатической системы. Причем важно отметить, что алкоголь сильно потенцирует влияние парасимпатической системы, приводя в результате к скорому засыпанию, сопровождаемому снижением артериального давления.

Таким образом, при одновременном приеме нифедипина и алкогольных напитков их действия накладываются друг на друга и суммируются. Снижение артериального давления в результате наступает быстрее и более выражено. Частота сердечных сокращение, вопреки ожиданиям, не уменьшается, а увеличивается, как компенсаторная реакция на сильное снижение артериального давления.

При сильном алкогольном опьянении и приеме средней или большой разовой дозы велика вероятность развития коллапса (снижение артериального давления до нулевых значений ), кардиогенного шока, острого инфаркта миокарда . Данные состояния являются критическими и в достаточно большом количестве случаев ведут к летальному исходу.

Что если после нифедипина болит голова?

Сильные головные боли непосредственно после приема нифедипина являются достаточно частым осложнением данного лекарственного средства. Тем не менее, это не должно тревожить больных, поскольку эта боль является следствием эффективности препарата, и ее в какой-то мере можно назвать вполне ожидаемой.

Следует отметить, что такие боли возникают в основном при приеме нифедипина под язык или внутривенно. При приеме таблеток внутрь боли появляются реже и носят менее мучительный характер. Причиной такого различия является скорость наступления эффекта, которая при внутривенном введении максимальна, средняя при приеме под язык и минимальна при приеме внутрь.

Механизм действия нифедипина
Точкой приложения эффекта нифедипина является мышечная ткань. В частности, наиболее активно данный препарат воздействует на сердечную мышцу и на мышечную оболочку периферических сосудов. При воздействии на сердце расширяются сосуды, питающие его (коронарные артерии ), урежается ритм, снижается сила каждого отдельно взятого сокращения, незначительно снижается скорость прохождения импульса по проводящей системе сердца. Таким образом, увеличивается снабжение сердечной мышцы кислородом и снижаются темпы работы сердца, позволяя ему некоторый отдых. Посредством этого же механизма исчезают загрудинные боли, вызванные ишемией (недостаточное кровоснабжение ) миокарда (сердечная мышца ).

Воздействие нифедипина на мышечный слой сосудистой стенки приводит к его расслаблению и, как следствие, к увеличению диаметра периферических артерий. Однако следует заметить, что данный эффект распространяется лишь на артерии различных калибров, поскольку их мышечный слой значительно толще, чем у вен. Расширение периферических сосудов приводит к снижению системного артериального давления. Снижение же артериального давления в некоторой мере уменьшает постнагрузку на сердце, также снижая интенсивность его работы.

Механизм возникновения головной боли
Как было указано выше, снижение артериального давления при использовании нифедипина происходит по причине расширения периферических сосудов. Кровеносные сосуды головы также расширяются. При их резком расширении возникает боль. Возникновение боли является следствием двух механизмов.

В первом случае расширение сосудов приводит к их растягиванию, о чем сигнализируют барорецепторы (рецепторы давления ) стенок сосудов. При резком расширении данная импульсация учащается, что интерпретируется мозгом как боль.

Во втором случае боль возникает как следствие, так называемого, феномена «обкрадывания». Поскольку головной мозг находится выше всех остальных органов, при резком снижении артериального давления некоторое время мозг недополучает кислород, поскольку плохо кровоснабжается. За это время в нем скапливаются продукты распада и не поступает кислород, что в совокупности вызывает сильную боль. По мере того как кровоснабжение мозга налаживается, боль стихает.

Преимущества и недостатки
Несомненно, головная боль при использовании нифедипина далеко не самое приятное чувство. Однако, с другой стороны, она не смертельна, особенно учитывая то, что она проходит самостоятельно через 15 - 30 секунд. Боль является свидетельством того, что препарат действует.

Если на одну чашу весов поместить боль и некие другие неприятные моменты использования нифедипина, а на другую – отрицательный эффект, причиняемый организму гипертонической болезнью или ишемией миокарда (например, по причине стабильной стенокардии или фибрилляции предсердий ), то определенно станет ясно, что последнее значительно опаснее. Поэтому не стоит отказываться от нифедипина по причине головных болей. Эти боли не оказывают существенного отрицательного влияния на головной мозг и являются вполне умеренной ценой за спасение жизни больного в некоторых критических ситуациях.

Что делать если ребенок случайно принял нифедипин?

При проглатывании таблетки нифедипина ребенком в первую очередь следует попросить кого-то, кто находиться рядом, вызвать скорую помощь, а самому спровоцировать ребенку искусственную рвоту путем надавливания пальцем на корень языка.

Передозировку нифедипином допустить достаточно просто, не зная режима и точной дозы, которую необходимо принимать. Помимо этого, некоторые медикаменты, принимаемые параллельно могут замедлить выведение нифедипина из организма, привести к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке.


К числу медикаментов, которые при параллельном приеме с нифедипином могут вызвать его передозировку, относятся:

• циметидин;

Нифедипин абсолютно противопоказан детям вплоть до 18 лет, ввиду отсутствия достоверных данных о его безопасности данной категории пациентов. Передозировка этим лекарством у детей более вероятна, чем у взрослых, поскольку масса их тела меньше, а предел насыщения препаратом у них ниже. Считается, что даже одной таблетки нифедипина с минимальным количеством вещества в ней (10 мг ) достаточно, для того чтобы вызвать передозировку у ребенка 3 - 5 лет. Дети более старшего возраста перенасыщаются от приема 20 - 30 мг нифедипина.

Если после приема таблетки родители не замечают изменений в состоянии ребенка один или два часа, то это вовсе не является поводом для успокоения. В последнее время нифедипин выпускается все чаще в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой, обеспечивающей более длительное действие препарата. Такие таблетки начинают действовать через 2 часа после проглатывания и более.

Важно отметить, что нифедипин выпускается в виде большого количества аналогов, обладающих каждый своим коммерческим названием. Однако это не должно вводить родителей в заблуждение, поскольку активное вещество в них остается все тем же и оказывает все тоже отрицательное влияние на организм ребенка.

Коммерческими (торговыми ) наименованиями нифедипина являются:

• адалат;
• кальцигард ретард;
• кордафен;
• кордафлекс;
• кордипин;
• коринфар;
• никардия;
• нифадил;
• нифебене;
• нифегексал;
• нифедекс;
• нифедикап;
• нифедикор;
• нифекард;
• нифелат;
• нифесан;
• санфидипин;
• фенигидин и др.

Проявлениями передозировки у ребенка являются:

• головокружение;
• выраженная слабость;
• бледность и синюшность кожных покровов;
• беспричинный плач;
• снижение, а затем компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• одышка;
• потеря сознания;
• судороги.

Дети до 3 лет часто не могут показать, что у них болит и объяснить, что их беспокоит. Поэтому на первый план у них выступает выраженная общая слабость, бледность и синюшность кожных покровов, тошнота и рвота, вначале сильный, а затем более вялый плач. В некоторых случаях при сильной передозировке могут появиться судороги.

Первая помощь

Отравление нифедипином является угрожающим жизни состоянием, поэтому для выведения пациента из него требуется принятие срочных и четких мер.

Алгоритм действия

• Самостоятельно, при помощи близких или постороннего лица вызвать скорую помощь. Четко объяснить диспетчеру, что ребенок отравился таблетками и описать вкратце его состояние (в сознании или нет, рвота, судороги и т. д.). Такое описание автоматически помечает вызов красным кодом, что гарантирует приезд педиатрической реанимации, простой реанимации или ближайшей свободной бригады в наикратчайшие сроки.
• Если ребенок без сознания, то его необходимо уложить набок для предотвращения закупорки дыхательных путей рвотными массами или языком. Под шею и голову подложить упор (подушку, сверток любой ткани). Голова должна быть на уровне с физиологическим ее положением. В таком положении следует дожидаться скорой помощи. Иной помощи без специальной подготовки и инструментов ребенку оказать не получится.
• Если ребенок в сознании, то следует незамедлительно наклонить его вперед и надавить на корень языка до появления рвоты. Независимо от того, присутствовали ли в рвотных массах таблетки или нет, следует напоить ребенка простой водой и повторно вызвать рвоту. Такую процедуру необходимо продолжать до тех пор, пока в рвотных массах не окажется чистая вода.

Меры профилактики

Для того чтобы обезопасить детей от отравления лекарственными средствами следует:

• хранить все препараты вне досягаемости для детей;
• по мере взросления следует объяснять детям, что лекарства могут нанести большой вред при неумелом их использовании;
• хранить особо опасные лекарства (влияющие на головной мозг, сердечно-сосудистую систему, почечную и печеночную функцию и др. ) в отдельном месте, неизвестном для ребенка.

Состав:

действующее вещество: нифедипин;1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;

• повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;

• кардиогенный шок;

• аортальный стеноз тяжелой степени;

• порфирия;

• состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;

• вторичная профилактика инфаркта миокарда;

• комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);

• нестабильная стенокардия;

• воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Побочные реакции подаются по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение; тахикардия; в начале терапии у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов; случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушения сердечной проводимости, боль в гуди (стенокардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия; агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия; дрожь, расстройство координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация); уменьшение остроты зрения, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ; носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; диарея, тошнота, боль в животе, сухость в ротовой полости, метеоризм; рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушение вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица); крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, которая полностью проходит после отмены препарата; токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек; зуд, крапивница, сыпь; анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов; подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.

Со стороны сосудистой системы: отек стоп, лодыжек или голеней, вазодилатация; артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз; токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифические боли.

Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели.

Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особые меры безопасности

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

• макролидные антибиотики (например эритромицин);

• ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);

• азольные антимикотики (например кетоконазол);

• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;

• хинупристин/далфопристин;

• вальпроевая кислота;

• циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал – снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты – рост плазменных уровней нифедипина.

Игибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

• диуретики;

• β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);

• ингибиторы АПФ;

• антагонисты ангиотензиновых рецепторов;

• другие антагонисты кальция;

• α-адреноблокаторы;

• ингибиторы ФДЭ-5;

• α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения –
2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Гипертонический криз, внезапное появление боли за грудиной, требуют срочного вмешательства. Нифедипин - инструкция по применению которого оговаривает эффективное действие препарата в качестве скорой помощи, способствует снижению артериального давления, купированию приступа. Каков принцип действия лекарства, при каких случаях оно помогает справиться с болезнью, имеются ли противопоказания к применению – об этом подробнее в руководстве для использования.

Что такое Нифедипин

Препарат Нифедипин (Nifedipine) относится гипотензивным средствам сосудистой, кардиологической терапии. Это представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Инструкция описывает особенности действия препарата, который:

• расслабляет гладкую мускулатуру сосудов;
• расширяет артерии;
• уменьшает потребность сердца в кислороде;
• увеличивает поток крови;
• снижает частоту сердечных сокращений.

Преимущество Нифедипина, как оговаривает инструкция по применению, в том, что средство:

• используется при хронических заболеваниях и как экстренная помощь;
• обладает антигипертоническим свойством – понижает артериальное давление;
• одновременно имеет антиангинальное действие – уменьшает боли за грудиной;
• быстро восстанавливает пострадавшие от ишемии клетки.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, применение Нифедипина блокирует активность медленных кальциевых каналов мембраны клеток. От этого действия уменьшается поступление ионов кальция в мышцы, артерии сердца, периферические сосуды. Процессы происходят на клеточном уровне. Как результат:

• активизация кровообращения в сердце;
• увеличение просвета коронарных, артериальных сосудов;
• повышение кровотока в почках;
• снижение давление;
• уменьшение сосудистого сопротивления тока крови на периферии.

Лекарство не накапливается в организме. После применения Нифедипина внутрь:

• активное вещество всасывается из слизистой ЖКТ;
• попадает в кровь, связывается с белками плазмы, долго находится в организме;
• состав метаболизируется в печени, образовывая продукты распада;
• остатки выводятся из организма с мочой – половина дозы в течение суток;
• биодоступность повышается после приема пищи.

Состав

Инструкция по применению оговаривает состав препарата. Основное действующее вещество – нифедипин. Вспомогательные компоненты:

• крахмал картофельный;
• сахар молочный;
• повидон 25;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат;
• твин 80;
• гипромелоза;
• титана диоксид Е171;
• тальк;
• макрогол 6000;
• хинолиновый желтый Е 104.

Форма выпуска

Инструкция по применению Нифедипина оговаривает, что препарат выпускается в нескольких формах. Каждая имеет особенности употребления и действия. Врачи назначают:

• Драже – шарики с приятным вкусом. Их можно проглотить, но для быстрого эффекта лучше рассосать под языком. Используются как скорая помощь для снятия симптомов.
• Раствор для внутривенного введения – применяется в клинических условиях кардиологических отделений, при интенсивной терапии.
• Шприцы с составом для внутрикоронарного введения.
• Гель для лечения геморроя.

Особый разговор о Нифедипине в таблетках. По инструкции применение находят два типа:

• Короткого действия. Лекарство используется для срочного снижения высокого давления, устранения загрудинных болей для пациентов, у которых приступы – редкость.
• Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначается для ежедневного приема с целью поддержания стабильного состояния больного с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца. Легко подобрать индивидуальный курс компенсирующей терапии – таблетки выпускаются с разнообразием дозировок.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:

• стенокардии напряжения;
• спазма коронарных артерий;
• синдрома Рейно;
• застойной сердечно-легочной недостаточности;
• артериальной гипертензии любой степени;
• гипертрофической кардиомиопатии.

Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:

• легочной гипертензии;
• нарушения мозгового кровообращения;
• гипертонического криза;
• закупорки сосудов;
• сердечной недостаточности;
• застойных явлений крови;
• ишемической болезни сердца;
• атеросклероза периферических артерий;
• бронхоспазмов.

Инструкция по применению Нифедипина

Руководство к препарату оговаривает состав, показания к применению, противопоказания и побочные действия. Инструкция Нифедипина предупреждает:

• максимальная дозировка не должна превышать 30 мг за сутки;
• женщинам во время беременности допустимо принимать лекарство с 16 недели под контролем врача, чтобы не навредить плоду;
• длительность лечения, дозировку назначает доктор;
• Нифедипин при грудном вскармливании требует перехода на искусственное питание на время лечения.

Побочные действия

При повышении дозировки Нифедипина, согласно инструкции по применению, возможно появления побочных эффектов. Изменения касаются всего организма. Наблюдаются со стороны системы:

• сердечно-сосудистой – тахикардия, понижение давления, сильное сердцебиение, боль за грудиной, обмороки, приступы стенокардии;
• центральной нервной – головокружение, сонливость, утомляемость, головная боль, проблемы глотания, депрессия.

Препарат Нифедипин при больших дозировках может вызывать аллергические реакции, зудом, дерматит, анафилактический шок, отек Квинке. Наблюдаются побочные действия со стороны других систем организма:

• дыхательной – развитие одышки, кашля, бронхоспазмов;
• пищеварительной – тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, сухость во рту, нарушения функции печени;
• мочевыделительной – ухудшение работы почек;
• опорно-двигательного аппарата – тремор рук, отеки суставов, миалгия;
• органов кроветворения – тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Противопоказания

Инструкция по применению предупреждает о наличии противопоказаний. Назначать медикаментозное средство должен, врач, чтобы исключить риски осложнений. Поскольку лекарственный препарат сильно снижает давление, необходимо соблюдать осторожность. Запрещено применять Нифедипин при случае:

• острого инфаркта миокарда;
• тяжелой формы сердечной недостаточности;
• нестабильной стенокардии;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенного шока;
• сужения митрального клапана;
• тахикардии;
• брадикардии.

Хотя препарат доступен, стоит недорого, согласно инструкции, противопоказано проводить лечение лекарством, при:

• беременности;
• лактации;
• гиперчувствительности к компонентам;
• аллергических реакциях;
• нарушениях сердечного ритма;
• печеночной, почечной недостаточности;
• непроходимости ЖКТ;
• нарушениях мозгового кровообращения;
• пожилом, детском возрасте – до 18 лет.

Взаимодействие

При назначении препарата доктор должен изучить инструкцию по применению, чтобы знать взаимодействие Нифедипина с другими средствами. Это важно для здоровья пациента. При одновременном применении с:

• Рифампицином – снижается эффективность;
• Флуоксетином – больше побочных действий;
• нитратами – усиливается тахикардия;
• этанолом – активизируется понижение давления;
• бета-адреноблокаторами – развивается сердечная недостаточность.

Особые указания

Инструкция оговаривает особые моменты, которые важны во время применения Нифедипина. К ним относится лечение пожилых людей, когда требуется назначение меньшей дозы, тщательный контроль функции почек. Следует учесть факторы:

• необходимо отказаться от алкоголя на период лечения;
• нужно ограничить работу, требующую быстроты реакции, концентрации внимания;
• исключить применение автотранспорта.

Важные моменты при использовании Нифедипина – необходимость:

• постепенной отмены препарата;
• регулярного лечения, даже при улучшении состояния, если назначено лекарство пролонгированного действия;
• уменьшения дозы препарата пациентам, имеющим дисфункцию печени и нарушение мозгового кровообращения;
• информирования анестезиолога при случае потребности проведения хирургической операции под общим наркозом.

Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании , патологиях коронарного кровотока, .

Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.

Масса молекулы Нифедипина C 17 H 18 N 2 O 6 составляет 346,3 г/моль.

Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:

Состав

По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:

• молочный сахар;
• магний стеариновый;
• желатин пищевой;
• целлюлоза в микрокристаллах;
• пшеничный крахмал;
• диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.

Лекарственные формы

Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:

• таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
• раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
• раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.

Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).

В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.

Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.

Фармакологическое действие

• С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
• Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
• Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
• Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
• Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.

Фармакодинамика

• При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
• При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.

При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.

Фармакокинетика

При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.

После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.

Показания

• ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
• (как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
• спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
• стойкая хроническая стенокардия.

Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.

О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.

Инструкция по применению

• Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
• Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
• Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.

Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.;

Побочные действия Нифедипина

• У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
• Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
• Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
• При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.

Особые указания

Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.

Лекарство Нифедипин принадлежит к средствам, применяемым в медицинской практике при гипертонии, других патологиях сердца и сосудов. Препарат относится к антагонистам кальция. Попадая в организм, активные компоненты Нифедипина оказывают противоишемический эффект, снижают артериальное давление, усиливают коронарный кровоток. Кроме таблеток и растворов для инъекции, существует мазь Нифедипин и препарат в форме геля, которые применяют для лечения варикозного расширения вен в области прямой кишки.

Форма выпуска и состав лекарства

Основное активное вещество препарата – нифедипин. Среди вспомогательных компонентов – молочный сахар, крахмал картофельный, целлюлоза, стеарат магния, тальк, гипромелоза, прочие вещества. Международное название - Нифедипин.

Форма выпуска Нифедипина бывает следующей:

• таблетки короткого действия, покрытые оболочкой, содержащие по 10 мг действующего компонента. В основном используются для периодического приема для снижения давления, устранения болей в груди;
• таблетки Нифедипин ретард – содержат по 20 мг активного компонента. Это Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначают для ежедневного приема пациентам с гипертонической болезнью. Такая схема позволяет поддержать давление на нормальном уровне, избежать , прочих осложнений у больных;
• инфузионный раствор в ампулах по 50 мл;
• ампулы для внутрисосудистого введения по 2 мл.

Отдельной медикаментозной группой выступает гель Нифедипин и лекарство в виде крема. Эти препараты используются в комплексной терапии геморроя, содержат 0,2% нифедипина, изосорбит динитрат и лидокаин.

Фармакологический эффект таблеток и уколов

В чем заключается механизм действия препарата? Нифедипин ретард и другие формы лекарства блокируют активность кальциевых каналов клеточных мембран. Благодаря этому, снижается поступление кальциевых ионов в периферические сосуды, артерии сердечной мышцы, мышечные волокна всего организма. Эти сложные процессы на глубоком клеточном уровне позволяют добиться следующего эффекта:

• наладить кровоснабжение сердца;
• расширить просвет артериальных и коронарных сосудов;
• усилить почечное кровообращение;
• активизировать процесс выведения натрия и воды из организма;
• снизить артериальное давление, тонус гладкой мускулатуры сосудов.

Попадая в организм, лекарство Нифедипин быстро всасывается органами пищеварительной системы. Активные компоненты средства связываются с белками крови, длительное время находятся в организме. Метаболизируется вещество в печени, выводится почками.

Важно! Использовать препарат можно исключительно по назначению лечащего врача. Самолечение часто вызывает негативные последствия, порой несовместимые с жизнью.

Действие мази

Эмульсия гель Нифедипин и средство в виде мази применяются в сочетании с другими медикаментами для лечения геморроя. Препарат можно использовать для терапии всех форм и стадий заболевания. Производители лекарственного средства утверждают, что применение Нифедипина – это отличная альтернатива хирургического вмешательства при патологии сосудов анального отверстия.

Гель Нифедипин применяется при геморрое

Благодаря активным веществам средства, во время использования лекарства происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, снижается местное кровяное давление, исчезает болевой синдром. Дополнительные компоненты помогают избавиться от трещин и микроповреждений, оказывают антибактериальное, противовоспалительное действие, устраняют дискомфорт, зуд и жжение.

Показания к применению уколов и таблеток

Инструкция по применению включает такие показания к применению Нифедипина:

• кардиомиопатия гипертрофического характера;
• все степени гипертонической болезни;
• сердечно-легочная недостаточность, сопровождающаяся застойными процессами;
• синдром Рейно;
• состояния, влекущие за собой спазм коронарных артерий;
• стенокардия.

Препарат Нифедипин применяют также в кардиологи для лечения нарушений мозгового кровообращения, при наступлении гипертонического криза, во время терапии сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, для терапии бронхоспазмов, атеросклероза периферических артерий и прочих состоянии.

Показания к использованию геля и мази

Форма выпуска лекарства для местного нанесения используется при следующих состояниях:

• острый и хронический геморрой;
• геморроидальные трещины;
• наличие внешних и внутренних кавернозных образований;
• кровотечения;
• выпадение геморроидальных шишек;
• тромбоз;
• болевой синдром;
• гиперемия, зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Нифедипин и вспомогательные компоненты, вошедшие в состав лекарства, быстро снимают основные проявления геморроя, облегчают самочувствие пациента, помогают предотвратить осложнения.

Противопоказания

Лекарственное средство Нифедипин можно принимать только в том случае, если пациент не имеет противопоказаний к его использованию. Запретом к терапии с помощью Нифедипина служат следующие состояния у пациента:

• гипотония, другие заболевания, сопровождающиеся пониженным артериальным давлением;
• наступление ;
• сосудистый коллапс;
• острая недостаточность сердца;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда (менее 30 суток назад);
• первые 4 недели беременности;
• возраст больного младше 18 лет;
• период грудного кормления;
• аллергия на любой из компонентов средства.

При назначении средства врач должен обязательно учитывать противопоказания

Если противопоказания препарата не учтены, прием лекарства может спровоцировать тяжелые последствия для организма.

Важно! Препарат в виде крема и геля не имеет серьезных противопоказаний, кроме личной непереносимости, применяется среди детей и женщин в положении.

Инструкция по применению

Как принимать Нифедипин? Используют любую медикаментозную форму лекарства по рецепту лечащего врача. Дозировка и схема приема устанавливается специалистом на основе истории болезни пациента и поставленного диагноза.

Прием таблеток

При различных состояниях доза препарата обычно составляет 1 таблетку трижды на протяжении дня. Принимать лекарство рекомендуется после еды. Запивают таблетку водой. При необходимости доза увеличивается лечащим врачом. Это возможно при хорошей переносимости средства и отсутствии побочных эффектов. Пожилым пациентам или больным, страдающим патологиями почек, дозу уменьшают.

Использование уколов

Показания к применению Нифедипина в уколах включают тяжелые состояния у пациентов. Инъекции используют исключительно в условиях стационара в период интенсивной терапии. Нифедипин вводят больным внутривенно или с помощью капельницы.

Раствор выпускается в готовом виде, разведение препарата не требуется. Перед введением человеку проводят тест на чувствительность к лекарственному компоненту. Если реакция отсутствует, препарат можно использовать. Дозу определяет врач. Обычно она составляет от 15 до 30 мг на протяжении 24 часов.

Применение мази

Использование препарата Нифедипин в виде мази или геля может осуществляться в домашних условиях. Перед нанесением лекарства рекомендуется провести гигиенические процедуры, очистить кишечник. При наружном геморрое небольшим количеством мази или геля обрабатывают кавернозные образования, аккуратно втирая средство в кожу. При внутреннем виде патологии мазью необходимо обработать геморроидальные узлы, расположенные внутри.

В некоторых случаях препарат применяют для постановки компрессов. Для этого небольшое количество средства наносят на льняную или хлопчатобумажную ткань, прикладывают в область пораженного участка. Такой способ подходит для лечения наружного геморроя.

Через сколько действует препарат

Многие пациенты интересуются тем, через сколько начинает действовать Нифедипин? Терапевтический эффект зависит от принятой дозы лекарства и индивидуальных особенностей организма. Таблетки начинают действовать медленнее по сравнению с уколами. Объясняется это тем, что во время инъекции активные компоненты сразу попадают в кровь. Обычно это время составляет от 40 минут до часа. Действие медикамента в виде геля или мази наблюдается уже через несколько минут после нанесения.

Действие препарата наступает через полчаса

Особые указания

Для предотвращения побочных эффектов и осложнений пациентам следует придерживаться специальных указаний во время лечения с помощью Нифедипина. Нельзя сочетать препарат со спиртными напитками. Такое взаимодействие может спровоцировать серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода.

Прекращать терапию с помощью средства следует по определенной схеме. Несмотря на то что у лекарства отсутствует синдром отмены, нельзя резко прерывать лечение.

Вместе с Нифедипином следует аккуратно использовать бета-адреноблокаторы. Сочетают медикаменты исключительно под строгим наблюдением врача, так как этот союз часто провоцирует стремительное снижение артериального давления.

Многие пациенты прекращают принимать средство, почувствовав облегчение. Делать этого нельзя, ведь гипертония нередко протекает без видимых симптомов.
Среди больных с тяжелой недостаточностью почек и пациентов на гемодиализе, Нифедипин применяют очень осторожно, так как терапия может привести к резкому падению давления.

Стандартная доза препарата для людей с патологиями печени должна подбираться в индивидуальном порядке. При необходимости дозировка снижается.

Важно! Лекарство способно влиять на концентрацию памяти и внимание человека, поэтому водить транспортные средства и заниматься другими опасными видами деятельности следует с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Усиливается терапевтический эффект препарата при одновременном использовании с такими средствами, как нитраты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ингаляционные антисептики.

Снижается эффективность Нифедипина при его сочетании с Рифампицином. При взаимном использовании с нитратами у пациента отмечается усиление тахикардии. Флуоксетин увеличивает вероятность развития побочных эффектов медикаментозного средства. При длительном применении с бета-адреноблокаторами у пациента может возникнуть сердечная недостаточность.

Применение среди беременных

В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено. Исследования по поводу действия лекарства на плод не проводились. Для снижения тонуса матки применяется Папаверин. С 16-й недели лекарство назначают женщинам, если этого требует состояние матери и риск ее здоровью выше, чем риск воздействия Нифедипина на плод.

Беременным препарат назначают с особой осторожностью

Использование в педиатрии

Среди пациентов, не достигших 18 лет, Нифедипин противопоказан.

Передозировка и побочные явления

Побочные действия Нифедипина чаще связаны с нарушением деятельности сердечно-сосудистой системы. Осложнения, связанные с функционированием дыхательной, пищеварительной системы и опорно-двигательного аппарата встречаются реже.

Со стороны сердца и сосудов:

• покраснение дермы лица;
• тахикардия рефлекторного характера;
• учащенное биение сердца;
• боль за грудиной;
• быстрое снижение давления.

Со стороны ЦНС:

• мигрени;
• ощущение мурашек по телу;
• головокружение;
• тошнота.

Со стороны пищеварения:

• нарушение стула;
• болевой синдром в области желудка и кишечника;
• тошнота;
• метеоризм.

Со стороны костной и мышечной систем могут наблюдаться мышечные боли, дрожание конечностей. Со стороны дыхания – отдышка, бронхоспазм.

Передозировка Нифедипином вызывает такие серьезные осложнения, как брадикардию, резкий скачок давления, брадиаритмию. В тяжелых случаях отмечается наступление сосудистого коллапса. Наиболее ярко выражены признаки передозировки через несколько часов после употребления большой дозы лекарства. У больного развивается кома, кардиогенный шок, гипоксия, судороги и прочие проявления.

Важно! При развитии даже незначительных признаков передозировки следует вызвать скорую помощь. При отсутствии необходимого лечения наступает смерть.

Другие названия Нифедипина

База лекарств РЛС включает несколько названий препарата Нифедипин. Группа Нифедипина включает такие средства:

• Кордафен;
• Коринфар;
• Каптоприл;
• Нифедипин фарм;
• Фенигидин;
• Нифедипин элевит;
• Фармадипин;
• Никардия и другие.

Многие современные компании выпускают аналоги медикаментозного средства, обладающие быстрым или продленным действием. Сведения об этих препаратах можно найти в таблице.

Многие пациенты интересуются, как подобрать аналог, какое лекарство выбрать, Фенигидин или Капотен, Кардофен, Кринфарм и другие. Чтобы правильно подобрать тот или другой аналог следует разобраться что означает короткое или продленное действие препарата. Короткодействующее лекарство не рекомендуется применять для лечения гипертонической болезни и других патологий сердца и сосудов. Этот вариант подойдет для во время неотложной помощи. Средство с продленным действием подходит для приема среди пациентов в период длительного лечения. Такие препараты принимают курсами, они медленно и безопасно снижают давление.

Цена и где купить

Приобрести медикаментозное средство можно в любой из аптек по рецепту врача. Приблизительная стоимость препарата составляет от 20 до 30 рублей.