Главная
Кожные заболевания
Аспирин ацетилсалициловая кислота является. При нарушениях функции почек

Аспирин ацетилсалициловая кислота является. При нарушениях функции почек

Ежедневно миллионы людей открывают свои домашние аптечки в поисках аспирина. Его принимают и при головной боли, и от похмелья, и во многих других случаях. Лекарство настолько привычно, что редко кто заглядывает в инструкцию, чтобы узнать, от чего помогает ацетилсалициловая кислота. Но так ли безопасен этот препарат, чем он может помочь и навредить организму?

Аспириномания: чем грозит чрезмерное увлечение ацетилсалициловой кислотой?

Одним из самых известных лекарственных препаратов является аспирин. Многие доверяют только ему: оно недорогое, проверено на нескольких поколениях. Если ухудшилось самочувствие - разболелась голова, поднялась температура или появились симптомы ОРВИ, то спасением становится именно аспирин. К нему прибегают и те, кто перебрал со спиртным. Даже если прихватил живот, в ход идет та же таблетка.

За годы «работы» в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства ацетилсалициловая кислота приобрела хорошую репутацию у пациентов. Этим препаратом лечатся во всем мире, он стабильно демонстрирует высокую эффективность. Кроме того, аспирин способен предупреждать образование тромбов — его прописывают пожилым людям для разжижения крови и профилактики инсультов.

В то же время у медиков возникли подозрения, что аспирин не так безвреден, как это казалось раньше. Проведенные исследования показали, что это лекарство часто провоцирует внутренние кровотечения. При регулярном и бесконтрольном приеме оно способно вызвать серьезные нарушения в работе органов ЖКТ (в том числе спровоцировать язву). Зафиксированы случаи развития и других патологий на фоне постоянного приема препарата. Так, из-за способности ацетилсалициловой кислоты увеличивать проницаемость сосудов может меняться состав крови, что негативно влияет на процесс свертываемости.

Появились слухи, что в некоторых странах аспирин попал в разряд запрещенных лекарств. Это не соответствует действительности. Просто его не назначают детям младше 15 лет, беременным, кормящим и тем, кто страдает болезнями пищеварительной системы. Ацетилсалициловая кислота полезна лишь для тех лиц, которые входят в группу риска по вероятности мозгового кровоизлияния. Здоровым людям можно выпить 1-2 таблетки аспирина, но делать это следует только при острой необходимости. Чтобы не столкнуться с неприятными (и опасными) побочными эффектами, лучше им не злоупотреблять.

Каждое лекарство, даже столь известное и доступное, как аспирин, следует применять по назначению. Главными показаниями к его приему являются такие болезни и состояния:

  • лихорадка;
  • головная боль (в том числе при мигрени);
  • нарушение кровообращения (включая кровоснабжение головного мозга);
  • тромбоз;
  • инфаркт;
  • ревматизм;
  • боль разного происхождения.

В сезон простуд особенно может пригодиться ацетилсалициловая кислота. От чего помогает? От температуры, которой сопровождается инфекционно-воспалительный процесс. Сбивать ее предпочтительнее водорастворимыми таблетками или порошками. Шипучка содержит не только ацетилсалициловую кислоту, но и витамин С, что поможет быстрее победить простуду. Если под рукой оказалась только обычная таблетка аспирина, ее необходимо растолочь. Шипучий аспирин разводят в 50-70 мл воды комнатной температуры. Порошок высыпают в горячую воду.

Аспирин нельзя пить на пустой желудок! Запить таблетку следует большой порцией воды или киселя, а еще лучше использовать для этих целей молоко. Стандартная дозировка — 0,25-1 г от 3 до 4 раз в день.

Если температура держится дольше 3 дней, то прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить и срочно вызвать врача.

Сегодня разработаны более эффективные и безопасные препараты для борьбы с жаром — на основе парацетамола или ибупрофена: Панадол, Парацетамол, Эффералган. Вероятность побочных эффектов при их приеме намного ниже, чем при использовании аспирина.

У многих есть опыт лечения «головы» с помощью аспирина. Результат не всегда бывает успешным. Так помогает ли ацетилсалициловая кислота от головной боли? Если человека мучает обычная боль (а не мигрень) и таблетку принять при первых же признаках недомогания, то да, этот препарат будет эффективен.

Если головная боль настигла взрослого здорового человека на работе, то можно принять ударную дозу ацетилсалициловой кислоты - 2 таблетки. Если же есть возможность отдохнуть, то так рисковать не следует, лучше выпить1 таблетку.

Аспирин нельзя принимать длительно, поэтому если недомогание не проходит несколько дней, то необходимо прекратить его прием и пройти обследование, так как боль в голове является симптомом 40 болезней!

В аптечном ассортименте можно найти более сильнодействующие лекарства такого же спектра. Стоят они намного дороже, но и действуют быстро и гораздо деликатнее. Это Имет, Нурофен, Ибупром.

Абстинентный (или похмельный) синдром - мучительное состояние, которое лишает человека работоспособности и приносит массу неудобств. Многие знают, что хорошим помощником для того, кто выпил лишнего, является как раз аспирин. Ацетилсалициловая кислота с похмелья принесет облегчение, однако устранит только внешние проявления отравления (то есть головную боль, ломоту в суставах и мышцах), но не его самого, не поможет освободить тело от продуктов распада этанола. Пить аспирин разрешено не раньше чем через 6 часов после употребления спиртных напитков.

Оптимальный вариант для устранения похмельного синдрома - шипучий аспирин. Он содержит адсорбенты, которые выводят токсины. Таблетку разводят в большом количестве воды — это снизит обезвоживание организма.

Другим известным препаратом, который «исцелит» после чрезмерного возлияния, является Алка-Зельтцер.

Как пить аспирин для разжижения крови?

Такая проблема, как густая кровь, становится актуальной в пожилом возрасте. На фоне гормонального дисбаланса снижается агрегация тромбоцитов, что приводит к появлению тромбов. После 40 лет (для женщин) и 45 лет (для мужчин) рекомендуется принимать препараты, разжижающие кровь. И первым в их списке значится как раз ацетилсалициловая кислота.

Аспирин часто назначают с целью профилактики тромбоза в зрелом возрасте. Для этого принимать препарат следует длительно (пожизненно) в очень малых дозах. Таблетки пьют вечером перед сном, запивая водой. В экстренной ситуации таблетку следует разжевать или положить под язык. Суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг.

Аналогичный эффект дают препараты Кардиомагнил, Варфарин, Асперкард.

Аспирин можно не только принимать внутрь, но и использовать наружно. В косметологии часто применяется ацетилсалициловая кислота от прыщей. Для этого на проблемный участок накладывают маску. Готовить ее просто: следует истолочь несколько таблеток, разбавить прохладной водой, довести до кашеобразной консистенции и нанести на прыщи на 5-7 минут.

Когда аспирин становится ядом?

Перед тем как проглотить очередную пилюлю аспирина, целесообразно удостовериться в том, что у вас нет противопоказаний к его приему. Прежде всего, это касается женщин, так как препарат нельзя принимать во время беременности и при кормлении грудью.

Лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты не следует пить при наличии таких патологий:

  • язва;
  • внутренние кровотечения;
  • болезни почек и печени;
  • полипы в носу в комбинации с астматическим синдромом;
  • тромбоцитопения;
  • аллергия на действующие компоненты.

Пациентам, которые страдают подагрой, гастритами, малокровием и нарушением сердечной деятельности, перед приемом аспирина лучше получить разрешение врача.

Если ребенку меньше 15 лет, то лучше не проводить экспериментов и отказаться от лечения аспирином, так как ВОЗ не рекомендует этого делать во избежание непредвиденных осложнений. В крайнем случае, лучше отдать предпочтение шипучему препарату: он оказывает более щадящее действие на пищеварительный тракт.

Чтобы минимизировать или совсем исключить побочные эффекты, принимать лекарство не стоит дольше 2-14 дней, а самая большая суточная доза не должна превышать 3 г (причем ее необходимо разделить на 2-3 приема).

Считается, что 1-2 таблетки аспирина не причинят вреда. В большинстве случаев это справедливо. Но даже кратковременный прием ацетилсалициловой кислоты может вызвать такие нежелательные реакции:

  • тошноту, изжогу, снижение аппетита;
  • рвоту, боль в желудке;
  • нарушения в работе печени;
  • головокружение;
  • снижение слуха;
  • кровотечение;
  • высыпания на коже.

Крайне опасна передозировка препарата.

Аспирин имеет достаточно много плюсов, главные из которых - низкая стоимость и эффективность. Но, принимая во внимание все достоинства препарата, следует положить на чашу весов и такие особенности лечения ацетилсалициловой кислотой, как риск развития серьезных осложнений и вероятность побочных эффектов. Если это лекарство вам помогает, то не стоит отправлять его в мусорный ящик, главное - не превышать установленных доз и не заниматься самолечением.

Аспирин — «народное» лекарство с множеством назначений: и температуру снижает, и кровь разжижает, и головную (зубную) боль умеряет. Также эту чудную таблетку с 70-х годов прошлого века принимают для профилактики инфарктов, инсультов и онкологии. А хозяйки давно умудряются его даже и в консервации использовать. Недорогое и всем привычное лекарство, испытанное временем: дата изобретения — 1838 г.

Ацетисалициловая кислота (аспирин): область применения

Ацетилсалициловая кислота до сих пор остается лекарством широкого применения. Это болеутоляющий и противовоспалительный препарат, используемый для лечения:

  • мигрени;
  • лихорадки;
  • невралгии;
  • ревматизма.

Случаи детских заболеваний после приема аспирина во время гриппа поставило жаропонижающие функции этого препарата на второе место.

К полезным свойствам аспирина относятся антиотромботические и кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты.

Профилактика тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний

Подавляя агрегацию тромбоцитов (через угнетение производства тромбоксана А2) и синтез простогландинов, ацетилсалициловая кислота препятствует развитию тромбоза и сердечно-сосудистых патологий.


Сегодня аспирин часто используют как профилактику от тромбоза и связанных с ним опасностей для сердца и сосудов.

За обнаружение в 1971 г. и доказательства разжижающих и кардиозащитных свойств ацетилсалициловой кислоты Джон Вейн, английский фармаколог, получил в 1982 г. Нобелевскую премию.

Профилактический прием небольших доз ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбоза в коронарных и мозговых артериях, что и предотвращает инфаркт, ишемический инсульт и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Разжевывание таблетки аспирина при инфаркте миокарда дает больному шанс выжить и применяется при оказании первой помощи.

Противоречия: свиной грипп, тромбоз и аспирин

Пару слов о новом сезоне свиного гриппа, в котором по медицинскому стандартному протоколу аспирин принимать не рекомендуется.

В 2016 г. приводит, кстати, не только к пневмонии, но и к тромбозу.

Леонид Жаботинский умер от осложнения свиного гриппа — тромбоза кишечных артерий. Может быть, ацетилсалициловая кислота наоборот спасла бы тяжелоатлета?

При противопоказаниях к аспирину следует применять при тромбозе иные препараты:

  • Варфарин, фенилин и др.

Выбирая лекарство, нужно внимательно изучить его состав, так как ряд современных разжижающих препаратов созданы на основе той же ацетилсалициловой кислоты: например, кардиомагнил, аспекард, кардопирин.

Профилактика аспирином онкологических заболеваний

Профессор Оксфордского университета Питер Ротуэлл, обследовав большую группу больных, обнаружил, что постоянный прием ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению заболеваемости:

  • раком глотки и пищевода;
  • раком кишечника;
  • раком легких;
  • раком толстой и прямой кишки.

Аспирин принимался в течение 5 лет в небольших дозах: 75 — 100 мг.


Позже эксперимент повторили на конкретных опухолях и выяснили действительное влияние аспирина на опухоли ЖКТ — вероятность рака уменьшалась на 20%. Снижение вероятности рака других органов (молочной железы, легких и т. д.) при приеме аспирина доказана не была.

Также была установлена кратковременность эффекта: как только прием препарата прекращался, опасность развития рака возобновлялась.

Длительная профилактика ацетилсалициловой кислотой даже в небольших дозах может привести к гастродуоденопатии кишечника, язве 12-перстной кишки и желудка, а также желудочно-кишечным кровотечением. Поэтому необходимо периодически принимать протекторы для ЖКТ и контролировать уровень тромбоцитов в крови.

Когда аспирин запрещен

То, что является пользой — разжижающие свойства аспирина, становятся смертельно опасными при наличии:

  • язвы желудка или кишечника;
  • внутренних кровотечений;
  • гемофилии;
  • тромбопении;
  • нарушенной проницаемости сосудов;
  • аллергии на аспирин.

Все эти патологии — противопоказания для приема препарата.


  • Ацетилсалициловая кислота категорически запрещена при маточных кровотечениях, обильных месячных, распадающихся опухолях.
  • Прием аспирина при нарушениях свертываемости крови, неэластичных сосудах может стать причиной обширных кровоизлияний, в том числе и в мозг.
  • Аллергическая реакция на салицилаты нередко проявляется в виде бронхиальной астмы, причем для развития аллергии достаточно одной таблетки

Мифы и заблуждения

Одно из заблуждений, распространенных среди населения: аспирин раздражает слизистые из-за находящейся в нем ацетилсалициловой кислоты.

На самом деле ацетилсалициловая кислота не имеет никакого отношения к побочному воздействию лекарства на ЖКТ — это действие свойственно абсолютно всем препаратам из ряда НПВС, к которым относится и аспирин.

Методика любого НПВС — это блокирование циклооксигеназы (фермента, участвующего в производстве в простогландинов, вызывающих воспалительные процессы).

Есть два вида фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Помимо синтеза простогландинов, ЦОГ-1 приносит и пользу — он защищает слизистые оболочки ЖКТ, обеспечивая пролиферацию (деление) клеток эпителия.

Большинство препаратов (и аспирин в их числе), кроме селективных, действующих выборочно, блокируют оба вида фермента, что и приводит не только к купированию воспалительного процесса, но и истощению защитного слизистого слоя ЖКТ и развитию в последующем явлений эрозии.

Селективные препараты (мовалис, нимесулид, целекоксиб) ингибируют только ЦОГ-2. Они менее губительны для ЖКТ, но также имеют побочные явления. Такие НПВС предназначены для длительного применения и используются главным образом при болезнях суставов и позвоночника.

Второй миф: Таблетка аспирина в оболочке и с добавками менее опасна для желудка и кишечника, чем обычная.

Этот блеф усиленно распространили фармакологи, выпуская всевозможные варианты дорогого аспирина «мягкого» действия — в оболочке, смешанного с другими элементами, в частности, с гидроксидом магния:

  • аспирин кардио,
  • кардиомагнил,
  • аспекард и др.

В реальности же, невзирая на защитную оболочку таблеток, вред от них для желудка и кишечника точно такой же, как и от обычной таблетки аспирина: побочное действие происходит не от прямого контакта лекарства с поверхностями ЖКТ, а от его всасывания в кровь. Поэтому, независимо от того, в каком виде будет осуществляться прием НПВС (внутримышечно, в вену, перорально или в виде наружного геля), различной будет лишь скорость всасывания — побочные эффекты останутся одинаковы.

Заключение: все относительно

  • он опасен при гриппе;
  • он раздражает слизистые ЖКТ;
  • он вызывает кровотечения…

В результате препарат невольно считают чуть ли не самым опасным из всех НПВС.

На самом деле полезных свойств у этого лекарства, как вы убедились, очень много, а противопоказания относительные:


  • Опасность при гриппе возникает в виде редкого синдрома Рэя у детей.
  • Опасность воспаления и изъязвления слизистых не более, чем при приеме других НПВС.
  • Свойства разжижителя крови, являясь противопоказаниями при нарушениях свертываемости и кровотечениях, становятся лечебными показаниями при тромбозах и сердечно-сосудистых нарушениях.

Противопоказания есть у абсолютно любого медицинского препарата, и их всегда нужно внимательно изучать, а не принимать лекарство огульно, руководствуясь принципом: чем больше таблеток выпью, тем буду здоровее.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

,

Ацетилсалициловая кислота широко используется людьми во всем мире, но мало кто знает, как проявляется передозировка данным лекарством, в чем его вред и польза.

Любой препарат при неправильном применении может привести к неприятным для организма последствиям. Совсем необязательно намеренно травиться лекарствами, чтобы получить побочный эффект – часто передозировка происходит у людей, которые надеются на скорейшее выздоровление.

Важно помнить, что любой медицинский препарат необходимо применять с осторожностью, а особое внимание дозировке уделять при лечении детей и людей, страдающих от хронических заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота, известная в народе как Аспирин, способна оказывать эффективное воздействие на организм, снижая температуру тела до нормы и разжижая кровь. Данный препарат является важным элементом любой аптечки – он есть дома практически у любого простого человека, в машине у каждого автомобилиста, а приобрести его в аптеке можно за небольшие деньги.

Тем не менее отравление Ацетилсалициловой кислотой – явление довольно распространенное, и связано это, в первую очередь, с неправильным применением лекарства и неверным расчетом дозировки.

Действие

На основе Ацетилсалициловой кислоты производится огромное количество лекарственных препаратов, но действующее вещество всегда является основным компонентом. Препарат носит нестероидный характер, отлично справляется с воспалениями. Среди его полезных особенностей способность значительно снизить болевые ощущения, избавиться от жара. Более того, именно Аспирин и его аналоги препятствуют образованию опасных для жизни тромбов в организме.

Кислота полностью усваивается органами пищеварения, растворение здесь происходит на максимально возможном уровне. Распад вещества происходит в печени, а выводятся результаты распада через почки человека. Спектр применения данного лекарственного средства довольно широк – он является основным методом лечения при простудных заболеваниях, для профилактики сердечно-сосудистых нарушений и даже нарушениями кровообращения мозга.

Отравление

Как и отравление другим медицинским препаратом, передозировка ацетилена несет серьезную опасность для здоровья. Причины подобной передозировки лекарственным средством могут заключаться в следующем:

  1. Употребление препарата происходит без показаний врача. В таком случае лекарство не всегда оказывает положительный эффект, а в некоторых ситуациях даже действует негативно.
  2. Больной намеренно увеличивает дозировку лекарственного препарата. Такое явление встречается довольно редко и часто связано с желанием быстро избавиться от симптомов заболевания.
  3. Проблемы могут возникнуть у пациентов, у которых наблюдаются нарушения работы печени и почек. В таком случае терапия довольно опасна.
  4. В группе риска оказываются маленькие дети, которые получили доступ к аптечке. В таком случае рекомендуется действовать немедленно – ребенку нужно промыть желудок, предварительно вызвать скорую помощь.

Отравление данным препаратом может носить как острый, так и хронический характер. Острая интоксикация возникает в том случае, когда больной разово принял большую дозу препарата. Длительное превышение допустимого количества средства приводит к хронической форме отравления и несет серьезную опасность для здоровья человека.

Обратите внимание! Максимальная доза препарата, допустимая для суточного приема, составляет три грамма. Смертельная доза равна 500 и более миллиграмм на один килограмм веса в сутки.

Симптомы хронической формы

Ацетилсалициловая кислота, передозировка которой происходила длительное время, наносит сильный вред здоровью. Независимо от того, сколько дней шло отравление организма, диагностировать данную проблему довольно сложно даже в условиях медицинского учреждения.

Обычно диагностика основывается на показаниях родственников больного, которые точно знают, когда данное лекарство было приобретено и сколько таблеток осталось в упаковке. Также проводится анализ крови, только он может показать повышенное содержание вещества в крови. На основе этих данных назначается соответствующее лечение.

Хроническая передозировка ацетиленом может спровоцировать проявление следующих симптомов:

  • шум или звон в ушах;
  • проблемы работы пищеварительной системы;
  • неприятные ощущения в области живота;
  • снижение слуховых функций;
  • ощущение тошноты, рвотные позывы;
  • повышенное потоотделение;
  • головные боли;
  • полная или частичная потеря сознания.

Передозировка может также вызвать кровотечения и другую неприятную симптоматику, что будет серьезной помехой при проведении терапии.

Симптомы острой интоксикации

Острое отравление данным лекарственным препаратом предполагает сразу три степени тяжести. Самая легкая форма предполагает те же симптомы, что и в случае с хроническим отравлением средством, только сознание при этом будет активно.

Средняя тяжесть передозировки данным лекарственным компонентом предполагает трудности дыхания, выраженный мокрый кашель и повышение общей температуры тела. При этом от интоксикации страдают такие важные органы, как легкие, печень, почки и нервная система.

Самым сложным побочным эффектом является тяжелая передозировка Ацетилсалициловой кислотой. Вещество вызывает серьезную дыхательную недостаточность, что сказывается на естественной жизнедеятельности.

Данный симптом перерастает в отек легких, за счет чего трудности с дыханием только усугубляются. Кожа отравленного сильно бледнеет, усиливается кашель. Завершающим этапом является появление пены изо рта, и данный симптом говорит о приближающемся летальном исходе.

Обратите внимание! Тяжелая передозировка привычным Аспирином в большинстве случаев приводит к смерти. Даже своевременный вызов врачей вряд ли поможет спасти жизнь пациенту.

Помимо перечисленных опасных симптомов, при тяжелом отравлении наблюдаются и другие характерные признаки:

  1. Значительное повышение температуры тела.
  2. Снижение артериального давления до самых низких показателей.
  3. Учащается пульс.
  4. Наблюдаются ощутимые перебои в работе сердца.
  5. Далее наблюдается непродолжительный период возбуждения, после чего отключается сознание.
  6. Наблюдается судорожное состояние, после чего больной впадает в кому.

Первая помощь

Если кто-то из ваших близких или окружающих людей отравился лекарственным препаратом, необходимо в обязательном порядке вызвать скорую помощь и немедленно начать оказывать действия, облегчающие симптоматику интоксикации.

У больного необходимо вызвать рвоту, отличным помощником в этом станет слабый раствор марганцовки. Затем нужно дать пострадавшему Активированный уголь. После снятия первичных симптомов отравления прием абсорбентов не стоит прекращать, важно восстановить баланс веществ в организме и обеспечить больному обильное питье.

Тяжелая форма отравления предполагает немедленную госпитализацию. Врачи сделают обязательное промывание желудка, восстановят баланс веществ в организме. Помимо этого, пострадавшему внутривенно вводят растворы, избавляющие от токсичных веществ и нормализующие состояние. Остальные методы лечения назначает специалист после подробного осмотра пациента и получения результатов анализов.

Видео: Аспирин и Парацетамол.

Последствия

Как и после любого отравления, интоксикация Ацетилсалициловой кислотой предполагает последующее лечение. Продолжаться оно будет в полной зависимости от степени тяжести повреждений организма, назначить терапию может только лечащий врач.

Обратите внимание! Больному ни в коем случае не рекомендуется принимать медикаменты без назначения врача, иначе вероятна повторная интоксикация организма.

Легкая и средняя формы отравления вполне могут обойтись без последствий, но тяжелая форма несет серьезную опасность для дальнейшей жизнедеятельности человека. У пострадавшего может развиться энцефалопатия, острая печеночная или почечная недостаточность, бронхиальная астма и даже язва. Лечение в таком случае производится исключительно под контролем профессионала, который делает выводы на основе осмотра и анализов.

Несмотря на видимую безопасность препарата, он может представлять серьезную угрозу для здоровья. Потому важно использовать лекарство только после рекомендации врача, строго соблюдать дозировку и прятать медикаменты от детей.

В каждой домашней аптечки есть ацетилсалициловая кислота – Аспирин. Лекарство помогает снизить температуру, избавиться от зубной боли или мигрени, полезно оно и для лица. Но некоторым категориям лиц этот препарат категорически противопоказан. Какие особенности средства следует учитывать во время лечения?

Ацетилсалициловая кислота – что это?

Ацетилсалициловая кислота (АСК), название на латинском – Acetylsalicylic acid, белый кристаллический порошок, входит в группу анальгетиков и антипиретиков. В медицине используют в качестве нестероидного противовоспалительного и обезболивающего средства, как вспомогательный препарат против склеивания кровяных телец. Вещество имеет слабовыраженный запах, хорошо растворяется в воде и этаноле, входит в состав более 100 лекарств различного назначения.

Форма выпуска – таблетки, которые содержат 100, 250, 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Дополнительно в составе присутствуют ингредиенты, которые не влияют на терапевтическое действие препарата. Купить таблетки ацетилсалициловой кислоты можно в любой аптеке без предъявления рецепта, цена не превышает 20 руб.

Популярные препараты ацетилсалициловой кислоты:

  • Цитрамон;
  • Парацетамол;
  • Аспирин Кардио;
  • Антигриппин;
  • Упсарин Упса.

Обратите внимание! Аспирин – это прессованная ацетилсалициловая кислота плюс целлюлоза и кукурузный крахмал. Разницы в терапевтическом действии между препаратами нет никакой, отличаться может стоимость и производители, поэтому смело можно покупать более дешевые аналоги.

Терапевтическое действие

После приема ацетилсалициловой кислоты в организм снижается гиперемия, уменьшается проницаемость капилляров в месте воспаления – все это приводит к заметному обезболивающему и противовоспалительному эффекту. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости, абсорбция происходит в кишечнике и печени.

Действие ацетилсалициловой кислоты:

  • обеспечивает стойкий противовоспалительный эффект спустя 24–48 часов после начала приема лекарства;
  • устраняет боль слабой и средней степени интенсивности;
  • снижает повышенную температуру тела, при этом не оказывает влияние на нормальные показатели;
  • ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, нарушает агрегацию тромбоцитов – снижается нагрузка на сердечную мышцу, уменьшается риск возникновения .

Лекарственное средство можно принимать для профилактики тромбозов, снижения риска развития нарушений кровообращения в головном мозге.

Обратите внимание! Антиагрегационное действие АСК наблюдается в течение 7 дней после однократного приема препарата. Поэтому средство нельзя пить перед хирургическими вмешательствами, незадолго до менструации.


Регулярно принимаемая ацетилсалициловая кислота ингибирует (тормозит) образование сгустков крови (тромбов), которые могут закрыть просвет артерии. Это почти вполовину уменьшает риск возникновения инфаркта

Показания

Благодаря широкому спектру действия, ацетилсалициловую кислоту используют для лечения и профилактики заболеваний различной этиологии у взрослых, детей старше 15 лет.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота:

  • лихорадочные состояния, которые сопровождают патологии инфекционного и воспалительного характера;
  • ревматизм, перикардит;
  • мигрень, зубная, мышечная, суставная, менструальная боль, ;
  • профилактика , при проблемах с кровообращением, повышенной вязкости крови;
  • предотвращение образования тромбов при генетической предрасположенности к тромбофлебитам;
  • нестабильная .

АСК включают в комплексную терапию при лечении , плеврита, люмбаго, пороков сердца, пролапса митрального клапана. Этот препарат рекомендуют применять при появлении первых признаков гриппа, простуды – он способствует повышенному потоотделению, что приводит к быстрому улучшению состояния.

Совет! Аспирин – одно из лучших средств для устранения последствий похмелья, препарат разжижает кровь, устраняет головную боль и отечность, снижает внутричерепное .


Ацетилсалициловую кислоту от в народе называют аспирином или универсальной таблеткой от головы. Он является противовоспалительным и жаропонижающим средством

Противопоказания и побочные реакции

В инструкции к ацетилсалициловой кислоте подробно указаны все противопоказания, возможные негативные последствия при приеме препарата. Перед началом использования средства следует внимательно изучить аннотацию, чтобы избежать возникновения тяжелых осложнений.

Противопоказания:

  • и диатез геморрагического характера;
  • аспириновая ;
  • обострение язвенной болезни, желудочные и кишечные кровотечения, ;
  • дефицит витамина K, плохая свертываемость крови, гемофилия;
  • повышенное кровяное в системе воротной вены;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • расслаивающаяся аневризма.

Пить ацетилсалициловую кислоту нельзя при индивидуальной непереносимости салицилатов, во время приема Метотрексата, запрещается принимать одновременно со спиртными напитками, лекарствами на основе этанола.

Большая часть негативных последствий во время приема АСК связана с пищеварительной системой – чаще всего пациенты жалуются на боль в районе эпигастрия, тошноту, рвоту, . Во время лечения может усилиться боль в голове, появиться шум в ушах, ухудшиться работа органов мочевыводящей системы. При склонности к аллергии возможно появление сыпи, спазма бронхов, отек . В редких случаях развиваются эрозии и язвы в органах пищеварительного тракта, почечная ли печеночная недостаточность. Но если пациенты пьют лекарство, четко следуя аннотации, то побочные реакции появляются редко.

Нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту совместно с другими нестероидными препаратами противовоспалительного действия, антикоагулянтами, Аспирин снижает терапевтическое действие диуретиков.

Обратите внимание! При длительном приеме АСК часто происходит временное ухудшение слуха, зрения. Последствия носят обратимый характер, проходят самостоятельно после отмены препарата.


Можно ли принимать Аспирин беременным и кормящим женщинам, детям

Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям до 14 лет, поскольку препарат способен вытеснять билирубин, что может стать причиной развития у грудничков, тяжелых почечных и печеночных патологий у дошкольников и подростков. Детская дозировка – 250 мг дважды в день, максимально допустимая суточная доза составляет 750 мг.

Категорически запрещена ацетилсалициловая кислота при беременности в I триместре – препарат обладает тератогенным действием, может спровоцировать развития у ребенка врожденных пороков сердца, расщепление верхнего нёба.

Обратите внимание! АСК часто становится причиной на ранних сроках.

Принимать ацетилсалициловую кислоту, парацетамол нельзя и в III триместре – лекарственное средство вызывает легочную гипертензию у плода, что становится причиной развития патологий в дыхательных путях, нарушения кровотока. Употребляя АСК на таком сроке можно спровоцировать сильное маточное кровотечение.

Во время грудного вскармливания принимать АСК нельзя, поскольку кислота проникает в молоко, что может привести к ухудшению здоровья грудничка, развитию сильных аллергических реакций.


В рамках второго триместра прием возможен, но только при наличии острых показаний и с разрешения врача, в последний же период вынашивания малыша прием запрещен полностью

Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

АСК следует принимать только после приема пищи, чтобы не спровоцировать ухудшение работы пищеварительной системы, запивать можно водой без газа или молоком. Стандартная дозировка – 1–2 таблетки 2–4 раза в сутки, но не более 1000 мг за один прием. В день можно пить не более 6 таблеток.

Как принимать АСК при некоторых патологиях:

  1. Для разжижения крови, как профилактическое средство против инфаркта – по 250 мг ежедневно на протяжении 2–3 месяцев. В экстренных случаях допускается увеличение дозы до 750 мг.
  2. Ацетилсалициловая кислота от – достаточно принять 250–500 мг АСК, при необходимости можно повторить прием через 4–5 часов.
  3. При гриппе, простуде, от температуры, зубной боли – по 500–1000 мг препарата каждые 4 часа, но не более 6 таблеток в сутки.
  4. Для устранения болевого синдрома во время месячных – выпить 250–500 мг АСК, при необходимости повторить прием через 8–10 часов.

Совет! Пейте Аспирин при незначительном повышении артериальных показателей, если под рукой нет гипотензивных препаратов.

Ацетилсалициловая кислота в домашней косметологии

Ацетилсалициловую кислоту можно использовать в домашних рецептах масок для лица, восстановления волос, устранения перхоти.

Эффективно помогает ацетилсалициловая кислота от – измельчить в порошок 3 таблетки АСК, добавить по 5 мл жидкого и свежего сока алоэ. Смесь тонким слоем нанести на распаренную кожу, оставить до полного высыхания. Перед удалением состава нужно легкими движениями помассировать дерму, умыться теплой водой. Проводить процедуру дважды в неделю.

Рецепт маски от морщин с ацетилсалициловой кислотой – в 5 мл сока лимона растворить 6 таблеток АСК, добавить по 5 г мелкой соли, голубой глины и . Кожу предварительно следует распарить, нанести смесь на четверть часа. Сеансы проводит раз в 2–3 дня.

Для уменьшения жирности волос, устранения перхоти по одной таблетке Аспирина следует добавлять в порцию шампуня. Использовать лечебное средство можно раз в неделю.

Ацетилсалициловая кислота – доступное и эффективное средство для устранения боли и воспалительного процесса. Препарат имеет не только широкий спектр действия, но и много противопоказаний, поэтому предварительно следует обязательно проконсультироваться с врачом, внимательно изучить инструкцию по применению.



Разделы