Клоназепам для чего назначают. Клоназепам таблетки: инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клоназепам 2 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия карбоксиметилкрахмал, желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактоза

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до светло-кремового цвета, с крестообразной риской делящую таблетку на четыре части, с цельными краями, без трещин

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Бензодиазепина производные.

Клоназепам

Код АТХ N03АЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клоназепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность, при приеме внутрь, составляет 90%. При приеме внутрь разовой дозы препарата максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-4 ч.

Клоназепам приблизительно на 85% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в молоко матери. Объем распределения составляет 1,8-4,4 л/кг. Клоназепам подвергается метаболизму в печени до фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-60 ч. Выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов. Менее 0,5% от принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Следствием этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны имеющих связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие клоназепама связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона (т.е. высвобождению нейромедиатора). Клинически клоназепам обладает противосудорожным, анксиолитическим, успокаивающим и умеренно выраженным снотворным действием, снижает также тонус скелетной мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог и препятствует возникновению генерализованных судорожных припадков. Благоприятно влияет на течение как генерализованных, так и парциальных судорожных припадков.

Показания к применению

Все виды эпилепсии у взрослых и детей:

Простые и сложные парциальные припадки;

Вторично-генерализованные простые припадки;

Абсансы (petit mal), включая атипичные абсансы;

Первично- и вторично-генерализованные тонико-клонические припадки (grand mal);

Приступы миоклонических судорог;

Приступы клонических и тонических судорог.

Синдром Леннокса-Гасто.

Синдром пароксизмального страха.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанныес проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Препарат Клоназепам необходимо принимать в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо проконсультироваться с врачом.

Крестообразная риска на таблетках позволяет разделить таблетку на 2 или 4 равные части.

Эпилепсия

Взрослые

Первоначальная суточная доза не должна превышать 1 мг-1,5 мг. Препарат необходимо назначать в дозах разделенных на 2-3 приема в сутки, в одинаковых промежутках времени. Дозу необходимо постепенно увеличавать на 0,5 мг до 1 мг через каждые 3 дня в зависимости от реакции пациента на препарат, до определения поддерживающей дозы, которая обычно составляет от 4 до 8 мг в сутки.

Максимальная поддерживающая суточная доза, которая должна быть достигнута в течение 2-4 недель лечения, не должна превышать 20 мг.

Первоначальная доза у детей в возрасте от 1 до 5 лет составляет 0,25 мг/сутки, у старших детей - 0,5 мг/сутки.

Поддерживающая доза:

От 1 до 5 лет: 1-2 мг/сутки;

От 6 до 16 лет: 2-4 мг/сутки.

Суточную дозу следует разделить на 3 или 4 части, применяемые в одинаковых промежутках времени.

До времени определения оптимальной дозировки, дети должны получать таблетки содержащие действующее вещество в дозе 0,5 мг.

Синдром пароксизмального страха

Взрослые

Первоначальная доза клоназепама составляет 0,5 мг 1-2 раза в сутки.

Целевая доза препарата, которая для большинства больных составляет 1 мг в сутки, может быть введена через 3 дня.

Суточная доза не должна превышать 1 мг, так как доступные исследования не показали повышения эффективности после превышения этой дозы, в то же время наблюдалось увеличение побочных действий. Однако у некоторых пациентов может оказаться эффективным увеличение суточной дозы до 4 мг. У таких больных необходимо увеличивать дозу препарата на 0,5 мг каждые 3 дня.

Для уменьшения дневной сонливости, препарат можно принимать в одноразовой дозе перед сном.

Дети

Безопасность и эффективность клоназепама у детей до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Пациенты с нарушенной функцией почек и (или) печени

Дозировку врач определяет индивидуально, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам действующим на центральную нервную систему. У этих пациентов дозировку должен установить врач.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента. Если не наблюдается улучшение после применения клоназепама в течение нескольких дней, следует обратится к врачу.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Врач должен начать лечение применяя как можно меньшие эффективные дозы, увеличивая их постепенно каждые 3 дня, до момента достижения соответствующего терапевтического эффекта или максимальной суточной дозы.

Если применение препарата в одинаковых дозах не представляется возможным, большую дозу следует принять перед сном.

После определения эффективной поддерживающей дозы, препарат можно принимать в одноразовой суточной дозе перед сном.

Препарат необходимо отменять постепенно, под контролем врача. Резкое прекращение применения клоназепама может вызвать синдром отмены. Особенно опасным является резкое прекращение лечения проводимого в течение длительного времени или лечения, требующего больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Постепенную отмену препарата врач должен устанавливать индивидуально для каждого пациента.

В случае пропуска приема дозы препарата Клоназепам

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.

Нельзя применять двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы. Отмена лекарственного препарата Клоназепам в связи с тяжелыми побочными действиями встречается редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, боль в грудной клетке

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антеградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия

При длительном лечении некоторых формах эпилепсии возможно увеличиние частоты припадков.

Офтальмологические нарушения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия, нистагм)

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста)

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гипервсаливация (у детей грудного и младшего возраста), сухость во рту, неприятный вкус, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, самопроизвольное мочеиспускание или недержание мочи, болезненное мочеиспускание, нарушение функции почек

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, мышечный тремор, миалгия

Сосудистые нарушения: незначительное снижение артериального давления крови

Общие расстройства и реакция в месте введения препарата: общая слабость, обморок

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции описываются очень редко

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница), выпадение волос, нарушение пигментации

Со стороны печени и желчных путей: незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, нарушения функции печени, желтуха

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: дисменорея, повышение или снижение либидо

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли клоназепам

Психические нарушения: парадоксальные реакции - агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница, психодвигательное беспокойство, мышечный тремор, судороги

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении клоназепамом в терапевтических дозах. Риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения. Предрасположенность к развитию зависимости, особенно наблюдается у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе.

Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены.

Во время лечения клоназепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

У некоторых пациентов во время применения препарата Клоназепам могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к бензодиазепинам или какому-либо компоненту препарата

Тяжелая дыхательная недостаточность

Приступы ночного апноэ, нарушения глотания у детей

Тяжелая печеночная недостаточность

Миастения

Острая порфирия

Закрытоугольная глаукома

Отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками и снотворными

лекарственными средствами

Лекарственная зависимость в анамнезе

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента

Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет (лечение синдрома пароксизмального страха)

Лекарственные взаимодействия

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают опийные обезболивающие препараты, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, препараты снижающие давление крови центрального действия.

Препараты метаболизируемые в печени, применяемые одновременно с бензодиазепинами, могут усиливать (дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, ритонавир) или ослаблять (римфапицин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) их действие.

– Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь усиливает седативное действие клоназепама вплоть до нарушения координации движений и потери сознания.

– Клоназепам, принимаемый вместе со средствами расслабляющими скелетную мускулатуру, продлевает и усиливает действие последних.

– Одновременное применение клоназепама с антиаритмическим препаратом III класса - амиодароном, может вызвать усиление токсичности, типичной для бензодиазепинов (например, расстройство координации движений).

– Клоназепам, применяемый одновременно с другими противосудорожными препаратами, особенно с гидантоином или фенобарбиталом, может вызывать усиление побочных действий, связанных с угнетением функций центральной нервной системы.

– С вальпроатом натрия – наблюдалось возникновение эпилептических статусов.

– Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Особые указания

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Клоназепам.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе клоназепама, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к наркотикам и лекарственным средствам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. В случае появления вышеуказанных симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Антеградная амнезия

Препарат Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Пациенты, леченные лекарственным препаратом Клоназепам, если врач назначил прием препарата раз в сутки, для снижения риска развития амнезии должны принимать препарат перед сном и иметь условия для непрерывного 7-8 часового сна.

Парадоксальные реакции

Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо обратиться к врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Клоназепам, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Клоназепам у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Специфические группы пациентов

Пациенты в пожилом возрасте должны получать меньшие дозы Клоназепам, в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, с мозжечковой и спинномозговой атаксией или порфирией, перед применением препарата Клоназепам должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Клоназепам должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

Клоназепам, особенно у младенцев и маленьких детей, может вызвать чрезмерное выделение слюны и увеличение образования отделяемого в дыхательных путях. Во время лечения следует контролировать проходимость дыхательных путей.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью, перед применением препарата Клоназепам, должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Эти пациенты должны принимать лекарственный препарат Клоназепам только под строгим контролем врача.

В случае продолжительной терапии лекарственным препаратом Клоназепам, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Клоназепам

Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата он должен сообщить об этом врачу.

Применение препарата Клоназепам с продуктами питания и напитками

Во время лечения клоназепамом и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если выше указанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом Клоназепам и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (см.побочные действия).

Передозировка

Cимптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением клоназепама и алкоголя, или клоназепама и других лекарственных препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

Лечение: необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (при условии сохраненного сознания) и обратиться к врачу.

Мероприятия направлены на быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося препарата или уменьшение его всасывания из пищеварительного тракта.

Необходимо контролировать проходимость дыхательных путей, пульс, артериальное давление крови, а при необходимости, в зависимости от состояния пациента, провести соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который в экстренном случае можно ввести внутривенно. Флумазенил не показан пациентам, принимающим клоназепам продолжительное время. Несмотря на то, что этот препарат оказывает слабое противосудорожное действие, резкая блокада действия бензодиазепина может вызвать судорожный приступ, особенно у лиц с эпилепсией в анамнезе.

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной оранжевой и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество

Ул. А. Флеминга 2, 03-176 Варшава, Польша

Клоназепам – это противосудорожное лекарственное средство из группы бензодиазепинов. Препарат выпускается в форме таблеток фармацевтическими компаниями Польши и Кипра. Клоназепам входит в Перечень наркотических и психотропных лекарственных препаратов. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача, выписанному на рецептурном бланке, подлежащем строгому учету.

Группа бензодиазепинов включает в себя широкий ряд лекарственных препаратов. Основными фармакологическими эффектами препаратов данной группы являются:

Бензодиазепины достаточно широко применяются в клинической практике, особенно в области психиатрии и наркологии. Наиболее часто применяются следующие препараты:

1. Лекарства, применяемые в качестве анксиолитиков:
   • Алпразолам;
   • Клоназепам ;
   • Хлордиазепоксид;
   • Диазепам.
2. Препараты с выраженным миорелаксирующим действием:
   • Тетразепам;
   • Диазепам.
3. Снотворные лекарственные средства:
   • Нитразепам;
   • Триазолам;
   • Флунитразепам;
   • Темазепам;
   • Мидазолам.
4. Противоэпилептические препараты:
   • Клоназепам ;
   • Диазепам;
   • Нитразепам;
   • Клобазам.

Показания к назначению бензодиазепинов:

• состояние тревоги, страха, эмоционального напряжения;
• премедикация перед операцией;
• неотложные состояния, связанные с сердечно-сосудистой;
• синдром отмены алкоголя и наркотиков;
• эпилепсия;
• эпилептический статус;
• нарушения сна;
• острый мышечный спазм;
• фобии;
• соматогенные страхи;
• судороги различного происхождения;
• паническое расстройство;
• злокачественный нейролептический синдром;
• эклампсия;
• психозы различного происхождения;
• спастический колит;
• прочие показания.

При назначении бензодиазепиновых препаратов возможно развития ряда побочных реакций:

Бензодиазепиновая зависимость

Для препаратов бензодиазепинового ряда характерен риск развития физической и психической зависимости. Физическая зависимость от употребления препаратов данной группы развивается достаточно редко. Чаще всего формируется психическая тяга к употреблению лекарств данной группы. Как проявляется бензодиазепиновая зависимость?

Как правило, зависимый человек, постоянно употребляющий бензодиазепины, имеет характерный вид – вялое поведение, смазанная речь, «затуманенный» взгляд, неустойчивая походка, эйфоричное состояние, неадекватное реакции, агрессивность, блуждающий взгляд, заторможенность. Клинически признаками хронической интоксикации может быть снижение артериального давления, тахикардия, слезоточивость, дрожание рук, расширение зрачков, поверхностное дыхание, потливость, бледность кожи. В тяжелых случаях возможны галлюцинации, бред.

Как не допустить формирование зависимости?

1. При назначении препаратов врач оценит все возможные риски развития пагубной привычки. Следует обратить внимание на анамнез больного (наркотическая, алкогольная зависимость, токсикомания).
2. Бензодиазепины, по возможности, назначаются короткими курсами с использованием минимальных и средних дозировок.
3. После лечения длительными курсами проводится постепенная отмена препарата с подключением методики «плацебо» и психотерапии. Период отмены бензодиазепинов составляет не менее двух месяцев. Темп снижения дозировки подбирается врачом индивидуально.
4. Проведение длительной терапии целесообразно только в определенных случаях: хронические соматические заболевания, контролируемые препаратами данной группы; пожилые пациенты, у которых малые дозы бензодиазепинов полностью редуцируют клиническую симптоматику.

При рациональном использовании бензодиазепиновых препаратов развитие зависимости практически не возникает.

Показания к назначению Клоназепама

Клоназепам оказывает седативное, противосудорожное, миорелаксирующее и снотворное действие. Основными показаниями к назначению Клоназепама являются:

Клоназепам и эпилепсия

Эпилепсия относится к заболеваниям головного мозга, протекающим в хронической форме. Болезнь характеризуется возникновением судорожных припадков различной продолжительности. Эпилепсия, среди неврологических заболеваний, встречается достаточно часто. В большинстве случаев болезнь имеет врожденный характер. Первые судорожные припадки могут появиться у ребенка 5-6 летнего возраста.

В зависимости от происхождения заболевания, выделяют две основных формы эпилепсии:

1. Идиопатическая форма. Заболевание является врожденным. Первые приступы появляются в раннем детском или подростковом возрасте. Повреждения структур головного мозга отсутствуют. Нарушена электрическая активность нейронов и снижен порог их возбудимости. Данная форма носит название первичной. Как правило, идиопатическая эпилепсия хорошо поддается лечению. В некоторых случаях, после преодоления определенного возраста количество приступов сильно сокращается или они исчезают совсем.
2. Симптоматическая эпилепсия – более тяжелая форма заболевания. Симптоматическая, или вторичная форма эпилепсии является результатом нарушения мозговых структур и обмена веществ, возникающих в результате действия различных факторов. К ним относятся нейроинфекции, черепно-мозговые травмы, острые нарушения мозгового кровообращения, онкологические заболевания центральной нервной системы, наркотическая и алкогольная зависимость).

Эпилепсия может проявляться приступами различного вида:

1. Генерализованные приступы:
   • тонико-клонические;
   • абсансы.
2. Парциальные приступы:
   • простые;
   • сложные;
   • приступы с последующей генерализацией.

Тонико-клонический приступ протекает с потерей сознания и падением больного. Начало приступа характеризуется тоническим спазмом скелетной мускулатуры. Затем наступает клоническая фаза, которая проявляется ритмическими сокращениями мышц. Кроме того, приступ протекает с непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией, выделением пены изо рта.

Абсансы, в большей степени, характерны для больных детского возраста. Приступ протекает с внезапным замиранием ребенка в определенном положении. При этом, могут возникать непроизвольные моргания, кивки головой, подергивания лицевых мышц.

Парциальные приступы характеризуются двигательными, вегетативными и психическими нарушениями. Простые приступы протекают с сохранением сознания, при сложных – сознание утрачивается. При простой форме человек не может контролировать конкретную часть тела и испытывает непривычные ощущения. Контакт с окружающими в период приступа сохранен. Сложная форма приступа подразумевает частичную или полную утрату связи с окружающей действительностью и людьми. При этом человек сохраняет двигательную активность. И простые и сложные парциальные припадки могут завершаться генерализацией приступа.

Продолжительность эпилептического приступа может варьироваться от нескольких секунд до 2-3 минут. При всех формах эпилептического припадка, кроме абсансов, послесудорожный период характеризуется вялостью, сонливостью, спутанностью. Если припадок протекал с потерей сознания, человек не помнит момент приступа.

Клоназепам применяется при эпилепсии для купирования острой симптоматики. Препарат не подходит для длительной терапии эпилепсии. Клоназепам применяют в детской практике для снижения судорожной активности. Бензодиазепин назначается кратковременным курсом. Клоназепам может применяться в комбинированной терапии эпилепсии.

Дозировка и длительность курса подбирается в каждом случае индивидуально. Применение лекарства без назначения врача строго противопоказано.

Клоназепам и фобическое расстройство

Фобии – это состояния, связанные со стойкими иррациональными страхами. Причинами фобий могут быть:

• стрессовая ситуация;
• наследственная предрасположенность.

Лечение фобии, как правило, начинают с психотерапевтических методов. В тяжелых случаях подключают медикаментозную терапию. Клоназепам, в данном случае, может применяться для купирования выраженного приступа страха, паники. Клоназепам применяется кратковременно с последующим переходом на лекарства других фармакологических групп.

Противопоказания к назначению Клоназепама

В каких случаях назначение Клоназепама невозможно или ограничено? Противопоказаниями к назначению лекарства являются:

Клоназепам и беременность

Препарат применяется у беременных женщин в том случае, когда отмена препарата грозит серьезными последствиями для здоровья матери. В остальных случаях использование Клоназепама в период вынашивания ребенка противопоказано. Кормящим женщинам лекарственное средство не назначается. В случае невозможности отмены препарата лактацию следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Клоназепам способен взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему. К таким средствам относятся производные барбитуровой кислоты, нейролептические средства, антидепрессанты, некоторые противосудорожные препараты, наркотические анальгетические лекарства.

В комбинации с этиловым спиртом Клоназепам усиливает токсическое действие этанола. Также препарат может вступать в лекарственное взаимодействие с некоторыми антигипертензивными средствами. Никотин ослабляет действие Клоназепама.

Клоназепам (clonazepam)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестовой риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 30 мг, (маннит) - 50 мг, лактозы моногидрат - 50 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) - 9 мг, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками - более 80%. V d - 3.2 л/кг. T 1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие ; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с , который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T 1/2 .

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с - возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T 1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.