Трамадол в ампулах: инструкция по применению, цена, аналоги, показания, противопоказания. Трамадол Капсулы (50 мг) Трамадол

Трамадол – это синтетический анальгетик, относится к группе опиоидных средств, оказывает действие на центральную нервную систему и спинной мозг, вызывая гиперполяризацию мембран и тормозя проведение болевых импульсов.

Дает мощный анальгезирующий эффект, длящийся долгое время. Активизирует опиатные рецепторы в мозгу и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение и стабилизирует концентрацию катехоламинов в центральной нервной системе.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Трамадол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Трамадол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность. Состав (1 табл.):

• активное вещество: трамадола гидрохлорид 100 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 295 мг; магния стеарат (магний стеариновокислый) - 5 мг.

Клинико-фармакологическая группа: опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

От чего помогает Трамадол?

Показанием к применению лекарственного препарата Трамадол являются сильные болевые ощущения, связанные с:

• проявлением невралгии;
• постоперационным периодом;
• ростом злокачественных образований в организме;
• физическими травмами (главным образом, переломами);
• обострением внутренних болезней, в первую очередь, заболеваний сосудистой и воспалительной этиологии;
• различными диагностическими и терапевтическими процедурами.

Также показанием к применению таблеток Трамадол может стать сильный непрекращающийся кашель.

Фармакодинамика

Трамадол – опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

При продолжительном применении Трамадола может развиться толерантность к его действию. Действие медикамента развивается спустя 15-30 минут после применения, продолжительность обезболивающего действия – до 6 часов.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Трамадол следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

• Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза – 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).
• Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Противопоказания

Трамадол по инструкции противопоказано применять:

1. Одновременно с ингибиторами МАО;
2. Во время беременности;
3. При наличии риска суицида;
4. При склонности к злоупотреблению психоактивными веществами;
5. В педиатрии: до 14 лет – для приема внутрь, до 1 года – для парентерального введения;
6. При грудном вскармливании (для длительного применения, но прерывать кормление грудью при однократном применении лекарства не следует);
7. При отравлении алкоголем, снотворными лекарствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными медикаментами;
8. При гиперчувствительности к активному (трамадола гидрохлориду) или вспомогательным компонентам Трамадола.

С особой осторожностью назначают анальгетик людям с внутричерепной гипертензией, наркоманией, черепно-мозговой травмой, спутанностью сознания, абдоминальными болями неясной этиологии и эпилептическим синдромом.

Побочные эффекты

Применение Трамадола (отзывы пациентов это подтверждают) может спровоцировать возникновение нежелательных реакций:

• Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.
• Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев – это тошнота, головокружения, запоры, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, астения, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.

Длительное применение препарата вызывает зависимость. При резкой отмене, проявляется синдром «отмены».

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Аналоги

Аналоги Трамадол по действующему веществу:

• Протрадон;
• Синтрадон®;
• Трамадол Ланнахер;
• Трамадол ретард;
• Трамадол ШТАДА;
• Трамадол-Акри;
• Трамадол-ГР;
• Трамадол-Плетхико;
• Трамадол-ратиофарм;
• Трамадол-Словакофарма;
• Трамадола гидрохлорид;
• Трамаклосидол;
• Трамал® ретард;
• Трамал®;
• Трамолин;
• Трамундин ретард.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Трамадол используется, чтобы облегчить сильную боль до умеренной. Его действие похоже на действие наркотических анальгетиков. Он воздействует на мозг, изменяя его реакции на боль. Трамадол может применяться в форме таблеток или в форме ампул (в жидком виде).

Как использовать трамадол

Трамадол применяется по назначению врача для облегчения боли. Как правило, препарат принимается каждые 4 или 6 часов. Вы можете принимать трамадол как во время приема пищи, так и вне его. Спросите вашего лечащего врача, каким образом уменьшить тошноту в процессе приема препарата (например, врач может посоветовать вам лежать 1-2 часа после приема препарата и постараться не двигать головой).

Дозировка препарата зависит от состояния вашего здоровья и реакции на лечение. Риск возникновения побочных эффектов можно уменьшить, если начать использование трамадола с минимальной дозы с ее дальнейшим повышением. Внимательно следуйте указаниям вашего врача.

Максимальная рекомендуемая доза трамадола составляет 400 мг в день. Если вам больше 75 лет, то максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг в день. Не увеличивайте дозу самостоятельно, а также не принимайте лекарство чаще или дольше, чем это предписано.

По общему правилу обезболивающее работает более эффективно, если его начинают принимать при первых признаках боли, если ожидать ее обострения, эффект от приема препарата может снизиться. Если вы испытываете постоянные боли (например, связанные с артритом), ваш лечащий врач может также назначить длительно действующие наркотические препараты. В таком варианте терапии могут быть предусмотрены и ненаркотические препараты, например, ацетаминофен , ибупрофен. Спросите вашего врача, насколько безопасно использовать трамадол в сочетании с другими лекарственными средствами.

Если трамадол применяется в течение длительного времени, то после окончания его приема у вас может возникнуть «реакция отмены»: повышенное беспокойство, обильное потовыделение, тошнота, насморк, боль в мышцах. Для предотвращения реакции отмены ваш врач может снижать дозу принимаемого препарата постепенно. При длительном применении трамадола его эффективность также может снизиться. Если вы чувствуете, что именно это и происходит, обязательно сообщите об этом своему лечащему врачу.

Наряду с преимуществами трамадола, лекарство также может спровоцировать наркотическую зависимость. Формирование такой зависимости может быть увеличено, если в прошлом вы болели наркоманией или имели алкогольную зависимость. Трамадол стоит принимать в строгом соответствии с медицинскими назначениями, чтобы снизить возникновение подобных рисков. Необходимо также сообщить врачу о том, если при использовании трамадола боль не уходит или становится острее.

Побочные эффекты

Прием трамадола может вызывать такие побочные эффекты как запоры, рвота, головокружение, сонливость или головная боль. Некоторые из таких эффектов могут исчезнуть, спустя какое-то время применения трамадола. Если подобные симптомы сохраняются, сообщите об этом своему лечащему врачу. Для профилактики запора попросите вашего врача назначить вам соответствующую диету, а также пейте больше воды. Пусть врач также поможет вам с выбором наиболее эффективного слабительного.

Помните, что врач прописал вам трамадол потому, что считает, что препарат принесет больше пользы, чем существующие риски возникновения побочных эффектов.

Если вы испытываете такие маловероятные, но серьезные побочные эффекты как изменения психического состояния или настроения (спутанность сознания, галлюцинации), сильные боли в желудке и кишечнике, затрудненное мочеиспускание, обязательно сообщите об этом своему лечащему врачу.

За немедленной медицинской помощью следует обратиться, если наблюдаются обмороки, поверхностное дыхание, необычная сонливость или проблемы с пробуждением после сна. Лекарство также способно увеличить уровень серотонина в организме. Редко, но может вызвать такое серьезное состояние как синдром серотонина. Риск повышения общей токсичности организма возникает, если параллельно вы принимаете другие препараты, также повышающие уровень серотонина. Если вы испытываете такие симптомы, как быстрое сердцебиение, галлюцинации, потеря координации, сильные головокружения, тошнота, рвота, понос, подергивание мышц, сильное беспокойство, обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Серьезные аллергические реакции на трамадол достаточно редки. Вам также следует обратиться за медицинской помощью, если у вас сыпь или зуд, отеки (лица, языка, горла), сильное головокружение и проблемы с дыханием.

Меры предосторожности

Перед приемом трамадола расскажите лечащему врачу, есть ли у вас аллергия на это лекарство или другие виды аллергии. Препарат может содержать неактивные ингредиенты, вызывающие аллергические реакции или другие проблемы. Получите у врача более подробную информацию о трамадоле.

Перед назначением трамадола, лечащий врач должен знать вашу медицинскую историю. Особенно наличие расстройств головного мозга (травмы головы, опухоли, судороги), проблемы с дыханием (астма, апноэ, хроническая обструктивная болезнь легких /ХОБЛ/, болезни почек и печени, склонность к психическим расстройствам).

Врачу по возможности необходимо рассказать семейную историю: страдал или страдает кто-то из ваших родственников наркоманией или алкоголизмом, есть ли в семье желудочные или кишечные заболевания, заболевания желчного пузыря и поджелудочной железы.

Лекарство может вызывать головокружение и сонливость. Воздержитесь от вождения автомобиля, использования различных механизмов и какой-либо деятельности, требующей сосредоточенности до тех пор, пока не убедитесь в безопасности таких действий. Избегайте употребления спиртных напитков. Предоставьте лечащему врачу полный список лекарств, которые вы используете. В том числе и тех, которые приобретены без рецепта.

Наиболее подвержены побочным эффектам от применения трамадола могут быть пожилые люди. Для них характерны спутанность сознания, головокружение, сонливость, медленное или поверхностное дыхание. Перед использованием трамадола женщины детородного возраста должны поговорить с лечащим врачом о рисках и преимуществах. Врачу нужно сообщить, если вы беременны или планируете забеременеть. Во время беременности использование трамадола актуально, если обойтись без приема препарата невозможно. В то же время использование трамадола в течение первых двух месяцев беременности повышает риск развития врожденных дефектов у будущего ребенка.

Прием трамадола в высоких дозах или в течение длительного времени перед предполагаемой датой родов тоже способен нанести вред нерожденному ребенку. Уменьшить риск может уменьшение дозы и количество приемов препарата. Врачу также необходимо сообщить, если вы заметили у новорожденного такие симптомы как медленное или поверхностное дыхание, раздражительность, постоянную рвоту, диарею или плач. При попадании лекарства в грудное молоко, трамадол также может спровоцировать нежелательные эффекты для новорожденного. Немедленно сообщите врачу, если ваш ребенок испытывает необычную сонливость, трудности при кормлении или проблемы с дыханием. Обратитесь к врачу, прежде, чем начать грудное вскармливание.

Взаимодействия

Взаимодействие трамадола с другими лекарствами может увеличить риск возникновения серьезных побочных эффектов. С трамадолом могут взаимодействовать другие обезболивающие препараты (смешанные наркотические агонисты-антагонисты, наркотические антагонисты). Прием ингибиторов МАО совместно с трамадолом может привести к серьезным (иногда летальным) проблемам. Избегайте при приеме трамадола принимать изокарбоксазид, линезолид, моклобемид, фенелзин, Phenelzine, прокарбазин, разагилин, селегилин, транилципромин. Большинство ингибиторов МАО также не следует принимать в течение двух недель до начала приема трамадола. Точно следуйте назначениям вашего врача.

Риск повышения уровня серотонина увеличивается, если вы принимаете и другие препараты, которые повышают серотонин. В эту группу входят определенные антидепрессанты, например, флуоксетин/пароксетин, дулоксетин/венлафаксин и другие. Некоторые лекарства могут способствовать удалению трамадола из организма, что негативно скажется на эффекте от приема препарата. К ним относятся хинидин, азол имидазола (например, итраконазол), препараты для лечения ВИЧ (например, ритонавир), макролидные антибиотики (например, эритромицин), препараты, используемые для лечения судорог (например, карбамазепин).

Риск возникновения побочных эффектов, связанных с медленным или поверхностным дыханием, сильной сонливостью может увеличиться, если принимать трамадол с другими лекарствами, имеющими подобные побочные эффекты. Обязательно сообщите своему врачу, если вы принимаете лекарства для улучшения сна или снятия тревоги алпразолам, диазепам, золпидем), мышечные релаксанты, другие наркотические обезболивающие (морфин) и психиатрические лекарственные средства (рисперидон, амитриптилин, тразодон). Возможно, сочетание лекарств придется изменить.

Передозировка

При передозировке препарата необходимо связаться со службой неотложной медицинской помощи.

Примечания

Препарат не употребляется с другими лекарствами. Трамадол используется для лечения определенного состояния и никакого другого. Принимается только по рекомендации лечащего врача. Пропущенная доза Никак не влияет на конечный результат.

Хранение

Трамадол следует хранить при комнатной температуре в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей и домашних животных.

Примечание 1:

Эта обзорная статья о том, как и когда применяется трамадол не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Название: Трамадол;

МНН: Tramadol / Трамадол

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 5%
Аналоги:

Маброн, Трамал, Трамолин

Код АТХ: N02AX02.
Фармакотерапевтическая группа

Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Состав

В каждой ампуле препарата содержится

Активное вещество

трамадола гидрохлорид 50,0 мг

Вспомогательное вещество:

Натрия ацетат тригидрат - 9,96мг

Вода для инъекций - до 2мл.
Фармакологическое действие

Оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. При инъекционном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 минут и продолжается 4-6 часов.

По основным фармакологическим свойствам имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику желудочно-кишечного тракта, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает существенного влияния на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и носят менее выраженный по сравнению с морфином характер. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических

Показания к применению

• Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях;
• Остром инфаркте миокарда;
• Травмах;
• Диагностических и терапевтических процедурах;
• Невралгии.

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально (в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного). Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 0,05 г с небольшим количеством жидкости. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, кратность приема - до 4 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,4 г (400 мг). В исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.

Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у пациентов пожилого возраста.
Особые указания

Детям старше 1 года единственным показанием для применения трамадола является выраженный болевой синдром, вызванный острой или хронической болью.

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на систему кровообращения и желудочно-кишечный тракт. Может однако вызывать головокружение, дисфорию, эйфорию, галлюцинации, снижение когнитивных способностей, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, затрудненное мочеиспускание, тахикардию, сердцебиение, заторможенность. В редких случаях, как правило при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.

Противопоказания

• Гиперчувствительность;
• Острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС;
• Эпилепсия;
• Нарушение функций печени и почек;
• Кормление грудью;
• Детский возраст до 1 года.
• Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО (селегилин, гидрозина сульфат, депренил, когнитив, ипраниазид, гармин, паргилин и т.п).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозировки анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола. Трамадол фармацевтически несовместим «в одном шприце» с растворами нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировка

Симптомы:

миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение:

Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги - бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентого синдрома.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 5% в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Наименование: Трамадол (Tramadol) для инъекций

Форма выпуска, состав и пачка

1 мл трамадола гидрохлорид 50 мг.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп. трамадола гидрохлорид 50 мг 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

Фармакологическое действие

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении - 100%. Время достижения Cmax в последствии в/м введения - 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd - 203 л при в/в введении.

В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с в последствиидующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.

T1/2 во второй фазе - 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у больных старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) - 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол).

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведении - 94%. Около 7% выводится при помощи гемодиализа.

Показания к применению продукта

болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в последствииоперационный период, травмы, боли у онкологических заболевших);

обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Режим дозирования

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования продукта подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности заболевшего. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не надлежит назначать продукт свыше периода, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для в/в (вводить медленно), в/м или п/к введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол надлежит назначать в следующих дозировках:

Для взрослых и подростков старше 14 лет единоразово 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве изначальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в день обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в в последствииоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых больных (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями продукта может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особостями.

У больных с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, высокая утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в больших дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При долгом использовании - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".

Противопоказания к применению продукта

состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными продуктами, опиоидными анальгетиками, психотропными препаратами);

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели в последствии их отмены);

детский возраст (до 14 лет);

высокая восприимчивость к продукту и другим опиоидам.

С осторожностью и под наблюдением врача надлежит использовать продукт больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у заболевших на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот).

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных заболевших врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Особые указания

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у заболевших пожилого возраста.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах надлежит использовать Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При использовании Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) сокращает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию в последствии применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Период годности - 5 лет.

Химическое название
транс - (±) - 2 - [(диметиламино) метил] - 1 - (3 - метоксифенил) циклогексанол (в виде гидрохлорида)

Описание

Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакологическое действие

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.

(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.

(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.

TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.

Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.

Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.

Связь с белками плазмы - 20%.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).

Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, прием ингибиторов МАО, риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь).
С осторожностью

Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС; одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и ЛС, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. ЛС, снижающими порог судорожной готовности.
Режим дозирования

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.

Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.

Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.

В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.

Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).

Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочное действие

Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛС, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛС (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны) и ЛС, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Особые указания

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.

Не следует одновременно употреблять этанол.

В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.