Конкор дозировка и форма выпуска. От чего таблетки конкор, и в каких случаях их лучше использовать

Конкор: инструкция по применению и отзывы

Конкор – селективный бета 1 -адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Конкора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтого или светло-оранжевого цвета, имеют двояковыпуклую сердцевидную форму и разделительную риску с обеих сторон (по 5 мг или 10 мг в блистерах: по 10 шт., в картонных пачках 3 или 5 блистеров; по 25 шт., в картонных пачках 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 5 мг по 30 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)):

  • 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг;
  • 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид (E171), гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172).

Дополнительно в составе пленочной оболочки светло-оранжевого цвета – краситель железа оксид красный (E172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкор – селективный бета 1 -адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Имеет незначительное сродство к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов, бронхов и к бета 2 -адренорецепторам, которые участвуют в регуляции метаболизма. Препарат не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей, а также на метаболические процессы, которые протекают с участием бета 2 -адренорецепторов.

Избирательное действие бисопролола на бета 2 -адренорецепторы наблюдается и вне терапевтического диапазона.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного действия. После приема внутрь максимальный эффект достигается спустя 3–4 часа. Период полувыведения –10–12 часов. При использовании препарата 1 раз в сутки терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Чаще всего максимальное понижение артериального давления достигается спустя 2 недели после начала терапии.

Бисопролол блокирует бета 2 -адренорецепторы сердца и снижает активность симпатоадреналовой системы.

При ишемической болезни сердца и при отсутствии хронической сердечной недостаточности однократный пероральный прием бисопролола уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем сердца, что приводит к уменьшению фракции выброса и снижению потребности миокарда в поступающем кислороде.

При длительном лечении наблюдается снижение изначально повышенного общего периферического сосудистого сопротивления, а также уменьшается активность ренина в кровяной плазме (данный эффект считается одной из составляющих гипотензивного воздействия бета-адреноблокаторов).

Фармакокинетика

  • всасывание: бисопролол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (свыше 90%). Биодоступность при пероральном приеме – около 90%, имеет место незначительный эффект «первого прохождения» через печень, при котором метаболизируется примерно 10%. Прием пищи на биодоступность не влияет. Препарат демонстрирует линейную кинетику, его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе бисопролола в диапазоне 5–20 мг. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2–3 часов;
  • распределение: бисопролол распределяется достаточно широко. Объем распределения – 3,5 л/кг, связь с белками плазмы – около 30%;
  • метаболизм: бисопролол метаболизируется по окислительному пути без конъюгации. Метаболиты бисопролола полярны (водорастворимы), выводятся почками. У основных метаболитов, обнаруживаемых в моче и плазме крови, отсутствует фармакологическая активность. Результаты исследований микросом печени человека показали, что in vitro бисопролол в первую очередь метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4 (примерно 95%), а роль изофермента CYP2D6 незначительна;
  • выведение: клиренс бисопролола обусловлен равновесием между выведением в неизмененном виде почками (примерно половина дозы) и его метаболизмом в печени (примерно половина дозы) до выводимых почками метаболитов. Общий клиренс – 15 л/час, период полувыведения – 10–12 часов.

Данные о фармакокинетике Конкора у пациентов с нарушением функции почек или печени и одновременной ишемической болезнью сердца отсутствуют.

Показания к применению

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца.

Противопоказания

  • Острая форма сердечной недостаточности;
  • Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту);
  • Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба);
  • Синоатриальная блокада;
  • Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе;
  • Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
  • Метаболический ацидоз;
  • Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Конкор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом с существенными колебаниями содержания глюкозы в крови, гипертиреозом, AV-блокадой I степени, псориазом, тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), врожденным пороком сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, рестриктивной кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью на фоне инфаркта миокарда в течение ближайших 3 месяцев, в период десенсибилизирующей терапии, а также больным, соблюдающим строгую диету.

Применение Конкора в период беременности возможно, если по определению врача предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода (бисопролола гемифумарат снижает кровоток в плаценте).

Инструкция по применению Конкора: способ и дозировка

Таблетки Конкор принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.

Дозирование врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного и клинические показания.

При лечении стенокардии и артериальной гипертензии дозу подбирают, учитывая ЧСС больного. Начинать следует с 5 мг в сутки. В случае необходимости дозу можно довести до 10 мг, показатель в 20 мг превышать не рекомендуется.

Лечение хронической сердечной недостаточности проводится по стандартной схеме, включающей комбинированную терапию, в состав которой входят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды.

Конкор показан только при стабильной хронической сердечной недостаточности без симптомов обострения. Должны быть пройдены специальные фазы титрования по определенной схеме.

Рекомендованное начальное дозирование при лечении хронической сердечной недостаточности – 1,25 мг. Дальнейшая коррекция дозы зависит от индивидуальной переносимости бисопролола и проводится после определенной адаптации к предыдущей.

Дозу наращивают постепенно, 1 раз в 2 недели на 1,25 мг, максимальная доза – 10 мг. Подбор дозы Конкора проводится под наблюдением врача и контролем ЧСС, АД, в случае обострения состояния на фоне последнего титрования следует снизить дозу до предыдущей.

Временное обострение симптомов течения болезни, появление артериальной гипотензии или брадикардии возможно с первых дней применения препарата, в ходе титрования и лечения. В этом случае необходимо провести одновременную коррекцию доз средств сопутствующей терапии и бисопролола, а в критических ситуациях отменить его до момента стабилизации состояния больного. Затем можно продолжить лечение или начать повторное титрование дозы.

Применение Конкора при всех показаниях является долговременным.

Больным с легкой или средней степенью тяжести нарушений функции печени или почек и пациентам пожилого возраста коррекция дозирования, обычно, не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек и печени рекомендованная суточная доза не должна превышать 10 мг, а повышение дозы у данной категории пациентов проводится с особой осторожностью.

Побочные действия

На фоне применения Конкора могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при хронической сердечной недостаточности); часто – обострение симптомов хронической сердечной недостаточности (при хронической сердечной недостаточности), ощущение онемения или холода в конечностях, сильное снижение АД (чаще у больных с хронической сердечной недостаточностью); нечасто – брадикардия (при стенокардии или артериальной гипертензии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, усиление признаков хронической сердечной недостаточности (при стенокардии или артериальной гипертензии);
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – рвота, тошнота, диарея или запор; редко – гепатит;
  • Со стороны нервной системы: часто – головокружение и головная боль (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); редко – потеря сознания;
  • Со стороны органов чувств: редко – нарушения слуха, уменьшение слезоотделения; очень редко – конъюнктивит;
  • Со стороны психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – страшные сновидения, галлюцинации;
  • Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции;
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе;
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
  • Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция; у пациентов с псориазом – обострение болезни или появление псориазоподобной сыпи;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, гиперемия, аллергический ринит;
  • Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение в крови уровня концентрации ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
  • Прочие: часто – астения (при хронической сердечной недостаточности), повышенная утомляемость (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); нечасто – астения (при артериальной гипертензии или стенокардии).

Передозировка

Наиболее частые симптомы: AV-блокада, выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

При однократном приеме высокой дозы бисопролола чувствительность у отдельных пациентов сильно варьирует. Вероятно, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность повышена.

В случае передозировки следует прекратить прием Конкоры и прибегнуть к поддерживающей симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина. Если этих мер недостаточно, можно с осторожностью ввести препарат с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.

В случае выраженного снижения артериального давления рекомендовано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При AV-блокаде следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и назначить терапию бета-адреномиметиками (например, эпинефрином). В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.

В случае обострения течения хронической сердечной недостаточности рекомендовано внутривенное введение диуретиков, вазодилататоров и средств с положительным инотропным эффектом.

При бронхоспазме назначаются бронходилататоры, включая бета 2 -адреномиметики и/или аминофиллин.

Особые указания

Нельзя резко прекращать терапию, особенно больным с ишемической болезнью сердца, отмена Конкора должна проходить путем постепенного снижения дозы. Коррекция дозирования производится под наблюдением и по рекомендации врача.

Больным с бронхиальной астмой или ХОБЛ назначение препарата показано только при одновременном приеме бронходилататоров. При повышении резистентности дыхательных путей рекомендуется повышение дозы бета 2 -адреномиметиков пациентам с бронхиальной астмой.

На фоне Конкора возможно повышение чувствительности к аллергенам и тяжести анафилактических реакций, при этом лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии необходимо постепенно снижать дозу препарата и отменить его прием за 48 часов до начала операции. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме бисопролола.

При феохромоцитоме применение препарата возможно только на фоне альфа-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать симптомы гипертиреоза.

Хотя Конкор не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, но учитывая различную индивидуальную переносимость препарата и возможное нарушение состояния при изменении дозы, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Конкор разрешено применять при беременности только в случаях, когда потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери.

Под действием бета-адреноблокаторов кровоток в плаценте снижается, что может повлиять на развитие плода. Показан контроль кровотока в матке и плаценте, а также наблюдения за развитием плода. В случае диагностики нежелательных явлений рекомендуется обратиться к альтернативным методам лечения. Новорожденного после родов следует тщательно обследовать. В первые трое суток жизни могут проявляться симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому принимать Конкор в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если использование препарата необходимо, то кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять Конкор для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (КК до 20 мл/мин) Конкор следует применять с осторожностью. При легких и умеренных нарушениях функции почек нет необходимости корректировать дозу.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени Конкор следует применять с осторожностью. Максимальная доза у таких больных не должна превышать 10 мг. При легких и умеренных нарушениях функции печени нет необходимости корректировать дозу.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Конкора пациент должен проинформировать врача обо всех лекарственных средствах, которые он принимает. Данные сведения позволят врачу учесть возможное взаимодействие препаратов и дать больному необходимые рекомендации о правилах и очередности их применения.

При лечении хронической сердечной недостаточности не рекомендуется одновременное назначение хинидина, лидокаина, дизопирамида, фенитоина, пропафенона, флекаинида и других антиаритмических средств I класса.

Нежелательные комбинации для одновременного применения Конкора:

  • Дилтиазем, верапамил и другие блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV-проводимости;
  • Клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия могут стать причиной снижения сердечного выброса и ЧСС и привести к вазодилатации на фоне уменьшения центрального симпатического тонуса. Вероятность рикошетной артериальной гипертензии возрастает при резкой отмене препарата до отмены бета-адреноблокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении стенокардии и артериальной гипертензии в сочетании с лидокаином, хинидином, дизопирамидом, флекаинидом, фенитоином, пропафеноном (антиаритмические средства I класса), данная комбинация с бисопрололом может снижать сократительную способность миокарда и AV-проводимость.

Препараты, в комбинации с которыми назначение Конкора требует особой осторожности:

  • Фелодипин, нифедипин, амлодипин и другие производные дигидропиридина – повышают риск артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности возможно последующее ухудшение сократительной функции сердца;
  • Нестероидные противовоспалительные средства – снижают гипотензивное действие бисопролола;
  • Амиодарон и другие антиаритмические препараты III класса – могут обострять нарушение AV- проводимости;
  • Бета-адреноблокаторы для местного применения, в том числе глазные капли для лечения глаукомы – повышают системное действие бисопролола;
  • Парасимпатомиметики – могут увеличить риск развития брадикардии и нарушение AV-проводимости;
  • Пероральные гипогликемические средства и инсулин – повышают свое клиническое действие, симптомы гипогликемии (тахикардия) могут подавляться или маскироваться;
  • Препараты для общей анестезии – повышают вероятность кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии;
  • Сердечные гликозиды – могут увеличивать время проведения импульса и привести к развитию брадикардии;
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и другие препараты с антигипертензивным эффектом – могут повышать гипотензивное действие Конкора;
  • Мефлохин – увеличивает вероятность развития брадикардии;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (кроме ингибиторов МАО В) – потенцируют гипотензивный эффект препарата и способны вызвать развитие гипертонического криза.

Сочетание Конкора с изопреналином, добутамином и другими бета-адреномиметиками приводит к снижению клинического эффекта обоих лекарственных средств.

Одновременный прием с бисопрололом адреномиметиков, влияющих на альфа- и бета-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), приводит к повышению АД.

Аналоги

Аналогами Конкора являются: Бисопролол , Бисопролол Сандоз, Бисопролол-Рихтер, Бисопролол-Максфарма, Бипрол , Бикард, Бисокард, Бисостад, Бисопрофар, Коронал , Кординорм , Конкор Кор , Коронал .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Фармакодинамика. Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1 -адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает обеспечение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на баррорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Конкор снижает в первую очередь повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Конкор имеет очень низкое сродство к β2 -рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы. При однократном применении действие Конкора сохраняется на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50%— в неизмененном виде, остальные — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — с калом. Время выведения составляет 10-12 ч.
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

Показания к применению препарата Конкор

АГ (артериальная гипертензия), ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Применение препарата Конкор

Взрослым обычно назначают по 5-10 мг препарата Конкор 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 2,5-5 мг. Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения Конкором длительный.

Противопоказания к применению препарата Конкор

  • шоковое состояние;
  • AV- блокада II-III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.);
  • БА и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
  • феохромоцитома;
  • период беременности и кормления грудь.

Побочные эффекты препарата Конкор

Со стороны ЦНС : могут наблюдаться (особенно в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение , головная боль , нарушение сна, депрессия , редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1-2 недель), иногда — парестезии.
Со стороны органа зрения : нарушение зрения , снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациента с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: единичные случаи — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).
Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ крови, нарушение потенции.
Со стороны кожи: дерматологические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, кожная сыпь.

Особые указания по применению препарата Конкор

В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов (например Конкор при приеме в дозе 10 мг) могут послужить причиной чешуйчатого лишая (Psoriasis vulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожей на чешуйчатый лишай (псориазоподобной) сыпи на коже.
При лечении АГ (артериальная гипертензия) данным препаратом необходим регулярный врачебный контроль состояния пациента.
Клинические данные об эффективности и безопасности использования Конкора для лечения детей отсутствуют.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях терапия Конкором в этот период должна быть прекращена за 72 ч до ожидаемого срока родов в связи с возможностью брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмену препарата провести невозможно, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать на протяжении первых 3 сут.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушения репродуктивной функции и изменений в потомстве.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия препарата Конкор

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.
При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (содержащихся в средствах от кашля, каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.
При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором).
При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, в связи с возможным значительным повышением АД.
При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (в повышении дозы Конкора обычно нет необходимости).
При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Передозировка препарата Конкор, симптомы и лечение

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе 1,5-2 мг, глюкагона в дозе 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме используют β2-адреномиметики (например сальбутамол или фенотерол).

Условия хранения препарата Конкор

При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.

Список аптек, где можно купить Конкор:

  • Санкт-Петербург

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности
Препарат: КОНКОР®

Активное вещество препарата: bisoprolol
Кодировка АТХ: C07AB07
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №012963/01
Дата регистрации: 19.11.07
Владелец рег. удост.: MERCK KGaA {Германия}

Форма выпуска Конкор, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие Конкор

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;
- ИБС: профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность.

Таблетки следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.
Как правило, начальная доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
Лечение хронической сердечной недостаточности
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения Конкором:
— хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
— практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;
— лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Неделя терапии

Дозировка и способ применения препарата.

1-я неделя 1.25 мг 1 раз/сут 2-я неделя 2.5 мг 1 раз/сут 3-я неделя 3.75 мг 1 раз/сут 4-7-я неделя 5.0 мг 1 раз/сут 8-11-я неделя 7.5 мг 1 раз/сут 12-я неделя и далее* 10.0 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор Кор.
Максимальная рекомендованная доза препарата Конкор при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.
Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Конкора. Лечение Конкором следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Конкор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.

Побочное действие Конкор:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0.1%, <1%); редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (< 0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — нарушения потенции.
Лабораторные показатели: редко — повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.
Дерматологические реакции: редко — потливость; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Противопоказания к препарату:

Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
- коллапс;
- AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин.);
- выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особый указания по применению Конкор.

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Конкор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Конкор может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.
При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД<100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Конкор при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка препаратом:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах — в/в диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно бета2-адреностимуляторы.

Взаимодействие Конкор с другими препаратами.

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Конкор.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Торговое название препарата: Конкор ®

Международное непатентованное название:

бисопролол

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 5 мг
Вспомогательные вещества:
Оболочка
Краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка
Краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг:
Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:
Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 - адреноблокатор селективный

Код АТХ: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1 -2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
  • хроническая сердечная недостаточность Противопоказания
    Препарат Конкор ® не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел "Состав") и к другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
  • выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала; миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
    В период беременности Конкор ® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
    Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
    Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
    Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
    Обычно начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка Конкор ® 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
    При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максиальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Конкор ® один раз в день. Лечение хронической сердечной недостаточности
    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
    Предварительные условия для лечения Конкором ® следующие:
  • хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
  • практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    * Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .


    Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг Конкора ® 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
    После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Конкора ® . Лечение Конкором ® следует прерывать только в случае крайней необходимости.
    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
    Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
    Нарушение функции почек или печени:
    Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:
  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
  • При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
    Пожилые пациенты:
    Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
    -очень часто: ≥1/10;
    -часто: >1/100. <1/10;
    -нечасто: >1/1000. <1/100:
    -редко: >1/10 ООО. <1/1000:
    -очень редко: <1/10 ООО. включая отдельные сообщения.
    Сердечно-сосудистая система
    Очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения. ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. Нервная система
    В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна. а также психические расстройства (нечасто-депрессия, редкогаллюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения. Органы зрения
    Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз): очень редко: конъюнктивит. Дыхательная система
    Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Желудочно-кишечный тракт
    Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко:гепатит. Опорно-двигательный аппарат
    Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Аллергические реакции
    Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд. покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Мочеполовая система
    Очень редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели
    Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Передозировка
    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада. выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета 2 - адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие лекарственные средства, даже если вы принимаете их без предписания.
    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
    Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
    Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
    Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение артериального давления).
    Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
    Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
    Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания
    Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом,
    так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
    Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор ® , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Конкор ® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора ® .
    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
    В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
    Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Форма выпуска
    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.
    По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    5 лет. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    Мерк КГаА, Германия Адрес производителя:
    Франкфуртер Штрассе 250 64293 Дармштадт, Германия
    Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt, Germany Представлено в России и СНГ:
    "Никомед Австрия ГмбХ", Австрия: 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
  • В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Конкор . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Конкора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Конкора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения повышенного давления, ИБС, стабильной стенокардии и сердечной недостаточности у взрослых, а также при беременности и кормлении грудью. Побочное действие и употребление алкоголя с лекарством.

    Конкор - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол (действуюшее вещество препарата Конкор) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

    Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

    Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Конкор почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.

    Показания

    • артериальная гипертензия;
    • ИБС: стабильная стенокардия;
    • хроническая сердечная недостаточность.

    Формы выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

    Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг (Конкор Кор).

    Инструкция по применению и дозировка

    Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Артериальная гипертензия и стенокардия

    Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

    Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина 2 (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

    Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

    Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз в сутки В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

    Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

    Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

    Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

    Продолжительность лечения при всех показаниях

    Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

    Побочное действие

    • брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
    • усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
    • ощущение похолодания или онемения в конечностях;
    • выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
    • ортостатическая гипотензия;
    • головокружение;
    • головная боль;
    • потеря сознания;
    • депрессия;
    • бессонница;
    • галлюцинации;
    • уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
    • нарушения слуха;
    • конъюнктивит;
    • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
    • тошнота, рвота;
    • диарея, запор;
    • мышечная слабость;
    • судороги мышц;
    • нарушения потенции;
    • кожный зуд;
    • сыпь;
    • гиперемия кожных покровов;
    • аллергический ринит;
    • астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
    • повышенная утомляемость.

    Противопоказания

    • острая сердечная недостаточность;
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
    • кардиогенный шок;
    • AV-блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
    • СССУ;
    • синоатриальная блокада;
    • выраженная брадикардия (ЧСС < 60 уд./мин.);
    • выраженное снижение АД (систолическое АД <100 ммрт.ст.);
    • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
    • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
    • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
    • метаболический ацидоз;
    • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Особые указания

    Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

    Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

    На начальном этапе лечения препаратом Конкор пациентам требуется постоянный контроль врача.

    С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде 1 степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

    Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

    Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

    При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор.

    У пациентов с феохромоцитомой Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

    При лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Лекарственное взаимодействие

    На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

    Лечение хронической сердечной недостаточности

    Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

    Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

    Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению препарата Конкор

    Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства 3 класса (например, амиодарон) при одновременном применении с Конкором могут усиливать нарушение AV- проводимости.

    Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    При одновременном применении с препаратом Конкор возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) способны снижать гипотензивный эффект Конкора.

    Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

    Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Аналоги лекарственного препарата Конкор

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Арител;
    • Арител Кор;
    • Бидоп;
    • Биол;
    • Бипрол;
    • Бисогамма;
    • Бисокард;
    • Бисомор;
    • Бисопролол;
    • Бисопролол-Лугал;
    • Бисопролол-Прана;
    • Бисопролол-ратиофарм;
    • Бисопролол-Тева;
    • Бисопролола гемифумарат;
    • Бисопролола фумарат;
    • Конкор Кор;
    • Корбис;
    • Кординорм;
    • Коронал;
    • Нипертен;
    • Тирез.

    При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.