Catad_pgroup Анальгетики центрального действия

Трамадол Авексима - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005711

Торговое наименование препарата:

ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА

Международное непатентованное наименование:

Трамадол

Химическое наименование:

транс-(±)-2-[(диметилиламино)метил]-1-(3-метоксифенил) циклогексанол гидрохлорид

Лекарственная форма:

Состав

Одна капсула содержит:
действующее вещество: трамадола гидрохлорид 50,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 28,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 5,0 мг;
оболочка капсулы: корпус: титана диоксид (Е 171) – 2%, желатин – до 100%; крышечка: титана диоксид (Е 171)- 2%, желатин – до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера №4, непрозрачные, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
Относится к Списку сильнодействующих веществ.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Трамадол – опиоидный анальгетик, обладающий центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом μ-, σ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к μ-рецепторам. Другими механизмами действия трамадола, усиливающими его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина. Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика
После приема капсул внутрь абсорбция составляет около 90%. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения – 209 л. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1% и 0,02%, соответственно, от принятой дозы) накапливаются в грудном молоке. В печени метаболизируется путем N- и О-дезметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов трамадола, из которых только моно-О- десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 90%. Период полувыведения трамадола (Т 1/2) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т 1/2 может быть увеличен в 1,4 раза; у пациентов с циррозом печени – до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч соответственно; у пациентов с почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) – 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз. Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгетический эффект являются дозозависимыми, но могут варьироваться в индивидуальных случаях. Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови обычно составляет 100-300 нг/мл.
Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания для применения

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, травмы, послеоперационный период).

Противопоказания для применения

• гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
• одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <10 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
• назначение препарата детям до 14 лет.

С осторожностью

• у пациентов с опиоидной зависимостью;
• при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
• препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
• при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
• у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему, тератогенных эффектов выявлено не было. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного.
Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.
При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата.
При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.
При отсутствии иных назначений трамадол следует применять в следующих дозах:
Взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) – разовая доза составляет 50 мг (1 капсула) трамадола. В случае недостаточности обезболивающего эффекта через 30-60 минут можно принять 50 мг повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза – 100 мг (2 капсулы).
В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4-6 часов. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не вскрывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг (8 капсул).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) в связи с возможностью замедленного выведения трамадола, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
У пациентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше. При КК <30 мл/мин и у пациентов с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью не следует применять трамадол.
Продолжительность терапии
Не следует применять препарат трамадол дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации доз.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом: очень часто: >1/10; часто: >1/100 <1/10; нечасто: >1/1000 <1/100; редко: >1/10000 <1/1000; очень редко: <1/10000; частота неизвестна: по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% пациентов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко: изменения аппетита.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако, причинно- следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения со стороны психики:
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: потливость.
Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна: в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (одышка. бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: утомляемость.
Редко: возможные симптомы «отмены» аналогичные симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушение сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение – симптоматическое. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо проведение промывания желудка и прием активированного угля.
Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны, при гемодиализе выводится всего лишь 7% трамадола. При острой интоксикации препаратом трамадол использование только гемодиализа и гемофильтрации – недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить побочные реакции со стороны ЦНС.
Совместное применение с налтрексоном может уменьшать анальгетический эффект трамадола. При необходимости доза трамадола может быть увеличена.
Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе карбамазепин, барбитураты) могут снизить выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия трамадола, повышают риск развития судорог. Длительное применения опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон устраняет эффекты наркотических анальгетиков, в том числе ослабляет угнетение дыхания и снижает анальгезию.
Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол и эритромицин) могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-дезметилтрамадола.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), так как анальгетический эффект трамадола, как полного агониста опиоидных рецепторов, может теоретически снизиться.
Имеются данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3- серотониновых рецепторов (ондансетрона), увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
При одновременном применении трамадола и производных кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин, пароксетин, сертралин), некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, другие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные средства (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептиков и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазамин), повышают риск развития судорог и могут вызывать серотониновый синдром (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклонические судороги и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.

Особые указания

Трамадол имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
При резком прекращении приема препарата не исключено развитие синдрома «отмены». При применении терапевтических доз синдром «отмены» развивается с частотой 1/8000. Сообщения о развитии зависимости и злоупотреблении встречались с меньшей частотой.
С увеличенными интервалами времени применяют препарат трамадол у пациентов пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, предрасположенных к развитию судорог, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления, почечной и печеночной недостаточностью трамадол должен применяться с особой осторожностью.
Препарат не рекомендуется назначать пациентам при тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Следует внимательно относиться к пациентам с угнетением внимания в анамнезе при применении трамадола или при совместном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС, так как в этих случаях нельзя исключить риск развития угнетения дыхания. При применении терапевтических доз трамадола о случаях развития угнетения дыхания сообщалось не часто.
Не применяют для лечения синдрома «отмены» наркотических веществ.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг).
Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Трамадол не применим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость, головокружение, и поэтому он может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20 капсул в банку из полиэтилена, укупоренную крышкой из полиэтилена.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список сильнодействующих веществ.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии/ производитель

ООО «Авексима Сибирь»
Россия, 652473, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7.

Идентификация и классификация

Регистрационный номер

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; оболочка капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый , краситель солнечный закат желтый , желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4, крышечка и корпус непрозрачные, желтого цвета.

Содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетическое опиоидное средство.

Относится к списку сильнодействующих веществ, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина.

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

При приеме капсул внутрь абсорбция составляет более 90 %. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70 % обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола чрезвычайно высока. После приема внутрь 100 мг трамадола в виде капсул молодыми здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 208-280 мкг/л, время достижения Cmax 1,6-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.

Период полувыведения трамадола (T ½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч соответственно. T ½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) – 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 - 300 нг/мл обычно эффективна.

Показания к применению

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
• противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
• противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
• противопоказано назначение препарата Трамадол в капсулах детям до 14 лет.

С осторожностью

Трамадол следует применять с осторожностью:

• у пациентов с опиоидной зависимостью;
• при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
• препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
• при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
• у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного.

Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыханий, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Трамадол капсулы следует принимать внутрь. Капсулы Трамадол проглатывают целиком, не разжевывая и не вскрывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.

Не следует превышать суточную дозу трамадола - 400 мг, за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).

Взрослые и подростки старше 14 лет.

Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности обезболивающего эффекта через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза 100 мг трамадола.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4-6 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата Трамадол в ранние сроки после операции.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может замедляться. Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью.

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Продолжительность терапии.

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных.

Частота определяется следующим образом:

Очень часто: ≥1/10;

Часто: ≥1/100,

Нечасто: ≥1/1000,

Редко: ≥1/10 000,

Очень редко:

Недостаточно данных: не может быть определена на основании имеющихся данных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко: изменения аппетита.

Со стороны дыхательной системы:

Редко: угнетение дыхания, одышка.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики:

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, сухость во рту, рвота.

Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: потливость.

Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства:

Часто: утомляемость.

Редко: возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереaлизация, паранойя).

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для опиоидных анальгетиков центрального действия.

Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.

Лечение: Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.

При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.

Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.

Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Возможные симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.

При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.

Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НT,sup>3 -рецепторов - ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата Трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска

(tramadol | трамадол)

Регистрационный номер:

П N 015731/01 от 03.06.2004

Торговое наименование препарата: Трамадол

Международное непатентованное название:

трамадол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: трамадола гидрохлорида 50 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кросповидон, макроголь 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.

Описание: круглые, плоские, белые с едва заметными вкраплениями слегка шероховатые таблетки с фаской с характерным запахом земляники.

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгетическое опиоидное средство
Код АТХ:

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует специфические опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет 68% и увеличивается при повторном применении. Проникает через гемато-энцефаллический и плацентарный барьеры.
0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения – 306 л. Связь с белками плазмы - 20 %.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Т ½ во второй фазе – 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3 + 4,9 ч (трамадол), 18,5 + 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11 + 3,2 ч (трамадол), 16,9 + 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
• Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).
• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
• Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены).
• При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено разовым приемом.
• Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»).

Способ применения и дозы:

Трамадол применяется при назначении врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.
При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет - 1 таблетка (50 мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки). Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в ½ стакана воды, независимо от приема пищи.
Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз.
Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивости походки.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене – не исключено развитие синдрома «отмены».

Передозировка (интоксикация) препаратом:
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидгых анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики могут вызывать риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Особые указания:

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
Не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотических веществ.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

При применении препарата необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистерах из Al фольги и комбинации OPA/Al/PVC.
По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Срок годности:

5 лет. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Фирма-производитель:
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Индустриштрассе 25, Хольцкирхен, 83607, Германия.

Представительство в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

Трамадол (капли, таблетки, раствор для инъекций)

Каждому человеку периодически приходится сталкиваться с ощущением боли, которое нельзя назвать приятным, но оно оповещает нас, что организм нуждается в помощи. В этом случае боль служит защитным механизмом. Порой случаются ситуации, когда с проблемой невозможно справиться достаточно быстро и тогда весьма кстати приходятся анальгетики.

Трамадол ‒ психотропное средство, влияющее на опиоидные рецепторы и изменяющее их состояние. Препарат является производным циклогексанола и оказывает на организм достаточно сильное обезболивающее воздействие. Спустя некоторое время после приёма, желатиновая субстанция спинного мозга перестаёт получать импульсы и человек начинает чувствовать себя лучше.

По своему действию трамадол похож на кодеин и морфин, но уступает им в анальгезирующей активности, что провоцирует увеличение дозировки препарата. Средство вызывается седативный эффект, человек не только перестаёт испытывать болевые ощущения, но и успокаивается, появляется сонливость.

Показания к применению

Приём препарата актуален только при болевом синдроме средней и высокой интенсивности. Назначение лекарства производится специалистом в следующих случаях:

• воспалительные процессы;
• травмы;
• сосудистые патологии;
• невралгия;
• инфаркт миокарда;
• онкологические заболевания;
• болезненные диагностические и восстановительные мероприятия;
• устранение синдрома отмены опиатов.

Средство считается сильнодействующим и внесено в соответствующий список постановлением правительства РФ от 2007 года. Однозначно отнести трамадол к наркотическим веществам не представляется возможным, ведь он создавался, как синтетический аналог обезболивающих лекарств. Сегодня каждая страна самостоятельно решает, исключать препарат из оборота, ограничивать его применение или продавать по обычным медицинским рецептам.

Противопоказания

Поскольку трамадол ‒ сильный препарат, оказывающий серьёзное влияние на организм человека, необходимо ответственно отнестись к его приёму. Существует ряд противопоказаний, исключающих или ограничивающих использование средства:

• интоксикации различного происхождения;
• беременность;
• детский возраст;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы и препаратов, угнетающих центральную нервную систему;
• зависимость от опиоидных средств;
• бронхиальная астма и другие нарушения дыхания;
• патологии, провоцирующие изменения сознания.

Необходимо проявить особенную осторожность, когда речь идёт о нарушениях работы почек и печени. Купить трамадол в аптеках Санкт-Петербурга сегодня достаточно легко, следует лишь иметь при себе специальный рецепт от лечащего врача, поэтому в сложной ситуации не стоит рассчитывать на свои силы, своевременное обращение в медицинское учреждение позволит избежать массы проблем.

Фармакокинетика

Желудочно-кишечный тракт впитывает трамадол на 90%, внутримышечное введение позволяет организму полностью абсорбировать дозы препарата. В зависимости от способа приёма, максимальная концентрация вещества достигается в диапазоне от 45 минут до 3 часов.

Однократное применение лекарства обеспечивает биодоступность на уровне 68%, данный показатель будет повышаться при регулярном воздействии. Небольшая доля препарата выделяется с молоком матери, поэтому в период грудного вскармливания приём трамадола нежелателен.

Вывод лекарства на 90% обеспечивается почками, на 10% кишечником.

Дозирование

Дабы понять, сколько таблеток нужно принять в конкретном случае, стоит проконсультироваться с доктором. Однако существуют общие стандарты, пренебрежение которыми способно негативно повлиять на состояние вашего здоровья.

• Детям старше 14 лет и взрослым не стоит превышать максимальную суточную норму в 400 миллиграммов (8 таблеток), в противном случае, серьёзно увеличивается риск развития зависимости. Начать нужно с 50 миллиграммов, если в течение одного часа облегчение не наступило, стоит повторить приём.
• Для ребёнка от 1 до 14 лет дозировка назначается в зависимости от массы тела, из расчёта 1-2 мг/кг. В случае необходимости, приём можно повторять до 4 раз в сутки.
• У пожилых людей после 75 лет выведение лекарственного средства из организма происходит несколько дольше, поэтому стоит корректировать порядок приёма таблеток в зависимости от общего самочувствия.
• Если существует необходимость употребления трамадола лицами с нарушением работы почек или печени, приём очередной дозы должен происходить не чаще 2 раз в сутки.

С инъекциями ситуация практически идентична. Производится расчёт минимальной терапевтической дозы, любые превышения будут губительны для организма.

Побочные эффекты

Непереносимость компонентов препарата, а также индивидуальные особенности организма человека могут привести к появлению побочных эффектов. Наиболее часто они выражены следующими симптомами:

• слабость;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• судороги;
• тахикардия;
• гипотензия;
• коллапс;
• сухость во рту;
• тошнота;
• рвота;
• миоз.

Передозировка может привести к более серьёзным проявлениям, к которым стоит отнести угнетённое дыхание, кому, апноэ. Подобное состояние требует немедленного реагирования и соответствующих препаратов.

Особые указания

Поскольку постоянный приём трамадола негативно влияет на процесс обработки поступающей в мозг информации, следует избегать деятельности, связанной с необходимостью поддержания максимальной концентрации. Вождение транспорта, обращение со сложными механическими устройствами может представлять опасность для пациента и окружающих людей. Психотропный анальгетик изменяет сознание больного и снижает скорость его реакции, поэтому нужно проявить особенную осторожность.

При длительном приёме существует вероятность развития толерантности к лекарству, для достижения ожидаемого эффекта будет требоваться увеличение дозировки средства. Подобный ход событий иногда допускается, если трамадол используется в качестве паллиативной помощи для онкологических больных на поздних стадиях, в противном случае, нужно обсудить стратегию дальнейшего лечения со специалистом.

Во время приёма анальгетика, необходимо отказаться от употребления этанола, чтобы исключить возможность развития нежелательных симптомов. Разовое применение лекарства не требует прекращения грудного вскармливания, но если человек проходит длительный курс терапии, лучше обезопасить ребёнка от воздействия препарата.

Сегодня относительно низкие цены на трамадол никого не удивляют, но лекарство отсутствует в свободном доступе. Поскольку оно нередко становится целью наркоманов, продажа осуществляется исключительно по специальным рецептам, которые затем изымаются.

Благодаря нашему сайту вы ознакомитесь со списком аптек, где легко уже сейчас купить трамадол в любое время, а небольшой анализ представленных цен позволит сделать приобретение максимально выгодным. Информация на портале оперативно обновляется, поэтому пользователь может быть уверен в получении актуальных данных, которые помогут решить поставленную задачу.

МНН: Трамадол

Производитель: Protech Biopharma Pvt. Ltd.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121793

Период регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества : крахмал, кальция дигидрофосфат, лактоза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, поливинилпирролидон (PVP K30), тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, железа (III) оксид желтый (E172), бриллиантовый голубой (E133).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» светло-зеленого/светло-зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.

Код АТХ N02AХ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность составляет приблизительно 68%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг/л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) достигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов.

Распределение Объем распределения после перорального и внутривенного введения составляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

Метаболизм Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.

Выведение

90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.

При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.

Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.

У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.

Фармакодинамика

Трамадол является анальгетиком центрального действия. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, δ и κ, с более высоким сродством к µ-рецепторам. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата.

Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему (не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания наблюдаются тоже очень редко.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и чувствительности пациента. Обычно используется наименьшая эффективная анальгезирующая доза. Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 400 мг.

В случае если не указано иное, препарат необходимо принимать следующим образом:

Взрослые

Острая боль: 1-2 таблетки (50-100 мг) 3-4 раза в день. Для больных с низкой массой тела доза рассчитывается из расчета 0,7мг/кг. Длительность лечения зависит от клинической потребности.

Боль, связанная с хроническими заболеваниями: Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг, после чего проводится титрование дозы каждые 4-6 часов, в зависимости от интенсивности боли. Важно осуществлять регулярную оценку необходимости в продолжение лечения, поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития зависимости.

Дети

Препарат не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Обычно при лечении пациентов в возрасте до 75 лет корректировка дозы не требуется, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной или почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет может быть увеличен период выведения. Поэтому при необходимости увеличивается интервал между приемами препарата в соответствии с нуждами пациента.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата может быть замедлена. Начальная доза может быть стандартной. Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Для больных с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемом препарата должен быть увеличен до 12 часов.

Трамадол не рекомендуется больным с выраженной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <10 мл/мин. При гемодиализе или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно и поэтому пост-диализное назначение трамадола для поддержания анальгезирующего эффекта нецелесообразно.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени отмечается пролонгированная элиминация препарата. Стандартная доза должна быть разделена на 2 части или интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов.

Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Трамадол не рекомендуется больным с выраженной печеночной недостаточностью

Способ применения

Капсулы необходимо принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, вместе с едой или без еды.

Длительность приема

Срок лечения трамадолом ни при каких обстоятельствах не должен превышать периода крайней необходимости в его приеме. В случае необходимости длительного приема трамадола для обезболивания вследствие характера и степени тяжести заболевания, следует осуществлять регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в процессе лечения) для определения дальнейшей необходимости и объема терапии.

Побочные действия

Чаще всего встречаются такие побочные действия, как тошнота и рвота, которые развиваются у 10% пациентов.

Наблюдается следующая частота:

Очень часто: ≥1/10

Часто: ≥1/100, <1/10

Нечасто: ≥1/1000, <1/100

Редко: ≥1/10 000, <1/1000

Очень редко: <1/10 000

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто

Учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, кардиоваскулярный коллапс. Такие нежелательные реакции могут возникать, в частности, при внутривенном введении, а также у физически ослабленных пациентов.

Редко

Брадикардия, повышение артериального давления

Нарушения со стороны органов дыхания

Редко

Угнетение дыхания, одышка

Со стороны нервной системы

Очень часто

Головокружение

Часто

Головная боль, сонливость

Изменение аппетита, нарушения речи, парестезия, тремор, эпилептиформные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок.

Судороги развивались, главным образом, после приема высоких доз трамадола или после одновременного применения лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог.

Психические расстройства:

Редко

Галлюцинации, нарушения сна, делирий, беспокойство и ночные кошмары. После введения трамадола могут возникать разнообразные нежелательные психические явления, интенсивность которых варьирует в каждом отдельном случае (в зависимости от индивидуальных особенностей и длительности лечения). Они включают перемены настроения (как правило, эйфория, в некоторых случаях дисфория), изменения двигательной активности (как правило, угнетение, в некоторых случаях усиление) и нарушения когнитивных функций и сенсорного восприятия (например, нарушение способности к принятию решений и нарушения восприятия). Может развиться лекарственная зависимость. Могут развиваться симптомы, сопутствующие синдрому отмены, так же, как при отмене опиатов: ажитация, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Очень редко при отмене приема трамадола встречаются такие симптомы, как: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезия, шум в ушах и нарушения работы ЦНС (т.е. спутанность сознания, бредовые идеи, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Нарушения зрения

Редко

Сужение зрачков, расширение зрачков, затуманенное зрение

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто

Тошнота

Часто

Запор, сухость во рту, рвота

Нечасто

Отрыжка, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство сдавленности в области желудка, вздутие), диарея

Болезни кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто

Гипергидроз

Нечасто

Кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница)

Поражения костно-мышечной системы и соединительных тканей

Редко

Двигательная слабость

Со стороны гепатобилиарной системы

В нескольких не связанных друг с другом случаях наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, совпавшее по времени с приемом трамадола.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Затруднение мочеиспускания, нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи)

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко

Аллергические реакции (например, затруднение дыхания, бронхоспазм, хрипение, ангионевротический отек) и анафилактическая реакция

Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ

Неизвестно

Гипогликемия

Общие нарушения

Часто

Утомляемость

Противопоказания

повышенная чувствительность к трамадолу и/или вспомогательным ингредиентам препарата и другим опиоидным анальгетикам

острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы

(алкоголь, анальгетики центрального действия, опиоиды, психотропные препараты, снотворные средства)

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

тяжелая печеночная недостаточность

одновременное применение ингибиторов МАО (и в течение 14 дней

после их отмены)

пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно

контролироваться

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Трамадол не должен применяться в комбинации с ингибиторами МАО.

У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до начала использования опиоидных анальгетиков, наблюдались опасные для жизни взаимодействия на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Подобные взаимодействия с ингибиторами МАО не исключаются при одновременном назначении трамадола.

При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему , а также с этанолом , возможно взаимное усиление их действия.

Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.

Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам .

При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.

При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновыми ингибиторами обратного захвата серотонина (SNRIs), три- и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, повышается риск возникновения судорог.

При применении трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновые ингибиторы обратного захвата серотонина (SNRIs), ингибиторы МАО, три- и тетрациклические антидепрессанты возможно развитие серотонинового синдрома. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, возбуждение, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея.

Серотониновый синдром возможен, если наблюдается один из следующих симптомов:

Спонтанные судороги

Индуцированные судороги или подергивания глазных мышц на фоне возбуждения и потоотделения

Тремор и гиперрефлексия

Гипертония и температура тела >38°C и индуцированные или глазные подергивания мышц.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин ) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков.

Другие ингибиторы CYP 3 A 4 , например, кетоконазол и эритромицин , могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола. Клиническая значимость данного взаимодействия недостаточно изучена.

В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста - ондансетрона - увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.

Особые указания

Трамадол следует применять с осторожностью и с оценкой риска/пользы при следующих состояниях:

Симптомы отмены. Терапевтические дозы трамадола могут вызвать симптомы отмены (частота сообщений составляет 1/8000 случаев)

Лекарственная зависимость. Случаи развития симптома зависимости встречаются редко и гораздо реже, чем симптомы отмены. Клиническая необходимость лечения трамадолом должна контролироваться врачом. Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Больные с опиоидной зависимостью. Трамадол неприменим в качестве замены для пациентов с опиоидной зависимостью, так как он не подавляет симптомы отмены морфина.

У пациентов, чувствительных к опиоидам, Трамадол следует назначать с осторожностью.

Трамадол следует назначать с осторожностью при травмах головы, повышении внутричерепного давления, печеночной недостаточности (снижение метаболизма трамадола и его активных метаболитов) и почечной недостаточности (снижение скорости и удлинение выведения трамадола и его активных метаболитов), при сниженном уровне сознания и у больных, склонных к судорожным расстройствам или в шоковом состоянии.

Больные с судорожной готовностью. Наблюдались случаи развития судорожного симптома при назначении терапевтических доз трамадола и риск развития судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной дозы. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии клинического обоснования. Риск развития судорожного синдрома увеличивается у пациентов, принимающих одновременно трамадол и препараты, снижающие судорожный порог.

Препарат следует назначать с осторожностью больным с дыхательной недостаточностью или при одновременном назначении с депрессантами центрального действия или, когда дозы значительно превосходят рекомендуемые дозы, т.к. в этом случае нельзя исключить развитие дыхательной депрессии.

Из-за сообщений о смертельных случаях при непреднамеренной передозировке трамадолом, связанные с применением психически активных препаратов и субстанций, включающих алкоголь, трамадол должен назначаться с осторожностью больным с алкогольной зависимостью и получающим какие-либо активные психоактивные вещества.

При длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с интервалом через день и чаще, может развиться или усилиться головная боль. В данном случае не следует увеличивать дозу трамадола. После консультации с доктором необходимо решить вопрос о прекращении использования анальгетиков.

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, оссификацию и смертность новорожденных. Трамадол проникает через плаценту. Не имеется достаточного количества данных относительно безопасности применения трамадола для лечения людей в период беременности. По этой причине трамадол нельзя использовать для лечения беременных женщин.

Введение трамадола до или в процессе рождения не влияет на сократимость матки. У новорожденных он может вызвать изменения частоты дыхания, которые, как правило, клинически не значимы.

Хроническое применение во время беременности может привести к развитию у новорожденного синдрома отмены.

Грудное вскармливание

В период лактации около 0,1% дозы препарата, принятого матерью, выделяется с молоком. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Репродуктивные функции

Результаты постмаркетинговых наблюдений не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции. Результаты исследований с участием животных не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при условии применения в соответствии с инструкцией, трамадол может вызывать сонливость и головокружение, вследствие чего может ухудшаться реакция водителей и операторов механизмов. В особенности это относится к одновременному приему других психотропных веществ, в частности алкоголя.

Передозировка

Симптомы передозировки Трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального действия.

Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ).

Лечение :

Поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

В случае передозировки при оральном применении препарата необходим прием активированного угля, промывание желудка рекомендуется в первые 2 часа после приема трамадола. При истечении 2 часов необходимо проведение мероприятия по дезинтоксикации с использованием большого количества жидкости.

Трамадол незначительно выводится при гемодиализе и гемофильтрации, поэтому лечение острой интоксикации трамадолом данными видами вмешательств нецелесообразно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна организации-упаковщика

Protech Biopharma Pvt. Ltd. Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Protech Biopharma Pvt. Ltd. Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Деново Импекс, Республика Казахстан, г. Алматы 050062, ул. Утеген батыра, 15

тел.: 727 2437415

факс: 727 2437416