Наименование:

Новокаин (Novocainum)

Фармакологическое
действие:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем , уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T1/2 - 0.7 мин.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Показания к
применению:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия;
- внутрикостная анестезия;
- анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада;
- циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в : для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м : для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально : геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Способ применения:

При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа.
Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия:

Возможно : артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше , чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

Способность влиять на скорость реакци при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии . Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз).
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка .
Потенциирует действие прямых антикоагулянтов.
Препрат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Возможна перекрёстная сенсибилизация.

Беременность:

Применение в период беремености возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.

Передозировка:

Возможна только при применении новокаина в высоких дозах.
Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение : общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Новокаин — синтетический препарат, принадлежит к группе местноанестезирующих средств.
Новокаин оказывает местное обезболивающее действие, после всасывания в кровь — противовоспалительное, анальгезирующее, антигистаминное, десенсибилизирующее и антитоксическое действие, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы.
Новокаин отличается от кокаина меньшей токсичностью (в 7-10 раз) и меньшей анестезирующей силой. Препарат не обладает местным сосудосуживающим действием.
Новокаин — бета-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид — бесцветный кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.
Клинические исследования показывают, что новокаин при введении его в организм оказывает также резорбтивное действие, главным образом на функции нервной системы.
Новокаин способен подавлять многие интероцептивные рефлексы (со стороны органов кровообращения, дыхания, кишечника, мочевого пузыря) вследствие блокады передачи возбуждения в центральных звеньях соответственных рефлекторных дуг. Также новокаин действует тормозяще на ретикулярную формацию среднего мозга и обладает ганглиоблокирующим действием.
В организме новокаин подвергается ферментативному гидролизу, распадаясь на пара-аминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол, поэтому продолжительность его резорбтивного действия невелика.
Растворы новокаина могут быть подвергнуты стерилизации без разложения.

Показания к применению

Новокаин применяется для местного обезболивания, для инфильтрационной анестезии, новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады, анестезии зон Захарьина-Геда, для обезболивания при родах, для анестезии в стоматологической практике, для проводниковой и сакральной анестезии, для анестезии по методу инфильтрации тканей, для эпидуральной и спинномозговой анестезии, для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии.

Способ применения

При инфильтрационной анестезии высшие дозы Новокаина в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Новокаин могут возникнуть со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Новокаин являются: повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Беременность

:
При необходимости назначения препарата Новокаин в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Новокаин : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Состав

:
Прокаина гидрохлорида (новокаина) - 2,5 г или 5 г
Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М - до рН 3,8 - 4,5
Воды для инъекций - до 1 л

Дополнительно

:
Новокаин входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

Основные параметры

Название:	НОВОКАИН
Код АТХ:	N01BA02 -

Химическое название: β-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Состав лекарственного средства.

		2,5 мг/мл					5 мг/мл
		100 мл		250 мл	500 мл		100 мл		250 мл	500 мл
Действующие вещества:
Прокаина гидрохлорид (новокаин)		0,25 г		0,625 г	1,25 г		0,5 г		1,25 г	2,5 г
Вспомогательные вещества:
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты			до рН 3,8-4,5
Вода для инъекций			до 100 мл	до 250 мл		до 500 мл		до 100 мл	до 250 мл	до 500 мл

Форма выпуска : Раствор для инъекций

Фармакотерапевтическая группа : Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты

Код ATХ. N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде − не более 2 %.

Показания к применению. Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.

Способ применения и дозы

Способ введения: Раствор новокаина медленно вводят в ткани для обезболивания, при этом необходимо избегать случайного внутривенного введения.

Дозировка: Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) − 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина − по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде − 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции − не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т. е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т. е. 150 мл).

При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные паминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;

миастения гравис;

дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;

одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;

Тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.

Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.

Дети. Лекарственное средство не применяется у детей.

Меры предосторожности

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).

Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:

Пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.

Пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);

Пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атрио-вентрику-лярное соединение;

Пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);

Пожилым и ослабленным пациентам.

Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.

У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или со значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!

Не вводить в область очага воспаления.

При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.

При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Побочное действие. Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.

Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.

Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания.

При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.

При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом:

Очень часто (>1/10)

Часто (<1/100,<1/10)

Иногда (>1/1000, <1/100)

Редко (>1/10000,<1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):

Со стороны иммунной системы:

Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

Парестезии, головокружение, сонливость.

Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парестезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).

Со стороны сердца:

Брадикардия, тахикардия.

Остановка сердца, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов:

Гипотония, гипертония.

Со стороны органов грудной клетки и средостения:

Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы)

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы передозировки

В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:

1. Стимуляция

ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико-клонические).

Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.

2. Депрессия

ЦНС: кома, остановка дыхания.

Сердечно-сосудистая система: отсутствие пульса, бледность кожных покровов, остановка сердца.

У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. На первой стадии интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.

Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.

В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.

Лечение передозировки:

В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:

Немедленное прекращение введения новокаина;

Обеспечение проходимости дыхательных путей;

При необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;

Тщательный мониторинг артериального давления, частоты пульса и диаметра зрачков;

В случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;

При повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);

В случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;

При развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).

Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания. Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия. Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.

Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.

Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.

При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединение и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.

Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза − АЧТВ и протромбиновый индекс (или MHO). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомалекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Новокаин 2 используется в качестве средства местной анестезии. Содержит один активный компонент, за счет которого и обеспечивается терапевтический эффект. Препарат концентрированный, что позволяет применять его с целью устранения интенсивных болевых ощущений. Противопоказаний у него мало, однако отмечается ряд патологических состояний, при которых следует соблюдать особую осторожность из-за повышенного риска развития осложнений.

Новокаин 2% при геморрое: состав и действие препарата

В качестве активного компонента выступает прокаина гидрохлорид. Его количество в 2 мл лекарственного вещества - 20 г, соответственно, концентрация составляет 2%. Прочие компоненты в составе средства не проявляют местноанестезирующую активность:

• хлористоводородная кислота;
• вода для инъекций.

При геморрое препарат обеспечивает быстрое устранение неприятных ощущений. Причем Новокаин избавляет от боли разной интенсивности. Однако чаще его используют при более выраженных признаках геморроя, что обусловлено агрессивным воздействием на организм. На начальном этапе Новокаин не используется, т. к. в этом случае рекомендованы более слабые средства.

Форма выпуска

Предлагается препарат в виде раствора для инъекций. Лекарственное вещество вводят внутрикожно, внутривенно, внутримышечно, иногда внутрикостно. Приобрести Новокаин можно в упаковках, содержащих ампулы с раствором в объеме 2 мл (по 10 шт.).

Фармакологическое действие

Главным свойством препарата является обезболивание. Дополнительно отмечается положительное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы. Так, Новокаин способствует нормализации частоты сердечных сокращений, оказывает влияние на уровень артериального давления. Отмечается эффективность лекарства при противошоковой терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В основе механизма действия препарата лежит влияние на проводимость нервных импульсов. По большей части прокаина гидрохлорид проявляет угнетающую способность относительно немиелиновых волокон. Активное вещество в составе Новокаина оказывает влияние на процесс тока ионов Na по натриевым каналам рецепторов клеточных мембран. Одновременно снижается уровень содержания кальция в рецепторах.

В результате нарушается процесс проводимости нервных импульсов. Благодаря этому снижается интенсивность боли, неприятные ощущения могут полностью исчезнуть на некоторое время. Отмечается изменение потенциала действия в мембранах нервных клеток. Преимуществом рассматриваемого средства является отсутствие влияния на потенциал покоя.

При попадании в организм отмечается снижение уровня возбудимости периферических холинергических систем. Прокаина гидрохлорид активно участвует и в других биохимических процессах: угнетает выработку ацетилхолина, при этом снижается интенсивность его высвобождения, что обусловлено умеренным блокирующим воздействием данного вещества на ганглии. Дополнительно проявляется слабый спазмолитический эффект, за счет чего нормализуется сосудистый тонус.

Под влиянием прокаина гидрохлорида отмечается нормализация работы миокарда - устраняется повышенная возбудимость, благодаря чему обеспечивается антиаритмическое действие.

Вместе с тем приходит в норму функция моторных зон коры головного мозга. Под влиянием прокаина отмечается угнетение полисинаптических рефлексов, устраняется торможение ретикулярной формации ствола мозга.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Если дозировка Новокаина существенно увеличивается, развиваются нарушения нервно-мышечной передачи импульсов. Возможны судороги. Рассматриваемое средство проявляет местноанестезирующее действие в течение непродолжительного периода. Так, высокая интенсивность болевых ощущений постепенно возвращается через 30-60 минут. Наиболее эффективно прокаин действует при внутривенном введении.

Через слизистые оболочки активный компонент абсорбируется плохо. При внутривенном, внутрикожном и внутримышечном введении препарат всасывается полностью.

Активное вещество проходит процесс гидролизации при участии эстераз плазмы и печени, при этом высвобождается два метаболита. С целью понижения токсичности и продолжительности действия препарата его используют одновременно с адреналином.

Выводится большая часть активного компонента в виде метаболитов, полученных в результате гидролизации. Только малое количество (2% препарата) не меняет структуру. За процесс выведения ответственны почки и кишечник. Часть препарата удаляется из организма вместе с желчью. При почечной и сердечной недостаточности введение стандартных доз может привести к повышению токсичности метаболитов прокаина, т. к. они постепенно накапливаются в крови.

Период полувыведения - 2,5-4,5 часа. Если развивается почечная недостаточность, активное вещество и метаболиты выводятся менее интенсивно. Этот процесс может занять 20 часов.

Показания к применению раствора Новокаин 2%

Рассматриваемое средство проявляет эффективность в таких случаях:

• если необходимо выполнить анестезию: спинномозговую, эпидуральную, инфильтрационную, проводниковую;
• патологические состояния, при которых требуется произвести паранефральную или вагосимпатическую блокаду, что часто сопровождается шоком, травмами внутренних органов и костей;
• усиление действия веществ, используемых для наркоза при общей анестезии, в данном случае Новокаин применяется только наряду с другими препаратами;
• болевые ощущения разного генеза и различной интенсивности, рассматриваемое средство допустимо применять и при эрозивных процессах в органах ЖКТ;
• спастические состояния, сопровождающиеся тошнотой, болезненностью.

При геморрое

Рассматриваемое средство способствует устранению боли при появлении внутренних и наружных узлов. Новокаин применяется при сильных неприятных ощущениях, когда анальгетики не обеспечивают требуемого эффекта. По данной причине рекомендуется использовать его при обострении геморроя.

Противопоказания

Ограничения к применению препарата:

• повышенная чувствительность организма к активному компоненту в составе средства;
• ряд патологических состояний, вызванных нарушениями работы сердечно-сосудистой недостаточности: желудочковая аритмия, возникшая вследствие приема сердечных гликозидов, гипотония, кардиогенный шок, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады (в тяжелой форме);
• тахикардия;
• некоторые патологические состояния, спровоцированные изменением состава и свойств крови, например лейкопения;
• увеличение интервала QT.

Отмечают ряд заболеваний и патологий, при которых допустимо использовать Новокаин, однако терапия проводится под контролем врача:

• инфаркт миокарда;
• сосудистая недостаточность, вызванная сужением просвета вен, артерий;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• слабая или умеренно выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• красная волчанка;
• недавние операции;
• возраст старше 65 лет.

Побочные действия Новокаина 2%

Негативные реакции могут проявиться со стороны различных систем организма:

• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия и гипотензия, потеря сознания и угроза смерти вследствие внезапно развившейся недостаточности функции сердца, расслабление стенок периферических сосудов, боль в груди и ряд патологических состояний, при которых нарушается частота сердечных сокращений (аритмия, брадикардия и т. д.);
• со стороны нервной системы: ослабление организма, сонливость, головная боль и головокружения, тремор, судорожные состояния, потеря чувствительности в нижних конечностях, дыхательных мышцах, нарушение работы органов зрения и слуха;
• ЖКТ: тошнота, рвота, редко отмечается непроизвольное отхождение кала;
• мочевыделительная система: нарушение процесса выведения мочи, при этом часто отсутствуют позывы к мочеиспусканию, что приводит к непроизвольному отхождению биологической жидкости;
• метгемоглобинемия;
• различные проявления аллергии: сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок.

Есть риск преждевременного возвращения болевых ощущений, развития импотенции. Может нарушиться чувствительность губ, языка.

Передозировка

При повышенной концентрации лекарственного средства прокаина гидрохлорид всасывается более интенсивно. На фоне этого симптомы проявляются быстрее:

• побледнение наружных покровов;
• повышенное выделение пота;
• нарушение частоты сердечных сокращений;
• головокружение;
• общая слабость в теле;
• тошнота, рвота;
• увеличение риска развития гипотензии;
• возрастание двигательного возбуждения;
• чувство страха, галлюцинации;
• судорожные состояния.

Чтобы избежать развития осложнений, вплоть до прекращения дыхательной функции, поддерживается легочная вентиляция. Назначается лечение, направленное на устранение признаков интоксикации.

Применение и дозировка Новокаина 2%

С целью выполнения новокаиновой анестезии используют 20 мл вещества. Предельное количество в данном случае составляет 25 мл. Концентрированный раствор можно развести, чтобы понизить уровень содержания активного компонента.

Терапия патологических состояний при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы: по 5 мл трижды в неделю.

Общий курс - 12 инъекций. После окончания терапии допустимо повторить лечение, предварительно выдерживается перерыв.

Как сделать

Если необходимо получить менее концентрированное средство (0,1-0,25%), лекарственное вещество, содержащееся в ампуле, разбавляют изотоническим раствором натрия хлорида (0,9%).

Через сколько действует

Скорость обеспечения терапевтического эффекта зависит от способа доставки препарата. Например, при внутримышечном введении положительный результат достигается через 15-60 минут. Интенсивность распространения прокаина определяется состоянием организма, приемом других препаратов.

Если выбран внутривенный способ введения, можно ожидать немедленного улучшения состояния организма, т. к. в данном случае действующее вещество доставляется непосредственно в кровь.

При внутрикожном введении лекарства положительный результат достигается нескоро, на это может потребоваться 60-90 минут.

Сколько действует

Полученный эффект сохраняется не дольше 1 часа.

Взаимодействие

Новокаин способен усиливать активность препаратов для общей анестезии, седативных и снотворных средств.

Если наряду с рассматриваемым лекарством применять антикоагулянты, может измениться состав крови. Такие препараты повышают риск развития кровотечений.

Усиливается гипотоническое действие Новокаина при одновременном использовании Фуразолидона и других ингибиторов моноаминоксидазы.

Если применяют наркотические анальгетики, риск угнетения дыхательной функции возрастает.

Под влиянием вазоконстрикторов Новокаин действует дольше.

Рассматриваемое средство метаболизируется менее интенсивно при одновременном приеме с ингибиторами холинэстеразы.

Особые указания

Во время проведения терапии данным препаратом рекомендуется контролировать работу сердца, органов дыхания и ЦНС.

Если проводилось лечение средствами группы ингибиторов моноаминоксидазы, курс прекращают за 10 дней до начала введения раствора Новокаина.

Условия продажи

Препарат представляет группу рецептурных средств.

Цена

Стоимость: 25-40 руб.

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций

в качестве местноанестезирующего средства для животных

(Организация-разработчик: ООО Фирма «БиоХимФарм», г.Радужный, Владимирская обл).

I . Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций (Novocaini 0,5%;1%;2% solutio pro injectionibus ).

Международное непатентованное наименование: прокаина гидрохлорид.

2. Лекарственная форма - раствор для инъекций.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций в качестве действующего вещества в 100 мл содержит соответственно 0,5; 1,0; 2,0 г прокаина гидрохлорида, а в качестве растворителя воду для инъекций. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

3. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций выпускают по 1, 2, 5, 10, 20 мл в стеклянных ампулах, уложенных по 10 штук в картонную коробку и по 5, 10, 20, 50, 100 мл во флаконах, по 200, 250, 400, 500 мл в бутылках, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 0 0 С до 25 0 С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства. Запрещается применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций по истечении срока годности.

5. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7. Новокаин относится к группе местноанестезирующих препаратов.

Новокаин блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При внутривенном введении оказывает общее действие на организм животных, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинреактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.

В организме быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол, которые являются фармакологически активными веществами.

После введения лекарственное средство действует быстро и кратковременно. По степени воздействия на организм Новокаин 0,5%, 1%, 2% раствор для инъекций относится к веществам малоопасным (4 класс опасности, порошок новокаина- к веществам высокоопасным (2 класс опасности) согласно ГОСТ 12.1.007-76.

III . Порядок применения

8. Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют, при необходимости предварительно разбавив стерильным физиологическим раствором до нужной концентрации, для инфильтрационной анестезии в виде 0,25%-0,5% раствора; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125%-0,25%; для проводниковой и спинномозговой анестезии 1%-2%.

В офтальмологии 0,5% раствор новокаина применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада).

В акушерско-гинекологической практике растворы новокаина назначают при эндометритах, метритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада по А.В. Вишневскому), при серозно-катаральных маститах (блокада нервов вымени по Б.А. Башкирову или Д.Д. Логвинову) в виде 0,25%-0,5% раствора.

Новокаин 0,5%,1%,2% раствор для инъекций применяют также в качестве растворителя для лекарственных средств.

9. Противопоказаний к применению Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не установлено, за исключением индивидуальной повышенной чувствительности к прокаину.

10. Растворы новокаина применяют подкожно (0,25%-0,5%), внутримышечно (1%-2%).

Концентрация раствора, доза, способ применения зависят от характера оперативного вмешательства или течения болезни, вида, массы, возраста животного и его состояния.

При проведении местной анестезии токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу уменьшают или разбавляют стандартный раствор препарата до меньшей концентрации (0,125%-0,25%) стерильным изотоническим раствором натрия хлорида 0,9% или Рингера-Локка. Указанные разведения готовят непосредственно перед применением.

Максимальные дозы новокаина в мл на одно животное:

Вид животного	0,5% раствор новокаина	1% раствор новокаина	2% раствор новокаина
Лошади
Крупный рогатый скот
Собаки

Повторное введение растворов новокаина производят по показаниям, но не ранее, чем через 24 часа после первого введения.

11. При передозировке новокаин вызывает возбуждение, затем - паралич центральной нервной системы. В этих случаях применяют препараты, стимулирующие работу сердечно-сосудистой и дыхательной системы, инфузионные растворы. 12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено. 13. Препарат применяют, как правило, однократно.

15. Применение Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Запрещается одновременное применение с сульфаниламидами.

16. Продукция животного происхождения, полученная от животных после применения Новокаина 0,5%,1%,2% раствора для инъекций может быть использована без ограничений.

IV . Меры личной профилактики

17. При работе с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

18. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, немедленно промыть их большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к прокаину следует избегать прямого контакта с Новокаином 0,5%,1%,2% раствором для инъекций. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

19. Пустую тару из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.