Будесонид-натив раствор для ингаляций. Будесонид (Budesonide)

Регистрационный номер: Р N002275/02-040216
Торговое название: Будесонид-натив
Международное непатентованное название: Будесонид
Химическое название: 16α,17α-бутилендиокси-11β,21-дигидрокси-1,4-прегнадиен-3,20-дион

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
будесонид 0,25 мг 0,50 мг
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,50 мг 0,50 мг
пропиленгликоль 200 мг 200 мг
макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) 350 мг 350 мг
янтарная кислота 1,5 мг 1,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг 0,5 мг
вода очищенная до 1 мл 1 мл

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R03BA02

Фармакологические свойства

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы A, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель.
В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови - 85-90 %. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (T1/2) - 2,0-3,6 часа.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.
Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы

Доза, мг Объем препарата Будесонид-натив
0,25 мг/мл 0,5 мг/мл
0,25 1 мл* -
0,5 2 мл -
0,75 3 мл -
1 4 мл 2 мл
1,5 - 3 мл
2 - 4 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по использованию
Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера;
- при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера
1. Вскройте флакон с препаратом.
2. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
4. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов.
Очистка
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.
Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное действие).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.
Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект.
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет индукции микросомальных ферментов печени.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида.
Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ингаляция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения будесонида рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае если будесонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на прием препарата Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на препарат Будесонид-натив пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами, в редких случаях - к обострению существующего синдрома Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмонологических симптомов, не связанных с переходом на будесонид.
Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.
Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития таких побочных реакций как гиперкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Под воздействием Будесонида происходит уменьшение бронхиальной обструкции. Действие препарата обусловлено его способностью угнетать высвобождение медиаторов аллергии и воспаления, а также способствовать уменьшению реактивности дыхательных путей. Будесонид значительно уменьшает одышку, кашель, снижает количество приступов удушья.

Форма выпуска, состав

В инструкции по применению к препарату для ингаляций Будесонид указано, что данное лекарственное средство выпускается в форме:

• Раствора для ингаляций (0,025 мг/мл, 0,5мг/мл), во флаконах по 2 мл. Препарат представляет собой бесцветную или бледно желтую жидкость с примесями опалесценции.
• Дозированного порошка для ингаляций (200 мг), по 200 доз в ингаляторе, изготовленном из полимерных материалов. На дозирующей части ингалятора есть крышка с фиксатором, на боковой – счетчик, который показывает оставшееся количество лекарства. В самом ингаляторе находится порошок, окрашенный в белый цвет.
• Также существует суспензия для ингаляций Будесонид, которая представлена в аптеках под торговым названием Буденит Стери-Неб. Данное средство представляет собой мелкодисперсную суспензию, окрашенную в белый цвет, запах отсутствует.

Фармакологическое действие

При местном использовании Будесонид способствует оказанию противовоспалительного воздействия на слизистые оболочки дыхательных путей. Первый положительный эффект проявляется спустя несколько часов/сутки после применения препарата, максимального терапевтического воздействия удается достичь спустя 7-14 дней регулярного использования лекарства.
Активный компонент будесонид также оказывает следующие фармакологические эффекты :

• Предотвращает высвобождение арахидоновой кислоты (медиатора воспалительного процесса).
• Способствует уменьшению воспалительной экссудации и восстановлению реакции бронхов на воздействие бронходилататоров (лекарственных средств, расслабляющих мышечные стенки бронхов и увеличивающих их просвет), снижая потребность пациента в их использовании.
• Способствует уменьшению отека слизистых оболочек, продукции слизи с последующим выделением мокроты, а также гиперактивности дыхательной системы.
• Помимо этого, использование лекарства способствует оказанию иммунодепрессивного и противоаллергического воздействия.

Осуществление ингаляций предотвращает приступы бронхиальной астмы, но не купирует острые приступы бронхоспазмов.

Действующее вещество отличается низкой абсорбцией. После проведения процедуры ингаляции чуть больше 20% препарата попадает в мелкие бронхи. Другая часть активного компонента попадает в желудочно-кишечный тракт и в дальнейшем трансформируется в печени до неактивных метаболитов. Максимальной концентрации удается достичь спустя 15-45 минут после проведения процедуры.

Период полувыведения составляет 3 часа, выведение осуществляют преимущественно почки, в незначительной степени – кишечник.

Показания

Будесонид используют в ходе комплексного лечения таких заболеваний:

• Бронхиальная астма, требующая продолжительного использования кортикостероидов.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.

Перед началом использования препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Порошок для ингаляций не используют при:

• непереносимости активного или вспомогательных компонентов;
• лечении пациентов младше 6 лет;
• редких наследственных патологиях (непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза).

Особой осторожности для всех лекарственных форм Будесонида требует лечение пациентов с туберкулезом, грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, остеопорозом.

Использование в период беременности

Использование Будесонида в период беременности и грудного вскармливания осуществляют с особой осторожностью. Препарат может быть рекомендован врачом только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии кашля, сухости во рту, охриплости голоса, дисфонии, раздражения слизистых оболочек ротовой полости и глотки, кандидозного стоматита, тошноты, головной бои, сухости слизистой оболочки глотки.

В редких случаях поступали жалобы о кровоподтеках, истончении кожных покровов, неприятных вкусовых ощущениях, парадоксальных бронхоспазмах (для профилактики их развития рекомендовано дополнительное задействование бета2-адреномиметиков), эзофагальном кандидозе.

При использовании высоких дозировок препарата возможно развитие системных побочных реакций, связанных с истощением коры надпочечников, артериальной гипертензии, гипергликемии.

Способ применения

Раствор для ингаляций Будесонид следует использовать в соответствии с рекомендациями производителя, описанными в инструкции к лекарству. Необходимо открыть флакон с лекарством и залить необходимое количество через верхнее отверстие небулайзера. Дальнейший процесс ингаляции следует проводить в соответствии с указаниями к применению для прибора, который использует пациент.

Объем активного компонента, который поступает в легкие, зависит от ряда факторов:

1. Времени ингаляции.
2. Уровня заполнения камеры небулайзера и его технической характеристики.
3. Немаловажное значение имеет, использует пациент маску или мундштук.
4. Также следует учитывать соотношение объемов при вдохе и выдохе, а также дыхательный объем пациента.

Для того чтобы обеспечить оказание должного терапевтического эффекта и снизить вероятность развития осложнений, следует принимать во внимание следующие рекомендации :

• После каждой процедуры необходимо тщательно ополоснуть ротовую полость простой водой.
• Если в процессе ингалирования пациент использует маску, необходимо удостовериться, что она плотно прилегает к лицу. После каждой процедуры необходимо тщательно умывать лицо.

Особое внимание необходимо уделять очищению камеры небулайзера, маски и мундштука: их промывают теплой водой с использованием мягких моющих средств, учитывая рекомендации производителя.

Дозировка

Дозировку препарата подбирают в индивидуальном порядке.

Раствор

Начальная доза раствора для ингаляций Будесонид подбирается в зависимости от возраста пациента:

• Для взрослых при терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких доза составляет 1-2 мг препарата в сутки. В дальнейшем может быть рекомендована поддерживающая дозировка: 0,5-4 мг/сутки.
• Пациентам старше 16 лет может быть рекомендована дозировка 0,25-0,5 мг/сутки, которая, в случае необходимости, может быть увеличена до 1 мг/сутки. Поддерживающая дозировка может составлять 0,25-2 мг/сутки.

После того как удалось достичь желаемого терапевтического эффекта, может быть рекомендован переход на минимальную эффективную дозу, которая требуется для стабильного самочувствия пациента. Для пациентов, в ходе терапии которых требуется быстрое достижение лечебного воздействия, может быть рекомендовано увеличение дозировки.

Порошок

• Начальная дозировка для взрослых, пожилых и пациентов старше 12 лет в ходе терапии бронхиальной астмы легкой формы (2 ступень), а также в ходе терапии детей от 6 до 12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. В случае необходимости, дозировка может быть увеличена до 800 мкг/сутки.
• В ходе терапии пациентов со среднетяжелой (3 ступень) и тяжелой (4 ступень) формой бронхиальной астмы начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки.
• При хронической обструктивной болезни легких дозировку подбирает врач в индивидуальном порядке, учитывая тяжесть течения болезни. Начальная доза может составлять 100-400 мкг дважды в сутки. Максимальная рекомендованная дозировка – 800 мкг дважды в день.

Подбор поддерживающей дозировки осуществляют с учетом течения болезни и оказанного терапевтического воздействия препарата. Дозировку корректируют до тех пор, пока не удается достичь стойкого фармакологического воздействия. После этого ее следует постепенно уменьшить до минимальной эффективной.

Если пациент использует препарат 1 раз в сутки, и у него наблюдаются проявления ухудшения самочувствия (при повышенной частоте использования бронходилататорами или в случае сохранения негативных проявлений со стороны органов дыхания), то может потребоваться увеличение дозировки кортикостероидов путем перехода на их применение дважды в сутки. При обнаружении такого состояния пациенту следует как можно скорее обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Суспензия

Дозировка для детей от полугода до 12 лет составляет 0,25-0,5 мг препарата дважды в сутки. Поддерживающая – 0,25-2 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано использовать Будесонид одновременно с препаратами на основе кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, циклоспорина, этинилэстрадиола, олеандомицина. Подобное сочетание компонентов может повышать концентрацию активного вещества в плазме крови. Для короткого курса лечения (7-14 дней) такое изменение концентрации может не иметь значительного клинического воздействия, однако, на фоне длительной терапии его необходимо учесть.

Если нет возможности избежать подобного сочетания лекарственных средств, необходимо как можно больше увеличивать промежутки времени между приемом препаратов и рассматривать возможность уменьшения дозировки препарата для ингаляций Будесонид.

При сочетании с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином наблюдается снижение эффективности кортикостероидов для системного воздействия.

У пациенток, которые одновременно с кортикостероидами принимали эстрогенные или стероидные контрацептивы, может наблюдаться повышение концентрации будесонида. Однако подобная фармакологическая реакция не наблюдается при сочетании этого препарата с низкими дозами комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Употребление спиртных напитков во время терапии Будесонидом противопоказано. Алкоголь может способствовать снижению эффективности терапии при повышенном риске развития нежелательных побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Будесонид может быть использован в ходе терапии пациентов, которые, в силу различных причин, не могут использовать другие лекарственные формы ингаляционных кортикостероидов.

Для того чтобы снизить вероятность развития кандидозной формы стоматита, после применения Будесонида необходимо прополоскать рот водой. Нельзя допускать попадания Будесонида в глаза.

Если происходит переход с внутреннего приема кортикостероидов на Будесонид, уменьшение дозировки системных ГКС должно осуществляться очень медленно, с особой осторожностью и под наблюдением врача.

У пациентов, которые на протяжении длительного времени принимали системные кортикостероиды, может наблюдаться развитие синдрома псевдоревматизма. В таком случае может потребоваться временное увеличение дозировки кортикостероидов для внутреннего приема.

В некоторых случаях возможно развитие симптомов в виде головной боли, повышенной утомляемости, тошноты и рвоты. После того как произошла полная отмена приема кортикостероидов, пациенты должны находиться под наблюдением врача из-за риска развития недостаточности надпочечников. Также требуется провести оценку функционирования внешнего дыхания.

Будесонид не предназначен для самолечения. Приобрести лекарство можно после предъявления рецепта от лечащего врача.

Аналоги

Аналогами препарата Будесонид являются следующие лекарственные средства:

• Буденит (суспензия, ампулы для ингаляций).
• Бенакорт (порошок для ингаляций).
• Буденофальк (капсулы).
• Пульмикорт (суспензия, порошок для ингаляций).

Будесонид для ингаляций не предназначен для терапии обострений астмы или бронхоспазмов. Для устранения этих состояний рекомендовано задействовать соответствующие схемы лечения.

Для того чтобы достичь желаемого лечебного воздействия, препарат необходимо использовать регулярно и без пропусков, в соответствии с рекомендациями производителя. Даже если пациента не беспокоят симптомы бронхиальной астмы, препарат следует использовать постоянно. Резкая отмена использования Будесонида для ингаляций не рекомендована.

Полезное видео о применении небулайзера

Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов), хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или любому из вспомогательных веществ. Активный туберкулез легких.
Детский возраст до 3-х месяцев.

Беременность и период лактации

Применение будесонида в период беременности возможно, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Ингаляционные глюкокортикостероиды предпочтительнее пероральных глюкокортикостероидов, по причине меньшего количества системных эффектов при дозах необходимых для достижения аналогичного легочного ответа.
Период кормления грудью:
будесонид выделяется с грудным молоком, однако, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. При назначении будесонида кормящим женщинам необходимо учитывать терапевтическую пользу лекарственного средства для матери по отношению к возможному риску для ребенка.

Способ применения и дозы

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ применяют ингаляционно.
Разовая доза содержит 50мкг или 200мкг будесонида.
Лечение должно быть индивидуальным. Начальная доза всегда должна быть снижена до минимального уровня, обеспечивающего хороший контроль бронхиальной астмы. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2000мкг в сутки.
Суточная доза делится на 2-4 приема.
Дети в возрасте 2-7 лет: 200 - 400 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема).
Дети старше 7 лет: 200 - 800 мкг ежедневно, в несколько приемов (2-4 приема). Максимальная суточная доза для детей составляет 800мкг в сутки.
Взрослые: в начале лечения, при тяжелых приступах астмы и в период снижения дозы или прекращения применения пероральных глюкокортикостероидов доза для взрослых должна быть 200 - 1600 мкг ежедневно, разделенная на 2 - 4 приема.
Длительность курса лечения от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие

Клинические исследования, литературные отчеты и опыт клинического использования указывают на то, что могут возникать следующие нежелательные побочные эффекты:
Часто (> 1/100, < 1/10):
Легкое раздражение слизистой оболочки глотки.
Кандидоз ротоглотки.
Охриплость голоса.
Кашель. /
Редко (>1/10,000, <1/1,000):
Повышенная возбудимость, депрессия, поведенческие нарушения.
Немедленные и отсроченные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, контактный дерматит, бронхоспазм.
Возможно появление кровоподтеков на коже.

Передозировка

В случае возникновения симптомов, указывающих на гиперкортицизм, такие как отеки, припухлость лица, соответствующий электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не оказывают воздействия на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.
Пероральное или ингаляционное применение высоких доз стероидов в течение продолжительного периода времени может привести к подавлению системы гипоталамус- гипофиз-кора надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм будесонида преимущественно опосредован CYP3A4, один из изоферментов цитохрома Р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системную экспозицию к будесониду, (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»), Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 также могут заметно увеличить уровни будесонида в плазме.
Возможные взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые используются при лечении астмы, не известны.

Особенности применения

Будесонид не оказывает воздействия на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами.

Меры предосторожности

Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с бессимптомным туберкулезом легких, грибковыми, бактериальными и вирусными инфекциями органов дыхания.
Пациенты, не принимавшие ГКС: терапевтический эффект обычно достигается в течение 7 дней. Тем не менее, для отдельных пациентов с избыточной секрецией бронхиальной слизистой оболочки бронхов изначально может быть назначен непродолжительный (около 2 недель) дополнительный прием пероральных кортикостероидов. Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, должно контролироваться при помощи
антибиотикотерапии и возможного увеличения дозы будесонида или, если необходимо, применения системных кортикостероидов.
Пациенты, принимавшие ГКС: при переходе с пероральных стероидов на Будесонид пациент должен быть в относительно стабильной фазе. Высокая доза будесонида применяется в комбинации с ранее применяемой дозой перорального стероида в течение около 10 дней.
После этого доза перорального стероида должна быть постепенно снижена (например, на
2,5 мг преднизолона или эквивалент каждый месяц) до наименьшего возможного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид на БУДЕСОНИД- ИНТЕЛИ. Переход с перорального лечения кортикостероидами на лечение
ингаляционным будесонидом должен быть проведен с особыми мерами
предосторожности, главным образом, по причине медленной нормализации функции
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, ранее нарушенной пероральным применением кортикоидов. Может потребоваться несколько месяцев, чтобы достичь такой нормализации. В процессе такого замещения пероральных стероидов у пациентов могут возникнуть исходные симптомы (ринит, экзема) или они могут страдать от усталости, головной боли, боли в мышцах или суставах и изредка от тошноты и рвоты. В таких случаях необходимо начать дополнительное симптоматическое лечение.
У пациентов, которые ранее применяли системные стероиды в течение продолжительного периода времени или в высоких дозах, могут возникнуть эффекты кортикоид- надпочечниковой супрессии. Кортикоид-надпочечниковая функция у таких пациентов должна регулярно контролироваться, а доза системных стероидов должна снижаться с осторожностью.
Эти препараты не предназначены для купирования острого астматического приступа. Лечение будесонидом не должно прекращаться внезапно.
Следовательно, очень важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была снижена до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
In vivo исследования продемонстрировали, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известные ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) вызывают усиление системного действия будесонида. Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом и итраконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Если это невозможно, временной интервал между применением взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно. Также необходимо рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Предупреждение:
Применение этих препаратов спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.

Латинское название: Budesonid-nativ Состав и форма выпуска:

Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.

Состав:

• активное вещество: будесонид 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл;
• вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, янтарная кислота - 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) - 350 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода очищенная - до 1 мл.

По 2 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного