Бисопролол — мощный удар по повышенному артериальному давлению! Бисопролол: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России.

Бисопролол – современное лекарственное сердечное средство, относится к β-1-селективным адреноблокаторам. Благодаря гипотензивному и антиангинальному действию, оказываемому препаратом, а также невысокой цене, средство пользуется популярностью у наших соотечественников. Давайте же рассмотрим сегодня инструкцию по применению, цены и отзывы о лекарстве Бисопролол, а также его аналоги.

Особенности Бисопролола

Бисопролол (синоним Конкор) как бета-1-адреноблокатор помогает уменьшить частоту сокращений сердца и снизить атриовентрикулярную проводимость. Помимо этого лекарственное средство, если употребляется в больших дозах, может также блокировать бета-2-адренорецепторы в бронхах и гладких мышцах сосудов. Заметим, что Бисопролол включен в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ».

Состав

У данного лекарства действующим веществом является бисопролол, а в 1 таблетке препарата содержится 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата. В качестве вспомогательных используются лактоза, целюллоза, магния стеарат и некоторые другие.

В зависимости от цвета таблетки используется краситель:

• РВ 22812 — желтый;
• РВ 27215 — бежевый.

Формы выпуска

Выпускается препарат в виде таблеточек с пленочной оболочкой. Цвет круглой пилюли варьируется от бежево-желтого до бежевого. На изломе таблетки цвет белый.

Что касается упаковки, то в зависимости от количества таблеток, она может быть:

• картонной с контурными ячейками (10 штук);
• картонной с упакованной в нее полимерной или стеклянной банкой (30 штук).

В аптеках Москвы и других городов России стоимость лекарства колеблется от 45 рублей.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Бисопролол используется как гипотензивное, антиангинальное, а также антиаритмическое средство. Действующее вещество не дает действовать β-1-адренорецепторам «мотора», снижая ЧСС и сократимость миокарда. Также уменьшается внутриклеточный ток ионов Ca2+.

• Антиангинальное действие . Достигается вследствие того, что происходит уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря более редкому ЧСС и уменьшению сократимости, также положительно влияет и на улучшение перфузии сердечной мышцы — миокарда.
• Антиаритмическое действие . Данное средство действует угнетающе на проведение импульса в антеградном и ретроградном направлениях через АВ-узел.
• Гипотензивный эффект . Он достигается путем уменьшения активности ренин-ангиотензиновой системы.

Максимальное действие Бисопролола достигается спустя 60-180 минут после перорального приема. Оно способно продолжаться в течение суток (24 часа).

Фармакокинетика

• Всасывание и распределение . Абсорбция составляет от 80 до 90 процентов независимо от приема еды. При этом связи с белками плазмы крови составляют порядка 30%. Вещество способно выделяться с молоком матери, но в незначительном объеме.
• Метаболизм и выведение . В печени метаболизируется половина дозы. Приблизительно 98% выходит вместе с уриной.

Показания к приему

Показаниями к употреблению Бисопролола являются нижеследующие недуги:

• с систолической дисфункцией желудочка (левого).

Инструкция по применению

Таблетку данного лекарства принимают внутрь без разжевывания, запивая небольшим количеством воды. Лучше всего употреблять средство натощак или во время приема завтрака, но на абсорбцию вещества прием пищи влияния не оказывает. Максимально допустимая суточная доза препарата для взрослого человека составляет 20 мг.

Лечащий врач подбирает необходимую ежедневную дозировку индивидуально в каждом случае недуга. Стандартную терапию начинают с небольших доз, которые постепенно стоит увеличивать под четким контролем доктора.

• Артериальная гипертония . 2,5-5 мг (это 0,5 или 1 таблетка) лекарства один раз в сутки.
• АГ второй степени . Дозировку начинают с 2,5 мг, постепенно увеличивая ее до 10 мг в сутки.
• При доза аналогична той, что применяется при АГ (2,5-5 мг).
• Нарушения почек . Ежесуточная доза не должна превышать 10 мг препарата.
• ХСН . Начинают лечение обычно с 1,25 мг, постепенно повышая до 10 мг. Необходимо постоянное мониторирование состояния пациента в первое время после начала приема.

Противопоказания

Основные

Как и у большинства медикаментов, у Бисопролола есть некоторые противопоказания по употребелению, а именно:

• и другие виды шока;
• внезапная СС-недостаточность;
• тяжелая бронхиальная астма;
• вторая и третья степени АВ-блокады;
• существенное увеличение сердца;
• отек легких;
• ХСН при декомпенсации;
• (ниже 100 мм рт.ст.);
• недуг Рейно;
• ацидоз (ацидоз);
• поздние стадии недугов периферического кровообращения;
• феохромоцитома.

Также помимо наличия указанных недугов противопоказанием к приему Бисопролола могут стать:

• одновременное с ним употребление ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
• возраст пациента менее 18 лет;
• одновременный прием с флоктафенином и (или) сультопридом;
• излишняя чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Факультативные

Также с осторожностью и под присмотром врача стоит употреблять Бисопролол пациентам с:

• печеночной и хронической почечной недостаточностям;
• патологической слабостью и утомляемостью;
• сахарным диабетом;
• атриовентрикулярной блокадой 1-ой степени;
• депрессивным состоянием (также в анамнезе);
• утомляемостью и слабостью мышц;
• псориазом.

Пожилой возраст — еще одно предостережение при употреблении Бисопролола.

Побочные действия

У людей, принимающих Бисопролол, могут наблюдаться такие неприятные побочные эффекты:

• Часто:
• Нечасто:
  • нарушение АВ-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия (падение давления с потерей сознания);
  • депрессия;
  • судороги и миастения;
  • бронхоспазм у больных с ХОБЛ или БА в анамнезе;
  • проблемы со сном;
• Редко:
  • гепатит;
  • кошмарные сновидения;
  • обмороки;
  • эректильные нарушения;
  • аллергические реакции;
  • ухудшение слуха;
  • снижение слезоотделения;
  • галлюцинации;
  • аллергический насморк;
• Крайне редко:
  • конъюнктивит;
  • алопеция.
• • симптомы обострения уже имеющейся хрон. сердечной недостаточности;
  • астения;
  • тошнота и (или) рвота;
  • чувство холода либо онемение конечностей;
  • артериальная гипотония;
  • диарея или запоры;
  • излишняя утомляемость;
• Очень часто:
  • брадикардия;
• • головная боль;
  • головокружение.

Особые указания

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Женщинам, вынашивающим, либо кормящим ребенка средство выписывают только в тех случаях, когда потенциальная польза от приема средства превышает вероятные риски. За 3 суток, то есть 72 часа до родов необходимо перестать принимать Бисопролол.

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Брутто-формула

C 18 H 31 NO 4

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

66722-44-9

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому Т 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T max в плазме крови составляет 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т 1/2 — 10-12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Дыхательная система

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β 2 -адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Современная фармакология ни на секунду не останавливается в развитии. Новые препараты-дженерики появляются регулярно. Именно прогресс стал причиной появления вопросов, что лучше: Бисопролол или Конкор, Пирацетам или Ноотропил, Маалокс или Альмагель. Продолжать этот список можно бесконечно. Наверняка вам также приходилось сталкиваться с подобной проблемой выбора даже во время последнего похода в аптеку. Попытаемся внести ясность в вопросе, касающемся препаратов Бисопролола и Конкора.

Чем отличается Конкор от Бисопролола?

Ответить однозначно на этот вопрос достаточно сложно. В особенности если учитывать тот факт, что основным действующим веществом Конкора является именно Бисопролол. Конкор – препарат, разработанный и запатентованный немецкими фармацевтами. А Бисопролол – отечественный аналог данного медикамента.

То есть, по сути, Конкор и Бисопролол отличаются только фирмой-производителем, а следственно, и ценой. При этом принцип действия и эффективность медикаментов находится на одном уровне. Несмотря на это, подобрать подходящее лекарство можно только экспериментальным путем. Как показала практика, некоторым пациентам помогает более дорогой оригинальный Конкор, в то время как другие могут доверить свое здоровье исключительно отечественному Бисопрололу.

Популярность средств обуславливается их комплексным действием. Оба препарата оказывают такие эффекты:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Разработаны и Конкор, и Биспопролол для борьбы с гипертонией и большинством сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к применению этих средств выглядят следующим образом:

Многие специалисты назначают Конкор или Бисопролол в профилактических целях.

Инструкция по применению Бисопролола и Конкора

Как и любые другие лекарства, Бисопролол или Конкор назначаются индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния здоровья пациента, его возраста, физиологических данных. В целом же, согласно инструкции по применению Конкор кора (еще один дженерик) или Бисопролола, в сутки пациент должен принимать не более одной пятимиллиграммовой таблетки. В некоторых случаях допускается увеличение дозы.

Время приема препаратов значения не имеет совершенно – выпитые перед едой или после они действуют одинаково эффективно. Из организма вещества выводятся и почками, и печенью, что в медицине называется сбалансированным клиренсом. Благодаря этому Бисопролол и Конкор вполне можно принимать даже пациентам, страдающим из-за нарушения функций почек и печени.

Еще одно огромное преимущество средств – они подходят пожилым пациентам больше, чем бета-блокаторы старого поколения. Медикаменты оказывают мощный эффект, но действуют при этом мягко, причиняя организму минимальный ущерб.

Разумеется, у таблеток Конкор помимо Бисопролола существует немало других аналогов. И выглядят они следующим образом:

Есть у Конкора, Бисопролола и всех вышеперечисленных их аналогов противопоказания к применению:

1. Средства не рекомендуется принимать при острой форме сердечной недостаточности.
2. Навредить медикаменты могут при брадикардии и синоатриальной блокаде.
3. Запрещено принимать эти лекарства детям до 18 лет.
4. Воздержаться от приема бета-блокаторов желательно и при бронхиальной астме.
5. Еще одно противопоказание – кардиогенный шок.

Бисопролол

Рубрика: Лекарства от гипертонии Бета-блокаторы

Бисопролол — лекарство из группы бета-блокаторов, которое широко применяется для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе:

• сердечной недостаточности;
• ишемической болезни сердца;
• нарушений сердечного ритма;
• для профилактики приступов стенокардии.

Бисопролол обладает значительными преимуществами, которые обеспечили ему популярность среди врачей и пациентов. Подробно об этих преимуществах мы рассказываем в статье.

Оригинальный бисопролол называется “конкор”, и его производит фирма Merck в Германии. К счастью, срок действия патента на этот препарат давно прошел. Поэтому на рынке существуют множество доступных по цене “дженериков” бисопролола, которые не уступают по эффективности оригинальному лекарству конкор.

Важно для пациентов! Не используйте бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Обратитесь к квалифицированному врачу! Лекарства от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний можно принимать только по назначению врача. Иначе побочные эффекты могут нанести катастрофический вред вашему здоровью. В то же время, рекомендуем вам ознакомиться с эффективной методикой лечения гипертонии без лекарств.

Бисопролол: инструкция

Эта статья состоит из инструкции по применению бисопролола, которая дополнена информацией из медицинских журналов. Официальная инструкция к лекарству бисопролол написана не слишком понятно, хотя и подробно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы можно было быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Показания к применению

Показания к применению бисопролола:

• артериальная гипертония;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• нарушения сердечного ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• аритмии на фоне пролапса митрального клапана и тиреотоксикоза;
• хроническая сердечная недостаточность.

Как это лекарство усваивается, действует и выводится из организма (фармакокинетика)

При первичном прохождении через печень метаболизируется (“теряется”) не более 10-20% принятой дозы лекарства. Биодоступность бисопролола составляет по разным данным 80-90%. Выводится препарат из организма примерно на 50% печенью и на 50% почками. Это называется “сбалансированный клиренс” и позволяет осторожно использовать бисопролол для пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35% (слабое связывание). Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Инструкция к бисопрололу дает информацию, что около 98% дозы выводится с мочой, из них 50% — в неизменном виде. Не более 2% выводится с желчью. Период полувыведения — длительный, 10-12 часов. Это позволяет назначать бисопролол всего 1 раз в сутки. На усвоение этого лекарства прием пищи не влияет, поэтому его не обязательно принимать натощак.

Преимущества бисопролола перед другими бета-блокаторами

1. Бисопролол достаточно принимать 1 раз в день. Причем одна таблетка этого препарата хорошо контролирует артериальное давление в течение целых суток, что доказано исследованиями.
2. Его не обязательно принимать натощак — можно и после еды, с тем же успехом.
3. Бисопролол обладает свойством высокой селективности. Что это такое, вы можете узнать в статье “Бета-блокаторы: общие сведения ”. Благодаря этому, у него намного меньше побочных эффектов, чем у бета-блокаторов старого поколения.
4. В частности, препарат не ухудшает потенцию у мужчин. Это было доказано по результатам плацебо-контролируемого исследования, когда пациенты не знали, какое лекарство они на самом деле принимают.
5. Поскольку режим приема бисопролола удобный и пациенты редко сталкиваются с побочными эффектами, то они более охотно принимают таблетки.
6. Бисопролол является метаболически нейтральным препаратом. Он не влияет на обмен холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови. Поэтому его можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа, а также людям, у которых повышенный риск диабета.
7. Его можно назначать пожилым людям, и вероятность побочных эффектов при этом будет меньше, чем от использования бета-блокаторов предыдущего поколения.
8. На рынке есть в наличии множество дженериков бисопролола. Их выпускают разные фармацевтические компании, которые конкурируют между собой. Таким образом, лечение этим бета-блокатором становится доступным по цене.

Применение бисопролола для лечения гипертонии

Применение бисопролола для лечения гипертонии имеет значительные преимущества для пациентов. Провели сравнительные исследования этого лекарства с другими бета-блокаторами. Обнаружилось, что их эффект схож, если судить об интенсивности понижения артериального давления. Однако при анализе показаний суточного мониторирования давления выяснилось, что бисопролол сохранял свое действие в утренние часы следующего дня. Тогда как другие бета-блокаторы похвастаться этим не могли. Они уменьшали или полностью прекращали свое гипотензивное действие за 2-4 часа до приема очередной дозы препарата.

Бисопролол позволяет эффективно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений не только в покое, но и при физических нагрузках. Исследование группы пациентов показало, что в этом плане он действует лучше, чем метопролол. Можно, следовательно, подчеркнуть такие особенности эффекта бисопролола, как устойчивость и равномерность действия в течение суток.

Мониторинг артериального давления в течение суток подтверждает, что бисопролол сохраняет свою анти-гипертоническую активность как днем, так и ночью, не искажая при этом циркадные (суточные) вариации давления крови. Вероятно, снижение повышенного ночного давления играет важную роль в уменьшении гипертрофии левого желудочка сердца на 14-15%, которое наблюдается за период применения бисопролола в течение 6 месяцев.

Итак, бисопролол даже без сочетания с другими лекарствами обеспечивает нужный эффект у многих больных, которые страдают мягкой или умеренной гипертонией. Диастолическое (нижнее) давление < 90 мм рт. ст. достигается у 60-88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (однократный прием). Отличные фармакологические свойства бисопролола позволяют относить его к числу оптимальных бета-блокаторов. При тяжело протекающей гипертонии назначают комбинации бисопролола с другими препаратами (диуретики. ингибиторы АПФ и т. д.).

Помогает ли бисопролол сохранить контроль над артериальным давлением на долгий срок? Было проведено исследование, в котором принимали участие 102 пациента с артериальной гипертонией. За ними наблюдали в течение 36 месяцев, пока они принимали по 5-10 мг бисопролола в сутки, при этом не используя другие лекарства от давления. Обнаружилось, что эффект бисопролола по снижению артериального давления оставался стабильным как минимум в течение 3 лет, пока продолжалось исследование.

Сравнение с лекарствами от гипертонии из других классов

В течение 6 месяцев сравнивалось влияние бисопролола (10 мг в день) и ингибитора АПФ эналаприла (20 мг в день) на степень гипертрофии левого желудочка сердца. Оба препарата в одинаковой мере уменьшали признаки гипертрофии левого желудочка. Также исследователи не смогли найти разницу в снижении артериального давления у 24 больных старше 65 лет, принимавших в течение 6 недель 5-10 мг бисопролола или 25-50 мг каптоприла.

В ряде работ сопоставлялись эффекты бисопролола и антагонистов кальция. В частности, в 3-х исследованиях сравнивалось действие бисопролола и дигидропиридиновых препаратов: нифедипина или нифедипина-ретард, которые больные принимали один-два раза в день. Два из этих исследований были предприняты у больных с ранней гипертонией. Оказалось, что между медленно выделявшимся нифедипином (20-40 мг в день) и бисопрололом (10 мг в день) не было существенных различий.

В третьем исследовании 10 мг бисопролола сравнивали с 10-20 мг нифедипина (один раз в день). Оба препарата вызвали достоверное и, практически, равное понижение артериального давления (систолическое и диастолическое) через 4 недели лечения больных гипертонией.

Укажем, что бисопролол (конкор) в дозе 5-40 мг в день (в виде монотерапии, т. е. без других лекарств) снижал кровяное давление на 17-19% в 8 других исследованиях, проведенных у больных гипертонией I-II стадии с уровнем диастолического (“нижнего”) давления от 90 до 120 мм рт. ст. Лечение продолжалось от 6 до 56 недель, при этом нормализация давления достигалась у 79-94% пациентов с гипертонией.

Активность бисопролола сравнивали с эффективностью лечения гипертонии диуретиками. В одном из таких исследований сопоставлялось действие 10 мг бисопролола и 50 мг гипотиазида (дихлотиазида) вместе с 5 мг амилорида. Исследование проводилось у 34 больных, разделенных на две параллельные группы. К концу 30-го дня лечения артериальное давление намного сильнее понизилось в подгруппе больных, принимавших бисопролол. Так, диастолическое давление <90 мм рт. ст. было достигнуто в этой подгруппе у 88,2% больных против 23,5% — в подгруппе больных, лечившихся диуретиками.

Во втором сравнительном исследовании в 1998 году сопоставлялись диуретик хлорталидон и бисопролол. Диастолическое давление до уровня < 90 мм рт. ст. снизилось у 82% больных, принимавших бисопролол, и у 84% больных, лечившихся хлорталидоном. Эти результаты были получены после 4-недельного лечения. В то же время, хлорталидон часто вызывал негативные побочные эффекты, а именно значительное понижение уровня ионов калия в крови и возрастание концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Таким образом, сравнение бисопролола с другими таблетками от давления показывает, что этот высоко-селективный бета-блокатор не только не уступает, но во многом превосходит наиболее популярные препараты для лечения гипертонии.

Хроническая сердечная недостаточность

Бисопролол — эффективное лекарство для больных, которые страдают хронической сердечной недостаточностью. Это было подтверждено по результатам крупных международных исследований CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) и CIBIS -2, которые проходили в 1993-1998 годах.

В этих исследованиях приняли участие более 3 тысяч пациентов. Их разделили на две группы. Пациенты одной группы получали бисопролол в дополнение к стандартной терапии ингибиторами АПФ. мочегонными. сосудорасширяющими лекарствами. сердечными гликозидами. Начальная дозировка бисопролола составляла 1,25 мг в сутки. Ее постепенно повышали до максимально переносимой, но не более 10 мг в сутки.

Пациенты во второй группе получали традиционные лекарства при хронической сердечной недостаточности, но вместо бисопролола — плацебо, т. е. “пустую” таблетку. Никто из больных не знал, принимает он настоящий бисопролол или плацебо. Врачи, которые выдавали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Оно позволяет получить самые достоверные результаты.

На фоне лечения бисопрололом у пациентов снизились:

• общая смертность — на 34%;
• риск внезапной смерти — на 44%;
• общее число госпитализаций — на 20%;
• случаи госпитализации в связи с утяжелением симптомов сердечной недостаточности — на 36%.

Вывод: бисопролол полезен при хронической сердечной недостаточности различного происхождения. Этот препарат снижает риск внезапной смерти, частоту повторной госпитализации, а также улучшает качество жизни больных.

Лечение бисопрололом ишемической болезни сердца

В 1996 году были опубликованы результаты исследования TIBBS (Total Ischaemic Burden Bisoprolol Study). В нем сравнивалась эффективность бисопролола и антагониста кальция нифедипина при лечении ишемической болезни сердца. В исследовании приняли участие 330 больных, у каждого из которых отмечалась стабильная стенокардия напряжения, а также как минимум 2 эпизода преходящей ишемии миокарда за время 48-часового ЭКГ-мониторирования.

Сначала пациенты в течение 4 недель получали терапию 10 мг в сутки бисопролола или нифедипин продленного действия по 20 мг 2 раза в сутки. На следующие 4 недели дозировки обеих препаратов удвоили. Все это время пациенты не знали, какое лекарство они принимают. Врачи, которые давали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое исследование. Результаты оказались следующие:

Пациенты Показатели эффективности лечения ишемической болезни сердца Количество эпизодов преходящей ишемии миокарда Суммарная продолжительность эпизодов преходящей ишемии миокарда, минут Было Стало Было Стало Группа бисопролола 8,1±0,6 3,2±0,4 99,3±10,1 31,9±5,5 Группа нифедипина 8,3±0,5 5,9±0,4 101,6±9,1 72,6±8,1

Вторая фаза исследования показала, что от удвоения дозировок лекарственных средств мало пользы. Потом за пациентами наблюдали еще в течение года. Обнаружили, что у тех, кто лечился бисопрололом, дела обстоят лучше, чем у тех, кто получал нифедипин. Авторы исследования рассчитали общую частоту коронарных событий, которые включали в себя:

• смерть
• острый инфаркт миокарда
• госпитализацию по поводу нестабильной стенокардии.

Частота коронарных событий среди пациентов группы бисопролола составила 22,1%, а у пациентов из группы нифедипина — 33,5%. Следовательно, бисопролол является одним из эффективных лекарств для лечения ишемической болезни сердца.

Здесь мы добавим, что американские врачи Stephen T. Sinatra и James C. Roberts в своей книге Reverse Heart Disease Now (2008 год) вообще не рекомендуют использовать лекарства из группы антагонистов кальция.

Если вам назначили антагонисты кальция, то вместо этого они советуют принимать таблетки магния. Вы получите тот же лечебный эффект, но без вредных побочных эффектов. Антагонисты кальция вызывают много нежелательных реакций. В частности, запоры и отеки ног. Магний — наоборот, не только понижает артериальное давление и улучшает работу сердца, но и приносит другую пользу для здоровья.

Как принимать бисопролол (дозировка)

Для лечения гипертонии назначать бисопролол можно с начальной дозы 5 мг в сутки, постепенно повысить ее до 10 мг в сутки. При ишемической болезни сердца дозировка бисопролола может составлять 2,5-10 мг в сутки. Она подбирается строго индивидуально, пока не будет достигнута целевая частота пульса 50-60 ударов в минуту.

Пациенты! Еще раз повторяем: самолечение бисопрололом — плохая идея. Сдайте анализы, пройдите обследования, найдите хорошего врача и обратитесь к нему!

При хронической сердечной недостаточности бисопролол назначают в дополнение к терапии мочегонными лекарствами и ингибиторами АПФ. Начальная доза — 1,25 мг в сутки. Если пациент хорошо переносит лечение, то ее можно осторожно повышать в течение 1-2 месяцев. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Если у больного обнаружено нарушение функции почек или печени легкой или средней степени, то коррекция дозы бисопролола не требуется. При терминальной стадии печеночной недостаточности доза не должна превышать 10 мг в сутки. То же самое, если анализы показывают клиренс креатинина 20 мл/мин или ниже. Пожилым больным дозировки бисопролола врач подбирает “на общих основаниях”.

Противопоказания

Список противопоказаний для применения бисопролола:

• шок (в т. ч. кардиогенный)
• атриовентрикулярная блокада II и III степени
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• брадикардия (пульс слабее 50 ударов в минуту)
• выраженная гипотония (систолическое “верхнее” артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
• гиперчувствительность к бетаксололу или другим бета-блокаторам
• тяжелые формы бронхиальной астмы, перенесенные обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема легких
• поздние стадии нарушений периферического кровообращения (атеросклероз сосудов нижних конечностей, осложненный гангреной, синдромом Рейно, перемежающейся хромотой, болью в покое)
• одновременное лечение ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Бисопролол с осторожностью назначают в следующих ситуациях:

• печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• миастения;
• тиреотоксикоз (стойко повышенный уровень гормонов щитовидной железы);
• сахарный диабет;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• депрессия (в т.ч. перенесенная ранее);
• псориаз;
• пожилой возраст пациента.

Бисопролол считается одним из самых “щадящих” бета-блокаторов. Поэтому он лучше других подходит в сложных ситуациях, т. е. при заболеваниях печени и почек, при сахарном диабете, бронхиальной астме, а также для больных пожилого возраста.

Побочные эффекты

В инструкции к бисопрололу перечислен значительный список побочных эффектов, как и для всех лекарств из группы бета-блокаторов. Но бисопролол переносится пациентами намного лучше, чем бета-блокаторы более старого поколения. Больные меньше жалуются на побочные эффекты, а тяжелые нежелательные реакции встречаются весьма редко.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головокружения, головные боли, ночные кошмары, депрессивные состояния, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, состояние хронической усталости, у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно — нарушения чувствительности в конечностях, дрожание рук.

Со стороны органов чувств: проблемы со зрением, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление соединительной оболочки глаз), сухость и болезненность глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости и ослабление сократимости сердечных мышц, атриовентрикулярная блокада (развитие полной поперечной блокады вплоть до остановки сердца), нарушения ритма сердца, ухудшение состояния при хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки лодыжек, стоп), артериальная гипотония, ортостатическая гипотония, проявления спазмов сосудов (ухудшение нарушений периферического кровообращения, похолодание ног, синдром Рейно), приступы боли в груди.

Со стороны пищеварительной системы: ощущения сухости слизистой оболочки полости рта, приступы тошноты, рвота, боли в животе, запор или диарея, расстройства функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, недостаточность выделения желчи — холестаз), нарушения чувства вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затрудненность дыхания при назначении бисопролола в высоких дозах (из-за утраты селективности), ларинго- и бронхоспазм у предрасположенных к этому пациентов.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом повышение сахара в крови или наоборот гипогликемия у тех больных, которые лечатся инсулином, а также ослабление функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Дерматологические побочные эффекты: усиление потоотделения, приливы крови к коже, экзантема, псориазоподобные явления на коже, в случае псориаза — обострение симптомов.

Изменения показателей анализов крови: тромбоцитопения (из-за необычных кровотечений и кровоизлияний), лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности ферментов печени АЛТ, ACT, а также уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия — уменьшение частоты сердечных сокращений у плода.

Прочие побочные эффекты бисопролола: боль в спине, артралгия (болезненность в суставах), ослабление либидо, снижение потенции (редко — 0,5%), синдром отмены (более частые приступы стенокардии, повышение артериального давления).

Можно сделать суждение о месте, которое занимает тот или иной препарат в системе лечения гипертонии, если исследовать его переносимость больными. По этому поводу можно сказать следующее. Побочные эффекты бисопролола (оригинального препарата конкора и последующих дженериков), в общем, аналогичны тем, которые вызывает применение других бета-блокаторов. Но случаются они намного реже, чем если использовать бета-блокаторы старого поколения (пропранолол, атенолол и другие).

В исследовании, включавшем более 2000 больных, страдавших в основном мягкой и умеренной гипертонией, через 8 недель непрерывного лечения только 1,2% больных отказались от приемов конкора (оригинальный препарат бисопролола) из-за побочных реакций. При этом 11,6% пациентов предъявляли жалобы на побочные реакции, в том числе на головокружения (3,2%), утомляемость (2,6%), головную боль.

Могут представить интерес наблюдения сотрудников больницы №1 Санкт-Петербурга, применявших лекарство конкор для лечения гипертонии. Они сравнивали действие бисопролола у больных гипертонией и у пациентов-”сердечников” с нормальным артериальным давлением. Оказалось, что у гипертоников препарат в течение первых четырех недель снижал повышенное систолическое (верхнее) давление на 25 мм, диастолическое (нижнее) давление - на 12 мм рт. ст. При этом в группе пациентов с начальным нормальным давлением степень его понижения не превышала 7/5 мм рт. ст. Частота пульса в обеих группах обследованных уменьшилась в равной степени на 14 ударов в минуту.

Очевидно, что немногочисленные и не тяжелые побочные реакции бисопролола не могут создавать препятствий для широкого использования этого препарата у больных гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Взаимодействия с другими лекарствами

Лекарственные препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), а также фенитоин при внутривенном введении, повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения артериального давления.

К сведению пациентов, страдающих сарахрым диабетом. Бета-блокаторы ослабляют эффективность инсулина и таблеток, понижающих сахар, а также могут опасно маскировать симптомы развития гипогликемии (сердцебиение, повышение артериального давления). Здесь следует указать, что у бисопролола эти эффекты выражены намного слабее, чем у более старых бета-блокаторов (пропранолол).

Под влиянием бисопролола снижается клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина). Соответственно, повышается их концентрация в плазме. Особенно это касается тех больных, у которых вследствие курения клиренс теофиллина был исходно повышенный.

Эффект бисопролола по снижению артериального давления ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), гормональные контрацептивы и эстрогены для заместительной гормональной терапии (задержка ионов Na+).

Существуют препараты, которые в комбинации с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии (уменьшение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту), AV-блокады, сердечной недостаточности или остановки сердца. В список этих лекарств входят:

• сердечные гликозиды;
• метилдопа;
• резерпин и гуанфацин;
• верапамил и дилтиазем;
• амиодорон;
• другие антиаритмические лекарственные средства.

Следующие препараты и классы лекарств усиливают эффект бисопролола по снижению артериального давления:

• нифедипин;
• диуретики (мочегонные лекарства);
• клонидин (клофелин) ;
• симпатолитики;
• гидралазин;
• другие лекарства от гипертонии.

Удлиняется действие недеполяризующих миорелаксантов, а также антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт, успокаивающие и снотворные препараты — все они в комбинации с бисопрололом усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО, потому что артериальное давление может чрезмерно понижаться. Между назначением ингибиторов МАО и бисопролола нужно делать перерыв в лечении не менее 14 дней.

Риск развития нарушений периферического кровообращения повышается, если одновременно с бисопрололом использовать негидрированные алкалоиды спорыньи. Также вероятность нарушений периферического кровообращения повышает эрготамин. Концентрацию бисопролола в плазме повышает сульфасалазин. А препарат рифампицин укорачивает период его полувыведения.

Аналоги бисопролола. Оригинальный бисопролол конкор и аналоги

Оригинальный препарат бисопролол называется конкор, и его выпускает в Германии крупная международная фармацевтическая компания Merck. Это лекарство пользуется популярностью для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, потому что обладает доказанной эффективностью. Поэтому как только срок действия патента закончился, другие компании начали выпускать аналоги бисопролола.

Множество этих препаратов доступны на лекарственном рынке. Вот краткий список дженериков бисопролола:

• Бипрол;
• Бисогамма;
• Нипертен;
• Бисопролол-Лугал;
• Бисопролол-Прана;
• Бисопролол-ратиофарм.

Приведенный список — далеко не полный. Каждый из производителей аналогов бисопролола стараются убедить врачей, что именно их препарат соответствует международным стандартам качества и по эффективности не уступает оригинальному конкору. У практикующего доктора будет свое мнение. Единой общепринятой точки зрения по этому вопросу пока нет, потому что дженериков бисопролола слишком много.

Аналоги бисопролола выпускают фармацевтические фирмы, которые конкурируют между собой за “благосклонность” врачей и их пациентов. Такая ситуация делает лечение этим бета-блокатором весьма доступным по цене.

Бисопролол: выводы

Бисопролол — это современный селективный препарат из группы бета-блокаторов. Он обладает доказанной высокой эффективностью при лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Побочные эффекты вызывает относительно редко, хорошо переносится больными. У многих пациентов бисопролол позволяет понизить артериальное давление до целевых уровней, а также снизить частоту приступов стенокардии и проявлений сердечной недостаточности.

Это лекарство не оказывает отрицательного влияния на гладкую мускулатуру бронхов, периферические артерии (которые снабжают кровью ноги), уровень сахара, триглицеридов и холестерина в крови. Бисопролол улучшает качество жизни пациентов, повышает прогноз ее продолжительности. В России он включен в Федеральную программу льготного лекарственного обеспечения больных.

К записи оставлено 4 коммент.

Не нашли информацию о лечении гипертонии, которую искали?

Бисопролол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• астения;
• депрессия;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• «кошмарные» сновидения;
• судороги;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• нарушение слуха;
• конъюнктивит;
• синусовая брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• нарушение AV-проводимости;
• ортостатическая гипотензия;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• боль в груди;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• заложенность носа;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• аллергический ринит;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение симптомов псориаза;
• алопеция;
• мышечная слабость;
• судороги в икроножных мышцах;
• артралгия;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушение потенции;
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол OBL;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол ратиофарм;
• Бисопролол Сандоз
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола гемифумарат;
• Бисопролола фумарат;
• Бисопролола фумарат Фармаплант;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

Согласно принятой классификации, Бисопролол – это β1-адреноблокатор, препарат для поддержания нормального артериального давления. Его действующим веществом является фумарат бисопролола, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действиями. Подробнее о фармакодинамике, лекарственном взаимодействии средства расскажет инструкция по применению Бисопролола.

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускается в формате таблеток, имеющих пленочное покрытие. Их подробный состав и описание:

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, селективный бета-адреноблокатор Бисопролол снижает потребность миокарда в кислороде, частоту сокращения сердца в покое и при нагрузке. Препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действиями. Активное вещество состава блокирует бета-адренорецепторы, сокращает ток ионов кальция. За счет этого проявляются отрицательные хронотропное, дромотропное, батмотропное и инотропное действия.

Если превысить дозу, медикамент будет проявлять бета-адреноблокирующее действие по отношению к бета-2-адренорецепторам. Гипотензивный эффект лекарства проявляется в уменьшении активности ренин-ангиотензивной системы. Антиангинальный эффект средства направлен на сокращение потребности миокарда в кислороде. В результате удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда, повышается конечное диастолическое и систолическое желудочковое давление, увеличивается растяжение мышечных волокон.

Бисопролола фумарат абсорбируется на 85%, достигает предельной концентрации в плазме крови через два часа, связывается с ее белками на 30%. Вещество способно преодолеть плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяться с грудным молоком. Компонент проходит метаболизм в печени, в результате гомеостаза образуются неактивные метаболиты. Они выводятся с мочой и желчью, период полувыведения равен 11 часам.

Показания к применению Бисопролола

В инструкции по применению Биспопролола указаны его показания к приему. Они ограничены, в их число входят следующие заболевания:

• артериальная гипертензия (состояние, при котором артериальное давление устойчиво повышено);
• ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов устойчивой стенокардии);
• хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения по утрам натощак. Его начальная доза равна 5 мг раз в сутки. При необходимости дозировка повышается до 10 мг (однократно). По инструкции, максимальной суточной дозой является 20 мг. При нарушении функции почек или выраженных патологиях работы печени (при сниженном клиренсе креатинина) дневная доза не может превышать 10 мг. Для пожилых пациентов коррекция дозировки не требуется.

Как принимать Бисопролол – до еды или после

Фармакокинетические свойства Бисопролола не зависят от приема пищи, скорость абсорбции и наступления эффекта не меняется. Инструкция по применению все же советует принимать медикамент натощак, желательно утром. Так результат использования таблеток будет более ярко выражен, наступит быстрее, а сам пациент будет хорошо себя чувствовать весь оставшийся день.

Как долго принимать Бисопролол

Минимальный срок приема составляет месяц. Можно продолжать пить его дольше, но после консультации с врачом. Только доктор установит индивидуальные особенности пациента, учтет тяжесть его заболевания и эффективность терапии, отменит или назначит продолжение курса приема медикаментозного средства. Назначать себе лечение самостоятельно не следует.

Особые указания

Инструкция по применению предупреждает, что пациенты, получающие лечение Бисопрололом, должны ежедневно контролировать частоту биения сердца и артериальное давление. Раз в 3–4 месяца им делают электрокардиограмму, раз в 4–5 месяцев определяют уровень сахара в крови и функцию почек. Другие особые указания приема лекарства:

1. 20% больных стенокардией не испытывают эффекта от приема бета-адреноблокаторов. Причинами такого эффекта становятся тяжелый коронарный атеросклероз, низкий порог ишемии, увеличенный объем левого желудочка, курение.
2. Если пациент пользуется контактными линзами, то на фоне терапии может снизиться секреция слезной жидкости.
3. Больные феохромоцитомой могут пострадать от пародоксальной артериальной гипертензии, нарушений сосудистого обмена.
4. При тиреотоксикозе, сахарном диабете прием таблеток способен маскировать признаки болезней (например, тахикардию). Резкая отмена лечения противопоказана ввиду возможного усиления симптоматики.
5. Прием Клонидина при одновременном лечении с Бисопрололом прекращается через несколько дней после отмены второго.
6. На фоне отягощенного аллергического анамнеза у больных может развиваться повышенная чувствительность от Эпинефрина. Перед операциями отмена медикамента проводится за 2 суток до общей анестезии. Иначе пациенту подбирают минимально отрицательно инотропное средство для общей анестезии.
7. Если у пожилого пациента появляются признаки нарастающей брадикардии, доза лекарства уменьшается или вовсе отменяется. Терапия прекращается при развитии депрессии.
8. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, препарат оказывает менее выраженное влияние на поджелудочную железу, гладкую мускулатуру артерий, бронхов, матки, скелетные мышцы и углеводный обмен.
9. Резкая отмена препарата грозит развитием тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Лечение прерывают постепенно, снижая дозу на протяжении двух недель (на 25% раз в –4 дня). Перед отменой кровь и мочу больного исследуют на уровень катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина.

Бисопролол при беременности

Инструкция по применению Бисопролола содержит информацию о том, что использование препарата при беременности и лактации возможно при превышении потенциальной пользы для матери над риском развития побочных эффектов у плода и ребенка. Назначение лекарства производится по жизненным показаниям. Если можно обойтись без него, лучше не принимать препарат. Перед родами средство отменяют за 2–3 дня.

В детском возрасте

Применение медикамента в педиатрии не рекомендуется к назначению детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Это связано с тем, что для данной группы пациентов неизвестная эффективность и безопасность воздействия Бисопролола, а также что у больных этого возраста редко возникают проблемы с работой сердца и артериальной гипертензией. Назначение препарата может производиться только врачом.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Бисопролола содержит сведения о взаимодействии препарата с некоторыми лекарственными средствами. Их сочетание может приводить к нежелательным эффектам:

1. Резерпин, препараты, уменьшающие запасы котехоламинов, усиливают действие бета-адреноблокатора. Это может привести к понижению давления или брадикардии.
2. Иммунотерапия, йодсодержащие рентгенконтрастные внутривенные растворы повышают риск развития тяжелых аллергических реакций или анафилаксии при сочетании с Бисопрололом.
3. Комбинация средства с внутривенно вводимым Фенитоином, анестетики производные углеводородов для ингаляционной общей анестезии повышают риск развития кардиодепрессивного действия и снижения давления.
4. Препарат снижает клиренс Лидокаина, ксантина, изменяет эффект инсулина и гипогликемических средств, применяемых для снижения уровня глюкозы при диабете.
5. Комбинация Бисопролола с сердечными гликозидами-антагонистами, Амиодороном, Метилдопой, Верапамилом, Дилтиаземом, Резерпином, Гуанфацином, антиаритмическими средствами, барбитуратами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами приводят к риску развития брадикардии, остановки сердца, обструкции сосудов, сердечной недостаточности.
6. Сочетание средства с Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, симпатолитиками, Клонидином и гипотензивными лекарствами приводит к снижению давления и нарушению кровоснабжения.
7. Усилить угнетающее действие на нервную систему может сочетание средства с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, снотворными, этанолом, антипсихотиками, нейролептиками, седативными препаратами, парасимпатомиметиками и симпатомиметиками, хинолиновыми антибиотиками.
8. Запрещена комбинация Бисопролола и ингибиторов моноаминоксидазы, между ними делается перерыв в 14 дней.
9. Сочетание средства с негидрированными алкалоидами спорыньи, Эрготамином увеличивает риск развития нарушения кровообращения, с Сульфасалазином – повышения концентрации препарата в плазме, с Рифампицином – укорочения периода полувыведения.
10. Препарат может сокращать скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения лучше не управлять транспортом.

Побочные действия Бисопролола

Во время лечения медикаментом могут наблюдаться побочные действия. Инструкция по применению указывает на ряд признаков:

• тремор, повышенная утомляемость, парестезии, слабость, миастения, головокружение, астения, головная боль, галлюцинации, депрессия, потеря памяти, расстройства сна, бессонница, спутанность сознания;
• нарушение зрения, конъюнктивит, сухость глаз;
• брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, ангиоспазм вен, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, аритмия;
• изменение вкуса, сухость слизистой рта, тошнота, холестаз, желтушность кожи и склер, темная моча, запор, рвота, боль в животе, диарея;
• заложенность носа, ларингоспазм, затруднение дыхания, обострение бронхиальной астмы;
• гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидизм;
• повышение уровня сахара при диабете;
• гипокалиемия, гиполактазия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
• аллергические реакции, крапивница, кожный зуд, сыпь;
• усиленное потоотделение, гиперемия кожи, псориазоподобные реакции, экзантема;
• повышение уровня билирубина и триглицеридов, понижение активности ферментов печени;
• боли в спине, артралгия.

Передозировка

Симптомами передозировки средством являются аритмия, экстрасистолия, брадикардия, цианоз ногтей конечностей, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение состоит в промывании желудка, назначении сорбентом. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, ставят временный электрокардиостимулятор.

Согласно инструкции по применению, при экстрасистолии вводят лидокаин, при снижении давления – плазмозамещающие растворы, допамин, добутамин, пациента укладывают в позу Тренделенбурга (ногами выше уровня головы). При сердечной недостаточности показаны гликозиды, диуретики, глюкагон. Устранить судороги можно внутривенным вводом Диазепама, бронхоспазм – бета-адреностимуляторами ингаляционной формы.

Противопоказания Бисопролола

Медикамент с осторожностью назначается при депрессии, псориазе, в пожилом возрасте. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• отек легких;
• острая сердечная недостаточность или ее хроническое состояние в стадии декомпенсации;
• кардиомегалия;
• синотриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• артериальная гипотензия;
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам, другим бета-адреноблокаторам.

Бисопролол – это кардиоселективный бета1-адреноблокатор, который оказывает антиаритмическое, гипотензивное, а также антиангинальное действие.

Препарат блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце. При хронической недостаточности (сокращенно ХСН) препарат способен значительно улучшить функцию сердца.

Биодоступность при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь.

Максимальный эффект от действия препарата развивается спустя 1-3 часа после приема и продолжается в течение суток.

Бисопролола фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации.

Показания к применению

Для чего нужен Бисопролол? Назначают препарат в следующих случаях:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения;
• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
• хроническая сердечная недостаточность.

Инструкция по применению Бисопролол, дозировки

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза – 1 таблетка Бисопролол 2,5 мг 1 раз в сутки.

При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель. Начальная дозировка по 1,25 мг. \ 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Бисопролол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Бисопролол в следующих случаях:

• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
• кардиогенный шок;
• выраженная синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
• тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
• феохромоцитома;
• псориаз.

Не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Назначают с осторожностью при таких заболеваниях – метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозировки может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Аналоги Бисопролол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Бисопролол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Биол,
2. Арител,
3. Корбис,
4. Бисокард,
5. Бисогамма,
6. Тирез,
7. Бидоп,
8. Бипрол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Бисопролол 2,5 \ 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Бисопролол 2.5 мг 30 шт. – от 40 до 61 рубля, 5мг 30 таб. – от 41 до 70 рублей.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C. Отпуск в аптеках по рецепту врача.