Верошпирон свечи. Верошпирон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Главная

Полезно знать

Верошпирон (МНН - спиронолактон) - это калийсберегающее мочегонное средство, применяемое при первичной артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и тесно связанном с нею первичном и вторичном гиперальдостеронизме (избыточной продукции альдостерона корой надпочечников). Действуя в роли конкурентного антагониста («антипода», если угодно) альдостерона, верошпирон и другие калийсберегающие мочегонные средства в последнее время рассматриваются как отдельная специфическая группа сердечно-сосудистых препаратов, объединенных под названием «блокаторы альдостероновых рецепторов».

В лице альдостерона без труда можно рассмотреть мощнейший по степени своего влияния на организм минералкортикоидный гормон, образующийся в коре надпочечников. Главной его функцией является управление уровнями ионов натрия и калия с целью поддержания постоянства гомеостаза. Это достигается с помощью двух механизмов: стимуляции обратного всасывания ионов натрия в дистальных извитых почечных канальцах и «выталкивания» ионов калия из крови в фильтрат. В норме этот процесс находится в равновесии, если же на фоне избытка альдостерона развилась хроническая сердечная недостаточность, то обратное всасывание натрия, а, следовательно, и воды, увеличивается. Это обстоятельство вызывает появление отеков и увеличение объема циркулирующей крови. А дефицит ионов калия и магния провоцирует нарушения сердечного ритма. Затем порочный круг замыкается и развивается вторичный гиперальдостеронизм, когда вследствие хронической сердечной недостаточности происходит активация процесса образования гипофизом адренокортикотропного гормона, который, в свою очередь, стимулирует высвобождения альдостерона, которого уже и так немало ввиду чрезмерной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

И здесь на авансцене появляется верошпирон, который, засучив рукава, сразу и надолго (т.к. препарат обладает пролонгированным действием) начинает вносить сумятицу в альдостероновый «план Барбаросса»: он тормозит задержку альдостероном ионов натрия и воды в дистальных отделах почечных канальцев, препятствует выведению калия из организма. Взаимодействуя с альдостероновыми рецепторами, верошпирон увеличивает выведение с мочой ионов натрия хлора и воды, одновременно снижая кислотность мочи. Верошпирон не является мочегонным средством в полном смысле этого слова: его диуретический эффект непостоянен и дает о себе знать лишь на 2-5 день фармакотерапии.

Препарат выпускается в виде таблеток и капсул. Режим дозирования устанавливается врачом. В ходе лечения на любую алкогольную продукцию налагается строгое табу. При наличествующих заболеваниях печени и почек, у пожилых пациентов, а также при сочетанном приеме нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется регулярно «мониторить» содержание в крови электролитов и функционирование почек.

Фармакология

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С max составляет 80 нг/мл, время достижения С max после очередного утреннего приема - 2-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. V d - 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С max через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

T 1/2 - 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде) и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T 1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета; содержимое капсул - мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, крахмал кукурузный - 42.5 мг, лактозы моногидрат - 127.5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка - краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.48%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%; корпус - титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na + /K +) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T 1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница; редко - макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Показания

эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гипонатриемия;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
анурия;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский возраст до 3 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями печени,необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Особые указания

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона
Препарат: ВЕРОШПИРОН
Активное вещество препарата: spironolactone
Кодировка АТХ: C03DA01
КФГ: Калийсберегающий диуретик
Регистрационный номер: П №011953/01
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Верошпирон, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с характерным меркаптановым запахом, с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
1 таб.
спиронолактон
25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
50 мг

Состав желатиновой капсулы: хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, титана диоксид (Е171) C.I.77891, желатин.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.
1 капс.
спиронолактон
100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (Е110) C.I.15985, титана диоксид (Е171) C.I.77891, хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, желатин.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Верошпирон

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Дозировка и способ применения препарата.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочное действие Верошпирон:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Противопоказания к препарату:

Болезнь Аддисона;

Гиперкалиемия;

Гипонатриемия;

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

Беременность;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Применение при беременности и лактации.

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Верошпирон.

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Взаимодействие Верошпирон с другими препаратами.

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

«Петлевые» и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Верошпирон.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 5 лет.

При отеках разного происхождения часто назначают диуретик Верошпирон. Этот лекарственный препарат, как и его аналоги, благодаря особому механизму действия оказывает влияние на почки при отсутствии избыточного выведения калия из организма. В данной статье содержится инструкция по рациональному применению лекарства, а также приводятся актуальные цены и отзывы докторов и больных, принимавших препарат.

Состав

Основным компонентом в составе препарата является химическое вещество Спиронолактон. В одной дозе Верошпирона (на латыни международное название — Verospiron) может содержаться 25 (таблетки), 50 или 100 мг действующего вещества.

Дополнительными компонентами являются желатины, красящие вещества, лактоза, крахмалы, Mg стеараты, тальк, Si диоксиды.

Форма выпуска

Верошпирон производят в двух пероральных формах выпуска — капсулах (50 мг — желто-белая капсула с белым содержимым, 100 мг — оранжево-желтая с белым содержимым) и таблетках (круглые, белого цвета). Одна упаковка таблеток содержит 20 доз, капсул — 30 доз и обязательно инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Верошпирон принадлежит к фармакологической группе калийсберегающих мочегонных препаратов. Спиронолактон проявляет такие формы фармакологических действий:

Блокирование влияния альдостерона на почечные канальцы.
Угнетение задержки воды в организме.
Удержание Калия в организме.
Повышение выведения Натрия и хлоридов.
Гипотензивный эффект.

Одна доза медицинского препарата оказывает максимальное действие через 7 часов, которое сохраняется одни сутки.

Показания к применению

По описанию производителя Gedeon Richter (Венгрия) показаниями к применению препарата являются такие заболевания и патологические процессы:

застойная форма сердечной недостаточности;
отсутствие эффекта при приеме других групп мочегонных средств;
потребность в усилении мочегонного эффекта;
гипертоническая болезнь;
гипокалиемия на фоне приема других мочегонных препаратов;
цирроз печени, который сопровождается развитием отеков;
повышенный уровень альдостерона;
почечные отеки;
профилактика гипокалиемии, которая часто развивается на фоне длительного лечения сердечными гликозидами.

Важно! Ошибочное назначение препарата для похудения, поскольку в таком случае развиваются тяжелые электролитные нарушения и обезвоживание организма.

Противопоказания

В официальной инструкции выделяется ряд нарушений или физиологических состояний, когда Верошпирон не применяется. Противопоказания к применению:

аллергия на лекарство;
отсутствие диуреза;
острая форма недостаточности почек;
повышенный уровень Калия в крови;
гипонатриемия;
прием других препаратов этой же группы;
применение препаратов Калия;
беременность;
кормящие женщины. Верошпирон не назначают при грудном вскармливании (ГВ);
дети до 5-летнего возраста. По назначению доктора возможен прием препарата до 5 лет только в форме таблеток;
болезнь Аддисона.

Инструкция по применению

Назначенную разовую дозу препарата глотают целиком. Важно принимать Верошпирон после еды. Рекомендованное время приема суточной дозировки или ее первой части утром (до обеда). Если имеется необходимость делить дозу на 2 приема, тогда вторая часть должна быть принята не позднее 20-00 вечера (после обеда).

Схема приема при повышенном альдостероне (тестостероне):

При планировании хирургического вмешательства суточная доза составляет 100-400 мг Спиронолактона. Если хирургическое лечение не планируется, тогда дозировка подбирается индивидуально и является минимальной, при которой достигается требуемый эффект.

Курс лечения при отеках разной этиологии:

Способ применения при циррозе печени:

Начальная дозировка — 100 мг, в более тяжелых случаях — 200 мг. Максимальная доза Спиронолактона в сутки — 400 мг. По мере улучшения состояния доза снижается. Длительность приема подбирается врачом индивидуально.

Терапия гипокалиемии:

Для нормализации уровня Калия в крови следует принимать Верошпирон в дозе 25-100 мг.

Применение в детском возрасте:

Начальная доза должна составлять 1-3 мг на один килограмм веса ребенка. Поддерживающая дозировка — 1-2 мг на килограмм массы тела. Детям до 5 лет (в особенности грудничкам и детям до года) разовая доза в форме таблетки растворяется в небольшом количестве воды и принимается в виде суспензии.

Передозировка

В случае превышения дозы возможно развитие таких последствий передозировки:

вялость;
слабость;
апатия;
сонливость;
нарушения сознания;
головокружения;
нарушения электролитного баланса.

Методы помощи — симптоматические, которые включают назначение таких средств:

мочегонных, которые выводят Калия (Фуросемид);
Глюкоза;
Инсулин;
гемодиализ (только в критических ситуациях).

Побочные действия

Частыми побочными реакциями являются следующие:

гиперкалиемия;
нарушения сердечного ритма;
тошнота;
приступы рвоты;
сонливость;
нарушения эрекции;
снижение полового влечения у взрослых;
поликистоз яичников;
нарушения месячных (менструаций), что приводит у женщин к проблемам в гинекологии;
гинекомастия.

Редкие нежелательные реакции:

аллергия;
обезвоживание;
снижение уровня Натрия в крови;
головные боли;
нарушения сознания;
гастриты;
боли в животе;
гирсутизм;
выпадение волос;
слабость мышц;
высыпания на теле. Иногда лица, принимающие Верошпирон, страдают от прыщей;
сильное снижение давления;
недостаточность почек.

Соблюдение правильной дозировки, указанной в аннотации, является мерой профилактики побочных эффектов.

Взаимодействие с другими средствами

Усиление эффектов Верошпирона отмечается при совместимости с такими группами препаратов:

ингибиторы АПФ;
противовоспалительными (нестероидными);
блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
Такролимус;
Циклоспорин;
препараты Калия;
калийсберегающие диуретики.

Спиронолактон приводит к повышенной концентрации в крови и токсичности таких средств:

препараты, содержащие Литий;
Дигоксин.

Комбинация с этими лекарствами требует осторожности и коррекции дозы лекарств.

При беременности и лактации

Верошпирон при беременности, кормлениях грудью (лактация) не назначается. Нет доказательств безопасности для плода, ребенка и организма женщины.

С алкоголем

Верошпирон и алкоголь отличаются низкой совместимостью. При взаимодействиях препарата с алкоголем появляется высокая вероятность выраженной гипотензии. На период лечения важно отказаться от употребления спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол.

Аналоги

По действующему веществу заменителями (синонимами) являются препараты:

Спиронолактон разных производителей — Сандоз, Дарница, Веро (российский аналог Верошпирона), Унилан (США) и т.д.;
Верошпилактон (аналог Верошпирона в России);
Спиронол (отечественный аналог);
Альдактон;
Урактон;
Спирикс.

На указанные средства можно заменить Верошпирон без потери эффективности. Верошпирон отличается от указанных средств фирмой-производителем. Поэтому практически отсутствует разница (отличия) между указанными лекарствами.

Важно! Замену проводит только лечащий доктор.

Срок годности

Препарат хранится 5 лет с даты изготовления. После завершений указанного срока годности использовать лекарство запрещается.

Условия продажи и хранения

Верошпирон продается в аптеке только по рецептам доктора, который выписывается на латинском (указывается МНН активного вещества).

Правила хранения:

температура не более 30⁰С;
без попадания света;
вдали от детей;
вдали от источников влаги.

Нарушение данных условий приводит к снижению активности препарата.

Особые указания

Перед назначением средства важно сообщить доктору, если у пациентов имеются такие патологии:

болезни почек;
болезни печени;
порфирия;
непереносимость лактозы;
нарушения обменных процессов;
постоянный прием лекарств.

Поскольку частым побочным эффектом является сонливость, важно выяснить реакцию на лекарство, прежде чем управлять транспортом.

У пожилых имеется повышенный риск побочных эффектов. Рекомендуется проводить коррекцию дозы.

Инструкция

Верошпирон 100 — лекарственное средство венгерской фармацевтической компании Gedeon Richter, относящееся к категории калийсберегающих диуретиков. Медикамент используется в лечении заболеваний, сопровождающихся образованием отеков. Чтобы применение лекарства принесло ожидаемый терапевтический эффект, пить его следует под контролем врача.

Состав и действие

Действующим веществом Верошпирона 100 является спиронолактон. Массовая доля этого компонента в одной капсуле — 100 мг. Также в состав средства входят кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния и лаурилсульфат натрия. Капсульная оболочка производится с использованием желатина, диоксида титана, пищевых красителей Е104 (хинолин желтый) и Е110 (желтый солнечный закат).

Прием лекарства обеспечивает мочегонный эффект.

Форма выпуска

Медикаментозное средство реализуется в виде твердых непрозрачных капсул из желатина, верхняя часть которых окрашена в оранжевый цвет, а нижняя — в желтый. Внутри капсульной оболочки находятся мелкие белые гранулы.

Фармакологические свойства препарата Верошпирон 100

Лекарственное средство является антагонистом альдостерона — гормона, продуцируемого надпочечниками. Оказывая на организм мочегонное действие, оно почти не влияет на функции мочевыделительной системы и не нарушает кислотно-основное равновесие.

Фармакодинамика

Действующее вещество медикамента оказывает влияние на дистальные почечные канальцы. После употребления внутрь оно повышает выделение с мочой воды, натрия и хлора, препятствуя потере организмом мочевины и калия. В период использования препарата наблюдается снижение кислотности мочи. На фоне мочегонного эффекта у пациентов происходит непродолжительное снижение артериального давления.

Максимальное действие лекарственного средства наступает спустя 7 часов после употребления капсулы и продолжается на протяжении суток. Выраженный мочегонный эффект наблюдается на 2-5 день терапии.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении Верошпирон за короткое время полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, достигая биодоступности 100% и связываясь с белками крови на 98%. Препарат биотрансформируется в печени до метаболитов канренона и 7-альфа-тиометилспиронолактона.

Период полувыведения лекарства варьируется от 13 до 24 часов. Основная его часть выводится через мочевыделительную систему. Незначительное количество препарата обнаруживается в кале.

Показания к применению

Медикаментозное средство применяется в терапии:

гипертонической болезни (в комплексе с другими антигипертензивными лекарствами);
отечного синдрома при застойной сердечной недостаточности, если у больного отсутствует терапевтический эффект от приема других мочегонных средств;
цирроза печени, протекающего на фоне отеков и/или скопления жидкости в брюшной полости;
гиперальдостеронизма;
гипокалиемии.

Гломерулонефрит

Препарат применяется в комплексном лечении острого и хронического гломерулонефрита для устранения отеков и выведения из организма токсических соединений.

Нефротический синдром

Для снижения отеков при длительном нефротическом синдроме Верошпирон выписывают в комплексе с фуросемидом и тиазидными диуретиками.

Применение и дозировка Верошпирона 100

Препарат применяют после еды 1 или 2 раза в день. Дозировка и длительность лечения зависят от состояния больного человека и поставленного ему диагноза.

При гипертонической болезни медикамент назначают по 50-100 мг после завтрака. При необходимости суточную дозу разрешается постепенно увеличить до 200 мг. Для получения терапевтического эффекта средство следует принимать не меньше 14 дней.

Дневная дозировка лекарства при первичном гиперальдостеронизме составляет 100-400 мг. Средство назначают перед проведением хирургического вмешательства.

При отеках, развивающихся на фоне сердечной недостаточности или нефротического синдрома, лекарство рекомендуется принимать по 100-200 мг.

Суточная доза медикамента при циррозе печени составляет 100-200 мг. В тяжелых случаях ее увеличивают до 400 мг. Схема поддерживающей терапии определяется индивидуально.

Не следует назначать себе дозы без консультации врача.

Противопоказания при применении лекарства Верошпирон 100

При использовании лекарственного средства необходимо учитывать, что оно запрещено к приему при:

тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл в минуту;
отсутствии мочи в мочевом пузыре;
хронической недостаточности коры надпочечников;
гипернатриемии;
гиперкалиемии;
индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата;
кормлении грудью;
беременности;
возрасте младше 5 лет.

Осторожность при использовании средства следует проявлять людям с сахарным диабетом, диабетическим гломерулосклерозом, нарушением функции печени, метаболическом ацидозом, атриовентрикулярной блокадой, гиперкальциемией, менструальными нарушениями и набуханием молочных желез.

Побочные действия

Самыми распространенными нежелательными эффектами Верошпирона являются аритмии, гиперкалиемия, сбои менструального цикла, болезненность и увеличение молочных желез, снижение полового влечения, эректильные дисфункции, бесплодие. Также у пациентов наблюдаются сбои в работе пищеварительной системы (тошнота, позывы к рвоте, боли в брюшной полости, расстройство кишечника, гепатит, обострение язвы, желудочные кровотечения), вялость, повышенная утомляемость, нежелательное снижение артериального давления. К менее редким побочным эффектам относятся:

головные боли;
сонливость;
обезвоживание организма;
порфирии;
гипонатриемия;
избыточный рост волос у женщин;
воспаление стенок кровеносных сосудов;
острая почечная недостаточность;
судороги;
аллергические реакции;
доброкачественные опухоли молочных желез;
спутанность сознания;
болезни крови (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения).

Передозировка

Прием Верошпирона в высоких дозах приводит к головокружению, поносу, рвоте, артериальной гипотензии, кожным высыпаниям, обезвоживанию организма, повышению содержания натрия, кальция и мочевины в крови. Лечебные мероприятия при передозировке заключаются в промывании желудка и проведении терапии, направленной на устранение возникшей симптоматики.

Особые указания

Поскольку Верошпирон может вызвать сонливость и другие симптомы, способные негативно повлиять на скорость психомоторных реакций, во время его приема рекомендуется отказаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Пожилым людям следует назначать препарат в минимальной дозе, постепенно увеличивая ее до достижения терапевтического эффекта. Эти меры предосторожности необходимы, так как у пациентов преклонного возраста нередко наблюдаются нарушения в работе печени и почек, способные повлиять на метаболизм и скорость выведения лекарства.

В период терапии Верошпироном запрещается употреблять алкогольные напитки.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Лекарство способно проникать сквозь плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, поэтому его запрещено назначать женщинам во время беременности и при грудном вскармливании.

Разделы