Бициллин что лечит. "Бициллин": чем разводить, инструкция по применению и отзывы

Бициллин – противомикробный препарат группы пенициллинов для системного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде порошка, из которого готовят суспензию для внутримышечного введения, с разным составом во флаконах по 10 мл. Так, препарат бывает трех видов:

• Бициллин 1, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. ЕД или 2,4 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина;
• Бициллин 3, в одном флаконе которого содержится 600 тыс. ЕД или 1,2 мл. ЕД смеси бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли (по 200 тыс. или по 400 тыс. каждого вещества соответственно);
• Бициллин 5, в одном флаконе которого содержится 1,2 млн. ЕД бензатина бензилпенициллина и 300 тыс. ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли (суммарная дозировка 1,5 млн).

Показания к применению

Как указано в инструкции к Бициллину, этот препарат предназначен для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, особенно в тех случаях, когда есть необходимость создать длительную терапевтическую концентрацию действующего вещества в крови. Так, это лекарственное средство назначают для терапии:

• Острого тонзиллита;
• Рожистого воспаления;
• Фрамбезии;
• Пинты;
• Скарлатины;
• Сифилиса;
• Лейшманиоза.

Также Бициллин, по инструкции, можно применять для профилактики:

• Раневых инфекций;
• Рецидивов рожи;
• Повторных атак после острой ревматической лихорадки;
• Послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Бициллина противопоказано:

• При повышенной чувствительности к пенициллинам, новокаину и другим бета-лактамным антибиотикам;
• Кормящим грудью женщинам.

Назначают медикамент, но с особой осторожностью и под контролем врачей:

• Беременным женщинам;
• Пациентам с почечной недостаточностью;
• При псевдомембранозном колите;
• Больным бронхиальной астмой;
• При сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и склонности к аллергии.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из порошка раствор вводят только внутримышечно, внутривенное введение запрещено!

Конкретная дозировка, частота инъекций и длительность применения зависят от вида заболевания и тяжести его течения.

Бициллин 1 и Бициллин 3 взрослым назначают в разовой дозе от 300 тыс. ЕД до 2,4 мл. ЕД, детям – из расчета 5-10 тыс. ЕД на каждый килограмм веса.

Бициллин 5 взрослым назначают в дозе 1,5 млн. ЕД один раз в 4 недели, детям старше 8 лет – 1,2 млн. ЕД один раз в месяц, детям до 8 лет – 600 тыс. ЕД один раз в три недели.

Суспензию готовят непосредственно перед введением.

Во флакон с Бициллином 1 вводят 3-5 мл инъекционной воды или 0,9% раствора NaCl.

Во флакон с Бициллином 3 вводят 2-3 мл инъекционной воды или изотонического раствора NaCl.

Во флакон с Бициллином 5 вводят 5-6 мл раствора натрия хлорида, стерильной воды или 0,25-0,5% раствора прокаина.

Смесь хорошо взбалтывают до получения однородной взвеси, осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 секунд или быстро вращая его между ладонями в течение 1 минуты.

Побочные действия

При применении Бициллина есть риск развития следующих нежелательных явлений со стороны организма:

• Обратимых анемии, лейкопении или тромбоцитопении (со стороны системы кроветворения);
• Стоматита, глоссита, тошноты, диареи, рвоты, кандидоза, псевдомембранозного колита, умеренного транзиторного повышения уровня сывороточных трансаминаз (со стороны пищеварительной системы)
• Острого интерстициального нефрита (со стороны мочевыделительной системы).

Кроме того, при наличии повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо компонента Бициллина возможны аллергические реакции в виде лихорадки, крапивницы, полиморфной эритемы, эксфолиативного дерматита, ангионевротического отека, боли в суставах, затрудненного дыхания, анафилактического шока. Из-за высвобождения эндотоксинов при лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, проявляющаяся ознобом, повышением температуры, болью в мышцах, головной болью, тошнотой, тахикардией, снижением артериального давления, усугублением имеющихся симптомов заболевания или появлением новых.

При длительном применении Бициллина есть риск развития супреинфекции – повторного заражения в условиях незавершенного инфекционного заболевания.

Применение препарата в высоких дозах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии, проявляющейся, в том числе, двигательными нарушениями, помутнением сознания, судорогами.

Особые указания

Применение Бициллина в недостаточных дозировках или слишком раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных (устойчивых) штаммов возбудителей.

При лечении Бициллином есть риск развития грибковых поражений. По этой причине рекомендуется дополнительно принимать витамин C и витамины группы B, а в некоторых случаях – леворин и нистатин.

При подозрении на сифилис и лечении венерических заболеваний перед назначением препарата и в течение 4 месяцев его применения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

При одновременном применении Бициллина с бактерицидными антибиотиками отмечается синергидное действие (усиление эффекта друг друга), с бактериостатическими препаратами – антагонистическое действие (взаимное ослабление).

Аналоги

Аналогами Бициллина являются следующие препараты: Бензатинбензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин, Молдамин, Оспен, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин.

Сроки и условия хранения

Бициллин – препарат рецептурного отпуска.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Современные фармацевтические компании регулярно предлагают конечному потребителю все больше различных лекарственных средств. Особое место среди медикаментов занимают антибиотики, которые помогают бороться с множеством бактериальных инфекций. К сожалению, и они способны победить только определенные бактерии, причем обязательно вызвав негативную реакцию организма в виде других симптомов. Интересно, что антибиотики используются для терапии как у людей, так и у животных. Зачастую эти средства совершенно разные, но "Бициллин", инструкция по применению которого указана ниже, используется в избавлении от недугов и человека, и его питомцев.

Разновидности медикамента

"Бициллин" (инструкция по применению для животных и людей это подтверждает) на сегодняшний момент является самым сильным антибиотиком пенициллиновой группы. Главный компонент препарата разрушается пенициллиназой. Сегодня медикамент доступен только в формате порошка для уколов.

Выпускают его под маркировками 1, 3 и 5, каждая из которых отличается составом:

1. Медикамент с маркировкой 1 представляет собой порошок белого цвета, не имеющий запаха. С помощью очищенной воды его разводят в суспензию для укола.
2. Медикамент с маркировкой 3 характеризуют как белый или желтоватого цвета порошок.
3. Инструкция по применению "Бициллин-5" характеризует аналогично по внешним качествам. В дополнение медикамент может разводиться для инъекции не только водой, а еще физраствором или раствором новокаина.

Для любой разновидности используемого в терапии антибиотика необходимо знать, что при продолжительном контакте с жидкостью порошок делает суспензию очень вязкой. Это затрудняет введение приготовленной смеси через иглу, поэтому готовить раствор необходимо непосредственно перед процедурой.

Фармакокинетика препарата

Под маркировкой 1 "Бициллин" (инструкция есть в каждой упаковке) рекомендуют использовать достаточно редко, поскольку препарат долго всасывается организмом и действует всего несколько часов непосредственно после инъекции. При этом лечебная его концентрация в крови сохраняется после 1 укола до одной недели. Наибольшая его концентрация достигается только через 12-24 часа после процедуры. Также препарат медленно гидролизуется.

Под маркировкой 3 препарат используется в терапии домашних животных наиболее часто, благодаря его способности быстро блокировать развитие и рост бактерий. Конечно, если инфекция невосприимчива к антибиотикам пенициллиновой группы, то и терапевтического эффекта не будет. Именно это считается самым большим минусом препарата. Он максимально эффективен только против узкого списка заболеваний.

Самой быстрой разновидностью порошка является медикамент под маркировкой 5. Его терапевтическая концентрация в крови после инъекции может сохраняться до четырех недель. Выводится вещество почками, но может проникать через плаценту к плоду и через грудное молоко к малышу.

Показания к применению

Лекарство "Бициллин" инструкция для лечения людей рекомендует использовать в следующих случаях:

• при скарлатине;
• тонзиллите;
• ангинах;
• гнойных ранах;
• сифилисе;
• ожогах;
• артритах и ревматоидных заболеваниях;
• ревматизме;
• ботулизме раневом.

Препарат "Бициллин-3" инструкция по применению для животных рекомендует применять для терапии питомцев со следующими диагнозами:

• рожа;
• гнойные, незаживающие раны;
• пироплазмоз;
• воспалительные процессы в суставах и так далее.

Исключением из списка возможных заболеваний являются лишь заболевания, спровоцированные появлением в организме стрептококков группы В.

Применение препарата у людей

Делать уколы "Бициллин" инструкция по применению рекомендует исключительно внутримышечно. Осуществлять это необходимо в верхний наружный квадрат ягодицы. Важно готовить раствор непосредственно перед введением, поскольку при длительном хранении он изменяет свои физические свойства, что затрудняет инъекцию. После укола не рекомендуется растирать место введения препарата.

Приготовление суспензии осуществляется путем введения в емкость с порошком необходимого количества воды или физраствора (в зависимости от маркировки препарата). После этого смесь взбалтывают до полного растворения порошка. На поверхности готового раствора допускается наличие небольших пузырьков у стенок емкости.

В терапии взрослых людей медикамент применяется однократно раз в 30 дней в дозировке 1,5 миллиона ЕД. Для детей старше 8 лет дозировка составляет 1,2-1,5 миллиона ЕД, также раз в месяц. Только при лечении антибиотиком детей младше дошкольного возраста дозировка снижается до 600 тысяч единиц, и процедура осуществляется раз в 3 недели.

Лекарственное средство "Бициллин-3" инструкция по применению часто рекомендует использовать для терапии сифилиса, как первичного, так и вторичного. В таких случаях препарат вводится глубоко внутримышечно в дозировке 1,8 миллиона ЕД однократно. Обычно лечение данным медикаментом предполагает разделение необходимой терапевтической дозы на несколько введений. Так, первый укол вводит в организм концентрацию вещества в количестве 30 тысяч. Через 3 дня процедура повторяется.

При определенном диагнозе врач может назначить такую схему:

• первый день - 30 тысяч ЕД;
• второй день - аналогично;
• далее каждые 3 дня.

Применение у животных

Для домашних питомцев терапия также заключается во внутримышечном введении. Для этого используется внешняя поверхность бедра. Важно ввести препарат на достаточную глубину, для чего игла должна входить под углом. Инструкция для животных "Бициллин" в таких случаях запрещает использовать самостоятельно, поскольку правильно рассчитать дозировку для питомца может только специалист.

Ветеринары при этом руководствуются не только диагнозами, а и внешними данными животного:

• весом;
• размерами;
• породой;
• состоянием организма в целом.

Как правило, врачи назначают однократно дозировку в количестве 300 тысяч ЕД или 600 тысяч в неделю. Если состояние животного очень тяжелое, то специалист может назначить большую дозировку, но при этом обязательно нужно защищать кишечник своего питомца дополнительными медикаментами типа "Хилак Форте".

Запреты к использованию

Как гласит инструкция по применению, "Бициллин" (цена дальше по тексту) запрещается использовать пациентам, имеющим повышенную восприимчивость к любому антибиотику пенициллиновой группы. Также не используется порошок с маркировками 3 и 5 в терапии больных с чувствительностью к новокаину.

Осторожность при использовании медикамента следует соблюдать больным бронхиальной астмой, крапивницей и сенной лихорадкой.

Побочные явления

Как правило, медикамент хорошо переносится пациентами, и от его применения организм получает только пользу.

Конечно, существуют и определенные исключения, в числе которых у больных могут наблюдаться:

• головные боли;
• отечность;
• нарушение стула;
• шум в ушах;
• головокружения;
• перепады давления;
• тошнота;
• стоматиты;
• дерматиты;
• нарушение работы печени;
• повышение температуры;
• вагинальный кандидоз.

Конечно, этот список не полный, а представляет собой лишь наиболее часто встречающиеся симптомы.

Поскольку в животном мире не принято показывать свои слабости, то отследить любые побочные эффекты у домашних любимцев особенно тяжело. Именно поэтому при первом применении препарата следует внимательно следить за поведением питомца и его общим состоянием. В случае вялости, сонливости, диареи или рвоты у животного необходимо показать его лечащему врачу. Наиболее опасными негативными реакциями на медикамент являются аллергические, поэтому при первичном применении антибиотика необходимо иметь при себе антигистаминные средства, чтобы успеть оказать помощь питомцу вовремя.

Чтобы избежать большинства проблем, необходимо изучить инструкцию для животных "Бициллина-3", которая рекомендует вводить лекарство, начиная с минимальных дозировок.

Период вынашивания потомства и кормления

Особое внимание нужно уделять только родившим животным и еще беременным, поскольку препарат проникает через плаценту и грудное молоко к малышам. Конечно, если терапевтический эффект для самого питомца превышает этот риск, медикамент назначается в обычных количествах.

Аналогичная ситуация складывается и при терапии антибиотиком людей. Как утверждает инструкция, "Бициллин" разрешается употреблять женщинам при беременности только тогда, когда возможная польза от этого превышает риск для ребенка. Если лечение требуется в период лактации, то ее на время прекращают.

Дополнительные сведения

Абсолютно для всех пациентов разрешается использовать лекарственный медикамент только по строгому назначению лечащего врача или ветеринара. Вместе с этим лекарственным средством специалисты часто назначают прием витаминов группы В и С, которые помогают избежать появления грибковых инфекций.

Аналоги препарата

Основными прямыми аналогами антибиотика являются:

• "Молдамин";
• "Бензатин бензилпенициллин";
• "Экстенциллин";
• "Бензициллин";
• "Ретарпен".

Если брать во внимание только пенициллиновую группу, то аналогов окажется намного больше, но и эффективны они могут быть против различных инфекций. Среди наиболее часто применяемых "Флемоклав Солютаб", "Амоксиклав", "Ампициллин" и так далее. Конечно, большинство из этих медикаментов имеют дополнительные компоненты, за счет которых значительно повышается стоимость конечного продукта.

Стоимость медикамента

Цена за ампулу препарата с маркировкой 5 варьируется в аптеках в пределах 20-25 рублей в зависимости от его концентрации. То же самое влияет и на стоимость порошка "Бициллин-3". Его ценовой диапазон начинается с 10 рублей.

Отпуск и условия хранения

Отпускается из аптек препарат только по рецепту врача, что делает практически невозможным его самостоятельное применение. Хранить ампулы следует вдали от детей при температуре не более 20 градусов. Срок годности от даты производства составляет 3 года.

Бициллин-1 (Bicillinum-1) - N, N’ — дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бензатин бензилпенициллин и др.), характеризуется очень длительным нахождением в организме (1 - 4 недели), поскольку в месте его, введения образуется депо, из которого препарат попадает в, кровь небольшими количествами. Объясняется это очень слабой его растворимостью в воде.

Бициллин-1 - белый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. В воде растворяется 0,015 %, что в 35 раз меньше растворимости бензилпенициллина новокаиновой соли. Из-за слабой растворимости бициллина-1 в воде его, как и остальные препараты бициллина, вводят только внутримышечно. Внутривенное или эндолюмбальное введение запрещено. С водой образует стойкую тонкую суспензию. Инактивируется кислотами, щелочами, пенициллиназой. Активность препаратов бициллина выражается в единицах действия бензилпенициллина.

Увеличение дозы практически не отражается на концентрации бензилпенициллина, но увеличивает длительность его нахождения в организме. После введения бициллина-1 содержание беизилпенициллина в крови в 5 раз меньше, чем при введении такого же количества бензилпенициллина натриевой соли, а в спинномозговой жидкости он практически не обнаруживается. После введения 2 000 000 ЕД бициллина-1 терапевтические концентрации бензил-пенициллина в крови обнаруживаются в течение первой недели у 100 % больных, 3 недель - у 80%, 4 недель - у 67% и в течение 5 недель- у 56 % больных. Из организма препарат выделяется в виде бензилпенициллина, преимущественно почками, обнаруживаясь: в моче и тогда, когда уже не определяется в крови. Основное количество антибиотика выделяется в течение 3-8 дней, причем за первые 8 дней выделяется до трети препарата.

Бициллин-1 применяют в тех случаях, когда требуется длительно поддерживать в организме терапевтическую концентрацию бензилпенициллина. Препарат особенно рекомендуется для лечения и специфической профилактики ревматизма, реже при скарлатине, хроническом тонзиллите, осложнениях после тонзилэктомии, а также у здоровых детей при вспышках скарлатины или стрептококковой ангины, для чего обычно достаточно однократного введения, а также некоторых других инфекций средней тяжести или легкопротекающих, вызываемых высокочувствительными к пенициллину возбудителями (гемолитическим стрептококком, пневмококком, некоторыми штаммами стафилококка и др.). Бициллин-1 рекомендуется при сифилисе, особенно если больной не может часто посещать врача.

В настоящее время наиболее распространена бициллинопрофилактика рецидивов и осложнений ревматизма в связи с высокой чувствительностью гемолитического стрептококка.

Бициллинопрофилактика рецидивов ревматизма (как и профилактика менингококковых и некоторых венерических заболеваний) дает хорошие результаты. Первое время с этой целью применяли бициллин-1 (в виде сезонной химиопрофилактики: весной и осенью). Затем перешли на более совершенные препараты: бициллйн-3 и особенно бициллин-5, назначаемый круглый год, что обычно полностью устраняет рецидивы ревматизма, предупреждает прогрессирование болезненного процесса и развитие поражений сердца. Обязательным условием при этом является переносимость больным препаратов пенициллина. В противном случае приходится ограничиваться менее эффективными салицилатами или производными, пиразолона.

Из побочных явлений , при введении бициллина-1 наиболее часто наблюдаются аллергические осложнения (иногда анафилактический шок), протекающие упорно, что поддерживается длительным содержанием препарата в организме. Поэтому его применение разрешается только для тех больных, у которых предшествующее применение бициллина или бензилпенициллйна не сопровожу далось какими-либо аллергическими или необычными явлениями. Ослабленные больные, лица в возрасте свыше 55 лет, а также женщины после первых 3 месяцев беременности из-за особой для них опасности анафилактического шока после введения бициллина должны оставаться под наблюдением врача не менее 3 ч. Нередко в месте введения бициллина отмечается болезненность, а иногда после введения наблюдается неспецифическая реакция: кратковременное повышение температуры тела, общее недомогание, увеличение СОЭ, появление в крови С-реактивного протеина.. Эти явления связаны с развитием вокруг инъекции бициллина зоны асептического воспаления.

Взрослым бициллин-1 вводят по 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД каждые 2 недели. При ревматизме допускается введение по 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Детям назначают из расчета 5000-10 000 ЕД/кг 1 раз в неделю или по 20 000 ЕД/кг 1 раз в 2 недели. Более частое введение бициллина-1 противопоказано. При сифилисе его применяют по специальной инструкции.

Все препараты бициллина вводят строго внутримышечно, шприцем с толстой иглой (диаметром не менее 0,8 мм) длиной 60 мм (игла № 60). Непосредственно перед введением во флакон с бициллином на каждые 200 000 ЕД добавляют по 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, тщательно перемешивают, вращая флакон между ладонями не менее 1 мин до получения равномерной взвеси, которую сразу же вводят в верхний наружный квадрант ягодицы. Вначале вводят одну иглу и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, на что указывает появление капли крови (насасывать кровь не следует, поскольку игла может сместиться), вводят препарат.

Известны случаи, когда ранение сосуда при введении бициллина вызывало микроэмболии, психическое возбуждение и другие явления. После введения препарата нельзя растирать это место, чтобы не вызвать попадания бициллина в подкожную клетчатку, Следует только придавить место инъекции стерильным ватным тампоном. Необходимо сразу же промыть шприц и иглу водой. После введения больной должен немного походить, так как это ускоряет рассасывание препарата. Не следует вводить бициллин в инфильтраты, оставшиеся после предшествующего его введения.

Форма выпуска :

Хранение : в сухом темном месте при комнатной температуре.

Поскольку бициллин-1 иногда не купирует инфекцию, так как дает невысокие концентрации бензилпенициллина в организме, не всегда обеспечивающие лечебное действие даже при чувствительности возбудителя, его часто комбинируют с другими препаратами пенициллина, что увеличивает содержание бензилпенициллина, осо-бенно в первое время после введения. Известно шесть препаратов бициллина, из которых бициллин-2, бициллин-4 и бициллин-6 не нашли особого применения.

Бициллин-3 (Bicillinum-З) (бициллин форте) - белый или со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой стойкую взвесь. Бициллин-3 - смесь равных частей бициллина-1, бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли, что обеспечивает быстрое создание значительных концентраций бензилпенициллина в огранизме, сохраняющихся до 5-6 ч с длительным затем поддержанием небольшого его количества. Бициллин-3 применяют в тех же случаях, что и бициллин-1. Применяется при сифилисе (по специальной инструкции). Но для круглогодовой профилактики ревматизма он пригоден мало.

Взрослым назначают 1 раз в 3 дня (на 4-й день) по 300 000 ЕД или 1 раз в 6-7 дней по 600 000 ЕД. Из-за содержания новокаина этот препарат обладает несколько большим аллергизирующим действием, чем бициллин-1.

Форма выпуска : в стерильном состоянии во флаконах по 300 000 и 600 000 ЕД.

Хранение : при комнатной температуре.

Бициллин-5 (Bicillinum-5) - смесь 4 частей бициллина-1 и 1 части бензилпенициллина новокаиновой соли. При отсутствии готового препарата его можно изготовлять на месте перед введением. Бициллин-5 наиболее показан и чаще других препаратов бициллина применяется для круглогодовой профилактики ревматизма. Такая профилактика часто предохраняет от дальнейшего развития ревматического процесса и препятствует появлению поражений сердца. Введение бициллина-5 резко уменьшает количество носителей гемолитического стрептококка и в очагах скарлатины.

У бициллина-5 наиболее выражены дюрантные свойства, позволяющие длительно поддерживать терапевтические концентрации бензилпенициллина в крови, обеспечивающие высокую его эффективность при ревматизме. При введении 1 500 000 ЕД бициллина-5 бензилпенициллин обнаруживается в крови до 29 дней у 2/3 % больных.

Взрослым вводят по 1 500 000 ЕД на 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида 1 раз в 3-4 недели. Детям в возрасте до 7 лет для профилактики вводят по 600 000 ЕД каждые 2-3 недели, а старше 7 лет - по 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. При пороках сердца с затяжным или рецидивирующим течением и при ревмокардите с частыми ремиссиями и хроническим течением следует проводить круглогодовое введение бициллина-5 в течение не менее пяти лет. Первые три года после перенесенного ревматизма его вводят каждый месяц, а следующие два года - весной и осенью.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут , С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -5

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -5

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп