Лекарство эпилог показания. Эгилок инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Главная

Ушибы

Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.

Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.

Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.

Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.

Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.

Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на 3-к 4-кратное накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.

Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение 5-часового периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.

Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме . Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).

Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.

Лекарство Эгилок: показания и противопоказания

Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.

Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.

Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:

страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
имеет серьезную сердечную недостаточность;
страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
имеет низкое кровяное давление;
имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
имеет заболевание печени или почек;
имеет трудности с мочеиспусканием;
имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.

Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.

Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности

Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.

Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО) . Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.

Препараты для нормализации сердечного ритма . Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.

Блокаторы кальциевых каналов . Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин , Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.

Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол . Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.

Альфа-блокираторы . Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.

Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.

Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.

Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.

Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте 1-17 лет рекомендуется подобрать другой препарат.

Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата

Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.

Усталость . Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.

Легкое головокружение . За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.

Диарея или запор . Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.

Проблемы с дыханием . Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.

Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.

У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.

Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.

К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:

низкое кровяное давление (гипотония);
холод и болезненность в руках и ногах;
очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
крайняя усталость;
серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.

Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка

Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.

Дозировка для взрослых (в возрасте 18-64 лет) обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.

Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.

Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.

Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.

Симптомы передозировки:

низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
медленный пульс;
проблемы сердечной проводимости;
сердечная недостаточность;
шок, вызванный проблемами с сердцем;
одышка;
потеря сознания;
кома;
синюшный оттенок кожи;
низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.

Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.

Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.

В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.

Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.

Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.

Эгилок представляет собой эффективное средство для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Оно относится к бета1-адреноблокирующим препаратам, основным действующим веществом которых является метопролол. Благодаря его присутствию в составе этого медикамента, он оказывает антиаритмическое, антиангинальное и понижающее давление действие, Эгилок от чего используют в лечении инфаркта миокарда, стенокардии и артериальной гипертензии.
Эгилок блокирует бета1-адренорецепторы, тем самым снижая возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, сердечный ритм, а также кровяное давление. Гипотензивный эффект от употребления этого препарата сохраняется на протяжении длительного периода времени по причине постепенного снижения периферического сопротивления сосудов. На фоне длительного лечения этим медицинским средством при повышенном артериальном давлении снижается масса левого желудочка, в результате чего он лучше расслабляется в диастолическую фазу.

Это интересно! Официально зарегистрировано, что Эгилок способствует снижению смертности от патологии сердечно-сосудистой системы у лиц мужского пола с умеренным повышением артериального давления.

Действие этого препарата схоже с действием его аналогов, так как Эгилок способствует снижению потребности сердца в кислороде на фоне снижения артериального давления и уменьшения частоты сокращений сердца. Результатом этого является удлинение диастолы – времени, в течение которого сердце может отдохнуть, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода в крови. Подобный эффект, наступающий в результате приема Эгилока, снижает частоту возникновения приступов стенокардии и улучшает физическое состояние пациента. Более того, применение этого лекарства нормализует частоту желудочковых сердечных сокращений при желудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий и наджелудочковой тахикардии.

Таблетки Эгилок от чего назначаются?

Данный медикамент назначается при артериальной гипертензии как в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами, так и в монотерапии.
Это лекарство успешно борется с ишемической болезнью сердца. Оно используется в качестве профилактического средства от приступов стенокардии и инфарктов миокарда.
Эгилок устраняет нарушения ритма сердца, поэтому его назначают при наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии.
Этот медицинский препарат лечит функциональные нарушения сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.
Это лекарство назначается в комплексной терапии при гипертиреозе.
Врачи рекомендуют принимать Эгилок для профилактики приступов мигрени.

Правила приема и дозировка

Данный лечебный препарат следует принимать внутрь независимо от времени употребления пищи. Его дозировка и режим приема устанавливаются строго индивидуально в зависимости от самочувствия пациента, его возраста и типа заболевания, поэтому пить Эгилок без предварительной медицинской консультации запрещено. Максимально допустимая суточная дозировка этого средства составляет 200 мг. Для достижения положительного эффекта огромное значение имеет регулярный, систематический прием.

Для снижения артериального давления врачи рекомендуют принимать по 25 – 50 мг. лекарства утром и вечером.
Для лечения стенокардии нужно пить по 25 – 50 мг. 2 – 3 раза в сутки. Если препарат оказывает недостаточно положительный эффект дозировку можно увеличить лдо 200 мг. в сутки.
При сердечных аритмиях начальная дозировка составляет 25-50 мг. 2-3 раза в день, в случае ее недостаточной эффективности ее нужно увеличить до 200 мг. в день или добавить в схему лечение еще один противоаритмический препарат.

Помните, что завершать лечение этим медикаментом следует также правильно, постепенно снижая дозировку, так как резкая отмена этого лекарства может негативным образом сказаться на состоянии пациента.

Эгилок – это кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, который не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Этот препарат оказывает антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие, лекарство Эгилок от чего используется в лечении множества различных заболеваний. Принимайте этот медикамент правильно, в соответствии с рекомендациями лечащего врача и будьте здоровы!

Селективный блокатор β-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусного узла, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и ЧСС. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели применения препарата. Уменьшает количество приступов стенокардии, снижает потребность миокарда в кислороде, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предотвращает нарушение ритма сердца. Главное преимущество препарата Эгилок Ретард (таблетки пролонгированного действия) — продолжительное высвобождение метопролола. Терапевтический эффект отмечают при значительно более низкой концентрации метопролола в крови, чем при приеме метопролола в обычных формах таблеток. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку в сутки Эгилок Ретард для достижения клинического эффекта.
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ (95% дозы). Всасывание метопролола в ретардной форме значительно удлиняется, что обусловливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в плазме крови и относительную биодоступность 80% по сравнению с графиком изменения содержания препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч после перорального приема и через 2-6 ч — препарата в форме ретард. Связывание с белками плазмы крови — 12%. Объем распределения — 5,6 л/кг массы тела. Метопролол метаболизируется в печени, его метаболиты активности не проявляют. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению препарата Эгилок

АГ (артериальная гипертензия);
ИБС: стабильная или нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
сердечная недостаточность;
нарушении ритма сердца (синусовая, суправентрикулярная тахикардии; желудочковая экстрасистолия);
аритмия на фоне пролапса митрального клапана;
вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
функциональные нарушенияя сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
гипертиреоз;
профилактика приступов мигрени .

Применение препарата Эгилок

При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза Эгилока Ретард составляет 50 мг/сут в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим титрованием дозы до клинически оптимальной. При необходимости дозу можно повышать до 100-200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед дозу можно повысить до 50 мг, еще через 2 нед — до 100 мг, при необходимости через 2 нед до 200 мг.
При аритмии начальная доза составляет 50-200 мг/сут в 1 прием.
После инфаркта миокарда с целью его вторичной профилактики доза подбирается индивидуально под контролем ЧСС и АД.
Для профилактики приступов мигрени обычная доза — 100-200 мг/сут в 1 прием. Таблетки принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с пищей или натощак.

Противопоказания к применению препарата Эгилок

г иперчувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата; AV-блокада II-III степени, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженные нарушения периферического кровообращения; кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, БА, синдром слабости синусного узла.

Побочные эффекты препарата Эгилок

Снижение ЧСС, АД. Возможны также нарушение АV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия . Могут возникать такие побочные явления, как утомляемость, головная боль , головокружение , нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при снижении дозы препарата исчезают самостоятельно.
Редко возникают неспецифичные кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения , нарушение функции печени.
Если возникли какие-либо другие побочные явления, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Особые указания по применению препарата Эгилок

С осторожностью следует применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерий, феохромоцитоме (возможно применение препарата Эгилок Ретард только сочетанно с блокаторами α-адренорецепторов), нарушении функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо определить функцию печени и почек. Заканчивать терапию препаратом Эгилок Ретард следует постепенно. Внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистой патологии, может привести к ухудшению состояния (синдром отмены).
Применение препарата Эгилок Ретард может вызвать утомляемость или легкое головокружение . Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
В случае обращения больного за медицинской помощью или необходимости проведения оперативного лечения следует обязательно предупредить врача о приеме больным препарата Эгилок Ретард.
Назначение препарата Эгилок Ретард в период беременности и кормления грудью возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.

Взаимодействия препарата Эгилок

Осторожность необходима при применении препарата одновременно с:

верапамилом и дилтиаземом — риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии;
клонидином — прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены;
наркотическими средствами — риск развития кардиодепрессивного эффекта;
эрготамином — повышается вазоконстрикторный эффект);
некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС : снотворными — бромазепам, лоразепам;
транквилизаторами — хлордиазепоксид, триметацин, тофизопам;
три- и тетрациклическими антидепрессантами — циталопрам, моклобемид;
нейролептиками — хлорпромазин, трифлупромазин — и алкоголем — риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС ;
НПВП, например индометацином — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола;
эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом — антигипертензивный эффект метопролола снижается;
гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином — усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии;
курареподобными миорелаксантами — усиление нервно-мышечной блокады;
антагонистами Н2 -рецепторов, например циметидином — возможно повышение биодоступности препарата);
рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.

Передозировка препарата Эгилок, симптомы и лечение

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии — агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин. Может быть эффективным глюкагон (1-10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в β2 -адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения препарата Эгилок

При температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Эгилок:

Санкт-Петербург

Спасибо

Эгилок представляет собой лекарственный препарат из группы бета1–адреноблокаторов, обладающий антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим действием. Антиангинальное действие заключается в уменьшении потребности сердца в кислороде и повышении его выносливости в условиях ИБС, что профилактирует приступы стенокардии и инфаркты миокарда . Гипотензивное действие заключается в способности снижать артериальное давление. А противоаритмическое действие заключается в нормализации ритма сердца за счет купирования тахикардии и экстрасистолии. Таким образом, Эгилок оказывает комплексное положительное воздействие на функционирование сердца, которое применяется в лечении ИБС, сердечной недостаточности, аритмий, инфарктов, гипертиреоза, мигрени и других состояний, связанных с повышенным давлением и кислородным голоданием тканей сердца.

Состав, названия, разновидности и формы выпуска Эгилок

В настоящее время препарат Эгилок выпускается в трех следующих разновидностях:
1. Таблетки Эгилок обычной длительности действия по 25 мг, 50 мг и 100 мг;
2. Таблетки Эгилок Ретард с пролонгированным действием по 50 мг и 100 мг;
3. Таблетки Эгилок С с пролонгированным действием по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

Соответственно таблетки с обычной длительностью действия в обиходной речи называют просто "Эгилок" и добавляют цифру, соответствующую дозировке активного компонента, например, "Эгилок 50" или "Эгилок 25" и т.д. Таблетки с пролонгированным действием называют "Эгилок Ретард" и, как правило, не добавляют цифру с указанием дозировки. Таблетки Эгилок С в обиходной речи часто называют "Эгилок с сукцинатом", поскольку в данной разновидности препарата активное вещество содержится именно в виде сукцината, а в Эгилок Ретард и в Эгилок с обычной длительностью действия в форме тартрата. Эгилок С и Эгилок Ретард обладают пролонгированным действием, а просто Эгилок – обычным.

Три перечисленные разновидности препарата Эгилок выпускаются венгерским фармацевтическим концерном EGIS Pharmaceuticals PLC. Помимо этих препаратов, на фармацевтическом рынке имеется еще один более дешевый вариант, который называется Эгилок СР (Egilok SR) и выпускается индийским фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd по лицензии. Эгилок СР является более дешевым вариантом Эгилок С.

Все три разновидности Эгилока выпускаются в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки Эгилок с обычной продолжительностью действия имеют круглую двояковыпуклую форму и окрашены в белый или практически белый цвет. Таблетки 25 мг на одной стороне имеют крестообразную линию, а на другой гравировку "Е 435". Таблетки 50 мг и 100 мг на одной стороне имеют риску, а на другой гравировку "Е 434" и "Е 432" соответственно.

Таблетки Эгилок Ретард всех дозировок покрыты оболочкой белого цвета, имеют продолговатую двояковыпуклую форму и риску на обеих сторонах. Таблетки Эгилок С всех дозировок окрашены в белый цвет, имеют овальную двояковыпуклую форму и риску на обеих сторонах.

Эгилок и Эгилок Ретард в качестве активного вещества содержат метопролола тартрат , а Эгилок С – метопролола сукцинат . Оба вещества являются различными солями метопролола, который собственно и представляет собой активный компонент препарата. В организме соль распадается и из нее выделяется метопролол, который и оказывает непосредственное терапевтическое действие. Поэтому все разновидности Эгилока можно считать совершенно одинаковыми, ведь тартрат и сукцинат метопролола незначительно отличаются только скоростью всасывания в кровь и развития терапевтического эффекта.
Вспомогательные компоненты трех разновидностей Эгилока приведены в таблице.

Эгилок	Эгилок Ретард	Эгилок С
	Диоксид кремния коллоидный	Микрокристаллическая целлюлоза
Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)	Стеарат магния	Метилцеллюлоза
Диоксид кремния коллоидный	Макрогол 6000	Глицерол
Повидон	Сахароза	Кукурузный крахмал
Стеарат магния	Крахмальная патока	Этилцеллюлоза
	Триэтилцитрат	Стеарат магния
	Гипролоза	Гипромеллоза
	Этилцеллюлоза	Стеариновая кислота
	Тальк	Диоксид титана
	Диоксид титана

Эгилок – рецепт

Рецепт на Эгилок выписывается следующим образом:
Rp.: Egilok 25 mg N 40
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

После букв "Rp." указывается полное название препарата и дозировка активного вещества (в данном примере Egilok 25 mg). Затем пишут букву "N" и указывают после нее цифру, обозначающую количество таблеток, которые необходимо продать человеку в аптеке. На второй строке рецепта после букв "D. S." указывается схема приема таблеток.

Терапевтическое действие препарата

Все разновидности препарата Эгилок обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием, обусловленным способностью активного вещества блокировать бета1–адренорецепторы сердца.

За счет блокировки адренорецепторов Эгилок уменьшает частоту сердечных сокращений, силу сократительного движения миокарда и объем выбрасываемой в аорту крови, а также умеренно снижает артериальное давление . Эгилок снижает артериальное давление у людей в положении стоя и лежа. Длительное применение Эгилока при гипертонии благотворно влияет на сердце, уменьшая его нагрузку и, тем самым, снижая риск внезапной сердечной смерти, инфаркта и инсульта .

Кроме того, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде за счет снижения артериального давления, частоты сердечных сокращений и силы сократительных движений миокарда. Уменьшение частоты сердечных сокращений и удлинение периода расслабления сердца (диастолы) улучшает кровоснабжение самого миокарда и усвоение кислорода его клетками. Именно поэтому Эгилок обеспечивает улучшение питания и снабжения сердца кислородом, что профилактирует приступы стенокардии и повышает работоспособность человека.

Регулярное применение Эгилока позволяет снизить риск внезапной сердечной смерти при развитии инфаркта миокарда. Использование препарата после инфаркта профилактирует повторные приступы.

При применении Эгилока в комплексной терапии ИБС препарат нормализует сердечный ритм, не допуская появления экстрасистолий и тахикардии . Подобный эффект создает устойчивый сердечный ритм, который даже в период приступов не нарушается с развитием смертельно опасной фибрилляции желудочков. Именно поэтому регулярное применение Эгилока снижает риск смертельного исхода при сердечной недостаточности и ИБС.

Таким образом, можно сказать что Эгилок является препаратом от приступов стенокардии и сердечной недостаточности, поскольку он улучшает работу сердца и повышает его устойчивость и выносливость, что позволяет человеку спокойно переносить физические и эмоциональные нагрузки. Эгилок не лечит стенокардию, ИБС и сердечную недостаточность, он лишь обеспечивает нормальное функционирование сердца в неблагоприятных условиях, снимая и купируя тягостные симптомы заболеваний и позволяя человеку вести привычный образ жизни. То есть, Эгилок – это препарат для устранения симптомов сердечно-сосудистых заболеваний и профилактики приступов стенокардии, гипертонических кризов , инфарктов и инсультов.

Эгилок – показания к применению

В принципе, все разновидности Эгилока показаны к применению при одних и тех же заболеваниях. Однако из-за особенностей и длительности терапевтических эффектов разновидности препарата Эгилок показаны к применению при различных вариантах течения одних и тех же заболеваний. Для удобства восприятия и во избежание путаницы показания к применению трех разновидностей Эгилока приведены в таблице.

Показания к применению Эгилок	Показания к применению Эгилок Ретард	Показания к применению Эгилок С
Профилактика приступов мигрени
Артериальная гипертензия (Эгилок может применяться в качестве единственного препарата или в составе комплексной терапии)
Профилактика приступов стенокардии
Профилактика повторных инфарктов миокарда (Эгилок применяют в составе комплексной терапии)
	Гипертиреоз (Эгилок применяют в составе комплексной терапии)	Устранение желудочковых экстрасистолий
	Гиперкинетический кардиальный синдром
Профилактика желудочковых экстрасистолий	Профилактика наджелудочковых и желудочковых тахикардий	Уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий
Профилактика наджелудочковых аритмий	Хроническая сердечная недостаточность (Эгилок применяют в сочетании с мочегонными препаратами , сердечными гликозидами и ингибиторами АПФ)	Стабильная хроническая сердечная недостаточность любого функционального класса, сочетающаяся с нарушением систолы левого желудочка сердца (Эгилок применяется в составе комплексной терапии)
		Снижение риска смертельного исхода в поздние фазы инфаркта миокарда
		Функциональные нарушения сердечной деятельности, связанные с тахикардией

Эгилок – инструкция по применению

Общие правила приема

Таблетки любой разновидности Эгилок следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды . При необходимости таблетки можно только разламывать пополам по имеющимся рискам. Таблетки можно принимать вне зависимости от еды, поскольку пища не влияет на всасывание препарата в кровоток. Однако рекомендуется принимать препарат во время или сразу после приема пищи, поскольку это уменьшает риск развития и выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дозировку Эгилока, Эгилока Ретард и Эгилока С подбирают индивидуально, постепенно повышая ее до необходимого значения. Такое постепенное наращивание дозировки до терапевтической необходимо для того, чтобы избежать брадикардии в начале лечения. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг. При подборе дозировке при стенокардии необходимо ориентироваться на пульс, который должен в покое составлять 55 – 60 ударов в минуту, а при нагрузке – не более 110.

Изменять дозировку у пожилых людей, а также страдающих почечной или печеночной недостаточностью не требуется. Уменьшение рекомендуемой дозировки требуется только при выраженной печеночной недостаточности. Кроме того, уменьшать дозировку Эгилока необходимо при развитии брадикардии с пульсом менее 50 ударов в минуту, сильном снижении давления, AV-блокады, спазма бронхов, желудочковой аритмии или тяжелого нарушения работы печени .

Эгилок отменяют медленно, снижая дозировку в течение 10 – 14 дней до минимальной (25 мг для Эгилок и Эгилок Ретард и 12,5 мг для Эгилок С). Минимальную дозировку необходимо принимать в течение 4 – 5 дней, после чего полностью отменять препарат. При резком прекращении приема препарата развивается синдром отмены, который проявляется усилением стенокардии и повышением давления .

Лечение Эгилоком различных заболеваний

При гипертонии начинают принимать Эгилок по 20 – 50 мг по 2 раза в сутки (утром и вечером). Если данная дозировка недостаточно эффективна, то ее повышают до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки.

При стенокардии и аритмиях начинают принимать Эгилок по 25 – 50 мг по 2 – 3 раза в сутки, при необходимости повышая дозировку до 100 мг по 2 раза в день.

Профилактика повторного инфаркта заключается в приеме Эгилока по 50 – 100 мг дважды в день.

Для купирования тахикардии при гипертиреозе рекомендуется принимать Эгилок по 50 мг по 3 – 4 раза в день.

При функциональных расстройствах, сопровождающихся тахикардией (например, вегетососудистая дистония , паническая атака и т.д.), Эгилок принимают по 50 мг по 2 раза в день. При неэффективности дозировку увеличивают до 100 мг по 2 раза в сутки.

Эгилок может провоцировать усиление аллергических реакций, поэтому людям, склонным к аллергии , следует учитывать этот аспект. Также Эгилок уменьшает выработку слез, что имеет важное значение для людей, пользующихся контактными линзами . Для профилактики сухого глаза им придется использовать препараты искусственной слезы или отказаться от контактных линз в пользу очков.

При наличии сердечной недостаточности Эгилок можно принимать только после того, как будет достигнута стадия компенсации. При постепенном повышении дозировки Эгилока при сердечной недостаточности сначала может наблюдаться усиление симптоматики, которая постепенно уменьшается в течение двух недель. Из-за подобной особенности нельзя повышать дозировку Эгилока резко.

На фоне использования Эгилока может ухудшаться периферическое кровообращение.

Эгилок следует применять одновременно с бета-2-адреномиметиками у людей, страдающих бронхиальной астмой , или с альфа-адреноблокаторами при феохромоцитоме . Кроме того, на фоне приема Эгилока нельзя внутривенно вводить препараты из группы блокаторов кальциевых каналов, например, Верапамил и др.

Для проведения каких-либо хирургических операций отменять Эгилок не нужно, однако следует сказать анестезиологу о том, что человек принимает данный препарат. В некоторых случаях при отсутствии необходимого спектра препаратов для наркоза может потребоваться отмена Эгилока за 48 часов до операции.

Эгилок необходимо отменять при развитии у человека депрессии .

Эгилок Ретард нельзя применять людям, страдающим непереносимостью фруктозы или галактозы, а также недостаточностью сахарозы или изомальтазы, поскольку таблетки содержат сахарозу.

Эгилок при беременности и грудном вскармливании

Любую разновидность Эгилока при беременности и грудном вскармливании можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает все возможные риски для плода.

При использовании препарата во время беременности его следует отменить за 2 – 3 суток перед родами , поскольку в противном случае у новорожденного после появления на свет может отмечаться задержка роста, брадикардия, сниженное артериальное давление, угнетение дыхания и гипогликемия. Если Эгилок не был отменен вовремя, то после рождения следует наблюдать за состоянием ребенка в течение 48 – 72 часов.

Несмотря на то, что Эгилок в незначительном количестве проникает в грудное молоко , он оказывает эффекты адреноблокаторов на работу сердца младенца . Поэтому при необходимости приема Эгилока следует отменить грудное вскармливание и перевести ребенка на искусственные смеси.

Совместимость с другими препаратами

При применении Эгилока совместно с препаратами, являющимися ингибиторами фермента CYP2D6 (хинидин, тербинафин , пароксетин, флуоксетин , сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), может возникать колебания его концентрации в сыворотке крови.

Не следует применять Эгилок в сочетании со следующими лекарственными препаратами:

Барбитураты (Фенобарбитал , Феназепам и др.);
Пропафенон;
Верапамил.

Следует корректировать дозировку Эгилока при его совместном применении со следующими препаратами:

Адреналин (эпинефрин);
Амиодарон;
Антиаритмические средства I класса;
Бета-адреноблокаторы (например, атенолол , пропранолол и пиндолол);
Гидразалин;
Гуанфацин;
Дифенгидрамин;
Дилтиазем;
Клонидин;
Метилдопа;
Нестероидные противовоспалительные средства (например, Аспирин , Парацетамол , Ибупрофен , Нимесулид, Индометацин , Диклофенак и др.);
Норэфедрин (фенилпропаноламин);
Резерпин;
Теофиллин;
Хинидин;
Циметидин;
Эстрогеновые гормоны (в том числе комбинированные оральные контрацептивы);
Эрготамин.

Сердечные гликозиды (Строфантин и др.) при одновременном применении с Эгилоком могут провоцировать брадикардию. Препараты, действующие на ЦНС (снотворные , транквилизаторы , антидепрессанты , нейролептики и этиловый спирт), при одновременном применении с Эгилоком увеличивают риск резкого снижения артериального давления.

Эгилок продлевает эффекты непрямых антикоагулянтов (например, Варфарина , Дикумарина и др.).

Риск аллергических реакций существенно повышается при использовании одновременно с Эгилоком специальных растворов для проведения кожных аллергопроб и йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ.

У курильщиков эффекты Эгилока могут быть гораздо меньше выражены.

Влияние на способность управлять механизмами

На фоне приема Эгилока можно заниматься различными видами деятельности, требующими отличной концентрации внимания и высокой скорости реакций только с соблюдением осторожности, поскольку препарат снижает способность управлять механизмами из-за возможного развития головокружений и повышенной утомляемости .

Передозировка

Передозировка любой разновидностью Эгилока возможна и проявляется следующими симптомами:

Сильное снижение артериального давления;
Выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту;
Головокружение;
Цианоз (посинение губ, ногтей, кончиков пальцев);
Аритмия;
Экстрасистолия;
Спазм бронхов;
Кардиогенный шок;
AV-блокада (вплоть до полной остановки сердца);
Боли в сердце (кардиалгия);
Угнетение дыхания;
Утомляемость;
Усиленное потоотделение;
Нарушение чувствительности (ощущение бегания мурашек и др.);
Миастенический синдром.

Первые симптомы передозировки Эгилоком развиваются через 20 – 120 минут после приема препарата. Часто симптомы передозировки развиваются при приеме алкоголя, хинидина, барбитуратов или средств для снижения давления.

Лечение передозировки Эгилоком проводится в условиях реанимации, поскольку необходимо проведение мероприятий интенсивной терапии и постоянное наблюдение за состоянием человека. Если таблетки были приняты в течение ближайших 40 минут, то производят промывание желудка и дают человеку сорбент (например, активированный уголь , Полисорб , Полифепан и др.). В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, направленную на нормализацию основных показателей работы сердечно-сосудистой системы и поддержание функционирования жизненно-важных органов.

Эгилок – побочные эффекты

Все три разновидности Эгилока способны провоцировать развитие практически одинаковых побочных эффектов со стороны любых органов и систем. В списке, представленном ниже, приведены побочные эффекты всех трех разновидностей Эгилока. Причем если какой-либо побочный эффект характерен только для какой-либо одной разновидности Эгилока, то это указано в скобках.
Итак, побочные эффекты Эгилока следующие:

1. Со стороны нервной системы:

Утомляемость;
Головокружение;
Головная боль;
Возбудимость;
Судороги;
Парестезии (ощущение бегания мурашек и другие нарушения чувствительности);
Депрессия;
Ухудшение концентрации внимания;
Кошмары;
Подавленность;

2. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Брадикардия;
Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе в положение стоя);
Обмороки;
Холодность ног;
Сердцебиение;
Временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
Кардиогенный шок у людей, перенесших инфаркт миокарда;
AV блокада I степени;
Аритмия;
Боли в области сердца;
Отеки на конечностях (для Эгилок Ретард и Эгилок С).

3. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота;
Рвота;
Сухость ротовой полости;
Нарушение функций печени (потемнение мочи, желтушность склер или кожи, застой желчи);
Гепатит (для Эгилок С);
Повышение активности АсАТ и АлАТ;
Повышение концентрации билирубина в крови.

4. Со стороны кожного покрова:

Усиленная потливость ;
Алопеция (облысение);
Фотосенсибилизация (чувствительность к солнечным лучам);
Обострение псориаза;
Кожный зуд ;
Покраснение кожи;
Экзантема.

5. Со стороны органов дыхания:

Одышка при физическом напряжении;
Бронхоспазм;

6. Со стороны органов чувств:

Нарушение зрения;
Сухость и раздражение поверхности глаза;
Нарушение вкуса.

7. Прочие:

Набор веса;
Боли в суставах (артралгии);
Тромбоцитопения тромбоцитов в крови);
Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов крови);
Агранулоцитоз (снижение содержания нейтрофилов , эозинофилов и базофилов в крови);
Уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови;
Повышение уровня триглицеридов (ТГ) в крови.

Побочные эффекты Эгилока обычно слабые и временные. Если какой-либо побочный эффект начинает проявляться интенсивно, требуя специального лечения, то следует прекратить прием Эгилока.

Противопоказания к применению

Разновидности Эгилока имеют относительные и абсолютные противопоказания. При наличии абсолютных препарат нельзя применять, ни при каких обстоятельствах. А при относительных противопоказаниях допускается осторожное применение Эгилока под контролем врача.

К абсолютным противопоказаниям к применению Эгилока относят следующие состояния:

Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергические реакции на компоненты препаратов;
Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;
Синоатриальная блокада;
Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов минуту;
Синдром слабости синусного узла;
Кардиогенный шок;
Тяжелые нарушения периферического кровообращения (например, трофические язвы , мраморная окраска кожи конечностей и т.д.);
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Возраст младше 18 лет;
Тяжелое течение бронхиальной астмы;
Одновременное внутривенное введение Верапамила;
Острый инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 240 мс и верхним давлением ниже 100 мм рт. ст.;
Одновременный прием препаратов-ингибиторов фермента CYP2D6;
Беременность и период грудного вскармливания;
Длительное применение инотропных препаратов и бета-адреноблокаторов или миметиков (для Эгилок С);
Стенокардия Принцметала (для Эгилока);
Непереносимость фруктозы, галактозы или недостаточность сахарозы или изомальтазы (для Эгилок Ретард).

Относительными противопоказаниями к применению Эгилока являются следующие состояния:

Сахарный диабет;

Синонимами Эгилока являются следующие лекарственные препараты:

Беталок раствор и таблетки;
Беталок Зок таблетки пролонгированного действия;
Вазокардин и Вазокардин Ретард таблетки;
Корвитол 50 и 100;
Лидалок таблетки;
Метозок таблетки;
Метокард таблетки;
Метокор Адифарм таблетки и раствор;
Метопролол таблетки;
Сердол таблетки.

Аналогами Эгилока являются следующие лекарственные препараты:

Арител и Арител Кор таблетки;
Атенолол таблетки;
Бетак таблетки;
Бетакард таблетки;
Бетаксолол таблетки;
Бидоп таблетки;
Бинелол таблетки;
Биол таблетки;
Бипрол таблетки;
Бисогамма таблетки;
Бисокард таблетки;
Бисомор таблетки и лиофилизат;
Бисопролол таблетки;
Бревиблок раствор;
Веро-Атенолол таблетки;
Конкор и Конкор Кор таблетки;
Корбис таблетки;
Корданум таблетки;
Кординорм таблетки;
Коронал таблетки;
Локрен таблетки;
Небиватор таблетки;
Небиволол таблетки;
Небикор таблетки;
Небилан Ланнахер таблетки;
Небилет таблетки;
Небилонг таблетки;
Невотенз таблетки;
Нипертен таблетки;
ОД-Неб таблетки;
Тирез таблетки;
Эстекор таблетки.

Эгилок – отзывы

Также в отзывах люди отмечают хорошую эффективность Эгилока при курсовом применении для снижения артериального давления. Плюсами препарата по мнению людей является быстрое развитие эффекта, хорошая переносимость и возможность длительного применения в течение нескольких лет подряд.

В отзывах о применении Эгилока при аритмии люди отмечают, что препарат очень быстро и буквально идеально выравнивает ритм, избавляя от тягостных симптомов и возвращая нормальное самочувствие.

Отрицательные отзывы об Эгилоке связаны с развитием побочных эффектов и необходимостью прекращения приема препарата. То есть, негативные отзывы обычно оставляют люди, которым Эгилок не подошел по каким-либо причинам.

Конкор или Эгилок?

В принципе, терапевтическое действие Конкора и Эгилока практически ничем не отличается, но кому-то лучше подходит один препарат, а другому человеку – второй. Выяснить, какой именно препарат лучше подходит именно Вам, можно только одним способом – попробовать принимать оба. При желании можно легко заменить один препарат на другой, зная, что 5 мг Конкора соответствуют 50 мг Эгилока. Однако Эгилок обладает немного более сильным действием по сравнению с Конкором, поэтому первый препарат рекомендуется выбирать при неэффективности второго.

В целом единственным существенным отличием Конкора от Эгилока является возможность его применения при выраженной брадикардии (пульс менее 55 ударов в минуту). Поэтому при склонности к брадикардии предпочтительнее Эгилок.

Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С – цена

Цены на все разновидности Эгилока приведены в таблице.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012140

Дата регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023

Инструкция

русский

Торговое название

М еждународное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением .

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени .

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии : рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

Повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 - <1/10)

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

Парестезия, мышечные спазмы

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (≥1/10 000 - <1/1000)

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб, гепатит

Выпадение волос

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (≥1/10 000)

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

интервал P-Q превышает 240 м/сек,

систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

Тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

I триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение : Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Разделы