«Прозерин» в ампулах: инструкция по применению и описание. Прозерин для инъекций

Главная

Кожные заболевания

Прозерин относится к группе холиномиметиков. Лекарственный препарат способствует повышению бронхового тонуса, улучшает состояние мочевого пузыря, благотворно влияет на моторику ЖКТ и может применяться как рвотное средство.

Лекарство оказывает влияние на понижение артериального и внутриглазного давления, замедляет сердцебиение.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Прозерин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Прозерин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки).В виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Активное вещество таблетки: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг.
Активное вещество раствор: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг.

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

Восстановительные периоды после полиомиелита, менингита, энцефалита.
Невриты, атрофия зрительного нерва, атонии кишечника, желудка и мочевого пузыря.
Миастении и миастенический синдром, а также периферический паралич поперечнополосатой мускулатуры.
Иногда используется при слабости родовой деятельности.

Применяется в офтальмологии для снижения внутричерепного давления в случае открытоугольной глаукомы, сужения зениц.

Фармакологическое действие

Активный компонент, входящий в состав препарата, представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Кроме того действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Кроме того, в соответствии с инструкцией Прозерина, данное средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Инструкция по применению

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Режим дозирования назначается врачом индивилдуально.

Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.
Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

Брадикардии;
Гиперкинезах;
Эпилепсии;
Ишемической болезни сердца;
Ваготомии;
Бронхиальной астме;
Перитоните;
Аритмии;
Гиперчувствительности;
Тиреотоксикозе;
Язвенной болезни;
Стенокардии;
Гипертрофии простаты;
Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития;
Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

Побочные эффекты

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

Аналоги Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет. Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

Ганатон;
Душицы трава;
Итомед;
Калимин 60 Н;
Координакс;
Можжевельника плоды;
Монтана домашние капли;
Перистил;
Прозерин Дарница.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена ПРОЗЕРИН, раствор в аптеках (Москва) 80 рублей.

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Препарат Прозерин (Proserinum) относится к синтетическим ингибиторами холинэстеразы. Он находит использование в лечении заболеваний нервной системы. Активным веществом состава является неостигмина метилсульфат. Медикамент выпускается отечественными фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте об аналогах.

Состав и форма выпуска

Прозерин – это препарат, имеющие две формы выпуска. Это пероральные таблетки и парентеральный раствор :

Механизм действия Прозерина

Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина. Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.

Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.

Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце. После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками. 80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.

Показания к применению Прозерина

Прозерин является широко действующим препаратом, поэтому спектр его показаний к применению большой. Инструкция выделяет следующие:

миастения, миастенический синдром;
атрофия зрительного нерва;
нарушения двигательной системы после мозговой травмы;
слабость родовой деятельности;
параличи;
восстановление после менингита, полиомиелита, энцефалита;
неврит;
устранение остаточных нарушений передачи между нервами и мышцами недеполяризующими миорелаксантами;
атония кишечника, желудка или мочевого пузыря;
сужение зрачка, открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Прозерина имеет разный вид для каждой из форм выпуска препарата. Таблетки принимают перорально, раствор можно вводить внутривенно или подкожно. Существует и детская версия медикамента – в виде гранул, которые разводятся водой, полученная эмульсия принимается внутрь. Дозировка и курс лечения зависят от тяжести заболевания, назначаются врачом.

В таблетках

Медикамент в формате таблеток принимается за полчаса до еды. Взрослым назначается по 10-15 мг 2-3 раза в день . Максимальной разовой дозой является 15 мг, суточной – 50 мг препарата. Детям до 10 лет положено по 1 мг на год жизни за день, старше – 10 мг в сутки. Курс лечения длится 25-30 дней, через 3-4 недели его можно продолжить. Максимальная доля дозы, принимаемой за сутки, употребляется в момент наибольшей усталости.

При слабости родов принимают 3 мг 4-6 раз за день каждые 40 минут. При нарушениях двигательной деятельности после травм мозга, энцефалита, менингита, паралича принимают внутрь по 15 мг 1-2 раза за сутки курсом 2-3 недели. Если требуется восстановление деятельности мозга после полиомиелита, принимают по 15 мг каждый день или через день курсом 15-20 доз.

В уколах

Инъекции раствора вводят подкожно или внутримышечно. Для предупреждения атонии мочевого пузыря, кишечника, вызванными хирургическими вмешательствами, подкожно или внутримышечно вводят 0,25 мг препарата, затем повторяют дозировку каждые 4-6 часов на протяжении трех суток. Для лечения задержки мочи вводят 0,5 мг Прозерина.

Если через час диурез не приходит в норму, инструкция советует сделать катетеризацию. Затем Прозерин в ампулах используют каждые 3 часа, всего применяют пять инъекций. Для детей медикамент вводят подкожно или внутримышечно для лечения миастении гравис (gravis)– в дозировке 0,05 мг на год жизни за сутки, максимум 0,375 мг за один раз. Суточная доза вводится однократно или за 2-3 укола. В офтальмологии раствор можно вводить в полость глаза 1-4 раза за день.

Раствор для в/в и п/к введения

При миастеническом кризе Прозерин вводят внутривенно в дозе 0,2-0,5 мг в сочетании с физиологическим раствором 0,9%, далее подкожно. Если требуется усилить эффект препарата, дополнительно подкожно вводят 1 мл 5% эфедрина. Для стимулирования родов подкожно вводят 0,5 мг, повторяют каждый час. С первой дозой Прозерина дополнительно вводят атропин.

Если надо купировать действие миорелаксантов, сперва внутривенно вводят 0,5-0,7 мг атропина, когда участится пульс (это примерно 1-2 минуты), внутривенно используется уже 1,5 мг Прозерина. При отсутствии эффекта дозу повторяют, но не больше 5-6 мг неостигмина за 25 минут. При выполнении процедуры нужно обеспечить вентиляцию легких.

Особые указания

Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.

Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмин относится к антагонистами недеполяризующих миорелаксантов, поэтому может усиливать действие деполяризующих препаратов данной группы. При одновременном применении ганглиоблокаторы, новокаинамид, м-холиноблокаторы аденозинтрифосфата, местные анестетики, хинидин, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические, противоэпилептические средства, препараты для анестезии уменьшают действие Прозерина. Его эффект может потенцировать эфедрин, а при комбинации с β-адреноблокаторами развивается брадикардия.

Побочные действия

Прием Прозерина может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция по применению выделяет следующие:

спастическое сокращение мышц пищеварительного тракта, рвота, метеоризм, диарея;
дизартрия, судороги, головокружение, подергивание мышц, слабость, нарушение зрения, сонливость;
снижение давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия;
гиперсаливация;
дистрофия;
нарушени работы экзокринных желез;
нарушения гемостаза;
одышка;
аллергические реакции, анафилаксия, кожная сыпь, гиперемия лица, зуд;
артралгия;
тремор;
обструкция пищеварительного тракта;
сокращение секреции тиамина;
повышение кислотности желудочного сока;
учащенное мочеиспускание;
повышенное потоотделение.

Передозировка медикаментом проявляется перевозбуждением, брадикардией, бронхоспазмом, тошнотой, диареей. У человека усиливается перистальтика кишечника, учащается мочеиспускание, подергивается язык, снижается давление, развивается общая слабость. Для лечения передозировки вводят 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, метацина или других холиноблокирующих препаратов (м-холинблокаторов). Антидота для купирования признаков нет.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать определенным группам пациентов. Инструкция выделяет противопоказания:

эпилепсия;
бронхиальная астма;
гиперкинез;
ваготомия;
ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмия, брадикардия;
тиреотоксикоз;
выраженный атеросклероз;
механическая непроходимость пищеварительного тракта;
гиперплазия простаты;
язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
перитонит;
острые инфекционные заболевания;
интоксикация, ослабленность состояния;
повышенная чувствительность к компонентам состава.

Препарат с осторожностью используется при миастении у детей, при синдроме мальабсорбции изомальтазы, на фоне приема антихолинергических лекарств, неомицина, стрептомицина, канамицина, антибиотиков с антидеполяризующим эффектом, местных и общих анестетиков. Следует соблюдать аккуратность при одновременном использовании Прозерина с антиаритмическими средствами, глюкокортикостероидами, гормоном гоматропином и лекарствами, нарушающими холинергическую передачу.

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Форма выпуска препарата Прозерин

субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг бумага оберточная 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 0.5 кг бумага оберточная 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 1 кг бумага оберточная 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 2 кг бумага оберточная 1;

таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;

раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Фармакокинетика препарата Прозерин

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Использование препарата Прозерин во время беременности

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению препарата Прозерин

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Побочные действия препарата Прозерин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы препарата Прозерин

Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.

Передозировка препаратом Прозерин

Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).

Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Взаимодействия препарата Прозерин с другими препаратами

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Меры предосторожности при приеме препарата Прозерин

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

Особые указания при приеме препарата Прозерин

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Прозерин

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Прозерин

Принадлежность препарата Прозерин к ATX-классификации:

N Нервная система

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07A Парасимпатомиметики

N07AA Антихолинэстеразные препараты

Прозерин является современным синтетическим лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда патологий нервной системы. Действующий компонент вызывает обратимую блокаду фермента холинэстеразы, благодаря чему в организме происходит накопление ацетилхолина. Это способствует нормализации нервно-мышечной проводимости. Средство относится, в том числе, к фармакологической группе препаратов для стимуляции моторики органов желудочно-кишечного тракта.

Аналоги по группе стимуляторов органов ЖКТ — это Прозерин Дарница, Координакс, Итомед, а также натуральные средства растительного происхождения – плоды можжевельника и трава душицы.

Активный ингредиент

Биологически активной составляющей Прозерина является соединение неостигмина метилсульфат (МНН). Препарат поставляется в форме раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток для перорального приема. В каждой таблетке Прозерина по инструкции присутствует 15 мг неостигмина метилсульфата. Специально для детей это ЛС выпускается в виде легкорастворимых гранул (предназначены для приготовления суспензии непосредственно перед приемом).

Когда показано использование Прозерина?

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

нарушения тонуса кишечника;
атония мочевого пузыря;
дискинезии после травм головного мозга;
параличи;
атрофические изменения в зрительном нерве.

Достаточно часто препарат назначают пациентам в восстановительном периоде после перенесенных заболеваний ЦНС – полиомиелита, энцефалита и менингита.

Схемы приема Прозерина

Разовая доза составляет 15 мг в пересчете на активное вещество (1 таблетка). Кратность приема – не чаще трех раз в день. Фармакологическое средство целесообразно принимать за 30 минут до приема пищи. Инъекционный раствор может вводиться подкожно. Разовая дозировка не должна превышать 2 мг; кратность введения — 2-3 раза в течение дня. Препарат предназначен для проведения курсовой терапии, продолжительность которой в большинстве случаев составляет 1 месяц. Лечение миастении предполагает назначение минимальных суточных доз Прозерина (0,5 мг в/в или 1 таблетка перорально). Терапия данной патологии должна быть комплексной; параллельно назначаются глюкокортикостероиды, анаболики и средства – антагонисты альдостерона.

Для усиления родовой деятельности показан пероральный прием дозы в 3 мг до 6 раз в сутки, соблюдая 40-минутные интервалы.

Препарат может назначаться в послеоперационном периоде с целью предупреждения развития атонии мочевого пузыря и органов ЖКТ. Он вводится в виде п/к или в/в инъекций по 0,25 мг с интервалом в 4-6 часов. В профилактических целях данное средство применяют на протяжении 3-5 суток. При дизурии или анурии (задержке отхождения мочи) последовательно проводят пять инъекций, выдерживая между ними временной интервал в 3 часа.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции Прозерин противопоказан пациентам, у которых диагностированы:

индивидуальная повышенная сенсистивность к активному веществу;
значительные атеросклеротические изменения сосудов;
урежение ЧСС (брадикардия);
механическое нарушение проходимости мочевыводящих путей и кишечника;
ИБС (ишемическая болезнь сердца);
нарушения сердечного ритма;
гипертрофические изменения простаты;
бронхиальная астма (может спровоцировать спазм бронхов);
воспаление брюшины (перитонит);
острые инфекционные заболевания.

Особые указания по использованию и предостережения

Принимать только по назначению врача!

Как действует Прозерин?

Прозерин является прямым м-холиномиметиком и характеризуется ярко выраженной антихолинэстеразной активностью (она носит обратимый характер). Вследствие блокады энзима холинэстеразы в организме накапливается ацетилхолин, способствующий повышению тонуса гладкомышечных элементов органов ЖКТ (кишечника), улучшению секреции бронхиальных, потовых и слюнных желез, нормализации проведения нервного сигнала к мышцам, а также заметному уменьшению внутриглазного давления. По отзывам врачей, в отношении скелетных мышц средство оказывает тонизирующее действие вследствие возбуждающего действия на м-холинорецепторы. В ходе клинических испытаний установлено, что препарат способствует урежению ЧСС. Под действием активного вещества повышается кислотность желудочной среды, усиливается перистальтика кишечника и происходит расслабление сфинктеров.

Фармакологическое средство не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и не оказывает на организм человека центрального действия. Уровень конъюгации с протеинами сыворотки крови составляет не более 25%. Биодоступность неостигмина метилсульфата минимальна (в пределах 1-2%). Процесс биотрансформации вещества протекает в печени, а метаболиты экскретируются с мочой в течение суток.

Побочные эффекты

К числу нежелательных эффектов, развивающихся при приеме данного лекарственного средства, относятся:

аллергические реакции (на фоне гиперчувствительности);
спастические сокращения гладкой мускулатуры кишечника;
повышенное слюноотделение;
сильная потливость;
диспепсические расстройства;
суставные боли;
спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
общая слабость;
потеря сознания;
частые позывы к мочеиспусканию;
угнетение дыхания;
спазм бронхов;
нарушения сердечного ритма;
урежение (или учащение) ЧСС;
атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада;
остановка сердца.

Взаимодействие с другими ЛС

Прозерин является антидотом миорелаксантов и антагонистом курареподобных веществ. Крайне нежелательно параллельно принимать препараты, негативно влияющие на холинэргическую передачу (средства для наркоза, ЛС для борьбы с аритмией и т. д.). Не рекомендуется одновременно назначать антибактериальные препараты, для которых свойственны антидеполяризующие свойства.

Прозерин и алкоголь

Данные о взаимодействии препарата с этанолом не предоставлены. В период курсовой терапии принимать алкогольсодержащие напитки крайне нежелательно.

Передозировка

Прозерин при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, а также женщинам в период лактации прием Прозерина противопоказан. В отдельных случаях он может назначаться при слабой родовой деятельности.

Прозерин для лечения детей

Прозерин нельзя назначать ослабленным детям на фоне интоксикации организма. Гранулы, предназначенные для маленьких пациентов, предварительно разводят кипяченой водой (100 мл) для получения суспензии. Чайная ложка (5 мл) суспензии соответствует 1 мг активного компонента. Для детей, не достигших 10-летнего возраста, суточная дозировка определяется из расчета 1 мг на каждый год жизни. Для детей старше 10 лет и подростков максимально допустимая суточная доза составляет 10 мг в день.

Условия хранения и срок годности

Все лекарственные формы рекомендуется держать в экранированном от света месте. Температура хранения не должна превышать +25˚С. Согласно инструкции Прозерин в виде гранул для приготовления суспензии для детей можно хранить в течение 2 лет. Инъекционный раствор хранится 3 года, а таблетки – 5 лет.

Прозерин (название на латинском Proserinum) - препарат, блокирующий активность фермента ацетилхолинестеразы. Повышает содержание ацетилхолина в нервных окончаниях. Применяют при миастении, атоническом запоре, рассеянном склерозе, других неврологических нарушениях.

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат.

Форма выпуска препарата Прозерин

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки

1 таблетка содержит 0,015 г (15 мг) неостигмина метилсульфата, сахарозу, крахмал, стеарат кальция.

В ампулах

1 ампула содержит 1 мл 0,0005 г/мл раствора лекарственного препарата неостигмина метилсульфата. В упаковке 10 ампул 0,05%. Используется подкожно и внутримышечно.

Фармакологическое действие

Препарат отличается особенностями воздействия.

Фармакокинетика и фармакодинамика Прозерина

Средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, приводя к замедлению распада и накоплению нейромедиатора ацетилхолина, который осуществляет передачу в нервно-мышечном синапсе. Благодаря этому действию он усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.

Неостигмин вызывает повышение кислотности желудка, выделение пепсина, ферментов поджелудочной железы. Усиливает перистальтику желудка, сокращение желчного пузыря, мускулатуры кишечника, мочевого пузыря. Тонизирует мышцы матки.

Ацетилхолин, накапливающийся в нервных окончаниях, вызывает расширение сосудов, снижает давление. Оказывает отрицательный батмо-, дромо-, инотропный эффект на сердце - снижает частоту, силу сердечных сокращений, возбудимость миокарда.

Неостигмина метилсульфат оказывает все эффекты парасимпатической системы - сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, стимулирует секрецию слизи бронхиальными железами, повышает тонус бронхов. При его действии усиливается слюноотделение, потоотделение. Расслабляются сфинктеры кишечника, мочевого пузыря.

Неостигмина метилсульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. Однако в дозах, превышающих терапевтические, может вызывать стойкую деполяризацию. Стимулирует мускариновые и никотиновые холинорецепторы.

В отличие от физостигмина Неостигмин меньше действует на поперечно-полосатую мускулатуру сердца, в большей степени влияет на гладкие мышцы матки, мочевого пузыря, кишки, а также скелетную мускулатуру.

Четвертичное азотистое основание. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность - 1-2%. Связывается с плазменными белками на 15-25%. Период полураспада - около 50 минут. Метаболизируется печенью в неактивные соединения. 80% выводится почками в течение суток: 30% из них - неактивные метаболиты, 50% неизмененное вещество.

Для чего назначают Прозерин

Неостигмина метилсульфат назначают при неврологических проблемах, связанных с нарушением функционирования периферической нервной системы. Применение препарата показано при миастении, рассеянном склерозе - болезнях нервной системы, при которых наблюдаются параличи скелетной мускулатуры.

Нарушения двигательных функций (парезы) возникают также после перенесенного менингита, энцефалита, полиомиелита, инсульта, черепно-мозговых травм.

Препарат снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяется при атрофии зрительного нерва, невритах двигательных нервов, гипотонии желудка, атонических запорах, задержке мочи у пожилых людей, а также после травмы позвоночника, остеохондрозе (электрофорез).

Неостигмин применяется для устранения побочных эффектов и симптомов передозировки холинолитиков, недеполяризующих миорелаксантов, выполнения прозериновой пробы для выявления внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.

Неостигмин - средство первой медицинской помощи от паралича дыхательной мускулатуры при ботулизме (отравлении консервами), для разрешения родов, при миастеническом кризе.

При геморрое

Противопоказания

Нельзя применять неостигмина метилсульфат при гиперкинезах различного генеза (атетоз, хорея), эпилепсии, блокадах проводящей системы сердца, брадикардии, ваготомии, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки. Среди противопоказаний - механическая непроходимость кишечника, доброкачественная гиперплазия простаты, атеросклероз, тиреотоксикоз, острые инфекции, аллергия на препарат, бронхиальная астма, обструктивный бронхит.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, повышение слюноотделения, нарушение артикуляции, дрожание языка, метеоризм, диарея, боли в животе.
Нервная система: снижение артериального давления, головокружение, подергивание скелетных мышц, сонливость, слабость, потеря сознания, потемнение в глазах из-за сужения зрачка.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, блокада проводящей системы, узловой ритм, гипотензия.
Дыхательная система: бронхоспазм, секреция слизи, одышка, угнетение дыхания.
Аллергия: сыпь на коже, отек Квинке, анафилактический шок.
Усиление мочеиспускания, потоотделения, боли в суставах.

Передозировка

Превышение необходимой дозы вызывает холинергический криз - покраснение лица, слюноотделение, отек легких, судороги. Возможно состояние стойкой деполяризации - паралич мышц. Для снятия этих симптомов применяют холинолитики (Атропин), реактиваторы холинэстеразы (Дипироксим, Изонитрозин).

Как и сколько принимать

Взрослым - по одной таблетке 15 мг 2-3 раза в день.Подкожные инъекции - 1-2 раза в день. Детям до 10 лет - 1 мг в сутки на год жизни. Максимальная доза для детей старше 10 лет - 10 мг. Подкожное введение - 50 мкг/год жизни, но не более 375 мкг за укол.

При открытоугольной глаукоме капают в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.

Максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг. Подкожно: разовая - 2 мг, суточная - 6 мг.

При неврите лицевого нерва сочетается с приемом витаминов, анестезией местной (но не одновременно).

Особые указания

При введении больших доз необходим прием Атропина. При болезни Адиссона нужна осторожность. У больных миастенией при холинергическом и миастеническом кризах корректируют дозировку.

Применение в детском возрасте

Лечение детей, грудничков желательно проводить в стационаре под присмотром врачей.

При беременности и лактации

Взаимодействие

Неостигмина сульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов, но при этом агонист деполяризующих, поэтому усиливает эффект последних.

Ганглио-, М-холиноблокаторы, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, препараты от эпилепсии, паркинсонизма уменьшают эффект медикамента. Эфедрин вызывает усиление действия.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами усиливают брадикардию.

Аналоги

Ипидакрин, Нейромидин, Физостигмин - ингибиторы холинэстеразы.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения и сроки годности

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.

Цена

В российских аптеках стоимость упаковки 10 ампул составляет 70-100 руб. Таблетки 15 мг 20 шт. - 60-100 руб.

Нейромидин таблетки | аналоги

Нейромидин ампулы | аналоги

Разделы