Наименование:

Прозерин (Proserinum)

Фармакологическое
действие:

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы .
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 15-25%.
Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к
применению:

Миастения и миастенический синдром;
- двигательные нарушения после травмы мозга, параличи;
- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
- слабость родовой деятельности (редко);
- атрофия зрительного нерва, неврит;
- атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
- устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
- в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Способ применения:

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы : одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие : артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы;
- ваготомия, бронхиальная астма;
- ИБС (в т.ч. стенокардия);
- аритмии, брадикардия;
- выраженный атеросклероз;
- тиреотоксикоз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
- гиперплазия предстательной железы;
- острые инфекционные заболевания;
- интоксикация у ослабленных детей;
- повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Лекарственное взаимодествие Прозерина не описано.

Беременность:

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Регистрационный номер : ЛС-000692

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название : неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N - триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:

таблетки

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:

На 1 таблетку:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат - 0,015 г
Вспомогательные вещества: -сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО "Дальхимфарм "
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.Вызывает урежение ЧСС, увеличивет секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, уменьшает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.Прозерин считается антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический результат. Воздействие лекарства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2%. Связь с белками плазмы — 15-25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозировки выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

миастения;двигательные нарушения после травмы мозга;параличи;восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;слабость родовой деятельности (редко);открытоугольная глаукома;неврит, атрофия зрительного нерва;атония ЖКТ;атония мочевого пузыря;устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

гиперчувствительность;эпилепсия;гиперкинезы;ваготомия;ишемическая болезнь сердца;брадикардия;аритмии;стенокардия;бронхиальная астма;выраженный атеросклероз;тиреотоксикоз;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;перитонит;механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;аденома предстательной железы;период острого заболевания;интоксикации у резко ослабленных детей;беременность;период лактации.С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении прописывают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин натощак.Взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, наибольшая разовая дозировка — 15 мг, наибольшая суточная — 50 мг.Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозировки назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости.При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Передозировка

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.Тел.: 55-22-55; 55-22-42.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Прозерин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Прозерин» широко применяется во врачебной практике при терапии разнообразных патологических состояний, характеризующихся снижением тонуса гладкой мускулатуры. Препарат отличается высокой эффективностью. Однако в некоторых случаях целесообразно использование именно аналогов, а не оригинального средства. Возможность выбора синонимов по действующему веществу ограничена. Но можно найти аналог «Прозерина» по фармакологической группе.

Описание препарата «Прозерин»

Препарат выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций. Одна таблетка содержит 15 мг активного вещества - неостигмина метилсульфата. Капсулы расфасованы в стикеры по десять штук, в картонной пачке находятся две контурные ячейковые упаковки, то есть в общей сложности имеется 20 таблеток «Прозерина». В одном мл раствора для инъекций содержится 0,5 мг действующего вещества. В продаже можно найти флаконы объемом 150 мл. Для детей препарат выпускают в виде гранул для приготовления суспензии.

Производитель препарата в России - «Дальхимфарм» (преемник Хабаровского химзавода). Украинский аналог «Прозерина» (название лекарства - «Прозерин Дарница») выпускается фармацевтической компанией «Дарница» - крупнейшим поставщиком лекарственных препаратов в стране. Лекарственное средство отличается доступной стоимостью. В аптеках Москвы приобрести одну упаковку можно за 70-80 рублей. Украинский аналог «Прозерина» стоит столько же - в среднем 20 грн.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения и профилактики патологий нервной системы, которые сопровождаются ухудшениями передачи импульса и снижением мышечного тонуса. Лекарственное средство показано при:

• Патологической утомляемости и хронической слабости мышц (миастении).
• Параличах различного происхождения.
• Полном или частичном разрушении волокон зрительного нерва (атрофии).
• Воспалениях периферических нервов.
• Потере тонуса мочевого пузыря, желудка или кишечника (как в профилактических, так и в лечебных целях).
• Воспалении головного или спинного мозга.
• Слабой родовой деятельности (редко).

Кроме того, в некоторых случаях «Прозерин» назначается как антидот к средствам, которые вызывают расслабление мышц. Важно помнить, что бессистемное применение препаратов, особенно со сложным механизмом действия, наличием серьезных противопоказаний и возможных побочных действий, недопустимо. Не стоит заниматься самолечением! В дальнейшем это может затруднить традиционную диагностику и составление схемы лечения, а также привести к серьезным осложнениям.

Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания к применению «Прозерина» - острые инфекционно-воспалительные процессы, различные патологии нормальной работы сердечно-сосудистой системы, механическая непроходимость мочевыводящих путей или ЖКТ, эпилепсия. Под строгим медицинским надзором принимается лекарство в период беременности и лактации.

Использование «Прозерина» может сопровождаться несколько неприятными побочными эффектами со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной или нервной систем. Иногда возникают аллергические реакции. У пациента могут наблюдаться расстройства пищеварения, нарушения сердечного ритма, появление отдышки, головная боль и общая слабость.

Таблетки или раствор для инъекций?

Выбор формы лекарственного препарата зависит от состояния пациента. используется в первую очередь в тех случаях, когда необходимо, чтобы лекарство быстро подействовало. Защитники инъекционного способа введения медикамента утверждают, что уколы, в отличие от таблеток, не вредят пищеварительному тракту, печени и почкам.

На самом деле принципиальной разницы по уровню эффективности между таблетками и уколами нет. А нагрузка на печень и почки создается в любом случае (при выведении из организма лекарственного средства под названием «Прозерин»). Аналоги в таблетках и оригинальный препарат, как правило, используются несколько чаще, чем растворы.

Аналоги «Прозерина»

Абсолютно синонимичных препаратов по основному активному веществу медикамент не имеет. Разве что можно выбирать между следующими медикаментами: «Прозерин Дарница» и российским лекарством «Прозерин». Аналоги по действию - это препараты «Армин», «Убретид», «Амиридин», «Оксазил», «Нейромидин» и некоторые другие лекарственные средства.

Синонимичные лекарства выпускаются в различных формах. Так, аналоги «Прозерина» в ампулах для инъекций - это «Убретид», «Амиридин» и «Нейромидин». Эти же медикаменты, а также «Оксазил», выпускаются в виде таблеток. «Армин» - это глазные капли. Любой аналог «Прозерина» (уколы, таблетки или глазные капли), как и оригинальный препарат, необходимо использовать с разумной осторожностью и под контролем лечащего врача.

«Оксазил»

«Оксазил» - фактически синоним средства «Прозерин». Аналоги отзывы имеют положительные. И данное лекарство не является исключением. Оно выпускается исключительно в виде таблеток для перорального применения. Основные показания, помимо хронической слабости мышц и повышенной утомляемости, к применению «Оксазила» следующие:

1. Восстановительный период после полиомиелита, травм головного и спинного мозга, менингита и энцефалита.
2. Периферическое поражение (паралич) лицевого нерва.
3. Прогрессирующий синдром бокового амиотрофического склероза.

Противопоказания практически не отличаются от указанных в инструкции «Прозерина». Среди них в первую очередь выделяют эпилепсию, гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата, сахарный диабет (применяется с осторожностью), предшествующий прием некоторых лекарственных средств (миорелаксантов деполяризующего действия), спазмы органов пищеварения, бронхиальную астму и стенокардию.

Фундаментальное отличие состоит в том, что данный аналог «Прозерина» оказывает положительное влияние на нервную систему более длительное время - от пяти до десяти часов. Действие начинается через 30-60 минут после приема таблетки. Это делает лекарственное средство удобным в использовании и результативным при терапии нарушений работы нервной системы.

Помните, что замена любых препаратов, назначенных лечащим врачом, должна производиться только после консультации со специалистом. В некоторых случаях отсутствие одобрения медика, касательно целесообразности применения определенных средств, грозит серьезным ухудшением состояния здоровья.

«Армин»

Глазные капли «Армин» выпускаются во флаконах по 10 мл. В инструкции указано, что препарат является противоглаукомным средством, оказывающим миотическое воздействие (т. е. суживает зрачок). Это свидетельствует о том, что «Армин» успешно применяется при глаукоме, и повышенном внутриглазном давлении. Также препарат используется при проведении диагностических и терапевтических процедур в офтальмологии.

Побочные явления возможны при передозировке или индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. При использовании капель в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача, неприятные последствия возникают довольно редко. Однако может наблюдаться краткосрочное раздражение слизистых оболочек глаз. Противопоказания к применению капель следующие: гиперчувствительность, бронхиальная астма, предрасположенность к возникновению судорожных приступов (эпилепсия), стенокардия, прогрессирующий атеросклероз.

Другие препараты

Другие аналоги выпускаются в нескольких формах. И по рекомендациям к применению, и по противопоказаниям они схожи с оригинальным средством. Но и отличия, конечно, имеются. Так, например, «Нейромидин» также применяется у пациентов с различными формами слабоумия, нарушениями памяти вследствие болезни Альцгеймера или задержкой умственного развития. А «Убретид» ускоряет восстановительный период после операционного вмешательства о работу органов пищеварения и мочевой системы.

В этой статье был детально описан препарат «Прозерин» (инструкция по применению). Аналоги также были указаны. Со всей этой информацией необходимо ознакомиться прежде, чем отправляться в аптеку или за рецептом.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Прозерин: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость;

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении - 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 - 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особенности применения

Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.