Флуимуцил раствор: инструкция по применению. Флуимуцил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Флуимуцил от кашля для детей

Флуимуцил – препарат с муколитическим действием.

Форма выпуска и состав

Флуимуцил выпускают в следующих лекарственных формах:

• Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: с апельсиновым ароматом (в пакетах по 1 г, по 20, 30 или 60 пакетов в картонной пачке);
• Таблетки шипучие: круглые, белые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, полученный в результате растворения в воде – слегка опалесцирующий, с характерным вкусом и запахом лимонного ароматизатора (в блистерах или стрипах по 10 шт., по 1 блистеру или стрипу в картонной пачке; в блистерах по 2 шт., по 5, 10 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для приема внутрь: слегка опалесцирующий бесцветный или прозрачный со слабым серным запахом и с характерным запахом малины (в темных стеклянных флаконах по 100, 150, 200 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерным колпачком);
• Раствор для инъекций и ингаляций: бесцветный, прозрачный, со слабым серным запахом; при продолжительном контакте с воздухом после вскрытия ампулы может появиться слабый розово-фиолетовый оттенок (в темных стеклянных ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 пакетика с гранулами для приготовления раствора для приема внутрь входит:

• Активное вещество: ацетилцистеин – 100 или 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: сорбитол, бетакаротен, аспартам, апельсиновый ароматизатор.

В состав 1 таблетки шипучей входит:

• Активное вещество: ацетилцистеин – 600 мг;
• Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, гидрокарбонат натрия, аспартам, лимонный ароматизатор.

В состав 1 мл раствора для приема внутрь входит:

• Активное вещество: ацетилцистеин – 20 или 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, бензоат натрия, эдетат динатрия, кармеллоза натрия, сахаринат натрия, малиновый ароматизатор, гидроксид натрия, очищенная вода.

В состав 1 мл раствора для инъекций и ингаляций входит:

• Активное вещество: ацетилцистеин – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Показания к применению

• Заболевания органов дыхания, которые сопровождаются нарушением отхождения мокроты, включая бронхит, бронхиолит, трахеит, муковисцидоз, пневмонию, бронхоэктатическую болезнь, эмфизему легких, абсцесс легкого, интерстициальные заболевания легких, ларинготрахеит, ателектаз легкого (из-за закупорки бронхов слизистой пробкой);
• Отит (катаральный и гнойный), синусит, включая гайморит (для облегчения отхождения секрета);
• Посттравматические и послеоперационные состояния (с целью удаления вязкого секрета из дыхательных путей).

Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении);
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 2 лет (гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) и до 18 лет (таблетки шипучие);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Детям младше 2 лет применять препарат в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь можно только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем.

Беременным женщинам Флуимуцил можно принимать только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для плода.

Ацетилцистеин следует применять с осторожностью больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозным расширением вен пищевода, кровохарканьем, легочным кровотечением, фенилкетонурией, бронхиальной астмой, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Способ применения и дозировка

При проведении аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл Флуимуцила в форме 10% раствора для инъекций и ингаляций, в приборах с распределительным клапаном – 6 мл. Продолжительность процедуры – 15-20 минут, кратность применения – 2-4 раза в день. Средняя продолжительность терапии при лечении острых состояний составляет 5-10 дней, хронических состояний – до 6 месяцев.

В зависимости от состояния пациента и терапевтического воздействия частота применения раствора Флуимуцила и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах. При лечении детей можно применять взрослые дозы. В случае сильного секретолитического действия препарата следует отсасывать секрет, а суточную дозу и частоту ингаляций уменьшать.

Для промывания бронхиального дерева при проведении лечебных бронхоскопий используют Флуимуцила в форме раствора для инъекций и ингаляций. Суточная доза – 1-2 ампулы или более (в зависимости от клинических показаний).

Местно препарат закапывают в носовые ходы и наружный слуховой проход: на 1 процедуру – по 150-300 мг.

Парентерально Флуимуцил вводят внутривенно (предпочтительнее капельно либо медленно струйно на протяжении 5 минут) или внутримышечно. Как правило, стандартное дозирование:

• Взрослые: 1-2 раза в день по 300 мг;
• Дети 6-14 лет: 1-2 раза в день по 150 мг;
• Дети до 6 лет: 10 мг/кг массы тела в день.

Детям до 1 года внутривенное введение раствора Флуимуцила возможно только по жизненным показаниям в стационарных условиях. Длительность терапии определяется врачом индивидуально с учетом терапевтического эффекта.

Детям до 6 лет предпочтительно принимать Флуимуцил внутрь.

Высокая общая и местная переносимость препарата позволяет проводить продолжительные лечебные курсы.

Для внутривенного введения раствор следует дополнительно разбавить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы (1:1). Длительность терапии определяется индивидуально (но не более 10 дней).

Больным старше 65 лет нужно использовать минимально эффективные дозы.

Флуимуцил в форме таблеток шипучих взрослым назначают по 600 мг 1 раз в день. Шипучую таблетку предварительно следует растворить в 1 / 3 стакана воды.

Режим дозирования Флуимуцила в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь и раствора для приема внутрь определяется возрастом:

• Взрослые и дети от 6 лет: 2-3 раза в день по 200 мг;
• Дети 2-6 лет: 2 раза в день по 200 мг либо 3 раза в день по 100 мг;
• Дети 1-2 лет: 2 раза в день по 100 мг.

Новорожденным детям ацетилцистеин назначают только по жизненным показаниям под строгим контролем врача по 10 мг/кг массы тела.

Перед применением гранулы (разовую дозу) нужно растворить в 1 / 3 стакана воды. Детям первого года жизни полученный раствор дают пить из бутылочки для кормления или ложки.

Продолжительность терапевтического курса врач устанавливает индивидуально. При терапии острых заболеваний средняя продолжительность курса составляет 5-10 дней, хронических – до нескольких месяцев.

Побочные действия

Во время приема Флуимуцила внутрь могут развиваться следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: редко – чувство переполнения желудка, тошнота, изжога, диарея, рвота; в отдельных случаях – стоматит;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница; в отдельных случаях – бронхоспазм;
• Прочие: редко – шум в ушах, носовые кровотечения; в отдельных случаях – коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.

Также применение ацетилцистеина может вызывать следующие нарушения:

• Аэрозольная терапия: раздражение дыхательных путей, рефлекторный кашель, ринорея; редко – бронхоспазм, стоматит;
• Внутримышечное введение: кожная сыпь, жжение в месте инъекции, крапивница; при продолжительной терапии – функциональные нарушения почек и/или печени.

Особые указания

Больным с обструктивным бронхитом и бронхиальной астмой Флуимуцил можно применять с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.

При растворении гранул нужно использовать стеклянную посуду, избегая контакта с резиновыми и металлическими поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы (запах активного вещества).

При неглубоком внутримышечном введении раствора для инъекций и ингаляций, а также при наличии гиперчувствительности может развиваться быстро проходящее и легкое жжение, в связи с чем вводить препарат рекомендуется глубоко в мышцу.

Ампулу с раствором нужно вскрывать непосредственно перед применением. Вскрытую ампулу можно хранить в холодильнике на протяжении 24 часов (в этом случае препарат можно использовать только для ингаляций).

Раствор для инъекций и ингаляций соприкасаться с металлическими и резиновыми поверхностями не должен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флуимуцила с противокашлевыми препаратами может усиливаться застой мокроты (вследствие подавления кашлевого рефлекса).

Чтобы исключить снижение эффективности, интервал между приемом Флуимуцила и антибиотиков (например, тетрациклинов (кроме доксициклина), ампициллина, амфотерицина В) должен быть не меньше 2 часов.

Одновременное применение Флуимуцила с нитроглицерином может привести к усилению антиагрегантного и сосудорасширяющего действия последнего.

Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Гранулы, таблетки шипучие, раствор для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °C;
• Раствор для инъекций и ингаляций – 5 лет при температуре 15-25 °C.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.

Таблетки для приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом.

Раствор для приема внутрь.

Гранулы в пакетиках по 1 г в пачке картонной 20 и 30 пакетиков.

Таблетки в упаковке 10 и 20 шт.

Раствор для приема внутрь во флаконе 100, 150 и 200 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Флуимуцил входит:

Флуимуцил гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

1 пакетик содержит:

Активное вещество: ацетилцистеин 100 и 200 мг

вспомогательные вещества: аспартам бета-каротин апельсиновый ароматизатор сорбит

Флуимуцил таблетки шипучие

1 таблетка содержит:

Активное вещество: ацетилцистеин 600 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота натрия бикарбонат аспартам лимонный ароматизатор.

Флуимуцил раствор для приема внутрь

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: ацетилцистеин 4 мг.

Фармакологическое действие

Флуимуцил — муколитическое.

Разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Фармакодинамика

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.

Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, т.о. способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Фармакокинетика

Флуимуцил хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч и составляет 15 ммоль/л, при в/в введении - 300 ммоль/л. T1/2 из плазмы - 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

От чего помогает Флуимуцил: показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, бронхиальная астма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, возраст до 18 лет (таблетки шипучие).

Флуимуцил при беременности и грудном вскармливании

Применение во время беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Флуимуцил: инструкция по применению

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь растворяют в 1/3 стакана воды.

Взрослым и детям старше 6 лет – по 200 мг 2 –3 раза в день.
Новорожденным – только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления. Детям от 1 года до 2 лет – по 100 мг 2 раза в день, с 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в день или по 100 мг 3 раза в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).

Таблетки шипучие

1 таблетку растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в день.

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения - от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).

Раствор для приема внутрь

Детям 2-6 лет — по 200 мг 2 раза в сутки младше 2 лет — 100 мг 2 раза в день 6-14 лет — 200 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

При приеме внутрь в редких случаях возможны тошнота, изжога, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. Описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.

При парентеральном введении - легкое жжение в месте введения, кожная сыпь, крапивница.

При ингаляционном введении - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, редко - бронхоспазм (назначают бронходилататоры).

Особые указания

Препарат содержит аспартам, поэтому его не рекомендуется назначать больным с фенилкетонурией (гранулы, таблетки шипучие).

Сомвестимость с другими препаратами

Не описано.

Передозировка

Не описано.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Флуимуцил выделяют:

Ацц лонг. Производитель: Сандоз (Швейцария). Цена в аптеках от 344 руб.
Редерм. Производитель: Вертекс 252 руб.
Ацц. Производитель: Сандоз (Швейцария). Цена в аптеках от 130 руб.

Муколитический препарат.
Препарат: ФЛУИМУЦИЛ®
Активное вещество препарата: acetylcysteine
Кодировка АТХ: R05CB01
КФГ: Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами
Регистрационный номер: П №012975/02
Дата регистрации: 14.09.07
Владелец рег. удост.: ZAMBON SWITZERLAND Ltd. {Швейцария}

Форма выпуска Флуимуцил, упаковка препарата и состав.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с апельсиновым ароматом.

1 пак.
ацетилцистеин
200 мг

Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.

Пакеты многослойные ламинированные (20) — пачки картонные.
Пакеты многослойные ламинированные (60) — пачки картонные.

Таблетки шипучие для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, круглые, с лимонным, слегка серным запахом; готовый раствор слегка опалесцирующий, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.

1 таб.
ацетилцистеин
600 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия бикарбонат, аспартам, лимонный ароматизатор.

2 шт. — упаковки безъячейковые контурные (5) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций и ингаляций
1 мл
1 амп.
ацетилцистеин
100 мг
300 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл — ампулы темного стекла (5) — пластиковые держатели (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Флуимуцил

Муколитический препарат. Разжижает мокроту и облегчает ее выделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Флуимуцил обладает антиадгезивными свойствами, оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

При применении препарата отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

В исследовании BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study) изучалось влияние длительной терапии Флуимуцилом при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии.

Флуимуцил способен уменьшать частоту обострений ХОБЛ и легочную гиперинфляцию. Его положительные эффекты особенно выражены при тяжелой стадии ХОБЛ.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается через 1 ч и составляет 15 ммоль/л. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л.

Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T1/2 составляет 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Общий клиренс составляет 0.21 л/ч/кг.

Показания к применению:

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости, в т.ч.:

Острый и хронический бронхит;

Трахеит;

Бронхиолит;

Ателектазы вследствие закупорки бронха слизью;

Пневмония;

Бронхоэктатическая болезнь;

Муковисцидоз;

Бронхиальная астма;

Для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;

Для облегчения отхождения слизи при синусите.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных и грудных детей препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических — до нескольких месяцев.

Раствор для инъекций можно вводить парентерально, ингаляционно, эндобронхиально.

Парентерально взрослым вводят 300 мг (3 мл) глубоко в/м или в/в 1-2 раза/сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет вводят 1/2 дозы взрослых. Суточная доза для детей в возрасте до 6 лет составляет 10 мг/кг массы тела. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

В виде ингаляций препарат назначают взрослым по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/сут в течение 5-10 дней или более длительно. Детям препарат в виде ингаляций назначают в той же дозе.

Эндобронхиально препарат вводят с использованием соответствующего оборудования в дозе 300-600 мг (3-6 мл) или более/сут в зависимости от клинических показаний.

Побочное действие Флуимуцил:

Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.

Прочие: редко — носовые кровотечения, шум в ушах, коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.

Местные реакции: при парентеральном применении возможно легкое жжение в месте введения; при ингаляционном применении — рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит; редко — бронхоспазм (в этом случае необходимо назначение бронходилататоров).

Противопоказания к препарату:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Препарат в форме шипучих таблеток не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и лактации.

При беременности и в период лактации применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особый указания по применению Флуимуцил.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с предрасположенностью к легочным кровотечениям и кровохарканью, при заболеваниях печени, почек, надпочечников.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил можно назначать только при обеспечении адекватного дренажа мокроты.

Лекарственные формы для приема внутрь содержат аспартам, поэтому не следует назначать их пациентам с фенилкетонурией.

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества, а не свидетельством недоброкачественности препарата.

Передозировка препаратом:

Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Взаимодействие Флуимуцил с другими препаратами.

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Условия продажи в аптеках.

Таблетки шипучие и гранулы разрешены к применению в качестве средств безрецептурного отпуска. Раствор для инъекций отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Флуимуцил.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток шипучих и гранул — 3 года, раствора для инъекций — 5 лет.

Вскрытая ампула раствора для инъекций может храниться в холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы запрещается.

Регистрационный номер П N 012975/01-180907

Торговое название препарата : Флуимуцил®

Международное непатентованное название : Ацетилцистеин

Лекарственная форма : таблетки шипучие.

Состав . Одна таблетка содержит: активное вещество - ацетилцистеин 600 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.

Описание . Белые круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.

Фармакотерапевтическая группа . Отхаркивающее муколитическое средство.

Код АТХ : R05СВ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью вободных сульфгидрильных ipynn ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа 1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика .
Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, / бронхиальном секрете.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы - 50%. Т1/2 - около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 18 лет, период лактации.

С осторожностью - Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Применение препарата при беременности и в период лактации .

Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: 1 таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают один раз в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний - до нескольких месяцев (по рекомендации врача).

Побочное действие

В редких случаях возможны: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приеме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих /? препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. Препарат содержит аспартам, поэтому не рекомендуется его применение у больных фенилкетонурией.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Форма выпуска

Таблетки шипучие 600 мг.
По 2 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ламинированной алюминиевой фольги [полиамид - алюминий - полиэтилен / полиэтилен - алюминий].
По I или 2 блистера (по 10 таблеток) или по 5 или 10 блистеров (по 2 таблетки) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Предприятие - производитель
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу :
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.

Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, аспартам, ароматизатор лимонный.

2 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

◊ бело-желтого цвета, с оранжевыми включениями, с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.

Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, ароматизатор апельсиновый, сорбитол.

Пакеты многослойные (20) - пачки картонные.
Пакеты многослойные (60) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении .

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max в достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Показания

— заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);

— катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);

— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— период лактации;

— детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);

— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение препарата в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь у детей в возрасте до 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканье, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Дозировка

Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.

Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Флуимуцил при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.