Ацетазоламид торговое название аналоги. Инструкция по применению таблеток ацетазоламид и отзывы

Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Код АТС: S01EC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг ацетазоламида в 1 таблетке.

Препарат, оказывающий ингибирующее карбоангидразу, диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na + , K + , не влияет на экскрецию ионов Cl - , усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз,в 10раз превышающих МРДЧ.

Показания к применению:

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); (для сокращения времени акклиматизации).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы — по 125-250 мг 1-3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем — перерыв 2 дня.

При эпилепсии взрослым — 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й — перерыв; детям — в зависимости от массы тела, в 1-2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут.

Отеки — 250-375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.

Горная болезнь — по 250 мг 2-3 раза в сутки, прием следует начинать за 24-48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости — дольше).

Особенности применения:

Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.

В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.

Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной .

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, .

Со стороны обмена веществ: и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Прочие: , повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов. глаукома (для длительной терапии), кормление грудью.

Ограничения к применению. Легочная , (возможно усиление ацидоза), беременность.

Передозировка:

Случаев передозировки не описано. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 250 мг, 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Ацетазоламид (латинское название Acetazolamide) - это лекарственное средство, обладающее диуретическими свойствами. Препарат используется для лечения отеков, вызванных задержкой в организме жидкости и солей натрия. Лекарство применяют в составе терапии повышенного внутриглазного и внутричерепного давления и эпилепсии. У больных нормализуется артериальное давление, деятельность сердца и почек в результате действия Ацетазоламида. Торговое название препарата - Диакарб.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит 250 мг активного вещества ацетазоламид , а также вспомогательные компоненты: гликолят натрия, картофельный крахмал, тальк.

Активное вещество представляет собой белый порошок с кристаллической структурой, не имеющий запаха. Ацетазоламид плохо растворяется в воде.

Лекарственное средство оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие . Активное вещество подавляет выработку карбоангидразу в почках. В результате происходит усиление диуреза, повышение уровня кислотности мочи и реабсорбция аммиака. Снижение количества карбоангидразы способствует уменьшению секреции внутриглазной жидкости и понижению внутриглазного давления.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Максимальное количество действующего вещества в плазме крови наблюдается через два часа. Действие препарата начинается через 60−90 минут после приема. Через 4 часа остатки препарата выводятся из организма вместе с мочой.

Инструкция по применению Ацетазоламида

Инструкция прописывает основные заболевания , для лечения и профилактики которых применяется препарат:

Ацетазоламид предназначен для перорального применения . Лекарство принимают по одной таблетке один раз в день или курсами по 2−4 дня через день. При более длительном использовании или увеличении дозы может наблюдаться снижение диуретического эффекта. Для снятия отечного синдрома препарат принимают по одной таблетке в утреннее время. Чтобы достичь максимального мочегонного действия, лекарственное средство следуют использовать ежедневно или в течение двух дней с перерывом один день.

При глаукоме Ацетазоламид применяют строго по назначению врача при комплексном лечении заболевания.

Взрослым пациентам назначают по 250 мг препарата до 4 раз в день. В некоторых случаях лечебное действие наступает после непродолжительного использования лекарства.

Для лечения детей после трех лет доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10 мг на один килограмм веса 3−4 раза в день. Через 5 дней после начала лечения необходимо сделать перерыв. Длительное использование средства требует приема дополнительных препаратов, содержащих калий, и соблюдения калиевосберегающей диеты.

Перед хирургической операцией Ацетазоламид принимают за день до хирургического вмешательства и в день операции.

При лечении эпилепсии прием препарата осуществляется по одной таблетке в течение трех дней. Совместное использование с другими противосудорожными средствами при необходимости требует постепенного увеличения дозы.

Для снятия симптомов горной болезни назначают по 500 мг препарата, а в случае быстрого восхождения доза может быть увеличена до 1000 мг. Лекарство начинают принимать за 24 часа до начала восхождения. В случае проявления симптомов заболевания прием препарата продолжается последующие 48 часов. В случае необходимости допускается более длительное использование препарата.

В случае повышенного внутричерепного давления лекарственное средство следует принимать через каждые 8 часов. Максимальная терапевтическая доза не должна превышать 750 мг в день.

В случае проявления у пациента кожных реакций следует прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.

Длительное использование лекарства требует постоянного контроля клинической картины периферической крови.

В случае увеличения дозы у больного наблюдается слабость и сонливость, при этом мочегонный эффект препарата не усиливается, а в некоторых случаях снижается. При сердечной недостаточности Ацетазоламид очень часто используют с другими диуретическими средствами для обеспечения большего диуреза. Если прием лекарства был пропущен, не следует увеличивать последующую дозу.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на развитие плода, поэтому лечение Ацетазоламидом в первом триместре беременности не проводится. Использование препарата на более поздних сроках осуществляется строго по назначению врача в случае крайней необходимости. Чтобы избежать риска причинения вреда ребенку, необходим постоянный контроль артериального давления и деятельности внутренних органов женщины.

Известно, что активное вещество способно попадать в грудное молоко , поэтому лекарство не используют в период грудного вскармливания.

При использовании Ацетазоламида в детском возрасте дозировка корректируется детским неврологом в индивидуальном порядке с учетом возраста и тяжести состояния ребенка. Как правило, длительность курса лечения не превышает трех дней. Прием лекарственного средства осуществляется в утреннее время. Обычно Ацетазоламид назначают совместно с Аспаркамом, который является взаимодополняющим средством и восполняет разрушающее действие Ацетазоламида.

Противопоказания и побочное действие

Инструкция запрещает использование препарата, если у больных диагностированы следующие заболевания:

Ацетазоламид относится к малотоксичным препаратам, в связи с чем кратковременное использование не вызывает проявления побочных эффектов.

Длительное использование средства может вызвать близорукость, чувство слабости, сонливость, ощущения покалывания в конечностях, головную боль и головокружение, тошноту, рвоту, нарушение стула. У некоторых пациентов наблюдается нарушение вкусовых ощущений, снижение или потеря аппетита, раздражительность. В более тяжелых случаях возможно развитие депрессивного состояния, развитие фобий, спутанность сознания.

В случае развития метаболического ацидоза больным назначается корректирующая терапия препаратами натрия.

В редких случаях Ацетазоламид может вызвать быстрое развитие апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, панцитопении, кристаллурию, почечных колик, снижение деятельности костного мозга, некроз тканей печени.

Аналоги и цена

Если использование лекарственного средства по каким-либо причинам невозможно, следует обратиться за консультацией к специалисту, который назначит похожий по действию Ацетазоламида аналог. Аналогичными свойствами обладает Диакраб. Других аналогов препарат не имеет.

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по рецепту врача. Средняя цена за упаковку лекарства составляет от 250 рублей.

Торговое название

Монопрепараты: Диакарб (Polpharma).

Химическое название : N-ацетамид
Молекулярная формула : C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Молярная масса : 222.24
Номер CAS : 59-66-5
Растворимость : Растворим в ДМСО, метаноле. Слабо растворим в этаноле.

Форма выпуска, состав

Диакарб – таблетки, 250,0 мг ацетазоламида в блистерах по 10 шт. Круглые двояковыпуклые белые таблетки.

Вспомогательные вещества

Диакарб – дикальция фосфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натриевая соль гликолята крахмала, повидон.

Диакарб - фармакологическое действие

Ацетазоламид относится к ингибиторам карбоангидразы. Замедляя реакции в организме, катализируемые этим ферментом в почках, он повышает экскрецию ионов бикарбоната натрия и калия, воды, обеспечивая щелочной диурез. Ингибирование карбоангидразы в тканях глаза снижает ВГД. Продолжительное применение препарата вызывает метаболический ацидоз и, как следствие, снижение мочегонного эффекта.

Диакарб - фармакокинетика

Ацетазоламид быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после перорального приема. Начало гипотензивного действия обычно через 1-1,5 часа после введения. Период полураспада составляет около 4 часов, продолжительность лечебного эффекта около 8-12 часов. Ацетазоламид тесно связывается с карбоангидразой в тканях, содержащих ее (в основном, эритроциты и кора почек), а также с белками плазмы. Метаболизму в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой (90%). Экскреция усиливается при сдвиге рН мочи в щелочную сторону.

Режим дозирования

Диакарб назначается по 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки. Однократная доза обычно составляет 250 мг.

Показания к применению

В офтальмологии диакарб применяется при открытоугольной, вторичной и остром приступе закрытоугольной глаукомы (при необходимости снизить ВГД перед оперативным вмешательством).

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфамидам. Диакарб противопоказан при снижении уровня натрия и/или калия в крови, дисфункции или заболеваниях печени и почек, надпочечников, гиперхлоремическом ацидозе. Не следует применять у пациентов с циррозом печени, так как это может повысить риск печеночной энцефалопатии.

Меры предосторожности и предупреждения

Необходимо с осторожностью назначать ацетазоламид (диакарб) пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, эмфиземой, диабетом, респираторным ацидозом, поражением печени, а также при одновременном приеме высоких доз аспирина.

При приеме препарата возможно развитие общих для сульфамидов побочных эффектов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.

Повышение дозы диакарба может вызывать сонливость и/или парестезии. Реже развиваются усталость, головная боль и атаксия. Некоторые пациенты с отеками из-за цирроза печени испытывали дезориентацию в пространстве. Также отмечалась транзиторная миопия.

Повышение дозы часто влечет за собой снижение диуреза. При длительном приеме диакарба необходимо принимать во внимание возможность появления кожной сыпи. Также рекомендовано регулярно контролировать показатели общего анализа крови и электролитного баланса.

У пациентов с мочекаменной болезнью препарат повышает риск ее прогрессирования.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Ацетазоламид обладал тератогенным и эмбриотоксическим эффектом в опытах над животными при пероральном или парентеральном введении в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Учитывая отсутствие адекватных исследований на беременных женщинах, нужно избегать назначения препарата этой группе пациентов, особенно в первом триместре гестации.

Ацетазоламид обнаруживался в малых концентрациях в молоке женщин. Препарат не рекомендован к назначению в период лактации.

Диакарб - побочные эффекты

При кратковременном использовании побочные действия обычно не выражены. Во время приема отмечались парестезии (в основном, ощущение покалывания в конечностях), потеря аппетита, нарушения вкуса, полиурия, гиперемия, жажда, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость, спутанность, редко - фотофобия.

При длительном применении могут развиваться метаболический ацидоз и электролитный дисбаланс, что обычно корректируется назначением натрия бикарбоната.

Наблюдались случаи транзиторной миопии, которая проходила после отмены препарата.

Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, рвота, диарея.

Как представитель группы сульфамидов, ацетазоламид может вызывать лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, тромболитическую пурпуру, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурию, уролитиаз, почечную колику, поражение почек, подавлять деятельность костного мозга. Редко отмечалось развитие молниеносного некроза печени.

К казуистическим побочным реакциям относят уртикарную сыпь, мелену, гематурию, глюкозурию, нарушения слуха и звон в ушах, нарушение функции печени, поражение почек и, крайне редко, почечную или холестатическую желтуху, вялый паралич или судороги.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может потенцировать эффект антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное назначение диакарба и аспирина может приводить к развитию тяжелого ацидоза, повышать токсичность для ЦНС.

Корректировка дозы необходима при совместном назначении с сердечными гликозидами и препаратами, снижающими АД.

Одновременный прием ацетазоламида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови. Отмечены случаи тяжелой остеомаляции при приеме ацетазоламида и антиконвульсантов. Также имеются ограниченные данные о снижении уровня примидона и повышения карбамазепина при совместном назначении их с препаратом.

Повышая рН уровень первичной мочи, диакарб снижает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой. Это может повлечь за собой усиление выраженности и продолжительности эффекта данных препаратов.

Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови, снижать антисептический эффект метанамина в моче, увеличивать экскрецию лития и снижать его уровень в крови.

Совместное введение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната повышает риск уролитиаза.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Диакарб, Диакарб таблетки 0,25, Фонурит.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Ацетазоламид действует как слабое мочегонное средство. Он защелачивает мочу, увеличивая выведение с мочой ионов Na +, K +, гидрокарбоната и не влияя на выведение Cl-. Кроме того, препарат уменьшает секрецию влаги в глазу и снижает внутриглазное давление. Ацетазоламид снижает также образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает слабую противоэпилептическую активность препарата.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

При отёках.
При повышении внутричерепного давления.
При глаукоме (первичной, вторичной, остром приступе).
При эпилепсии (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы).
При горной болезни.
При болезни Меньера.
При предменструальном синдроме.
При подагре.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат принимают внутрь.

При отёчном синдроме 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии 250-500 мг/сут однократно в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза 250-500 мг, затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес ― 50 мг/сут в 1-2 приёма; 3-5 лет ― 50-125 мг/сут в 1-2 приёма; 4-18 лет ― 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме ― по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней. При горной болезни препарат начинают принимать за 12 дня до подъёма по 250 мг 2-3 раза и продолжают приём в течение 2 сут после подъёма.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
При длительном применении эффективность препарата снижается, поэтому препарат принимают кратковременными курсами.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы регулярно принимаете препарата, то в случае пропуска дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к следующему приёму, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Возможно усиление описанных побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острая почечная и печёночная недостаточность, гипокалиемия (пониженное содержание ионов калия в организме), ацидоз, снижение функции надпочечников (гипокортицизм), болезнь Аддисона, повышенное содержание мочевой кислоты в крови (уремия), сахарный диабет (может повысить уровень сахара в крови), беременность (I триместр).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Головокружение, головная боль, сухость во рту, снижение аппетита, снижение содержания ионов калия в крови, мышечная слабость, судороги, покраснение кожи, шум в ушах, нарушение кислотно-основного состояния организма (метаболический ацидоз), кожный зуд. При длительном применении ― образование камней в почках, примесь крови в моче, снижение содержания гемоглобина в крови вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), снижение содержания лейкоцитов в крови (лейкопения, агранулоцитоз), дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как усиление роста волос на теле, звон в ушах, выраженное снижение работоспособности, постоянная тошнота, рвота, сильная боль в животе, примесь крови в моче, болезненное мочеиспускание, повышенная кровоточивость, учащённое сердцебиение, пожелтение кожи, признаки тяжёлой аллергической реакции (сыпь, зуд, сильное головокружение, отёки, затруднённое дыхание).

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Препарат противопоказан в I триместре беременности. В более поздние сроки применение возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для плода.

Если Вы кормите грудным молоком
Ацетазоламид проникает в материнское молоко, поэтому в период кормления применяется только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для ребёнка.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Препарат с осторожностью применяют при хронической почечной и печёночной недостаточности.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы старше 60 лет
Людям пожилого возраста следует с осторожностью применять препарат, так как они тяжелее переносят побочные эффекты, особенно связанные с уменьшением содержания ионов калия и натрия в крови.

Если Вы даёте препарат детям
Препарат с осторожностью применяют у детей до 12 лет, так как он может нарушить нормальный рост организма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Усиливает проявления изменения костной ткани, вызванные приёмом противоэпилептических препаратов.

Другие мочегонные средства и теофиллин усиливают выраженность мочегонного действия ацетазоламида, а кислотообразующие диуретики ослабляют.

Глюкокортикоиды повышают риск снижения уровня ионов калия в крови.

Ацетазоламид повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки (дигоксин), карбамазепина, эфедрина.

Алкоголь
Нет данных.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при комнатной температуре в сухом, недоступном для детей месте.

N-ацетамид

Химические свойства

Ацетазоламид – мочегонное средство, которое избирательно ингибирует фермент карбоангидразу . Вещество находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Его редко используют в качестве диуретика, чаще в виде противоотечного средства.

Молекулярная масса соединения = 222,3 грамма на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который не имеет запаха. Средство мало растворимо в спирте, воде, ацетоне , нерастворимо в хлороформе, углероде четыреххлористом . Вещество легко растворяется в растворах щелочей .

Фармакологическое действие

Диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – избирательный ингибитор фермента карбоангидразы (в почках). Этот фермент отвечает за стимулирование реакции гидратации диоксида углерода и является катализатором реакции диссоциации угольной кислоты .

В результате происходит снижение реабсорбции бикарбоната , ионов калия и натрия , усиливается диурез, повышается водородный показатель мочи, стимулируется процесс реабсорбции аммиака . Средство не оказывает влияния на процессы выделения ионов хлора .

Способность вещества угнетать фермент карбоангидразу ресничного тела приводит к значительному снижению секреции водянистой влаги и давления внутри глаза. Также происходит заметное замедление пароксизмальных разрядов нейронов , что обуславливает противоэпилептическую активность лекарства.

После приема таблеток, вещество хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 120 минут. Средство преодолевает плацентарный барьер , выделяется с грудным молоком.

Биотрансформации лекарство не подвергается, выводится из организма через почки в не измененном виде. Продолжительность действия вещества – до 12 часов.

При проведении экспериментов на животных было установлено, что данное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие, при использовании дозировок, которые в 10 раз превышают максимально рекомендуемые.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• при любой степени выраженности, в сочетании с алкалозом ;
• пациентам с черепно-мозговой гипертензией ;
• при первичной и вторичной ;
• в рамках кратковременного лечения глаукомы перед операцией, чтобы снизить внутриглазное давление ;
• при смешанных формах в сочетании с противосудорожными средствами;
• во время малых и больших эпилептических припадков у детей;
• для снятия отеков , которые вызваны приемом других лекарств или легочно-сердечной недостаточностью;
• чтобы сократить время акклиматизации туристов с горной болезнью .

Противопоказания

• при на вещество или другие сульфонамиды;
• пациентам с гипонатриемией и гипокалиемией ;
• при недостаточной функции надпочечников;
• лицам с больными почками или печенью;
• при или ;
• пациентам с гиперхлоремическим ацидозом ;
• в течение длительного времени при хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукоме ;
• кормящим грудью женщинам;
• при уремии и .

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

• , нарушение вкусовых ощущений и слуха, , судороги , дезориентация в пространстве, шум в ушах, парестезии ;
• гипокалиемия , нарушение баланса электролитов , метаболический ацидоз ;
• рвота, потеря аппетита, заболевания печени, мелена , тошнота;
• аллергические реакции, полиурия , светобоязнь , глюкозурия , гематурия .

Ацетазоламид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

При отеках используют по 250 мг препарата 1-2 раза в день. Лекарство принимают курсами по 5 дней, с 2-х дневным перерывом между ними.

Для купирования и лечения эпилептических приступов назначают от 250 до 500 мг вещества в сутки, за один прием. Препарат принимают в течение 3 дней, затем делают перерыв на 4 суток и возобновляют терапию.

В возрасте от 3 до 5 лет используют от 50 до 125 мг лекарства, за 2 приема.

Детям старше 5 назначают от 125 до 250 мг средства один раз в день.

Для лечения хронической глаукомы назначают 125-500 мг препарата 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Также для лечения различных видов глаукомы можно использовать офтальмологический раствор Ацетазоламида. Как правило, применяют 0,2-0,3% раствор метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза , иногда добавляют бета-адреноблокаторы .

При “горняшке” (горной болезни) рекомендуется принимать лекарство 2-3 раза в день. Начинать лечение рекомендуется за 1-2 суток до восхождения, и продолжаться в течение еще 2-х суток или более.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно произойдет усиление частоты и силы побочных реакций. Рекомендуется производить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Средство увеличивает плазменную концентрацию , что сопровождается токсическим действием на почки.

При сочетанном приеме лекарства и примидина снижается плазменная концентрация последнего, ослабляется его противосудорожное действие.

Сочетание вещества с другими диуретиками () приводит к потенцированию их диуретического эффекта.

Антихолинэстеразные средства усиливают проявления мышечной слабости у пациентов, больных и принимающих данное лекарство.

При сочетанном приеме с салицилатами, препаратами наперстянки, эфедрином, недеполяризующими миорелаксантами повышается вероятность развития интоксикации.

Сочетание вещества с препаратами лития может привести к повышению содержания лития в моче. Также может развиться острая интоксикация.

Лекарство повышает эффективность и других пероральных гипогликемических лекарственных средств .

Сочетанный прием вещества с или вызывает выраженную остеомаляцию .

Особые указания

Ацетазоламид может вызвать остеомаляцию .

Чтобы избежать метаболического ацидоза лекарство не рекомендуется принимать более 5 дней без перерыва.

Особую осторожность следует соблюдать во время лечения пожилых пациентов или больных с нарушениями в работе почек.

Если во время прохождения терапии у пациента наблюдаются изменения показателей крови, уровня электролитов в сыворотке, то лечение необходимо прекратить.

При беременности и лактации

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацетазоламида)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название Ацетазоламида: , Ацетазоламид .