Равел ср инструкция по применению. Видео: "Вторичная артериальная гипертония"
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: metformin; 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию и не приводит к развитию . В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Снижает в плазме, как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует 3 путями:
1) угнетает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
2) улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
3) замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительное влияние на метаболизм липидов: снижает содержимое общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика. Всасывание.После приема внутрь препарата в виде таблетки с пролонгированным высвобождением всасывание метформина значительно замедляется в сравнении с применением таблетки с быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 7 часов, тогда как для таблетки с быстрым высвобождением - 2,5 часа.
При равновесном состоянии максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются непропорционально введенной внутрь дозе. AUC после одноразового приема внутрь 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична AUC, которая наблюдается после приема 1000 мг метформина в виде таблеток метформина с быстрым высвобождением 2 раза в сутки.
Колебание Сmax и AUC у некоторых лиц при приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением сравнимо с таковыми при приеме метформина в форме таблеток с быстрым высвобождением.
Хотя AUC снижается на 30% при приеме таблетки пролонгированного действия натощак, Сmax и Тmax остаются без изменений.
Прием пищи не влияет на всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением. Не наблюдается аккумуляция при многоразовом приеме в дозе свыше 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение. Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Сmax в крови ниже, чем Сmax в плазме, и достигается приблизительно за одинаковый промежуток времени. Эритроцитам наиболее характерен второй объем распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболиты в человеческом организме не выявлены.
Выведение.Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин. Это указывает на то, что средство выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы внутрь действительный период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинину, вследствие чего период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.
Показания к применению:
Сахарный диабет II типа (инсулинонезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, которые страдают от ) как монотерапия или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или совместно с инсулином.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Дозу препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Препарат применяют как монотерапию или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или совместно с инсулином.
Монотерапия и комбинированная терапия совместно с другими пероральными противодиабетическими средствами.
Обычная начальная доза - 1 таблетка 1 раз в сутки во время приема пищи.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы содействует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза - 4 таблетки в сутки.
Увеличивать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально до 2000 мг. Для пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Метамин® SR с пролонгированным высвобождением должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с быстрым высвобождением.
Если необходимый уровень гликемии не может быть достигнут при максимальной дозе, которая принимается 1 раз в сутки, эта доза может быть разделена на 2 приема в сутки: 1 прием - утром и 1 прием - вечером, во время приема пищи.
При переходе на препарат Метамин® SR с пролонгированным высвобождением необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства и начать прием препарата Метамин® SR в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином.Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метамин® SR с пролонгированным высвобождением составляет 1 таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать согласно оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).
Особенности применения:
Лактатацидоз является редким и тяжелым метаболическим осложнением, вызванным аккумуляцией метформина. Случаи возникновения лактатацидоза имеют место, в общем, у больных сахарным диабетом, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые принимали метформин. Степень проявления лактатацидоза можно и необходимо снижать, учитывая такие факторы риска, как неконтролируемый диабет, кетонемия, чрезмерное употребление алкоголя, и состояния, связанные с гипоксией.
Лактатацидоз характеризуется ацидотической одышкой с дальнейшим снижением температуры тела и комой. К диагностическим показателям относятся низкое значение рН крови, уровень лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышение соотношения лактат/пируват. При первых признаках молочнокислого ацидоза необходимо немедленно прекратить прием метформина и обратиться к врачу.
Поскольку метформин выводится почками, необходимо определить уровень креатинина сыворотки крови до начала лечения и контролировать его с регулярными интервалами:
- не меньше 1 раза в год пациентам с нормальной функцией почек;
- не меньше 2-4 раз в год пациентам с уровнем креатинина сыворотки крови выше нормы, а также пациентам пожилого возраста.
Наиболее частое снижение функции почек наблюдается у пациентов пожилого возраста.
Особая осторожность рекомендуется при возможном нарушении функции почек (например, в начале терапии антигипертензивными средствами или диуретиками, во время терапии нестероидными противовоспалительными препаратами).
За 48 часов до и на протяжении 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества необходимо прекратить прием метформина.
Применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до проведения хирургического вмешательства с общей анестезией. Терапию можно продолжить не раньше чем через 48 часов после операции.
Несовместим с алкоголем.
Во время лечения метформином пациенты должны соблюдать диету. Пациентам с избыточной массой тела необходимо соблюдать низкокалорийную диету.
Пациентам, больным сахарным диабетом, следует регулярно контролировать уровень сахара в крови.
Метформин не приводит к гипогликемии, хотя в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины рекомендуется осторожность.
Пленочное покрытие таблеток содержит лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Монотерапия метформином не приводит к гипогликемии и не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, которые требуют концентрации и повышенного внимания. Но пациента необходимо уведомить о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) существует риск развития гипогликемии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют во время беременности и в период кормления грудью.
Во время лечения метформином кормление грудью следует прекратить.
Дети.Не следует применять Метамин® SR детям, поскольку отсутствуют данные относительно его применения этой возрастной категории пациентов.
Побочные действия:
Частота побочных реакций: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), включая частные случаи.
-Со стороны пищеварительного тракта: очень распространенные - , отсутствие аппетита, боль в животе; распространенные - металлический привкус во рту. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Во избежание развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать препарат во время или в конце приема пищи 2-3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянные, лечение метформином необходимо прекратить.
-Со стороны обмена веществ: редко распространенные - при продолжительном лечении - В12 (нарушение всасывания), что следует учитывать пациентам с мегалобластной анемией; очень редко распространенные - лактатацидоз (требует отмены препарата).
-Гепатобилиарные нарушения: в отдельных случаях - или , которые проходят после отмены метформина.
-Со стороны системы кровообразования: в отдельных случаях - мегалобластная .
-Со стороны кожи: очень редко распространенные - эритема, зуд, высыпания.
-Другие: нарушение вкуса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендован одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Употребление алкоголя повышает риск развития лактатацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата необходимо избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, которые содержат спирт.
Комбинации, которые требуют особой осторожности:
хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии;
антагонисты бета-2-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, ингибиторы МАО, нестероидные противовоспалительные средства, производные клофибрата, окситетрациклин, циклофосфамид и его производные могут усиливать гипогликемическое действие метформина;
комбинированные эстроген-гестагенные препараты, адреналин и другие симпатомиметики, глюкагон, гормоны щитовидной железы, фенотиазины, тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты уменьшают гипогликемическое действие метформина;
глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии;
циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития лактатацидоза;
диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактатацидоза из-за возможной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в крови превышает 135 мкмоль/л у мужнин и 110 мкмоль/л у женщин;
-йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных веществ могут вызвать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).
-Назначение в виде инъекций бета-2-симпатомиметиков: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном назначении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата. Диабетический , диабетическая прекома, кома, нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин), острые заболевания, которые протекают с риском развития нарушений функции почек, дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния (шок, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания), значительные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, и т. п.), тяжелые хирургические операции и травмы (когда целесообразно проведение инсулинотерапии), нарушение функции печени, острое , лактатацидоз (в том числе в анамнезе), применение не меньше 2-х дней до и на протяжении 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества, соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 кал/сутки).
Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактатацидоза.
Передозировка:
При применении метформина в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось, даже если в этих условиях развивался лактатацидоз. Ранними симптомами лактатацидоза является тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться учащение дыхания, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение. При первых признаках лактатацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным методом выведения из организма лактата и метформина является . Терапия симптоматическая.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенному от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.
По 15 таблеток в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.
Состав лекарственного препарата Домрид SR
1 таблетка препарата Домрид содержит:Домперидона (в форме домперидона малеата) – 10мг;
Дополнительные ингредиенты.
1 таблетка пролонгированного действия препарата Домрид SR содержит:
Домперидона (в форме домперидона малеата) – 30мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1мл суспензии для перорального применения препарата Домрид содержит:
Домперидона – 1мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия или суспензияФармакотерапевтическая группа
Противорвотные лекарственные средстваФармакологические свойства
Домрид – лекарственный препарат, обладающий противорвотным действием. Домрид содержит активный компонент домперидон – антагонист дофамина, оказывающий противорвотный эффект за счет одновременного центрального и периферического действия. Периферическое влияние домперидона приводит к увеличению продолжительности дуоденальных и антральных сокращений, улучшению продвижения пищи по пищеварительному тракту (выходу жидких, полутвердых и твердых фракций из желудка в двенадцатиперстную кишку). Антагонизм к дофаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов обуславливает центральное действие домперидона. Активный компонент препарата Домрид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако может стимулировать выработку пролактина гипофизом (который находится вне гематоэнцефалического барьера). Домперидон не оказывает значительного влияния на секреторную активность желез пищеварительного тракта.При пероральном приеме активный компонент препарата Домрид быстро абсорбируется в системный кровоток. Для домперидона характерна низкая биодоступность, что обусловлено интенсивным метаболизмом активного компонента в печени и кишечной стенке. Пик плазменной концентрации домперидона достигается в течение 30-60 минут после приема внутрь. В печени домперидон метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома Р450. Порядка 93% домперидона связывается с белками плазмы. Около 2/3 принятой дозы домперидона экскретируются кишечником, 1/3 выводится почками. В неизменном виде выводится не более 11% домперидона.
Период полувыведения домперидона достигает 7-9 часов у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек период полувыведения может увеличиваться.
Показания к применению Домрид SR
Домрид во всех формах выпуска применяют для лечения взрослых пациентов, страдающих комплексом диспепсических симптомов, ассоциированных с замедлением испражнением желудка, в том числе эзофагитом, желудочно-пищевым рефлюксом (изжогой с забросом пищи из желудка в пищевод или без такового), чувством переполнения желудка, болью в эпигастральной области, рвотой и тошнотой, а также метеоризмом.Также домперидон независимо от формы выпуска может быть назначен взрослым при рвоте и тошноте различной этиологии (в том числе рвоте и тошноте функционального и органического происхождения, а также рвоте, вызванной проведением лучевой или химиотерапии).
Кроме того, таблетки Домрид применяются для терапии пациентов, у которых рвота и тошнота спровоцированы приемом леводопы и бромкриптина.
Препарат Домрид в форме пероральной суспензии также назначают детям для снижения выраженности тошноты и рвоты.
Противопоказания
Домрид не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к домперидону.Таблетки Домрид SR не следует назначать пациентам с нарушением абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Домрид противопоказан пациентам, страдающим кишечной непроходимостью, перфорацией кишечника и активным желудочно-кишечным кровотечением, а также пролактиномой и выраженными нарушениями функций почек и печени.
Домрид, как правило, не назначают пациентам, получающим терапию кетоконазолом, эритромицином, а также другими сильными ингибиторами CYP3 A4.
Домрид SR не используют в педиатрической практике.
Таблетки Домрид не следует применять в педиатрической практике для лечения детей младше 12 лет.
Суспензию Домрид следует с осторожностью назначать недоношенным и новорожденным детям.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что суспензия Домрид содержит сахарозу.
Домперидон следует с осторожностью назначать пациентам, которые управляют потенциально небезопасными механизмами и водят автомобиль.
Предостережения при использовании
Домперидон с период беременности может быть назначен только по абсолютным показаниям и с учетом возможного риска для плода.В период лактации рекомендуется прервать кормление грудью до начала приема домперидона.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Эффективность препарата Домрид снижается при сочетанном применении с антихолинергическими и м-холинолитическими препаратами, а также опоидными анальгетиками.Отмечается снижение биодоступности домперидона при приеме с бикарбонатом натрия и циметидином, а также антисекреторными и антацидными препаратами.
Плазменные концентрации домперидона могут увеличиваться при сочетанном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3 A4 (в том числе противогрибковыми средствами азолового ряда, макролидными антибиотиками, ингибиторами ВИЧ-протеазы, некоторыми антидепрессантами, а также амиодароном и антагонистами кальция).
Домперидон потенцирует действие нейролептиков и снижает риск развития нежелательных эффектов, вызванных бромкриптином и леводопой.
Способ применения и дозировка Домрид SR
Таблетки Домрид:Препарат принимают перорально. Для достижения максимального эффекта таблетки Домрид рекомендуется принимать за 15-20 минут до приема пищи. При приеме таблетку не рекомендуется измельчать. Продолжительность лечения домперидоном и дозы препарата Домрид определяет врач.
Взрослым, страдающим хронической диспепсией, как правило, назначают прием 10мг домперидона трижды в сутки. В случае необходимости назначают также дополнительный прием 10мг домперидона перед сном. В тяжелых случаях дозу препарата Домрид удваивают.
Взрослым, страдающим тошнотой или рвотой, как правило, назначают прием 20мг домперидона трижды в сутки. В случае необходимости назначают также дополнительный прием домперидона перед сном.
Максимальная допустимая суточная доза домперидона составляет 2,4мг/кг массы тела, но не более 80мг.
Таблетки Домрид SR:
Препарат принимают перорально. Домрид SR желательно принимать за 30 минут до приема пищи. Таблетку Домрид SR запрещается измельчать при приеме. Продолжительность лечения и дозы домперидона определяет врач.
Взрослым, как правило, назначают прием 1 таблетки препарата Домрид SR 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при диспепсии, как правило, составляет 14 дней.
При рвоте и тошноте не рекомендуется принимать препарат Домрид SR более 2 дней подряд.
Максимальная допустимая суточная доза препарата Домрид SR составляет 2 таблетки.
Суспензия пероральная Домрид:
Препарат принимают в неразведенном виде перорально. Для достижения максимального эффекта следует принимать суспензию Домрид за 15-30 минут до приема пищи. Для точного дозирования суспензии пероральной рекомендуется использовать мерную ложку, входящую в комплект. Если необходимо отмерить менее 2,5мл суспензии рекомендуется использовать одноразовый пластиковый шприц без иглы. Дозы домперидона и продолжительность лечения зависят от индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания.
Взрослым и подросткам с массой тела более 33кг, как правило, назначают прием 10-20мг домперидона (10-20мл суспензии пероральной) трижды в сутки. При необходимости прием дополнительной дозы назначают перед сном.
Максимальная допустимая суточная доза домперидона в данной возрастной категории составляет 80мг.
Детям старше 1 года, как правило, назначают прием домперидона в дозе 0,25-0,5мг/кг массы тела трижды в сутки. Если есть необходимость, дополнительную разовую дозу принимают перед сном.
Детям младше 1 года, как правило, назначают прием домперидона в дозе 0,25мг/кг массы тела трижды в сутки. При необходимости дополнительно принимают разовую дозу перед сном.
Максимальная допустимая суточная доза для детей с массой тела менее 33кг составляет 2,4мг домперидона на 1кг массы тела.
Продолжительность первичного курса терапии не должна превышать 28 дней.
Пациентам с нарушением функции почек независимо от формы выпуска препарата Домрид при продолжительной терапии следует снижать дозу домперидона или увеличивать интервалы между приемом препарата.
Побочные эффекты
Применение домперидона может вызвать развитие таких нежелательных реакций у пациентов:Со стороны нервной системы: ажитация, нервозность, нарушение режима сна и бодрствования, вялость, головная боль, чрезмерная раздражительность, судороги, астения, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы и печени: стоматит, сухость слизистой оболочки рта, жажда, боль в животе, диарея, изжога, запор, спастическая боль в абдоминальной области, гиперхолестеринемия, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердца и сосудов: периферические отеки, желудочковые аритмии, увеличение интервала Q-T, нарушение сердечного ритма.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Другие: дизурия, частое мочеиспускание, увеличение уровня пролактина в плазме, гинекомастия, галакторея, аменорея, боль в конечностях, изменение либидо, конъюнктивит.
Передозировка
Применение высоких доз домперидона независимо от формы выпуска препарата Домрид может привести к развитию сонливости, слабости, нарушений ориентации в пространстве, а также экстрапирамидных нарушений. Риск развития экстрапирамидных реакций у детей выше, чем у взрослых.Специфического антидота нет. При развитии признаков передозировки домперидона, как правило, назначают промывание желудка, а также прием энтеросорбентов. При развитии экстрапирамидных нарушений показано назначение антихолинергических лекарственных средств, препаратов, предназначенных для лечения паркинсонизма, а также антигистаминных веществ, которые эффективны при развитии экстрапирамидных нарушений.
Лечение передозировки домперидона рекомендуется проводить в условиях стационара.
Равел незаменим для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, в случаях, когда необходимо понизить уровень артериального давления. Данное средство относится к диуретикам, способствует исчезновению многих симптомов, сопровождающих артериальную гипертензию, в том числе отеков, приступов головокружения, головных болей.
Равел является сульфонамидом, а также эффективным диуретическим средством. Международное непатентованное название (МНН) – Индапамид.
Стоимость, состав и форма
Равел производится в таблетированной форме по 1,5 мг активного компонента. Таблетки – выпуклые, покрыты оболочкой из пленки беловатого оттенка. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке. Ориентировочные цены представлены в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Средние цены по России на Равел
Составляющие препарата:
- индапамид – действующий компонент;
- стеарат магния;
- гипромеллоза;
- повидон;
- макрагол 400;
- целлактоза;
- диоксид титана;
- диоксид кремния.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Равел, являясь производной сульфонамида, оказывает умеренное салуретическое и диуретическое воздействие. Это происходит вследствие замедления реабсорбции ионов натрия, хлора, магния и калия (последнего – в меньшей степени) в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид оказывает угнетающее воздействие на гипертрофию левого сердечного желудочка. Понижает тонус гладкой артериальной мускулатуры, способствует уменьшению периферического общего сосудистого сопротивления, расширению сосудов.
При употреблении средства в умеренных дозировках не оказывает воздействия на углеводно-липидные обменные процессы, поэтому возможно применение препарата при сахарном диабете.
Если совмещать употребление еды и препарата Равел, то процесс его всасывания через желудочно-кишечный тракт замедлится, но абсорбция средства не изменится. Равел достигает своей наибольшей концентрации через 12 часов после употребления 1 таблетки, а максимальный результат действия средства наблюдается через 24 часа после приема той же дозы препарата.
Последующее употребление данного лекарства сглаживает колебания концентрации действующего компонента в плазме крови. Часто отмечается индивидуальная вариабельность периода всасывания индапамида.
Активный компонент препарата не подвержен кумуляции. Период полувыведения составляет от 12 до 24 часов. Через 7 дней постоянного употребления средства достигается равновесная концентрация. Индапамид метаболизируется в печени. Выход из организма происходит на 70 % через почки, на 22 % через желудочно-кишечный тракт.
Активный компонент обладает большой способностью к распределению и проникновению через гистогематические барьеры, в том числе плацентарный. Также возможно попадание индапамида в грудное молоко.
При каком давлении применять, и когда прием ограничен?
Основным показанием к применению препарата является гипертензия различного происхождения:
- эссенциальная (гипертоническая болезнь);
- симптоматическая;
- эндокринная;
- гемодинамическая;
- невралгическая;
- стрессовая;
- увеличение уровня давления как следствие употребления лекарственных средств.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к составляющим средства, в частности, к производным сульфонамида;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, нетерпимость к лактозе, недостаток лактазы;
- гипокалиемия;
- период беременности и лактации;
- до 18 лет.
Инструкция по применению
Для безопасной терапии нужно изучить инструкцию по применению препарата, его сочетаемость с другими средствами и возможные побочные эффекты.
Способ приема и дозировка
Равел предназначен для внутреннего употребления. Как правило, показан один прием (1,5 мг) за 24 часа. Предпочтительным является употребление в утренние часы, не раскусывая и запивая достаточным количеством воды.
Употребление средства более 1 таблетки в течение 24 часов не повысит гипотензивное воздействие, но возрастет салуретическое и диуретическое влияние.
Расчет дозировки для пациентов пожилого возраста проводится следующим образом:
- Если отсутствуют нарушения функции почек, или они незначительны, то допустимо назначение одной таблетки в сутки. Во время приема контролируется концентрация креатинина в плазме крови.
- При тяжелых возрастных изменениях функции почек препарат не назначается.
Возможные побочные воздействия
Препарат может оказывать негативное влияние практически на все системы организма:
Передозировка
Как правило, препарат не оказывает токсического воздействия на организм даже при очень большой концентрации активного компонента в организме (до 0, 04 г). Симптомы отравления могут проявляться только в связи с нарушениями солевого баланса в организме пациента, например, при гипокалиемии или гипонатриемии. В частности, могут наблюдаться:
- Снижение уровня АД.
- Диспепсические проявления.
- Нарушения сознания, вертиго.
- Анурия.
Чтобы избежать негативных реакций, важно учитывать сочетаемость препарата с другими средствами:
- Не рекомендуется сочетать с препаратами лития.
- антиаритмическими средствами 1А и 3 классов;
- Соталолом;
- некоторыми нейролептиками;
- НПВП;
- ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
- сердечными гликозидами;
- калийсберегающими диуретиками;
- трициклическими антидепрессантами;
- йодсодержащими контрастными средствами;
- глюкокортикостероидами.
Осторожно следует применять с:
Структурные аналоги
Среди препаратов-дженериков стоит выделить:
- — является диуретиком, предназначен для лечения гипертензии. Средство выпускается в капсулах бело-голубого цвета, содержащих по 2,5 мг индапамида. Индап употребляется единожды за 24 часа после утреннего приема пищи. Капсулу необходимо проглотить, не раскусывая и запивая большим количеством воды. Купить 30 капсулы Индапа возможно по цене в приделах от 99 до 113 рублей.
- — представляет собой гипотензивное средство, диуретик. Рекомендовано к назначению при эссенциальной гипертензии. Производство осуществляется в таблетированной и капсульной форме (пролонгированного действия). Включает в свой состав 2,5 мг индапамида (действующий компонент), крахмал, тальк, магния стеарат, повидон, лактозу.
Начинать терапевтический курс необходимо с дозировки от 1,25 до 2,5 мг в сутки. Рекомендовано употребление в утреннее время. При отсутствии положительных результатов лечения через 30 дней рекомендовано дополнить терапию лекарствами с иным способом действия. Средняя цена Арифона составляет 380 рублей за 30 таблеток.
— оказывает диуретическое и гипотензивное воздействие. Назначается при гипертонической болезни средней степени, хронической сердечной недостаточности. Производство осуществляется в таблетированной форме по 1,5 и 2,5 мг активного компонента и в виде капсул по 2,5 мг индапамида.
Дополнительные составляющие: крахмал прежелатинизированный, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат и МКЦ. Употребление рекомендовано не более 1 раза за 24 часа после утреннего приема пищи. Длительность терапевтического курса и сочетание с другими лекарственными средствами определяется врачом. Купить Индапамид возможно по цене от 98 до 110 рублей.
— относят к нетиазидным диуретикам, назначается к употреблению при артериальной гипертензии. Производится в таблетированной форме по 1,5 мг. Обладает пролонгированным воздействием. В качестве действующего вещества Вазопамид содержит индапамид, дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, повидон, стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон, гипромеллоза.Не рекомендуется употреблять более 1 раза за 24 часа. Предпочтительно утреннее употребление с большим количеством воды, не раскусывать. Длительность терапевтического курса определяется врачом. Заказать Вазопамид можно через интернет-аптеки в Украине по 213,54 грн. (505 рублей) без доставки.
— относят к тиазидоподобным диуретикам, антигипертензивным препаратам. Рекомендован к назначению при наличии гипертензии, хронической сердечной недостаточности, сопровождающейся задержкой воды и натрия в организме. Производится в таблетках по 2,5 мг. Рекомендованная дозировка – не более 1 раза за 24 часа в утреннее время.
Если через 14 дней лечения не наблюдается достаточного терапевтического воздействия, то допустимо увеличение дозировки не более 7,5 мг за 24 часа. Наибольшая дозировка на протяжении суток не должна превышать 10 мг за 2 применения (утром и после обеда). Стоимость средства составляет около 120 рублей за 30 таблеток.Хемопамид — относится к нетиазидным диуретикам, назначается при наличии эссенциальной гипертензии. В качестве действующего компонента содержит индапамид, дополнительными составляющими являются: макрогол 6000, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид титана, диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния, глицерин.
Производство осуществляется в таблетках по 1,5 мг. Средство обладает пролонгированным воздействием. Рекомендовано употребление не более 1,5 мг 1 раз за 24 часа в утреннее время. Для внутреннего употребления, принимать нужно, не раскусывая и запивая большим количеством жидкости. Длительность курса терапии назначается врачом. Средняя стоимость данного средства составляет 350 рублей.
Препараты со сходным воздействием
Эффективными неструктурными аналогами считаются:
Состав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: индапамид 1,5 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлактоза (представляет собой высушенную распылением смесь, состоящую из 75 % альфа-лактозы моногидрата и 25 % сухого вещества порошкообразной целлюлозы), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай У-1-7000 (готовая к применению смесь гипромеллозы, макрогола 400 и титана диоксида).
Описание
Белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Он подавляет абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат усиливает экскрецию ионов калия и магния. Кроме диуретического эффекта индапамид обладает сосудистым действием, связанным со снижением артериолярной. периферической резистентности не обладающими выраженным диуретическим эффектом, продемонстрировали антигипертензивный эффект препарата, сохраняющийся в течение 24 часов.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Антигипертензивный эффект тиазидных и тиазидо-подобных диуретиков, в том числе и индапамида, не усиливается с увеличением доз, тогда как вероятность проявления побочных эффектов при этом возрастает. Если лечение не эффективно, то не следует повышать дозы препарата.
Кратко-, средне- и долгосрочная терапия показала, что индапамид, в отличие от других диуретиков, не оказывает влияния на метаболизм липидов и не изменяет параметры углеводного обмена, даже у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и диабетом.
Фармакокинетика
Индапамид 1,5 мг выпускают в форме таблеток пролонгированного действия. Абсорбция
Индапамид быстро и практически полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на его полноту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема препарата. После установления стационарной концентрации колебания уровней препарата в плазме крови в период между приемом двух доз сглаживаются. Однако существует вариабельность среди пациентов.
Распределение, метаболизм и выведение
Индапамид связывается с белками плазмы крови на 79 %. Период полувыведения составляет 14 - 24 часов (в среднем 18 часов). Стабильное состояние устанавливается в течение 7 дней. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.
Индапамид метаболизируется главным образом в печени и выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками (70 %, фракция неизмененного препарата составляет около 5 %) и с калом (22 %).
Пациенты группы риска
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата не изменяются.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам или к любому из вспомогательных веществ препарата Тяжелая почечная недостаточность (анурия)
Печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени Гипокалиемия
Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT
Беременность и период лактации
Беременность
Беременным женщинам следует избегать приема диуретиков, не рекомендовано принимать их для лечения физиологических отеков. Диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию с риском нарушений в развитии плода.
Способ применения и дозы
Перорально.
По 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы. Глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Более высокие дозы препарата не улучшают его действие, но усиливают выведение солей (салуретический эффект).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста показатели содержания креатинина в плазме крови должны контролироваться с учетом возраста, веса и пола. Прием препарата возможен в случаях, если функция почек находится в норме или нарушена незначительно. (
Почечная недостаточность
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) лечение противопоказано.
Терапевтическое воздействие тиазидных и тиазидо-подобных диуретиков наиболее эффективно, если функция почек находится в норме или нарушена незначительно.
Нарушение функции печени
Лечение противопоказано, если у пациента имеется тяжелое нарушение функции печени.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:
Очень частые (>1/10),
Частые (> 1/100 до < 1/10),
Нечастые (> 1/1000 до < 1/100),
Редкие (> 1/10000 до < 1/1000),
Очень редкие (<1/10000),
Частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).
В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.
Большинство побочных эффектов индапамида, затрагивающих клинические и лабораторные показатели, являются дозозависимыми.
Тиазидо-подобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызывать следующие нежелательные эффекты.
Нарушения со стороне и лимфатичеекой-системы
Очень редкие: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны центральной нервной системы Редкие: головокружение, усталость, головная боль, парестезия.
Психические расстройства Редкие: нервозность
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редкие: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ
(гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редкие: кашель, фарингит, синусит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечастые: рвота.
Редкие: тошнота, запор или диарея, боль в животе, сухость во рту.
Очень редкие: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редкие: нарушение функции печени.
Частота не известна: возможность наступления энцефалопатии печени в случае печеночной недостаточности.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, никтурия, полиурия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Реакции гиперчувствительности, в основном дерматологического характера, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям.
Очень редкие: ангионевротический отек и / или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена Джонсона, геморрагический васкулит.
Частота не известна: возможное ухудшение существующей острой
диссеминированной красной волчанки.
Известны случаи реакций фоточувствительности.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения Редкие: астения.
Изменения лабораторных показателей Частота не известна:
Удлинение интервала QT на ЭКГ;
Снижение уровня калия и возникновение гипокалиемии, особенно значительное у пациентов группы риска;
тщательно взвешена для пациентов с подагрой или диабетом; г.
повышение уровней мочевой кислоты в плазме и глюкозы в крови во время лечения: необходимость применения таких диуретиков.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Во время проведения испытаний гипокалиемия наблюдалась у 10 % пациентов (содержание калия в плазме крови менее 3,4 ммоль/л) и у 4 % пациентов (содержание калия в плазме крови менее 3,2 ммоль/л) после 4
6 недель терапии. После 12 недель лечения среднее снижение содержания калия в плазме крови составило 0,41 ммоль/л.
Очень редко: гиперкальциемия.
Частота не известна:
Гипонатриемия с гиповолемией, приводящие к дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может привести к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: частота проявления и степень тяжести этого эффекта малы.
Передозировка
Установлено, что индапамид является нетоксичным препаратом вплоть до дозы 40 мг, что в 27 раз превышает терапевтическую дозу.
Симптомы острого отравления преимущественно связаны с водноэлектролитными нарушениями (гипонатриемия, гипокалиемия) и проявляются в виде тошноты, рвоты, гипотензии, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии или олигурии вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).
Неотложные меры направлены на быстрое удаление препарата из организма путем промывания желудка и / или приема активированного угля. Последующие мероприятия, проводимые в медицинском учреждении, должны быть направлены на восстановление водно-электролитного баланса. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении возможно повышение концентрации лития в плазме крови с симптомами передозировки, также как и при бессолевой диете (снижение выделения лития с мочой). Если применение диуретиков необходимо, то рекомендован тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция дозы.
2. Комбинации, требующие осторожности
Препараты, индуцирующие желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes):
Антиаритмические препараты класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
Некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифтороперазин);
Бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд);
Бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
Другие препараты: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV.
Совместное применение с любым из перечисленных препаратов, особенно при гипокалиемии, повышает риск желудочковой аритмии, в частности torsades depointes. Рекомендовано: осуществлять контроль содержания калия в плазме крови и при необходимости корректировать его до начала терапии; выполнять клинические анализы, проводить мониторинг содержания электролитов в плазме и ЭКГ; назначать препараты, не вызывающие тахикардию типа «пируэт» {torsades de pointes) при гипокалиемии. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) (системное применение), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (> 3 г/день)
Возможно снижение гипотензивного эффекта индапамида; риск острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
У пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) при инициации терапии ингибитором АПФ повышается риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией, когда предыдущее лечение диуретиком могло стать причиной потери натрия, необходимо:
Прекратить прием диуретика за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и, при необходимости, перейти на терапию диуретиками другого класса;
Или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать лечение следует с минимальных доз ингибитора АПФ, предпочтительно после снижения дозы диуретика.
Во всех случаях в первые недели приема ингибитора АПФ рекомендуется контролировать функцию почек (содержание креатинина плазмы крови). Другие препараты, вызывающие гипокалиемию:
Амфотерицин В (IV);
Глюко- и минерало-кортикоиды (системное применение);
Тетракозактид;
стимулирующие слабительные средства.
Увеличение риска рипокалиемии адцитивный эффект. Следует контролировать содержание калия в плазме крови и при необходимости корректировать его. Особое внимание рекомендовано уделять пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами наперстянки (дигиталис); данной категории пациентов следует назначать нестимулирующие слабительные средства.
Баклофен.
Антигипертензивный эффект усиливается.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; на начальном этапе лечения следует контролировать функцию почек.
Препараты наперстянки (дигиталиса)
При гипокалиемии повышается риск проявления токсических эффектов наперстянки. Следует контролировать содержание ионов калия в плазме крови и показатели ЭКГ, а, при необходимости, корректировать терапию.
1. Комбинации, которые следует учитывать
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Применение таких комбинаций целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается гипокалиемия. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин
Повышается риск развития молочнокислого ацидоза, т.к. возможно развитие функциональной почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно "петлевых". Метформин не следует принимать при концентрации креатинина в плазме крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств на фоне дегидратации, связанной с приемом диуретиков, увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением йодсодержащих препаратов восстановить водноэлектролитный баланс крови.
Имипрамин-подобные антидепрессанты, нейролептики Антигипертензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект) повышаются.
Соли кальция
Риск гиперкальциемии вследствие снижения выделения ионов кальция с мочой.
Циклоспорин, такролимус
Риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина.
Кортикостероиды, тетракозактид (системное применение)
Особенности применения
Следует соблюдать осторожность у больных с сахарным диабетом, почечной и/или печеночной недостаточностью, нарушениями водного и электролитного баланса, гиперпаратиреозом, нарушениями сердечного ритма, гиперурикемией (особенно сопровождающейся подагрой или уратным нефролитиазом), а также у пациентов, находящихся на комбинированной терапии.
Особые предупреждения
У пациентов с нарушенной функцией печени тиазидо-подобные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, в частности, при нарушении электролитного баланса. В таких случаях прием диуретиков должен быть немедленно прекращен.
Фоточувствительность
При применении тиазидных и тиазидо-подобных диуретиков отмечены реакции фоточувствительности. В случае их развития прием препарата следует прекратить. Если повторное назначение индапамида признано необходимым, то рекомендовано защищать открытые участки тела от воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как, непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Особые меры предосторожности при применении
1. Водный и электролитный баланс Натрий в плазме крови
Любой диуретический препарат может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным. У пациентов пожилого возраста и пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым.
Калий в плазме крови
Наибольшим риском при приеме тиазидных и тиазидо-подобных диуретиков является гипокалиемия. Особое внимание в целях профилактики гипокалиемии (< 3,4 ммоль/л) необходимо уделить определенным группам населения с высоким риском, таким как ослабленные пациенты и/или лица,
асцитом, ишемической 1 болезнью серцца и сердечной недостаточностью. У таких пациентов гипокалиёмйя "поёышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
К группе повышенного риска также относятся лица с удлиненным интервалом QT на ЭКГ. Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа «пируэт».
У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови - первое измерение этого показателя должно быть проведено в течение первой недели лечения.
При выявлении низкого уровня калия требуется проведение коррекции. Кальций в плазме крови
Тиазидные и тиазидо-подобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительной и/или временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретиков перед исследованием функции паращитовидных желез.
1. Глюкоза крови
Контроль уровня глюкозы крови важен у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.
2. Мочевая кислота
У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота приступов подагры,
3. Функция почек и диуретики
Тиазидные и тиазидо-подобные диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или слегка сниженной почечной функции (клиренс креатинина у взрослых ниже 25 мг/л, т.е. 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста уровень креатинина плазмы крови может изменяться в зависимости от возраста, массы тела и пола.
Представлены аналоги лекарства равел ср, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Равел СР - Диуретик. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличением синтеза простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющей активностью, а также угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.
Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Равел СР, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Равел СР | |
| 1,5мг №20 таб пролонг. действия п / пл.о (КРКА - Рус ООО (Россия) | 180.70 |
| Таб пролонгированного действия 1,5мг N30 (КРКА - Рус ООО (Россия) | 215.60 |
| Таб пролонгированного действия 1,5мг N60 (КРКА - Рус ООО (Россия) | 385.50 |
| Акрипамид | |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 40.30 |
| Акрипамид ретард | |
| Акутер-Сановель | |
| Ариндап | |
| Арифон | |
| Таблетки 2.5 мг, 30 шт. | 341 |
| Таблетки ретард 1.5 мг, 30 шт. | 358 |
| Арифон ретард | |
| Таб 1,5мг N30 (Лаборатории Сервье Индастри (Франция) | 347 |
| Таб 1,5мг N30 (Лаборатории Сервье / Сердикс ООО (Россия) | 366 |
| 1,5мг №30 таб контр.высв.п / пл.о (Сердикс ООО (Россия) | 386.50 |
| Веро-Индапамид | |
| Индап | |
| Капс 2,5мг N30 (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) | 109.70 |
| Индапамид | |
| 2,5мг №30 таб п / о Озон (Озон ООО (Россия) | 18.90 |
| Капс 2,5мг №30 Пр - во мед - тов (Производство медикаментов ООО (Россия) | 25.20 |
| 2,5мг №30 капс Озон (Озон ООО (Россия) | 26.70 |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о АЛСИ (Алси Фарма ЗАО (Россия) | 26.60 |
| 2,5мг №30 капс Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) | 27.50 |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о Канонфарма (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 31.30 |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о ХФ (Хемофарм А.Д. (Сербия) | 90.60 |
| Индапамид Алкалоид | |
| Индапамид Канон | |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о...3838 (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 31.70 |
| ИНДАПАМИД ЛОНГ РИХТЕР | |
| Индапамид МВ | |
| Таб с модиф.высв. п / о 1,5мг N30 Штада (Макиз - Фарма (Россия) | 89.30 |
| Таб 1,5мг N30 Штада (Макиз - Фарма (Россия) | 93.10 |
| Таб 1,5мг N30 Штада (Макиз - Фарма ЗАО (Россия) | 104 |
| Индапамид МВ Штада | |
| Таблетки покрыт.плен.об. пролонг.1,5 мг 30 шт. | 112 |
| Индапамид ретард | |
| Таб п / о1,5мг N30 Озон (Озон ООО (Россия) | 40 |
| 1,5мг №30 таб пролонг.п / о АЛСИ (Алси Фарма ЗАО (Россия) | 57 |
| 1,5мг №30 таб пролонг.п / по ТХФ (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия) | 58.10 |
| 1,5мг №30 таб прол.п / пл.о Канон. (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 71.20 |
| 1,5мг №30 таб прол.п / о Канонфарма (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 113.10 |
| Индапамид ретард-OBL | |
| Индапамид ретард-АЛСИ | |
| Индапамид ретард-Тева | |
| 1,5мг №30 (Меркле ГмбХ (Германия) | 122.60 |
| Индапамид Сандоз | |
| Индапамид Штада | |
| Индапамид* (Indapamide*) | |
| Индапамид-OBL | |
| Индапамид-Верте | |
| Индапамид-Тева | |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о (Балканфарма - Дупница АД (Болгария) | 70.80 |
| 2,5мг №30 капс (Меркле ГмбХ (Германия) | 103 |
| Индапрес | |
| Индапсан | |
| Индипам | |
| Индиур | |
| Ионик | |
| Ионик ретард | |
| Ипрес лонг | |
| Лорвас | |
| Лорвас СР | |
| 1,5мг №30 таб контр. высв. (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 61.80 |
| 1,5мг №30 таб контр.высв. (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 74.20 |
| Памид | |
| Ретапрес | |
| СР-Индамед | |
| Тензар | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве равел ср. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Один посетитель сообщил об эффективности
Два посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 2 | 100.0% | |
Шесть посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Равел СР?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о времени приема
В какое время лучше принимать Равел СР: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Восемнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейРавел СР
(RAWEL ® SR)
Регистрационный номер:
ЛС-000406Торговое название препарата: Равел СР
Международное непатентованное название:
Равел СРЛекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкойСостав:
1 таблетка содержит активного вещества индапамида 1,5 мгВспомогательные вещества: гидроксипрбпилметилцеллюлоза (гипромеллоза), целлактоза, повидон, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (смесь гипромеллозы, макрогола 400 и титана оксида вода.
Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
диуретическое средствоКОД АТХ В01СА10
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаРавел СР относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Равел СР ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат повьппает экскрецию ионов калия и магния. Дополнительно к своему диуретическому эффекту Равел СР обладает сосудистым действием, связанным со снижением артериолярной и общей периферической резистентности. Равел СР оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления (АД), несмотря на увеличение диуреза.
Равел СР, как и другие тиазидные диуретики, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.
Фармакокинетика
Равел СР быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество адсорбированного препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются.
Однако имеются индивидуальные различия у отдельных пациентов.
Равел СР связывается с белками плазмы крови на 79 %, Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Повторный прием не ведет к накоплению препарата в организме.
Метаболизируется в печени. 70 % индапамида выводится почками преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5 %). Около 20 % выводится с калом в виде неактивных метаболитов.
У пациентов с недостаточной функцией почек фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Сахарный диабет, нарушения функции почек и/или печени, нарушения водно-электролитного баланса, гиперпаратиреоз, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой или уратным нефролитиазом).
Беременность и период лактации
Прием индапамида в период беременности не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью (индапамид проникает в грудное молоко).Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке, один раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия.
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: возможно обострение системной красной волчанки.
Передозировка
Симптомы острого отравления преимущественно связаны с водно-электролитными нарушениями (гипонатриемия, гипокалиемия) и проявляются в виде тошноты, рвоты, снижения АД, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии или олигурии, могущей закончиться анурией (вследствие гиповолемии). Лечение: мероприятия, направленные на удаление препарата из желудка путем его промывания, и/или назначение активированного угля. Последующие мероприятия, проводимые в медицинском учреждении, должны быть направлены на восстановление водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.Взаимодействия с другими лекарственными средствами
При одновременном применении: препаратов лития и индапамида необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция дозировки, возможно повышение концентрации лития в плазме крови с симптомами передозировки, также как и при бессолевой диете (снижение выделения лития с мочой).
С астемизолом, бепридином, эритромицином (при в/в введении), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином и винкамином, антиаритмическими средствами IA класса (хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилиумом, соталолом) - повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма типа «пируэт». Факторами риска являются гипокалиемия, брадикардия и предшествующее удлинение интервала QT.
С нестероидными противовоспалительными препаратами (при системном назначении), высокими дозами салицилатов - возникает риск острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения контролировать функцию почек.
С амфотерицином В (в/в); глюко- и минералокортикостероидами (при системном назначении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами - повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль уровня калия в плазме крови ЭКГ, при необходимости - назначение соответствующего лечения.
С баклофеном - усиление антигипертензивного эффекта.
С циклоспорином - повышение концентрации креатинина в плазме крови, при неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики - усиливается антигипертензивный эффект индапамида и повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
С ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - повышение риска развития артериальной гипотензии.
С йодсодержащими контрастными веществами (в высоких дозах) - обезвоживание организма и увеличение риска развития острой почечной недостаточности. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Соли кальция - увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения из выделения с мочой.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) - риск развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с нарушением функции почек.
Особые указания
У пациентов с нарушенной функцией печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. При ее возникновении прием диуретиков должен быть немедленно прекращен.Любой диуретический препарат может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным. У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. Наибольшим риском при лечении тиазидными диуретиками является гипокалиемия. Риск возникновения гипокалиемии (менее 3,4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных групп населения с высоким риском, такими как ослабленные пациенты и/или принимающие одновременно несколько лекарственных средств, пациенты пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. У этих пациентов гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, независимо от причины - врожденной или индуцированной лекарствами. Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа «пируэт». У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено в течение первой недели лечения.
При выявлении низкого уровня калия требуется его коррекция.
Контроль уровня глюкозы крови важен у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или слегка сниженной (клиренс креатинита у взрослых ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л) почечной функции. У пожилых пациентов уровень креатинина плазмы крови может изменяться в зависимости от возраста, массы тела и пола.
Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками в начале лечения, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эта транзиторная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, но может ухудшить уже существовавшую почечную недостаточность.
Спортсмены должны принимать во внимание, что препарат содержит активную субстанцию, которая может стать причиной положительной реакции при допинг-контроле.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 1,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
Список Б.При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.Производитель
ООО «КРКА-РУС», г. Истра, Московская область Россия в сотрудничестве с КРКА д.д., Ново место, СловенияИнформация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.