Аспирин применение — ацетилсалициловая кислота. Зачем и когда он нужен? Аспирин для взрослых полезен или вреден

Аспирин уже на протяжении многих лет остается самым популярным лекарством в мире. При первых же болезненных ощущениях люди выпивают таблетку, а то и больше этого средства. Последние изыскания ученых показали, что этот препарат не так безобиден, как считалось ранее. Польза аспирина для организма, безусловно, есть, но и вред может быть весьма ощутимым. Поэтому необходимо помнить особенности этого лекарства и правила его применения.

Полезные свойства аспирина

Аспирином принято называть производную салициловой кислоты. Одна из гидроксильных групп в ходе химического синтеза была заменена на ацетил. В результате была получена ацетилсалициловая кислота.

Употребление аспирина приводит к приостановке выработки простагландинов. Именно эти гормоны принимают активно участие в воспалительных процессах, способствуют повышению температуры тела. Ацетилсалициловая кислота препятствует слипанию тромбоцитов, что приводит к устранению симптоматики воспалительного процесса.

Аспирин полезен в следующих случаях:

1. Снимает жар. Препарат оказывает воздействие на центр терморегуляции, расположенный в головном мозге. Благодаря этому происходит расширение кровеносных сосудов и усиление потоотделения, что увеличивает теплоотдачу. В результате температура тела быстро приходит в норму.
2. Способствует разжижению крови, так как противостоит слипанию тромбоцитов. Благодаря этому удается избегать сердечно-сосудистых заболеваний и образования тромбов.
3. Оказывает обезболивающее действие. Препарат оказывает воздействие на медиаторы, находящиеся в зоне воспаления. Кроме того, он влияет и на центральную нервную систему.
4. Снимает воспаление. За счет воздействия на мелкие кровеносные сосуды, снижается их проницаемость, происходит торможение фактором, которые способствуют развитию воспалительного процесса.
5. Уменьшает вероятность развития онкологических заболеваний. Ученые выяснили, что люди, длительное время принимающие аспирин, менее подвержены раковым заболеваниям. Для достижения такого эффекта продолжительность его приема должна составлять порядка трех лет.
6. Снижает риск развития болезни Паркинсона и Альцгеймера. Такое действие аспирина работает только для женщин.
7. Полезно для здоровья и сочетание аспирина с ибупрофеном. Это приводит к улучшению мозгового кровообращения, снижает вероятность развития инсульта.
8. Уменьшает риск появления бронхиальной астмы.
9. В некоторых случаях способен увеличивать потенцию. Это актуально для мужчин, чья импотенция связана с сосудистыми нарушениями.

Полезные свойства аспирина проявляются только при правильном его приеме. Перед использованием этого препарата необходимо консультироваться со специалистом.

Чем аспирин может быть опасен

Действие аспирина на организм человека может быть и негативным. Среди его отрицательных свойств можно выделить:

1. Негативное влияние на слизистую поверхность желудка. В некоторых случаях прием ацетилсалициловой кислоты может провоцировать гастрит и язвенную болезнь. Поэтому рекомендуют принимать таблетки только после еды и запивать их большим количеством воды.
2. Может провоцировать внутренне кровотечение. Такой эффект обусловлен способностью аспирина разжижать кровь.
3. Принимать аспирин категорически запрещено при гриппе, ветряной оспе и кори. Это может спровоцировать синдром Рейне, который в некоторых случаях заканчивается летальным исходом.
4. Прием препарата во время беременности может привести к отклонениям в развитии плода.
5. Запрещено употреблять аспирин одновременно с алкогольными напитками. Это может привести к желудочным кровотечениям.
6. Ацетилсалициловая кислота замедляет процесс формирования простагландинов в почках. Это может привести к нарушению почечного кровотока. Если человек страдает циррозом или проблемами с сердцем, то в редких случаях прием аспирина провоцирует острую почечную недостаточность.

Перед тем как специалистами назначается ацетилсалициловая кислота, польза и вред ее взвешиваются. Иногда ее негативное влияние может быть сильнее полезных качеств.

Для того чтобы минимизировать вред аспирина для желудка, лучше принимать его в виде таблеток, которые растворяются в воде. При этом необходимо строго придерживаться инструкции по применению.

Противопоказания к приему ацетилсалициловой кислоты

Здоровый человек может в случае острой необходимости пить аспирин безбоязненно. Но при проблемах со здоровьем нужно быть внимательным. Запрещено принимать препарат в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость средства.
• Бронхиальная астма, так как велика вероятность усугубления ситуации.
• Нестабильное артериальное давление.
• Заболевания печени и подозрения на их наличие.
• Серьезные отклонения в работе почек.
• Беременность и период выкармливания малыша грудью.
• Грипп, ветряная оспа и корь.
• Возраст до 15 лет.
• Подагра.
• Алкоголизм.

При наличии таких заболеваний прием ацетилсалициловой кислоты вреден. Замените его другим средством, которое мягче действует на организм.

Допустимая дозировка

Для того чтобы лекарство не причинило вреда здоровью, запомните, сколько нужно употреблять его. Превышение рекомендованного количества может иметь негативные последствия. Пить таблетки можно по следующей схеме:

1. Взрослым за раз можно принимать не более 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Максимальная суточная доза – 3000 мг. Ее необходимо разделить на несколько равных приемов так, чтобы между ними проходило не менее четырех часов. Продолжительность такого лечения не более пяти дней. В качестве средства для разжижения крови препарат рекомендовано принимать на ночь.
2. Для детей старше 15 лет разовая доза составляет 250 мг. При этом в сутки запрещено употреблять более 1500 мг.

Пить каждый день аспирин нельзя. Даже при терапии сердечно-сосудистых заболеваний его употребляют один раз в двое суток. Превышение допустимых дозировок чревато серьезными последствиями.

Точную дозировку при лечении конкретной проблемы должен определять врач. Помните, что самолечение опасно для здоровья.

Передозировка

В случае бесконтрольного применения препарата или превышение его допустимого количества появляются симптомы отравления. В случае однократной передозировки проявляются следующие симптомы:

• Приступы тошноты, которые сменяются рвотой.
• Головокружение.
• Повышенная утомляемость, сонливость.
• Шум в ушах.
• Тахикардия.
• Учащенное дыхание.
• Хрипы в легких.

При появлении подобных признаков применение препарата необходимо прекратить. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

В случае систематического превышения разрешенного количества аспирина развивается состояние хронической передозировки. Оно может сопровождаться следующими проблемами:

• Значительно снижение слуха.
• Появление галлюцинаций.
• Патологические кровотечения.
• Конвульсии.
• Усиленное отделение пота.
• Неутолимая жажда.
• Потеря остроты зрения.
• Спутанность сознания.
• Лихорадочное состояние.

В этом случае необходимо экстренное вмешательство медиков. Понадобится детоксикация организма и длительный период восстановления. В особо тяжелых случаях отравление аспирином может приводить к отеку головного мозга и гибели пострадавшего. Поэтому чем скорее вы обратитесь за помощью, тем больше вероятность благоприятного исхода.

Полезные свойства аспирина при наружном применении

Далеко не все знают, что аспирин можно не только принимать внутрь, но и использовать для лечения волос и кожи. Среди самых распространенных и эффективных методик его применения можно выделить следующие:

1. В качестве пиллинга. На основе аспирина готовят эффективную маску для лица, которая отлично удаляет загрязнения и омертвевшие клетки кожи. Для ее приготовления измельчают несколько таблеток лекарства и размешивают получившийся порошок в небольшом количестве сметаны. Если кожа жирная, то сметану лучше заменить на мед. Такую маску наносят на лицо и выдерживают около 15 минут.
2. Для лечения воспалений на коже: угревой сыпи, прыщей, фурункулов. Для приготовления целебного средства достаточно растворить таблетку аспирина в воде и нанести на проблемные зоны. Спустя три минуты остатки средства нужно смыть.
3. Восстановление блеска и здоровья волос. Для этого перед мытьем головы повседневным шампунем ополосните волосы водой с растворенным в ней аспирином. На один литр воды понадобится 6 таблеток.
4. Устранение мозолей. При помощи компресса на основе аспирина может эффективно справляться с мозолями. Для его приготовления необходимо смешать чайную ложку лимонного сока с таким же количеством воды. Полученную жидкость следует смешать с шестью истолченными таблетками аспирина. Подготовленную пасту наносят на мозоль и оборачивают полиэтиленовой пленкой. Такой компресс нужно выдержать не менее 15 минут. После этого смыть и обработать кожу любым питательным кремом.

При правильном разумном применении аспирина он принесет пользу для здоровья. Перед началом такой терапии необходимо проконсультироваться с врачом и выявить возможные противопоказания. Внимательно следите за дозировкой препарата.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

,

Аспирин представляет собой широко распространенный лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который обладает обезболивающим, жаропонижающим, антиагрегантным и слабым противовоспалительным действием. Аспирин используется для нормализации повышенной температуры тела, купирования болевого синдрома различной локализации и происхождения (например, головная, зубная, суставная, менструальная боль , невралгия и т.д.), а также в качестве противовоспалительного средства при хронических заболеваниях с вялотекущим воспалительным процессом (например, ревматизм, артрит , миокардит, миозит и др.). Отдельно стоит отменить применение Аспирина в низких дозировках (в 2 – 5 раз ниже дозировки для купирования боли и снижения температуры) с целью профилактики тромбозов и эмболии при высоком риске инфарктов, инсультов и т.д.

Разновидности, названия и формы выпуска Аспирина

В настоящее время под Аспирином, как правило, подразумеваются все лекарственные препараты, содержащие в качестве активного компонента ацетилсалициловую кислоту . Однако торговое название "Аспирин" носят только несколько разновидностей лекарственного препарата, выпускаемого немецкой фирмой "Байер". Все остальные лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, имеют другие официальные названия, однако в обиходной речи их все именуют именно "Аспирином". То есть, имеет место перенос распространенного, давно известного названия оригинального и запатентованного препарата на все его аналоги по действующему веществу (синонимы и дженерики). Поскольку эффекты, правила применения и дозировки всех синонимов Аспирина совершенно одинаковы, то в дальнейшем тексте статьи будем описывать свойства всей совокупности препаратов ацетилсалициловой кислоты, для обозначения которых используется название "Аспирин".

Итак, Аспирин выпускается в двух лекарственных формах:
1. Таблетки для приема внутрь;
2. Таблетки шипучие для растворения в воде.

Таблетки шипучие выпускаются под тремя коммерческими названиями – "Аспирин 1000", "Аспирин Экспресс" и "Аспирин С", и используются для купирования болевого синдрома. Шипучие таблетки Аспирина в настоящее время выпускаются в двух вариантах – содержащие только ацетилсалициловую кислоту или ацетилсалициловую кислоту + витамин С. Соответственно, препарат с витамином С называется "Аспирин С", а без такового – просто "Аспирин 1000" и "Аспирин Экспресс".

Таблетки для приема внутрь выпускаются в двух разновидностях – для купирования боли, жара и для длительного приема с целью профилактики тромбозов . Таблетки для купирования боли и жара называют обычным Аспирином, а таблетки для профилактики тромбозов – "Аспирин Кардио".

Состав

В состав всех форм и разновидностей Аспирина в качестве активного вещества входит ацетилсалициловая кислота в следующих дозировках:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000 и Аспирин Экспресс – 500 мг ацетилсалициловой кислоты;
• Таблетки шипучие Аспирин С – 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг витамина С;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – 500 мг;
• Таблетки Аспирин Кардио – 100 мг и 300 мг.

В качестве вспомогательных веществ в различные виды и формы Аспирина входят следующие компоненты:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000, Аспирин Экспресс и Аспирин С–цитрат натрия, карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, лимонная кислота;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный;
• Таблетки Аспирин Кардио – целлюлоза, кукурузный крахмал, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1, полисорбат, лаурилсульфат натрия, тальк, триэтилцитрат.

Состав всех остальных синонимов и дженериков, которые также подразумевают, произнося название "Аспирин", примерно тот же самый, что и приведенный выше. Однако люди, страдающие аллергией или непереносимостью каких-либо веществ, всегда должны внимательно читать состав конкретного Аспирина, означенный на листке-вкладыше, приложенном к препарату.

Аспирин – рецепт

Рецепт на латинском языке на Аспирин пишется следующим образом:
Rp:Tab. “Aspirin” 500 mg
D.t.d.№ 20
S. принимать внутрь по одной таблетке 3 раза в день.

В рецепте после букв "Rp." указывается форма выпуска препарата (в данном случае таблетки – Tab.) и его название в кавычках. После названия указывается дозировка в мг или г. После букв "D.t.d." указывается количество таблеток, которое фармацевт должен выдать человеку при предъявлении данного рецепта. После буквы "S" указывается, как необходимо принимать препарат.

Терапевтическое действие

Действие Аспирина обусловлено активным веществом, входящим в состав препарата – ацетилсалициловой кислотой. Данное вещество способно оказывать следующие основные эффекты:

• Обезболивающее действие;
• Жаропонижающее действие;
• Противовоспалительное действие;
• Антиагрегантное действие.

Перечисленные эффекты ацетилсалициловой кислоты обусловлены ее способностью блокировать работу фермента циклооксигеназы , который обеспечивает выработку биологически активных веществ, ответственных за развитие болевого импульса, воспалительной реакции и повышения температуры тела. Блокируя работу фермента, Аспирин прекращает синтез веществ, вызывающих воспаление, температуру и боль, тем самым, устраняя данные симптомы . Причем препарат устраняет симптомы вне зависимости от того, в каком органе или части тела они локализуются. Поскольку Аспирин не действует на центральные системы восприятия боли, то его относят к группе ненаркотических обезболивающих .

В низких дозировках Аспирин способен уменьшать свертываемость крови и связанное с этим тромбообразование, оказывая антиагрегантное действие. Этот эффект достигается за счет подавления выработки тромбоксана А2 – вещества, вызывающего склеивание тромбоцитов друг с другом.

В принципе, и в более высоких дозировках Аспирин также обладает антиагрегантным эффектом, но в этих случаях помимо него препарат оказывает еще и обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, которое оказывается побочным и ненужным при необходимости только подавления тромбообразования.

Поэтому для достижения изолированного антиагрегантного действия Аспирин необходимо принимать в небольших дозировках, по 100 – 300 мг в сутки. А для снижения температуры, купирования болевого синдрома и уменьшения воспалительного процесса Аспирин принимают в более высоких дозировках, по 300 – 1000 мг в сутки.

Показания к применению

Поскольку показания к применению различаются у обычного Аспирина и Аспирина Кардио, то рассмотрим их отдельно друг от друга.

Аспирин таблетки шипучие и для приема внутрь – показания к применению

Таблетки Аспирина для приема внутрь (в обиходной речи их чаще всего называют "обычные") показаны к применению в следующих случаях:
1. Симптоматическое применения с целью купирования болевого синдрома различной локализации и причины:

• Головная боль;
• Менструальная боль;
• Невралгии;
• Люмбаго и т.д.

2. С целью снижения температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и подростков старше 15 лет.
3. Ревматические заболевания (ревматизм , ревматическая хорея, ревматоидный артрит, миокардит , миозит).
4. Коллагенозы (прогрессирующий системный склероз, склеродермия , системная красная волчанка и т.д.).
5. В практике аллергологов и иммунологов для уменьшения уровня сенсибилизации и формирования стойкой толерантности у людей, страдающих "аспириновой астмой" или "аспириновой триадой".

Шипучие таблетки Аспирина показаны к применению только для купирования приступов головной боли или мигрени .

Следует помнить, что шипучие и обычные таблетки Аспирина способны только купировать симптомы, но не лечить заболевание. Поэтому их можно применять с целью нормализации состояния параллельно с лекарственными препаратами, действие которых направлено на излечение от заболевания.

Аспирин Кардио – показания к применению

Таблетки Аспирин Кардио показаны к применению при следующих состояниях или заболеваниях:

• Первичная профилактика инфаркта миокарда у людей с высоким риском его развития (например, при сахарном диабете , гипертонической болезни, повышенном уровне холестерина в крови, ожирении , курении , пожилом возрасте старше 65 лет);
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Профилактика инсультов;
• Профилактика периодических нарушений мозгового кровообращения;
• Профилактика тромбоэмболии после оперативных вмешательств на кровеносных сосудах (например, аортокоронарного шунтирования, артериовенозного шунтирования, ангиопластики, стентирования и эндартерэктомии сонных артерий);
• Профилактика тромбозов глубоких вен;
• Профилактика тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей;
• Профилактика тромбозов и тромбоэмболий при длительном нахождении в состоянии неподвижности;
• Нестабильная и стабильная стенокардия;
• Неатеросклеротическое поражение коронарных артерий (болезнь Кавасаки);
• Аортоартериит (болезнь Такаясу).

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения разновидностей Аспирина отдельно, чтобы избежать возможной путаницы.

Аспирин таблетки для приема внутрь – инструкция по применению

Таблетки не следует давать детям и подросткам младше 15 лет, поскольку они могут спровоцировать тяжелые, смертельно опасные осложнения.

Таблетки Аспирина необходимо принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды (минимум 200 мл). Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать. Пить Аспирин до еды не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать неприятные ощущения и побочные эффекты со стороны органов пищеварительного тракта.

При болях средней и низкой интенсивности или повышенной температуре тела Аспирин рекомендуется принимать по 500 – 100 мг (1 – 2 таблетки) по 2 – 3 раза в сутки. Максимально допустимая разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), а суточная – 3000 мг (6 таблеток). Для пожилых людей старше 65 лет максимально допустимая суточная дозировка Аспирина составляет 2000 мг (4 таблетки). Между двумя последовательными приемами таблеток необходимо соблюдать перерыв минимум 4 часа.

Длительность курса применения Аспирина для купирования болей составляем максимум одну неделю, а для снижения температуры – три дня. Дольше указанных сроков Аспирин применять нельзя, поскольку в этом случае препарат маскирует симптомы заболевания и, тем самым, не позволяет его своевременно диагностировать и начать необходимое лечение.

Аспирин таблетки шипучие – инструкция по применению

Перед приемом необходимо растворить таблетку в стакане воды и готовый раствор выпить полностью в течение 10 минут. Для однократного приема обычно растворяют 2 таблетки Аспирина, что соответствует 1000 мг ацетилсалициловой кислоты. Повторно принимать шипучие таблетки можно только через 4 – 8 часов. В течение суток без риска передозировки взрослым и подросткам можно принимать не более 3000 мг Аспирина (6 таблеток), а пожилым людям старше 65 лет – не более 2000 мг (4 таблетки).

Шипучие таблетки разрешается принимать вне зависимости от еды, поскольку они содержат вещества, предохраняющие слизистую желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

При наличии у человека дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы прием Аспирина может спровоцировать гемолитическую анемию . Поэтому при наличии данной патологии необходимо соблюдать осторожность при приеме Аспирина, не допуская его использования в больших дозах, при температуре или острых инфекционных заболеваниях.

Применение нескольких обезболивающих в сочетании с Аспирином на протяжении длительного промежутка времени может спровоцировать развитие патологии почек . Кроме того, Аспирин способен провоцировать приступы подагры , поскольку уменьшает скорость выведения мочевой кислоты из организма.

При длительном применении по поводу головных болей возможно развитие синдрома "головной боли привыкания", когда симптомы появляются сразу после отмены Аспирина.

При длительном применении Аспирина необходимо периодически сдавать общий анализ крови , кал на скрытую кровь и контролировать работу печени .

Влияние на способность управлять механизмами

Все формы и разновидности Аспирина не влияют на способность управлять механизмами, в том числе автомобилем, поэтому во время приема препарата человек может заниматься любым видом деятельности, требующим высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Передозировка

Передозировка Аспирином может быть острой или хронической. Острая развивается при однократном приеме Аспирина в дозе более 4000 – 5000 мг, а хроническая – при его приеме в количестве более 100 мг на 1 кг веса в сутки в течение двух дней подряд, или при длительном употреблении относительно больших количеств. Острая и хроническая передозировка Аспирином проявляется одинаковым комплексом симптомов, которые в зависимости от их выраженности определяют умеренную или тяжелую степени интоксикации .

Для легкой и умеренной передозировки Аспирином характерны следующие проявления:

• Нарушение слуха;
• Усиленное потоотделение;
• Головная боль;
• Спутанность сознания;
• Учащенное дыхание.

Лечение легкой и умеренной передозировки Аспирином заключается в многократном применении сорбентов (активированный уголь , Полисорб , Полифепан и т.д.), выполнении желудочного лаважа и приеме мочегонных препаратов с параллельным восполнением объема теряемой жидкости и солей.

Тяжелая степень передозировки Аспирином проявляется следующими симптомами:

• Очень высокая температура тела;
• Угнетение дыхания;
• Отек легких;
• Падение артериального давления ;
• Угнетение работы сердца;
• Нарушение водно-электролитного баланса;
• Нарушение работы почек вплоть до недостаточности;
• Повышение или понижение уровня глюкозы крови;
• Кетоацидоз;
• Шум в ушах;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Нарушение свертываемости крови от удлинения времени кровотечения до полного отсутствия образования тромба;
• Энцефалопатия;
• Угнетение ЦНС (сонливость , спутанность сознания, кома и судороги).

Тяжелую передозировку Аспирином необходимо лечить исключительно в условиях реанимационного отделения больницы. При этом производятся те же самые манипуляции, что и при умеренной и легкой интоксикации, но с одновременным поддержанием работы жизненно-важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Аспирин усиливает действие следующих препаратов при одновременном приеме:

• Гепарин и непрямые антикоагулянты (например, Варфарин , Тромбостоп и т.д.);
• Тромболитики (препараты, растворяющие тромбы), антикоагулянты (препараты для уменьшения свертываемости крови) и антиагреганты (препараты, препятствующие тромбообразованию за счет предотвращения слипания тромбоцитов);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, Флуоксетин , Сертралин, Пароксетин, Циталопрам, Эсциталопрам и т.д.);
• Дигоксин;
• Препараты для снижения уровня глюкозы крови (гипогликемические средства) для приема внутрь;
• Вальпроевая кислота;
• Препараты из группы НПВС (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак , Кетонал , Индометацин и т.д.);
• Этиловый спирт.

Учитывая усиленные эффекты перечисленных препаратов, при одновременном приеме с Аспирином необходимо уменьшать их терапевтическую дозировку.

Следует помнить, что при приеме Аспирина с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и алкогольными напитками увеличивается риск кровотечений и изъязвления слизистой оболочки желудка. Прием Аспирина с другими препаратами группы НПВС увеличивает риск побочных эффектов и кровотечений из органов ЖКТ.

Кроме того, Аспирин может снижать терапевтическое действие следующих лекарственных препаратов:

• Ингибиторы АПФ (Берлиприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл и т.д.);
• Препараты, обладающие способностью выводить мочевую кислоту из организма (Пробенецид, Бензбромарон и др.).

Эффекты Аспирина ослабляются при его одновременном приеме с препаратами, содержащими ибупрофен, а также глюкокортикостероидными гормонами .

Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний - видео

Аспирин детям

Детям при гриппе , ОРВИ и ветряной оспе не рекомендуется давать Аспирин, поскольку препарат может спровоцировать развитие синдрома Рея, представляющего собой очень тяжелое поражение ЦНС с печеночной недостаточностью . Смерть наступает у половины детей, заболевших синдромом Рея. Риск развития данного синдрома на фоне применения Аспирина существует только у детей младше 15 лет, поэтому все препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту не рекомендуется давать им до этого возраста.

В развитых странах Европы и США Аспирин запрещен для детей младше 15 лет с 80-х годов прошлого столетия, а в России подобного запрета не существует. Поэтому нежелательность применения Аспирина у детей младше 15 лет сводится исключительно к рекомендациям.

С целью снижения температуры тела, купирования болей и уменьшения выраженности воспалительного процесса для детей младше 15 лет рекомендуется использовать препараты, содержащие ибупрофен или парацетамол, поскольку они являются более безопасными.

Применение при беременности

Аспирин может оказывать негативное воздействие на течение беременности и развитие плода, поэтому его применение строго запрещено в первом и третьем триместрах (с 1 по 13 и с 28 по 40 недели гестации). В первом триместре препарат может спровоцировать пороки сердца и расщепление верхнего неба у плода, а в третьем – торможение родовой деятельности, перенашивание беременности и внутричерепное кровоизлияние у ребенка.

В течение второго триместра беременности Аспирин можно использовать только при острой необходимости, когда нет возможности заменить его другим лекарственным средством, и польза для матери явно превышает риски для плода. Максимально допустимая дозировка Аспирина во втором триместре беременности составляет 150 мг в сутки.

Аспирин проникает в молоко в незначительном количестве, которое не вызывает каких-либо побочных реакций у ребенка. Поэтому при приеме Аспирина в небольших дозировках в течение короткого промежутка времени не нужно прекращать грудное вскармливание и переводить ребенка на смеси. Однако если Аспирин принимается в высоких дозировках или длительный промежуток времени, то грудное вскармливание следует прекратить.

Аспирин для лица от прыщей (маска с Аспирином)

Аспирин в форме наружного средства, наносимого на кожу лица, весьма успешно используется дерматологами для лечения воспалительных процессов, в том числе угрей , прыщей и т.д. В настоящее время специально для косметической индустрии и практики дерматологов аспирин выпускается в форме присыпок, паст и растворов, которые используются в комплексной терапии воспалительных процессов кожного покрова. Маски с Аспирином для лица оказывают следующие эффекты:

• Очищает кожу и удаляет черные точки;
• Уменьшает продукцию сала кожными железами;
• Сужает поры;
• Уменьшает воспаление на коже;
• Профилактирует образование угрей и прыщей;
• Устраняет отек ;
• Устраняетследы от прыщей;
• Отшелушивает отмершие клетки эпидермиса;
• Сохраняет упругость кожи.

В домашних условиях наиболее простым и эффективным методом применения Аспирина для улучшения структуры кожи и устранения прыщей являются маски с данным препаратом. Для их приготовления можно использовать обыкновенные таблетки без оболочки, приобретенные в аптеке. Маска для лица с Аспирином представляет собой мягкий вариант химического пилинга , поэтому ее рекомендуется делать не чаще 2 – 3 раз в неделю, и в течение дня после применения косметической процедуры не находиться под прямыми солнечными лучами.

Рассмотрим различные варианты масок с Аспирином для различных типов кожи:
1. Для жирной и очень жирной кожи. Маска очищает поры, успокаивает кожу и уменьшает воспаления. Измельчить 4 таблетки Аспирина в порошок и смешать его со столовой ложкой воды, добавить чайную ложку меда и растительного масла (оливкового , подсолнечного и т.д.). Полученную смесь нанести на лицо и массирующими движениями втирать в течение 10 минут, после чего смыть теплой водой.
2. Для нормальной и сухой кожи. Маска уменьшает воспаление и успокаивает кожу. Измельчить 3 таблетки Аспирина и смешать со столовой ложкой йогурта. Готовую смесь нанести на лицо, оставить на 20 минут и смыть теплой водой.
3. Для проблемной кожи с большим количеством воспалений. Маска эффективно уменьшает воспаления и профилактирует появление новых прыщей. Для приготовления маски несколько таблеток Аспирина измельчают и заливают водой до образования густой кашицы, которую наносят точечно на угри или прыщи и оставляют на 20 минут, после чего смывают.

Побочные эффекты

Все разновидности Аспирина могут провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Пищеварительная система:

• Тошнота;
• Рвота;
• Желудочно-кишечное кровотечение (черный стул , рвота с кровь, скрытая кровь в кале);
• Анемия вследствие кровотечения;
• Эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ;
• Повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ и т.д.).

2. Центральная нервная система:

• Головокружение;
• Шум в ушах;
• Нарушение слуха;
• Головная боль.

3. Система крови:

• Повышенная кровоточивость;
• Кровотечения различной локализации (носовые, десневые, маточные и т.д.);
• Геморрагическая пурпура;
• Образование гематом .

4. Аллергические реакции:

• Кожная сыпь и зуд ;
• Бронхоспазм;
• Отек слизистой оболочки носа;

Польза и вред аспирина - видео

Противопоказания к применению

Все разновидности Аспирина противопоказаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:

• Язва желудка , кишечника или пищевода;
• Геморрагический диатез ;
• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом других препаратов группы НПВС (Парацетамол, Индометацин , Ибупрофен, Нимесулид и т.д.);
• Тромбоцитопения (сниженный уровень тромбоцитов в крови);
• Прием Метотрексата в дозировке более 15 мг в неделю;
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Iи III триместры беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст младше 15 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам Аспирина.

Аналоги Аспирина

Все разновидности Аспирина на фармацевтическом рынке имеют препараты-аналоги, которые также содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активного вещества. В принципе, препараты, содержащие одно и то же активное вещество, правильно называются синонимами, но можно использовать и термин "аналоги", указывая, что именно под ним подразумевается.

Итак, аналогами (в понимании синонимы) Аспирина в форме шипучих таблеток и таблеток для приема внутрь являются следующие лекарственные средства:

• Аспиватрин таблетки шипучие;
• Аспинат таблетки и таблетки шипучие;
• Аспитрин таблетки;
• Аспровит таблетки шипучие;
• Ацетилсалициловая кислота таблетки;
• Ацсбирин таблетки шипучие;
• Некстрим Фаст таблетки;
• Таспир таблетки шипучие;
• Упсарин Упса таблетки шипучие;
• Флуспирин таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина С

• Аспивит таблетки шипучие;
• Аспинат С таблетки шипучие;
• Аспровит С таблетки шипучие;
• Упсарин Упса с витамином С таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина Кардио являются следующие препараты:

• АСК-кардио;
• Аспикор;
• Аспинат Кардио;
• Ацекардол;
• Ацетилсалициловая кислота Кардио;
• КардиАск;
• Кардиопирин;
• Тромбо Асс;
• Тромбогард;
• Тромбопол.

Аспирин – отзывы

Большинство отзывов, оставленных людьми, касаются либо применения Аспирина для улучшения состояния кожи лица, либо приема Аспирина Кардио с целью разжижения крови и профилактики инфарктов и инсультов.

Практически все отзывы о применении Аспирина в составе масок для лица являются положительными (более 95%), что обусловлено отличными косметическими эффектами препарата. Женщины, использовавшие Аспирин таким образом, отмечают, что маски подсушивают кожу, устраняют воспаления, полностью удаляют небольшие прыщи, уменьшают большие угри, удаляют черные точки и суживают поры. После курса из нескольких масок кожа становится значительно лучше, чище и красивее, что, безусловно, нравится женщинам, которые оставляют положительный отзыв о применении Аспирина.

Более 95% отзывов об Аспирине Кардио также являются положительными, что обусловлено значительным улучшением самочувствия на фоне приема препарата, а также нормализацией работы сердца , которая ощущается не только субъективно, но и подтверждается данными анализов и обследований. В отзывах многие люди отмечают, что Аспирин Кардио безопасен для желудка и хорошо переносится, что также является плюсами препарата.

Парацетамол или Аспирин?

Выбирая между Парацетамолом и Аспирином, необходимо четко понимать, с какой целью будет использоваться препарат и сколько лет человеку. Если речь идет о ребенке младше 15 лет, то всегда следует выбирать Парацетамол, поскольку Аспирин может вызывать синдром Рея, проявляющийся печеночной недостаточностью и энцефалопатией , и заканчивающийся в половине случаев смертельным исходом.

Если речь идет о взрослом человеке, то для снижения температуры рекомендуется сначала применить Парацетамол, и если он окажется неэффективным, то принять Аспирин. Не рекомендуется принимать Аспирин для снижения температуры в качестве средства первой линии, поскольку Парацетамол безопаснее и во многих случаях обладает не меньшей эффективностью.

Для разжижения крови и в составе комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний и тромбозов необходимо использовать только Аспирин. Желательно выбирать специализированный препарат Аспирин Кардио, но при невозможности его приобретения можно принимать обычный Аспирин по половине или четвертинке таблетки.

Какое жаропонижающее лучше для ребёнка: аспирин или парацетамол - видео

Совместный прием Аспирина и Анальгина при простудных заболеваниях и гриппе

Популярный способ снижения температуры при вирусных инфекциях и простудных заболеваниях, заключающийся в приеме Аспирина и Анальгина одновременно, применять нельзя, поскольку эта комбинация препаратов весьма опасна.

Так, Анальгин может вызвать анафилактический шок или практически полное исчезновение лейкоцитов крови, то есть, состояния, которые достаточно часто оканчиваются смертью. Не менее тяжелыми, но не настолько смертельно опасными осложнениями приема Анальгина являются стойкая гипотермия (низкая температура тела) и коллапс. В связи с довольно высокой частотой развития подобных побочных эффектов Анальгин был запрещен к применению в качестве жаропонижающего средства с 60-х годов в Европе и с 70-х в США. Рутинное использование Анальгина при температуре не рекомендуется ВОЗ с 1991 года.

Аспирин способен усиливать негативные эффекты Анальгина , что делает подобную комбинацию препаратов очень опасной. Поэтому при повышенной температуре тела не стоит принимать Аспирин и Анальгин одновременно.

Кардиомагнил и Аспирин Кардио – в чем разница?

Разница между Аспирином Кардио и Кардиомагнилом заключается в том, что первый в качестве активного вещества содержит только ацетилсалициловую кислоту, а второй – в дополнение к ней еще и гидроксид магния. Гидроксид магния в составе Кардиомагнила защищает слизистую оболочку желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты. То есть, терапевтические эффекты обоих препаратов одинаковы, но Кардиомагнил безопаснее с точки зрения изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Аспирин и Аспирин Кардио – цена

В настоящее время стоимость разновидностей Аспирина колеблется в аптечных сетях в следующих пределах:

Аспирин – лекарственный препарат, который на сегодняшний день заслужил признание миллионов людей. Данному фармацевтическому средству присущи многочисленные целебные свойства. Воздействуя на организм человека, он оказывает не только обезболивающее , но и противовоспалительное, а также жаропонижающее действие.

Каковы же показания к применению аспирина?
Данный препарат используется, как правило, в борьбе с различными видами болевых ощущений. Его можно принять как при головной боли, так и в случае болевых ощущений в горле, мышцах, спине, суставах. Очень часто его используют представительницы женского пола для борьбы с болевыми ощущениями при менструации. Другим показанием к использованию данного медикамента принято считать повышенную температуру тела, которая возникает на фоне простудных либо вирусных недугов. Сразу же обратим внимание всех читателей на то, что данное средство можно принимать только в случае необходимости, так как ему свойственно вызывать привыкание.
сенная лихорадка, аллергия , бронхиальная астма , полипоза носовой полости . Объясняется это тем, что при наличии данных недугов действие данного медикамента может значительно усилиться. В результате, вполне возможно развитие спазма бронхов либо бронхиальной астмы. В некоторых случаях отмечалось и развитие аллергических реакций.

Если у ребенка имеется вирусная инфекция, тогда ему не стоит давать аспирин, так как данный медикамент в этом конкретном случае может послужить причиной развития синдрома Рейне .

Как выявляется данный синдром?
При его наличии у ребенка отмечается как рвота, так и увеличение печени , а также острая энцефалопатия . С особым вниманием данный медикамент назначается больным и после операций. Дело в том, что ему свойственно оказывать подавляющее воздействие непосредственно на агрегацию тромбоцитов. В итоге, вполне возможно возникновение кровотечения , которое будет очень сложно остановить.

В случае если у больного отмечается очень низкая экскреция мочевой кислоты, тогда ему также стоит отказаться от использования аспирина. Дело в том, что данному медикаменту свойственно еще больше снижать данный процесс. Не стоит забывать и о том, что данный лекарственный препарат, а точнее его частое либо продолжительное применение, могут привести к привыканию, так что использовать его следует нечасто.

АСПИРИН (так еще называют ацетилсалициловую кислоту) является на сегодняшний день самым известным болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным препаратом. Ацетилсалициловая кислота и другие химические производные салициловой кислоты принято называть общим названием - салицилаты, которые являются одними из древнейших лекарственных средств. Еще в далеком прошлом при лечении инфекционных заболеваний, уменьшения болевых ощущений, понижения температуры тела применяли различные настои коры ивового дерева. В 1838 ученые доказали, что ее действующее вещество - салициловая кислота. В 1860 ее в первый раз получили синтетическим путем.

Долгое время ученые вели поиск веществ, эффективность которых сравнима с действием салициловой кислоты, но с меньшей токсичностью. Большим открытием в области медицины и фармакологии явилось получение ацетилсалициловой кислоты французским ученым Ш.Герхардтом. В конце 19 века немецким ученым Ф. Хофманом была разработана технология производства аспирина. Широкоизвестное название ацетилсалициловой кислоты - аспирин, состоит из двух частей: а- (ацетил) и -спир (Spirea - латинское название растения, из которого была выведена салициловая кислота).
Данный препарат сразу же обрел широкую известность. Он и похожие на него по составу вещества используются в производстве более 400 препаратов, применяемых от головной боли и как жаропонижающее средство. В штатах, по статистике, каждый год употребляется до 20 тонн аспирина.

Аспирин является комбинированным препаратом, эффективность которого достигается совокупностью входящими в состав ЛС компонентами. Оказывает противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект, блокирует агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота стимулирует окислительно-восстановительные химические процессы, обмен углеводов, улучшает свертываемость крови, регенирирующую способность, повышает резистентность организма к инфекционным заболеваниям, уменьшает потребность в некоторых витаминах (А, В). Удовлетворяет необходимость витамина С в организме при лихорадках.
Препарат показан:
- при лихорадочном синдроме,
- при инфекционных болезнях,
- при воспалительных явлениях;
- при болевых ощущениях различного происхождения (головной и зубной боли, мигрени, невралгии и др.)
При внутреннем применении препарат назначают в следующих дозировках:
- Умеренная доза при разовом приеме для взрослых - 1-2 таблетки 2-3 раза в день, максимальная суточная доза - 8-10 таблеток; интервал при внутреннем приеме должен быть минимум 4 часа.
- Для детей от 10 до 14 лет - не более 1 таблетки до 3 раз в день
- Детям от 4 до 10 лет - 5-10 мг на киллограмм веса 3-4 раза в день (при весе ребенка до 25 кг - четверть таблетки, при весе больше 25 кг - пол таблетки).
Аспирин является эффективным, недорогим и доступным препаратом (отпускается без рецепта врача), который имеет большое значение при лечении различного рода заболеваний. Применение препарата должно проходить со строгим соблюдением всех мер предосторожности.

Латинское название: Aspirin®
Код АТХ: N02BA01
Действующее вещество: acetylsalicylicum acidum
Производитель: Биттерфельд (Германия),
Химика Фармацевтика (Испания),
Нижфарм (Россия), Перриго (США)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта

Большая часть людей при болевых ощущениях, простуде, лихорадке старается использовать многокомпонентные препараты. При этом забывают о таком эффективном и действенном средстве, как таблетки Аспирина. Обычно фармацевтические инновационные составы стоят недешево, по сравнению с ними обычная ацетилсалициловая кислота – бюджетный вариант. Она отлично справляется с ознобом, помогает при простуде, поэтому нет необходимости принимать противовирусный чай из пакетиков. Ее назначают детям, но имеется ряд заболеваний, когда средство принимать нельзя.

Показания

Лекарство Аспирин относится к группе симптоматических препаратов, которые назначаются при патологиях и состояниях, сопровождающимися болевыми ощущениями и лихорадкой:

• Воспалительный процесс в суставах и хрящах
• Предменструальный синдром
• Простуда
• Зубная, головная, мышечная боль
• Грипп
• Респираторные заболевания
• Тромбофлебиты
• Нарушение кровообращения
• Ишемия.

Состав

Производитель выпускает несколько форм лекарства, причем практически все разновидности Аспирина комбинированные. Обычный препарат представляет собой таблетки, действующим веществом которых является салициловый эфир уксусной кислоты в объеме 500 мг. Дополнительно используется крахмал и целлюлоза в качестве наполнителей.

Фармацевтические свойства

Средство относится к ненаркотическим анальгетикам мягкого типа действия. Его можно найти практически в каждой домашней аптечке, медикамент имеют репутацию безопасного лекарства. История Аспирина насчитывает более 150 лет. Изначально было выяснено, что в коре ивы содержится салицил, который отлично обезболивает. Это мелкокристаллическая желтоватая субстанция с горьким привкусом. Впоследствии итальянские ученые получили это вещество методом синтезирования, но в неочищенном виде. Они разделили элемент на сахар и альдегид, после чего путем гидролиза и окисления была получена салициловая кислота.

Но проблема заключалась в том, что полученный состав оказывал негативное воздействие на слизистую желудка. Поэтому фармацевты несколько раз пробовали усовершенствовать формулу, чтобы способом буферизации получить более безопасное соединение. Французский ученый Ч.Ф.Герхадт в средине 19 столетия нейтрализовал кислоту при помощи натрия и ацетилхлорида. Но проект был приостановлен на 40 лет, а далее немецкий концерн Байер открыл формулу заново, причем предназначался препарат для артрита. Зарегистрировали его, как Аспирин м.н.н с полным описанием уже в 1900 году. Но продавалось лекарство только в виде порошка. Таблетированная форма была создана через 4 года.

Именно в это время были обнаружены противовоспалительные и жаропонижаюшие свойства лекарства. И только через 80 лет обнаружилось, что регулярное применение Аспирина внутрь позволяет уменьшить симптомы стенокардии нестабильного типа, какие приводят к инфаркту миокарда. Благодаря этому риск и количество летальных исходов значительно сократились.

В результате многократных исследований и проведенных химических реакций было признано, что средство облегчает состояние при температуре, снимает болевой синдром и устраняет воспаление. Оно относится к группе нестероидных препаратов, так как способен действовать аналогично Диклофенаку и Ибупрофену. Активное вещество тормозит производство циклооксигеназных соединений, препятствует метаболизму арахидиновой кислоты и предотвращает синтез простагландинов и тромбоксанов.

Путем угнетения продуцирования аденозинтрифосфатов элемент уменьшает гиперемию, снижает выделение экссудата, повышает проницаемость капиллярных стенок, блокирует активность гиалуронидазы. Тем самым, он создает условия, ограничивающие воспалительный процесс. Кроме того, ацетилсалициловая кислота воздействует на нейроны, управляя функциями терморегуляции и чувствительности. Снижение температуры происходит в результате усиления потоотделения и расширения сосудов.

Считается, что основным фактором, вызывающим болевые ощущения, выступает брадикинин. Это пептид, который входит в состав аминокислот и относится к кининовой белковой группе. Он является плазменным дибензоксизилиновым ирритантом комплексного действия, который в концентрации 2 мг обеспечивает дискомфорт, а при 20 мг уже вызывает нестерпимую боль. Аспирин даже в малой дозировке способен снижать активность брадикинина и облегчать состояние пациента.

За счет сокращения выработки тромбоксана происходит подавление агрегации, поэтому сосуды способны расширяться. Эффект сохраняется на протяжении недели после приема препарата. Средство увеличивает фибринолитические свойства плазмы и нормализует свертываемость крови. Благодаря этим качествам, медикамент активно используется для лечения инсультов, ишемии и инфарктов. При тромбофлебитах и повреждении стенок артерий, а также после операции на венах средство нужно пить пожизненно.

Также последние исследования показали, что лекарство оказывает помощь при гипертензии, так как регулирует артериальное давление. Его действие направлено на профилактику диабета. Онкологических заболеваний. Но следует учитывать, что превышение суточной дозы Аспирина также может привести к разрыву и повреждению сосудов, что чревато желудочными кровотечениями.

При любой интоксикации, а особенно алкогольной, меняются свойства крови. Она становится более вязкой, поэтому ацетилсалициловая кислота отлично помогает преодолеть похмелье. Она препятствует образованию сгустков и тромбов, снимает отек и внутричерепное давление. Благодаря ей, уходит ломота в суставах и головная боль. Но лучше принимать таблетки в комплексе с другими средствами. Также стоит не забывать о восстановлении водного баланса. Важный момент заключается в том, что обычный черный чай и Аспирин несовместимы, поэтому стоит пить обычную, слегка подкисленную воду.

Что касается назначения детям, препарат противопоказан до 15 лет. Это связано с риском возникновения острой печеночной энцефалопатии, этиология которой до конца не выяснена. Одной из версий является побочный эффект на фоне применения ацетилсалициловой кислоты для лечения лихорадки вирусного происхождения. Существует американская форма – детский Аспирин, но на отечественный рынок такой медикамент не поступает. Поэтому малышам при ознобе и простудных заболеваниях лучше пить чай с медом или малиной, если он не противопоказан в связи аллергией.

Важно отменить ценность и пользу препарата в косметологии. Для лечения угревой сыпи, акне, комедонов и прыщей рекомендуется использование не только перорально, но и наружно. Состав полезен для кожи, склонной к покраснениям, повышенному выделению жира. Он отлично помогает при дисфункции сальных желез и подтягивает увядающее покровы. В основном, салицилаты применяются в составе пилинговых масок. Они хорошо взаимодействуют с привычными продуктами – творогом, медом, зеленью. Но нужно знать, что для сухого типа эпидермиса такие маски и скрабы не подходят.

Косметологи также советуют использовать лекарство для устранения натоптышей. В сочетании с лимонным соком кислота быстро уменьшает мозольную ткань, одновременно убирает боль и воспаление. Также таблетки часто берут с собой в бассейн. Вода, содержащая большую концентрацию хлора, плохо влияет на волосы и кожу.

Салицилат помогает смягчить вредное воздействие и защитить от инфекции. Если укусила оса или комар, можно устранить отек и боль с помощью обычного Аспирина. Если же препарат нет под рукой, пригодится кора ивы – предшественник активного вещества. Из нее делают отвар и прикладывают к пораженному месту. К тому же, можно принимать в качестве лечебного чая.

Фармакокинетика

Препарат нужно принять перорально, запивая обволакивающей жидкостью. Всасывается он быстро, абсорбируется в верхних отделах кишечника. Во время абсорбции подвергается процессу естественного выведения через стенки органа, в печени происходит деацитилирование. Так как гидролиз осуществляется при участии эстераз, период эвакуации длится не более получаса.

В кровотоке основное действующее вещество связывается на 85% с альбуминами. По тканям и жидкостям распределяется в виде анионовой кислоты. Максимальная концентрация достигается через 120 минут после приема. Во время реакций в печени образуются метаболиты, необходимые для функционирования всех систем. Выведение осуществляется посредством почек. Продолжительность зависит от рН. При щелочной чреде промежуток возрастает, ухудшается реабсорбция.

Форма выпуска

Стоимость: таб Аспирин 500 мг №10 – 30-40руб. №20 – 50-60 руб.

Производитель предлагает средство только в таблетированном виде. В других формах, например, в качестве раствора в ампулах, оно изготавливается в комбинации с другими лекарствами (Анальгином). Обычно медикамент расфасовывают в пластиковые банки или алюминиевые стрипы по 5 штук. Состав не имеет запаха, но обладает кисловатым привкусом. Таблетки белые, круглые, на обеих сторонах выдавлен логотип компании Коробка бело-зеленая, в нее входит флакон или блистер Аспирина 500 мг, инструкция по применению. Существует также пачка, которая содержит две пластины. В связи с особенностью кислоты воздействовать на слизистую, в форме сиропа препарат не выпускается.

Способы применения

Прежде чем начинать лечение с использованием медикамента, необходимо уточнить у врача, Аспирин принимают до или после еды. В связи с тем, что кислота оказывает негативное воздействие на слизистую желудка, пероральный прием должен осуществляться только через полчаса после завтрака или ужина. Дозировка составляет от 300 до 1000 мг за один раз, но не более 4 000 мг в сутки. Курс лечения 5 дней, продлевать можно только по назначению врача. Запивают состав молоком или киселем, чай в этом случае не подходит.

Использование при беременности

Препарат противопоказан на первом и последнем триместре и во время лактации. В некоторых случаях врач считает назначение медикамента целесообразным, но проводит постоянный контроль состояния будущей мамы и плода.

Противопоказания

Несмотря на то, что препарат был признан относительно безопасным, существует патологий и состояний, при которых принимать его нельзя:

• Аспириновая триада
• Аллергия на любые нестероидные средства
• Недостаточность ферментативного цитозольного процесса
• Тяжелые поражения почек
• Хронические патологии органов пищеварения
• Эрозийные и язвенные проявления на слизистых
• Диабет
• Подагра
• Дети до 15 лет.

Сочетания с другими лекарствами

Препарат может, как усиливать действия разных медикаментов, так и терять свои свойства при взаимодействии:

• Категорически запрещен одновременный прием с антикоагулянтами
• Нестероидные составы, сульфаниламиды, анальгетики, тромболитики повышают эффект
• Диуретики, гипотензивные лекарства теряют свойства
• Барбитураты увеличивают концентрацию.

Если принимать состав одновременно с алкогольными напитками, пагубное воздействие на желудочную слизистую усиливается многократно.

Побочные эффекты

В большинстве случаев медикамент переносится хорошо, но может вызвать негативные реакции, если не были учтены противопоказания. Это приступ бронхиальной астмы, аллергические проявления на коже. Кроме того, у некоторых пациентов открывались желудочные кровотечения, которые сопровождались анемией, общей слабостью, болями в области живота и специфической диареей. Также наблюдался дисбактериоз слизистой рта и нарушение цинкового и медного метаболизма

Передозировка

Если рекомендуемое количество 4 000 мг превышается, возникает интоксикация. В средней степени она выражается в тошноте, рвотных позывах, болевых ощущениях в области желудка. Появляется учащенное дыхание и повышенное потоотделение. Первая помощь заключается в промывании желудка с помощью активированного угля.

Передозировка тяжелой степени сопровождается ацидозом, гипогликемией, недостаточностью дыхания. В таких случаях пациента нужно срочно госпитализировать. Он доставляется в реанимацию, где проводят симптоматическую терапию, мероприятия по стабилизации состояния. При необходимости начинают гемодиализ.

Правила хранения

Фармацевтическое средство можно использовать на протяжении 5 лет. Нужно защищать от света и влаги, не давать доступ детям.

Аналоги

Существует ряд лекарств, содержащих ацетилсалициловую кислоту. В эту группу входят наиболее известные составы:

Аспикор

Производитель: Вертекс (Россия)

Стоимость: таб. 100 мг №30- 60-70 руб.

Препарат представляет собой таблетированное лекарство, хорошо растворимое в воде, изготовленное по особой формуле. В его состав входит ацетилсалициловая кислота и дополнительные компоненты для формирования оболочки: лактоза, крахмал, целлюлоза, ароматизаторы, консерванты и красители. Имеет сладко-кислый привкус, но не обладает запахом. При погружении в воду мгновенно растворяется с шипящим звуком. Таблетки круглые, упакованы в двухсторонние блистеры с прозрачной поверхностью. В пачке содержится две пластинки и аннотация.

Предназначается Аспикор для терапии люмбаго, невралгии, артралгии. За счет блокирования активации циклооксигеназ и ингибирования синтеза простогландинов основной элемент устраняет воспаление, убирает отеки, снимает болевые ощущения. Также он способен вызвать повышенную потливость и расширение сосудов, что помогает понижать температуру. Дозировка составляет 0,5-3 г, разделенные на три приема. Количество зависит от состояния и возраста пациента. Длительность курса не должна превышать две недели.

Достоинства:

• Лекарство хорошо растворяется в воде
• Приемлемая цена.

Недостатки:

• Запрещен прием детям до 15 лет
• Могут проявиться побочные реакции.

Производитель: АКО Синтез (Россия)

Стоимость: таб. 100 мг №30 – 20-25 руб.

В состав этого лекарства также входит ацетилсалициловая кислота. Отличие состоит в том, что производитель изготавливает его в оболочке с касторовым маслом. Это помогает предохранить желудочную слизистую от негативного воздействия активного элемента. Благодаря таким свойствам, процесс растворения и всасывания происходит уже в кишечнике. Таблетки белые, круглые, не имеют запаха, немного горьковатые на вкус. Их вкладывают по 10 штук в блистеры. В пачку входит 3 пластинки и инструкция. Назначают медикамент при воспалительных процессах, сопровождающих тромбоз, в целях профилактики повторных инфарктов, для предупреждения легочной эмболии. Также он эффективен при повышенном уровне холестерина и помогает нормализовать свертываемость крови у людей преклонного возраста.

В высоких дозировках состав способен снимать болевой синдром, убирать воспаление, понижать температуру. Противопоказан при недостаточности сердца, тяжелых патологиях почек, аспириновой триаде. Использование лекарства отменяется за 2 недели до начала операции в целях предупреждения кровотечений.

Достоинства:

• Низкая цена
• Помогает после хирургических вмешательств на сосудистых стенках.

Недостатки:

• Нельзя совмещать с антикоагулянтами
• Запрещено назначать беременным и детям.

Нам помогали:

Наталья Гришина. Врач-гастроэнтеролог медицинского центра «Триактив»;
к. м. н.

Владимир Радионенко. Сосудистый хирург медицинского центра «Триактив»; врач высшей категории

Ацетилсалициловая кислота (АСК) – именно так называется действующее вещество аспирина – уже больше века применяется в медицине как средство от жара, боли и воспаления. Другие ее магические свойства стали известны относительно недавно. Например, АСК разжижает кровь и препятствует тромбообразованию – эти функции врачи используют для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний с 80-х годов прошлого века. Некоторые достоинства нашей героини и вовсе стоят на пороге открытий. Но! Все это не означает, что надо срочно бежать в аптеку и скупать все запасы лекарства.

Противопоказания

• гражданам с язвой желудка, нарушениями свертываемости крови, аллергикам;
• беременным и кормящим женщинам;
• детям до 12 лет;
• совместно со средствами из группы антикоагулянтов.

Обезболивающее

Повторимся, АСК – известное жаропонижающее, которое может с успехом применяться каждый раз, когда столбик термометра переходит границу 36,6 °С. Плюс препарат оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Эти свойства дают возможность использовать его для облегчения разной боли – головной, зубной, при менструациях, мышечной, а еще как противовоспалительное средство при ревматических заболеваниях.

Будь осторожна: у препарата есть и опасные побочные эффекты. Например, если ты его не просто принимаешь, а «ешь» – то есть глотаешь часто и в течение длительного промежутка времени, он сильно раздражает слизистую оболочку желудка, нередко приводя к ее повреждениям (а это увеличивает риск развития язв!), повышению кислотности и кровотечениям.

Мнение специалиста
Наталья Гришина: «Чтобы минимизировать риск побочных эффектов от АСК, особенно если они уже проявлялись ранее, принимай лекарство после еды. Также рекомендуется сочетать его с антацидами – это препараты, которые снижают кислотность желудочного сока и обволакивают слизистую (альмагель, фосфалюгель, гастал и другие). И, конечно, надо учитывать, что развитие «побочки» во многом зависит от степени очистки препарата – лучше выбирать медикаменты известных производителей».

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Бывают случаи, когда побочное действие лекарства становится показанием для его применения в другой области. Именно так произошло с АСК. Медики обнаружили, что такой нежелательный эффект, как разжижение крови, может использоваться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Как это работает? Речь о тромбообразовании. Это важный процесс, который призван защищать нашу кровеносную систему при повреждениях. Например, при порезе или ране кровяные компоненты тромбоциты собираются вместе, образуют сгусток – и так останавливают кровотечение.

Но беда в том, что при некоторых заболеваниях тромбы возникают в сосудах и сердце, вызывая трудности в работе организма и серьезно угрожая жизни хозяина. Разжижая кровь с помощью специальных препаратов, можно снизить этот риск. Со временем действительно выяснилось, что ежедневное применение АСК способно чуть ли не вдвое уменьшить вероятность развития инфаркта и инсульта .

Будь осторожна: плясать тут нужно от показаний и возраста пациента. Например, если угрозы инфаркта или инсульта нет, то смысл принимать аспирин? Никакого! А если и начинать профилактику, то не раньше 45 лет – и после проведения анализов, которые покажут превышение уровня тромбоцитов в крови, и по строгому назначению врача, который учтет все нюансы. В общем, ни в коем случае, ни при каких обстоятельствах не занимайся самодеятельностью!

Мнение специалиста
Владимир Радионенко: «Препараты АСК успешно используются для профилактики образования тромбов у пациентов с риском инфаркта миокарда и инсульта. При этом лекарства должны применяться регулярно и пожизненно. Но важно помнить, что при нарушениях свертываемости крови (например, гемофилии) или совместном приеме с другими антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений. Поэтому перед применением медикаментов необходимо проконсультироваться с врачом».

Снижение риска онкологии

Проведенные американскими учеными исследования показали, что АСК может значительно снизить риск прогрессирования рака молочной железы на ранних стадиях. Есть данные и о том, что профилактический прием подобных лекарств позволяет уменьшить вероятность развития рака толстой кишки и желудка.

Будь осторожна: точного объяснения этого механизма действия аспирина специалисты пока не дали, поэтому официальных заявлений о подобных свойствах и рекомендаций включать АСК в комплексное лечение онкологических заболеваний еще нет. К тому же прием химиотерапевтических препаратов и так ухудшает показатели крови, а дополнительное назначение аспирина грозит еще и повысить риск кровотечения.

Но, как бы там ни было, полученные результаты могут стать рывком для новых экспериментов и дают шанс сохранить здоровье тем, у кого есть наследственная предрасположенность к недугу (болел кто-то из близких родственников).

Мнение специалиста
Наталья Гришина: «Пока однозначных данных относительно участия АСК в профилактике онкозаболеваний, к сожалению, нет. Возможно, подобный эффект связан с такими механизмами, как улучшение микроциркуляции и противовоспалительное действие. На сегодняшний день препараты АСК не входят в комплекс лечения онкологических заболеваний».

Разные варианты

Вот тебе, возможно, новость: препараты АСК хоть и имеют один состав, но отличаются друг от друга показаниями, дозировкой и формой выпуска. Чтобы ты не запуталась, сейчас мы прольем на это свет.

Тот аспирин, который ты привыкла принимать для снижения температуры и боли, зачастую выпускается в таблетках – обычных (ацетилсалициловая кислота, «Аспирин Байер», «Аспирин «Йорк» и другие) или шипучих («Аспирин с витамином С Байер», «Упсарин Упса» и прочие). Дозировка – от 325 до 1000 мг. Кстати, в состав некоторых комплексных препаратов от похмелья («Алка-Зельтцер», «Алька-Прим» и другие) тоже входит АСК, помогающая уменьшить нытье в гудящей голове и прочие неприятности, возникшие после вчерашней вечеринки.

А вот «сердечный» аспирин («Аспирин Кардио», «Тромбо АСС», «КардиАСК» и прочие) для описанных целей не подойдет. Это специальные кардиологические препараты, которые применяются в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, инфаркт, ишемический инсульт, тромбоэмболия и не только). Они имеют меньшую дозировку (50–100 мг) и выпускаются в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, что позволяет защитить желудок от раздражающего действия АСК.