Мовалис уколы. Уколы Мовалис: особенности применения лекарства

Наука не стоит на месте. Болезни костей стали молодеть и это стало поводом для разработки препаратов направленного действия на костно-мышечный аппарат человека. Одним из таких препаратов стал Мовалис, который выпускают в виде таблеток, уколов, ректальных свечей. Таблетки Мовалис впервые были зарегистрированы как препарат от заболеваний костно-мышечного аппарата в 2006 году.

Активным веществом является МЕЛОКСИКАМ. Лучше препарата, чем Мовалис, не найти. Он очень мягко действует на больное место и быстро восстанавливает подвижность сустава.

Таблетки выпускают в оригинальной упаковке, содержащей 20 таблеток по 15 мг активного вещества (два блистера по 10 штук или один 20 штук) или 20 таблеток по 7.5 мг. Препараты отпускаются по рецепту врача.

Мовалис представляет собой таблетки жёлтого цвета (бледно-жёлтого). Они круглые с выпуклой стороной, имеющей логотип, на другой — вогнутой стороне имеется вогнутая риска, которая разделяет находящиеся на обеих половинках гравировки «77С».

В состав таблетки входят дополнительные вещества:

• Цитрат натрия
• Микрокристаллическая целлюлоза
• Коллоидный диоксид кремния
• Коллидон 25
• Лактоза
• Стеарат магния
• Кросповидон

В таблетках содержится лактоза, если у пациента есть непереносимость этого вещества, то следует применение Мовалиса отменить.

Таблетки обязательно нужно хранить в сухом месте. Температура хранения 25 градусов. Срок годности таблеток ограничивается 5 годами.

Препарат относится к классу оксикамов. Он оказывает действие: обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее. Это связано с тем, что снижается биосинтез простагландитов в результате того, что угнетается ферментативная активность ЦОГ (циклооксигеназы). Мелоксикам активно действует главным образом на ЦОГ -2, принимающей участие в синтезе простагландитов в самом очаге воспаления. Это позволяет предупредить побочные действия, оказываемые на верхние отделы ЖКТ, и некоторым образом влияет на ЦОГ-1. Препарат Мовалис ― хондронейтральный.

Своё применение Мовалис находит не только в нашем отечестве, но и за рубежом, что неоднократно освещалось в научных трудах. Результатом этих трудов стала демонстрация селективности мелоксикама (Мовалиса) в отношении изофермента ЦОГ-2, по сравнению с такими нестероидными противовоспалительными средствами, как: пироксикам, напроксен, индометацин.

После того, как препарат принимается внутрь, приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию мелоксикама.

Концетрация препарата в плазме зависит от дозы, назначаемой врачом. Только на 3 — 5 сутки в плазме достигается плато концентрации и может не увеличиваться на протяжении года. Мелоксикам, содержащийся в плазме, находится практически весь (99%) в конъюгированном виде с белками. Суточные колебания концентрации мелоксикама — невелики, если его принимать однажды в сутки.

Мелоксикам без труда проникает в синовиальную жидкость и уже через шестьдесят минут после приёма первой таблетки концентрация препарата достигает до 50% от уровня в плазме крови. Чем сильнее локальное суставное воспаление, тем больше концентрация Мовалиса в синовидальной жидкости. Реактивные метаболиты, на которые распадается мелоксикам, выводятся 50% / 50% с калом и мочой.

Почечная и печёночная недостаточность средней степени не оказывают влияния на фармакокинетические параметры таблеток Мовалис (мелоксикам).

Мовалис инструкция по применению

Препарат показан пациентам, которые страдают:

1. Дегенеративно-дистрофическими заболеваниями КМА (остеохондроз, артроз)
2. Аутоиммунными заболеваниями соединительных тканей (ревматоидный артрит).
3. Болезнью Бехтерева и воспалениями суставов (артрит)

Инструкция предусматривает соблюдение норм дозирования. Так как суточная доза 15 мг, то рекомендуется принимать препарат однажды в сутки от 7.5 мг до 15 мг.

Беременным препарат Мовалис противопоказан. Если возникают проблемы во время грудного вскармливания, то следует его прекратить и перейти на искусственное вскармливание.

Людям с больным желудком необходимо соблюдать осторожность, если заболевание в анамнезе.

Применение Мовалиса, наряду с другими лекарствами снижает эффективность антигипертензивных препаратов, таких, как вазодилататоры, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы.

Применяя Мовалис вместе с антикоагулянтами, есть риск возникновения кровотечения.

Одновременное применение Мовалиса с диуретиками грозит почечной недостаточностью тем пациентам, у которых наблюдается дегидратация.

Если препарат применять одновременно с НПВС, то может возникнуть язва желудка и желудочное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

В плазме крови повысится концентрация лития, если с Мовалисом принимать препараты лития.

Ускоряется выведение мелоксикама, если применять колестирамин вместе с Мовалисом.

При применении совместно с метотрексатом, появляется возможность усиления миелодепрессивного действия. А совместно с циклоспорином, появляется возможность усиления нефротоксического действия циклоспорина.

Побочные действия препарата

Применение Мовалиса даёт побочные действия органам пищеварения: тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, запор, боль в животе, кишечные колики, стоматит, эзофагит. В некоторых случаях могут возникнуть эрозии желудка.

Воздействуя на ЦНС, могут быть вызваны препаратом головокружения, шум в ушах и головная боль.

Сердечнососудистая система при воздействии на неё Мовалиса, может повысить артериальное давление, увеличить сердцебиение, вызвать отёки и приливы.

Мочевыделительная система: функции почек изменяют свою работу, об этом свидетельствуют лабораторные анализы.

В крови могут произойти изменения: появляются признаки анемии, тромбоцитопении, лейкопении.

Могут возникнуть реакции аллергического характера: кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, фотосенсибилизация, сыпь. Как только появляются первые признаки побочных действий, необходимо перестать приём лекарства и обратиться к врачу.

Мовалис уколы

Мовалис уколы более эффективно снимают воспалительный процесс и обезболивают больной сустав. Это препараты нового поколения, у них значительно снижены побочные действия. Уколы назначают один раз в сутки.

При введении препарата в мышцу, он быстро всасывается и через тридцать минут начинает своё действие. Если применяется Мовалис, то концентрация мелоксикама в плазме становится максимальной за полтора часа и в течение шести часов не изменяется.

К применению данного препарата люди относятся без боязни, потому, что полученным результатом остаются довольны, так как его действие легко переносится.

Первоначально применяют инъекции в течение трех — шести дней, а затем прописывают таблетки или суппозитории ещё на двадцать дней. Может быть другой вариант терапии, когда вместо ампул применяют свечи, а потом таблетки, содержащие 15 мг мелоксикама.

Мовалис инструкция по применению предусматривает целесообразность применения уколов в первые несколько дней при сильных болях. Инъекцию глубокого проникновения в МЫШЦУ ни в коем случае нельзя вводить в вену.

Самолечение не желательно, обязательно нужно консультироваться с врачом, который, видя род заболевания, назначает нужную дозировку препарата. Процесс лечения — долгий, поэтому нельзя самостоятельно увеличивать дозы, чтобы быстрее вылечиться, это приведёт к нежелательным побочным действиям. Чтобы этого избежать, следует должным образом подойти к применению препарата — принимать минимальную рекомендованную норму в течение короткого времени.

Мовалис в клинических исследованиях

Препарат Мовалис применяют в ревматологии и в неврологии. Уколы Мовалис позволяют применять ступенчатую терапию при сильных болевых синдромах разного направления.

В ортопедической клинике проходили исследования препарата Мовалис, который применялся на ранней стадии заболевания костно-мышечного аппарата после операций. У пациентов после операции на суставы наблюдалось быстрое восстановление, препарат устранял симптомы заболевания и ускорял возвращение к нормальной жизни, полной физической активности.

Многие авторы научных трудов предлагают при острой боли применять Мовалис на протяжении трёх недель, не меньше. Они считают, что этот лекарственный препарат не позволяет болевой памяти развиваться и предотвращает дальнейшее обострение болевого синдрома.

На кафедре ортопедии исследовали препарат Мовалис, применяя его после операций. Исследовали почти сто человек. Операции были разными: на коленный сустав, на позвоночник, тазобедренный сустав, плечевой сустав, стопу.

После проведённых операций суставы отекали, болели, и повышалась температура тела. В первый день после оперативного вмешательства пациенты находились в реанимации и получали НПВС и анальгетики наркотического характера.

При переводе в ортопедическое отделение половина пациентов получала инъекции Мовалис, а другая половина — суппозитории (15 мг). Через три дня переходили на применение таблеток (15 мг) ещё в течение пяти дней. Проводилась оценка переносимости медикамента и динамика уменьшения отёка.

У всех пациентов после Мовалиса уменьшался болевой синдром. Часть пациентов, получающая инъекции, чувствовала облегчение уже через 17 минут, а остальные, которые использовали свечи, почувствовали меньше боли через 70 минут. Обезболивающее действие Мовалиса продолжалось шесть часов, без всякой тенденции к уменьшению действия.

Стандартная терапия в отделении включала применение антикоагулянтов, сосудистых препаратов, физиотерапевтическое лечение и физкультуру. Одновременно с этим лечением применялся Мовалис.

Достоинством Мовалиса (мелоксикама) является то, что препарат совместим со многими лекарственными препаратами, которые употребляют пожилые люди при ревматических, сердечнососудистых заболеваниях и при нарушении водно-солевого обмена.

Данное исследование способствовало определению переносимости Мовалиса и эффективности его применения после ортопедических операций в раннем послеоперационном периоде.

Индикатор повреждения мышечных волокон (КФК) является важным критерием переносимости препаратов. Внутримышечные уколы приводят к повышению уровня КФК, на это указывают повреждённые мышцы, высвобождённый гистамин, хемотоксичность. Исходя из данных исследования, увеличивалась концентрация КФК на 147%, для пироксикама, а для диклофенака — на 922%. При введении в мышцу Мовалиса не наблюдалось увеличения уровня КФК.

Большое внимание уделяется тому, как влияют нестероидные противовоспалительные средства на процессы метаболизма в хряще у пациентов, больных остеоартрозом. Экспериментальные исследования показали, что Мовалис не влияет отрицательно на метаболизм протеогликанов в эксплантате человеческого хряща и не повреждает активные репаративные процессы хряща при какой-либо патологии.

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Мовалис. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Мовалис, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии спондилита, артроза и артрита у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Мовалиса, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Мовалис – лекарственный препарат, обладающий противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Лекарство помогает при симптоматическом лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.

Формы выпуска и состав

Мовалис выпускают в форме:

1. Свечи ректальные 7,5 мг и 15 мг.
2. Таблетки 7,5 мг и 15 мг.
3. Суспензия для приема внутрь.
4. Раствор для внутримышечного введения (инъекции для уколов) в ампулах 1,5 мл.

В состав 1 таблетки, суппозитория ректального входит: действующее вещество — мелоксикам – 7,5 или 15 мг.

В 5 мл суспензии для приема внутрь содержится: активное вещество – 7,5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутримышечных инъекций входит: мелоксикам – 10 мг и вспомогательные компоненты: глицин – 7,5 мг, меглюмин, хлорид натрия, гидроксид натрия, полоксамер 188, гликофурфурол, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Мовалис — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама (действующее вещество препарата Мовалис) состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. Ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Препарат Мелоксикам, инструкция по применению подтверждает это, в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме Мовалиса 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

От чего помогает Мелоксикам

Показания к применению включают такие заболевания, как:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• воспалительные, дегенеративные заболевания суставов, сопровождаемые болевыми ощущениями;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Инструкция по применению

Таблетки и суспензия

Перорально препарат предпочтительнее принимать до еды. Как правило, назначают следующий режим дозирования (суточная доза):

• Остеоартроз – 7,5 мг (возможно увеличение дозы в 2 раза).
• Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – 15 мг (возможно уменьшение дозы в 2 раза).

При повышенном риске развития побочных действий лечение рекомендовано начинать с дозы 7,5 мг в день. Кратность применения – 1 раз в день. Детям до 12 лет при терапии ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии для приема внутрь.

Дозу рассчитывают на основании массы тела – 0,125 мг/кг (максимально – 7,5 мг в день). Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

• 12 кг: 1,5 мг/1 мл;
• 24 кг: 3 мг/2 мл;
• 36 кг: 4,5 мг/3 мл; 4
• 8 кг: 6 мг/4 мл;
• От 60 кг: 7,5 мг/5 мл.

Максимальная доза у детей 12-18 лет с ювенильным ревматоидным артритом – 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в день.

Раствор для внутримышечных инъекций

Уколы Мовалис обычно назначают только в течение первых 2-3 дней терапии, после чего переходят на применение энтеральных форм препарата. Рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг или 15 мг (максимально), кратность применения – 1 раз в день.

Доза определяется тяжестью протекания воспалительного процесса и интенсивностью болей. Инъекционный раствор нужно вводить глубоко внутримышечно (внутривенное применение противопоказано). Смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце не следует.

Суппозитории ректальные

Мовалис в виде свечей рекомендуется применять в суточной дозе 7,5 мг, по показаниям возможно ее увеличение до 15 мг. Больным с терминальной стадией почечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, препарат в любой лекарственной форме назначают в дозе не более 7,5 мг в день.

Коррекция режима дозирования при умеренных или незначительных функциональных нарушениях почек (при клиренсе креатинина от 30 мл в минуту) не требуется. При одновременном применении различных лекарственных форм препарата суммарная суточная доза Мовалиса не должна превышать 15 мг в день.

Противопоказания

по инструкции Мовалис запрещается принимать при:

• перфорации ЖКТ;
• язвах пищеварительного тракта;
• периоперационных болях;
• болезни Крона;
• шунтировании коронарных артерий;
• проблемах со свертываемостью крови;
• прогрессирующих почечных заболеваниях;
• неконтролируемой сердечной недостаточности;
• тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
• остром язвенном колите;
• недавно перенесенных цереброваскулярных кровотечениях;
• острых кровотечениях из ЖКТ.

Инструкция предупреждает, что лекарство запрещено принимать пациентам до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата Мовалис, от чего таблетки могут вызвать побочные реакции.

Существует риск возникновения перекрестной аллергии к аспирину и нестероидам. Назначают с крайней осторожностью при таких болезнях как:

• алкоголизм;
• ишемическая сердечная болезнь;
• застойная сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• длительный прием нестероидов;
• заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• почечная недостаточность;
• дислипидемия;
• гиперлипидемия;
• курение;
• сахарный диабет.

Побочное действие

• острая почечная недостаточность;
• вздутие живота;
• стоматит;
• колит;
• кожная сыпь;
• диарея;
• фотосенсибилизация;
• скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом;
• головная боль;
• тошнота, рвота;
• гастрит;
• запор;
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• сонливость;
• повышение АД;
• гастродуоденальные язвы;
• боль в животе;
• сердцебиение;
• перфорация ЖКТ;
• эзофагит;
• шум в ушах;
• ангионевротический отек;
• бронхиальная астма;
• головокружение;
• изменения настроения;
• изменение лейкоцитарной формулы;
• нарушения зрения;
• конъюнктивит;
• гломерулонефрит;
• крапивница.

Взаимодействие

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей. Следует избегать применения в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа - ОПН.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мовалисом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

При беременности и грудном кормлении

Мовалис противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Как препарат, ингибирующий циклооксигеназу и синтез простагландинов, Мовалис может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена Мовалиса.

Особые указания

При применении Мовалиса со стороны кожи могут развиваться такие существенные нарушения, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и эксфолиативный дерматит. Особое внимание нужно уделять больным с нежелательными явлениями со стороны слизистых оболочек и кожи, а также реакций гиперчувствительности к действию препарата, в особенности, если подобные реакции наблюдались при проведении предыдущих курсов лечения.

В большинстве случаев нарушения со стороны кожи развиваются на протяжении первых 30 дней применения препарата. Иногда такие побочные действия могут стать причиной отмены Мовалиса. Во время лечения кровотечение, перфорация и язвы желудочно-кишечного тракта могут возникать у больных с наличием либо отсутствием настораживающих симптомов или сведений о болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Для пожилых пациентов последствия данных осложнений более серьезны. Больным с желудочно-кишечными заболеваниями нужно проходить регулярный контроль. При развитии желудочно-кишечных кровотечений либо язвенных поражений желудочно-кишечного тракта применение Мовалиса следует прервать.

Лечение препаратом может привести к увеличению риска развития сердечно-сосудистых тромбозов, приступов стенокардии, инфаркта миокарда (иногда – с летальным исходом). Риск возникновения таких нарушений возрастает при длительной терапии, а также у больных с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и в случаях предрасположенности к их возникновению.

Проведение лечения Мовалисом у пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови либо с пониженным почечным кровотоком может стать причиной развития декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности, поскольку препарат ингибирует в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии.

Аналоги препарата Мовалис

Полные аналоги по активному веществу:

1. Мелбек форте.
2. Месипол.
3. Мирлокс.
4. Медсикам.
5. Мовикс.
6. Миксол-Од.
7. Би-ксикам.
8. МЕЛБЕК.
9. Мелоксам.
10. Мелофлам.
11. Амелотекс.
12. Мелоксикам ДС (Пфайзер, Сандоз, ШТАДА, -Прана, -Тева).
13. Мовасин.
14. Артрозан.
15. Мелокс.
16. М-Кам.
17. Эксен-Сановель.
18. Матарен.
19. Мелофлекс Ромфарм.

Цена

В аптеках цена на уколы Мовалис (Москва) составляет 630 рублей за 3 ампулы по 1,5 мл/15 мг. Купить 10 таблеток 15 мг можно за 478 рублей. Суспензия Мовалис для приема внутрь 7,5мг/5мл стоит 565 рублей за флакон 100 мл.

Мовалис (лат. Movalis) - оригинальный препарат, разработанный немецкой компанией «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH).

Активным веществом является мелоксикам, относящийся к частично селективным нестероидным противовоспалительным средствам. Выпускается в форме таблеток, суспензии, ректальных свеч и инъекций. Оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие.

В сравнении с аналогами, характеризуется меньшим токсичным влиянием на пищеварительный тракт, печень и сердечно-сосудистую систему. Назначается при воспалительных заболеваниях суставов и позвоночника.

Эпоха НПВС началась в 1897 г., когда немецкому химику Ф. Хоффману удалось синтезировать первый препарат, обладавший обезболивающими и жаропонижающими свойствами, - ацетилсалициловую кислоту.

Средство получило торговое название «Аспирин» и стало активно применяться в медицинской практике. В начале XX в. были разработаны и другие соединения с аналогичным терапевтическим действием: фенацетин, парацетамол, амидопирин, анальгин.

Многолетний опыт использования первых НПВС доказал их высокую эффективность в лечении различного рода воспалительных заболеваний. Вместе с тем обнаружилось, что длительная терапия ими нередко провоцирует повреждения слизистых оболочек пищеварительного тракта. Эти наблюдения послужили толчком к поиску новых более безопасных анальгетиков.

Важной вехой в истории класса стало открытие английского фармаколога Дж. Вейна, который в 1971 г. установил, что эффекты НПВС обусловлены блокадой в организме особого фермента - циклооксигеназы (ЦОГ).

Выяснилось, что энзим имеет 2 разновидности, одна из которых ответственна за формирование воспалительной реакции, другая - за синтез защитной слизи в желудке.

Подавление активности «плохой» циклооксигеназы (ЦОГ-2) приводит к развитию противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего действия, а ингибирование «хорошей» (ЦОГ-1) сопровождается возникновением побочных явлений. Полученные данные легли в основу разработки современных НПВС, обладающих высокой селективностью в отношении ЦОГ-2.

В 1985 г. на фармацевтический рынок поступил первый частично селективный препарат - нимесулид («Аулин»). А в конце 80-х специалисты «Берингер Ингельхайм» получили формулу мелокисикама, обладавшего еще более высокой избирательной активностью.

В 1993 г. ветеринарное подразделение компании («Берингер Ветмедика») выпустило мелоксикам, предназначенный для использования у собак. Препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Метакам» в Великобритании и Германии.

В 1995 г. завершилась разработка лекарственных форм мелоксикама для людей. Под брендом «Мовалис» средство стало доступно потребителям нескольких европейских стран. К концу 2000 года препарат был одобрен к применению более чем в 40 государствах, включая США, Японию и Канаду.

Свойства активного вещества

Международное непатентованное название: мелоксикам (лат. и англ. Meloxikam).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.

Структурная формула:

Брутто-формула: C14H13N3O4S2

Молекулярная масса: 351.4

Мелоксикам представляет собой аморфный порошок светло-желтого цвета, не растворимый в воде, хорошо растворимый в кислотах, щелочах и этаноле. Плотность - 1,614 г/куб. см. Показатель преломления - 1,72. По химической структуре соединение относится к группе оксикамов.

Клинические данные

Эффективность и безопасность Мовалиса были подтверждены в 230 клинических испытаниях, в которых в общей сложности приняли участие более 30 тыс. пациентов.

В крупнейшее многоцентровое рандомизированное исследование MELISSA (1998 г., Hawkey C., Steinbruck K.) было включено 9300 добровольцев с остеоартрозом. Пациентам одной группы давали Мовалис в дозе 15 мг/сут., пациентам другой - диклофенак с замедленным высвобождением в дозе 100 мг/сут.

Лечение продолжалось в течение 28 дней. Оба препарата показали равнозначную эффективность, однако Мовалис в 1,5 раза реже вызывал побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одна из работ (2001 г, Gagnier P., Reed J.I., Singh G.) была посвящена сравнению эффективности Мовалиса с рядом других НПВС (диклофенаком, ибупрофеном, рофекоксибом, пироксикамом). Участие в эксперименте приняли 1309 больных с ревматоидным артритом.

Первая группа принимала мелоксикам в дозе 7,5 мг/сут, вторая - любой другой НПВС в средней терапевтической дозе. Результаты показали, что использование Мовалиса было эффективным у 67% больных, в то время как терапия другими препаратами оказалась успешной только у 54% добровольцев.

В 1999 г. группа американских исследователей (Chen Y.F., Barton P., Jobanputra P.) опубликовала систематический обзор, в котором сравнивалась эффективность мелоксикама и неселективных НПВС.

Ученые оценили данные 14 международных клинических исследований. Их анализ подтвердил, что анальгетическая и противовоспалительная активность Мовалиса сопоставима с традиционными НПВС.

В то же время препарат выгодно отличается от своих предшественников более низкой частотой осложнений со стороны пищеварительного тракта. Так, если при приеме диклофенака, напроксена или пироксикама развитие гастропатий отмечается в среднем у 17-19% пациентов, то при терапии Мовалисом - не более, чем у 11%.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме:

• 1,5% суспензии для приема внутрь,
• таблеток с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг,
• 1,5% раствора для внутримышечного введения,
• ректальных суппозиториев с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг.

Из вспомогательного состава суспензии исключена сахароза, что делает возможным ее применение у больных с сахарным диабетом. Жидкость фасуется в стеклянные флаконы по 100 мл и далее вместе с дозирующей ложкой - в картонные упаковки.

Инъекционный раствор разливается в ампулы по 1,5 мл. В картонные пачки размещают по 3 или 5 ампул.

Таблетки заключаются в блистеры из фольги. Одна потребительская упаковка содержит 10 или 20 таблеток.

Свечи фасуют в полимерные контурные упаковки и далее - в картонные пачки по 6 или 12 штук.

Механизм действия

Терапевтические эффекты мелоксикама обусловлены его способностью подавлять активность циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ 2) - фермента, ответственного за синтез медиаторов воспаления. Блокада энзима приводит к торможению воспалительной реакции, выраженному ослаблению болевого синдрома и незначительному снижению температуры в патологическом очаге.

В ряде лабораторных экспериментов было доказано, что при использовании в низких дозах, Мовалис практически не влияет на активность родственного фермента - циклооксигеназы 1, который регулирует важные физиологические процессы в организме:

• образование защитной слизи в желудке,
• синтез свертывающих факторов крови,
• перфузию (наполнение кровью) почечных сосудов.

В связи с этим препарат практически не вызывает побочных реакций со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

При использовании в высоких дозах селективность мелоксикама в отношении ЦОГ 2 снижается, вследствие чего увеличиваются и риски негативных явлений.

Метаболизм и выведение

При энтеральном применении (использовании таблеток/суспензии/суппозиториев) препарат легко и быстро всасывается через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В кровь попадает до 89% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 5-6 часов после приема. Стабильная концентрация достигается на 3-5 день терапии, что удлиняет сроки достижения стойкого клинического эффекта.

Более быстрого обезболивающего действия удается достичь при использовании парентерального раствора Мовалиса. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1,5 часа. Показатель остается стабильным на протяжении последующих 5-6 часов. В крови до 90% препарата находятся в связанном с белками состоянии.

Мелоксикам биотрансформируется в печени с образованием 4 неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой и калом. Период полувыведения составляет 20 часов.

У пациентов с умеренной почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика Мовалиса практически не изменяется. У пожилых лиц препарат метаболизируется несколько медленнее, чем у молодых.

Показания к применению

В России зарегистрированными показаниями к применению Мовалиса являются:

• остеоартроз,
• ревматоидный артрит,
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

В европейских странах препарат также назначается для симптоматического лечения любых других воспалительных заболеваний суставов, позвоночника и первичной дисменореи.

Противопоказания

Не следует проводить терапию при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к НПВС,
• аллергическая реакция на любой из вспомогательных компонентов препарата,
• тяжелая почечная, печеночная или сердечно-сосудистая недостаточность,
• обострение язвенной болезни пищеварительного тракта,
• «аспириновая астма» в анамнезе,
• одновременная терапия антикоагулянтами (только для инъекций).

В связи с недостаточной изученностью препарат не рекомендуется применять в детском возрасте (суппозитории противопоказаны детям до 12 лет, таблетки и суспензия - детям до 15, инъекции - до 18 лет).

Применение в период беременности и лактации

Мовалис проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Предполагают, что препарат может повышать риски самопроизвольного аборта и развития пороков сердца у плода, поэтому его применение у беременных недопустимо. Влияние мелоксикама на детей не изучалось, в связи с чем терапия в период лактации также считается противопоказанной.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Специальных исследований о том, как влияет Мовалис на способность управлять транспортом не проводилось. Однако при употреблении препарата следует учитывать возможность развития таких негативных реакций, как сонливость, головокружение и нарушения зрения. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при занятии любыми потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Мовалис применяется внутрь, ректально или внутримышечно.

Внутримышечное введение показано при остром болевом синдроме в течение первых 2-3 дней терапии. Далее лечение продолжают пероральными или ректальными формами. Рекомендуемые дозы - 7,5 или 15 мг в сутки.

Таблетки, суспензию или свечи назначают:

• при остеоартрозе - по 7,5 мг в день,
• при ревматоидном артрите и болезни Бехтерева - по 15 мг в день.

По усмотрению врача дозировки могут быть откорректированы в большую или меньшую сторону.

Побочные эффекты

Более чем у 1% пациентов при приеме Мовалиса могут отмечаться:

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея),
• анемия,
• кожный зуд,
• головная боль,
• появление отеков.

У 0,1-1% больных в клинических исследованиях наблюдались:

• развитие рефлюкс-эзофагита,
• стоматит,
• снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови,
• сонливость,
• головокружения,
• тахикардия,
• повышение артериального давления.

Менее чем в 0,1% случаев регистрировались:

• язвенные поражения пищеварительного тракта,
• гастрит,
• фотосенсибилизация,
• перепады настроения,
• расстройства зрения,
• конъюнктивит,
• почечная недостаточность,
• анафилактические реакции.

При парентеральном применении в месте введения препарата могут отмечаться отечность и болезненные ощущения.

Передозировка

Данных об отравлениях мелоксикамом накоплено недостаточно. Предположительно, передозировка проявляется вялостью, тошнотой, рвотой, острыми болями в животе, повышением артериального давления, тахикардией. Лечение проводят симптоматически. Выведение препарата ускоряет колестирамин.

Особые указания

В период терапии особую осторожность необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта. При подозрениях на язвенные поражения или возникновение кровотечения прием препарата следует немедленно отменить. Наиболее тяжело осложнения со стороны ЖКТ протекают у лиц пожилого возраста.

Прием Мовалиса может вызывать тяжелые кожные реакции (эксфолиативный дерматит, токсидермию), поэтому при появлении первых признаков высыпаний курс лечения необходимо прервать и обратиться к лечащему врачу. Особенно внимательным следует быть пациентам с повышенной чувствительностью к НПВС.

При длительном использовании мелоксикама возрастает риск учащения приступов стенокардии, развития инфаркта миокарда и тромбозов. Это важно учитывать при назначении препарата пациентам с предрасположенностью к сердечно-сосудистым нарушениям.

У больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, циррозом печени, застойной сердечной недостаточностью, принимающих диуретики и антигипертензивные препараты во время лечения следует контролировать работу почек.

В редких случаях Мовалис может вызывать кратковременное повышение уровня печеночных трансаминаз. Если выявленные изменения существенны, прием препарата лучше прекратить.

За счет противовоспалительного и жаропонижающего эффекта мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и все НПВС, Мовалис снижает уровень фертильности, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим зачатие.

Пациентам со слабой и умеренной почечной или печеночной недостаточностью корректировать дозы препарата не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Мовалиса с другими НПВС, кортикостероидами или ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочных кровотечений.

Мелоксикам увеличивает токсичность метотриксата и препаратов лития, поэтому при сочетанной терапии дозы последних рекомендуется уменьшать до минимально возможных.

Как и другие НПВС, Мовалис снижает эффективность:

• оральных контрацептивов,
• бета-адреноблокаторов,
• диуретиков,
• ингибиторов АПФ,
• блокаторов кальциевых каналов.

Применение мелоксикама совместно с диуретиками, антагонистами ангиотензиновых рецепторов или циклоспорином повышает вероятность развития почечной недостаточности.

Предполагается, что Мовалис может влиять на фармакокинетику гипокликемических препаратов.

Достоверно установлено, что средство не взаимодействует с антацидами, дигоксином, циметидином.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Суппозитории и раствор для инъекций - при температуре не выше 30ºС, суспензию и таблетки - при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Срок годности

Для суппозиториев и суспензии - 3 года.

Для таблеток и раствора для инъекций - 5 лет.

Суспензию после вскрытия флакона хранят не более 6 мес.

Страны, в которых применяется

По состоянию на 2015 год, Мовалис применяется в 48 странах, включая:

• Россию,
• Белоруссию,
• Украину,
• Канаду,
• Китай,
• Японию,
• Австрию,
• Германию,
• Австралию,
• Францию,
• Италию,
• ряд африканских и ближневосточных государств.

На рынках некоторых европейских, азиатских стран и в США препарат реализуется под брендом «Мобик» (Mobic).

В России Мовалис был зарегистрирован и допущен к продажам МЗ РФ в 1996 г.

В США препарат прошел оценку FDA и начал использоваться в 2000 г.

Производитель

Право на производство и реализацию Мовалиса принадлежит немецкой корпорации «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH), которая входит в двадцатку крупнейших фармкомпаний мира. У предприятия насчитывается 146 филиалов, расположенных в 45 государствах. Основными направлениями деятельности «Берингер» являются разработка и производство новых лекарственных средств для медицинской и ветеринарной практики. Ежегодно более 1/5 своей прибыли компания выделяет на проведение научных исследований.

Выпуском суспензии и таблеток Мовалиса на данный момент занимается немецкое подразделение корпорации «Берингер Ингельхайм ГмбХ», производством инъекций - испанский филиал «Берингер Эспана», производством суппозиториев - итальянское дочернее предприятие «Институт де Ангели». Все заводы компании сертифицированы в соответствии с правилами международного стандарта CMP.

Аналоги

На российском рынке зарегистрировано более 30 дженериков (лекарственных копий) Мовалиса.

По данным аналитических компаний, самыми востребованными среди них являются:

• Артрозан,
• Мелоксикам,
• Мовасин,
• Мелокс,
• Мелоксикам Пфайзер,
• Мелоксикам ДС,
• Амелотекс,
• Мелбек,
• Матарен.

Действующим веществом всех перечисленных препаратов так же служит мелоксикам. Однако продукты разных компаний имеют неодинаковые технологии производства и составы вспомогательных компонентов, в связи с чем могут отличаться друг от друга по эффективности и частоте проявления побочных реакций.

Основным преимуществом Мовалиса перед его аналогами является наличие хорошей доказательной базы. На сегодняшний день это единственный препарат мелоксикама, безопасность и эффективность которого были подтверждены в ходе масштабных клинических исследований.

Некоторые аналоги Мовалиса и их производители:

Фармакодинамика. Мелоксикам — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro , так и ex vivo . Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 e x vivo , что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo , в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг в сутки соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и-5-е сутки.
Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения более 6 мес.
Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).
Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.
Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после в/м применения.

Показания к применению препарата Мовалис

Таблетки, суппозитории: симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите ; анкилозирующем спондилите .
Р-р для инъекций: для начального и кратковременного лечения этих же заболеваний.

Применение препарата Мовалис

Таблетки, суппозитории
У взрослых
Остеоартрит : таблетки и суппозитории назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки или 1 суппозиторий) 1 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилит : назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут.
У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.
Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки и суппозитории — максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг.
Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса — 15 мг.
Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только у подростков старше 12 лет и взрослых.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Р-р для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Рекомендованная доза Мовалиса для инъекций составляет 7,5 мг или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.
Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мовалис в виде р-ра для инъекций не следует вводить в/в.
Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков старше 15 лет.
Комбинированное применение: общая суточная доза Мовалиса при применении его в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

Противопоказания к применению препарата Мовалис

Известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа , ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Также противопоказаниями являются:

• активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
• воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность, которая не поддается диализу;
• манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
• тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• дети в возрасте до 12 лет — применение в виде таблеток и суппозиториев;
• дети в возрасте до 15 лет — применение в виде р-ра для инъекций;
• период беременности и кормления грудью.

Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ).

Побочные эффекты препарата Мовалис

Сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут отмечать при применении Мовалиса. Информация основывается на клинических исследованиях, проведенных с участием 3750 пациентов, принимавших Мовалис перорально ежедневно в дозе 7,5-15 мг в виде таблеток более 18 мес (средняя продолжительность лечения — 127 дней), и 254 пациентов, которым вводили Мовалис в виде р-ра для инъекций путем в/м инъекции на протяжении 7 дней.
Со стороны ЖКТ:
с частотой 1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; 0,1-1% — транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); ≤0,1% — перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование или перфорация могут быть потенциально фатальными.
Со стороны системы кроветворения:
с частотой 1% — анемия; 0,1-1% — изменения формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов , лейкопения и тромбоцитопения . Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Со стороны кожи:
с частотой более 1% — зуд, раздражение кожи; 0,1-1% — стоматит, крапивница; ≤0,1% — фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы:
с частотой ≤1% — возникновение приступов БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Со стороны ЦНС :
1% — легкое головокружение , головная боль ; 0,1-1% — шум в ушах , вялость; ≤0,1% — спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
1% — отеки; 0,1-1% — повышение АД, приливы, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы :
0,1-1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); ≤0,1% — ОПН.
Применение НПВП может сопровождаться нарушением мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны органа зрения :
≤0,1% — конъюнктивит, нарушение функции зрения , (нечеткость зрения).
Реакции гиперчувствительности:
≤0,1% случаев — ангионевротический отек и немедленные реакции повышенной чувствительности, a также анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушение в месте применения:
чаще 1%: гематома в месте инъекции; 0,1-1% — боль в месте инъекции.

Особые указания по применению препарата Мовалис

При применении препарата Мовалис, как и других НПВП, необходимо строгое наблюдение пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и больных, принимающих антикоагулянты. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под строгим контролем. При наличии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием Мовалиса противопоказан.
Как и применении других НПВП, потенциально фатальные желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия применения препарата отмечали у людей пожилого возраста.
При применении НПВП в очень редких случаях выявляли серьезные кожные реакции, некоторые из них были с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления таких реакций отмечали в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в первый месяц лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мовалис.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта (в том числе с летальным исходом). При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
Максимальный риск такой реакции отмечают у пациентов пожилого возраста, больных с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими заболеваниями почек, а также у принимающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина-II, или у пациентов после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким больным необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
Редко прием НПВП может привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Как и при применении большинства НПВП, выявлены отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве эти изменения были незначительными, имели преходящий характер. При стойком и существенном отклонении этих показателей от нормы лечение препаратом Мовалис следует прекратить и провести контрольное исследование. При клинически стабильном течении цирроза печени нет необходимости в снижении дозы Мовалиса.
Ослабленным пациентам необходим более тщательный контроль, так как они тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении НПВП может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности или АГ (артериальная гипертензия), поэтому пациентам группы повышенного риска рекомендуется тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез ЦОГ/простагландинов, может повредить процессу оплодотворения и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Не выявлено, однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения , сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС , рекомендуется временно воздержаться от таких видов деятельности.

Взаимодействия препарата Мовалис

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения в связи со снижением функции тромбоцитов . Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.
Литий: существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.
Метотрексат: как и другие НПВП, Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.
Контрацептивные препараты: НПВП способны снижать эффективность гормональных противозачаточных средств.
Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН.
Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте.
НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном назначении препаратов.
Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят при участии цитохрома Р450 и одна треть — путем пероксидазного окисления.
Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других перпаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.
Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Передозировка препарата Мовалис, симптомы и лечение

Условия хранения препарата Мовалис

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Мовалис:

• Санкт-Петербург

Мовалис таблетки – противовоспалительное нестероидное лекарственное средство, являющееся производным еноловой кислоты. Препарат обладает обезболивающим, противовоспалительным, жароснижающим эффектом. Сильное антифлогистическое действие мелоксикама установлено на каждой стандартной модели воспаления.

Принцип действия лекарства, действующим веществом которого является мелоксикам, заключается в подавлении синтеза простагландинов – медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам замедляет синтезирование простагландинов в зоне воспаления гораздо больше чем в почках либо слизистой желудка.

Такие отличия взаимосвязаны с сильным селективным ингибированием ЦОГ-2 в сравнении с ЦОГ-1. Предположительно ингибирование ЦОГ-2 оказывает лечебное действие НПВП, в то время как ингибирование изоферемента ЦОГ-1 может спровоцировать побочные эффекты, распространяющиеся на функционирование почек и желудка.

Показания Еx vivo установили, что действующее вещество препарата при соблюдении рекомендуемой дозировки не влияло на период кровотечения и агрегацию тромбоцитов в сравнении с:

• напроксеном;
• индометацином;
• ибупрофеном;
• диклофенком.

Эти средства существенно подавляют агрегирование тромбоцитов и увеличивают срок кровотечения.

После проведения клинических исследований выяснилось, что побочные действия, связанные с работой ЖКТ в случае приема 7,5 мг и 15 мг мелоксикама проявлялись реже в сравнении с приемом НПВП.

Разница в интенсивности побочных явлений в области ЖКТ, как правило, базируется на том, что, если принимать мелоксикам 15 мг осложнения, проявляющиеся абдоминальным болевым синдромом, диспепсией, тошнотой и рвотой встречаются не так часто.

Инструкция к применению лекарства гласит, что интенсивность перфораций в системе ЖКТ, кровотечений и язв, связанных с приемом мелоксикама, оказалась не высокой и базировалась на дозировке средства.

Фармакокинетика и показания к применению

Таблетки Мовалис отлично всасываются из желудочно-кишечного тракта. Это доказывается высокой и абсолютной биодоступностью (89%) при пероральном приеме. Употреблении пищи, совмещенное с приемом таблеток не оказывает воздействие на всасывание средства.

Мелоксикам практически полностью метаболизируется в печени. При этом образовывается 4 фармакологически пассивных производных. Выводится равномерно с мочой и калом, как правило, в форме метаболитов.

Часть (5%) суточной дозы препарата выводится вместе с калом, а в моче неизменную часть препарата можно обнаружить только в следовом объеме.

Симптоматическая терапия:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит.

То есть показания к применению Мовалиса – это дегенеративные болезни суставов и артроз.

Форма выпуска:

1. ректальные свечи – 7.5/ 15 мг;
2. таблетки – 7.5/15 мг;
3. суспензия для внутреннего приема;
4. раствор в ампулах, предназначенный для в/м введения (для уколов) 1.5 мл.

Дозировка и инструкция по применению

При артрозе (остеоартрите) суточная дозировка должны быть не более 7.5 мг. В случае надобности врач может увеличить суточную дозу до 15 мг.

При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите лекарство назначают по 15 мг в день, а когда положительный эффект будет достигнут дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Важно! Людям, у которых существует вероятность развития побочных действий лучше начинать прием препарата с дозировки 7.5 мг.

Для пациентов, имеющих почечную недостаточность, пребывающих на гемодиализе, суточная дозировка Мовалиса не должна быть более 7,5 мг.

А сколько мг Мовалиса необходимо принимать в переходном возрасте? Подросткам следует принимать лекарственное средство с расчетом 0.25 мг на 1 кг веса тела. Максимальная дозировка препарата за 1 сутки составляет 15 мг.

Лекарство принимают во время приема пищи при этом его следует запивать водой.

По причине того, что появление побочных эффектов связано с объемом дозы и сроком применения средство необходимо применять недлительное время и скорее всего при низкой эффективной дозировке.

Суточное количество приема таблеток, раствора и суспензий Мовалис должно быть не более 15 мг.

Побочные эффекты

Увеличенная доза, не корректный прием и индивидуальная непереносимость может вызвать побочные действия, в следствие чего появится:

• нарушения зрения;
• изменения в лейкоцитарной формуле;
• конъюнктивит (показано на фото);
• анемия;
• гломерулонефрит;
• тромбоцитопения;
• острая почечная недостаточность;
• лейкопения;
• частое сердцебиение;
• мигрени;
• высокое АД;
• головокружения;
• бронхиальная астма;
• шум в ушах;
• фотосенсибилизация;
• сонливость;
• перепады настроения;
• перфорация ЖКТ;
• крапивница;
• кровотечение, происходящее в кишечнике и желудке, которое может закончиться летальным исходом;
• высыпания на коже;
• гастродуоденальные язвы;
• ангионевротический отек;
• колиты;
• метеоризм;
• гастрит;
• запоры;
• эзофагит;
• рвота, тошнота;
• стоматит;
• диарея;
• боли в животе.

Противопоказания к применению

Несмотря на показания (артрит, артроз) к применению, инструкция к препарату гласит, что принимать его нельзя при наличии язвенной болезни, перфорации 12-перстной кишки и язвы желудка, находящихся на острой стадии. Также принимать Мовалис нельзя при наличии болезни Крона либо язвенного колита, находящегося в стадии обострения.

Более того, лекарство не стоит принимать при бронхиальной астме, крапивнице (как на фото), полипозе носа, ангионевротической отечности и после приема аспирина либо прочих НПВС в анамнезе. Неконтролируемая выраженная сердечная, тяжелая почечная (гемодиализ) и печеночная недостаточность, беременность, лактация тоже могут стать преградой для приема Мовалиса.

Также инструкция по применению гласит, что лекарство не стоит принимать после перенесенного цереброваскулярного кровотечения либо диагностирования болезни свертывающей системы крови и при остром кровотечении, происходящем в желудке и кишечнике.

Высокая чувствительность к активному веществу Мовалиса либо другим его составляющим (есть риск возникновения перекрестной чувствительности к АЦЦ и прочим НПВС), лечение периоперационных болей либо проведение шунтирования коронарных артерий и возраст до 12 лет (исключение ревматоидный артрит) – это весомые причины, из-за которых следует остановить прием препарата.

С особой осторожностью необходимо принимать Мовалис при наличии болезни ЖКТ (в анамнезе), почечной и сердечной недостаточности, продолжительном приеме НПВС и частом употреблении спиртного.

Кроме того, Мовалис нежелателен при сахарном диабете, ИБС, цереброваскулярных болезнях, и гиперлипидемии.

К тому же с применением лекарства следует быть осторожным курящим и пожилым людям и тем, у кого имеются болезни периферических артерий и дислипидемия.

Применение при лактации и беременности

К применению Мовалиса во время грудного кормления и беременности стоит относится крайне осторожно.

Также лекарство, ингибирует циклооксигенез и синтезирование простагландинов, поэтому оно может сказаться на фертильности. Следовательно, его не стоит принимать женщинам, которые планируют беременность.

Особые указания

Пациентам, имеющим болезни ЖКТ необходимо систематически наблюдаться у врача. В случае появления язвы либо кровотечения ЖКТ Мовалис следует отменить.

Язвенная болезнь, кровотечение и перфорации могут появиться в любой период лечения, также, как и при подозрительной симптоматике либо наличии данных об осложнениях в анамнезе и при отсутствии каких-либо симптомов. Как правило, серьезные последствия возникают у людей, находящихся в преклонном возрасте.

С особой осторожностью необходимо относиться к Мовалису людям, у которых развиваются неблагоприятные явления, связанные со слизистой оболочкой, кожей и возникают реакции высокой чувствительности к средству. В частности, если реакции подобного рода проявлялись при прошлых курсах терапии.

Возникновение таких реакций можно наблюдать в первые 30 дней лечения. В таком случае врач может запретить пациенту принимать Мовалис.

Также, как и другие НПВС, таблетки, раствор и инъекции мелоксикама увеличивают вероятность развития сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и приступа стенокардии, который даже может привести к смерти.

Также вероятность осложнений увеличивается при продолжительном использовании лекарства и у людей с выше перечисленными болезнями в анамнезе и у тех, кто имеет предрасположенность к этим заболеваниям.

НПВС замедляют процесс синтезирования простагландинов в почках, принимающих активное участие в поддержке почечной перфузии. Использование НПВП у людей с минимальным почечным кровотоком, либо сниженным ОЦК приводит к декомпенсации почечной недостаточности, протекающей в скрытой форме.

Отмена НПВС поспособствует восстановлению работы почек. Зачастую, вероятность развития такой реакции характерна для пожилых людей и для тех, у кого была отмечена:

• дегидратация;
• цирроз печени;
• застойная сердечная недостаточность;
• сбой в работе почек;
• нефротический синдром.

Также явление может развиться у людей, перенесших оперативное вмешательство, ведущие к гиповолемии и у тех, кто принимал диуретические препараты. Таким людям на начальном этапе лечения необходимо следить за работой почек и контролировать диурез.

Прием НПВП в сочетании с диуретиками часто привод к задержке в организме воды калия и натрия и к уменьшению натрийуретического эффекта мочегонных препаратов. В следствие чего у пациентов, имеющих предрасположенность, могут усилится симптомы гипертензии и сердечной недостаточности.

Следственно, состояние здоровья таких пациентов должно постоянно контролироваться, к тому же важно, чтобы у такого человека поддерживалась адекватная гидратация. При этом перед началом терапии нужно провести исследование функции почек. Проводя совмещенную терапию также необходимо наблюдать за работой почек.

В случае использования Мовалиса был замечен эпизодический показатель трансаминаза либо прочих показателей функционирования печени в сыворотке крови. Но в основном подъем уровня был незначительным и переходящим. В случае, если изменения окажутся более существенными либо не уйдут в будущем, то Мовалис нужно отменить и провести исследование за установленными лабораторными изменениями.

Люди, находящиеся в истощенном либо в ослабленном состоянии, осложнения переносят гораздо хуже, по этим причинами таким пациентам необходимо постоянно находиться под наблюдением.

Обратите внимание! Мелоксикам может скрывать симптоматику инфекционной болезни.

Людям, имеющие наследственную непереносимость глюкозы организмом, дефицит лактазы lapp либо нарушение абсорбции галактозы/глюкозы нельзя принимать это лекарственное средство.

При одновременном внутреннем приеме антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, тромболитических препаратов нужно тщательно наблюдать за действием антикоагулянтов.

Специально исследования, определяющие степень влияния лекарства на способность управления транспортом и прочими механизмами, не проводились. Однако от вождения лучше отказаться людям, находящимся в сонном состоянии и тем, у кого имеется нарушения зрения и нервной системы.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещенном приеме с мелоксикамом прочих ингибиторов синтеза простагландинов, а именно салицилатов и глюкокортикостероидов, повышающих вероятность формирования язвенной болезни и кровотечений ЖКТ, могут возникнуть осложнения по причине синергизма действия. Одновременный прием препарата с прочими НПВС также приводит к неблагоприятным последствиям.

В случае единовременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с мелоксикамом возрастает возникновение кровотечений в кишечнике и желудке.

По причине того, что в составе Мовалиса имеется сорбитол его одновременное применение с натрием полистиреном сульфонатом повышает вероятность возникновения некроза толстого кишечника, который может закончиться смертью.

При совмещенном приеме Мовалиса с ингибиторами обратного захвата серотонина, антикоагулянтами для внутреннего приема, тромболитическими препаратами, гепарином (системное применение), антиагрегантами возрастает вероятность появления кровотечений по причине подавления тромбоцитарной функции.

НПВС увеличивают содержание лития в крови посредством уменьшения почечной экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в течении нескольких дней после назначения Мовалиса и в случае изменения дозировки средств с литием и их отмены.

НПВП в некоторых случаях понижают канальцевую секрецию метотрексата, увеличивая его гемотологическую токсичность. При этом фармакокинетика метотрексата остается неизменной. Поэтому совмещенный прием метотрексата и Мовалиса в дозировке больше 15 мг за 7 дней не желателен.

Вероятность появления взаимодействия между метотрексатом и НПВП может появиться у людей, принимающих метотрексат в незначительных дозах, в частности осложнения могут развиться у людей, имеющих проблемы с почками. В связи с этим нужно постоянно мониторить количество клеток в крови и функционирование почек. В случае одновременного приема метотрексата и мелоксикама на протяжении 3 дней повышается вероятность увеличения токсичности метотрексата.

Прием НПВП вместе с диуретиками при возникновении обезвоживания может привести к острой почечной недостаточности.

НПВС уменьшают действие внутриматочных контрацептивов.

Антигипертензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, АПФ, ингибиторы), НПВС уменьшают действие антигипертензивных препаратов, по причине замедления эффективности простагландинов, имеющих вазодилатирующие действие.