Прокаинамид и его аналоги в таблетках и растворах для инъекций: инструкция по применению, побочные действия. Прокаинамид-Эском – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Новокаинамид является противоаритмическим препаратом 1А класса, оказывающим мембраностабилизирующее воздействие. Используется в лечении определенных разновидностей аритмии.

Лечебное воздействие Новокаинамида заключается в:

• снижении возбудимости сердечной мышцы;
• подавлении эктопических очагов возбуждения;
• оказании местного анестезирующего эффекта;
• оказании слабого инотропного эффекта;
• подавлении автоматизма синусового узла и эктопических водителей ритма;
• удлинении эффективного рефракторного периода;
• оказании сосудорасширяющего воздействия;
• провоцировании артериальной гипотензии;
• блокаде вагусных реакций;
• снижении артериального давления благодаря ваголитическому и вазодилатирующему свойствам.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего вещества – прокаинамида гидрохлорида, в 250 и 500 мг. Продается упаковками по 20 таблеток в каждой. Вспомогательные элементы представлены картофельным крахмалом, молочным сахаром (лактозой) и кальция стереатом.

Новокаинамид производится и в форме 10%-ного инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В 1 мл жидкости содержится 100 мг действующего вещества, а также вспомогательные элементы, представленные натрием дисульфитом и дистиллированной водой. Поступает в продажу упаковками с количеством ампул 10 шт. в каждой.

Показания к применению

Новокаинамид показан в лечении:

• желудочковых нарушений ритма;
• желудочковой тахикардии;
• желудочковой экстрасистолии;
• предсердной тахикардии;
• мерцаний или трепетаний предсердий

Цена

Сегодня препарат присутствует в аптеках, как в форме таблеток, так и в форме растворов для инъекций. Средняя стоимость упаковки с таблетками составляет 110 рублей, а инъекционного раствора – 162 рубля.

Более детальная информация по стоимости препарата на различных интернет-ресурсах изложена в таблице.

Аналоги

Структурными налогами, схожими с Новокаинамидом по особенностям воздействия и составу, являются:

• Новокаинамид-Ферейн – лекарственно средство на основе прокаинамида, выпускаемое в форме растворов для внутримышечных и внутривенных введений. Раствор продается упаковками по 10 ампул, каждая из которых объемом в 5 мл и содержит 500 мг действующего вещества. Средняя цена препарата в сетевых аптеках составляет 170 рублей.
• Амиодарон – антиаритмический препарат, отличающийся от Новокаинамида по составляющему действующему веществу, представленному амиодароном гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток по 0,2 г в упаковке по 60 штук и 5% растворов в ампулах по 3 мл (150 мг). Сегодня в аптеках чаще встречается таблетированная форма состава, средняя стоимость которого составляет 120 рублей.
• Кордарон – ещё одно лекарственное средство на основе амиодарона гидрохлорида, схожее с Новокаинамидом по характеру воздействия на организм. Выпускается в форме таблеток по 30 шт. в упаковке и с дозировкой 200 мг действующего вещества в каждой и инъекционных растворов по 6 ампул в упаковке объемом по 3 мл каждая и содержанием действующего вещества около 150 мг. Средняя стоимость таблеток и инъекционных растворов находится в одном ценовом диапазоне и составляет около 310 рублей.
• Пропанорм – достаточно эффективный противоаритмический препарат на основе пропафенона гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток с дозировкой основного вещества в 150 и 300 мг. В продажу поступает упаковками с 5 блистерами по 10 таблеток в каждом. Средняя стоимость упаковки препарата с дозировкой в 150 мг составляет – 340 рублей, а в дозировке 300 мг – 530 рублей.
• Этацизин – препарат, оказывающий мощное противоаритмическое воздействие. Отличается от Новокаинамида и аналогов, описанных выше, по действующему веществу, которое представлено этацизином. Выпускается в форме таблеток по 50 шт. в упаковке. В каждой таблетке содержится по 50 мг действующего вещества. Средняя цена: 1 360 рублей (50 табл. по 50 мг.)

Противопоказания

Состав можно применять только в возрасте старше 18 лет. Препарат противопоказан женщинам в период кормления грудью и пациентам с диагностированной:

• желудочковой аритмией, являющейся результатом интоксикации сердечными гликозидами;
• синоатриальной и AV-блокадой II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
• хронической формой сердечной недостаточности на этапе декомпенсации;
• артериальной гипотензией;
• кардиогенным шоком;
• системной красной волчанкой, включая и случаи заболевания в прошлом;
• желудочковой тахикардией;
• лейкопенией;
• трепетанием или мерцанием желудочков;
• повышенной чувствительностью к составу.

При инфаркте миокарда препарат назначают только после дополнительных исследований, ведь существует высокий риск резкого снижения артериального давления. Назначение Новокаинамида женщинам в период беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможный потенциальный вред для плода.

Нужно учитывать, что лечение препаратом в период вынашивания ребенка чревато артериальной гипотензией, которая может развиться у женщины и вызвать маточно-плацентарную недостаточность.

Дозировка

Для быстрого устранения проявлений аритмии рекомендованы введения состава внутривенно в количестве 100 мг на скорости до 50 мг/мин. Перед введением препарат разводят с натрием хлорида.

Если существует острая необходимость, указанная дозировка вводится с 5-минутным интервалом до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый терапевтический эффект.

Максимально допустимая дозировка составляет 1 г. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, рекомендовано его поддержание посредством внутримышечного введения препарата в количестве от 0,5 до 1 г. В данном случае можно отдавать предпочтение и таблетированной форме препарата.

Желудочковую экстрасистолию следует лечить таблетированной формой, принимая таблетки в количестве от 0,25 до 1 г через каждые 5 часов. Остановить желудочковую пароксизмальную тахикардию удастся посредством внутривенного введения препарата в количестве от 200 до 500 мг со скоростью не больше 50 мг/мин.

Пациентам с диагностированной мерцательной формой аритмии рекомендована «ударная» доза в количестве 1,25 г, которые вводят внутривенно. В случае отсутствия положительного терапевтического эффекта по истечении 1 часа допускается повторное введение препарата в количестве 750 мг. Каждые последующие два часа рекомендуется вводить внутривенно от 50 до 100 мг до тех пор, пока не улучшиться состояние пациента.

При назначении Новокаинамида важно не превышать максимально допустимые дозировки, а именно:

• таблетки для перорального применения – не больше 4 г в сутки и разово до 1 г;
• растворы для внутримышечного и внутривенного введения – не больше 3 г в стуки и 1 г разово.

Побочные эффекты

На фоне приемов и введений Новокаинамида может наблюдаться возникновение побочных проявлений со стороны центральной нервной, пищеварительной систем, сердечно-сосудистых органов, а также проявления аллергического характера. Пациенты могут столкнуться с общей слабостью, галлюцинациями, депрессивным состоянием, частыми головокружениями и головными болями, нарушениями сна, судорогами, психопатическими реакциями, имеющими продуктивную симптоматику.

Нередко пациенты жалуются на горечь в ротовой полости, диарею, приступы тошноты и рвоты. Часто встречаемые побочные проявления со стороны органов сердечно-сосудистой системы представлены снижением артериального давления, желудочковой проксизмальной тахикардией.

С коллапсом, асистолией, нарушениями проводимости на предсердном и внутрижелудочковом уровнях существует риск столкнуться только при превышении рекомендуемой скорости введения препарата внутривенно. Аллергические реакции свидетельствуют о непереносимости состава организмом и проявляются высыпаниями на кожных покровах.

Совместимость

При сочетании Новокаинамида с антиаритмическими, гипотензивными, холинолитическими, цитостатическими средствами усиливается их эффект, а при использовании препаратов с антимиастеническими свойствами – снижается терапевтическое воздействие последних. При одновременном назначении состава с препаратами антигистаминного характера наблюдается усиление атропиноподобного эффекта.

Снижение почечного клиренса Новокаинамида и удлинение периода полувыведения происходит при дополнении лечения циметидином. Отдавая предпочтение лидокаину, фенитоину, пропранололу, хинидину, нужно учитывать, что возможно как усиление, так и ослабление эффекта этих составов, а также рост риска интоксикации организма.

Повышению уровня прокаинамида в плазме крови способствует сочетание Новокаинамида с амиодароном. Вероятность развития миелосупрессии возникает при использовании препарата в комплексе с лекарственными средствами, характеризующимися оказанием угнетающего эффекта на костномозговое кроветворение.

Употребление алкогольных напитков во время лечения Новокаинамидом должно быть исключено.

Передозировка

Передозировка Новокаинамидом может произойти как при превышении допустимых суточных дозировок и скорости введения препарата, если используется инъекционный раствор, так и при использовании лекарственного средства в сочетании с аналогами, оказывающими противоаритмическое воздействие.

Пациент в таких случаях рискует столкнуться со спутанностью сознания, олигурией, обморочными состояниями, сонливостью, сильным головокружением, учащением или нарушениями ритма сердцебиения, приступами тошноты, рвоты, диареей, ухудшением и полной потерей аппетита, снижением артериального давления, коллапсом, желудочковой пароксизмальной тахикардией и асистолией.

| Procainamide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp.:Sol. Procainamidum 10% - 5ml.

D. t. d. № 1 in ampull.

S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.

Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу.

Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье.

Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Способ применения

Внутривенно; препарат вводят для быстрого купирования приступов аритмии, для чего 100 мг препарата разводят в физиологическом растворе или 5-ном растворе декстрозы до концентрации 2—5 мг в 1 мл.

Вводить следует медленно, со скоростью 50 мг/мин, при этом обязателен контроль артериального давления.

Повторно препарат можно вводить в той же дозе каждые 5 мин, но не превышать суммарную дозу 1 г.

Внутримышечно препарат вводят по 0,5—1 г для поддержания лечебного эффекта, тем не менее предпочтение все-таки отдается внутривенному введению и приему внутрь.

Внутрь препарат принимают при состояниях, не требующих неотложной терапии. При желудочковых нарушениях сердечного ритма назначают по 50 мг/кг массы тела в сутки, равномерно разделив общую дозу на 8 приемов. При предсердных нарушениях ритма первоначально назначают 1,25 г, далее по 0,75 г каждые 2 ч. В качестве поддерживающей терапии — по 0,5—1 г через 4—6 ч. После инфузий прием внутрь возможен не ранее чем через 3—4 ч.

Детям препарат прописывают по 12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг; ампулы с 10 -ным раствором для инъекций по 5 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Последняя актуализация описания производителем 01.06.2011

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

в ампулах нейтрального стекла по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным или скарификатором; в коробке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.

Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).

Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.

Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м . Взрослым, в/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).

В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.

При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ . При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).

Условия хранения препарата Новокаинамид

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Новокаинамид

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл — 2 года.

таблетки 250 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Антиаритмический препарат. Класс I A

Действующее вещество

Прокаинамида гидрохлорид (procainamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном (AV) узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной антиаритмической активностью, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

T 1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания

Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Предсердные нарушения ритма: предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа "пируэт", удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Дозировка

В/в: 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/во капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сут). При в/в введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0.9% растворе .

Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1С классов. способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными средствами могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических средств.

Ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Перед в/в введением препарат необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин. Препарат следует применять только в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.