Главная

Нитроглицерин — показания к применению. От чего спасет таблетка нитроглицерина

Нитроглицерин относится к периферическим вазодилататорам, оказывает прямое влияние на кровеносные сосуды, способствует их расширению. Является одним из самых востребованных лекарственных препаратов, применяемых в кардиологии. Выпускается в различных формах, каждая из которых требует особого подхода к применению.

Нитроглицерин – российский препарат на основе одноименного лекарственного компонента – нитроглицерина, который применяется в профилактике и лечении нарушений работы сердечно-сосудистой системы. МНН идентичное – Нитроглицерин. Название лекарственного средства по-латыни – Nitroglycerinum. Принадлежит к группе нитратов и нитратоподобных средств, обладает антиангинальными и вазодилатирующими свойствами, влияет в первую очередь на венозные сосуды.

Фармакодинамика, фармакокинетика

Действие препарата направлено на высвобождение такого компонента в гладких мышечных тканях сосудов, как оксид азота. Вещество способствует активации гуанилатциклазы и повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата, в результате чего происходит расслабление клеточных структур гладких мышц сосудов. Под действием лекарственного препарата в меньшей степени расслабляются прекапиллярные сфинктеры и артериолы (по сравнению с крупными венами и артериями).

Действие препарата направлено на уменьшение потребностей миокарда в поглощении кислорода. Происходит это благодаря уменьшению пред- и постнагрузки (снижению сосудистого периферического сопротивления, расширению вен, снижению кровяного притока к правому предсердию). Осуществляется распределение коронарного тока крови в областях миокарда, подверженных ишемии.

Терапия Нитроглицерином способствует повышению толерантности к активным физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами «стенокардия», «ИБС». В случае сердечной недостаточности позволяет облегчить, разгрузить работу миокарда. В малом круге кровообращения помогает снизить уровень давления.

Лечебный эффект ощущается спустя пару минут. Фармакокинетика достаточно сложная и в основном зависит от особенностей течения патологии и организма больного. Препарат быстро всасывается с поверхности слизистых рта и через пять минут уже определяется в крови.

Средняя цена на препарат по Москве в зависимости от формы выпуска

Состав препарат зависит от формы выпуска:

Таблетки, капсулы. В основе – нитроглицерин (0,5 мг), а также дополнительные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон, крахмал, сахар.
Раствор в ампулах. В 1 мл лекарственного средства содержится 10 мг нитроглицерина и этанол.
Мазь. В составе содержится нитроглицерин и ланолин (вазелиновая основа).
Спрей. В основе состава бесцветной жидкости – нитроглицерин в дозировке 400 мкг, 1 % раствор этанола.

Примерная стоимость на Нитроглицерин в зависимости от формы выпуска и дозировки в Москве представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Нитроглицирина

Как видно из таблицы, стоимость препарата, независимо от формы выпуска, вполне приемлемая. Также стоит обратить внимание, что представленные цены – средние по Москве. В регионах можно приобрести Нитроглицерин еще по более привлекательной цене.

Инструкция по применению препарата при патологиях сердца

В какой форме необходимо принимать препарат, решает лечащий врач. Важно обратить внимание на особенности применения Нитроглицерина в зависимости от разновидностей его выпуска.

Показания и ограничения

Препарат назначается при следующих острых состояниях:

ишемия;
стенокардия;
спазмы артерий;
коронарный синдром;
инфаркт миокарда;
левожелудочковая недостаточность (на фоне сердечной астмы, альвеолярного или интерстицитального отека легких).

Показаниями также может стать хроническое течение:

сердечной недостаточности;
стернотомии;
стенокардии.

Противопоказания к использованию:

Таблетки сублингвальные

Таблетки назначаются для снятия приступов стенокардии, при закупорке центральной артерии, инфаркте, левожелудочковой недостаточности. Для купирования острого состояния назначается разово одну таблетку (или по половине таблетки, в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата).

Принимается препарат сублингвально (под язык), необходимо держать во рту до полного рассасывания препарата.

Таблетку не раскусывать и не проглатывать! Если эффект от применения препарата наступил до полного рассасывания таблетки, то оставшуюся ее часть нужно выплюнуть.

Если после принятия первой таблетки эффект недостаточный, то следующую таблетку можно применять не ранее чем через пять минут после первой. За один раз можно принимать не более трех таблеток, если этого недостаточно, то нужно вызвать лечащего врача или скорую помощь, так как, возможно, речь идет об инфаркте миокарда.

Действует таблетка в течение получаса, если этого недостаточно, то назначаются специальные пролонгированные формы нитратов. Привыкание к Нитроглицирину развивается крайне редко, однако если оно имеет место, то дозировка препарата увеличивается до двух-трех таблеток.

Капсулы

Эта форма назначается в тех же случаях, что и таблетированная. Капсулу необходимо принимать сублингвально, рассасывать до тех пор, пока она полностью не растворится. Разовый прием – по одной-две капсулы. Дозировка может уменьшаться в зависимости от состояния больного (процедура терапии аналогичная, только капсулу необходимо рассасывать не полностью, а выплюнуть ее, когда останется примерно половина).

Суточное количество препарата назначается врачом, но не должно быть больше 6 капсул. В исключительных случаях возможно назначение капсул перорально, запивая большим количеством воды (по капсуле не чаще 3 раз в сутки).

Терапевтический эффект достигается достаточно быстро, в большинстве случаев в течение минуты. В редких случаях процесс занимает более длительное время – до 3 и даже до 5 минут. Если по истечении этого времени эффект слабый, рекомендуется принять еще одну-две капсулы. Отсутствие результата – повод для срочного вызова врача.

Как применять спрей?

Назначается для профилактики и устранения стенокардии. При первых проявлениях приступов необходимо ввести дозировку Нитроглицерина: встряхнуть флакон, клапан внести под язык, сделать 1-2 нажатия на дозатор.

В момент впрыскивания необходимо задержать дыхание на 20-30 секунд. Затем закрыть рот и подождать несколько секунд. При необходимости врач назначает повышенную дозировку – процедуру необходимо повторить 1-2 раза, с интервалом 5 минут. Разовая дозировка не должна превышать 3 впрыскивания.

Плюсы применения этой формы препарата:

эффект наступает значительно быстрее, чем при приеме таблеток или капсул;
в состав спрея входит ментол, который позволяет снизить выраженность побочной симптоматики (тошноты, головокружений), а также усилить действие нитроглицерина;
цена также вполне доступна для широкого круга потребителей.

Нитроглицериновая мазь

Относится к местным сосудорасширяющим и нормализующим кровообращение лекарственным средствам. Применяется в проктологии и урологии. Устраняет болезненные ощущения на фоне развития анальных трещин и геморроя, назначается в комплексной терапии эректильной дисфункции, повышения потенции.

В проктологии применяется наружно. Небольшое количество мази наносится непосредственно в область анального отверстия. Обрабатывается от 2 до 4 раз в сутки. Оптимальная длительность терапии – месяц.

В урологии препарат этой формы также используется наружно. Мазь наносить тонким слоем на половой орган, мягкими, массирующими движениями, при этом нужно избегать попадания средства на крайнюю плоть. Рекомендуется использовать средство не чаще одного раза в сутки, незадолго до предположительного полового акта.

Нитроглицерин в ампулах

Раствор Нитроглицерина для внутривенного введения назначается при сильных, продолжительных болях ишемического генезиса. Также применяется при сердечной недостаточности и отеке легких на фоне инфаркта миокарда, артериальной гипертензии.

Для приготовления раствора необходимо развести ампулу, содержащую Нитроглицерин, 5 % раствором глюкозы. Должен получиться концентрированный раствор 100 мкг/мл. Важно отметить, что внутривенное введение раствора должно производиться только в стационаре. Частота введения препарата контролируется врачом и определяется строго в индивидуальном порядке. Дозировка препарата и скорость введения представлены в таблице (Табл. 2).

Некоторые особенности применения лекарственного средства

Перед использованием Нитроглицерина необходимо ознакомиться с особенностями его применения и влияния на организм при различных патологиях.

При нарушениях уровня АД

Нитроглицерин не является специализированным средством для понижения или повышения артериального давления, поскольку основное его предназначение – купирование приступов стенокардии. Однако оно оказывает влияние на уровень давления. Препарат действует практически мгновенно, в течение 1-3 минут, способствует расширению просвета кровеносных сосудов, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Помимо этого происходит снижение артериального давления.

Несмотря на данный факт, применять Нитроглицерин в качестве монотерапии от высокого давления не рекомендуется. Врачи утверждают, что данный факт (снижение давления на фоне приема препарата) является побочным эффектом.

Нормализация потенции

Как уже удалось выяснить, Нитроглицерин способствует расширению сосудов и нормализации кровообращения. Именно такие свойства препарата взяли на заметку урологи. После нанесения нитроглицериновой мази по плоть полового органа она быстро впитывается, затем активируется е влияние на кровеносную систему. Данный эффект активно используется для повышения потенции.

Согласно многочисленным отзывам, мазь на основе нитроглицерина оказывает активное воздействие на повышение сексуального влечения у мужчин, устраняет признаки эректильной дисфункции, применяется в комплексном лечении импотенции и имеет положительные результаты. Несмотря на все преимущества Нитроглицерина, применять его в самолечении категорически недопустимо. Необходима консультация со специалистом.

Возможные побочные действия, меры предосторожности.

В период терапии могут наблюдаться побочные явления:

Наиболее опасная побочная реакция – инфаркт и внезапный летальный исход. Чтобы избежать опасных последствий, нужно исключить самолечение с использованием Нитроглицерина и строго соблюдать дозировку, предписанную лечащим врачом. Также необходимо в период лечения внимательно прислушиваться к своему самочувствию. В случае ухудшения состояния здоровья необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка

Проявляется это состояние таким образом:

резкое снижение АД;
тахикардия рефлекторной формы;
мучительная височная боль и головокружения;
астения;
сонливость в дневное время;
рвота;
шоковое состояние.

Помощь при передозировке:

Также возможно назначение гемодиализа, оксигенотерапии, переливания крови.

Сочетаемость с алкоголем

Главное правило при терапии лекарственными препаратами – воздержание от потребления алкогольных напитков. Особенно опасно такое сочетание для препаратов, предназначенных для устранения проблем с сердцем и сосудами. Последствия могут быть крайне тяжелыми:

При патологиях сердца и сосудов принимать алкоголь в принципе противопоказано. А его совмещение с мощным лекарством и вовсе может привести к летальному исходу.

Аналогичные препараты: какой лучше и дешевле?

Препараты, предназначенные для профилактики и лечения сердечно-сосудистых патологий, выпускаются фармацевтическими компаниями в широком ассортименте. Среди них можно найти схожие по показаниям и действию лекарственные средства.

К дженерикам Нитроглицерина относятся: Нитрокор, Нитроминт, Нитроспрей, к аналогам по оказываемому действию можно отнести Валидол, Корвалмент. Для того, чтобы понять, какой из препаратов имеет более доступную цену и наиболее эффективное терапевтическое действие, необходимо подробнее ознакомиться с каждым из них.

В основе препарата содержится вещество нитроглицерин. Предназначен для лечения различных форм стенокардии. Противопоказан при глаукоме, тяжелых черепно-мозговых травмах, ярко выраженной гипертензии, нарушениях мозгового кровообращения. В период беременности и грудного вскармливания может назначаться на усмотрение лечащего врача, но в минимальной дозировке и под присмотром специалиста.

Выпускается в форме сублингвальных таблеток. Назначается по таблетке для разового приема. Таблетку необходимо употреблять сублингвально и рассасывать до полного ее растворения.

Суточная дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента. В редких случаях назначаться до 4 таблеток для однократного приема (каждую таблетку необходимо рассасывать с интервалом 5 минут).

Если сравнивать Нитрокор с Нитроглицерином, можно обратить внимание, что у оригинала более широкая область применения. Однако аналог вызывает значительно меньше побочных эффектов. Что касается стоимости, Нитрокор более дорогой препарат по сравнению с аналогичной лекарственной формой Нитроглицерина. Приблизительная стоимость за 40 таблеток Нитрокора, содержащих по 0,5 мг нитроглицерина, – около 65 рублей.

На основе нитроглицерина выпускается еще один препарат в форме аэрозоля – . Помимо основного действующего вещества, содержит вспомогательные компоненты – пропиленгликоль и этанол. Относится к группе периферических вазодилататоров, назначается при стенокардии и левожелудочковой недостаточности острой формы.

Противопоказан молодым людям до 18 лет, при геморрагическом инсульте, анемии, нарушениях в работе щитовидной железы, глаукоме. Беременным и кормящим женщинам назначается в исключительных случаях, на усмотрение врача.

Перед применением баллончик с аэрозолем необходимо хорошенько встряхнуть, затем путем нажатия на дозатор сделать 2 впрыскивания под язык. По назначению врача разовая дозировка может быть увеличена, но новое впрыскивание лекарственного препарата можно делать не ранее, чем через 10 минут.

Цена – около 180 рублей за 10 мл. Стоит обратить внимание, что данная стоимость практически вдвое превосходит Нитроглицерин в аналогичной форме выпуска. Также у оригинала (по сравнению с дженериком) более широкая область назначения.

– еще одно антиангинальное лекарство на основе нитроглицерина. Позволяет расширять артерии и вены, снижать пред- и постнагрузку, назначается для профилактики и купирования стенокардии, при острой форме инфаркта и левожелудочковой недостаточности.

Противопоказан при гипотензии (при показаниях давления ниже 90 мм рт. ст.), гипертрофической кардиомиопатии, геморрагическом инсульте, токсическом отеке легких, глаукоме. При беременности и грудном вскармливании применять препарат не рекомендуется.

Выпускается в форме спрея. Лекарство необходимо распылять под язык, достаточно однократного нажатия. Частота суточного использования препарата определяется врачом, но не должна превышать 16 впрыскиваний.

10 мл препарата можно приобрести примерно за 140 рублей. По стоимости аналог выше оригинала, по остальным критериям оба препарата в целом идентичны.

В отличие от представленных выше препаратов, не содержит нитроглицерина. В состав входит ментол, раствор которого подготовлен в изовалериановой кислоте. Обладает седативным эффектом, расширяет сосуды, способен устранять головную боль.

Однако не применяется в качестве средства для терапии ишемической болезни сердца. Может назначаться в качестве средства, купирующего легкие приступы стенокардии. Хорошо переносится, среди противопоказаний – только непереносимость состава.

Способ применения: таблетку необходимо положить под язык и рассасывать до полного растворения. Процедуру можно повторять не более 5 раз в сутки. Приблизительная стоимость за 20 таблеток по 60 мг – 55 рублей.

Валидол достаточно сложно сравнивать с действием Нитроглицерина, поскольку первый оказывается достаточно слабое действие на работу сердечно-сосудистой системы и чаще назначается в качестве профилактики или купирования незначительных приступов.

По составу абсолютно схож с Валидолом, содержит раствор ментола. Способствует расширению коронарных сосудов, антиангинальное действие средства слабо выражено. Назначается при легких приступах стенокардии, при проблемах в психоэмоциональном состоянии, помогает при укачивании. Противопоказан только при гиперчувствительности к ментолу.

Выпускается в форме капсул, которые необходимо принимать сублингвально. Рекомендуется предварительно раскусить капсулу зубами, это ускорит действие лекарства. Суточная дозировка – не более 3 капсул.

Упаковочку капсул можно приобрести примерно за 50 рублей. Несмотря на доступную стоимость, действие медикамента слабо выражено в устранении острых патологий сердца и сосудов. Больше подходит для проведения профилактических мер и купирования приступов стенокардии.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — вазодилатирующее периферическое .

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Способ применения и дозы

Сублингвально.

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

ЛП-001162 от 2016-12-22
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002352 от 2015-01-28
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000127/09 от 2009-07-21
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000605 от 2014-06-03
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-010209/08 от 2008-12-15

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба]	Болезнь Гебердена
	Грудная жаба
	Приступ стенокардии
	Рецидивирующая стенокардия
	Спонтанная стенокардия
	Стабильная стенокардия
	Стенокардии синдром X
	Стенокардия
	Стенокардия (приступ)
	Стенокардия напряжения
	Стенокардия покоя
	Стенокардия прогрессирующая
	Стенокардия смешанная
	Стенокардия спонтанная
	Стенокардия стабильная
	Хроническая стабильная стенокардия

Брутто-формула

C 3 H 5 N 3 O 9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55-63-0

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0168
	0.015

Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как применять в различных формах и случаях

Нитроглицерин оказывает очень быстрый эффект, поэтому незаменим в случае внезапных приступов стенокардии. Он расширяет сосуды, в том числе - коронарные, и устраняет боль. В чистом виде это вещество для лечения не применяется по причине взрывоопасности.

Нитроглицерин был открыт 170 лет назад, однако в терапевтических целях тогда не применялся. Было предложение использовать его в качестве гомеопатического средства от мигрени из-за кратковременных приступов головной боли после приема препарата, но распространения эта идея не получила.

Интересно, что сам Альфред Нобель заинтересовался новым веществом и даже запатентовал свой способ изготовления из него взрывчатки, отыскав возможность правильного с ним обращения. В результате было начато промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества, но его противостенокардитическое действие сам Нобель отрицал, хоть и страдал приступами боли в сердце.

Только спустя почти 30 лет благодаря усилиям практикующего врача У. Меррелла нитроглицерин стал применяться в качестве лекарственного средства. Меррелл не только проследил особенности его действия и обобщил их в своей статье, но и определил оптимальную дозировку, растворяя спиртовой раствор препарата в обычной воде. Через год появилась и твердая форма нитроглицерина - препарат смешивали с шоколадом, что давало ему прекрасную усвояемость.

С начала прошлого столетия нитроглицерин в качестве лекарственного средства стал производиться в промышленных масштабах, благодаря чему больные стенокардией получили прекрасное недорогое средство от приступов боли в сердце.

Нитроглицерин считают органическим нитратом, поэтому отрицать возможность его негативного и даже токсического действия в больших дозах было бы глупо. Эффект интоксикации и привыкания был ярко выражен у работников фармакологических производств. Это подтолкнуло ученых к дальнейшим исследованиям, ведь предстояло определить, как именно действует вещество в организме, каковы его побочные эффекты и как правильно его применять.

К концу ХХ века механизм действия нитроглицерина был раскрыт - ученые выяснили, что сосудорасширяющим эффектом препарат обязан оксиду азота. За установление механизма действия нитроглицерина исследователи получили Нобелевскую премию.

За более чем 150 лет с момента открытия нитроглицерин не потерял своей актуальности. Даже наоборот, он продолжает оставаться одним из главных средств купирования эпизодов стенокардии благодаря стремительному действию и доказанной высокой эффективности.

Фармакологические свойства нитроглицерина

Пациенты, страдающие разнообразной сердечной патологией, знают, что нитроглицерин помогает быстро и эффективно унять боль в сердце, снять приступ стенокардии, улучшить состояние после перенесенного инфаркта, поэтому обычно он и назначается при стенокардии вне зависимости от ее разновидности.

Свой способностью расширять сосуды нитроглицерин обязан входящему в его состав азоту, который, высвобождаясь и соединяясь с кислородом, преобразуется в NO - оксид азота, соединение, которое в норме способствует расслаблению сосудистых стенок благодаря активации гуанилатциклазы.

Увеличение содержания гуанилатциклазы вызывает расслабление мышечных волокон в сосудистых стенках, снятие их , а также расслабление мышц бронхов, пищеварительной системы, мочеточников, желчных ходов.

Расширение периферических венозных сосудов при внутривенном применении нитроглицерина уменьшает нагрузку кровью на сердце. Сниженный приток крови по полым венам вызывает уменьшение давления в правых отделах сердца и легочном круге кровообращения, поэтому одним из показаний к применению нитроглицерина считают отек легких.

В условиях уменьшенной нагрузки на сердце, снижения его заполнения кровью и давления в камерах, уменьшается и потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему достигается обезболивающее действие при стенокардии.

Сосудорасширяющий эффект нитроглицерина позволяет ему купировать боль в сердце, но с ним связаны и побочные эффекты . Например, дилатация (расширение) сосудов головного мозга становится причиной головной боли, головокружений и даже потери сознания после приема препарата.

При длительном употреблении пролонгированных форм нитроглицерина возможно формирование лекарственной устойчивости и, как следствие, снижение эффективности лекарства. Чтобы это предотвратить, специалисты рекомендуют делать перерывы на 8-12 часов между приемом препарата.

Скорость действия нитроглицерина зависит от формы, в которой пациент его употребляет. При приеме препарата под язык обезболивающий эффект заметен уже через полторы минуты и сохраняется до 5 часов. Действие мази наступает несколько позднее - через 15 минут, максимум - час от момента приема, действие продолжается 3-4 часа.

Существуют специальные пластыри с нитроглицерином, которые фиксируются на коже и обеспечивают постепенное действие препарата в течение длительного периода времени. За сутки из такого пластыря всасывается в кровь примерно пятая часть нитроглицерина. Количество лекарства, полученное из пластыря, зависит от его площади.

Считается, что наиболее быстро в кровоток нитроглицерин попадает через слизистые оболочки и кожу, а также внутривенным путем, прием внутрь по биодоступности значительно уступает трансдермальным и буккальным формам препарата, так как большая часть его проходит через печень и там разрушается.

Привлекательным считается сублингвальный путь введения нитроглицерина - под язык, когда всасывается непосредственно в кровоток сразу вся доза лекарства, и уже через пять минут в крови его количество становится максимальным. Метаболизм нитроглицерина происходит в печени, где он распадается до конечных продуктов, выводимых почками.

Показания и противопоказания к назначению нитроглицерина

Нитроглицерин применяется очень широко. Едва ли не каждый пациент пожилого возраста, страдающий периодическими болями в сердце, имеет при себе таблетки или спрей этого препарата, которые можно принять сразу же, как только почувствуется приступ. Эффект наступает очень быстро, боль снимается, работа сердца налаживается. Основным поводом к использованию нитроглицерина является ишемическая болезнь сердца. Препарат применяется при:

Пароксизмах стенокардии (боль в сердце) и для их предупреждения;
Восстановлении в постинфарктном периоде.

Внутривенное введение нитроглицерина необходимо в случае:

Острого ;
Стенокардии, устойчивой к иным видам лечения;
Постинфарктной и нестабильной стенокардии;
Острой левожелудочковой недостаточности с отеком легких;
Управляемой гипотонии, которую налаживают при хирургических вмешательствах для снижения объема кровопотери;
Тромбоза центральной артерии сетчатки.

Помимо сердечной патологии, показаниями к применению нитроглицерина могут стать острый панкреатит, приступы желчной колики, дискинезии пищевода и кишечника, нарушения моторики желчного пузыря.

Противопоказания к приему нитроглицерина тоже имеются. В их числе:

Индивидуальная непереносимость;
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафил);
Тяжелая ;
Непереносимость лактозы, галактозы, вызванная наследственными причинами;
Слипчивый .

Назначать нитроглицерин с осторожностью следует:

Больным с , повышенным и внутриглазным давлением;
При застойной , когда давление в левом желудочке очень низкое;
При ;
Гиперфункции щитовидной железы;
Патологии печени и почек;
Склонности к гипотонии.

Лучше воздержаться от приема нитроглицерина беременным женщинам и кормящим мамам. Безопасность его назначения детям и подросткам не установлена, поэтому нитроглицерин обычно не используется до 18-летия.

Перечисленные противопоказания касаются всех лекарственных форм нитроглицерина. Помимо этого, пролонгированные препараты противопоказаны людям с усиленной перистальтикой кишечника и желудка и нарушением всасываемости, а внутривенное введение нитроглицерина запрещено при , тяжелом , шоках, гемотампонаде перикарда и перикардите, токсическом отеке легких.

Инструкция по применению нитроглицерина несет в себе большой объем информации касательно не только механизма действия, но и возможных побочных реакций, осложнений при лечении, лекарственных взаимодействий, о которых пациент должен быть осведомлен, поэтому после назначения этого лекарства лучше сразу ознакомиться с инструкцией и следовать рекомендациям своего врача.

Побочные реакции от применения нитроглицерина возникают со стороны сердечно сосудистой, нервной системы, органов пищеварения. Нередко на фоне приема нитроглицерина пациенты жалуются на появление головокружений, головных болей, тахикардии, что связано с быстрым расширением сосудов. Эти эффекты развиваются наиболее часто и обычно проходят в течение 10-20 минут от момента приема. Для восстановления кровенаполнения мозговых сосудов и устранения головной боли лучше принять горизонтальное положение, опустив голову и немного приподняв ноги. Реже возможны тошнота, сухость во рту, диспепсические нарушения.

При передозировке препарата появляются симптомы со стороны нервной системы: больной возбужден, дезориентирован, может быть заторможен, в редких случаях дело доходит до психозов. Тяжелая интоксикация нитроглицерином сопровождается коллапсом, синюшностью кожи, нарушениями дыхания, в крови появляется метгемоглобин, провоцирующий гипоксию.

Вероятность таких эффектов диктует необходимость четкого следования предписанной дозировке и схеме применения нитроглицерина. Очень редки, но все же не исключены, аллергические реакции и местные негативные проявления - зуд, жжение, покраснение кожи, дерматит.

Если побочные реакции развились при внутривенных инфузиях, то их тотчас же прекращают. В случае применения накожных средств следует их удалить (мази, пластыри). Учитывая расширение церебральных сосудов и возможные обмороки больного укладывают с приподнятыми ногами и слегка опущенной головой. Обычно нормальное артериальной давление восстанавливается в течение 15-20 минут.

При метгемоглобинемии, вызванной передозировкой нитроглицерина, показаны аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, при острой почечной недостаточности на этом фоне необходим гемодиализ. В редких случаях врачи вынуждены прибегать к переливанию крови.

Лекарственные формы и особенности приема нитроглицерина

Нитроглицерин может быть назначен внутривенно либо в виде таблеток, спрея, пластырей. Для внутривенного введения применяется раствор препарата. Очень эффективным считают введение лекарства через кожу или слизистую оболочку десны. Для этого используют капли, таблетки, спрей, которые принимаются под язык.

Принимать нитроглицерин следует сразу же, как только появится боль, или даже в целях профилактики, если пациенту предстоит физическая нагрузка либо выполнение действий, провоцирующих боль в сердце. В первом случае число таблеток может доходить до трех, во втором обычно достаточно принять одну-единственную. О наступлении эффекта судят по снижению и исчезновению боли, обязателен контроль артериального давления и пульса.

Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор и форм, и наименований нитратсодержащих препаратов. Аналоги обычного нитроглицерина в таблетках - нитрокардин, нитрокор, нитраты пролонгированного действия - сустак мите, сустак форте, нитрогранулонг. Распространенный аэрозоль, содержащий нитроглицерин, — нитроминт, спрей называется нитроспрей, пластинки для буккального применения - тринитролонг, пластыри - депонит 10 и нитроперкутен ТТС.

Для всасывания лекарства через сосуды кожи назначается специальный пластырь, пропитанный нитроглицерином. Таблетки могут быть подъязычными, действующими довольно быстро, но выпускаются и пролонгированные формы, рассчитанные на долговременный эффект.

Дозировка, лекарственная форма и схема приема определяются патологией, для лечения которой кардиолог назначает нитроглицерин - стенокардия, инфаркт, гипертонический криз и т. д.

прием нитроглицерина под язык

При приступе сердечной боли принимают таблетку или капсулу нитроглицерина под язык до ее растворения, средняя доза при болевом приступе - 0,5-1 миллиграмм. Если первая таблетка не подействовала, следующую рекомендуют принимать не ранее, чем через полчаса. В случае, если боль прошла, а таблетка все еще не рассосалась, ее можно и даже нужно извлечь из полости рта.

У большинства больных боль снимается уже в первые несколько минут после приема нитроглицерина, но если через 5 минут сердце все еще болит, то можно добавить пол-миллиграмма препарата еще. Максимальное количество таблеток на один приступ - до трех. Если они не подействовали, нужно немедля вызывать бригаду скорой помощи, ведь боль может говорить об инфаркте миокарда.

При часто повторяющихся эпизодах стенокардии целесообразнее назначать пролонгированные формы нитроглицерина, но если на этом фоне развился острый приступ, то пациенту нужно дополнительно принять нитроглицерин под язык.

Нитраты в профилактических целях назначаются в виде таблеток длительного действия (пролонгированные) . Их принимают внутрь с водой, до еды. Дозировка нитроглицерина - 2,9 мг, на прием приходится до двух таблеток, кратность употребления - 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении патологии дозировка препарат может быть повышена до 5,2 мг.

Пролонгированные нитраты действуют медленнее, большая часть их инактивируется в печени, поэтому эффективность ниже, чем у «подъязычных» препаратов. При регулярном употреблении максимальное число таблеток на прием не должно быть больше двух.

Гораздо эффективнее действуют пленки или капли, которые проникают через слизистую оболочку ротовой полости. Капли закапывают под язык, пленку приклеивают к десне. Эти средства показаны как для устранения болевого приступа, так и для профилактики стенокардии (в период физической нагрузки, например).

Трансдермальные пластыри с нитроглицерином обеспечивают равномерное и длительное поступление препарата в кровоток через кожу. Они показаны больным с хронической недостаточностью кровообращения, после инфаркта сердца. Целесообразно начинать лечением ими в условиях больницы, а при достижении максимально эффективной дозы больной отправляется домой.

Помимо пластырей, проникновение лекарства через кожу достигается применением мази, которую наносят на участок тела, лишенный волос и возможности трения с одеждой.

нитроглицерин в виде спрея

Спрей и аэрозоли - популярные и удобные формы применения нитроглицерина. Они используются при приступах боли в сердце, а также при начинающемся или развившемся отеке легких. В положении сидя пациенту нужно сделать 1-2 нажатия на дозатор флакона, задержав при этом дыхание. После попадания препарата в ротовую полость эффект наступает в течение нескольких минут.

Максимальная доза спрея или аэрозоля при болевом приступе - 3 нажатия, при отеке легких - до четырех. Для профилактики приступа боли перед физической нагрузкой пациент может принять одну дозу препарата.

Внутривенное введение нитроглицерина показано при инфаркте миокарда и других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Важно тщательно рассчитать скорость введения препарата, иначе побочных явлений не избежать. В случае использования специального дозатора есть возможность применения даже не разведенного нитроглицерина, ведь аппарат сам подсчитает, с какими интервалами и в каком количестве его вводить пациенту. При использовании обычной капельницы врач рассчитывает число капель в единицу времени.

Лечение путем внутривенных инфузий может проводиться на протяжении 2-3 дней, не запрещается повторное введение нитроглицерина в случае надобности. В процессе введения врач обязательно контролирует уровень артериального давления, чтобы не допустить тяжелую гипотонию.

Нередко нитроглицерин принимают не только при приступах стенокардии, но и при высоком давлении в комплексе с другими . Особенно это оправдано при боли в груди и на фоне . Дозировка препарата такая же, как и при стенокардии - до трех таблеток с интервалом 5-10 минут. Если боль не проходит, давление продолжает оставаться высоким, необходимо незамедлительно вызывать бригаду скорой помощи.

Меры предосторожности

Пациент, которому показан нитроглицерин, подробно рассказывает лечащему врачу обо всех принимаемых им препаратах дабы избежать нежелательных взаимодействий. Одновременный прием нитроглицерина и других сосудорасширяющих средств, некоторых групп антидепрессантов, увеличивает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин и алкоголь - тоже вещи малосовместимые ввиду риска тяжелой гипотонии, поэтому от употребления любых спиртосодержащих напитков нужно категорически отказаться, тем более что проблемы с сердцем, служащие показанием к приему нитроглицерина, сами по себе плохо сочетаются с употреблением спиртного.

Жаркие помещения и высокая температура окружающей среды способствуют расширению периферических сосудов, поэтому прием нитроглицерина в таких условиях может сопровождаться гипотонией.

Таблетированный нитроглицерин не нужно разжевывать, так как внезапное проникновение в кровоток сразу всей дозы способно спровоцировать сильную головную боль. Для профилактики этого эффекта можно принять одновременно валидол, ментол под язык.

Больные острой сердечной патологией обычно нуждаются во введении гепарина. В этом случае стоит помнить, что нитроглицерин снижает кроверазжижающее действие гепарина, поэтому, если врач вынужден назначать их одновременно, он будет строго контролировать показатели гемостаза.

Препараты нитроглицерина в виде буккальных пластинок не стоит применять в случае стоматита, пародонтита, наличия съемных протезов, так как эти обстоятельства усложняют всасывание действующего вещества.

Бесконтрольное, длительное употребление нитратов без перерыва создает предпосылки для формирования лекарственной устойчивости. Особенно вероятна она при использовании пластыря или мази, когда лекарство фактически присутствует в крови постоянно. Лекарственная устойчивость делает лечение малоэффективным, требующим увеличения дозы принимаемого препарата. Чтобы избежать подобных негативных моментов врачи рекомендуют делать перерывы каждые сутки - снимать пластырь на ночь, например.

Стоит еще раз напомнить, что нитроглицерин в любой форме должен назначать специалист, принимать самостоятельно его можно только в том случае, если установлен точный диагноз и причина болей в груди, а кардиолог или терапевт уже назначили конкретную дозировку и лекарственную форму. При этом каждый пациент предупреждается о максимальном количестве препарата за один прием, при достижении которого в случае отсутствия эффекта нужно незамедлительно вызывать врача.

Видео: нитроглицерин в программе «Жить здорово»

Видео: чем опасен нитроглицерин

Таблетки, капсулы и капли подъязычные.

Состав и действующее вещество

В состав Нитроглицерин входит:

Капсулы и таблетки по 0, 5 мг нитроглицерина.

Капли 10 мг/мл.

Фармакологическое действие

НИТРОГЛИЦЕРИН — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

От чего помогает Нитроглицерин: показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Нитроглицерин при беременности и грудном вскармливании

Информация не описана.

Нитроглицерин: инструкция по применению

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Для профилактики стенокардии — внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта — уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа — 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч — 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти развитие толерантности.

Особые указания

Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы иили одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения «лежа» или «сидя», а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

Сомвестимость с другими препаратами

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.

В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!

В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в

2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в

3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Нитроглицерин выделяют:

Нитроглицерина концентрат для инфузий 1%. Производитель: Биннофарм (Россия). Цена в аптеках от 524 руб.
Нитрокор. Производитель: Фармстандарт (Россия). Цена в аптеках от 44 руб.
Перлинганит. Производитель: ЮСБ Фаршим С.А. (Бельгия). Цена в аптеках от 764 руб.
Нитроглицерин спрей подъязычный. Производитель: Медисорб 96 руб.
Нитроминт. Производитель: Эгис (Венгрия). Цена в аптеках от 143 руб.

Разделы