Цефазолин описание уколы. Антибиотик цефазолин и особенности его применения
Состав и форма выпуска
Цефазолин производится в виде порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета для изготовления раствора для инфузий. 1 флакон содержит цефазолина (в виде натриевой соли, растворимой в воде) 0,5г, 1г, 2г.Фармакодинамика
Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик первого поколения с широким радиусом действия, который бактерицидно влияет на грамположительные и грамотрицательные бактерии, подавляя биосинтез клеточной стенки. Используется для внутривенного и подкожного введения.Подавляет процесс синтеза природных органических соединений живыми организмами. Активен в отношении стафилококков, образующих и не образующих пенициллиназу, пневмоккоков, сальмонелл, грамотрицательных палочковидных бактерий, которые не образуют спор, бета-гемолитических стрептококков серологической группы А, острого инфекционного заболевания, вызванного палочкой Леффлера, неподвижных грамотрицательных диплококков, и иных микробов.
В случае инфицирования дыхательных путей средней тяжести, вызванной пневмококками и инфекциями мочевыводящих путей цефазолин назначают по 1 г два раза в день. При терапии грамотрицательных микроорганизмов лекарство назначается в объеме 1г три раза в день. В случае тяжелых инфекций (заражение крови, воспаление внутренней оболочки сердца, воспалении брюшной полости, гнойный плеврит, воспаление суставов и костей, инфекции мочевыводящих путей с осложнениями) доза препарата в сутки может составлять максимум 6г в три приема. Для детей цефазолин назначают в объеме от 20 мг/кг до 50 мг/кг. В случае тяжелого течения болезни суточная детская доза может быть увеличена до 100 мг/кг. Продолжительность терапии препаратом в среднем составляет 10 дней.
В случаях болезни выделительной системы у взрослых следует уменьшить дозу цефазолина и увеличить период времени между инъекциями. Наименьшая доза лекарства для указанных пациентов может составлять 0,5 г.
Для пациентов, страдающих болезнями почек, при наличии азота мочевины в крови 50 мг% и скорости очищения организма от лекарства почками 70 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции составляет полграмма два раза в день, при тяжелом течении заболевания -1,25 г два раза в день (период полувыведения составляет от трех до пяти часов).
В случае наличия азота мочевины в крови 50мг% и клиренсе 40 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции равно 0,25 г два раза в день, в тяжелых случаях- 0,6 г два раза в день (период полувыведения составляет 12 часов).
Если азот мочевины равен 75 мг% и клиренс составляет 20 мл / мин количество цефазолина при средней тяжести инфекции равно 150 мг один раз в день, а при тяжелых формах инфекции 400г один раз в день (период полувыведения равен 30 часам).
При наличии азота мочевины в крови в количестве 75 мг% и клиренсе 5 мл/ мин количество препарата в случае терапии средней формы тяжести течения инфекции составляет 75 мг один раз в день, при тяжелой форме – 200 мг в день 9 период полувыведения равен сорока часам).
В случаях болезни почек у детей вначале вводят разовую дозу цефазолина, а последующие дозы лекарства изменяют в зависимости от степени почечной недостаточности. Для детей,у которых наблюдается умеренное нарушение функции почек с клиренсом креатина 40 мл / мин количество цефазолина должно быть равно 60% от суточной дозы препарата, применяемой для нормальной работы почек, и разделенной на 2 этапа введения. В случае показателя клиренса креатина 20 мл / мин количество цефазолина приравнивается к четверти от нормы и распределяется на два этапа введения. При тяжелых формах течения инфекционного процесса в почках с клиренсом креатина 5 мл / мин суточная доза равна 10 % от нормы с суточным перерывом введения препарата.
Запрещается объединение растворов цефазолина и иных антибиотиков в одном шприце либо в одном растворе для инъекций. Период терапии зависит от степени заболевания.
Побочные действия
В результате применения цефазолина могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты: аллергические реакции в виде крапивной сыпи на кожных покровах, чесотки, увеличение концентрации одного из типов лейкоцитов- неделящегося гранулоцита, образующегося в костном мозге, озноб, лихорадочное состояние, чесотка, спазмы бронхов, Квинке отек, шок, дурнота, рвота, запор, понос, повышенное газообразование в брюшной полости, колики в области живота, изменение микрофлоры организма, воспаление слизистой оболочки полости рта, воспаление языка, острое тяжелое заболевание толстой кишки, уменьшение числа лейкоцитов, гранулоцитов, гранулоцитов нейтрофильных, тромбоцитов, ускоренное разрушение эритроцитов в крови, болезни почек (увеличение количества азотосодержащих продуктов белкового обмена, повышенная концентрация показателя мочевины и креатинина в крови, зуд области заднего прохода, местный зуд в области наружных половых органов, воспаление внутренней оболочки вен, боль по ходу пораженной вены, уплотнение ткани и боли в области укола, повторное заражение новой инфекцией при наличии незавершенного инфекционного процесса, воспаление, вызванное грибками кандида.У пациентов, страдающих болезнями почек, в случае терапии препаратом в дозах, превышающих 6г, есть риск развития нарушений функции почек, для которого характерно удержание выведения элементов азотистого обмена, и как следствие дисбаланс кислотно-щелочного, водного равновесия. При внутривенном введении возможны локальная болезненность, есть риск развития воспаления внутренних стенок вены.
В случае внутримышечного введения наблюдается болезненность.
Цефазолин и алкоголь
При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.Противопоказания
В случае терапии цефазолином возможно проявление нежелательных эффектов:- при чувствительности к препаратам группы цефалоспорины;
- период беременности;
- детский возраст новорожденного до одного месяца;
- период вскармливания грудным молоком.
При беременности
Цефазолин не рекомендуется применять в период беременности. Использование препарата в период вскармливания грудным молоком возможен в случае, если приносимая им польза выше, чем предполагаемый риск для новорожденного ребенка.Особые указания
В случае проявления аллергии после начала применения цефазолина, рекомендуется приостановить терапию препаратом и применить лечение с целью снижения чувствительности организма к лекарству. Если в процессе терапии препаратом выявлено обострение болезни почек, рекомендуется уменьшить дозу цефазолина и дальнейшую терапию лекарством проводить, постоянно наблюдая за количеством азота мочевины и креатинина в крови.Совместное применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. В случае наличия болезни почек необходимо сократить объем препарата и увеличить промежутки между введениями лекарства в зависимости от степени поражения почек. Если не наблюдается стабильная работа почек, следует проверять концентрацию препарата в крови для его безопасного применения. Первоначальная доза цефазолина должна составлять 500мг.
Если пациенты, страдают аллергией на пенициллин, то возможно предположить их реакцию на применение цефазолина. Возможно проявление перекрестно-реагирующих антигенов с иными антибиотиками группы цефалоспориновых, и нередко с антибиотиками пенициллиновой группы. Для больных с проблемами желудочно-кишечного тракта назначение цефазолина следует проводить осторожно.
В случае терапии цефазолином возможно проявление пробы Кумбуса и ложной положительной реакции на определение уровня глюкозы в анализе мочи. Научно не доказано безопасное применение цефазолина у недоношенных детей и детей первого месяца жизни. Для пациентов, страдающих колитом, рекомендуется назначать цефазолин с осторожностью. Научно не доказано влияние цефазолина на управление автомобилем и иными средствами, требующими повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие
Применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. Научно доказан взаимоусиливающий эффект противомикробного действия в случае синхронного использования препарата с антибиотиками антипаразитарного направления, ванкомицином, рифампицином. Повышение концентрации в крови цефазолина провоцирует фуросемид.Противобактериальные антибиотики провоцируют нарушение деятельности почек в случае совместного применения с цефазолином. Не рекомендуется использование лидокаина для приготовления раствора для внутривенного введения. Удаление почками продуктов жизнедеятельности уменьшается при совместном применении цефазолина с пробенецидом.
Возможны ложные положительные результаты анализов на концентрацию сахара в моче в случае их проведения с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга, либо Клинитеста в виде таблеток. Наряду с этим не наблюдается влияния цефазолина на анализы по уровню сахара в моче, осуществленные с применением ферментных методов.
Передозировка
В случае превышения объема вводимого цефазолина возможны мигрень, потеря ориентации. При увеличении дозы препарата для пациентов, страдающих болезнями почек, возможны проявления судорог, рвоты, учащенного сердцебиения. Если у пациентов наблюдается отравление и при наблюдении превышения дозы препарата, ускоренное выведение лекарства может быть достигнуто гемодиализом.Цена
Стоимость 1 флакона цефазолина 1г составляет 13-23 руб и 89-102 руб в зависимости от производителя.Аналоги
- Анцеф
- Золин
- Золфин
- Интразолин
- Ифизол
- Кефзол
- Лизолин
- Нацеф
- Оризолин
- Орпин
- Рефлин
- Тотацеф
- Цезолин
- Цефазолин натрия
- Цефазолин Сандоз
- Цефазолин Эльфа
- Цефазолин «Биохеми»
- Цефазолин-АКОС
- Цефазолин-Ферейн
- Цефазолина натриевая соль
- Цефамезин
- Цефаприм
- Цефезол
- Цефоприд
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цефазолин
Cefazolinum (род. Cefazolini)Химическое название
(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C 14 H 14 N 8 O 4 S 3Фармакологическая группа вещества Цефазолин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
25953-19-9Характеристика вещества Цефазолин
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.
Применение вещества Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефазолин
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Пути введения
В/м, в/в .
Меры предосторожности вещества Цефазолин
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Период беременности сопровождается значительными переменами в функционировании иммунной и эндокринной системы женского организма. В ответ на вынашивание плода изменяется гормональный статус, происходит снижение защитных сил, наблюдается угнетение выработки некоторых антител. За счет данных перемен организм будущей матери становится более восприимчивым к различным инфекциям.
Многие инфекционные заболевания требуют применения антибактериальных препаратов, без которых организм не сможет самостоятельно справиться с размножением возбудителей. Цефазолин при беременности используется для лечения патологий, вызванных микробами.
Препарат отличается относительно низкой токсичностью, поэтому по показаниям он может применяться в терапии инфекций у будущих матерей.
Состав и форма выпуска
Цефазолин относится к антибиотикам группы цефалоспоринов первого поколения. Данный препарат обладает бактерицидным действием, то есть он способен уничтожать микроорганизмы, а не только препятствовать их размножению. Цефазолин является полусинтетическим препаратом.Механизм действия лекарственного средства основан на том, что оно связывается с белками на внешней оболочке мембраны бактерии, что ведет к высвобождению ферментов, которые «переваривают» микроорганизм. Цефазолин является препаратом широкого спектра действия, он эффективен в отношении многих штаммов стафилококков, кишечной и дифтерийной палочки, спирохет, лептоспир, сальмонеллы, клебсиеллы, пневмококка. Применение препарата не влияет на многие виды энтерококков, риккетсий, протея, пенициллиноустойчивых стафилококков.
Препарат может вводиться только парентеральным путем - внутривенно и внутримышечно, поэтому имеет одну форму выпуска - порошок для инъекций. Цефазолин хорошо растворяется в воде, хлориде натрия, глюкозе. После применения лекарственного средства его максимальная концентрация в крови наступает через 40-60 минут, полностью выводится из организма через 24 часа.
Внимание! Цефазолин во время беременности может быть назначен только врачом, лечение данным препаратом должно находиться под контролем специалиста.
Цефазолин поступает во все органы человека: среднее ухо, сердце, легкие, кости, печень и т.д. Однако он плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому концентрация лекарственного средства в мозге минимальна. Препарат проникает через плаценту, поэтому попадает в организм плода и амниотическую жидкость, где способен оказать вредное воздействие. Цефазолин выводится с мочой, этому способствует его прохождение через почечные канальца.
Цефазолин для беременных женщин может назначаться при следующих заболеваниях:
- сифилис;
- воспаление среднего уха;
- воспаление легких;
- острые заболевания верхних дыхательных путей;
- фурункул, карбункул;
- эндокардит микробной этиологии;
- артрит микробной этиологии;
- гнойный перитонит;
- остеомиелит;
- мочеполовые инфекции;
- сепсис;
- воспаление молочной железы;
- гонорея.
Инструкция по применению
Строго не рекомендуется применение Цефазолина в первом триместре беременности. В данное время происходит формирование зачатков всех органов плода, и применение любых лекарственных средств может вызвать врожденные заболевания.При исследованиях на мышах выяснено, что препарат не оказывает тератогенного (способность вызвать врожденные аномалии развития, уродства) и эмбриотоксического (способность вызвать врожденные структурные и функциональные нарушения) действия. Однако данный эксперимент не проводился на людях, поэтому нет точных сведений о том, как Цефазолин влияет на плод.
Цефазолин относится к «В» группе препаратов во время беременности, он может назначаться лишь по абсолютным показаниям, когда не существует других способов лечения. Использование лекарственного средства во втором и третьем триместре является относительно безопасным, к этому времени сформированы основные морфологические единицы плода. Назначение Цефазолина беременным женщинам возможно только врачом, строго запрещено применять препарат самостоятельно.
Перед внутримышечным применением 0,5 грамм препарата разводят в 2 миллилитрах инъекционной воды, 1 грамм - в 4 миллилитрах. Чтобы получить раствор для болюсного внутривенного введения (одномоментного), в полученную жидкость нужно добавить еще 4 миллитра воды для инъекций. Внутримышечные уколы Цефазолина производятся в ягодицу.
Для получения раствора для капельного введения препарата используют 100-200 миллилитров изотонического раствора хлорида натрия. Средняя суточная доза Цефазолина составляет 1-3 грамма, максимальная – 12 грамм. Курс лечения лекарственным средством должен составлять 7-14 дней. Препарат применяют 2-4 раза в сутки, точная дозировка подбирается врачом и зависит от показаний и состояния организма пациента.
При инфекционных заболеваниях дыхательных путей и мочеполовой системы легкой и средней тяжести врачи назначают двукратное введение препарата по 0,5 грамм. При осложненном течении рекомендуется применение Цефазолина в суточной дозе 3-6 грамм на 3-4 приема. Для лечения эндокардита, разлитого перитонита, сепсиса назначается четырехкратное использование препарата по 3 грамма.
Строго запрещено лечение Цефазолином менее 5 и более 15 дней, поскольку это ведет к формированию устойчивой микрофлоры. Препарат следует хранить в темном прохладном месте, вдали от детей. Срок годности лекарственного средства составляет 3 года с момента выпуска.
Противопоказания и побочные эффекты
Лечение препаратом практически не имеет противопоказаний, за исключением наличия аллергических реакций на него. С большой осторожностью следует применять Цефазолин у лиц с хронической почечной и сердечной недостаточностью. При использовании препарата в период лактации нужно отказаться от грудного вскармливания, поскольку лекарственное средство способно проникать в молоко.Побочные реакции при терапии Цефазолином встречаются достаточно редко. К основным из них относят:
- расстройства пищеварения (понос, рвота, тошнота, изжога, запоры, колиты);
- аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);
- изменения в крови (лейкопения, анемия);
- снижение функции почек;
- боль в месте укола;
- расстройства нервной системы (головокружения, снижение концентрации внимания, судороги).
Аналоги Цефазолина
Цефазолин имеет множество торговых названий: Кефзол, Нацеф, Анцеф, Цезолин и т.д. Данные лекарственные средства имеют одинаковое активное вещество, показания и противопоказания. Все они строго запрещены для использования в целях самолечения.Другими представителями цефалоспоринов первого поколения являются препараты Цефалексин (Кефлекс, Палитрекс) и Цефадроксил (Дурацеф, Биодроксил). Их главное отличие от Цефазолина заключается в том, что данные средства применяются перорально - в форме таблеток. Спектр и механизм действия, показания, противопоказания данных препаратов очень похожи. Цефалексин и Цефадроксил должны быть назначены врачом.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Цефазолин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Цефазолин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ангины, сепсиса и других инфекций у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Цефазолина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Цефалоспориновым антибиотиком, относящимся к полусинтетическим противомикробным лекарствам, является Цефазолин. Инструкция по применению указывает, что уколы в ампулах для инъекций обладают широким спектром бактерицидного действия.
Форма выпуска и состав
Цефазолин выпускается в форме порошка для приготовления раствора и последующего его инъекционного введения внутримышечно или внутривенно. Порошок во флаконах из прозрачного стекла картонной коробке, к препарату прилагается подробная аннотация с описанием характеристик антибиотика.
Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом. В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.
Фармакологическое действие
Цефазолин является наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком, обладающим широким спектром действия. Он относится к полусинтетическим противомикробным препаратам из группы бета-лактамов. Эта группа антибиотиков убивает патогенные бактерии и микробы, разрушая их клеточные стенки.
Цефазолин проявляет повышенную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стафилококков, диплококка пневмонийного, энтеробактерий, кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, протея, возбудителя сибирской язвы, гемофильной палочки, клостридий, трепонем, спирохет и др.
Антибиотик не действует на микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, грибки, вирусы и простейшие микроорганизмы.
Показания к применению
От чего помогает Цефазолин? Уколы назначают, если у пациента выявлены:
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- инфекции костей и суставов;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- венерические заболевания;
- заражение крови;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- инфекционные кожные заболевания;
- воспаление оболочки сердца;
- мастит;
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
Инструкция по применению
Цефазолин уколы вводят внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно (в виде капельницы)). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Детям 1 месяца и старше — 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 2-4 раза в сутки.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечноого введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г — в 4 мл воды для инъекций.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Читайте также: от чего помогает и как принимать антибиотик .
Противопоказания
- период лактации;
- детский возраст до одного месяца;
- беременность;
- гиперчувствительность к медикаментам группы цефалоспоринов.
Побочные явления
Во время лечения уколами Цефазолин у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам возникают побочные эффекты:
- со стороны органов дыхательной системы – одышка, бронхоспазм, отек слизистых оболочек дыхательных путей;
- со стороны органов кроветворения – лейкопения, снижение уровня тромбоцитов, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени;
- местные реакции – боль по ходу вены, прокол вены, образование гематомы, образование болезненного инфильтрата в месте укола, покраснение и припухлость кожи в месте введения препарата;
- аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, развитие отека Квинке, анафилактический шок;
- со стороны органов мочеполовой системы – нарушение функции почек, развитие интерстициального нефрита, зуд половых органов в результате дисбактериоза, молочница у женщин;
- со стороны органов пищеварения – образование болезненных язвочек в ротовой полости, кандидозный стоматит, сухость во рту, изжога, отрыжка, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, развития колита, нарушение функции печени, развитие острого панкреатита.
При появлении каких-либо побочных эффектов на уколы препарата следует обязательно сообщить об этом врачу. Если во время введения лекарства у пациента появляется ощущение нехватки воздуха, жар в лице, одышка, тахикардия, озноб – следует немедленно сказать об этом медицинскому работнику и прекратить введение раствора.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и лактации.
В детском возрасте
Противопоказано детям до 1 месяца и недоношенным в связи с тем, что безопасность применения у этих групп пациентов не установлена.
Особые указания
Пациентам, у которых в анамнезе были случаи аллергических реакций на препараты пенициллиновой группы, перед началом терапии Цефазолином должны проконсультироваться с врачом. Обычно у таких пациентов наблюдается повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Пациентам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, особенно с колитом, в том числе в анамнезе, перед началом терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время терапии уколами следует внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении симптомов колита рекомендуется немедленно прекратить лечение.
При правильно рассчитанной дозе препарат не оказывает угнетающего действия на работу центральной нервной системы и не тормозит скорость психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Аналоги лекарства Цефазолин
По структуре определяют аналоги:
- Цефоприд.
- Цефаприм.
- Орпин.
- Цефамезин.
- Цефазолин Сандоз (Эльфа, «Биохеми», -АКОС, -Ферейн).
- Цефазолина натриевая соль.
- Кефзол.
- Интразолин.
- Ифизол.
- Цефазолин натрия.
- Анцеф.
- Золин.
- Нацеф.
- Тотацеф.
- Цезолин.
- Лизолин.
- Оризолин.
- Цефезол.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Цефазолин (порошок для раствора 1 г) в Москве составляет 29 рублей. Препарат продается в аптеках по рецепту.
Хранить флаконы с порошком рекомендуется в прохладном месте, недоступном для детей. Избегать попадания прямых солнечных лучей на препарат. Срок годности порошка составляет 3 года со дня даты изготовления. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Раствор следует готовить непосредственно перед введением, недопустимо хранить приготовленный раствор до следующего укола.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 1, № 10
№ UA/2132/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014
пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., № 1, № 10
№ UA/2132/01/02 от 01.10.2009 до 01.10.2014
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика.
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp
., вырабатывающих и невырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp
., в том числе пневмококков); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri
). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
).
Фармакокинетика.
При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает C max в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выделяется в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов, практически не проникает через ГЭБ.
При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (T ? - около 2 ч).
При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием р-ра, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.
ПОКАЗАНИЯ:
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполовой системы;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- септицемия, эндокардит;
- профилактика инфекций в хирургии.
ПРИМЕНЕНИЕ:
перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.
Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Цефазолин нельзя вводить интратекально!
Дозировка
Обычные дозы для взрослых
*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут.
Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30–60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Рекомендуемые дозы:
- при клиренсе креатинина?55 мл/мин коррекции дозы не требуется;
- при клиренсе креатинина 35–54 мл/мин коррекции разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
- при клиренсе креатинина 11–34 мл/мин разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;
- при клиренсе креатинина?10 мл/мин разовая доза составляет половину стандартной разовой дозы с интервалом 18–24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции (см. выше). Препарат выводится при диализе (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Пациенты пожилого возраста:
назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).
Детям в возрасте старше 1 мес
препарат назначают в суточной дозе 25–50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части за 3–4 введения.
Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.
Дозы для детей
| Масса тела, кг | 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
|---|---|---|---|---|
| Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл, мл | ||||
| 4,5 | 40 | 0,35 | 30 | 0,25 |
| 9 | 75 | 0,6 | 55 | 0,45 |
| 13,5 | 115 | 0,9 | 85 | 0,7 |
| 18 | 150 | 1,2 | 115 | 0,9 |
| 22,5 | 190 | 1,5 | 140 | 1,1 |
| Масса тела, кг | 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
| Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч), мг | Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч), мг | Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл, мл | ||
| 4,5 | 75 | 0,35 | 55 | 0,25 |
| 9 | 150 | 0,7 | 110 | 0,5 |
| 13,5 | 225 | 1,0 | 170 | 0,75 |
| 18 | 300 | 1,35 | 225 | 1,0 |
| 22,5 | 375 | 1,7 | 285 | 1,25 |
У детей с нарушениями функции почек
коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 40–70 мл/мин назначают 60% средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 20–40 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 5–20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
Приготовление р-ров для инъекций и инфузий
Для в/в или в/в струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный р-р разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% р-ра декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% р-ра декстрозы в р-ре Рингера с лактатом для инъекций, р-ра Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9%; 0,45% или 0,2% р-ра натрия хлорида в 5% р-ре глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;
- период беременности (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;
- дети в возрасте до 1 мес и недоношенные.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при применении препарата Цефазолин возможны следующие побочные действия:
аллергические реакции:
кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile
и проявляется в виде псевдомембранозного колита).
Со стороны печени и билиарной системы:
холестаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения:
обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны почек и мочеполовой системы:
интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.
Лабораторные показатели:
обратимое повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции:
флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение.
Прочие:
бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
до начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к другим препаратам.
При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.
Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.
Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарственные средства.
Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.
Цефазолин может искажать результаты определения содержания глюкозы в моче неферментативными методами.
Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.
Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.
Длительное или повторное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов; внимательное наблюдение за состоянием пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.
Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.
В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.
Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Препарат не применяют у детей в возрасте до 1 мес и у недоношенных.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Нет сообщений.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к повышению концентрации цефазолина в крови. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Цефазолин может вызывать реакции, подобные действию дисульфирама, при одновременном применении с этанолом.
При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.
Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.
Несовместимость.
Не следует смешивать р-ры препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или инфузионной системе.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
парентеральное введение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.