Прозерин: инструкция по применению.

«Прозерин» широко применяется во врачебной практике при терапии разнообразных патологических состояний, характеризующихся снижением тонуса гладкой мускулатуры. Препарат отличается высокой эффективностью. Однако в некоторых случаях целесообразно использование именно аналогов, а не оригинального средства. Возможность выбора синонимов по действующему веществу ограничена. Но можно найти аналог «Прозерина» по фармакологической группе.

Описание препарата «Прозерин»

Препарат выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций. Одна таблетка содержит 15 мг активного вещества - неостигмина метилсульфата. Капсулы расфасованы в стикеры по десять штук, в картонной пачке находятся две контурные ячейковые упаковки, то есть в общей сложности имеется 20 таблеток «Прозерина». В одном мл раствора для инъекций содержится 0,5 мг действующего вещества. В продаже можно найти флаконы объемом 150 мл. Для детей препарат выпускают в виде гранул для приготовления суспензии.

Производитель препарата в России - «Дальхимфарм» (преемник Хабаровского химзавода). Украинский аналог «Прозерина» (название лекарства - «Прозерин Дарница») выпускается фармацевтической компанией «Дарница» - крупнейшим поставщиком лекарственных препаратов в стране. Лекарственное средство отличается доступной стоимостью. В аптеках Москвы приобрести одну упаковку можно за 70-80 рублей. Украинский аналог «Прозерина» стоит столько же - в среднем 20 грн.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения и профилактики патологий нервной системы, которые сопровождаются ухудшениями передачи импульса и снижением мышечного тонуса. Лекарственное средство показано при:

  • Патологической утомляемости и хронической слабости мышц (миастении).
  • Параличах различного происхождения.
  • Полном или частичном разрушении волокон зрительного нерва (атрофии).
  • Воспалениях периферических нервов.
  • Потере тонуса мочевого пузыря, желудка или кишечника (как в профилактических, так и в лечебных целях).
  • Воспалении головного или спинного мозга.
  • Слабой родовой деятельности (редко).

Кроме того, в некоторых случаях «Прозерин» назначается как антидот к средствам, которые вызывают расслабление мышц. Важно помнить, что бессистемное применение препаратов, особенно со сложным механизмом действия, наличием серьезных противопоказаний и возможных побочных действий, недопустимо. Не стоит заниматься самолечением! В дальнейшем это может затруднить традиционную диагностику и составление схемы лечения, а также привести к серьезным осложнениям.

Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания к применению «Прозерина» - острые инфекционно-воспалительные процессы, различные патологии нормальной работы сердечно-сосудистой системы, механическая непроходимость мочевыводящих путей или ЖКТ, эпилепсия. Под строгим медицинским надзором принимается лекарство в период беременности и лактации.

Использование «Прозерина» может сопровождаться несколько неприятными побочными эффектами со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной или нервной систем. Иногда возникают аллергические реакции. У пациента могут наблюдаться расстройства пищеварения, нарушения сердечного ритма, появление отдышки, головная боль и общая слабость.

Таблетки или раствор для инъекций?

Выбор формы лекарственного препарата зависит от состояния пациента. используется в первую очередь в тех случаях, когда необходимо, чтобы лекарство быстро подействовало. Защитники инъекционного способа введения медикамента утверждают, что уколы, в отличие от таблеток, не вредят пищеварительному тракту, печени и почкам.

На самом деле принципиальной разницы по уровню эффективности между таблетками и уколами нет. А нагрузка на печень и почки создается в любом случае (при выведении из организма лекарственного средства под названием «Прозерин»). Аналоги в таблетках и оригинальный препарат, как правило, используются несколько чаще, чем растворы.

Аналоги «Прозерина»

Абсолютно синонимичных препаратов по основному активному веществу медикамент не имеет. Разве что можно выбирать между следующими медикаментами: «Прозерин Дарница» и российским лекарством «Прозерин». Аналоги по действию - это препараты «Армин», «Убретид», «Амиридин», «Оксазил», «Нейромидин» и некоторые другие лекарственные средства.

Синонимичные лекарства выпускаются в различных формах. Так, аналоги «Прозерина» в ампулах для инъекций - это «Убретид», «Амиридин» и «Нейромидин». Эти же медикаменты, а также «Оксазил», выпускаются в виде таблеток. «Армин» - это глазные капли. Любой аналог «Прозерина» (уколы, таблетки или глазные капли), как и оригинальный препарат, необходимо использовать с разумной осторожностью и под контролем лечащего врача.

«Оксазил»

«Оксазил» - фактически синоним средства «Прозерин». Аналоги отзывы имеют положительные. И данное лекарство не является исключением. Оно выпускается исключительно в виде таблеток для перорального применения. Основные показания, помимо хронической слабости мышц и повышенной утомляемости, к применению «Оксазила» следующие:

  1. Восстановительный период после полиомиелита, травм головного и спинного мозга, менингита и энцефалита.
  2. Периферическое поражение (паралич) лицевого нерва.
  3. Прогрессирующий синдром бокового амиотрофического склероза.

Противопоказания практически не отличаются от указанных в инструкции «Прозерина». Среди них в первую очередь выделяют эпилепсию, гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата, сахарный диабет (применяется с осторожностью), предшествующий прием некоторых лекарственных средств (миорелаксантов деполяризующего действия), спазмы органов пищеварения, бронхиальную астму и стенокардию.

Фундаментальное отличие состоит в том, что данный аналог «Прозерина» оказывает положительное влияние на нервную систему более длительное время - от пяти до десяти часов. Действие начинается через 30-60 минут после приема таблетки. Это делает лекарственное средство удобным в использовании и результативным при терапии нарушений работы нервной системы.

Помните, что замена любых препаратов, назначенных лечащим врачом, должна производиться только после консультации со специалистом. В некоторых случаях отсутствие одобрения медика, касательно целесообразности применения определенных средств, грозит серьезным ухудшением состояния здоровья.

«Армин»

Глазные капли «Армин» выпускаются во флаконах по 10 мл. В инструкции указано, что препарат является противоглаукомным средством, оказывающим миотическое воздействие (т. е. суживает зрачок). Это свидетельствует о том, что «Армин» успешно применяется при глаукоме, и повышенном внутриглазном давлении. Также препарат используется при проведении диагностических и терапевтических процедур в офтальмологии.

Побочные явления возможны при передозировке или индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. При использовании капель в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача, неприятные последствия возникают довольно редко. Однако может наблюдаться краткосрочное раздражение слизистых оболочек глаз. Противопоказания к применению капель следующие: гиперчувствительность, бронхиальная астма, предрасположенность к возникновению судорожных приступов (эпилепсия), стенокардия, прогрессирующий атеросклероз.

Другие препараты

Другие аналоги выпускаются в нескольких формах. И по рекомендациям к применению, и по противопоказаниям они схожи с оригинальным средством. Но и отличия, конечно, имеются. Так, например, «Нейромидин» также применяется у пациентов с различными формами слабоумия, нарушениями памяти вследствие болезни Альцгеймера или задержкой умственного развития. А «Убретид» ускоряет восстановительный период после операционного вмешательства о работу органов пищеварения и мочевой системы.

В этой статье был детально описан препарат «Прозерин» (инструкция по применению). Аналоги также были указаны. Со всей этой информацией необходимо ознакомиться прежде, чем отправляться в аптеку или за рецептом.

Ай Си Эн Октябрь ОАО Дальхимфарм ОАО Дарница фарм. компания, ЗАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО

Страна происхождения

Россия Украина

Группа товаров

Нервная система

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы

Формы выпуска

  • 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Раствор для в/в и п/к введения Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Особые условия

С осторожностью применяют при болезни Аддисона. При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина. При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Состав

  • 1 мл неостигмина метилсульфат 500 мкг Неостигмина метилсульфат 0,5мг; вода д/ин

Прозерин показания к применению

  • Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Прозерин противопоказания

  • Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Прозерин дозировка

  • 0,5 мг/мл 15 мг

Прозерин побочные действия

  • Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие ЛС

Лекарственное взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают на фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Прозерин - препарат, предназначенный для лечения нарушений со стороны нервной системы. Поступает в продажу в виде бесцветного раствора для внутримышечного введения. Применяется в виде инъекций, с помощью которых средство доставляется к очагу поражения и не затрагивает желудочно-кишечный тракт.

Состав и принцип действия

Действующее вещество Прозерина - неостигмина метилсульфат. Попадая в организм, это вещество временно блокирует холинэстеразу - основной фермент, который содержится в нервной ткани и скелетных мышцах. Это приводит к повышению активности ацетилхолина - нейромедиатора, который отвечает за нервно-мышечную передачу. Его накопление помогает добиться следующих лечебных эффектов:

  • активации и тонизировании мышц, отвечающих за поддержку скелета;
  • усиления желез, участвующих в выработке пота и слюны;
  • снижения частоты сердечных сокращений;
  • сужения зрачка;
  • тонуса скелетной мускулатуры;
  • усиления подвижности кишечника (перистальтики).

При введении в терапевтических дозах стимулирует отлаженную передачу нервов к мышцам. В чрезмерных дозах приводит к расстройствам нервно-мышечной проводимости. Распадается на нужные вещества в печени. Продукты распада, не оказывающие никакого влияния на организм, на 80% выводятся вместе с мочой.

Показания к применению

Уколы Прозерина назначаются в ряде случаев, связанных с неврологическими нарушениями. Средство прописывается врачами при:

  • миастении (заметной слабости мышц);
  • параличах;
  • расстройствах двигательной активности, являющихся следствием травм головного мозга, а также ишемического и геморрагического инсультов;
  • потере жизнеспособности зрительного нерва и связанных с этим зрительных нарушениях;
  • воспалении оболочек головного и спинного мозга;
  • пониженном тонусе гладкой мускулатуры мочевого пузыря или кишечника;
  • открытоугольной глаукоме;
  • побочных эффектах, связанных с длительным приемом миорелаксантов.

В отдельных случаях средство назначается при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено принимать при следующих нарушениях:

  • непереносимости активных или вспомогательных компонентов;
  • эпилепсии и чрезмерной активности поперечно-полосатых скелетных мышц;
  • ишемической болезни сердца и стенокардии;
  • язве желудка и 12-перстной кишки;
  • нарушениях сердечного ритма, брадикардии;
  • повышенном откладывании холестерина на стенках кровеносных сосудов;
  • повышенной выработке тиреоидных гормонов;
  • воспалительных процессах в брюшной полости;
  • плохой проходимости еды пищеварительном тракте;
  • увеличении предстательной железы;
  • одновременном применении деполяризирующих миорелаксантов;
  • долгом течении болезни с сильной интоксикацией.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту. Перед покупкой нужно обязательно пройти медицинское обследование и исключить наличие противопоказаний.

Важно! Действующий компонент лекарства взаимодействует с другими препаратами, повышая или понижая лечебный эффект. Перед применением средства предупредите врача о других заболеваниях, если таковые имеются.

Способ применения и дозы

Во время применения Прозерина соблюдайте инструкцию по применению уколов внутримышечно. Средство вводится в область мышц. Делается это в медицинском учреждении с соблюдением основных правил, предупреждающих попадание инфекции в организм пациента.

Схема и курс лечения зависят от заболевания:

  • при передозировке миорелаксантами средство принимается 1 раз в сутки в количестве 0,5 мг (1 ампула);
  • при мышечной слабости назначается 0,5 мг средства внутримышечно;
  • пациентам с выраженной мышечной слабостью назначается внутривенное введение 0,25 или 0,5 мг средства. Последующее введение препарата должно быть подкожным.

Курс лечения составляет 20-25 дней. При миастении длительность лечения определяется врачом после предварительной консультации. Для детей до года дозировка составляет 0,05-0,3 мг на килограмм массы тела. Детям до 12 лет назначается 0,2-0,5 мг. препарата.

Возможные побочные эффекты

В процессе лечения возможно появление побочных эффектов. Нарушения наблюдаются в разных системах организма:

  • расстройства пищеварения: вздутие живота, тошнота и рвота, диарея, частые позывы к дефекации, спазм гладких мышц (проявляется сильной болью в желудке);
  • нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмия, изменение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления. В отдельных тяжелых случаях сердце может остановиться;
  • побочные эффекты со стороны органов чувств: нарушения зрения, сужение зрачков, слезотечение;
  • расстройства нервной системы: головокружения, головные боли, спутанность сознания, слабость, сонливость, подергивание скелетной мускулатуры, спазмы, онемение ног и нарушения речи;
  • аллергические реакции: высыпания, напоминающие ожог крапивой, зуд и жжение, покраснения. В отдельных случаях возможны ангионевротический отек и анафилактический шок, требующие немедленной медицинской помощи;
  • изменения со стороны опорно-двигательного аппарата, которые проявляются болями в суставах;
  • изменения со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное выделение мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию.

Побочные эффекты более выражены при долгом применении или наличии аллергических реакций.

Важно! При наличии побочных эффектов не откладывайте визит к врачу. Специалист примет решение о замене Прозерина на другое средство или изменит дозировку на более безопасную.

Особые указания

Перед внутримышечной инъекцией Прозерина обратите внимание на особые указания:

  • при введении больших доз Прозерина нужно принять атропин. Дозировка прописана в инструкции по применению;
  • в период применения лекарственного средства рекомендуется ограничить деятельность, связанную с повышенной концентрацией внимания и быстрой реакцией;
  • препарат не противопоказан во время беременности и вскармливания ребенка, однако принимать его следует с осторожностью. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом и соблюдайте назначенную им схему лечения;
  • на фоне лечения возможно развитие холинергического или миастенического криза. Заболевания имеют схожие симптомы, поэтому для их выявления проводится полная диагностика с вовлечением разнонаправленных методов;
  • пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство на органах пищеварения, препарат назначается с осторожностью;
  • при лечении с сопутствующей болезнью Паркинсона требуется регулярное медицинское обследование.

Самостоятельное применение Прозерина запрещено.

Стоимость лекарства - от 55 рублей. К аналогом относится Неостигмина сульфат.


Возможные реакции на инфанрикс гекса
Что лучше от полиомиелита – Имовакс Полио или Полиорикс?

Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан

Рецепт

Rp: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml
D. t. d. N 6 in ampull.
S. По 1 мл 1-2 раза в день подкож

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином.

Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Способ применения

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию. В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная - 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Показания

Для всех лекарственных форм Прозерина: Миастения gravis; Параличи; Двигательные нарушения после травмы мозга;

Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита. Дополнительно для инъекционных растворов: Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение); Невриты; Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов); Атрофия зрительного нерва.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Побочные действия

Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Форма выпуска

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);

Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);

Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Регистрационный номер : ЛС-000692

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название : неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N - триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:


таблетки

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:


На 1 таблетку:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат - 0,015 г
Вспомогательные вещества: -сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО "Дальхимфарм "
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.