Жидкий парацетамол для инфузий. Парацетамол: инструкция по применению

Данная инструкция приведена в ознакомительных целях. На ее основании нельзя проводить самостоятельное лечение средством, а только после консультации у врача.

Парацетамол – одно из наиболее известных и популярных средств от температуры и обезболивания, относящихся к НПВП. Является не наркотическим анальгетиком, признанным ВОЗ наиболее важным лекарственным средством.

Описание препарата

Лекарственный препарат назван по наименованию действующего вещества (парацетамол), которое является производным от фенацетина. Действует вещество на основании угнетения продуцирования простагландинов, являющихся химическими соединениями, которые образуются при развитии воспалительного процесса и отвечают за возникновение симптомов (подъем температуры тела, боль).

Парацетамол оказывает анальгезирующее действие, влияя на нейроны ЦНС и блокируя болевые импульсы. Препарат обладает легким противовоспалительным эффектом, не раздражая при этом слизистую пищеварительной системы. Парацетамол быстро усваивается организмом и проникает во все ткани. Окончательное разрушение вещества происходит в печени, образуя метаболиты (промежуточные продукты обмена), некоторые из них (парааминофенол) являются токсичными. В связи с этим фактом при заболеваниях почек и печени следует ограничить прием данного медикамента.

После распада вещество проходит сквозь фильтры почек и выводится с мочой. При приеме парацетамола внутрь максимальная концентрация в крови достигает через полчаса после принятия лекарства. Еще через час наблюдается наступление полного эффекта препарата.

Форма выпуска:

1. Таблетки (содержание активного вещества -200 и 500мг).
2. Капсулы в желатиновой оболочке (500мг).
3. Шипучие таблетки для растворения в воде (500мг).
4. Раствор в ампулах для уколов и инфузий (15 мг в одном грамме раствора).
5. Сиропдетский и суспензия.
6. Ректальные суппозитории (свечи).

Показания

Основными показаниями являются:

• повышенная температура тела при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• лихорадка и боль при прорезывании зубов;
• снятие воспалений при болях в спине.

Эффективен препарат для симптоматического лечения при:

• миалгии;
• артралгии;
• головной боли;
• невралгии;
• зубной боли;
• блуждающих болях неясной этиологии.

Внимание! При использовании препарата в качестве противовоспалительного средства при болях в спине, вызванных радикулитом или невралгией, он, несомненно, очень эффективен. Однако, следует быть осторожным при купировании подобных болей путем самостоятельного приема Парацетамола, так как под болью может скрываться серьезное заболевание не связанное с опорно-двигательным аппаратом (нарушения работы почек, желчного пузыря). Принимая средство без ведома врача, можно заглушить истинную причину и потерять время.

Инструкция по применению

Согласно инструкции к медпрепарату доза для взрослых составляет 500-1000 мг, для детей после 12 лет доза аналогичная. Максимально допустимая норма для данной категории не более 4000мг действующего вещества.

Для детей до 12 лет доза рассчитывается индивидуально, учитывая вес ребенка, в среднем 125-250 мг за один прием.

В любом случае, не зависимо от назначенной формы лекарства, суточную норму следует дробить на 3-4 раза с интервалом в 4 часа и не менее.

Побочные действия

Парацетамол – один из самых безопасных препаратов и при соблюдении схем лечения, как правило, не вызывает побочных эффектов. Однако, существует информация о некоторых нежелательных реакциях, связанных с повышенной чувствительностью к веществу или с имеющимися скрытыми заболеваниями. Следует рассмотреть все возможные проявления нежелательных реакций.

1. Система пищеварения – дисфункция печения, диспепсия.
2. Кровь – анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
3. ССС – внутрисердечные блокады.
4. Иммунитет – аллергии, анафилактический шок (крайне редко).
5. Мочевыделительная система – почечные дисфункции, нефрит, полиурия.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при следующих факторах:

• индивидуальная чувствительность;
• дисфункция печени;
• заболевания почек;
• ухудшение состояния крови;
• при беременности;
• при грудном вскармливании.

Часто возникает вопрос, а можно ли детям принимать парацетамол? Хотя в инструкции приведены дозировки для детей, но без крайней необходимости давать лекарство детям нельзя.

Чем заменить?

Парацетамол – очень известный и часто применяемый на практике препарат, который выпускается всеми фармацевтическими компаниями и имеет у каждой разное название. Аналоги Парацетамола:

• Абесанил;
• Актазол;
• АкамолТева;
• Ацетофен;
• Алведон;
• Аминодол;
• Аминофен;
• Алготоропил;
• Амфенол;
• Апамид;
• Апаган;
• Ацелифен;
• Апанол;
• Ацеталгин;
• Ацемол;
• Ацетаминофенол;
• Ацетаминофен;
• Биндард;
• Биоцетамол;
• Валорин;
• Валадол;
• Винадол;
• Вальгезик;
• Дапирекс;
• Волпан;
• Дафалган;
• Датрил;
• Деминофен;
• Дексамол;
• Доламин;
• Диминдол;
• Долипрам;
• Доланекс;
• Калпол;
• Ифимол;
• Метамол;
• Мексален;
• Миалгин;
• Миносет;
• Напринол;
• Напамол;
• Низацетол;
• Насприн;
• Опрадол;
• Нэпа;
• Панадол солюбл;
• Панадол;
• Парамол;
• Парацетамол 325;
• Парацетамол 200;
• Панадол юниор;
• Пиремол;
• Пацимол;
• Ролоцин;
• Пириназин;
• Темпрамол;
• Тайленол;
• Тилемин;
• Тиленол;
• Ушамол;
• Тралгон;
• Фебринил;
• Фебридол;
• Фебрицет;
• Фебринол;
• Хемцетафен;
• Фендон;
• Целифен;
• Цетанил;
• Цетадол;
• Эффероглан;
• Эффералган;
• Эроцетамол.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

• Бесплатные книги: "ТОП-7 вредных упражнений для утренней зарядки, которых вам следует избегать" | «6 правил эффективной и безопасной растяжки»
• Восстановление коленных и тазобедренных суставов при артрозе - бесплатная видеозапись вебинара, который проводил врач ЛФК и спортивной медицины - Александра Бонина
• Бесплатные уроки по лечению болей в пояснице от дипломированного врача ЛФК . Этот врач разработал уникальную систему восстановления всех отделов позвоночника и помог уже более 2000 клиентам с различными проблемами со спиной и шеей!
• Хотите узнать, как лечить защемление седалищного нерва? Тогда внимательно посмотрите видео по этой ссылке .
• 10 необходимых компонентов питания для здорового позвоночника - в этом отчете вы узнаете, каким должен быть ежедневный рацион, чтобы вы и ваш позвоночник всегда были в здоровом теле и духе. Очень полезная информация!
• У вас остеохондроз? Тогда рекомендуем изучить эффективные методы лечения поясничного , шейного и грудного остеохондроза без лекарств.

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС , воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ .

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T 1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);

доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

алкоголизмом;

с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;

пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ : повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Способ применения и дозы

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально — в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) — по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями — 4 ч. Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35-50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза — 1 г (1 фл. 100 мл), суточная — 4 г. Интервал между введениями препарата — не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых — суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12-13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2-4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8-9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Условия хранения препарата Перфалган

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Перфалган

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Форма выпуска Раствор для инфузий 10 мг/мл.
100 мл в бутылке из полиэтилена.

Состав Активные вещества на 1 мл:
Парацетамол - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества на 1 мл:
Маннитол - 3,80 мг, Натрия гидрофосфата дигидрат - 0,15 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5-6, вода для инъекций - до 1 мл.

Показания Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или отсутствует возможность введения другим путем.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.
Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.
В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.
После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Фармакодинамика Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия - 4-6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24 часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер. Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина – 5,3 ч.
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев. Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Режим дозирования Режим дозирования Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание. Расчет доз ведется по массе тела пациента.

Масса тела пациента Однократн ая доза Вводимый объем Максимально допустимый объем ведения*** Максимальная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
>10 кг ≤33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49 мл 60 мг/кг, но не более 2 г
>33 кг ≤50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг, но не более 3 г
>50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г
>50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г

*Безопасность и эффективность препарата у недоношенных детей не установлена.
**Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
***При меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.
Особые группы пациентов
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Способ введения
Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается разведение 0,9 % раствором хлорида натрия либо 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:10. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии. Перед началом инфузии флакон с разведенным препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом содержимого.
Во избежание ошибок при расчете доз для детей с массой тела менее
10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной категории пациентов вводимый объем препарата не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.
Для того чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприц объемом 5 или 10 мл. Необходимый для введения пациенту объем препарата следует извлечь из флакона и развести в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида или 5 %-ном растворе декстрозы в соотношении 1:10 (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить в течение 15 минут.

Передозировка При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -
метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые
24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Побочные действия Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто >10 %; часто >1 % и 0,1 % и 0,01 % и
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена: Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке. Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз. Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» ферментов. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

Противопоказания Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Детский возраст до 3 мес.

C ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Особые указания Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.
Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов. Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.
При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Взаимодействие Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и (или) в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития гепатотоксичности. Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола. Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола. Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сут, не менее 4 суток) и непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (MHO). Следует контролировать MHO во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

действующее вещество: paracetamol;

1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрофосфат, дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.

Показания

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т. е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора что соответствует разовой дозе.

У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл/мин) интервал между приемами должен расти до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-судиннної системы: редко - артериальная гипотензия.

Со стороны печени: редко - повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: редко - недомогание; очень редко - реакции гиперчувствительности; единичные случаи - анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может быть фатальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей -140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 - 6 дня.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8 - 9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных относительно негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксични эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети

Не применяют детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Особенности применения

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);
• обезвоживание.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 суток после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотну терапию.

Риск развития повреждений печени при лечении препаратом Парацетамол Фарка возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение препарата может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть пониженной.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация - 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часа, общий клиренс - 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а период полувыведения - 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышенная - с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость с желтоватым оттенком.

Срок годности

Препарат применяют за один прием, остатки выливают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

100 мл раствора (10 мг/мл) во флаконе. По 12 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Амрия Фармасьютикал Индастриз», Арабская Республика Египет (АРЕ).

Местонахождение

Амрия, 25 км, Алекс-Каиро Дезерт-Роуд, Александрия, Арабская Республика Египет (АРЕ).

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.

Показания

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата.

Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т. е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза – 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество 12 инфузий.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора что соответствует разовой дозе.

У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл/мин) интервал между приемами должен расти до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-судиннної системы: редко – артериальная гипотензия.

Со стороны печени: редко – повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: редко – недомогание; очень редко – реакции гиперчувствительности; единичные случаи – анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может быть фатальным.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей -140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течениечасов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума последня.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина черезчасов после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных относительно негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксични эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Не применяют детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Особенности применения

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• хронического алкоголизма;
• алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);
• обезвоживание.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 суток после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотну терапию.

Риск развития повреждений печени при лечении препаратом Парацетамол Фарка возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение препарата может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть пониженной.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация –мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых – 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часа, общий клиренс – 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (%) и сульфата (%). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина нижемл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а период полувыведения – 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышенная – с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость с желтоватым оттенком.

Срок годности

Препарат применяют за один прием, остатки выливают.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

100 мл раствора (10 мг/мл) во флаконе. По 12 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

«Амрия Фармасьютикал Индастриз», Арабская Республика Египет (АРЕ).

Местонахождение

Амрия, 25 км, Алекс-Каиро Дезерт-Роуд, Александрия, Арабская Республика Египет (АРЕ).

Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

ПАРАЦЕТАМОЛ

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается черезмин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляетмкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечениядней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет мг, 1-5 лет мг, от 3 месяцев до 1 годамг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет мг, 1-5 лет мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов).

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Перфалган (краткая) - официальная инструкция по применению

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР - П №016008/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Перфалган

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ - Парацетамол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА - раствор для инфузии

Состав:

Один мд раствора содержит:

Активные вещества: Парацетамол - 10 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций, азот.

ОПИСАНИЕ. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКДЯ ГРУППА - анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Перфалган (парацетамол) обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на вводно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляетмкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина нижемл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

• Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
• Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
• Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
• Выраженные нарушения функции печени.
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и период лактации

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Условия хранения:

При температуре»С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

Условия отпуска из аптек:

Производитель:

«Бристол-Майерс Сквибб», Франция

304, avenue du Doctor Jean BraAGEN-France

За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Бристол-Майерс Сквибб»

Перфалган (Perfalgan)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15–30 мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5–2 ч, у новорожденных - 3,5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 ч в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T 1/2 составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);

доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);

с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;

пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.

Со стороны органов ЖКТ: повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).

Способ применения и дозы

В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.

Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально - в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).

Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) - по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями - 4 ч. Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35–50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями - 4 ч.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза - 1 г (1 фл. 100 мл), суточная - 4 г. Интервал между введениями препарата - не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых - суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.

Передозировка

Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12–13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2–4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС -синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.

Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина (через 8–9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.

Условия хранения препарата Перфалган

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Перфалган

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Парацетамол, раствор для инфузий 10 мг/мл

Парацетамол, раствор для инфузий 10 мг/мл

Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый

действующее вещество – парацетамол;

100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат

тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Раствор для инфузий 10 мг/мл

Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат

блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и

терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние

парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие

противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в

периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой

обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после

внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический

барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости

обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть

(4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного

метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро

обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с

цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество

этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч,

у детей − 1,5 - 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится

главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в

основном в виде глюкуронида (%) и сульфата (%). Менее 5 % выводится в

неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-

30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения

составляет 2 - 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой

почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной

боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда

внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в

обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при

помощи других путей приема не представляется возможным.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или

гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения

препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

инфузий (10 мг/мл)

на прием, который

основан на верхних

≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг

> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г

> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г

1 г 100 мл 100 мл 3 г

1 г 100 мл 100 мл 4 г

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице

выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза

должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол

*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.

Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.

Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной

недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

(клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым

введением до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом,

хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием

максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 100 мг/мл в полимерных

контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, так как он не обеспечивает

15-ти минутное введение.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера

полимерного и разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы до

одной десятой (один объем раствора парацетамола 10 мг/мл на девять объемов разбавителя)

и введен в течение 15 минут. 5 или 10 мл шприцы должны быть использованы для измерения

дозы по мере необходимости для веса ребенка и желаемого объема. Однако, никогда не

должны превышать 7,5 мл на введение.

Пользователю следует обращаться к информации о продукте для руководящих принципов

Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует

помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от

пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной

Особенности применения Соблюдайте осторожность при назначении и введении

парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между

и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов

необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора.

Необходимо следить за точностью дозировки.

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000,

<1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:

Общие Дискомфорт Реакции

Печень Повышение уровня

испытаний (боль и жжение).

Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или

крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:

У пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропарацетамолу

гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ.

В случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная

недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых

пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом

алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих

индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту,

рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при

однократном приеме у взрослых и 140 мг / кг массы тела при однократном приеме у детей

может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и

необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к

метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти.

Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ),

лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина,

которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через

два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.

Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня

Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности

внутривенно или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать

некоторую степень защиты даже после 10 часов, но в этих случаях дается длительное

Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяется каждые 24 часов. В

большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в

течение одной-двух недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях

может быть необходима трансплантация печени.

Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:

При гепатоцеллюлярной недостаточности;

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин);

При хроническом алкоголизме;

При хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);

Риск медицинских ошибок

Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между

миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке

Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые

лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.

Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит,

печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как

правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как

правило, надень. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем

ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно

быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.

Салициламид может продлить элиминацию T 1/2 парацетамола.

Внимание следует обратить на сопутствующий прием фермент-индуцирующих веществ.

Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными

антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям MHO. В этом случае должен

быть проведен усиленный контроль MHO в период одновременного применения

парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее,

эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз

парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности

или на здоровье плода / новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали

увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на

животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо

пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности

только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и

продолжительность должны строго соблюдаться.

После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах.

Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 1.

Для стационаров: по 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в

упаковке № 80, 100.

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с

ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь,

222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3

Тел./факс, тел. 8(01770)63939

Парацетамол

Производитель: ОАО «Синтез» Россия

Код АТС: N02BE01

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Суспензия оральная.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: парацетамол - 2,4 г. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин или метилпарабен), сорбитол жидкий, глицерол (глицерин дистиллированный), камедь ксантановая, краситель азорубин (кислотный красный 2С), ароматизатор клубничный (ароматизатор пищевой «Клубника»), сахароза (сахар-рафинад), вода очищенная - до 100 мл.

Фармакологические свойства:

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ 2 преиму-щественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (TСmax) - 0.5-2 ч; максимальная концентрация (Cmax)мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в доземг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (T1/2)ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.

Показания к применению:

Применяют у детей от 1 месяца (у детей 1-3 месяцев применение по всем показаниям возможно только по назначению врача-педиатра) в качестве:

Жаропонижающего средства - при острых респираторных заболеваниях, гриппе и детских инфекционных заболеваниях (ветряная оспа, эпидемический паротит (свинка), корь, краснуха, скарлатина);

Обезболивающего (анальгезирующего) средства - при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, миалгии, артралгии, ушной боли при отите, при боли в горле, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды в неразведенном виде, запивая водой, 3-4 раза в сутки с интервалом 4-6 ч. Перед употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Для удобства и точности дозирования рекомендуем пользоваться двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл (120 мг парацетамола), маленькая - 2,5 мл (60 мг парацетамола), или ложкой, имеющей две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (60 мг парацетамола) и верхняя - 5 мл (120 мг парацетамола). Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка. Разовая доза препарата составляетмг/кг массы тела. Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела ребёнка. В зависимости от возраста препарат назначают в следующих разовых дозах: от 1 до 3 мес - около 2 мл суспензии (около 50 мг парацетамола), от 3 мес до 1 года - 2,5-5 мл суспензии (мг парацетамола), от 1 года до 6 летмл суспензии (мг парацетамола), от 6 до 14 летмл суспензии (мг парацетамола).

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего.

Продолжение лечения препаратом после консультации с врачом.

Особенности применения:

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамол-содержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени. Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.

Суспензия содержит 0,04 ХЕ сахарозы в 1 мл, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Побочные действия:

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарст-венные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспа-лительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;

Выраженные нарушения функций печени и почек;

Заболевания системы крови;

Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Период новорожденности (до 1 мес).

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться черезч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессии-рующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка не позднее, чем через 4 ч после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь, Полифепан (лигнин гидролизный)). Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Парацетамол Роутек раствор для инфузий

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Парацетамол Роутек

Регистрационный номер ЛП1213

Торговое название: Парацетамол Роутек

Международное непатентованное название: Парацетамол

Лекарственная форма: раствор для инфузий

1,0 мл раствора содержит:

Парацетамол 10,0 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 50,0 мг, натрия гидрофосфат 0,25 мг, натрия гидроксид до рН от 4,5 до 6,5, хлористоводородная кислота до рН от 4,5 до 6,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание: Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5 - 10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия - 4 - 6 ч.

Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5 - 2 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 - 80%) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 - 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

Краткосрочное лечение боли умеренной интенсивности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или невозможности введения другими путями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Детский возраст до 3 мес.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.

Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.

Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.

В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим позирования и сроки лечения.

После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.