Таблетки от туберкулеза изониазид. Лекарственная форма Изониазид (Тубазид): таблетки

Препарат не оказывает действия. Бактерицидное действие Изониазид оказывает и на внутриклеточные, и на внеклеточные микобактерии туберкулеза, особенно на активно размножающиеся палочки.

Препарат хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте. По истечению 1-4 часов после употребления лекарства в крови достигается его максимальная концентрация. Лечебная концентрация Изониазида (т.е. та, которая прекращает жизнедеятельность палочки туберкулеза) в крови сохраняется после приема разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма. С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%. Из организма выделяется с мочой и с калом (небольшое количество).

Формы выпуска

• Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10%, в 1 ампуле 5 мл.
• Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в темных стеклянных флаконах по 200 мл.

Инструкция по применению Изониазида

Показания к применению

Изониазид применяется при лечении активного туберкулеза во всех формах и при любой локализации его. Особенно эффективен препарат при остром, свежем туберкулезном процессе. Входит в состав комбинированной терапии при туберкулезном менингите , может сочетаться с другими препаратами противотуберкулезного действия. При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами.
Изониазид назначается и для профилактики туберкулеза :

• здоровым лицам любого возраста, близко контактирующим с больным бациллярным туберкулезом (БК+);
• детям и подросткам, имеющим семейный, квартирный или родственный контакт с больными активным небациллярным туберкулезом (БК-);
• детям и подросткам, контактным с больными бациллярным туберкулезом (БК+) в детских дошкольных учреждениях и школе;
• взрослым и подросткам при положительной кожной реакции на туберкулин (проба Манту) свыше 5 мм или при нарастании пробы с туберкулином на 6 мм и больше; у детей до 4 лет – при пробе свыше 10 мм;
• детям и подросткам при первичном туберкулезном инфицировании;
• детям и подросткам, инфицированным туберкулезом и больным сахарным диабетом , или получающим лечение иммунодепрессантами и кортикостероидными препаратами; или перенесшим какие-либо тяжелые инфекции (пневмонию , коклюш , корь и другие);
• взрослым лицам, имеющим остаточные туберкулезные изменения и получающим иммунодепрессанты, кортикостероидные препараты; больным сахарным диабетом, язвенной болезнью , силикозом I-II ст., хроническими неспецифическими заболеваниями легких , психическими заболеваниями, алкоголизмом ;
• ВИЧ-инфицированным пациентам при иммуносупрессии (при снижении иммунитета);
• животноводам неблагополучных ферм или лицам, имеющим в собственном хозяйстве больной туберкулезом скот.

Химиопрофилактика назначается всегда после рентгенологического обследования и консультации фтизиатра для исключения у пациента активного туберкулеза.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• эпилепсия и склонность к судорогам;
• перенесенный ранее полиомиелит ;
• психические заболевания;
• заболевания периферической нервной системы;
• микседема (заболевание, связанное с недостаточной функцией щитовидной железы);
• экзема в период обострения;
• заболевание зрительного нерва;
• почечно-печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• легочно-сердечная недостаточность III ст.;
• гипертоническая болезнь II-III ст.;
• выраженный атеросклероз, ишемическая болезнь сердца .

Флебит является противопоказанием только для внутривенного введения Изониазида. При атеросклерозе , гипертонической болезни, бронхиальной астме , легочно-сердечной недостаточности допустимо применение Изониазида в дозе, не превышающей 10 мг на 1 кг веса пациента.

Побочные действия

• Аллергические проявления: высыпания на кожных покровах, зуд , повышение температуры , боли в суставах .
• Со стороны нервной системы: раздражительность , возбуждение, психозы , депрессия , бессонница , головокружение, слабость, головная боль , онемение конечностей, неврит зрительного нерва, полиневриты, учащение судорожных припадков у пациентов с эпилепсией.
• Со стороны органов пищеварения: тошнота, боль в животе, рвота, токсическое воспаление печени (гепатит).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: подъем артериального давления , учащенное сердцебиение , сжимающие боли за грудиной (стенокардия).
• Со стороны эндокринной системы (в очень редких случаях): маточные кровотечения у женщин и увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).
• Прочие реакции: склонность к кровотечениям , атрофия мышц.

Для уменьшения побочных эффектов Изониазида пациентам назначают витамины группы В, Глютаминовую кислоту, Атрифос, гепатопротекторы . Побочные реакции прекращаются при временном прерывании курса лечения или снижении дозы. При появлении лекарственного гепатита Изониазид отменяют.

Лечение Изониазидом

Как принимать Изониазид?
Изониазид принимают внутрь, вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно), внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в легких вследствие туберкулезного процесса), ингаляционно.

Внутрь Изониазид принимают после употребления пищи (т.к. всасывание препарата снижается при приеме его одновременно с пищей).

При плохой переносимости препарата или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения препарат вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. После введения лекарства внутривенно пациент должен 1-1,5 часа полежать в постели.

Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определенных формах туберкулеза. Выбор способа введения препарата определяет врач.

Во время курса лечения Изониазидом следует соблюдать определенную диету : исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского), некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца). Употребление этих продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций вследствие подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.

Дозировка Изониазида
Внутрь взрослым назначаются дозы от 600 мг до 900 мг в сутки (или из расчета 5-15 мг/ кг массы тела) за 1 или 3 приема. Высшая разовая доза – 600 мг, высшая суточная доза 900 мг. Курс лечения длительный (зависит от формы туберкулеза и динамики клинических и рентгенологических симптомов в процессе лечения).

Суточная доза подбирается врачом в зависимости от формы туберкулеза и степени тяжести процесса, от скорости метаболизма Изониазида в организме пациента и переносимости препарата, от наличия сопутствующих заболеваний. Чтобы предотвратить развитие устойчивости микобактерии туберкулеза к препарату, его назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Внутримышечно и внутривенно взрослым и подросткам Изониазид назначается в виде 10% раствора по 5-12 мг/кг в сутки. В зависимости от формы туберкулеза и наличия или отсутствия бактериовыделения, суточная доза Изониазида может достигать 15 мг/кг массы тела пациента. Курс лечения - от 2 до 5 месяцев. Через полчаса после введения Изониазида вводят внутримышечно витамин В 6 по 100-125 мг (для уменьшения побочных реакций), или принимают витамин внутрь по 60-100 мг. Назначается также Глютаминовая кислота в суточной дозировке 1,0-1,5 г.

В туберкулезную каверну Изониазид вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела пациента в виде 10% раствора.

Одновременно с Изониазидом назначается внутрь пиридоксин (витамин В 6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида для уменьшения риска развития побочных реакций (полиневропатий), хотя у детей они встречаются редко.

В случае появления у ребенка тошноты , боли в правом подреберье , снижения аппетита необходимо обращаться к врачу. К редко возникающим побочным эффектам у детей относятся аллергические реакции, судороги, нарушение памяти, психозы .

Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребенку, мотивируя отказ тем, что у ребенка нет никаких проявлений заболевания. Они не знают о том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулеза может и не быть (заболевание протекает в латентной, скрытой форме). Изониазид в этом случае поможет иммунной системе ребенка справиться с микобактерией туберкулеза. В случае же развития заболевания придется принимать ребенку лекарства в более высоких дозах и в течение большей продолжительности времени, чем для профилактики.

Показания для проведения профилактического курса лечения Изониазидом изложены выше (см. раздел Показания к применению).

Изониазид при беременности

Изониазид может проникать через плаценту и в грудное молоко . Поэтому применение этого лекарственного средства допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям.

Дозы препарата не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

Лекарственное взаимодействие Изониазида

• Совместное применение Изониазида с Парацетамолом усиливает токсическое воздействие обоих препаратов на печень и почки .
• Этанол ускоряет метаболизм (превращение в организме) Изониазида и усиливает его токсическое влияние на печень.
• Изониазид повышает концентрацию Теофиллина и Алфентанила при одновременном приеме.
• Побочные эффекты Изониазида усиливают Дисульфирам и Циклосерин.
• Изониазид повышает токсическое воздействие на печень Рифампицина.
• Изониазид повышает концентрацию и усиливает токсическое действие Карбамазепина , Бензодиазепина, Теофиллина, производных Индандиона и Кумарина, Фенитоина.
• Глюкокортикостероиды снижают в крови концентрацию Изониазида.
• Изониазид снижает в крови концентрацию Кетоконазола .
• Антациды (препараты, понижающие кислотность содержимого желудка) ухудшают всасывание и концентрацию Изониазида. В случае необходимости их применения принимать антациды следует спустя 1 час после применения Изониазида.
• Изониазид при совместном применении с Энфлураном может усиливать токсическое воздействие на почки.

Изониазид необходимо с осторожностью назначать одновременно с препаратами, обладающими токсическим действием на почки и печень.

Аналоги Изониазида

Синонимы препарата (содержат то же действующее вещество):

• Изониазид 200;
• Изониазид-Акос;
• Изониазид-Ферейн;
• Изониазид-Н.С.;
• Нидразид;
• Римицид;
• Тубазид;
• ГИНК;
• Хемиазид;
• Андразид;
• Гидранизил;
• Котиназин;
• Эутизон;
• Изокотин;
• Дитубин;
• Пелазид;
• Изотебезид;
• Изоницид;
• Пиказид;
• Тебексин;
• Пиразидин;
• Зоназид;
• Римифон;
• Тибизид;
• Неотебен;
• Никозид.

Аналоги (препараты, подобные по действию):

• Фтивазид;
• Метазид;
• Этионамид;
• Протионамид.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изониазид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изониазида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изониазида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза, в том числе туберкулезного менингита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Изониазид - противотуберкулезное средство 1 ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

• лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
• профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
• у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
• у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг, 200 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг в сутки 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

Внутримышечно взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и внутривенном введении составляет 300 мг.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• психоз;
• эйфория;
• нарушения сна;
• периферический неврит;
• тошнота, рвота;
• лекарственный гепатит;
• боли в области сердца;
• гинекомастия у мужчин;
• меноррагии у женщин;
• кожная сыпь;

Противопоказания

• эпилепсия;
• судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе;
• нарушение функции печени и/или почек;
• атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или внутримышечно), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (внутримышечно).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Аналоги лекарственного препарата Изониазид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Изониазид Дарница;
• Изониазид Ферейн;
• Изониазида раствор для инъекций 10%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Действующее вещество

Изониазид

Лекарственная форма

таблетки

Производитель

Мосхимфармпрепараты, Россия

Состав

Действующее вещество: изониазид 300 мг

Фармакологическое действие

Изониазид - противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством - микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта 2 - ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).

Фармакокинетика

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. Период максимальной концентрации - 1 - 2 часа, максимальная концентрация после приема однократной дозы 300 мг - 3 - 7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57 - 0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизо-ниазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования системой цитохрома P450 при N -гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1. Период полувыведения для "быстрых" ацетиляторов - 0,5 - 1,6 часа; для "медленных" - 2 - 5 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 часа. Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет - 2,3 - 4,9 часа, а у новорожденных - 7, 8 - 19,8 часа (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель период полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 часа (прием внутрь 600 мг) и 5,1 часа (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2 - 3 часов.

Выводится в основном почками: в течение 24 часов выводится 75 - 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых" ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.

Показания

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость,
• лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазидом),
• заболевания печени в стадии обострения,
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

C осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия; повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит, в том числе с летальным исходом.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (коревидная, макулопапулезная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.

Прочие: очень редко - меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации изоферментов цитохрома P450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.

Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 час после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
При совместном приеме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, после еды, по 600 - 900 мг/сут в 1 - 3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг.

Детям - по 5 - 15 мг/кг/сут, кратность приема - 1 - 2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.

С целью профилактики - по 5 - 10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 месяцев.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Передозировка

Симптомы проявляются в течение 0,5 - 3 часов после приема: тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение: при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приеме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе внутривенно вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг в течение 30 - 60 минут.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, внутривенно болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3 - 5 минут. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Специальные указания

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35 - 64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У "быстрых" ацетиляторов изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациенты старше 65 лет, сопутствующий сахарный диабет, беременность, хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, гиповитаминоз В6 вследствие неполноценного питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10 - 25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

. Выбор Изониазид, таблетки 300 мг, 100 шт. .

печени, крови, изониазида, приема, может, изониазид, следует, концентрации, системы, после, период, лечения, метаболизм, особенно, пиридоксина, полувыведения, недостаточность, стороны, снижает, терапии, изониазидом, передозировке, Изониазид, внутривенно, вводят, судороги, концентрацию, назначают, ацетилирования, гепатит, назначать, часов, время, прием, Период

Наименование:

Изониазид (Isoniazid)

Фармакологическое
действие:

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) - синтетическое противотуберкулезное средство бактерицидного действия, обладающее высокой активностью в отношении многих микобактерий, в особенности активно делящихся.
В концентрации 0,03 мкг/мл задерживает рост микобактерий туберкулеза и слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.
Предполагают, что механизм действия обусловлен способностью подавлять синтез миколовой кислоты и, как следствие, нарушением структуры наружной клеточной мембраны чувствительных микроорганизмов.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте , однако может подвергаться значительному пресистемному метаболизму при прохождении через печень.
Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию изониазида.
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется 6–24 ч.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Объем распределения - 0,57–0,76 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 0–10%.
Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
В печени ацетилируется с образованием N-ацетилизониазида, затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин.
Последний оказывает гепатотоксическое действие за счет образования активного промежуточного метаболита.
Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. Т½ у взрослых, включая лиц пожилого возраста, при быстром ацетилировании составляет 0,5–1,6 ч, при медленном ацетилировании - 2–5 ч, при печеночной недостаточности может увеличиваться до 7 ч.
У новорожденных Т½ составляет 7,8–19,8 ч, у детей в возрасте 1,5–15 лет - 2,3–4,9 ч. Экскретируется почками , преимущественно в виде неактивных метаболитов (в течение 24 ч с мочой выводится 75–95% введенной дозы); небольшое количество выводится с калом.

Показания к
применению:

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
- профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
- у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
- у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Способ применения:

При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиковой кислоты следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются (полностью или частично теряют биологическую активность) с разной быстротой.
Степень инактивирования определяют по содержанию активного гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче.
Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К “быстрым инактиваторам” относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к “медленным (слабым)” - выделяющих более 10%.
Применяют Изониазид внутрь, внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани), внутримышечно, внутривенно, ингаляционно .

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).
Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.
Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).
Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в сутки в течение 2-5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин (вит. Вб), который принимают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через 30 мин после инъекции.
Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.

Ввводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 mf) на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения - 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).
Для предупреждения и уменьшения побочных явлений применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту.
Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч.
Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются неспадаюшиеся полости) при бактериовыделении и подготовке к операции.
Ингаляционно применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения - в течение 1-6 мес. ежедневно.
Для профилактики туберкулеза изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс - 2 мес.

Побочные действия:

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции.
Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей.

Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приемом изониазида).
Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин - меноррагии (маточные кровотечения).
У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях /чувстве онемения в конечностях/), атрифос.

Противопоказания:

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга);
- нарушения функций печени и почек;
- выраженный атеросклероз.

Не следует принимать Изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности IIIстадии, гипертонической болезни II-IIIстадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы).
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).

Не рекомендуется применять Изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид применяют в более высоких дозах.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с парацетамолом или другими потенциально гепатотоксическими средствами риск гепатотоксического действия повышается.
Одновременное применение с нейротоксическими средствами может оказывать аддитивное нейротоксическое действие.
Длительное применение изониазида может снижать плазматический клиренс и увеличивать продолжительность действия алфетанила.
Антацидные средства, особенно содержащие алюминий, могут замедлять и уменьшать абсорбцию изониазида в кишечнике; интервал между их приемом должен составлять не менее 1 ч.
Изониазид может потенцировать эффекты непрямых антикоагулянтов, угнетать метаболизм бензодиазепинов.
При одновременном употреблении некоторых видов сыра (швейцарский) или рыбы (сардинелла, тунец) возможны гиперемия и зуд кожи, ощущение жара, головная боль или головокружение за счет подавления изониазидом активности МАО и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма тирамина и гистамина.
При одновременном применении с ГКС метаболизм и элиминация изониазида могут усиливаться. При одновременном применении изониазида с кетоконазолом возможно снижение концентрации последнего в крови.
Изониазид тормозит метаболизм фенитоина и теофиллина.

Беременность:

Возможно применение Изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Передозировка:

Симптомы : проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).
Лечение : при пероральной передозировке целесообразно промывание желудка и введение активированного угля в течение 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, в/в вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам. При недостаточной эффективности противосудорожных средств вводят натрия гидрокарбонат. Изониазид хорошо выводится из крови при проведении гемодиализа (до 73% изониазида в течение одного 5-часового сеанса). Перитонеальный диализ ограниченно эффективен.

Содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг, 200 мг или 300 мг;
- вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный - достаточное количество.

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Препарат «Изониазид» является одним из эффективных средств для борьбы с возбудителями такого тяжелого заболевания как туберкулез, вне зависимости от формы и локализации последнего. А ведь туберкулез считается одним из самых распространенных инфекционных заболеваний в мире, которые поражают как животных, так и человека. Причем заразиться болезнью можно различными путями: воздушно-капельным во время вербального общения с больным человеком или нахождения с ним в непосредственной близости, во время поедания мяса пораженных болезнью животных или зараженных продуктов, путем прямого контакта с бактериальной инфекцией, внутриутробно.

При отсутствии вакцинации или вакцинировании без учета противопоказаний заболеть туберкулезом не составит большого труда, а вот избавиться от него уже намного сложнее. Вот тут на помощь как раз и приходит «Изониазид».

Код по АТХ

J04AC01 Isoniazid

Действующие вещества

Изониазид

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Фармакологическое действие

Противотуберкулезные препараты

Показания к применению Изониазид

В большинстве случаев туберкулез охватывает органы дыхательной системы, отдавая предпочтение легким, бронхам, плевре.

Лечение «Изониазитом» показано при любой активной форме туберкулеза легких: диссиминированной, милиарной, очаговой, инфильтративной, кавернозной, фиброзно-кавернозной, цирротической, при казеозной пневмонии и туберкулеме (казеозном туберкулезе).

Немного реже туберкулез поражает суставы и кости в области позвоночника. В отдельных случаях врачи диагностируют и другие виды туберкулеза, затрагивающие органы ЖКТ (в основном тонкий кишечник и «слепую» кишку), мочеполовую систему (почки, мочевыводящие пути, половые органы), головной мозг и ЦНС (сам головной и спинной мозг, твердая оболочка головного мозга, когда говорят, что развивается туберкулезный менингит), глаза, кожу, лимфатические узлы. В этих случаях также может быть назначена терапия данным препаратом.

Показаниями к применению препарата «Изониазид» считаются различные формы, в которых может протекать туберкулез. Это может быть как первичное (во время попадания инфекции в организм), так и вторичное (осложнение уже имеющейся патологии) заражение, острая и хроническая активная форма патологии, открытый и закрытый туберкулез.

Используют «Изониазид» и в профилактических целях:

• Для предотвращения заболевания у людей, которым приходилось контактировать с больными активной формой туберкулеза,
• Если имеется положительная реакция на туберкулин в виде покраснения и уплотнения после прививки размером более 5 мм, и рентген подтверждает наличие не прогрессирующего процесса,
• Если реакция на туберкулезную пробу у малышей до 4 лет больше 1 см и есть вероятность дальнейшего развития воспалительного процесса в легких или других органах.

Для лечения туберкулеза препарат чаще всего назначают в составе комплексной терапии. Если же имеет место смешанная инфекция, то к противотуберкулезным препаратам добавляются антибиотики и другие лекарства.

Иногда «Изониазид» используют не по назначению, например, для истребления собак. Это связано с тем, что в больших дозировках препарат обладает высоким токсическим действием.

Форма выпуска

Основным действующим веществом препарата «Изониадид» является белый порошок с горьким привкусом и одноименным названием, обладающий избирательным действием на бактерии, вызывающие туберкулез.

Существуют следующие формы выпуска противотуберкулезного лекарства «Изониазид»:

• Таблетки дозировкой 100. 200 и 300 мг
• 10%-ный раствор изониазида в ампулах (объем 5 мл)
• Субстанция-порошок для приготовления раствора.

Таблетки с различной дозировкой, содержащие изониазид плюс вспомогательные вещества (ПАВ полисорбат 80, стеариновокислый кальций, кросповидон, улучшающий растворение таблеток. крохмал картофльный), расфасованы по 10 штук в блистеры, которые могут быть помещены в картонные коробки (от 5 до 100 блистеров в каждой).

В продаже можно встретить и таблетки «Изониазид» в стеклянной темной баночке (количество таблеток – 100 шт.).

Инъекционный раствор содержит 500 мг действующего вещества. В роли вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Выпускается в картонных коробках по 10 ампул в каждой.

Порошок для приготовления раствора не предназначен для домашнего использования. Его фасуют в большие пакеты из полиэтилена. Масса нетто пакета с порошком составляет 25 или 50 кг.

В аптеке можно приобрести таблетки и раствор для инъекций. Но для этого понадобится рецепт от врача с его подписью и печатью, а также штампом лечебно-профилактического учреждения.

Фармакодинамика

«Изониазид» является популярным средством от туберкулеза на основе производного изоникотиновой кислоты.

Виновником развития различных форм и видов туберкулеза считается микобактерия (Mycobacterium tuberculosis). Именно в отношении этого вида бактерий действующее вещество препарата проявляет бактерицидное действие, в то время как к другим микроорганизмам он относится нейтрально. Химиотерапевтическое действие в отношении других инфекционных возбудителей выражено слабо.

Особое внимание изониазид уделяет микобактериям, находящимся в состоянии активного размножения, которое происходит путем деления клеток. Предполагается, что препарат негативно влияет на синтез миколиевых кислот, являющихся составляющими клеточной стенки бактерии, вследствие чего микроорганизмы погибают.

Фармакокинетика

Изониазиду свойственно практически полное всасывание после попадания в пищеварительный тракт при перроральном введении. Он легко попадает во всевозможные ткани и жидкости организма, а также обладает уникальной способностью проникать сквозь защитный (гематоэфцефалический) барьер головного мозга, оказывая бактерицидное действие и в отношении бактерий, попавших в мозг.

До достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови должно пройти от 1 до 4 часов поле приема таблеток, а его воздействие на патогенные микроорганизмы после употребления разовой дозы может продолжаться от 6 до 24 часов.

Метаболизируется изониазид в печени путем ацетилирования, При этом образуются неактивные вещества.Выведение препарата из организма производится преимущественно почками. Период полувыведения препарата составляет:

• при быстром метаболизме, который является физиологической особенностью пациентов, от получаса до полутора часов,
• при медленном – порядка 2-5 часов,
• тяжелых нарушениях почек может достигать 6 и даже 7 часов.

Использование Изониазид во время беременности

Использование препарата «Изониазид» во время беременности подразумевает прием лекарства в ограниченной дозировке (не более 10 мг на 1 кг массы тела будущей мамочки) и строго по показаниям врача. Превышение дозы чревато интоксикацией плода в утробе матери, последствия которой могут быть самыми разнообразными, но однозначно неприятными.

Противопоказания

Запрещено проводить терапию туберкулеза препаратом «Изониазид», если у пациента имеются следующие патологии:

• Выраженные формы атеросклероза сосудов, при котором наблюдается отложение вредного холестерина в просвете артерий
• Различные серьезные патологии печени, включая случаи токсического гепатита, имеющие место ранее
• Тяжелая почечная недостаточность
• Наличие в анамнезе пациента судорожных припадков или эпилепсии
• Детский спиномозговой паралич, известный многим как полиомиелит

Ограничена дозировка препарата при таких болезнях, как

• Гипертония (стабильно высокие показатели давления) 2 и 3 стадии
• Бронхиальная астма
• Разрушение (цирроз) печени
• Острая стадия экземы
• Различные патологии зрительных и периферический нервов
• Псориаз
• Распространенный атеросклероз
• Микседема, или слизистый отек, являющаяся последней стадией недостаточности щитовидной железы
• А также на стадии декомпенсированного легочного сердца.

Не применяют препарат в виде раствора для инъекций при воспалении стенки венозных сосудов (флебит).

Не проводится терапия препаратом, если у пациента наблюдается гиперчувствительность к отдельным его компонентам.

Беременность и детский возраст не являются противопоказаниями к применению противотуберкулезного лекарственного средства.

Побочные действия Изониазид

Терапия препаратом «Изониазид» не всегда проходит безоблачно. Иногда наблюдаются различные побочные действия со стороны органов и систем организма.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на введение препарата:

• повышением АД, включая легочное давление,
• сердечными болями,
• увеличением ЧСС,
• симптомами стенокардии,
• усилением ишемических процессов в сердечной мышце.

Нервная система может дать свою симптоматику в виде:

• интоксикационного психоза,
• генерализованных судорожных приступов, свойственных эпилепсии,
• покалывания и онемения различных участков тела, паралич конечностей,
• боли в голове и головокружения,
• множественные поражения нервов вследствие интоксикации при употреблении больших доз препарата,
• воспаление или снижение функций зрительного нерва,
• органическое поражение мозга невоспалительной природы, называемое энцефалопатией,
• повышенная возбудимость,
• раздражительность и бессонница,
• оспаление периферических нервов
• временная частичная потеря памяти и т.д.

Со стороны ЖКТ можно ожидать следующих неприятных эффектов:

• тошнота в сопровождении рвоты,
• сухость слизистых оболочек рта,
• гепатит, вызванный токсическим эффектом препарата,
• повышение активности некоторых ферментов (АЛТ и АСТ) и усиление выработки билирубина,
• начальная симптоматика развивающегося гепатита,

Мочеполовая система напомнит о себе:

• редкими случаями меноррагии (обильные месячные) у женщин,
• дисменореей (сильная болезненность, сопровождающая менструальные выделения),
• увеличение и набухание грудных желез у женщин и мужчин.

Возможны также различные изменения в составе и свойствах крови, кожные аллергические реакции, лихорадка, кратковременные спазмы мышц, проявляющиеся в виде подергиваний, воспаление венозной стенки при внутривенном введении, слабость мышц и др.

Способ применения и дозы

Введение препарата «Изониазид» можно проводить различными способами:

• перрорально (таблетки для внутреннего приема),
• внутривенно
• внутримышечно
• при помощи ингаляций
• внутрикавернозным методом, когда раствор поставляется непосредственно в зону поражения, где наблюдаются некротические процессы.

Подбором эффективного способа занимается лечащий врач. Он же определяет эффективную дозу препарата, а также длительность терапевтического курса, исходя из тяжести заболевания, состояния и возраста пациента.

Назначение и коррекция дозы препарата проводится с учетом особенностей организма пациента, которыми обусловлено быстрое или медленное выведение изониазида через кровь и мочу, в связи с чем может потребоваться увеличение дозировки или кратности приема.

Дозировка также зависит от способа введения препарата и рассчитывается, исходя и массы тела пациента.

Лечение таблетками для перрорального приема. Рекомендуемая усредненная суточная доза для взрослых пациентов составляет 15 мг на каждый килограмм веса. При такой дозировке прием препарата нужно проводить 1 раз в 2-3 дня. Иногда назначают ежедневный прием таблеток в максимальной суточной дозировке 300 мг.

Для детей эффективная суточная доза может колебаться от 20 до 40 мг на 1 кг веса при условии приема препарата 2 или 3 раза в неделю. Если же лекарство принимать ежедневно, то суточная доза составит 10-20 мг.

Кратность приема будет зависеть от скорости метаболизма изониазида в печени. Курс лечения довольно продолжительный, может достигать 6 месяцев.

Профилактика туберкулеза проводится лишь при помощи таблеток. Рекомендуемая суточная доза составляет 5-10 мг на 1 кг веса пациента. Прием таблеток осуществляется 1 или 2 раза в день.

Если при активных формах туберкулеза пациент не может использовать перроральные средства, например, в связи с патологиями ЖКТ, ему назначают внутривенные или внутримышечные уколы. Инъекционный способ введения препарата рекомендован для лечения взрослых пациентов с различными видами и формами туберкулеза, но не исключен и в терапии маленьких пациентов.

При этом эффективная разовая дозировка при внутримышечном введении для взрослых составляет 5 мг на 1 кг массы тела. Уколы нужно делать 1 раз в день.

Возможна и другая схема лечения, когда инъекции делают 1 раз в 2-3 дня. Тогда разовая доза составляет уже 15 мг на каждый килограмм веса пациента.

Для детей эффективная разовая доза составит от 20 до 40 мг на каждый килограмм веса (для схемы приема 1 раз в 2-3 дня) и от 10 до 20 мг (для ежедневного приема 1 раз в день).

Внутривенное введение препарата «Изониазид» показано при распространенных формах туберкулеза легких с повышенным уровнем заразности. Суточная дозировка для взрослых – 10-15 мг на 1 кг массы тела. После введения препарата больному рекомендуется находиться в постели порядка 1-1 ½ часов.

Для внутрикавернозного введения при формах туберкулеза легких с образованием некротических участков, а также в качестве подготовки к операционному вмешательству используют тот же 10 % -ный раствор препарата, что и для в/в и в/м инъекций. Эффективная дозировка составляет 10-15 мг на каждый килограмм массы тела пациента.

Ингаляции 10%-ным раствором делают ежедневно. Суточная доза при этом составит 5-10 мг на 1 кг веса. Суточную дозу иногда рекомендуют разделить на 2 приема.

Для того, чтобы уменьшить проявления побочных эффектов, параллельно с введением «Изониазида» проводят терапию «Пиридоксином» (60-100 мг) и глутаминовой кислотой (1-1,5 г в день).

Курс лечения обычно длиться от 1месяца до полугода, профилактический курс – порядка 2 месяцев.

Передозировка

Явление передозировки препаратом «Изониазид» может иметь место, если терапия проводится в высоких дозировках, чаще всего по вине самого пациента, который считает, что повышенные дозы ускорят выздоровление.

Разовый прием больших доз может вызвать развитие таких патологий, как:

• метаболический ацидоз (повышение кислотности организма),
• тяжелые эпилептические припадки,
• коматозное состояние.

Легкая интоксикация даст о себе знать уже спустя полчаса после приема препарата в виде увеличения ЧСС, тошноты и рвоты, головокружений и нарушений речи.

В случае острой интоксикации (20 мг и более на 1 кг веса) ее проявления будут заметны сразу в виде эпилептических судорог.

При этом наблюдаются следующие реакции: повышение температуры тела, падение АД, появление в моче ацетона, повышение уровня сахара в крови и моче, почечная недостаточность, психоз, атаксия, галлюцинации.

В тяжелых случаях наступает кома на период от 1 до 1,5 суток.

При продолжительной терапии в максимальных дозах имеет место хроническая передозировка, вследствие которой происходит уменьшение числа активных гепатоцитов. Сначала это проявляется в виде увеличения показателей АСТ и АЛТ, а затем в некоторых случаях диагностируют развитие гепатита, поражающего печень.

Не исключено также на фоне лечения повышенными дозами и появление других патологий. Например, неврита зрительного нерва с ухудшением зрительного восприятия или полинейропатии в результате поражения периферических нервов. Проявляется полинейропатия утратой чувствительности кистей рук и стоп, мышечной слабостью, атаксией.

При легкой интоксикации может потребоваться лишь коррекция дозы препарата и промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Развитие лекарственного гепатита требует отмены лекарства.

Если же явления интоксикации выражены явно и сопровождаются судорожными припадками, нарушением метаболизм кислот, комой, в качестве первой помощи применяют бикарбонат натрия внутривенно. Чтобы удалить остатки изониазида из ЖКТ, показан прием энтеросорбентов, в частности активированного угля.

Неврологическая симптоматика требует иного лечения. Для ее снижения применяют «Пиридоксин» (как для профилактики, так и для лечения передозировки) и бензодиазепинов («Диазепам»). «Пиридоксин» вводят в той же дозировке, что и принятый изониазид. Если дозировку «Изониазида» определить не удалось, то доза «Пиридоксина» для взрослых будет составлять от 5 до 10 мг (для детей – из расчета 80 мг на 1 кг веса).

Взаимодействия с другими препаратами

Параллельный прием препаратов «Парацетамол», «Энфлуран» и «Рифампицин» при терапии изониазидом может повышать токсические влияние данных лекарств на печень, в результате чего повышается риск развития лекарственного гепатита. Особенно опасно такое сочетание для пациентов с различными патологиями печени.

А вот этанол способен ускорять метаболизм и повышать гепатотоксичность самого изониазида. Способны ускорять метаболизм и снижать концентрацию изониазида в крови и глюкокортикостероиды.

«Изониазид» снижает метаболизм «Теофиллина», «Этосуксимида», «Фенитоина», «Карбамазепина», «Алфентанила», бензодиазепинов, производных кумарина или индандиона и антикоагулянтов непрямого действия, в результате чего их концентрация в крови и лечебное действие может заметно повышаться. При этом повышается и токсическое действие препаратов.

Код по МКБ-10

A15-A19 Туберкулез

Производитель

Наброс Фарма Пвт. Лтд., Индия