Карбамазепин — инструкция, применение, отзывы.

Название :
Карбамазепин
МНН :
Carbamazepine
Код АТХ: N03AF01.

Аналоги: Финлепсин

Фармакотерапевтическая группа :

Противоэпилептическое средство.

Состав

В одной таблетке содержится

действующее вещество:

карбамазепин - 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмал, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Карбамазепин также оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминобутировой кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие Карбамазепина связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика

Всасывается медленно из желудочно-кишечного тракта. Почти полностью метаболизируется. Максимальная концентрация в плазме наступает через 8-12 часов. Связывается с белками крови на 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Период полувыведения 30-40 часов, при длительном применении снижается до 10-20 часов. Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится в небольшом количестве с грудным молоком. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес.). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Показания к применению

эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

невралгия тройничного нерва;

приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;

предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях). Вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада;
• Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином;
• Печеночная недостаточность;
• Острая возвратная порфирия.

Побочное действие

Карбамазепин является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, головокружение, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, диарея.

Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, лейкопения. Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, холестатический гепатит, отеки и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Беременность и кормление грудью

Имеются некоторые данные о тератогенном влиянии на плод. Применение препарата во время беременности требует особенно тщательного контроля.

Побочные явления, возникающие у ребенка при грудном вскармливании: летаргия (редко) и снижение аппетита.

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин стимулирует метаболизм циклоспорина, этосуксимида, фелодипина и варфарина, что приводит к сокращению времени действия этих препаратов. Даназол, декстропропоксифен, эритромицин, изониазид и верапамил ингибируют метаболизм карбамазепина, вследствие чего могут возникнуть неожиданно сильное действие или побочные эффекты карбамазепина. У некоторых больных дилтиазем снижает метаболизм карбамазепина, что ведет к повышению его концентрации в плазме крови. Барбитураты ускоряют элиминацию карбамазепина. Цисплатин и доксорубицин уменьшают всасывание карбамазепина и снижают его содержание в плазме.

Передозировка

Симптомы:

дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, затуманивание зрения, нистагм, атаксия, судороги, миоклонус, угнетение дыхания, отек легких, тахикардия, остановка сердца, сопровождающаяся потерейсознания, снижение моторики толстой кишки, гипонатриемия, гипергликемия, возможен метаболический ацидоз.

Лечение:

промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - искусственное дыхание и (или) применение кислорода. Следует предвидеть повторное усиление симптоматически передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Упаковка

По 30 или 50 таблеток в пластмассовые пеналы или в банки полимерные для упаковки лекарственных средств.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Пенал, банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Состав и действующее вещество

В состав Карбамазепин входит: 1 таб. карбамазепин200 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, повидон, твин-80.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% — с калом.

От чего помогает Карбамазепин: показания

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Противопоказания

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек. Применение у детейС осторожностью применяют у детей. Применение у пожилых пациентовС осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Карбамазепин при беременности и грудном вскармливании

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Карбамазепин: инструкция по применению

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема — 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет — по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше — 1.2 г/сут, детям — 1 г/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации редко — непроизвольные движения, нистагм в отдельных случаях — окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту редко — повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор в отдельных случаях — снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения проводимости миокарда в отдельных случаях — брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения редко — лейкоцитоз в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы в отдельных случаях — острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея редко — нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд редко — лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Сомвестимость с другими препаратами

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина — карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции — нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы с клоназепамом — возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина с препаратами лития — возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита — карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина с сертралином — возможно уменьшение концентрации сертралина с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином — возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови с тетрациклином — возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.

Передозировка

Симптомы:

• ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз
• дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца
• пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки
• мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения
• лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Условия хранения и срок годности

• В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Карбамазепин выделяют:

Финлепсин. Производитель: Тева (Израиль). Цена в аптеках от 239 руб.
Тегретол цр. Производитель: Новартис (Швейцария). Цена в аптеках от 294 руб.
Финлепсин ретард. Производитель: Тева 211 руб.
Тегретол. Производитель: Новартис (Швейцария). Цена в аптеках от 363 руб.

Синтетическим противосудорожным препаратом являются таблетки «Карбамазепин». От чего помогает это лекарство? Медикамент оказывает антидиуретическое, нейротропное, противоэпилептическое и психотропное действие. Препарат «Карбамазепин» инструкция по применению предлагает принимать для терапии психических расстройств и эпилепсии.

Форма выпуска и состав

Активный элемент — «Карбамазепин». Дополнительными составляющими являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Фармакологические свойства

Активный компонент «Карбамазепин», инструкция по применению подтверждает это, обладает антидиуретическим, нейротропным, противоэпилептическим и психотропным эффектом. Медикамент устраняет раздражительность, агрессивность, депрессию, тревогу и частоту приступов у больных эпилепсией.

При невралгии данный препарат препятствует возникновению пароксизмальных болей. Что касается синдрома алкогольной абстиненции, то медикамент при этой патологии снижает тремор, повышенную нервную возбудимость, а также, повышает порог судорожной готовности.

В качестве антипсихотического и нормотимического средства таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают при проблемах с психикой, очень часто используют при лечении аффективных расстройств. При несахарном диабете лекарство значительно снижает диурез и чувство жажды.

В педиатрической сфере для достижения терапевтического действия данное фармакологическое средство применяют в очень высоких дозах, чего нельзя сказать о взрослых пациентах. Это связано с особенностями физиологии.

Таблетки «Карбамазепин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают:

• эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) — парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
• алкогольный абстинентный синдром;
• невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
• лечение аффективных расстройств;
• профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.);
• идиопатическая невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая языкоглоточная невралгия;
• полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
• болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Инструкция по применению

«Карбамазепин» предназначен для перорального применения вне зависимости от приема пищи. Таблетки запиваются небольшим количеством воды. Дозировка зависит от патологического состояния, которое требует коррекции.

Болевой синдром при диабетической нейропатии

Больным назначается по 200 мг 2-4 раза в сутки. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств Суточная дозировка составляет 400-1600 мг, что равно 200-600 мг 2-3 раза в день.

При острой необходимости допустимо быстрое повышение дозировки. В качестве поддерживающей терапии назначаются небольшие дозы препарата.

Эпилепсия

Для лечения эпилепсии «Карбамазепин» применяется в качестве монотерапии. Начинать лечение следует с небольшой дозировка, которая постепенно повышается до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Для взрослых суточная дозировка составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Постепенно доза повышается до 400 мг 2-3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка равна 2000 мг.

• Детям до 3 лет на начальном этапе лечения назначается 20-60 мг. Затем дозировка повышается на 20-60 каждые 2 дня.
• В возрасте старше 3 лет детям назначается 100 мг в день. Повышение дозировки происходит постепенно – по 100 мг в неделю.
• Детям 4-5 лет назначается по 200-400 мг в 2 приема. В возрасте 6-10 лет рекомендованная дозировка составляет 400-600 мг, которые принимаются в 2-3 приема.
• Для детей 11-15 лет назначается по 600-1000 мг в несколько приемов. Поддерживающая терапия в детском возрасте составляет 10-20 мг на килограмм веса, которые принимаются в 2-3 приема.

Алкогольный абстинентный синдром

Начальная суточная дозировка составляет 200 мг трижды в день. В особо тяжелых случаях допустимо повышение дозы до 400 мг 3 раза в сутки. На начальном этапе лечения «Карбамазепин» применяется в комплексе с дезинтоксикационной терапией, снотворными и седативными лекарственными средствами.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов

Начальная дозировка составляет 200-400 мг. При необходимости осуществляется повышение дозировки не более чем на 200 мг в день до полного купирования болевого синдрома. Заем дозировка снижается до минимально эффективной дозы.

Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 100 мг дважды в день.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете

Для взрослых средняя дозировка составляет 200 мг 2-3 раза в сутки. Доза для детей подбирается индивидуально с учетом веса и возраста.

Противопоказания

• Острая перемежающаяся порфирия (включая указания в анамнезе).
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к сходным с активным веществом в химическом отношении лекарственным средствам (трициклические антидепрессанты).
• Беременность и период лактации.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены.
• Атриовентрикулярная блокада.
• Нарушение костномозгового кроветворения.

Согласно инструкции, «Карбамазепин» следует применять с осторожностью одновременно с приемом алкоголя, пожилым пациентам, а также больным с выраженной сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, повышенным внутриглазным давлением, угнетением костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе), гиперплазией предстательной железы, печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью.

Побочное действие

Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
• аритмии;
• артралгия;
• нарушения вкусовых ощущений;
• нарушения пигментации кожи;
• тошнота, рвота;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• мультиформная и узловатая эритема;
• мышечная слабость и парез;
• интерстициальный нефрит;
• тромбофлебит;
• депрессия;
• отеки;
• коллапс;
• обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
• беспокойство;
• тики;
• волчаночноподобный синдром;
• боль в животе;
• повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
• галлюцинации;
• возбуждение;
• периферический неврит;
• нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
• дезориентация;
• общая слабость;
• потеря аппетита;
• ангионевротический отек;
• атаксия;
• глоссит;
• потливость;
• анафилактическая реакция;
• реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
• снижение или повышение артериального давления;
• брадикардия;
• помутнение хрусталика;
• головная боль;
• стоматит;
• фоточувствительность;
• нарушения внутрисердечной проводимости;
• сонливость;
• диарея или запор;
• глазодвигательные нарушения;
• сухость во рту;
• эритродермия;
• крапивница;
• пурпура;
• тромбоэмболический синдром;
• активация психоза;
• атриовентрикулярная блокада с обмороками;
• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
• асептический менингит с миоклонусом;
• агрессивное поведение;
• алопеция;
• акне;
• панкреатит;
• учащенное мочеиспускание;
• почечная недостаточность;
• изменения восприятия высоты звука;
• расстройства половой функции/импотенция;
• нистагм;
• парестезии;
• головокружение;
• задержка мочи;
• эксфолиативный дерматит;
• увеличение массы тела;
• конъюнктивит;
• лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации «Карбамазепина» в плазме для подбора оптимальной дозировки.

При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены «Карбамазепина» пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови.

У «Карбамазепина» отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Аналоги лекарства «Карбамазепин»

Полные аналоги по активному элементу:

1. Сторилат.
2. Карбалепсин ретард.
3. Карбамазепин Никомед (Акри, Ферейн).
4. Финлепсин ретард.
5. Карбасан ретард.
6. Эпиал.
7. Загретол.
8. Стазепин.
9. Тегретол ЦР.
10. Мазепин.
11. Актинервал.
12. Финлепсин.
13. Апо Карбамазепин.
14. Тегретол.
15. Карбапин.
16. Зептол.

Цена, условия отпуска

Средняя цена «Карбамазепин», таблетки (Москва), составляет 55 рублей за 50 штук по 200 мг. В Киеве лекарство стоит 32 гривны, в Казахстане — 970 тенге. В Минске аптеки предлагают средство по цене 3,6 — 9 бел. рублей. Реализуют препарат по рецепту.

На странице представлена инструкция по применению Карбамазепина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 200 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Карбамазепина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (эпилепсия, невралгия, психоз, аффективные расстройства). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Карбамазепином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г в сутки).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг в сутки, постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг в сутки, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг в сутки, постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг в сутки), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг в сутки в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг в сутки в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Карбамазепин - противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К, модулирует потенциалзависимые Са-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

• эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
• идиопатическая невралгия тройничного нерва;
• невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
• идиопатическая языкоглоточная невралгия;
• алкогольный абстинентный синдром;
• лечение аффективных расстройств;
• полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
• болевой синдром при диабетической полинейропатии;
• профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

• гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
• острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
• нарушение костномозгового кроветворения;
• атриовентрикулярная блокада;
• беременность;
• период лактации.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

• головокружение;
• атаксия;
• сонливость;
• общая слабость;
• головная боль;
• тики;
• нистагм;
• глазодвигательные нарушения;
• периферический неврит;
• парестезии;
• мышечная слабость и парез;
• галлюцинации;
• депрессия;
• потеря аппетита;
• беспокойство;
• агрессивное поведение;
• возбуждение;
• дезориентация;
• активация психоза;
• крапивница;
• эксфолиативный дерматит;
• эритродермия;
• волчаночноподобный синдром;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• фоточувствительность;
• мультиформная и узловатая эритема;
• асептический менингит с миоклонусом;
• анафилактическая реакция;
• ангионевротический отек;
• реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
• лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• боль в животе;
• глоссит;
• стоматит;
• панкреатит;
• нарушения внутрисердечной проводимости;
• снижение или повышение артериального давления;
• брадикардия;
• аритмии;
• атриовентрикулярная блокада с обмороками;
• коллапс;
• усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
• обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
• тромбофлебит;
• тромбоэмболический синдром;
• отеки;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
• учащенное мочеиспускание;
• задержка мочи;
• расстройства половой функции/импотенция;
• артралгия;
• нарушения вкусовых ощущений;
• помутнение хрусталика;
• конъюнктивит;
• изменения восприятия высоты звука;
• нарушения пигментации кожи;
• пурпура;
• акне;
• потливость;
• алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола (алкоголя). Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Аналоги лекарственного препарата Карбамазепин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Актинервал;
• Апо Карбамазепин;
• Загретол;
• Зептол;
• Карбалепсин ретард;
• Карбамазепин Никомед;
• Карбамазепин Акри;
• Карбамазепин Ферейн;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Мазепин;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Тегретол;
• Тегретол ЦР;
• Финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• Эпиал.

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все другие противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).