Нитроглицерин от чего принимают. Нитроглицерин - показания к применению в таблетках и ампулах
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — вазодилатирующее периферическое .Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.
Показания препарата Нитроглицерин
Купирование приступов стенокардии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нитратам;
черепно-мозговая гипертензия;
тампонада сердца;
изолированный митральный стеноз;
констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);
неконтролируемая гиповолемия;
сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
недавно перенесенная травма головы;
токсический отек легких;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
тяжелая анемия;
гипертиреоз;
возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
нарушение мозгового кровообращения;
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст. );
одновременный прием силденафила (Виагра);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС : редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ , бета-адреноблокаторами, БКК , прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО , ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Способ применения и дозы
Сублингвально.
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.
Особые указания
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.
Условия хранения препарата Нитроглицерин
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Нитроглицерин
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
ЛП-001162 от 2016-12-22
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002352 от 2015-01-28
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000127/09 от 2009-07-21
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000605 от 2014-06-03
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-010209/08 от 2008-12-15
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I20 Стенокардия [грудная жаба] | Болезнь Гебердена |
| Грудная жаба | |
| Приступ стенокардии | |
| Рецидивирующая стенокардия | |
| Спонтанная стенокардия | |
| Стабильная стенокардия | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардия | |
| Стенокардия (приступ) | |
| Стенокардия напряжения | |
| Стенокардия покоя | |
| Стенокардия прогрессирующая | |
| Стенокардия смешанная | |
| Стенокардия спонтанная | |
| Стенокардия стабильная | |
| Хроническая стабильная стенокардия |
Нитроглицерин
расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин
уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Показания к применению
Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.Способ применения
В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального (под язык) применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1% раствора наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки 0/2-1 таблетку) помешают под язык и не проглатывают (держат во рту до полного всасывания).Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1!/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы также держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препарата. Обычно после купирования (снятия) приступов переходят на прием препаратов пролонгированного (длительного) действия.
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно . До начала внутривенного введения дают по 1-2 таблетки сублингвально (под язык) через каждые 5-10 мин.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности (устойчивости к действию препарата), когда для достижения предшествующего антиангинального
(противоишемического) и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.
Побочные действия
При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.
Противопоказания
Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.Форма выпуска
1 % раствор нитроглицерина в спирте во флаконах по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1% раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и мг в упаковке по 20 штук.Условия хранения
Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.Синонимы
Нитроглицерол, Ангибид, Ангинин, Ангиолингвал, Ангисед, Ангорин, Глицерил тринитрат, Миоглицерин, Нитрангин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитроминт, Нитростат, Нитрозелл, Тринитрин, Тринитроглииерол, Тринитрол.Дополнительно
Микстура, содержащая настойку ландыша, настойку валерианы, раствор нитроглицерина и раствор валидола.Основные параметры
| Название: | НИТРОГЛИЦЕРИН |
| Код АТХ: | C01DA02 - |
Нитроглицерин – основной препарат, применяемый для быстрого устранения приступов стенокардии. Нитроглицерин расширяет сосуды сердца, увеличивая поступление к нему крови. Это лекарство, которое есть практически в каждой аптечке, поскольку других безотказных препаратов для купирования стенокардии вне стационара, на данный момент, по сути, не существует.
Нитроглицерин — давно известный препарат, о существовании которого знает, наверное, каждый. Нитроглицерин распространен настолько широко, что на выраженности его эффекта базируются некоторые кардиологические классификации.
Любому человеку, который по той или иной причине вынужден принимать Нитроглицерин, будет интересно узнать, что же собой представляет этот препарат и какие нюансы связаны с его использованием.
Механизм действия
Для начала, я напомню, что стенокардия – это не что иное, как ишемия миокарда, то есть, состояние, при котором сердце испытывает дефицит кислорода. На это можно повлиять двумя способами:
- Увеличить поступления кислорода к сердечной мышце.
- Снизить «кислородные затраты» сердца (уменьшить силу или частоту сокращений).
Вернемся к Нитроглицерину. Его эффект основан на усилении выработки оксида азота. Оксид азота – это мощнейший вазодилятатор (вещество, под воздействием которого происходит расширение сосудов).
Особенно сильно под воздействием Нитроглицерина расширяются вены. Это приводит к тому, что к сердцу поступает меньше венозной крови, поэтому сила сокращений сердца снижается. Чем слабее работает сердечная мышца, тем меньше кислорода ей требуется.
Это один из способов устранить ишемию миокарда. Однако Нитроглицерин работает в двух направлениях: еще он способен увеличить поступление кислорода к сердцу. Это происходит благодаря расширению коронарных артерий.
Еще один важнейший момент. Нитроглицерин, влияя на кровоснабжение сердца, расширяет сосуды неравномерно. В итоге, в участок ишемии кровь поступает активнее, чем в окружающие. Таким эффектом обладают немногие препараты: нередко можно наблюдать обратную картину.
Это основные нюансы, касающиеся механизмов действия этого препарата. На самом деле, их значительно больше, но описывать их все, мне кажется, не имеет никакого смысла. Любые лекарства, обладающие столь же мощным эффектом (например, Клондин, о котором слышали, я думаю, все, или комбинированный ), всегда оказывают многогранное и разнообразное действие. Точно так же и с Нитроглицерином: о нем можно писать целые книги.
Показания к применению и особенности приема
Рассмотрим, какие заболевания могут потребовать назначения Нитроглицерина (как для однократного, так и для длительного приема):
- ишемическая болезнь сердца: любые варианты стенокардии;
- осложнения внутрисосудистого исследования коронарных сосудов (их спазм);
- острый инфаркт миокарда (в качестве первой помощи, особенно при повышенном артериальном давлении);
- сердечная недостаточность;
- необходимость искусственного снижения давления для проведения нейрохирургических операций;
- спазм артерий сетчатки глаза;
- нарушение функции некоторых отделов пищеварительной системы (дискинезии.)
Пару слов о том, в каких формах выпускается Нитроглицерин. Кроме привычных нам всем таблеток, можно встретить раствор для внутривенного введения, «наклейки» на внутреннюю поверхность щеки и даже пластыри, которые обеспечивают всасывание Нитроглицерина через кожу.
Относительные и абсолютные противопоказания
В целом, в отношении подобных препаратов редко рассматривается вопрос противопоказаний. Если препарат – «скорая помощь», то, традиционно, принято считать, что абсолютных противопоказаний к его назначению нет. Возможность приема оценивается очень просто, если выбрать приходится между побочными эффектами и жизнью больного.
Нитроглицерин – не исключение. Однако известно множество состояний, при которых прием Нитроглицерина может оказаться опасным . Вот основные из них:
- склонность к резкому снижению АД;
- обширные инфаркты;
- выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
- кровоизлияния в мозг, инсульты, черепно-мозговые травмы и повышенное ликворное давление;
- перикардит, затрудняющий работу сердца (с объемным выпотом);
- тяжелые пороки сердца;
- глаукома;
- беременность;
- анемии любых видов;
- кардиомиопатии (в особенности – гипертрофическая на последних стадиях);
- тяжелейшие формы печеночной или почечной недостаточности;
- патологии щитовидной железы с избыточной выработкой гормонов.
Побочные эффекты от приема Нитроглицерина
Этот раздел нужно было назвать, скорее, так: «У кого, почему и когда проявляются побочные эффекты от приема Нитроглицерина?». Это достаточно интересный вопрос.
Конечно, многие побочные действия появляются в любом случае. Это касается, наверное, абсолютно всех лекарственных средств. У Нитроглицерина таких эффектов немало, – я даже расскажу об этом подробнее позже, в качестве иллюстрации своего мнения об этом препарате.
И все же, вам не стоит бояться побочных эффектов, если вы принимаете Нитроглицерин аккуратно и осознано. Не допускайте превышения дозы, не запивайте Нитроглицерин алкоголем (к слову, Нитроглицерин не нужно запивать вообще ничем!) и не пытайтесь комбинировать этот препарат с чем-то вроде Виагры.
В общем, не забывайте, что вы принимаете сильнодействующее лекарство, и соблюдайте осторожность в этом отношении. Такой подход позволит вам не переживать о побочных эффектах вообще.
Но давайте рассмотрим, все же, какие побочные явления можно наблюдать на фоне приема Нитроглицерина:
- головная боль распирающего характера и головокружение;
- нарушения зрения и координации;
- снижение АД, перебои в работе сердца;
- тошнота, рвота, расстройства стула;
- покраснение кожи лица и ощущение «прилива» крови;
- дерматит.
Мое мнение о Нитроглицерине: все «за» и «против»
В какой-то мере, это продолжение предыдущего раздела, поскольку побочные эффекты Нитроглицерина мне знакомы больше всего.
Все мы знаем, для чего нужен Нитроглицерин. Во всяком случае, всем точно известно, для чего его чаще всего принимают. Флакончик «Нитры» за 15 рублей можно найти в 90% аптечек, и не зря: никто не застрахован от внезапного появления боли в сердце. Переживания, стрессы, – кто может быть уверен в том, что все это не закончится приступом стенокардии?
А если вам приходится принимать Нитроглицерин каждый день? К сожалению, это уже совсем иная история. Я в полной мере оценил все «прелести» такой схемы лечения. Особенно – побочные явления.
Нитроглицерин, даже без передозировки, обладает удивительной способностью вызывать совершенно нестерпимую головную боль. Такая боль лишает возможности делать хоть что-нибудь, потому что терпеть ее порой не представляется возможным. Особенно хороша она в сочетании с «приливами», головокружением и жаром.
Говорят, что боль в сердце нельзя терпеть. Если болит в груди – обязательно нужно принять лекарства, поскольку это опасное состояние. Разумеется, я всегда делаю именно так (это действительно правда: сердечную боль нужно устранять!), но у меня каждый раз возникает вопрос «а стоит ли оно того?»…
Безусловно, далеко не все сталкиваются с такой реакцией. Более того, большая часть людей переносит прием Нитроглицерина безболезненно. Риск развития побочных эффектов – это не повод отказываться от этого лекарства! Тем не менее, мне кажется, что я обязан рассказать о том, какие последствия могут возникнуть.
Помните, что, если полезный результат превышает вред, отказываться от лекарства нельзя. Стенокардия может предшествовать инфаркту, то есть, быть смертельно опасной. Если Нитроглицерин может предупредить такое осложнение, – вы должны забыть о любых побочных эффектах, поскольку они не сопоставимы по важности с жизнью.
Желаю вам впредь вспоминать о Нитроглицерине, только когда вы читаете статьи и отзывы о нем. Не болейте!
Старый друг лучше новых двух. Эта поговорка отлично иллюстрирует назначение Нитроглицерина. Несмотря на развитие фармакологии, данный препарат остается ведущим при лечении . Итак, давайте поговорим про показания к применению Нитроглицерина, дозировку, цены в аптеках, инструкцию и отзывы о лекарстве.
Особенности препарата
Нитроглицерин имеет богатую историю и используется уже давно. Препарат расширяет сосуды, преимущественно головного мозга и коронарные, а также расслабляет мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей и некоторых других органов. Также Нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови, снижает потребность миокарда в кислороде.
Состав
Основное действующее вещество препарата — нитроглицерин, и в одной таблетке его содержится 0,5 мг. Остальные содержащиеся вещества являются вспомогательными:
- кросповидон CL;
- макрогол 6000;
- лактоза;
- повидон 25;
Других веществ в таблетке не содержится. Про формы выпуска, а также цены на спрей, таблетки и иные формы Нитроглицерина расскажет следующий раздел.
Лекарственные формы
Сегодня в аптеках можно найти Нитроглицерин в различных формах. Для удобства восприятия все они помещены в таблицу:
| Форма | Кол-во действующего вещества в мг/л и мг | Примерная цена, руб. |
|---|---|---|
| Концентрат для приготовления раствора для инъекций | 1 | 20 |
| Спрей | 0,4 | 100 |
| Пленки | 1 и 2 | нет данных |
| Капли (под язык) | 10 | 50 |
| Капсулы (под язык) | 0,5 и 1 | 30 |
| Таблетки (под язык) | 0,5 | 50 |
| Таблетки пролонгированного действия | 2,6 | 80 |
| Аэрозоль | 0,4 | 80 |
| Терапевтическая система трансдермальная | 37,4 | 1900 |
Фармакологическое действие
Нитроглицерин оказывает вазодилатирующее периферическое, то есть сосудорасширяющее, действие. Давайте теперь поговрим про механизм действия Нитроглицерина.
Фармакодинамика
Нитроглицерин представляет собой вазодилататор, который в особенности влияет на вены. По большей части, работа препарата основана на уменьшении преднагрузки и постнагрузки, что снижает потребность в кислороде у миокарда. Также Нитроглицерин тормозит влияние на симпатический сосудистый тонус, что угнетает образование болевого синдрома. Ещё одно действие лекарственного средства основано на расширении менингеальных сосудов, что может приводить к появлению головной боли.
При применении под язык стенокардический приступ купируется в течение 5 минут, а гемодинамический эффект сохраняется на протяжении часа.
Продолжительность действия Нитроглицерина будет рассмотрена ниже.
Фармакокинетика
Достоинство Нитроглицерина в том, что он полностью поглощается организмом со слизистых оболочек.
- При приёме подъязычных форм препарат моментально попадает в кровоток.
- При приёме под язык в минимальной дозировке 0,5 мг, биодоступность достигает 100%, а Cmax может определяться уже через 5 минут.
Исследования показывают, что связываемость с белками у нитроглицерина достигает 60%.
Показания
Различные формы могут иметь расширенные показания, однако, в большинстве они сводятся к купированию приступов стенокардии. Также Нитроглицерин может назначаться при дискинезии жечновыводящих путей и артерии сетчатки, левожелудочковой недостаточности, например, при .
Давать Нитроглицерин детям категорически запрещено. Во время беременности прием препарата возможен только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. FDA присвоила Нитроглицерину категорию воздействия на плод C. При грудном кормлении принимать таблетки нельзя.
Инструкция по применению
Инструкция во многом зависит от лекарственной формы препарата. В данное время наиболее часто применяются таблетки и капсулы, реже — спиртовой раствор, каждое из средств сублингвально:
- Раствор 1%. 1-2 кап. под язык или 2-3 кап. на кусочек сахара и также под язык до полного всасывания. Высшая доза Нитроглицерин — 4 кап. (разовая) и 16 кап. (суточная).
- Таблетки. Половину или целую под язык, держать до растворения. Высшая доза 1,5 табл. (разовая) и 6 табл. (суточная).
- Капсулы. 1 под язык, можно предварительно раскусить для ускорения эффекта от приема Нитроглицерина.
Прием препарата зависит от появления и силы приступов стенокардии, то есть принимать его при каждом приступе. При купировании приступов часто назначают таблетки длительного действия.
Внутривенно Нитроглицерин назначают во время оказания скорой помощи. Предварительно дают 1-2 табл. под язык через каждые 10 минут.
Елена Малышева в своем видеосюжете рассказывает об особенностях правильного приема Нитроглицерина:
Противопоказания
Противопоказано принимать Нитроглицерин людям с:
- повышенной чувствительностью к нитратам;
- Нитроглицерин не воздействует на всасывание в кровь препаратов, однако, на время его приема рекомендуется перестать пить Виагру.
- С осторожностью принимают Нитроглицерин с почечной и печеночной недостаточностью, поскольку велик риск развития метгемоглобинемии.
Побочные действия Нитроглицерина
Наиболее частые побочные явления, возникающие при приеме Нитроглицерина, это головокружения, боли в области живота и головы и . Также к побочным действиям можно отнести:
- гиперемию кожных покровов;
- повышение температуры;
- тошноту;
- рвоту;
- тревожность;
- заторможенность реакций;
- дезориентацию;
- аллергические реакции;
Крайне редко, при передозировке, может возникать ортостатический коллапс и цианоз.
Особые указания
Как и при применении других нитратов, Нитроглицерин при длительном приеме вызывает устойчивость к его действию., что приводит к необходимости увеличения дозировки или частоты приемов. Это требует тщательного контроля за дозами, переменного их увеличения и периодической отмены.
Класс заболеваний
- Стенокардия [грудная жаба]
- Острый инфаркт миокарда
- Застойная сердечная недостаточность
- Левожелудочковая недостаточность
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Антиангинальное
- Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)
- Коронародилатирующее
Фармакологическая группа
- Нитраты и нитратоподобные средства
Капсула Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Инструкция по медицинскому применению препарата
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Показания к применению
Купирование приступов стенокардии.
Форма выпуска
капсулы подъязычные 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1,2;
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.
Использование во время беременности
Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к нитратам;
черепно-мозговая гипертензия;
тампонада сердца;
изолированный митральный стеноз;
констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);
неконтролируемая гиповолемия;
сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
недавно перенесенная травма головы;
токсический отек легких;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
тяжелая анемия;
гипертиреоз;
возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
нарушение мозгового кровообращения;
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
одновременный прием силденафила (Виагра);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли - 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.
Передозировка
Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.
Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Меры предосторожности при приеме
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Особые указания при приеме
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от источников огня. (вдали от огня).
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C01 Препараты для лечения заболеваний сердца
C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца
C01DA Органические нитраты