Мотилиум таблетки: инструкция по применению. От чего помогает Мотилиум и как его принимать? Инструкция по применению Мотилиум для рассасывания и обычный разница

Мотилиум относится к препаратам, применяемым для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Фармакологическое действие Мотилиума

Мотилиум – стимулятор кишечной перистальтики, обладающий противорвотным эффектом. Благодаря действию Мотилиума увеличивается тонус, а также давление на сфинктер, находящийся в нижней части пищевода. Установлено, что препарат не влияет на выработку желудочного сока.

Домперидон – действующее вещество Мотилиума, имеет свойства некоторых нейролептиков, однако, в отличие от них, не провоцирует возникновение экстрапирамидных побочных действий таких, как паркинсонизм, тремор, дистония, атетоз, хорея, тик, акатизия, стереотипия, миоклония.

Домперидон также способствует усилению выделения пролактина – пептидного гормона, стимулирующего выработку молока.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде обычных таблеток, таблеток лингвальных (для рассасывания) и суспензии Мотилиум.

Показания к применению Мотилиума

По инструкции Мотилиум используют при диспепсических расстройствах, вызванных желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом, характеризующимся рвотой, метеоризмом, ощущением вздутия и переполнения, отрыжкой, изжогой, тошнотой, болью в эпигастрии.

Кроме того, согласно инструкции, Мотилиум назначают пациентам с болезнью Паркинсона, в случае тошноты, рвоты, спровоцированных применением ряда лекарственных средств – агонистов дофамина (к примеру, Бромокриптина, Леводопа), в случае тошноты и рвоты органического, функционального или инфекционного происхождения. Также препарат эффективен при рвоте и тошноте, вызванных радио- или лекарственной терапией, а также нарушением диеты.

Мотилиум у детей применяют при синдроме срыгивания, рвоте циклической, желудочно-пищеводном рефлюксе, а также при иных нарушениях желудочной моторики.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к действующему или вспомогательным компонентам лекарственного средства, при кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической кишечной непроходимости, перфорации кишечника или желудка, пролактиноме.

Применение Мотилиума в виде таблеток противопоказано детям до пяти лет и с весом до двадцати килограммов. Препарат запрещен женщинам: беременным и кормящим, его с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

По вышеперечисленным показаниям Мотилиум не применяют одновременно с некоторыми препаратами: кетоконазолом, вориконазолом, эритромицином, амиодароном, флуконазолом, телитромицином, кларитромицином.

Способ применения и дозировка

Мотилиум для детей с массой тела тридцать пять килограммов и выше рекомендуют принимать в виде таблеток, покрытых оболочкой.

По показаниям Мотилиум в виде подъязычных таблеток назначают детям пяти лет и старше, а также взрослым. Детям младше пяти лет рекомендован прием суспензии Мотилиум.

В случае хронических диспепсических расстройств, Мотилиум по показанию рекомендовано принимать детям в возрасте 12 лет и старше, а также взрослым за пятнадцать минут или полчаса до еды по десять миллиграммов три-четыре раза в сутки.

При необходимости возможен дополнительный прием препарата перед сном. В случае выраженной тошноты и рвоты дозировку удваивают. Допустимая максимальная доза – не выше восьмидесяти миллиграммов в сутки.

При хронических диспепсических явлениях детям до пяти лет назначают суспензию Мотилиум в дозе из расчета 2,5 миллилитра на десять килограммов веса трижды в сутки, при необходимости – дополнительный прием перед сном.

Симптомы выраженной тошноты и рвоты снимают с помощью удвоенной дозы препарата. Применение Мотилиума в такой дозировке допустимо только для детей в возрасте более одного года.

По инструкции Мотилиум детям от пяти до двенадцати лет в виде суспензии назначают из расчета пять миллилитров на десять килограммов массы тела. Принимают препарат до еды, а так же перед сном, от трех до четырех раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции дозы. Кратность приема – не чаще одного-двух раз в день.

Побочные действия Мотилиума

Применение Мотилиума может спровоцировать появление аменореи, гиперпролактинемии (заболевания, вызывающего повышение уровня пролактина), гинекомастии, обратимых экстрапирамидных патологий у детей, которые исчезают после отмены препарата, расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта, спастических кишечных сокращений, аллергических реакций (кожной сыпи, крапивницы).

При передозировке Мотилиума отмечаются: дезориентация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (особенно часто у детей). Чтобы снять симптомы, необходимо принимать активированный уголь, кроме того, в случае экстрапирамидных нарушений назначают антихолинергические лекарственные средства, антигистаминные или противопаркинсонические лекарственные средства с антихолинергическими свойствами.

Препарат принадлежит к категории лекарств безрецептурного отпуска.

Форма выпуска, состав и упаковка

Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

Активное вещество: домперидон, 10 мг.

Вспомогательные вещества - желатин, аспартам, мятная эссенция, полоксамер 188.

По 10 таблеток в блистер из поливинилхлорида/алюминия. 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Противопоказания

• установленная непереносимость препарата и его компонентов;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола (см. раздел Взаимодействия);
• желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной).
• детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы).

Дозировка

1. Хроническая диспепсия

Дети в возрасте от 5 до 12 лет :

более 80 мг.

Взрослые дети старше 12 лет : по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30

мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном.

В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозировку для взрослых и

детей старше 12 лет можно удвоить.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

2. Тошнота и рвота

Дети в возрасте от 5 до 12 лет : по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки до еды и

перед сном.

Максимальная суточная доза домперидона - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не

более 80 мг.

Взрослые и дети старше 12 лет : по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Побочные действия

• со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства (редко), в отдельных случаях - преходящие спазмы кишечника;
• со стороны нервной системы: экстрапирамидные явления (у детей - очень редко, у взрослых - единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции (очень редко);
• со стороны кожных покровов: крапивница;
• со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера; в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Передозировка

Симптомы

Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение

В случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биологическая доступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или . Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. также раздел Особые указания ).

Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. На основании исследований т уйго можно предположить, что одновременный с применением домперидона прием лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме. При проведении исследования (на здоровых добровольцах) взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует СУРЗА4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато. Примерами ингибиторов фермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства:

• противогрибковые препараты азолового ряда;
• антибиотики из группы макролидов;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы;
• нефазодон.

В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Теоретически, так как Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых энтерорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум может также сочетаться с:

• нейролептиками, действие которых он не усиливает
• агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Особые указания

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с Мотилиумом (при сочетанном применении Мотилиум необходимо принимать до еды, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды).

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой

Мотилиум не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Указания по применению препарата:

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

• возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
• осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Беременность и лактация

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме были

ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, и может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С. Хранить в месте, не доступном для детей.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, К90 - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.05 мг.

30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

— для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

— гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— пролактинома;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и других;

— выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

— кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— масса тела менее 35 кг;

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

— беременность;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Дозировка

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг

Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более - по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Непрерывный прием препарата Мотилиум без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел "Фармакологическое действие").

Применение препарата Мотилиум противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести . У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум : гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : очень редко - задержка мочи.

очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть*.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - гиперпролактинемия.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказанные комбинации

Препараты, увеличивающие интервал QT: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Особые указания

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу "пируэт". Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).

Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних, такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Мотилиум – стимулятор кишечной перистальтики, обладающий противорвотным эффектом. Увеличивает тонус и давление на сфинктер, находящийся в нижней части пищевода, не влияя на выработку желудочного сока.

Облегчает состояние при тошноте, изжоге, рвоте, отрыжке, вздутии живота, тяжести в желудке и чрезмерном газообразовании. При отравлениях и вышеперечисленных состояниях восстанавливает нарушенные процессы и ускоряет выздоровление.

Действующее вещество – домперидон, имеет свойства некоторых нейролептиков, однако, в отличие от них, не провоцирует возникновение экстрапирамидных побочных действий таких, как паркинсонизм, тремор, дистония, атетоз, хорея, тик, акатизия, стереотипия, миоклония.

Дополнительно способствует усилению выделения пролактина – пептидного гормона, стимулирующего выработку молока.

Показания к применению

От чего помогает Мотилиум? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• боль в животе;
• вздутие живота;
• частое срыгивание, циклическая рвота;
• тошнота и рвота, вызванные нарушением диеты или лекарственной терапией;
• нарушение работы желудка у детей;
• комплекс диспепсических симптомов, которые ассоциируются с замедлением опорожнения желудка;
• чувство переполнения в эпигастрии;
• изжога, метеоризм.

Суспензия Мотилиум применяется при желудочно-кишечном рефлюксе и срыгивании у новорожденных.

Инструкция по применению Мотилиум, дозировки

Таблетки для рассасывания принимаются до еды. В случае их приема после еды абсорбция может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Дозировка таблеток согласно инструкции:

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела больше 35 кг – по 10-20 мг (1-2 таблетки Мотилиум) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг (8 таб.).

Детям в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела больше 35 кг – по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 80 мг (8 таб.).

Суспензия Мотилиум, инструкция

Показана детям до 5 лет.

Диспептические расстройства – дети и взрослые принимают за 15-30 мин до еды по 10мг \ 3 р/сутки. Допустимая доза – 80мг/сутки.

Детям после 12л, взрослым разрешено удвоить дозировку, если это необходимо.

Суспензия принимается из расчета 2,5 мл на 10 кг веса ребенка. Удваивать дозировку можно только для детей после года. Допустимая дозировка – 2,4мг/кг/сутки, но не выше 80мг/сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Мотилиум:

• Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
• Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
• Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

При приеме у детей в возрасте менее 1 года в случае нарушения функции гематоэнцефалического барьера могут возникнуть побочные действия неврологического характера.

Противопоказания

Противопоказано назначать Мотилиум в следующих случаях:

• перфорации ЖКТ, его непроходимости механического характера,
• при опухоли гипофиза,
• при желудочно-кишечных кровотечениях,
• при гиперчувствительности к действующему или вспомогательным веществам препарата.

Нельзя применять одновременно с кетоконазолом, эритромицином, вориконазолом, флуконазолом, амиодароном, кларитромицином, телитромицином.

С особой осторожностью назначается во время беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

При передозировке развивается сонливость, наблюдается дезориентация в пространстве, возможно развитие экстрапирамидных реакций (чаще у детей).

Показан прием активированного угля, при развитии нейролептических экстрапирамидных расстройств назначаются антигистаминные препараты, антихолинергетики.

Аналоги Мотилиум, цена в аптеках

При необходимости, заменить Мотилиум можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Домперидон;
2. Пассажекс.

По коду АТХ:

• Домперидон,
• Мотилак,
• Пассажикс,
• Мотониум,
• Домстал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Мотилиум, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки для рассасывания Мотилиум 10 мг 10 шт. – от 346 до 409 рублей, суспензия 1 мг/мл 100 мл – от 560 рублей, по данным 471 аптеки.

Таблетки для рассасывания следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток – 2 года, суспензии – 3 года.

Состав

Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, повидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа×хс, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с надписью «JANSSEN» на одной стороне и

на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики. Код ATX : A03FA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

В соответствии с руководством ICH-E14 было проведено исследование с детальным изучением QT с участием здоровых испытуемых. В исследование были включены группы плацебо, активного препарата сравнения и положительного контроля, и использовались рекомендованные и сверхтерапевтические дозы (10 и 20 мг 4 раза в сутки). Удлинение интервала QT , наблюдаемое в этом исследовании, когда домперидон применялся согласно рекомендуемой схеме, не являлось клинически значимым.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 h СУР2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1 % от количества, выводимого с мочой). Период полу выведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmах домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmах и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрация препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Обзор данных подтверждает незначительное повышение риска серьезных нежелательных лекарственных реакций на применение домперидона со стороны сердца, включая удлинение интервала QTc , пируэтные желудочковые тахикардии, серьезные желудочковые нарушения ритма и внезапную сердечную смерть. Повышенный риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, у взрослых, принимающих ежедневно внутрь дозы, превышающие 30 мг, и у тех, кто параллельно принимает препараты, удлиняющие интервал QT , или ингибиторы CYP3A4.

На основании ограниченных фармакокинетических данных, концентрация домперидона в плазме у недоношенных новорожденных детей аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению

Облегчение симптомов тошноты и рвоты функционального, органического, инфекционного или пищевого происхождения.

Облегчение симптомов тошноты и рвоты, вызванных:

Лучевой терапией или медикаментозной терапией. Приемом агонистов допамина (таких как L-допа и бромокриптин) для терапии болезни Паркинсона.

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении; тяжелая и средняя степень нарушений функции печени; пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность; одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT . одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4.

С осторожностью

Нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT , нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.

Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.

Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить и возобновить назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Длительность приема не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Взрослые и дети (старше 12 лет или с весом более 35 кг) :

По 10 мг не более 3 раз в день.

Максимальная суточная доза 30 мг.

Дети до 12 лет, а также дети и взрослые с весом менее 35 кг:

Лекарственная форма в виде таблеток неприемлема для применения у детей с весом до 35 кг, так как необходимо рассчитывать дозу препарата.

У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»).

Взрослые старше 60 лет:

Необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем начать применение препарата МОТИЛИУМ®.

Нарушения функции печени

Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.

Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.

Нарушения функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нежелательные реакции

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших МОТИЛИУМ®:

Нарушения психики: депрессия, тревога, снижение либидо/потеря либидо.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, акатизия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость в полости рта.

сыпь, зуд.

увеличение молочной железы/гинекомастия, болезненность молочной железы, галакторея, аменорея, боль в молочной железе, нерегулярные менструации, нарушение лактации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительно.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: выделения из молочной железы, отек молочной железы.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10 %), частые (≥ 1 %, но нечастые (≥ 0,1 %, но редкие (≥ 0,01 %, но очень редкие (

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редкие: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения. Очень редкие: ажитация*, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы. Очень редкие: головокружение, экстрапирамидные расстройства*, судороги*.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редкие: внезапная сердечная смерть**, серьезные желудочковые аритмии.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редкие: ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редкие: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные. Очень редкие: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Редкие: гинекомастия, аменорея.

* Опыт пострегистрационного применения не выявил различий в профиле безопасности у взрослых и детей. Исключение составили экстрапирамидные явления, наблюдавшиеся преимущественно у новорожденных и детей раннего возраста (до года), и другие нарушения со стороны центральной нервной системы - судороги и ажитация, которые встречались, в основном, у младенцев и детей.

** На основе данных эпидемиологических исследований.

Передозировка

Передозировка встречается в основном у младенцев и детей. Симптомы передозировки могут включать в себя ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Специфического антидота для домперидона не существует, но в случае выраженной передозировки может помочь промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата, а также применение активированного угля. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение, мониторинг ЭКГ, вследствие возможного удлинения интервала QT, и симптоматическая терапия. Для контроля экстрапирамидных реакций эффективными могут оказаться антихолинергические или противопаркинсонические препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме (см. Противопоказан ия).

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона со следующими лекарственными средствами, а также необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. Нежелательные реакции):

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT :

Антиаритмическими класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

Антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

Некоторыми нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

Некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам);

Некоторыми антибиотиками (напрмер, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

Некоторыми противогрибковыми (например, пентамидин);

Некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрин, люмефантрин);

Некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

Некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

Некоторыми другими препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон);

сильные ингибиторы CYP 3 A 4 (независимо от их способности удлинять интервал QT ):

Ингибиторами протеазы;

Азольными противогрибковыми препаратами системного действия;

Некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Представленный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств может препятствовать развитию антидиспептических эффектов домперидона.

Теоретически, поскольку Мотилиум® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

МОТИЛИУМ® можно принимать одновременно с:

Нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, он подавляет, не влияя при этом на их основные свойства.

Предостережения и особые указания

При сочетанном применении препарата МОТИЛИУМ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом МОТИЛИУМ®, т.к. они снижают пероральную биодоступность домперидона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, МОТИЛИУМ® содержат лактозу и не рекомендованы для приема пациентами с непереносимостью лактозы, галактоземией или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения были получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT , Torsades de pointes , у пациентов принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые возможно были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет или у пациентов, принимавших препарат перорально в дозах, превышающих 30 мг в сутки, одновременно принимавших другие лекарственные средства, с известным фактором риска удлинения интервала QT , или сильные ингибиторы CYP3A4. Поэтому у пожилых пациентов МОТИЛИУМ® следует применять с осторожностью. Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.

Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT , со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомов.

Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и лактация

Применение во время беременности

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени потенциальный риск токсического действия домперидона на репродуктивную функцию при применении у людей неизвестен. Поэтому, МОТИЛИУМ® следует назначать при беременности только в тех случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Применение во время лактации

Домперидон экскретируется с грудным молоком, менее 0,1% материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/приостановке приема домперидона. Следует проявлять осторожность, если у ребенка на грудном вскармливании имеются факторы риска удлинения интервала QT

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

«Янссен-Силаг», Франция

Адрес места производства: «Janssen-Cilag», Domaine de Maigremont, Vai de Reuil, 27100, France / «Янссен-Силаг», Домен де Мегремон, Валь де Рей, 27100, Франция.

Организация, принимающая претензии