Рисперидон. Состав, формы выпуска, аналоги

Главная

Ушибы

Не можете найти инструкцию к препарату Рисперидон Органика в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Производители: Органика

Действующие вещества

Рисперидон

Класс заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, выз. одновременным употреблением нескольких наркотических средств и использованием др. психоактивных веществ
Шизофрения
Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное
Мания без психотических симптомов
Мания с психотическими симптомами
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
Умственная отсталость неуточненная
Расстройства поведения
Раздражительность и озлобление
Физическая агрессивность
Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
Лекарственные средства и медикаменты неуточненные
В личном анамнезе злоупотребление психоактивными веществами

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Нейролептическое

Фармакологическая группа

Нейролептики

Показания к применению препарата Рисперидон Органика

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость;

В качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах, расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска препарата Рисперидон Органика

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Использование препарата Рисперидон Органика во время беременности

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Побочные действия

Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей у пожилых пациентов с деменцией; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона, ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль, бессонница, паркинсонизм, включая экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония); часто - головокружение, сонливость, неясность зрения; нечасто - снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость; очень редко - мания или гипомания, ажитация, тревожность, инсульт у пожилых больных с предрасполагающими факторами. У больных шизофренией нечасто - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические сокращения преимущественно мышц языка и/или лица); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций (профузное потоотделение, тахикардия и другие нарушения ритма сердца, колебания АД, бледность кожи, одышка, нарушение мочеиспускания), нарушение сознания и повышение активности креатинфосфокиназы), нейролептический злокачественный синдром нарушеничя терморегуляции; нет данных о частоте возникновения эпилептических припадков.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота или рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, запор, боль в животе; нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны ССС: часто - рефлекторная тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, или повышение АД, очень редко - фибрилляция предсердий.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - галакторея, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела; редко - гинекомастия; очень редко - гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета, нарушение секреции АДГ.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.

Аллергические реакции: часто - ринит, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек, нарушение походки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.

Нарушения лабораторных показателей: часто - увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела; нечасто - увеличение активности АЛТ, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности АСТ, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение АД; очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ.

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон Органика может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости скорректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.

Длительный прием Рисперидона Органика у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет противопоказано.

Передозировка

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки в результате приема нескольких препаратов.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях - удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (тригексифенидил).

Взаимодействие с другими препаратами

С учетом того что Рисперидон Органика оказывает действие на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени).

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, поэтому дозы Рисперидона Органика следует корректировать.

При применении Рисперидона Органика вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически значимого вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне Рисперидона Органика.

Меры предосторожности при приеме препарата Рисперидон Органика

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения Рисперидоном Органика, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием Рисперидона Органика рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисперидона Органика может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При снижении АД следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон Органика, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы), а также повышен риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность), в этих случаях необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая Рисперидон Органика. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисперидона Органика должна быть снижена.

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, а также при сочетании рисперидона с фуросемидом отмечается тенденция к увеличению смертности, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

При лечении Рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон. Следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона Органика пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Следует с осторожностью назначать Рисперидон Органика пациентам с эпилепсией. Антагонизм с D2-рецепторами ЦНС может приводить к развитию опухолей гипофиза, гиперпролактинемии и галактореи.

Применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода. Рисперидон Органика и другие антипсихотические средства нужно применять с осторожностью у больных с деменцией Альцгеймера, имеющих повышенный риск аспирационной пневмонии. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета.

	1 таб.
рисперидон	2 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В 1 таблетке содержится активное вещество: рисперидон - 2 мг.

В упаковке 20 таблеток.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с Alpha1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и Alpha2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Действие на организм

Оказывает антипсихотическое действие.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. TCmax рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона - через 4-5 дней.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.

Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.

При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Клиническая фармакология

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Инструкция

Внутрь, независимо от приема пищи.

Показания к применению Рисперидон органика

Противопоказания к применению Рисперидон органика

Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата.

Рисперидон органика Применение при беременности и детям

Рисперидон органика Побочные действия

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Дозировка Рисперидон органика

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут., на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут. не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут. не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия (типа "пируэт") отмечалась в одновременном применении повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным в течение часа после передозировки. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий и продолжать его до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует ввести м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Меры предосторожности

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Рисперидон – это психотропный препарат, который используется для лечения различных психических заболеваний (таких как, например, шизофрения ). Угнетая определенные структуры головного мозга , препарат позволяет устранить такие симптомы как бред, галлюцинации , повышенное нервное и психомоторное возбуждение и так далее. В то же время, стоит отметить, что данный препарат может с успехом применяться для лечения других психических расстройств и отклонений, проявляющихся схожими симптомами.

Фармакологическая группа и механизм действия (рисперидон – это нейролептик или антидепрессант? )

Рисперидон относится к группе атипичных нейролептиков (антипсихотиков ). Это препарат нового поколения, который обладает характерным влиянием на центральную нервную систему и головной мозг. Однако, в отличие от обычных (классических ) нейролептиков, рисперидон вызывает меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем.
Более того, наблюдающиеся побочные реакции выражены умеренно и проходят сравнительно быстро, вследствие чего препарат легче переносится пациентами. Это особенно заметно при длительном (в течение нескольких месяцев ) лечении рисперидоном.

Рисперидон обладает:

Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС ). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток ). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом , некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление ).

Торговые названия рисперидона (рисполепт, рисперидон органика, рисперидон канон )

Рисперидон – это активное вещество, которое может входить в состав различных медикаментов или выпускаться под различными торговыми названиями.

Торговые названия рисперидона

На упаковке любого из перечисленных медикаментов должно быть указано активное вещество (то есть, рисперидон ), а также его дозировка.

Аналоги рисперидона (оланзапин, галоперидол, хлорпротиксен зентива )

Аналоги – это препараты, которые обладают схожим механизмом действия и вызывают схожие клинические эффекты, однако содержат другое активное вещество. Поводом для назначения аналогов может быть наличие противопоказаний для использования рисперидона, а также появление у пациента побочных реакций после его применения.

При необходимости рисперидон можно заменить:

Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом , неулептилом, сонапаксом , дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Формы выпуска рисперидона могут быть различными, что позволяет применять его как внутрь, так и внутримышечно.

Рисперидон выпускается в виде:

таблеток;
раствора (капель ) для приема внутрь;
порошка для приготовления раствора (суспензии ) для уколов.

Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг )

Данная форма выпуска проста в использовании, так как позволяет принимать препарат практически в любом месте и в любое время. В состав таблетки могут входить различные количества активного вещества (1мг, 2мг, 3мг или 4 мг рисперидона ), а также различные дополнительные компоненты.

Чаще всего рисперидон выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. В то же время, стоит отметить, что различные производители могут изменять как цвет оболочки (она может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далее ), так и ее форму (таблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде диска ). Более того, различные таблетки могут содержать в себе разные вспомогательные вещества, что необходимо учитывать при назначении препарата.

Дополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

кукурузный крахмал;
целлюлоза;
магния стеарат;
натрия лаурилсульфат;
диоксид кремния;
гипромеллоза;
пропиленгликоль и так далее.

Продаваться таблетки могут в блистерах (пластинках, в которых каждая таблетка герметично упакована ). Каждый блистер обычно содержит 10 таблеток. Продаются они в картонных коробках, которые могут содержать 2, 3 и более блистеров (в зависимости от фирмы производителя и дозировки ). Также препарат может продаваться в специальных герметично закрывающихся баночках, содержащих от 50 до 500 таблеток.

Как принимать и чем запивать таблетки рисперидон?

Режим дозирования рисперидона зависит от заболевания, для лечения которого применяется препарат. В то же время, не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 10 мг, так как это может привести к развитию осложнений.

Принимать таблетки следует внутрь, 1 или 2 раза в сутки, желательно в одно и то же время (что обеспечит равномерную концентрацию активного вещества в крови ). Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, поэтому принимать его можно как перед едой, так и во время или после нее. Запивать таблетку следует небольшим количеством (3 – 5 глотками ) теплой кипяченой воды. Не рекомендуется запивать препарат газированными напитками, чаем, кофе, алкоголем или другими подобными жидкостями, так как это может нарушить его лечебное действие или привести к развитию побочных реакций.

Раствор (капли )

Для приема внутрь препарат также выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора. Продается он в специальных баночках темно-коричневого цвета, состоящих из стекла, защищающего препарат от разрушающего воздействия солнечного света. Каждая баночка может содержать 30 или 100 мл 0,1% раствора (1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона ). Продается медикамент в картонных коробках, которые, помимо банки с раствором, содержат специальные пипетки, позволяющие точно дозировать лекарство.

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от имеющейся патологии, состояния пациента и эффективности ранее проводимого лечения. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Уколы рисперидон пролонгированного действия

Для внутримышечного введения может использоваться суспензия (раствор ) рисперидона. Учитывая тот факт, что в виде суспензии препарат может храниться лишь в течение короткого промежутка времени, для внутримышечного использования он выпускается в виде порошка, содержащего гранулы рисперидона. Суспензию готовят непосредственно перед введением препарата, используя находящиеся в упаковке растворители и приспособления.

В состав упаковки входят:

Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой ), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой ) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной ).
Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая ) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча ). Вторая (более длинная ) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Все перечисленные компоненты покрыты специальной пленкой, что обеспечивает их стерильность до момента использования. Снимать пленку и готовить суспензию можно только перед непосредственным использованием препарата. До этого медикамент должен храниться в холодильнике при температуре около +4 градусов, что предотвратит его разрушение.

Для приготовления суспензии следует использовать исключительно те средства, которые имеются в упаковке и только так, как это написано в инструкции. Запрещается использовать другие растворители, другие шприцы или иглы, так как это может привести к введению неточной дозы или развитию инфекционных осложнений.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению ). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
Приготовить суспензию. Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон. Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул ), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета ). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом ) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

После использования шприца иглу следует поместить в защитное устройство, после чего уничтожить (утилизировать ) шприц и все остальные использованные средства. Повторно использовать шприц, иглу или устройство для приготовления суспензии запрещено.

Применять препарат следует 1 раз в 2 недели, используя назначенную врачом дозу (для детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мг ). Каждый последующий укол следует делать в мышцу на противоположной стороне тела (вначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо ). При необходимости дозу можно увеличивать не ранее, чем через 1 месяц после начала лечения и не более чем на 12,5 мг за 1 раз.

Как долго можно принимать рисперидон?

Лечение рисперидоном обычно длительное и продолжается в течение нескольких недель или месяцев. При приеме внутрь первые эффекты могут наблюдаться сразу после начала лечения, в то время как максимально выраженное действие будет развиваться через несколько недель. В то же время, при использовании пролонгированных форм рисперидона для внутримышечного ведения какие-либо лечебные эффекты будут заметны не ранее, чем через несколько дней, а максимальный эффект будет развиваться к 6 – 7 недели лечения.

Длительность лечения, а также дозировку препарата на определенных его этапах определяет только лечащий врач, который перед этим оценивает состояние пациента, эффективность проводимой терапии, сопутствующие заболевания, другие принимаемые пациентом лекарства и остальные подобные факторы.

Отзыв специалиста по препарату рисперидон

Показания к лечению (от чего помогает рисперидон? )

Как было сказано ранее, рисперидон позволяет устранять некоторые симптомы психических заболеваний и расстройств. В то же время, стоит помнить, что при некоторых обстоятельствах препарат может лишь ухудшить состояние больного, поэтому назначать его должен только врач и только после полноценного обследования пациента.

Показанием к назначению рисперидона может быть:

шизофрения;

Шизофрения

Основным показанием для длительного лечения рисперидоном является шизофрения. Это заболевание, характеризующееся расстройствами личности, нарушением мыслительных процессов, эмоциональной нестабильностью. Основной проблемой является то, что данная патология может проявляться огромным множеством симптомов – галлюцинациями, бредом, агрессивным поведением, возбуждением или депрессией, тревожными расстройствами , нарушениями речи и так далее.

Рисперидон (позволяет эффективно бороться с бредом и галлюцинациями, снижая агрессивность и психомоторное возбуждение, а также стабилизируя эмоциональное состояние больного ). В то же время, он слабо способствует устранению так называемой «негативной» симптоматики, проявляющейся скудным эмоциональным состоянием больного, склонностью к депрессии.

В то же время, стоит помнить, что под действием нейролептиков некоторые симптомы шизофрении могут лишь усиливаться. Так, например, при наличии апатии (сниженного настроения, отсутствия мотивации и интереса к жизни ) рисперидон, угнетая активность центральной нервной системы и оказывая успокоительное действие, может лишь ухудшить состояние пациента, способствуя развитию глубокой депрессии. Вот почему назначать лечение должен только опытный специалист. Во время лечения (или хотя бы на начальном его этапе ) пациент должен оставаться под наблюдением медицинского персонала, что позволит вовремя выявить возможные осложнения и своевременно скорректировать лечебную программу.

Деменция и болезнь Альцгеймера

Деменция – это заболевание, характеризующееся снижением активности мыслительных процессов и утратой человеком большинства навыков, приобретенных в течение жизни. Одной из наиболее распространенных форм деменции является болезнь Альцгеймера (сенильная деменция ), развивающаяся преимущественно у пожилых людей и связанная с поражением вещества головного мозга. Пациенты при этом теряют память, могут не узнавать своих близких и знакомых, делать необычные и непонятные вещи, испытывать трудности при общении и так далее. В то же время, сами они не отдают себе отчета о своих действиях и не осознают своего заболевания.

В некоторых случаях больные деменцией могут вести себя агрессивно, представляя при этом опасность для себя или для окружающих (родственников, соседей, других пациентов или медицинского персонала ). Для купирования подобных состояний и применяется рисперидон, обладающий успокоительным и антипсихотическим действием.

Рисперидон позволяет устранить такие проявления деменции как:

вспышки гнева;
постоянная агрессивность;
психомоторное возбуждение;
речевое возбуждение;
бредовые идеи и так далее.

Аутизм

При данной патологии нарушается развитие головного мозга ребенка, что может быть обусловлено генетическими мутациями. Аутизм начинает проявляться в раннем возрасте (до 3 лет ). Больные дети при этом замкнуты, плохо вступают в контакт с окружающими, с трудом учатся разговаривать, мало чем интересуются. У одних больных может отмечаться снижение умственных способностей, в то время как другие могут довольно хорошо изучать некоторые науки. Другим характерным признаком аутизма является наличие своеобразных повторяющихся движений или «ритуалов», которые больной ребенок может выполнять постоянно, регулярно, затрачивая на это десятки минут или даже часы.

Многие дети с аутизмом склонны к агрессивному поведению. Однако вспышки гнева и агрессии возникают не спонтанно, а лишь при наличии предрасполагающих факторов. Так, например, при попытке общения с ребенком он может пытаться что-то сказать собеседнику, но не сможет этого сделать, в результате чего начнет нервничать, вести себя агрессивно, ломать окружающую мебель, наносить травмы себе или окружающим. Также спровоцировать агрессию может вмешательство постороннего человека в «ритуалы» больного ребенка.

Если агрессивное поведение возникает слишком часто и представляет опасность для здоровья ребенка, для его коррекции может назначаться рисперидон. Применение данного препарата позволит стабилизировать эмоциональное состояние больного, тем самым, снижая риск возникновения вспышек гнева. В то же время, стоит помнить, что нейролептики могут применяться лишь в качестве вспомогательной терапии. В основе лечения всегда должны находиться обучающие занятия (как с ребенком, так и с его родителями и ближайшими родственниками ), поведенческая терапия, групповые занятия (позволяющие детям освоиться в обществе ) и так далее.

Депрессия

Как уже было отмечено, рисперидон не является антидепрессантом, то есть не может использоваться для лечения депрессии.

Депрессия – это психическое расстройство, для которого характерно снижение настроения в течение длительного времени, упадок сил, снижение трудоспособности, тяжелые эмоциональные переживания, склонность к плаксивости и негативному мировосприятию, а также появление мыслей о самоубийстве.

Для лечения депрессии используются антидепрессанты – препараты, механизм действия которых связан с повышением концентрации определенных веществ (в частности серотонина ) в головном мозге, что приводит к повышению настроения и устранению других симптомов заболевания. В то же время, нейролептики блокируют серотониновые рецепторы в ЦНС, тем самым, способствуя углублению депрессии, а при одновременном использовании антидепрессантов ослабляя их лечебный эффект.

Стоит отметить, что в ряде научных исследований была продемонстрирована эффективность некоторых атипичных нейролептиков при депрессии, связанной с шизофренией. В то же время, рисперидон является препаратом, который чаще других вызывает углубление депрессии и развитие связанных с этим осложнений, в связи с чем использовать его при угнетении настроения и эмоционального фона пациента не рекомендуется.

Аффективное уплощение

Рисперидон не применяется при аффективном уплощении, так как может привести к ухудшению состояния больного.

В психиатрической практике аффектом принято называть внешние и внутренние проявления эмоций, настроения. Аффективное уплощение характеризуется слабой выраженностью эмоционального фона пациента, слабыми эмоциональными переживаниями радости, горя или других подобных ситуаций. Наблюдаться данное расстройство может при шизофрении, при депрессии.

Как было сказано выше, рисперидон может усиливать проявления депрессии, в том числе усиливая выраженность аффективного уплощения, поэтому больным с подобными симптомами его назначать не рекомендуется.

Применяется ли рисперидон при неврозах?

Нейролептики (в том числе рисперидон ) не применяются для лечения неврозов .

Невроз – это функциональное расстройство психики, возникающее на фоне различных конфликтных ситуаций в семье, на роботе, в учебе и так далее. Невроз проявляется снижением умственной и физической активности, повышенной утомляемостью при выполнении повседневных дел, эмоциональной нестабильностью и другими подобными симптомами. Больные с неврозом могут быть возбуждены (чаще эмоционально, чем физически ), однако практически никогда не проявляют агрессии по отношению к себе или к окружающим.

Основным методом лечения неврозов является психотерапия , позволяющая разрешить имеющиеся у пациента конфликты и, тем самым, устранить первопричину невроза, что приведет к выздоровлению. Медикаментозная терапия может назначаться в тяжелых случаях, однако при этом используются антидепрессанты (препараты, поднимающие настроение ) и легкие успокоительные средства, но не антипсихотики.

Последствия и побочные эффекты после применения рисперидона

Последствия и осложнения при приеме данного медикамента связаны с его влиянием на различные органы и ткани не только в центральной нервной системе, но и в других отделах организма.

Применение рисперидона может осложниться:

Нарушениями функций центральной нервной системы. Это может проявляться чрезмерным возбуждением и беспокойством, нарушением способности концентрировать внимание, головными болями , нарушениями зрения (исключительно редко ) и так далее. В тяжелых случаях могут развиваться судороги , что потребует срочного медицинского вмешательства.

Снижением артериального давления. Блокируя адренорецепторы в кровеносных сосудах, рисперидон снижает сосудистый тонус, что может привести к снижению артериального давления и рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Если при этом пациент, находясь в положении «лежа», резко встанет на ноги, произойдет отток крови от головного мозга, в результате чего больной может потерять сознание и упасть.
Нарушением работы пищеварительной системы. Применение рисперидона может осложниться запорами , болями в животе , нарушениями пищеварения. Крайне редко может наблюдаться тошнота или рвота.
Поражением системы крови. При длительном применении рисперидон может отрицательно влиять на процесс кроветворения, вследствие чего в крови будет отмечаться снижение концентрации нейтрофилов (клеток иммунной системы, обеспечивающих защиту от бактерий ) и тромбоцитов (кровяных пластинок, ответственных за остановку кровотечений ).
Аллергическими реакциями. Если у пациента имеется аллергия на рисперидон или на какой-либо вспомогательный компонент, входящий в состав таблеток, раствора или суспензии, назначение данного препарата может вызвать аллергические реакции различной степени выраженности. Это может проявляться кожной сыпью и кожным зудом , повышением температуры тела, ознобом , а в тяжелых случаях нарушением дыхания, потерей сознания, выраженным падением артериального давления.

Нарушения сна (бессонница )

Это крайне редкое побочное явление, возникающее лишь в незначительном проценте случаев. Как следует из сказанного ранее, рисперидон чаще вызывает сонливость , заторможенность, что связано с его угнетающим действием на центральную нервную систему. В то же время, могут наблюдаться так называемые парадоксальные реакции, когда вместо сонливости препарат приводит к нарушению процессов засыпания и к бессоннице . Также бессонница может наблюдаться при прекращении приема рисперидона (после длительного лечения данным препаратом ).

Злокачественный нейролептический синдром

Применение рисперидона может осложниться так называемыми экстрапирамидными расстройствами, наиболее тяжелой формой которых является злокачественный нейролептический синдром.

Экстрапирамидная система – это комплекс нервных клеток ЦНС, которые регулируют точность, координацию, плавность произвольных движений, а также мышечный тонус. В регуляции работы данной системы принимает участие дофамин. Блокируя дофаминовые рецепторы, рисперидон нарушает функции экстрапирамидной системы, тем самым, приводя к нарушению мышечного тонуса, мышечному дрожанию. Пациенты теряют способность выполнять точные целенаправленные движения, у них могут возникать непроизвольные подергивания мышц и так далее.

Наиболее тяжелым проявлением экстрапирамидных расстройств может стать так называемый злокачественный нейролептический синдром, возникающий на любом этапе лечения рисперидоном и проявляющийся повышением мышечного тонуса, выраженным повышением температуры тела, нарушениями сознания и другими расстройствами, часто приводящими к смерти пациента в течение нескольких часов.

Передозировка рисперидоном

Максимально допустимая суточная доза рисперидона составляет 10 мг. При повышении дозы до 16 мг в сутки значительно возрастает частота экстрапирамидных расстройств, в связи с чем применять препарат в такой дозировке не рекомендуется. При приеме препарата в дозе более 16 мг в сутки могут развиться симптомы передозировки, которые, по сути, представляют собой усиленные, крайне выраженные побочные эффекты медикамента.

Передозировка рисперидоном может проявляться:

Выраженной сонливостью, вплоть до развития комы .
Тяжелыми двигательными (экстрапирамидными ) расстройствами.
Выраженным снижением температуры тела.
Удлинением интервала QT на электрокардиограмме , что свидетельствует о нарушении работы сердечной мышцы.
Выраженным падением артериального давления и развивающимся на фоне этого значительным увеличением частоты сердечных сокращений (более 120 – 140 ударов в минуту ).
Судорогами.

Специфического антидота (противоядия ), который мог бы быстро и полностью устранить признаки отравления рисперидоном, на сегодняшний день не существует.

При передозировке таблетками или раствором рисперидона следует:

Многократно промыть желудок прохладной водой. Теплая вода может ускорить всасывание препарата, тем самым, усиливая выраженность побочных явлений.
Принять 10 – 15 таблеток активированного угля. Данный препарат обладает способностью связывать различные токсины (в том числе медикаменты ) в желудочно-кишечном тракте, предотвращая их дальнейшее всасывание и способствуя их скорейшему выведению из организма.
Принять слабительные препараты. Это ускорит выведение рисперидона из кишечника .
Проводить симптоматическую терапию. Пациент с передозировкой рисперидоном должен быть госпитализирован в отделение реанимации, где врачи будут наблюдать и при необходимости корректировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы, ЦНС и так далее.

Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены (как правильно отменять рисперидон? )

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются. Пациент при этом может жаловаться на бессонницу, психоэмоциональное и двигательное возбуждение, у больных шизофренией могут наблюдаться галлюцинации, бред, агрессивное поведение и так далее.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Можно ли совмещать рисперидон и алкоголь?

Принимать алкогольные напитки одновременно с рисперидоном не рекомендуется, так как это может повысить риск развития побочных реакций.

Как было сказано ранее, рисперидон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ). Алкогольные напитки в малых концентрациях оказывают абсолютно противоположное действие (то есть стимулируют активность ЦНС ), что может снизить выраженность лечебного эффекта медикамента.

В то же время, стоит отметить, что при повышении концентрации алкоголя в крови он также начинает угнетать ЦНС, усиливая успокоительное и снотворное действие рисперидона и, тем самым, повышая риск развития связанных с этим побочных реакций. Больные при этом могут погружаться в глубокий сон, терять сознание или даже впадать в кому.

Влияние на уровень пролактина и потенцию (вызывает ли рисперидон импотенцию? )

Блокируя рецепторы к дофамину, рисперидон усиливает секрецию гормона пролактина , который в норме регулирует развитие молочных желез и продукцию грудного молока у женщин во время беременности и после родов . Концентрация данного гормона в крови вне беременности, а также в крови у мужчин незначительна. Повышение уровня пролактина в крови (гиперпролактинемия ) может привести к различным нарушениям как у женщин, так и у мужчин.

Гиперпролактинемия у женщин может проявляться:

расстройствами менструального цикла ;
изменениями мочеполовых органов;
галактореей (выделением молока из молочных желез вне беременности );
снижением полового влечения;
ростом волос по мужскому типу;
выпадением волос и так далее.

Гиперпролактинемия у мужчин может проявляться:

снижением полового влечения;
нарушением роста волос на теле;
увеличением молочных желез;
галактореей;
болезненной эякуляцией и так далее.

Также стоит отметить, что гиперпролактинемия нарушает обмен веществ как в мужском, так и в женском организме. Это может привести к повышению аппетита, ожирению и связанным с ним заболеваниям сердца , сахарному диабету , повышенной ломкости костей и так далее. Также страдает эмоциональный фон пациентов, вследствие чего у них может наблюдаться повышенная сонливость, утомляемость, склонность к развитию депрессии и так далее.

Влияние на мышление и память

Все нейролептики, включая рисперидон, негативно влияют на мыслительные процессы, память, способность к обучению и познавательную деятельность. Это было продемонстрировано множеством научных исследований и сегодня считается достоверным фактом. Более ранние утверждения относительно того, что атипичные нейролептики (такие как рисперидон ) могут улучшать мыслительные процессы и память у больных шизофренией, также были опровергнуты.

Взаимодействие рисперидона с другими лекарствами (анафранилом, феназепамом )

Рисперидон может усиливать или ослаблять действие других медикаментов, принимаемых одновременно с ним.

Взаимодействие рисперидона с другими медикаментами

Препараты	Краткое описание	Эффекты при одновременном применении с рисперидоном
Антидепрессанты (анафранил, флуоксетин )	Препараты, использующиеся для лечения депрессии.	Повышается риск развития судорог.
Транквилизаторы (феназепам, диазепам )	Препараты, обладающие успокоительным и снотворным действием.	Усиливаются успокоительный и снотворный эффекты обоих медикаментов.
Противосудорожные средства (карбамазепин )	Используются для лечения эпилепсии и других заболеваний, связанных с появлением судорог.	Одновременное использование данных медикаментов приводит к снижению эффективности рисперидона.
Противопаркинсонические средства (леводопа )	Болезнь Паркинсона – это заболевание, характеризующееся недостатком дофамина на уровне ЦНС. Препараты типа леводопы восполняют уровень дофамина, что позволяет устранить симптомы заболевания.	Блокада дофаминовых рецепторов рисперидоном может снизить эффективность противопаркинсонических препаратов.
*Антигипертензивные средства*	Препараты из различных фармакологических групп, применяемые для лечения гипертонической болезни (характеризующейся стойким повышением артериального давления ).	При одновременном применении может отмечаться выраженное падение артериального давления, особенно на начальной стадии лечения. В связи с этим начальную дозу антигипертензивных средств следует снизить в 2 раза, а повышать ее следует очень медленно, под регулярным контролем артериального давления.

Противопоказания к применению рисперидона

Единственным абсолютным противопоказанием к назначению рисперидона является индивидуальная непереносимость его пациентом. При этом введение данного медикамента в организм (в любом виде ) может проявляться тяжелыми аллергическими реакциями, что может угрожать жизни больного.

В то же время, стоит отметить, что существует ряд заболеваний и патологических состояний, при которых назначать рисперидон следует с особой осторожностью, так как это может привести к ухудшению состояния пациента или развитию осложнений.

Рисперидон следует принимать с осторожностью:

При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте ). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени , после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.

Назначение рисперидона детям и пожилым

Препарат не испытывался на детях младше 15 лет. Следовательно, назначать его в данной возрастной группе не рекомендуется, так как его влияние на развитие и функционирование центральной нервной системы ребенка может быть непредсказуемым.

При назначении рисперидона пожилым людям стоит учитывать, что компенсаторные возможности их организма значительно ослаблены. Вследствие этого при применении обычных доз препарата у них гораздо быстрее могут развиваться побочные реакции (падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далее ). Вот почему при назначении препарата пожилому человеку дозу следует уменьшить в 2 раза (по сравнению с таковой для человека средних лет ), а затем постепенно увеличивать ее до тех пор, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Применять рисперидон при беременности не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.

Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние рисперидона на течение беременности и развитие плода, не проводилось. В то же время, исследования на животных не выявили какого-либо вредного воздействия препарата на эмбрионы.

Тем не менее, рисперидон обладает способностью повышать концентрацию пролактина в крови женщины, тем самым, изменяя ее гормональный фон . Это, в свою очередь, может привести к нарушению регуляции беременности и к ее прерыванию (выкидышу , спонтанному аборту или преждевременным родам ). Вот почему назначать данный медикамент беременной женщине можно лишь в исключительных случаях.

Также не стоит принимать рисперидон во время грудного вскармливания ребенка, так как активное вещество может выделяться вместе с грудным молоком и попадать в организм ребенка, оказывая негативное влияние на его развитие.

Цена (стоимость ) рисперидона в аптеках различных городов России

Стоимость препарата определяется его формой выпуска, дозой активного вещества, фирмой-производителем и многими другими факторами.

Цена рисперидона в различных городах России

Город	Форма выпуска
Город	*Таблетки по 2 мг (20 штук* )**	*Раствор для приема внутрь (рисполепт, 30 мл* )**	*Порошок для приготовления суспензии (рисполепт конста, 25 мг* )**
*Москва*
*Санкт-Петербург*	169 рублей	1212 рублей	4815 рублей
*Воронеж*	168 рублей	1120 рублей
*Краснодар*		1119 рублей	4620 рублей
*Красноярск*		1114 рублей	4356 рублей
*Екатеринбург*	166 рублей	1199 рублей	4559 рублей
*Саратов*		1128 рублей	4296 рублей

Нужен ли рецепт, чтобы купить рисперидон?

Рисперидон относится к психотропным препаратам, которые продаются только по рецепту врача (психиатра , невролога , психотерапевта и так далее ). Без рецепта купить препарат в аптеке нельзя.

При выписывании рецепта врач должен указать фамилию и имя пациента, его возраст, форму выпуска рисперидона (таблетки, раствор или порошок ), а также дозировку, в которой аптекарь должен продать препарат. Также в рецепте должен быть расписан режим приема, согласно которому пациент должен использовать медикамент. Рецепт должен быть подкреплен печатью врача, который его выписывает, а также печатью лечебного учреждения, в котором работает специалист. Если хотя бы одного из перечисленных пунктов в рецепте нет, он считается недействительным. Также рецепт становится недействительным через 30 дней с момента его выписывания (данная дата также должна быть указана в рецептурном бланке ).

Класс заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, выз. одновременным употреблением нескольких наркотических средств и использованием др. психоактивных веществ
Шизофрения
Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное
Мания без психотических симптомов
Мания с психотическими симптомами
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
Умственная отсталость неуточненная
Расстройства поведения
Раздражительность и озлобление
Физическая агрессивность
Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
Лекарственные средства и медикаменты неуточненные
В личном анамнезе злоупотребление психоактивными веществами

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Нейролептическое

Фармакологическая группа

Нейролептики

Таблетки пероральные Рисперидон Органика (Risperidone)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Фармакокинетика препарата
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость;

— в качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах, расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.

Аллергические реакции: часто - ринит, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Способ применения и дозы

Шизофрения

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость

Мании при биполярных расстройствах

Длительный прием Рисперидона Органика у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет противопоказано.

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне Рисперидона Органика.

Меры предосторожности при приеме

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Особые указания при приеме

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AX Прочие антипсихотические препараты

Разделы