Что такое коагулянты в медицине. Антикоагулянты непрямого действия: показания и противопоказания

Антикоагулянты - группа лекарственных препаратов, подавляющих активность и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием : практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. и тромбоз вен - самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин - самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина - фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает , оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения и используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин» . В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от и необходимость операции на сердце у пациентов со .

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

• «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
• «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
• Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Это фармакологические средства, путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение - усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

• «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
• «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
• «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
• «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Препараты, повышающие свертываемость крови, называют коагулянтами. Они имеют свои особенности в применении, оказывают положительное действие на организм, позволяют предупредить и остановить кровотечение. Современные фармакологические компании производят много разнообразных средств, позволяющих справиться с проблемой оптимально быстро.

Общие сведения

Средства, повышающие свертываемость крови, еще называют гемостатиками. Их действие бывает прямым и непрямым, активность в организме тоже варьируется. Отдельные препараты проявляют ее исключительно внутри организма. Медикаменты отличаются по специфике своего воздействия.

Включение биологических компонентов системы свертывания крови присуще для группы прямых коагулянтов. В данном ряду находятся препараты, которые предназначены исключительно для местного использования. Некоторые средства вводят в кровь только инъекционно. Существуют прямые противопоказания к проведению терапии.

Среди них выделяют:

• высокое образование тромбов у человека;
• инфаркт миокарда;
• повышенную свертываемость крови в анамнезе.

Из коагулянтов с непрямым действием составлена группа лекарственных средств на основе витамина К. В нее же включаются некоторые лекарства с гормональными свойствами. Прием таких препаратов осуществляется внутрь. Это могут быть таблетки либо инъекции.

Любые средства, которые оказывают воздействие на кровяную систему, назначает доктор. Медикаменты используют только под его контролем, поэтому нельзя заниматься самолечением.

Препарат Тромбин

Повышение свертываемости крови выполняется посредством лекарства в виде сухого порошка в ампулах. Активность составляет 125 ед. Медикамент относится к коагулянтам прямого действия, применение местное.

Поскольку средство представляет собой естественный компонент свертывающей системы крови, он способен провоцировать эффекты in vivo, in vitro.

До начала терапевтического воздействия на организм средство следует правильно приготовить. Порошок добавляют в физраствор. В ампуле содержится смесь, в которую входят:

• кальций;
• тромбопластин;
• протромбин.

Исключительно для местного применения медикамент назначают пациентам, у которых фиксируются кровотечения из мелких сосудов, паренхиматозных органов. Это могут быть случаи травматического воздействия при проведении операций на почках, легких, головном мозге, печени. Используется при кровотечении из десен. Показано применение посредством гемостатической или коллагеновой губки, которая пропитана раствором Тромбина. Еще можно приложить к нужному участку тампон, смоченный жидкостью.

Не исключены случаи применения Тромбина внутрь. Часто это встречается в педиатрии. Содержимое ампул растворяют в хлориде натрия (50 мл) либо в средстве Амбен 5% (50 мл). Препарат назначают 2 или 3 раза в сутки при желудочном кровотечении. Другой вариант проведения терапии - ингаляции, когда наблюдаются кровотечения, проходящие по дыхательным путям.

Средство Фибриноген

Как повысить свертываемость крови? Пациентам часто назначают Фибриноген. Он продается во флаконах, которые содержат пористую массу. Назначается медикамент для осуществления системного воздействия на организм. Его можно получить из кровяной плазмы донора. После введения активный компонент средства может превращаться в фибрин, который образует тромбы.

Лекарство Фибриноген применяют для оперативного воздействия на организм и проведения неотложной терапии. Максимальная степень эффективности видна при недостатке вещества в организме, если наблюдаются массивные кровотечения. Речь идет об отслойке плаценты, при афибриногенемии.

Лекарство активно применяют в практике онкологов, акушеров, гинекологов.

Чтобы повысить свертываемость крови, препарат преимущественно назначают в вену. Не исключено местное использование в качестве пленки, которую наносят на кровоточащий участок поверхности. Перед началом использования состав растворяют в 250-500 мл воды, чтобы выполнить инъекцию. Пациентам показано капельное или струйное внутривенное введение медленными темпами.

Результативный Викасол

Увеличить свертываемость крови при необходимости позволяет медикамент, который можно приобрести в аптечных пунктах в форме таблеток или в виде раствора в ампулах. Лекарственное средство является непрямым коагулянтом. Это аналог витамина К, который имеет синтетическое происхождение. Он водорастворимый. С его помощью удается улучшить процесс, связанный с образованием фибринных тромбов. В медицине средство обозначают витамином К3.

Получить фармакологическое действие удается благодаря не самому Викасолу, а витаминам, которые из него синтезируются. Это соединения К1, К2. По этой причине результат заметен через 12-24 часов. Если вводить препарат внутривенно, эффект наблюдается через полчаса. Внутримышечное использование позволяет увидеть положительное действие через 2-3 часа. Необходимость упомянутых витаминов отмечается в процессе синтеза протромбина, проконвертина и других факторов работы печени.

Медикамент назначают при чрезмерном сокращении протромбинового индекса или при ярко выраженной К-витаминной недостаточности. Устранение последнего отклонения осуществляется, когда оно спровоцировано заменным переливанием крови или кровотечениями из паренхиматозных органов. Другие причины:

• продолжительное использование антагонистов витамина К;
• проведение продолжительной терапии с задействованием антибактериальных препаратов, обладающих широким спектром действия;
• использование сульфаниламидов;
• профилактика геморрагической болезни у младенцев;
• продолжительная диарея в детском возрасте;
• муковисцидоз;
• беременность у женщины, которая болеет эпилепсией, туберкулезом и получает симптоматическую терапию;
• передозировка антикоагулянтами с непрямым действием;
• гепатит, желтуха, ранения, кровотечения;
• подготовка к проведению хирургического вмешательства, постоперационный период.

Эффективность терапии с помощью препарата Викасол иногда ослабляется, если пациенту одновременно назначены антагонисты средства. Это НПВС, непрямые антикоагулянты, входящие в группу неодикумарина, ПАСК, аспирин. Лечение при помощи препарата производится с точным соблюдением предписаний врача, а также инструкции. Викасол может провоцировать развитие побочных эффектов. Например, гемолиз эритроцитов, когда средство вводится внутривенно.

Препарат Фитоменадион

Повышение свертываемости крови достигается с помощью этого медикамента. Для введения внутривенно используют дозу по 1 мл. Таблетки (капсулы) содержат по 0,01 вещества. В них находится масляной раствор 10%. В сравнении с натуральным витамином К1 препарат представляет собой синтетическое средство. Он имеет рацемическую форму, но в рамках биологической активности сохраняет всю совокупность свойств, присущих упомянутому витамину. Всасывание активного компонента происходит быстро. Пик уровня концентрации удается поддерживать в течение 8 часов.

Фитоменадион, улучшающий кровяную свертываемость, назначают в ряде случаев:

• язвенные колиты;
• передозировка антикоагулянтами;
• геморрагический синдром с гипопротромбинемией, который спровоцирован ухудшением процесса функционирования печени;
• продолжительное лечение антибиотиками, которые обладают обширным спектром действия;
• длительная терапия сульфаниламидами;
• до проведения тяжелого хирургического вмешательства в организм, чтобы устранить высокий риск кровоточивости.

Поскольку медикамент позволяет получить улучшение свертываемости крови, он востребован. Однако требуется обращать внимание на наличие побочных действий на организм.

Это явление гиперкоагуляции, когда не соблюдается установленная врачом дозировка.

Другие средства, влияющие на свертываемость и относящиеся к коагулянтам с прямым действием - антигемофильный глобулин, протромбиновый комплекс. В народной медицине после консультации с доктором применяют специальные лекарственные травы, поскольку в отдельных случаях они способны причинить вред. В аптеках продают лекарства, которые имеют растительное происхождение. В их составе может быть крапива, тысячелетник, калина, водяной перец. Они позволяют получать положительные результаты.

Прочие медикаменты

Для повышения свертывания крови могут назначать ингибиторы фибринолиза. Кислота аминокапроновая — синтетический препарат в виде порошка, который обладает высокой степенью эффективности. С его помощью обеспечивается затормаживание превращений плазминогена в плазмин. Осуществляется манипуляция благодаря влиянию на активатор профибринолизина. За счет этого сохраняются фибринные тромбы.

Данное средство представляет собой ингибитор кининов, отдельных провокаторов системы комплимента. Кроме увеличения свертывания крови, лекарственное средство имеет противошоковую активность. Для препарата свойственна низкая токсичность, выведение из организма быстрое. Оно происходит вместе с мочой через 4 часа.

Применение препарата очень обширное. АКК вводят при проведении массивного переливания, чтобы увеличивать свертываемость консервированной крови. Назначается обычно перорально либо внутривенно. АКК можно задействовать для терапии в качестве антиаллергического средства. При лечении вероятно развитие побочных эффектов.

На свертываемость крови оказывает влияние Амбен. Лекарственное средство синтетическое, химическая структура аналогична парааминобензойной кислоте. Препарат антифибринолитический. Посредством Амбена происходит ингибирование фибринолиза. Механизм воздействия похож на АКК.

Медикамент, увеличивающий кровяную свертываемость, может назначаться перорально, внутримышечно, внутривенно. Производится в виде таблеток, раствора 1% в ампулах. Самостоятельно увеличенный объем препарата способен спровоцировать развитие побочных эффектов.

В некоторых случаях назначают антиферментные средства. К примеру, Контрикал. Он показан к использованию при локальном гиперфибринолизе, постоперационных, постпортальных кровотечениях и пр. Вероятно развитие побочных эффектов. Если вводить состав быстро, может возникнуть тошнота, недомогания. У пациентов в редких случаях появляется аллергия.

Лучший препарат может назначить только лечащий врач. Он знает особенности организма и клиническую картину болезни. Самостоятельно выбирать средство или менять дозировку строго противопоказано. Если медикамент провоцирует побочные действия, можно обратиться к медику, чтобы он заменил средство аналогичным.

Вконтакте

На сегодняшний день известно много препаратов, повышающих свертываемость крови. Такие средства принято называть коагулянтами. Они чаще всего оказывают только положительный эффект на организм в целом. С их помощью можно остановить даже сильное кровотечение. Препараты, влияющие на повышение свертываемости крови, еще называют гемостатиками. Они могут действовать на организм как прямо, так и опосредованно. При этом их активность также может варьироваться.

Прямые коагулянты способны включать биологические компоненты всей системы свертывания крови. Однако такие препараты можно использовать только местно. Некоторые медикаменты можно водить в организм только лишь через инъекции.

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• ранее замеченная повышенная скорость свертываемости крови;
• предрасположенность организма к образованию тромбов.

Непрямые коагулянты в своем составе обязательно содержат витамин K. Они также проявляют неплохие гормональные свойства. Подобные лекарства применяют либо внутрь, либо же в виде инъекций.

Такой препарат, как Тромбин, наиболее часто используют для повышения свертываемости крови.

Данное лекарственное средство производят в виде порошка, помещенного в ампулы. Применяют его в большинстве случаев только местно. Относят к коагулянтам прямого воздействия.

Чтобы использовать Тромбин и действительно повысить свертываемость, его нужно правильно развести. Для этого порошок высыпают в физиологический раствор. В итоге в ампуле будет находиться смесь, состоящая из протромбина, кальция и тромбопластина.

Местно данный препарат используют в случаях небольших кровотечений из мелких сосудов, а также кровоизлияний из паренхиматозных органов, которые не представляют опасности для жизни человека. Довольно часто его применяют при травматических повреждениях во время проведения операций на некоторых органах.

В стоматологии Тромбин применяют также местно при сильном кровотечении из десен. Для этого используют гемостатическую губку, которую заранее пропитывают Тромбином.

Однако есть и такие случаи, когда Тромбин нужно использовать внутрь. Чаще всего это востребовано в педиатрии. Для этого порошок нужно растворить в натрий хлориде или же в особом лекарственном препарате «Амбен». Назначают такой раствор при сильных внутрижелудочных кровотечениях. Когда кровотечение происходит в дыхательных путях, то Тромбин вводится ингаляционным путем.

Для повышения свертываемости крови многие доктора назначают также такой медпрепарат, как Фибриноген. Выпускается он в форме особых флакончиков в виде пористой массы.

Оказывает Фибриноген системное действие на весь организм.

Иногда его получают из плазмы крови от донора. Довольно часто происходит так, что активный компонент данного лекарства может превратиться в фибрины, влияющие на повышение рисков образования тромбов.

1. Применяется Фибриноген в основном для неотложной терапии.
2. При обильных кровотечениях наблюдается самая высокая активность в организме данного препарата.
3. Особенно важен Фибриноген в гинекологии в случае кровотечений при отслойке плаценты, когда женщине необходимо спасти не только ее жизнь, но и попытаться сохранить ребенка.

Наиболее часто такой препарат назначается в виде капельниц.

Известны также случаи его использования при сильных кровотечениях внутренних органов, когда на кровоточащий участок наносится фибриновая пленка. Для того чтобы начать введение препарата в организм, его необходимо предварительно растворить в воде. Вводится Фибриноген только капельно или струйно внутривенно, но всегда очень медленно.

Викасол и Фитоменадион

Викасол - коагулянт, который можно купить практически в любом аптечном пункте. Продается он обычно в виде раствора для инъекций или же таблеток. Относится Викасол к непрямым коагулянтам. Имеет синтетическое происхождение и считается аналогом витамина K. Растворяют его в воде. Данный препарат используют для ускорения образования фибриновых тромбов.

Сам по себе Викасол не имеет практически никакого действия. Влияющие на организм эффекты вызывают витамины, которые из него синтезируются, - особенно витамин К. Поэтому и результаты после приема такого лекарства будут заметны не ранее 12 часов. Однако при внутривенном введении результат можно заметить уже через полчаса.

Чаще всего Викасол назначается в случае недостатка в организме витамина K или же при низком значении протромбинового индекса.

• длительное употребление антагонистов витамина K;
• применение сульфаниламидных препаратов;
• продолжительная терапия антибиотиками широкого спектра действия;
• профилактические меры, проводимые для устранения геморрагической патологии у младенцев;
• наличие муковисцидоза;
• частая диарея у детей;
• беременность, осложненная некоторыми системными заболеваниями;
• влияющие на свертываемость гепатиты;
• сильные кровотечения;
• подготовительный этап перед проведением операций.

Но нужно помнить о том, что вместе с Викасолом могут быть назначены и его антагонисты. При этом действие препарата значительно снижается.

Фитоменадион также применяется для повышения свертываемости крови.

Вводить его можно внутривенно. В ампуле находится 1 мл такого лекарственного средства. Данное средство можно использовать также и в таблетированной форме. Средство это синтетического происхождения.

• длительный прием антикоагулянтов;
• терапия сульфаниламидами;
• язвенный колит;
• антибиотикотерапия;
• геморрагический синдром;
• подготовка к тяжелым хирургическим операциям.

Довольно часто для того, чтобы увеличить свертываемость крови, прописывают ингибиторы фибринолиза. К улучшающим этот показатель средствам можно отнести Аминокапроновую кислоту. Она считается препаратом синтетического происхождения. Выпускается обычно в виде порошка. При использовании такого препарата можно замедлить процесс преобразования плазминогена в плазмин. Именно поэтому фибриновые тромбы сохраняются более длительное время.

Этот лекарственный препарат обладает также хорошим противошоковым эффектом. Токсичность его низкая. Быстро выводится из организма вместе с мочой.

1. Аминокапроновую кислоту вводят в организм при массивных переливаниях крови, когда нужно увеличить ее свертываемость.
2. Назначают ее практически всегда внутривенно.
3. Используется также для профилактики аллергических реакций, но существует вероятность развития ряда побочных эффектов.

Хорошее действие на свертываемость крови оказывает такой препарат, как Амбен. Это синтетическое средство, которое оказывает антифибринолитический эффект.

Однако всегда нужно помнить о том, что самое лучшее средство, которое повлияет на повышение свертываемости крови, назначает лишь врач. В этом случае самолечением заниматься категорически запрещено, поскольку кровотечение может быть опасным для жизни.

Поэтому если были замечены симптомы кровотечения, а особенно - из внутренних органов, нужно безотлагательно обратиться за помощью к специалисту. Только врач сможет определить причину, влияющую на кровотечение, и назначить наиболее эффективные препараты, повышающие же свертываемость крови для улучшения состояния в каждом отдельном случае.

Антикоагулянты – это противосвертывающие вещества, препятствующие образованию тромбов в кровотоке. Они поддерживают кровь в жидком состоянии и обеспечивают ее текучесть при целостности сосудов. Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

1. Антитромбопластины.
2. Антитромбины.
3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

• Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
• Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
• Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
• Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
• Альфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластины.
• Контактный ингибитор.
• Липидный ингибитор.
• Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафакторы XIa и Va.
• Фебринопептиды.
• Ауто-II-антикоагулянт.
• Антитромбопластины.
• ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Препараты антикоагулянты

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.

Показания к применению

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

• инфаркты миокарда;
• инфаркты легких;
• сердечная недостаточность;
• тромбофлебиты вен ног;
• тромбозы вен и артерий;
• варикозное расширение вен;
• инсульты тромботические и эмболические;
• поражения сосудов эмболические;
• хроническая аневризма;
• аритмии;
• искусственные клапаны сердца;
• профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
• митральные пороки сердца;
• тромбоэмболия после родов;
• предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов

Классификация антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

Прямые

Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:

• гепарины;
• гирудин;
• низкомолекулярный гепарин;
• натрий гидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Гепариновая мазь прекрасно борется с синяками, применяется для лечения тромбофлебита и геморроя

Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:

• Надропарин;
• Адрепарин;
• Парнапарин;
• Тинзапарин;
• Дальтепарин;
• Ревипарин;
• Эноксапарин.

Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:

• Лиотон гель;
• Тромблесс гель;
• Венолайф;
• Гепатромбин;
• Троксевазин НЕО.

Лиотон – популярное гепариносодержащее средство для наружного применения при варикозе

Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются. Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток. Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.

С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.

Гидроцитрат натрия
Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.

Непрямые

Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.

К ним относятся:

1. Производные Индан -1,3-дион . Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
2. Кумариновые . В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.

К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:

• Аценокумарол,
• Неодикумарин.

Стоит более подробно остановиться на Варфарине – наиболее популярном средстве. Выпускается в таблетках. Его действие наступает спустя 1, 5 - 2 суток, максимальная эффективность – примерно через неделю. Назначают Варфарин при пороках сердца, мерцательной аритмии, ТЭЛА. Нередко лечение проводится пожизненно.

Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.

Варфарин – основной представитель класса непрямых антикоагулярнов

Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.

Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий. Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях. Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.

Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:

• при их приеме снижен риск кровотечений;
• действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
• препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
• снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
• ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.

Есть у новых препаратов и недостатки:

• много тестов для каждого средства;
• необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
• непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
• риск кровотечений в ЖКТ.

Список новых препаратов пока невелик. Одним из прямых НОАК является Дабигатран. Это низкомолекулярный антикоагулянт, ингибитор тромбина. Чаще всего его назначают в качестве профилактического средства при венозной тромбоэмболии.

Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.

Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии. Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами. В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.

Что нужно знать

Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови. Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ). Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.

Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

• Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
• Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
• Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для .
• Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
• Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

• конский каштан;
• кора ивы;
• шелковица;
• донник;
• полынь горькая;
• таволга вязолистная:
• красный клевер;
• корень солодки;
• пион уклоняющийся;
• цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

Заключение

Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя. Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым. Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.

В медикаментозной терапии антикоагулянты применяются как средства препятствующие свертыванию крови. При заболеваниях напрямую или косвенно связанных с тромбообразованием их можно отнести к жизненно необходимым. В список препаратов антикоагулянтов входят медикаменты прямого и непрямого действия.

Назначают при лечении:

• Острых венозных и артериальных тромбозов.
• Патологиях связанных с высвобождением из тканей большого количества тромбопластических веществ.
• После ранее проведенных операций для предотвращения образования тромбов.
• В качестве профилактических мер при наличии сердечных заболеваний.

Какие препараты относятся к антикоагулянтам? Эти лекарства обладают способностью разжижать кровь, также их называют противосвертывающими. Подразделяются на две группы: прямого и непрямого действия.

Список препаратов антикоагулянтов прямого действия

В эту группу входят медикаменты антитромболического действия снижающие фактор свертываемости (тромбина) в крови.

1. Гепарины для местного применения (наружно) .

Данные препараты относящиеся к антикоагулянтам назначают при внутреннем воспалении вен с образованием в их полости сгустка крови.

Останавливают воспалительный процесс. Уменьшают формирование тромоцитного агрегата и активность тромбина. Снимают отечность. Активизируют тканевое дыхание. Способствуют растворению тромбов постепенно восстанавливают просвет вен. Ослабляют болезненные ощущения.

В список входят прямые препараты антикоагулянты российского производства :

1. Гепариновая мазь 25 г - 50 рублей.
2. Гепарин-Акрихин 1000 гель 30 g - 224 руб.
3. Тромблесс гель 30 г - 249 руб.
4. Венолайф 40 грамм - 330 р.
5. Лавентум 50 g - 290 рублей.

Для подкожного и внутривенного введения

Лекарственные препараты антикоагулянты пр именяются при лечение тромбоза глубоких вен, тромболии легочных артерий, стенокардии. Являются блокаторами тромбина. Препятствуют образованию не глобулярного белка фибрина и склейки тромбоцитов.

В качестве лечебной терапии врач назначает:

1. Клексан (Франция) . Основной действующий компонент эноксапарин натрия препятствует закупорки тромбом кровеносных сосудов и формированию свертков крови.

• Шприцы 0,2 мл 10 шт. - 1700 рублей.

2. Фраксипарин (Франция) . Действующее вещество надропарин кальция обладает высокой Ха-факторной активностью. Применяется для разжижения крови при угрозе тромбообразований.

• Шприцы 2850 ME 0,3 ml 10 шт. - 2150 руб.

3. Фрагмин (США) . Назначается пациентам на гемодиализе или гемофильтрации. Эффективный препарат антикоагулянт крови. Активное вещество раствора алтепарин натрия обладает противосвертывающим эффектом. Снижает скорость химических реакций фактора свертывания крови и тромбина.

• Раствор 2500 анти-Xa ME/0,2 ml 10 шт. - 2100 рублей.

Препараты антикоагулянты непрямого действия

Активные вещества медикаментов входящих в эту группу нарушают синтез протромбина в печени и замедляют процесс свертывания крови. Протромбин является предшественником фермента тромбина. Относится к сложным белкам плазмы крови. Участвует в свертывании крови при участии витамина К.

Список в таблетках препаратов антикоагулянтов

1. Вapфapин (Россия) . Самое востребованное лекарственное средство из списка непрямых антикоагулянтов для лечения тромбозов венозной системы. Снижает вероятность тромбоэмболических осложнений.

При соблюдении диеты, постоянном контролем крови на МНО и дозировки, терапия приводит положительным результатам. Доступная цена еще один существенный плюс медикамента.

• Таб. 2,5 мг 50 шт. - 86 рублей.

2. Фeнилин (Россия) . Еще один непрямой препарат антикоагулянт эффективное средство в таблетированной форме. Действующее вещество фениндион обладает противосвертывающими свойствами.

Назначается при закупоривании стенок вен, сосудов нижних конечностей и головного мозга. Применяется в качестве профилактических мер после проведенных оперативных вмешательств.

• Упаковка таб. 20 мг 30 шт. - 120 р.

3. Синкумар (Россия) . Средство входит в список кумариновых препаратов антикоагулянтов. Препятствует синтезированию витамина К в его активную форму, в следствии чего нарушается процесс коагуляции (образование кровяных сгустков). Подавляет синтез факторов свертывания крови.

• Упаковка таб. 2 мг 50 шт. - 470 руб.

Препараты антикоагулянты нового поколения

Особенностью лекарств является возможность не производить постоянный контроль показателя свертываемости крови (МНО). Если судить по этому свойству, то новые препараты превосходят Варфарин по удобству применения. Однако, высокая цена лекарств ограничивает их доступность, что является существенным недостатком.

В перечень препаратов антикоагулянтов нового поколения входят:

1. Ксарелто (Германия) . Активным компонентом медикаментов является ривароксабан . Клинические исследования доказали высокую эффективность данного средства. Прост в применении. Не привязывает пациентов к постоянной сдачи анализов.

• Стоимость таб.15 mg 28 шт. - 2700 руб.

2. Эликвис (США) . Основное действующее вещество апиксабан восстанавливает проходимость вен. Применяется для профилактики кардиоэмболического инсульта. Не требует систематического контроля гемостаза.

• Цена таблеток 5 mg 60 штук - 2400 р.

3. Прадакса (Австрия) . Главным компонентом лекарства дабигатрана этексилат . Назначается при венозных и системных тромбоэмболиях, в том числе поражении лёгочной артерии после тяжёлых травм и сложных операций.

Хорошо переносится. Во время медикаментозной терапии практикующие врачи отмечают низкий риск кровотечений.

• Капсулы 110 mg 30 шт. - 1750 рублей.