.

Препарат «Гепарин» способен замедлять способность крови сворачиваться. Выпускают медикаментозное средство в ампулах и стеклянных флаконах по 5 мл. В них находится раствор для инъекций, в котором активность действующего вещества составляет 5000 МЕ.

Фармакологические свойства

Препарат «Гепарин» (уколы) является антикоагулянтом. Он способен замедлять процесс образования фибрина, снижать скорость факторов а в больших концентрациях - уменьшать активность тромбина. Даже малых доз препарата достаточно для того, чтобы повысить фибринолитическую активность крови.

Для снижения вязкости главной биологической жидкости организма используют уколы «Гепарин». Применение (дозы для инъекций подбирает врач индивидуально) основывается на том, что это средство накапливается на эндотелии, элементах крови и увеличивает их отрицательный заряд. Благодаря этому свойству уменьшается адгезия и лейкоцитов и эритроцитов.

Кроме того, «Гепарин» препятствует развитию атеросклероза, оказывает противоаллергическое и слабое сосудорасширяющее действие. Это обусловлено тем, что он связывает ряд элементов и снижает ее активность. Также препарат препятствует образованию иммуноглобулинов, кооперации лимфоцитов, связывает серотонин и гистамин.

Показания к применению

Как правило, при наличии проблем со свертываемостью крови назначают инъекции препарата «Гепарин». Уколы или внутривенные инфузии рекомендуют в таких случаях:

Для предупреждения тромбозов лекарство могут вводить подкожно по 1 мл (5000 МЕ) дважды в сутки. О необходимости этого говорит прилагающаяся к препарату «Гепарин» инструкция по применению. Уколы, как правило, делаются в область живота, в его переднелатеральную стенку. Для этого берут тонкую иглу и вводят ее глубоко в складку кожи. Она образовывается, если зажать между большим и указательным пальцами область живота в районе пупка. Места инъекций необходимо чередовать. В исключительных случаях уколы могут делать в верхнюю часть бедра или плеча.

Подбор дозировки

В терапевтических целях в условиях стационарного лечения в больницах часто назначают внутривенные инфузии. Для взрослых пациентов дозировка препарата составляет 1000 МЕ/час. Но перед установкой капельницы для достижения максимального эффекта его могут ввести струйно в вену в количестве 5000 МЕ. Подбор точной дозы осуществляется врачом в зависимости от ситуации и веса пациента.

Если проведение внутривенных инфузий невозможно, то средство могут вводить подкожно: по 2 мл препарата (что соответствует 10000 МЕ) 4 раза в сутки. В максимальной дозировке, как правило, используют препарат до 10 дней.

Необходимое количество лекарства подбирается после оценки результатов анализов. Особое внимание уделяется АЧТВ (активированному частичному тромбопластиновому времени).

При переливании крови донору, как правило, вводят 7,5-10 тыс. МЕ средства «Гепарин».

Терапия в особых случаях

При остром инфаркте миокарда сразу вводят 10-15 тыс. МЕ внутривенно, а затем продолжают его использовать из такого расчета, чтобы пациент в первые сутки получил около 40 000 МЕ, но точная доза подбирается в зависимости от веса пациента. Это необходимо для того, чтобы кровь сворачивалась в 2,5-3 раза медленнее. Начиная со второго дня дозировку уменьшают. Важно, чтобы время свертывания в 1,5-2 раза превышало нормы. Лечение этим препаратом продолжают до 8 дней. Для его отмены ежедневно дозу понижают на 5-10 тыс. МЕ, но при этом интервалы между инъекциями не увеличивают. После отмены переходят на действия. Это могут быть такие средства, как «Фенилин», «Неодикумарин» и прочие.

Острая артериальная или венозная непроходимость также требует особого подхода. Для лечения назначают внутривенное введение гепарина на протяжении 3-5 суток в дозировке 400-450 МЕ на каждый кг веса пациента. То есть больной среднего телосложения и роста должен получить в сутки порядка 30-40 тыс. МЕ препарата «Гепарин». Затем переходят на дробное его введение, но дозировка увеличивается до 600 МЕ/кг, при этом за одну инъекцию в организм должно попасть 100 МЕ/кг. Лечение может продолжаться до 16 дней. За несколько суток до отмены лекарства его количество постепенно уменьшают. Лечение продолжается с использованием антикоагулянтов непрямого действия.

Особые указания

Несмотря на то что некоторые говорят о возможности внутримышечного введения препарата, делать это не рекомендуется из-за того, что в месте инъекций часто образуются гематомы. Для разведения препарата используют раствор 0,9 % NaCl.

Также важно знать, что во время лечения средством «Гепарин» не стоит делать никаких внутримышечных инъекций и проводить биопсию органов. При его использовании необходимо контролировать состояние гемокоагуляции. В первую неделю терапии кровь проверяют каждые два дня, начиная со второй недели делать это можно каждые 3 суток.

Хотя средство и не проникает в грудное молоко, на время терапии лактацию желательно прекратить. Было установлено, что лекарство приводит в некоторых случаях к повреждениям позвоночника и развитию остеопороза. Проблемы начинаются спустя 2-4 недели приема препарата.

Отдельно стоит отметить, что лекарственный раствор может пожелтеть, но это никак не влияет на его фармакологические свойства или на переносимость средства «Гепарин». Уколы, цена которых может ощутимо повлиять на бюджет при назначении его в высоких дозировках, можно делать даже самостоятельно дома.

Противопоказания

Как и любые другие средства, нельзя использовать препарат «Гепарин» при индивидуальной непереносимости. Его не назначают при любых кровотечениях. Исключение составляют геморрагии, которые возникают при инфаркте легкого (выражается в форме кровохарканья) или почек (сопровождаются гематурией).

К противопоказаниям также относят:

Геморрагические диатезы и прочие болезни, при которых нарушается свертываемость крови;

Повышенную проницаемость сосудов, например, при заболевании Верльгофа;

Бактериальный эндокардит;

Кровотечения в анамнезе;

Гипопластические и апластические анемии, хронические и острые лейкозы;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Венозную гангрену;

Острое развитие аневризмы сердца.

Меры предосторожности

Помимо прямых противопоказаний, есть перечень ситуаций, при которых надо оценить все возможные риски при приеме препарата «Гепарин». Уколы и внутривенное введение делают лишь в исключительных случаях и под контролем специалистов при опухолевых и язвенных поражениях ЖКТ, высоком давлении, в послеродовом и послеоперационном периоде, за исключением операций на сосудах.

Пару слов о терапии будущих мамочек. Несмотря на то что лечение женщин в интересном положении рассматриваемым нами средством нежелательно (это может привести к развитию осложнений), уколы «Гепарина» в живот назначают в некоторых случаях и при беременности. Вероятность возникновения неблагоприятных последствий колеблется от 10 до 21 %. Хотя для нормальной беременности риск осложнений не превышает 3,6 %.

Стоит отметить, что последствия от возможной тромбоэмболии у будущих мам более опасны для жизни, чем прием средства «Гепарин». Уколы при беременности делают только под медицинским контролем и лишь при наличии абсолютных показаний. Но медикамент может стать причиной кровотечений, остеопороза и тромбоцитопении. Через плаценту средство не проникает.

Возможные аналоги и отзывы пациентов

Нередко тем, кому назначили препарат «Гепарин» (уколы в живот), цена кажется слишком высокой. Но при применении его в профилактических целях 1 флакона может хватать на несколько дней. Значит, упаковки, в которой находится 5 флаконов, может хватить на пару недель. А в высоких дозах препарат используют обычно не больше 10-14 дней.

Тем не менее многие хотят узнать от других пациентов, стоит ли покупать данное лекарство, они ищут о препарате «Гепарин» отзывы. Аналоги этого медикамента их тоже интересуют. Так, если есть проблемы со свертываемостью крови, то средство оказывается весьма эффективным и позволяет достичь нужного терапевтического эффекта весьма быстро. Это подтверждают как медики, так и их пациенты.

Но вместо него могут также назначить антикоагулянты «Тропарин», «Гепарин Сандоз», «Гепарин Натрий Браун», «Гепарин-Ферейн» и другие аналоги. Дозировку этих препаратов подбирать должен только врач с учетом результатов анализов пациента, состояния его здоровья и показаний, по которым назначают лекарство.

В определенных случаях врачи рекомендуют например, «Фраксипарин», «Фрагмин», «Цибор», «Эниксум», «Фраксипарин форте». Эффект от их применения, как свидетельствуют отзывы пациентов, практически такой же, как и от рассматриваемого нами лекарства.

Вещество оказывает прямой антикоагулянтный эффект, способствует лизису тромбов, а также имеет гипохолестеринемическое действие. Слабое иммунодепрессивное влияние позволяет назначать его в составе комбинированной терапии аутоиммунных заболеваний.

Для чего производят уколы гепарина в живот

Инъекции Гепарина делают в переднюю поверхность живота инсулиновым шприцем с тоненькой иглой. Это очень удобно потому, что пациент ставит уколы, как правило, самостоятельно. К тому же интенсивность болевых ощущений в этой области слабая. Так как делать уколы приходится часто, то большая поверхность передней брюшной стенки позволяет не колоть препарат в одно и то же место и избежать появления подкожных гематом и болезненных инфильтратов.

Гепарин вводится внутривенным способом в дозировке 5 тыс. МЕ (содержимое одной ампулы). Затем можно колоть лекарство внутримышечно либо подкожно. Режим дозирования и кратность введения определяется врачом в индивидуальном порядке.

Инструкция по проведению уколов гепарина в живот

Наработанный алгоритм поможет минимизировать неприятные ощущения и возможные местные осложнения:

• Чистые руки – главное правило, которое следует знать пациенту. Если укол ставится другому человеку, имеет смысл воспользоваться медицинскими перчатками.
• Достать ампулу, протереть ее спиртом или дезинфицирующей салфеткой, открыть ее. Приготовить шприц с иглой, иметь запас спиртовых салфеток.
• Набрать лекарство в шприц.
• Обработать спиртовым раствором область будущей инъекции, отступив два сантиметра в сторону от пупка. Оттянуть кожную складку (чем толще она будет, тем менее болезненным покажется укол) и воткнуть в нее иглу, ввести лекарство.
• Вытащить иголку, прикладывая одновременно к зоне прокола салфетку со спиртом, держать до остановки крови.
• Уколы делают в разные области околопупочной области. Перед тем, как произвести инъекцию, прощупывают кожу и проверяют, чтобы не было нерассосавшихся инфильтратов, «шишек».

Показания к применению

Уколы в живот Гепарина делаются при:

• остром воспалительном поражении миокарда;
• жизнеугрожающих аритмиях;
• некоторых сердечных аномалиях;
• инфаркте миокарда;
• Коагулопатии потребления;
• болезни Гассера;
• аутоиммунных почечных заболеваниях;
• инфекционных воспалениях внутренней оболочки сердца;
• для предупреждение коагулопатии при гемодиализе и гемотранфузии;
• для предотвращения тромбообразования любой локализации вне зависимости причины возникновения;
• для послеоперационной терапии больных, склонных к дефектам свертываемости крови.

Противопоказания

Запрет на использование препарата в форме инъекций инсулиновым шприцем в живот накладывается при следующих состояниях:

• При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
• Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
• Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
• Недостаточность печеночной или почечной функции.
• Заболевания крови.
• Аневризмы, расслоение аорты.
• Выбухание стенки сердца.
• Геморрой.
• Диабетическая ретинопатия.
• Варикоз.
• В пренатальный период у родильниц и при менструации.

• Истечение крови из слизистых оболочек, ран, внутренних органов.
• Крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.
• Снижение количества тромбоцитов периферической крови.
• Сонливость, потеря аппетита, уменьшение работоспособности.
• Подкожные кровоизлияния (синяки) в месте укола.

У ряда пациентов возникает извращенная реакция на Гепарин – резистентность. Как правило, это те, кто имеет сопутствующие заболевания соматического характера, а также в силу ряда физиологических состояний имеющие пониженный иммунитет (например, при беременности и грудном вскармливании). Этот диагноз труден в постановке ввиду смазанности симптоматики и может привести к угрожающим для жизни кровотечениям.

Назначение Гепарина в уколах беременным женщинам

В целом препарат не запрещен к применению у этой группы пациентов. Инъекции при этом производятся внутримышечные, дозировки малые, курсы лечения короткие. При грудном вскармливании препарат не противопоказан, так как не проникает в грудное молоко.

В группу риска входят дети до 3 лет и пожилые пациенты.

Передозировка

Превышение дозы препарата может быть фатальной вследствие развития сильных кровотечений, которые трудно остановить. Антидотом Гепарина является протамина сульфат. Он требует очень медленного введения, и во избежание осложнений эту процедуру нужно проводить в условиях стационара.

Препарат необходимо тщательно дозировать и следить за состоянием свертываемости крови. Поэтому самолечение в данном случае противопоказано. Даже если пациент хорошо знаком с особенностями своего заболевания и давно лечится Гепарином и его заменителями, он все равно должен находиться под наблюдением своего врача.

Для чего используют уколы Гепарина и как правильно их ставить

Гепарина уколы инструкция относит к препаратам-антикоагулянтам. Они используются для разжижения крови и препятствуют образованию тромбов. Кроме того, Гепарин замедляет процесс свертывания крови, притормаживает процесс образования фибрина и снижает активность тромбина. Как и любые другие лекарства, инъекции Гепарина имеют показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и особенности использования. Владение такой информацией поможет сделать лечение максимально эффективным.

Общая информация

Как инъекции Гепарин выпускается во флаконах с разовой дозой. Каждый флакон содержитЕД действующего вещества. Его молекулы имеют отрицательный заряд, благодаря чему могут взаимодействовать с белками, принимающими активное участие в процессе свертывания крови. И также Гепарин выпускается в виде мази (геля). В других формах данного препарата нет.

Как Гепарин действует на человека:

1. Кровь свертывается не так интенсивно.
2. Замедляет процесс склеивания тромбоцитов.
3. Расширяет кровеносные сосуды.
4. Тормозит процесс образования иммуноглобулинов.
5. Снижает уровень холестерина и липидов в крови.
6. Препятствует образованию фибринового комка.

Гепарин в уколах, согласно инструкции, начинает действовать сразу после введения. Эффект сохраняется примерно 5 часов. Если вводить его подкожно, улучшение состояния наблюдается через час, а эффект будет длиться до 12 часов.

Максимальный уровень действующего вещества наблюдается приблизительно через 2-4 часа. За его переработку отвечает печень, а за выведение почки.

Стоит отметить, что данное средство не обладает способностью проникать через плаценту к ребенку. Точно так же оно не попадает в грудное молоко.

Когда нужно и когда не нужно использовать препарат в лечении

Уколы Гепарина в живот показаны в нескольких случаях:

1. Острая стадия коронарного синдрома.
2. Тромбоз и эмболия, затрагивающие вены и артерии головного мозга, глаза.
3. Состояние мерцания предсердий, приводящее к последующей эмболии.
4. В качестве профилактической меры появления тромбов и эмболии в легких. Такие нарушения часто развиваются после операций.
5. Для снижения риска развития тромбоэмболии.
6. Для предотвращения свертывания крови в процессе проведения исследований крови в лабораториях, процедуры диализа или хирургических операций на сердце и кровеносных сосудах.
7. В процессе переливания крови напрямую от донора к пациенту.
8. Гломерулонефрит.
9. Нефрит.
10. Стенокардия в нестабильной форме.
11. Аритмия.
12. Нарушение кровообращения в области почек.
13. Ревматизм.
14. Астма.
15. Порок сердца.

Инъекции данного препарата помогают снять симптомы серьезных заболеваний и в некоторых ситуациях полностью излечить от них.

Но бывает и так, что делать их категорически запрещено:

1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
2. Тромбоцитопения.
3. Энцефаломаляция. Это патология, при которой начинается влажный некроз тканей головного мозга.
4. Висцеральная карцинома (злокачественное новообразование).
5. Тяжелые заболевания поджелудочной железы.
6. Внутренние кровотечения. Исключением является геморрагия, возникающая вследствие высокой проницаемости сосудистых стенок
7. Гипертензия.
8. Инсульт.
9. Сбои в работе почек и печени.
10. Проблемы с вынашиванием беременности.
11. Чрезмерное употребление спиртных напитков.

И также Гепарин не стоит колоть:

• внутримышечно;
• при лейкозе;
• при анемиях;
• если есть острая аневризма аорты;
• в качестве средства для обезболивания во время родов.

Дозировка и правила использования препарата

Введение Гепарина осуществляется несколькими способами:

• подкожно;
• струйно;
• в вену прерывисто.

Перед тем как будет сделана инъекция, необходимо выяснить:

• время сворачивания крови;
• тромбиновое время;
• уровень тромбоцитов.

Дозировка лекарства зависит от конкретной ситуации:

1. При острой форме тромбоза необходимо вводить по 1-2 мл средства 4-6 раз в сутки. При этом первая доза должна быть немного больше, чем все остальные, - 2-3 мл.
2. Для профилактики тромбоза необходимо делать уколы каждые 7 часов (по 1 мл). Если появилась первая фаза ДВС, препарат вводится подкожно в количестве 0,5-1 мл. С течением времени дозу уменьшают.
3. Во время оперативного вмешательства на сердце Гепарин вводится инъекционно по особой схеме. Сначала доза равна 1500 ЕД на 10 кг веса пациента. Чем дольше длится операция, тем больше должна быть доза. И также необходимо вводить 1 мл препарата примерно за 60 минут до начала операции и такое же количество трижды в день после нее.
4. Инструкция по применению говорит о том, что Гепарин можно использовать для лечения маленьких детей. Чтобы сделать внутривенную инъекцию, необходимо взять по 50 ЕД лекарства на 1 кг веса ребенка. Чтобы сохранить эффект, колют по 100 ЕД через каждые 4 часа. Стоит помнить, что максимально допустимая доза Гепарина для маленьких детей равна 300 ЕД на 1 кг их веса.
5. Когда происходит повторный инфаркт миокарда, струйно вводят 1 мл лекарства. После ставят капельницу. Ее скорость не должна быть больше 1000 ЕД Гепарина в час.

Правила введения препарата и побочное действие

Чаще всего приходится колоть Гепарин в живот. Делать это несложно.

Главное - соблюдать инструкцию по уколам «Гепарин»:

1. В первую очередь следует тщательно вымыть с мылом руки. Вытереть их полотенцем. Если инъекцию нужно сделать другому человеку, рекомендуется надеть стерильные резиновые перчатки.
2. Заранее приготовить все, что может пригодиться. Это ампула с Гепарином, шприц нужного объема, спирт или настойка календулы/боярышника для дезинфекции места укола и кусочек стерильной ваты.
3. Открыть ампулу с лекарством. Осторожно набрать его в шприц.
4. Смочить ватку спиртом и протереть ею кожу. Отмерить расстояние равное двум пальцам с одной стороны от пупка. Захватить пальцами кожу. Желательно, чтобы складка была потолще. Тогда легче вводить иглу.
5. Воткнуть иглу в кожу, одновременно вводя Гепарин. Скорость введения лекарства можно регулировать в зависимости от своих ощущений.
6. Вытащить иглу.
7. Протереть место укола ваткой, смоченной спиртом.

За один стоит вводить столько лекарства, сколько назначил врач. То же самое касается и длительности курса лечения.

Если использовать Гепарин бесконтрольно, могут развиться побочные эффекты:

1. Чаще всего появляется аллергия.
2. Растет уровень ферментов печени.
3. Развивается тромбоцитопения.
4. Некроз кожи в месте, куда был сделан укол.
5. Крапивница.
6. Аллергический насморк.
7. Спазмы в бронхах.
8. Кровотечения различной природы.
9. Гематомы. Чаще всего появляются при внутримышечном введении препарата.
10. Остеопороз.
11. Со стороны ЖКТ - тошнота и рвота.
12. Головная боль и даже мигрень.
13. Проблемы с пищеварением.
14. Расстройство желудка.
15. Лихорадочное состояние.
16. Гиперемия или покраснение кожи.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Состояние передозировки - следствие введения слишком больших доз Гепарина или затянувшийся курс лечения. Его основной симптом - кровотечение. В большинстве случаев необходимо уменьшить дозировку или прекратить лечение Гепарином.

В более сложных ситуациях следует действовать по-другому:

1. Полностью исключить препарат из назначений.
2. Начать введение антидота. В данном случае в его роли выступает раствор протамина сульфата. Чтобы нейтрализовать 85 ЕД Гепарина нужно ввести 1 мг вещества-антидота.

Правильная дозировка - это далеко не единственное, на что стоит обращать пристальное внимание.

А также важно изучить правила сочетания Гепарина с другими лекарственными средствами:

1. Все антикоагулянты увеличивают эффект от приема препарата.
2. Снижают эффективность Гепарина средства от аллергии, витамин C, Нитроглицерин и некоторые антибиотики.
3. Если делать инъекции Гепарина одновременно с приемом Аспирина, Тиклопидина, Ибупрофена, Кеторолака и других подобных лекарств, растет риск кровотечений.
4. Одновременное использование антидепрессантов тетрациклической группы и Гепарина сильно снижает эффективность и того, и другого.
5. При использовании Гепарина с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина 2 может развиться гиперкалиемия.

Инъекции с Гепарином отлично разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов. Обычно средство вводится подкожно (уколы в живот). Использовать его в лечении необходимо максимально осторожно. Почему? Оно имеет противопоказания к применению и побочные действия. К тому же при его использовании вместе с другими лекарствами может снижаться эффективность - как его самого, так и тех средств, с которыми его сочетают.

Гепарин уколы: инструкция по применению

Состав

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч.

Обычным местом для п/к инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инфузии назначают по МЕ/ч МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;

При периодических внутривенных инъекциях назначают по0 ME гепарина каждые 4 ч.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе00 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозеМЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократноME (5 мл), затем поME каждые 4 ч до достижения суточной дозы20000 ME. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менееME гепарина.

Дозы гепарина при внутривенном введения подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращений вводят в дозеМЕ/кг или по ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенноME, затем в середине процедуры - еще00 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям до 2-х лет данную лекарственную форму назначать нельзя.

Детям старше 2 лет препарат вводят внутривенно капельно 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка,

крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6 % больных). Реакции первого типа, как правило,

проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).

Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особенности применения

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.

Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор натрия хлорида. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами:

Меры предосторожности

Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Форма выпуска

5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Гепарин – уколы

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

• тромбоз глубоких вен;
• стенокардия;
• тромбоз коронарных артерий;
• аритмия;
• тромбофлебит;
• плохое движение крови в почках;
• некоторые типы пороков сердца;
• волчаночный нефрит;
• гломерулонефрит;
• бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Способ применения Гепарина

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

Для разведения препарата используют физиологический раствор, так как его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Особенности введения Гепарина заключаются в том, что после внутримышечного введения возможно образование гематом, а при длительном лечении этим лекарством могут появиться побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• нарушение пищеварения или координации;
• нарушение распределение кальция;
• мигренеподобные боли.

Противопоказания к использованию Гепарина

С осторожностью нужно применять Гепарин при беременности и в период кормления ребенка грудью. Только после консультации с врачом можно использовать данный лекарственный препарат тем, кто страдает поливалентной аллергией.

Не ставят уколы Гепарина в живот, внутривенно или внутримышечно, если у больного выявлены:

• язва желудка;
• неспецифический язвенный колит;
• нарушения функции печени;
• злокачественные новообразования в ЖКТ;
• подострый бактериальный эндокардит;
• нарушения функции почек;
• артериальная гипертензия;
• геморрагический инсульт;
• повышенная чувствительность к препарату.

Также не стоит применять препарат тем, кто недавно перенес операцию на глазах, мозге, печени или предстательной железе.

Как и для чего применяется Гепарин в уколах?

Гепарин в уколах назначается пациенту медицинскими работниками главным образом в целях разжижения и предотвращения образования тромбов в крови. Кроме того, уколы Гепарина применяются при ряде заболеваний. Рассмотрим более подробно принцип действия данного препарата, показания и особенности его применения.

Фармакологическое действие и клинические свойства

Для чего используется Гепарин? Данный препарат принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия. Представленное лекарственное средство препятствует свертываемости крови, образованию тромбов путем замедления процессов образования фибрина и снижению активности тромбина. Гепарин характеризуется наличием следующих клинических свойств:

• увеличение отрицательного заряда кровяных элементов;
• снижение факторов свертываемости крови;
• уменьшение адгезии;
• снижение агрегации кровяных клеток (лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов);
• противоаллергическое воздействие;
• сосудорасширяющий эффект;
• блокировка процессов лимфоцитарной кооперации;
• препятствие процессам образования иммуноглобулинов;
• фибринолитическое свойство;
• антикоагулянтное воздействие;
• препятствие стазового развития;
• связывание гистамина с серотонином.

Показания к применению

Благодаря своим клиническим свойствам и характеристикам данный препарат имеет достаточно широкое распространение в современной медицине. Инъекции Гепарина назначаются пациенту при следующих заболеваниях:

1. Тромбофлебит.
2. Инфаркт миокарда в острой форме.
3. Гломерулонефрит.
4. Глубокий венозный тромбоз.
5. Мерцательная аритмия.
6. Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.
7. Эндокардит бактериального характера.
8. Тромбоз коронарных артерий.
9. Нефрит волчаночный.
10. Тромбоэмболия легочных артерий.
11. Нестабильная стенокардия.
12. Патологические поражения периферических вен.
13. Эмболизация, сопутствующая предсердечной фибрилляции.
14. Аритмия.
15. Нарушения движения кровотока в области почек.
16. Нарушения процессов микроциркуляции крови.
17. Бронхиальная астма.
18. Ревматизм.
19. Некоторые разновидности пороков сердца.
20. Гемолитикоуремический синдром.

Гепарин снижает риск внезапной смерти у пациентов, страдающих инфарктом миокарда или тромбозом коронарных артерий.

Хороший эффект уколы Гепарина дают в качестве профилактического средства, препятствующего развитию тромбофлебии венозного характера, после перенесенных хирургических вмешательств.

Используется препарат в случае проведения так называемых экстракорпоральных методов. Кроме того, это лекарственное средство широко применяется при переливаниях крови, ее отборе для проведения диагностических исследований, а также в целях промывания венозных катетеров, при процедурах гемосорбции и гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на достаточно широкий спектр применения препарата, в некоторых случаях использование инъекций Гепарина крайне не рекомендуется и представляет серьезную опасность для здоровья пациента. Основными противопоказаниями к его применению являются:

1. Легочный инфаркт.
2. Индивидуальная непереносимость определенных компонентов препарата.
3. Кровотечения.
4. Тромбоцитопения (пониженная свертываемость крови).
5. Геморрагический диатез.
6. Гемофилия.
7. Повышенная проницаемость кровеносных сосудов.
8. Болезнь Верльгофа.
9. Апластическая анемия.
10. Лейкоз в острой или хронической форме.
11. Венозная гангрена.
12. Гипопластическая анемия.
13. Почечная недостаточность.
14. Печеночные патологии.
15. Сердечная аневризма в острой форме.
16. Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
17. Артериальная гипертензия в тяжелой форме.
18. Перенесенные оперативные вмешательства в области головного мозга, зрительного аппарата, предстательной железы.
19. Геморрагический инсульт.
20. Проведенная в недавнем времени пункция спинного мозга.
21. Поливалентная аллергия.
22. Язвенный колит.
23. Наличие опухолевых новообразований онкологического характера в области желудочно-кишечного тракта.
24. Варикозное расширение пищеводных вен.
25. Черепно-мозговая травма.

Данное лекарственное средство с особой осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. Обычно препарат назначается лишь в исключительных случаях, когда его польза для матери в значительной степени превышает возможный вред для ребенка.

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение Гепарина в инъекциях может привести к развитию следующих нежелательных реакций:

• аллергия;
• крапивница;
• тромбоцитопения;
• ринит;
• бронховые спазмы;
• кровотечения;
• образование гематом (особенно в случае внутримышечного введения Гепарина);
• остеопороз;
• тошнота;
• приступы рвоты;
• головные боли, напоминающие по своему характеру проявления мигрени;
• нарушение процессов пищеварения;
• диарея;
• лихорадка;
• некроз кожных покровов;
• нарушение процессов распределения кальция в области мягких тканей;
• гиперемия.

Стоит отметить, что в большинстве случаев развитие вышеперечисленных побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном применении Гепарина. Для того чтобы свести риски к минимуму, терапевтический курс необходимо проводить исключительно по назначению врача и под его строгим контролем.

Разновидности инъекций

Инструкция по применению Гепарина гласит, что дозировка и продолжительность лечения зависят от заболевания, степени его тяжести и назначаются индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится внутривенно, подкожно или внутримышечно. Наиболее быстрый эффект наблюдается при внутримышечных инъекциях (ориентировочно через 30 минут). В случае подкожного введения эффект наступает через 1 час.

В качестве профилактики пациенту в большинстве случаев назначают подкожные уколы Гепарина в живот, с временными промежутками от 8 до 12 часов. Дозировка и частота уколов Гепарина в живот, применяемых для борьбы с определенными заболеваниями, назначается лечащим врачом с учетом таких факторов, как возраст пациента, его диагноз, общее состояние здоровья, наличие сопутствующих недугов.

Категорически противопоказано делать уколы в одно и то же место, а также самовольно принимать какие-либо лекарственные средства, поскольку Гепарин активно вступает в реакции с широким спектром препаратов.

В случае продолжительного терапевтического курса необходимо отслеживать клиническую картину крови, проводя регулярные ее исследования.

Гепарин в инъекциях - весьма эффективный препарат, способствующий профилактике и ускоренному лечению ряда заболеваний.

Однако данное лекарственное средство при бесконтрольном приеме способно спровоцировать развитие многочисленных побочных эффектов и открытие опасного для жизни кровотечения. Поэтому терапия должна проходить под строгим контролем лечащего врача.

Гепарин

Описание актуально на 04.08.2016

• Латинское название: Heparin
• Код АТХ: C05BA03
• Действующее вещество: Гепарин натрия (Heparin sodium)
• Производитель: Синтез ОАО, Муромский приборостроительный завод, Татхимфармпрепараты, Микроген НПО ФГУП, Армавирская биофабрика, Славянская аптека ФК ООО, Московский эндокринный завод (Россия), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)

Состав

Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.

В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия, а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, карбомер, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

• Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ - C05BA03). Тубы 30 г.
• Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: антикоагулянты.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в форме геля: средства для лечения заболеваний ССС.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме: средства, влияющие на кровь и кроветворение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Гепарин?

Гепарин (МНН: Heparin) - это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина.

Брутто-формула гепарина - C12H19NO20S3.

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом, он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина.

Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена.

Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших - для лечения.

Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких - при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов.

Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное, антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие.

Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие.

При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительно.

После введения под кожу TCmaxчасов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр - 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).

Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.

Т1/минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.

Показания к применению

Показания к применению геля

Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики тромбофлебита поверхностных вен, флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита, подкожных гематом.

Показания к применению раствора

Уколы Гепарина назначают при тромбозе глубоких вен, артерий миокарда, почечных вен, ТЭЛА, тромбофлебите, мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии, ДВС-синдроме, остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите, гемолитикоуремическом синдроме, волчаночном нефрите, гломерулонефрите, для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.

При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу - черезминут, при введении под кожу - черезминут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.

Противопоказания

С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

• гиперчувствительность;
• сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит,гемофилия и пр.);
• кровотечение;
• расслоение аорты, внутричерепная аневризма;
• антифосфолипидный синдром;
• черепно-мозговая травма;
• геморрагический инсульт;
• неконтролируемая АГ;
• цирроз печени, сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
• угрожающий выкидыш;
• менструальный период;
• беременность;
• роды (в том числе недавние);
• период лактации;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
• перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе бронхиальной астмой), сахарным диабетом, артериальной гипертензией, активном туберкулезе, эндо- и перикардите, ХПН, печеночной недостаточности; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

• Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка, гиперемия кожного покрова, ринит, ощущение жара в подошвах, крапивница, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок).
• Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
• Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) - с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом, некрозом кожи и гангреной, инсультом, инфарктом миокарда. В случае тяжелой ГИТ (когда количествотромбоцитовснижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
• Местные реакции (гематома, гиперемия, боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
• Кровотечения. Типичными считаются - из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая алопеция, остеопороз, гипоальдостеронизм, кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)

Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

Гепарин в ампулах назначают в виде:

• регулярных инъекций в вену;
• непрерывной инфузии;
• подкожно (уколы в живот).

В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..

В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения - капельная инфузия). Доза - 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.

Высшая суточная дозатыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.

Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная дозаМЕ/кг, от 4 месяцев до годаМЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.

Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

Для инъекции используют тонкую иглу.

Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость - дольше).

Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

Алгоритм введения Гепарина следующий:

• Заминут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
• Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
• Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
• Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
• Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
• Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
• Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течениесек.).
• Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

Мазь Гепарин, инструкция по применению

Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза - столбик длиной от 3 до 10 см.

При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.

Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.

При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.

Кратность примененийр./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.

Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000).

Для лечения геморроя (наружного и внутреннего), трещин ануса, тромбофлебита вен заднего прохода, а также для снятия зуда и устранения экземы в области ануса в качестве альтернативы Гепариновой мази могут используются свечи от геморроя (например, Гепатромбин Г).

Дополнительная информация

Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).

Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата - 50 мг.

Посредством гемодиализа не выводится.

Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты, снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, дипиридамол, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.

Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.

При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин, тироксины, никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.

Условия продажи

Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт Гепарина на латинском (образец):

S. В/в поЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия - 28 сут..

Срок годности

Особые указания

Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

Нефракционированный Гепарин

Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массойтыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).

Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.

Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.

Фракционированный Гепарин

Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массойтыс. дальтон.

НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

Аналоги

Применение при беременности и в период лактации

Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.

Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.

Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.

Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.

Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.

Сильченко Е.Н. к.м.н.

Действие препарата

Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.

Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.

Рецептура применения

Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.

Показания:

Жидкая форма Гепарина показана в качестве:

• предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
• ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
• острая форма миокардита;
• трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
• пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
• нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
• трансмуральный ИМ;
• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• гемолитико уремический синдром;
• аутоиммунный нефрит;
• бактериальный эндокардит;
• профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).

Гепарин для наружного применения назначается при:

• синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
• флебитах и тромбофлебитах конечностей;
• лимфангитах;
• тромбозе геморроидальных узлов.

Противопоказания

Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.

Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:

• При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
• Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
• Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
• Ухудшение функции почек и/или печени.
• Болезни крови (гемофилия, лейкоз, геморрагический диатез).
• Сосудистая аневризма в головном мозге, коарктация аорты.
• Постинфарктная аневризма сердца.
• Геморрой.
• После оперативных вмешательств на позвоночнике и головном мозге.
• Поражение сетчатки при сахарном диабете.
• Активная форма туберкулеза.
• Под запретом у женщин в ранний послеродовый период и во время менструации и др.

Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.

Побочные реакции:

• При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
• Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
• Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
• Общая слабость, вертиго, головные боли.

При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).

У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.

Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте

Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.

При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.

Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.

Передозировка

Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.

Аналоги средства

Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.

Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.

Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

Профилактика тромбоза глубоких вен

Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введения 10000 – 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 – 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время – в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Часто:

тромбоцитопения тип I

Редко:

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Тромбоцитопения

Некроз кожи

Артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

Кальцификация мягких тканей

Остеопороз, спонтанные переломы костей

Гипоальдостеронизм

Преходящая алопеция

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз

- бронхоспазм,

Коллапс,

Ангионевротический отек и анафилактоидные реакции

Иногда:

Головокружение,

Головная боль,

Тошнота,

Снижение аппетита,

Гиперемия кожи,

Лекарственная лихорадка,

Крапивница,

Конъюнктивит,

Ощущение угнетения,

Лихорадка,

Кожный зуд и ощущение жара в подошвах,

- местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

Аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

Геморрагический инсульт

Антифосфолипидный синдром

Травма (особенно черепно-мозговая)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

Менструальный период

Угрожающий выкидыш

Роды (в т.ч. недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Беременностьи и период лактации

Недоношенным

Новорожденным и детям до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин ослабляют антикоагулянтное действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспорины, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.

ГЕПАРИН может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин из мест связывания с белками плазмы. При одновременном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые указания

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).

Название:

Гепарин ампулы

МНН:

Heparin Sodium

Аналоги:

Отсутствуют

Код АТХ: B01AB01
Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты.
Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

Активные вещества

5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика

При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

• Нестабильная стенокардия,
• острый инфаркт миокарда,
• тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда,
• операциях на сердце и кровеносных сосудах,
• тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов,
• тромбофлебиты (профилактика и лечение),
• ДВС-синдром,
• профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции,
• тромбоз почечных вен,
• гемолитико-уремический синдром,
• мерцательная аритмия,
• митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования),
• бактериальный эндокардит,
• гломерулонефрит,
• волчаночный нефрит,
• ревматизм,
• бронхиальная астма,
• проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровобращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез),
• форсированного диуреза,
• промывание венозных катетеров.

Способ применения и дозы

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Побочные действия

При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Противопоказания

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"