Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Пирацетам: инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит:

активное вещество : пирацетам- 400 мг;

вспомогательные вещества : повидон К-25; магния карбонат основной, легкий; кальция стеарат; крахмал картофельный; опадрай II белый (85G).

Состав опадрай II белого (85G): поливиниловый спирт частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; тальк; полиэтиленгликоль 3350; лецитин (соевый).

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакологическое действие

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклониив качестве монотерапииили в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Всасывание . После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 95%. После однократного приема препарата в дозе 2000мг максимальная концентрация (С max), составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 0,5-1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение . Кажущийся объем распределения (V d) составляет около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Метаболизм . Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение . Период полувыведения (T 1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Через 30 ч 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T 1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Пирацетампоказан для симптоматического лечения расстройств памяти или интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома). Пирацетам может уменьшить проявления корковоймиоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с корковой миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Противопоказания

С осторожностью:

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При лечении хронических состояний пирацетам применяют внутрь (до еды), запивая большим количеством воды (100-200 мл), начиная с 1200мг (по 400 мг 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2400мг, иногда до 3200мг и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 недели после начала лечения. В последующем дозу снижают до 1200-1600 мг (400 мг 3-4 раза в сутки).

Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 недель до 2-6 мес. При необходимости его повторяют через 6-8 недель.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома , в зависимости от выраженности симптомов назначают 1200-2400 мг/сут, а в течение первой недели – 4800мг/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7200 мг/сут. При необходимости каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4800 мг/сут до достижения максимальной дозы 24000 мг/сут в 2-3 приема. При лечении кортикальной миоклонии рекомендовано воспользоваться другим лекарственным средством с большим содержанием пирацетама.

Суточную дозу 24000 мг пирацетама назначают ежедневно в течение 3 дней. В случае низкого ответа или отсутствия ответа на третий день лечения, назначение пирацетама продлевается до 7 дней. В случае низкого ответа или отсутствия ответа на седьмой день терапии, лечение должно быть прекращено. В случае, если суточная доза 24000 мг оказалась эффективной, начинают снижение дозы на 1200 мг каждые 2 дня до появления миоклонуса. Данная схема позволяет подобрать среднюю терапевтическую дозу пирацетама.

Во время подбора дозы пирацетама изменение доз других антимиоклонических средств не проводится. В случае положительного эффекта от приема пирацетама целесообразно рассмотреть возможность снижения доз антимиоклонических средств. При терапии кортикальной миоклонии лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить пирацетам, постепенно сокращая дозу на 1200 мг каждые 2 дня с целью предотвращения приступа.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от КК. КК для мужчин можно рассчитать, исходя из содержания сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 – возраст) × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл).

Для женщин : результат вычисления следует умножить на 0,85.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Доза и частота применения
		Обычная доза
Легкая степень		2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя степень		1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень		1/6 обычной дозы, однократно

Пирацетам противопоказан при терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же как и пациентам только с нарушением функции почек.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор, обострение течения эпилепсии, нарушения равновесия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипо- или гипертензия, у больных пожилого возраста обострение коронарной недостаточности, ухудшение течения стенокардии.

Со стороны системы крови: нарушения свертываемости крови.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна: вертиго.

Аллергические реакции: дерматит, зуд, сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: повышение сексуальной активности, увеличение массы тела, астения.

Передозировка

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, ажитированные депрессии, болезньХантингтона, беременность, период лактации.

С осторожностью: нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, гипертиреоз, эпилепсия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости цельной крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация – время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.

Пирацетам – ноотропный препарат. Данное лекарственное средство характеризуется обширным спектром действия. Пирацетам способствует нормализации функционирования нервной системы, улучшению памяти, настроения, оказывает благотворное действие на функционирование головного мозга, стимулируя его интеллектуальную активность. Способствует улучшению процессов микроциркуляции. Применение Пирацетама показано при психоорганических расстройствах, нейроинфекциях вирусного характера, цереброваскулярной недостаточности в хронической форме, депрессивных состояниях и т.д.

1. Фармакологическое действие

Лечебный эффект препарата обусловлен увеличением содержания специальных веществ, участвующих в проведении нервных импульсов - медиаторов (ацетилхолин, адреналин, норадреналин), что значительно улучшает проведение возбуждения по нервным волокнам.

Благодаря этому в значительной степени улучшаются обменные процессы в головном мозге, что приводит к улучшению всех мыслительных процессов (анализирование, синтез, память, объединение и другие) и повышается устойчивость нервной системы к критическим отклонениям нормальных жизненных показателей (кислородное "голодание", снижение содержания глюкозы в крови, нарушения кровотока).

После приема Пирацетам хорошо всасывается и распределяется по всем органам и тканям, преимущественного в головном мозге. Выводится препарат почками, спустя примерно 8 часов.

2. показания к применению

• Нарушения нормальной деятельности центральной нервной системы (атеросклеротические бляшки сосудов головного мозга, коматозные состояние вследствие отравления и черепно-мозговых травм, нарушения нормальных психологических процессов вследствие различных причин - памяти, речи, внимания, головокружения различного происхождения);
• Психические и неврологические заболевания с нарушением нормальной деятельности головного мозга;
• (в составе комплекса препаратов);
• Синдром "отмены" алкогольной и наркологической зависимости;
• Вирусные заболевания головного мозга (снятие некоторых симптомов).

3. Способ применения

Начальная доза при применении препарата в форме внутривенных инъекций составляет 10 г.

В случае тяжелых состояний первое время Пирацетам применяют в форме внутривенных капельных вливаний до 12 г препарата в сутки на протяжении 20-30 минут. С наступлением улучшений доза постепенно снижается, а затем вливания сменяются на препарат в форме таблеток.

Таблеточную форму препарата, до момента улучшения состояния пациента, применяют по 800 мг утром, днем и вечером. После их наступления, доза постепенно снижается до 400 мг.

Продолжительность лечения - полтора-два месяца.

Максимальная суточная доза Пирацетама составляет 160 мг на 1 кг веса.

При длительном лечении пожилых пациентов, страдающих органическим поражением головного мозга, дозировка препарата в первые несколько недель лечения составляет 4,8 г в сутки, а затем снижается до 1,2-2,4 г в сутки.

При лечении острой фазы заболеваний, связанных с нарушением мозгового кровообращения, наступивших вследствие изменения просвета сосудов, в первые две недели дозировка Пирацетама составляет 12 г в сутки, а затем снижается до 4,8-6 г в сутки.

При лечении патологических непроизвольных мышечных сокращений, возникающих вследствие нарушений в коре головного мозга (кортикальной миоклонии), препарат начинают применять с дозировки 7,2 г в сутки, повышая ее каждые 3-4 дня на 4,8 г, пока она не достигнет 24 г в сутки. Препарат следует применять трижды в день. Спустя полгода, дозировку уменьшают на 1,2 г каждую пару дней.

При лечении головокружения, Пирацетам принимают по 2,4-4,8 г в сутки, разделив прием на три раза.

При серповидно-клеточной анемии, дозировка препарата составляет 160 мг на 1 кг массы тела пациента. Полученное количество препарата делят на 4 приема. В периоды кризиса дозировку увеличивают до 300 мг на 1 кг веса.

При лечении препарат принимают по 14 г в сутки.

При лечении коматозных состояний, наступивших по причине травмы головного мозга, начальная доза Пирацетама составляет 9-12 г в сутки. Продолжительность лечения - 3 недели.

Пациенты детского возраста принимают препарат по 30-50 мг в сутки.

В случае развития нарушений, связанных с нормальной суточной активностью пациентов (нарушения сна), ночную дозу препарата отменяют и присоединяют к дневной.

Резкая отмена препарата противопоказана.

При применении Пирацетама пациентами, страдающими заболеваниями печени и почек, обязательно должна проводиться постоянная проверка функционального состояния этих органов.

4. Побочные действия

При применении препарата в дозировке, превышающей 5 г, возможно развитие следующих побочных реакций:

• Нарушения нервной деятельности (расстройство внимания, нарушение двигательной активности, нарушение точности движений, тревога, повышенное возбуждение, потеря контроля, нарушения сна, судороги, дрожание конечностей, головная боль, головокружение, повышенная сексуальная активность);
• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, боли в области желудка, снижение аппетита, );
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (боли в области сердца).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Несмотря на отсутствие каких-либо сведений о негативном влиянии препарата на организм матери и на плод ребенка, Пирацетам следует применять только в тех случаях, когда польза от лечения превышает предполагаемый вред.

Пирацетам легко проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом, с момента начала до полного выведения его компонентов из организма, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении со стимуляторами или подавителями психологической деятельности, с препаратами, содержащими гормоны щитовидной железы и препаратами, оказывающими отрицательное влияние на способность крови к свертыванию, лечебный эффект последних увеличивается;
• Одновременное применение с препаратами, угнетающими нервную деятельность, повышает риск осложнений, связанных с беспорядочными мышечными сокращениями.

8. Передозировка

Бессонница, раздражительность, обострение сердечной недостаточности.

При появлении побочных эффектов, дозировку препарата необходимо уменьшить. Специфического противоядия нет. Механическая очистка крови неэффективна.

9. Форма выпуска

Капсулы, 200 или 400 мг - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 90, 100, 120, 150, 200.
Таблетки, 200 или 400 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200, 240, 300, 360, 480 или 600 шт.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г/5 мл - амп. 5, 10 или 20 шт.

10. Условия хранения

Препарат хранят без доступа детей и света в сухом месте при температуре 25 градусов.

11. Состав

1 капсула:

• пирацетам - 400 мг.

1 таблетка:

• пирацетам - 800 или 1200 мг;
• Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат.

1 мл раствора:

• пирацетам - 200 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрия­ уксуснокислого ­тригидрат), уксусная кислота разведенная, вода.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Пирацетам опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Одно из самых распространенных ноотропных средств как у нас в стране, так и за рубежом. Очень много положительных отзывов о применении пирацетама как от неврологов, так и от пациентов.

Перед применением обязатальна консультация специалиста!

Оглавление [Показать]

Применение и назначение пирацетама

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Показания

Неврология: сосудистые заболевания головного мозга, хроническая цереброваскулярная недостаточность (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль); остаточные явления нарушений мозгового кровообращения (по ишемическому типу); коматозные и субкоматозные состояния (в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга); реконвалесценция (для повышения двигательной и психической активности); заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы (в т.ч. болезнь Альцгеймера). Психиатрия: невротический синдром, астенодепрессивный синдром (различного генеза, с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности); вялоапатические дефектные состояния (шизофрения, психоорганический синдром); комплексная терапия: психические заболевания, протекающие на “органически неполноценной почве”; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; плохая переносимость антипсихотических ЛС (нейролептиков), для устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений; кортикальная миоклония. Наркология: абстинентный алкогольный синдром, пре- и делириозные состояния, абстинентный морфинный синдром, острое отравление этанолом, морфином, барбитуратами, фенамином; хронический алкоголизм (с явлениями стойких нарушений психической деятельности, астения, интеллектуально-мнестические нарушения). Серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии). В педиатрической практике: при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, вызванных внутриутробными инфекциями, гипоксией, родовой травмой, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт.C осторожностью. Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, беременность и период лактации.

Побочные действия пирацетама:

Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.

Способ применения и дозировка:

Внутрь, внутривенно. Парентерально – в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях – в/в капельно, в течение 20-30 мин – до 12 г/сут; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения – по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения – 6-8 нед. Суточная доза – 30-160 мг/кг, кратность приема – 2 раза в сутки, при необходимости – 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых – по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии – до 4.8 г/сут. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сут в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сут. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При лечении головокружения доза – 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема. При серповидно-клеточной анемии суточная доза – 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса – до 300 мг/кг. При алкоголизме – 12 г/сут в период манифестации синдрома “отмены” этанола; поддерживающая доза – 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза – 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г, курс лечения – 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сут. Лечение должно быть длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза – 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин – 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин – 1/6 обычной дозы, однократно.
Дополнительно
Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) – остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени – функциональное состояние печени. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и др. ЛС. При лечении острых поражений головного мозга назначают в комплексе с др. методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психоактивными ЛС. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов). В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. Проникает через фильтрующие мебраны аппаратов для гемодиализа. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Будем вам признательны, если вы коротко опишите ваш опыт лечения пирацетамом в виде отзыва в комментариях.

Пирацетам является действующим веществом другого очень известного препарата известного под названием Ноотропил. Ноотропил – инструкция и отзывы

Пирацетам – широко известное и распространенное лекарство, применяемое для лечения различных заболеваний, известное под разными коммерческими названиями. Нозологический список его применения очень широк, хотя недостаточно изучен для некоторых заболеваний, в которых его рекомендуют использовать.

Как выглядит Пирацетам

В силу особенностей своих производных он ограничен для применения и не входит в группу препаратов и добавок, рекомендованных для этого. Пирацетам относится к группе ноотропов- лекарственных средств, применяемых для оказания определенного специфического воздействия на высшие психические функции мозга. Ноотропы еще называют нейрометаболическими стимуляторами. В рейтинге 7 лучших ноотропов за 1916 год пирацетам получил высшую ступень под коммерческим названием Ноотропил.

Показания к применению

Второе название ноотропов – «витамины для мозга», поскольку они оказывают благоприятное воздействие на нервную систему и стимулируют любые проявления умственной деятельности, начиная от способности запоминать, и заканчивая ускорением навыков мышления и анализа процесса восприятия действительности.

Наиболее часто пирацетам назначают при астении, инсультах, черепно-мозговых травмах и энцефалопатиях. Иногда его прописывают и здоровым людям при критической или чрезмерной нагрузке умственной деятельности.

Самые распространенные случаи применения пирацетама при следующих заболеваниях:

• деменции;
• серповидно-клеточной амнезии;
• дислексии и головокружениях;
• при проблемах свертываемости крови и вазоспастических расстройствах;
• при депрессии и тревоге;
• при черепно-мозговых травмах.

При еще более длинном списке показаний пирацетам, побочные эффекты которого недостаточно изучены, тоже получил практику использования.

Немного истории и коммерческие названия

Бельгийская фирма USB, ученые которой впервые синтезировали данное циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, были удивлены как способностью полученного соединения стимулировать умственную деятельность человека, так и видимым отсутствием у пирацетама побочных эффектов.

При последующих испытаниях были получены негативные отзывы, которые затем группа ученых отозвала, сославшись на недостаточную исследованность для выводов. Вопрос о том, имеет ли пирацетам побочные эффекты, до сих пор остается открытым в области применения при лечении некоторых заболеваний.

Международное патентованное название –пирацетам, однако после истечения срока патентования он получил в Индии название Макситам, в Германии- Церепар, в Венгрии – Луцетам, а также Брейнокс, Церетран, Динаген, Мерапиран и другие коммерческие синонимы. В топ-7 вошел под названием Ноотропил.

Форма выпуска

Таблетки Луцетам (Пирацетам)

Выпускается в виде капсул, таблеток, гранул для детей, ампул и даже раствора для инъекций.
Выписывается врачами в случае показаний к применению. В большинстве стран ноотропы не признаются лекарственными средствами, поскольку не прошли достаточных испытаний. Считается, по некоторым неподтвержденным данным, что пирацетам имеет побочные эффекты в виде привыкания к препарату, поэтому его не вводят в категорию полезных добавок.

В числе противопоказаний- геморрагический инсульт, повышенная почечная недостаточность и повышенная аллергическая восприимчивость непосредственно к препарату.

Некоторые сведения о побочном действии

Нет достаточного количества исследований по факту, что пирацетам, побочные эффекты которого недоисследованы, оказывает негативное воздействие на протекание беременности и состояние плода. Применение препарата стараются ограничивать, назначать только если польза для организма матери выше потенциального вреда плоду. То же относится и к периоду кормления грудью.

Пирацетам дает побочные эффекты в следующих проявлениях:

• нарушение неврологических состояний, проявляющиеся в раздражительности, неуравновешенности, агрессивном возбуждении;
• расстройства пищеварения в виде поноса, рвоты, тошноты и диареи
• сексуальная гиперактивность;
• головная боль;
• судороги и тремор;
• индивидуальная аллергическая реакцию на препарат.

Существует отдельное мнение, что Пирацетам способен дать побочные эффекты в виде острой коронарной недостаточности.

О чем следует знать дополнительно: системных исследований по теме, дает ли Пирацетам побочные эффекты, не проводилось.

Нет достаточного документального подтверждения о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами, прописанными в период показанного применения. Возможно, побочное воздействие возникает от взаимовлияния с препаратами других групп.

Достоверен только факт, что пирацетам побочные эффекты дает в случае превышения дозировки, что вполне объяснимо, поскольку любое полезное вещество в аномально больших дозах способно превратиться в яд.

Разумные и повседневные предосторожности

Как любой, не до конца изученный препарат, пирацетам должен приниматься строго по назначению врача. Если средство прописывается здоровому человеку, рекомендовано воздерживаться от применения для стимуляции умственной деятельности, если есть возможность заменить назначение диетой, исключением вредных привычек, сном и отдыхом. Применение показано только в экстремальных случаях.

Прием должен происходить при строгом контроле состояния печени и почек и рекомендован к прекращению в случае обострения их хронических заболеваний.

Коммерческая фармакология неоднократно производила препараты с прекрасными аннотациями для веществ, с малой историей клинических испытаний. Данный препарат относится к числу таких.

Пирацетам обладает способностью улучшать мозговое кровообращение, устранять психические и неврологические нарушения . Фармакологический препарат врачи рекомендуют применять для профилактики депрессивных состояний, укрепления памяти перед важными в жизни человека событиями. Но высокая эффективность пирацетама иногда может сыграть злую шутку. Люди стремятся достичь максимального терапевтического эффекта за короткий срок, поэтому употребляют повышенное количество таблеток. В результате возникает передозировка пирацетама, опасная своими последствиями.

Фармакологические свойства препарата

Пирацетам относится к лекарственным средствам, обладающим ноотропным действием. Несмотря на то, что уже синтезировано значительное количество более современных препаратов, пирацетам все также востребован в следующих направлениях медицины:

• наркологическом;
• неврологическом;
• психиатрическом.

Лекарственное средство считается самым действенным в своей подгруппе. Пирацетам быстро абсорбируется стенками желудочно-кишечного тракта и распространяется по всему организму . Отличительной особенностью ноотропа является отсутствие его метаболизма. Он выводится мочевыделительной системой практически в неизменном виде, что существенно облегчает работу печени.

Передозировка лекарственного средства происходит у маленьких детей в результате неправильного хранения. Малыши чрезвычайно любопытны – их обязательно привлекут аккуратные коробочки и флакончики с крошечными таблетками. Интоксикация пирацетамом спровоцирует у ребенка острую аллергическую реакцию.

Ноотроп положительно влияет на метаболические процессы в клетках головного мозга, улучшает его кровообращение. Эффективность пирацетама в терапии неврологических заболеваний базируется на:

• стимуляции окислительно-восстановительных процессов;
• усилении утилизации глюкозы;
• улучшении регионарного кровотока в поврежденных тканях.

Пирацетам способен восполнять запас энергии организма, ускоряя оборот аденозинтрифосфата. Улучшая энергетические процессы, лекарственное средство повышает устойчивость мозговых клеток при кислородном голодании или отравлении экзо- и эндотоксинами. Если произошла передозировка ноотропом, то положительные эффекты исчезают , происходит нарастание побочных действий и развитие интоксикации всех систем жизнедеятельности человека.

Терапевтическое воздействие пирацетама на организм

Передозировка ноотропом часто развивается у пожилых людей и стариков. Пирацетам очень популярен среди этой группы населения благодаря своей способности улучшать память . Вот она как раз и подводит в этой ситуации. Человек забывает, что рекомендованная врачом доза была им принята несколько минут назад и опять протягивает руку к флакону с таблетками. Родственникам следует контролировать употребление лекарственных средств пожилыми членами своей семьи.

Депрессивное состояние не лечится одним лишь пирацетамом. Для устранения патологии используется только комплексная терапия. Прием ноотропа приведет к передозировке и усилению тревожных расстройств.

Пирацетам предназначен для длительного курсового лечения – употребление однократных повышенных доз лишено всякого смысла. Фармакологический препарат применяется в терапии патологий, перечисленных далее:

1. Сосудистые заболевания головного мозга при атеросклерозе, артериальной гипертонии, паркинсонизме.
2. Осложнения отравлений и травм головы с целью повышения физической и психической активности.
3. Снижение интеллекта, эмоциональная нестабильность.
4. Деменция, болезнь Альцгеймера.
5. Депрессивное состояние, протекающее на фоне ипохондрии, апатии, астении.
6. Шизофрения, психоорганический синдром.
7. Комплексное лечение психических расстройств.
8. Эпилептические припадки.

Лекарственное средство обладает мягким действием, поэтому его используют в тех случаях, когда прием других ноотропов спровоцировал неврологические и психические осложнения.

Отравление пирацетамом может развиться при приеме препарата с этиловым спиртом . Ноотроп используется для купирования абстиненции и делирия у лиц с алкогольной и наркотической зависимостью.

Как можно отравиться пирацетамом

Передозировка лекарственным средством часто происходит даже после приема рекомендованного в аннотации количества таблеток . Дело в том, что препарат не используются в терапии пациентов с определенными патологиями в анамнезе. Такие заболевания снижают эффективность пирацетама, усиливая выраженность побочных действий.

Лекарственное средство не применяется в терапии людей с острой или хронической почечной недостаточностью. Мочевыделительная система не способна выводить пирацетам, он накапливается в организме, что становится причиной передозировки.

Фармакологический препарат противопоказан для лечения пациентов с такими заболеваниями:

• острая стадия геморрагического инсульта;
• Хорея Гентингтона;
• ажатированная депрессия.

Пирацетам нельзя принимать при беременности и вскармливании грудью , он противопоказан детям до 12 месяцев. У некоторых людей после приема лекарства появляется крапивница, атопический дерматит, сыпь и покраснения на коже.

Клиническая картина отравления

Симптомы интоксикации начинают проявляться, если суточная доза пирацетама превышает 5,0 г . Их выраженность зависит от заболеваний в анамнезе человека, его возраста, индивидуальной предрасположенности. Через 2-3 часа после употребления таблеток у пострадавшего возникают такие признаки передозировки:

1. Эмоциональная нестабильность – нервное возбуждение, сонливость, вялость, повышенная тревожность, раздражительность.
2. Нарушения работы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, метеоризм, вздутие живота, изжога.
3. Отсутствие аппетита (при хронической интоксикации снижение массы тела).
4. Головные боли, головокружения, нарушение координации движения.
5. Понижение артериального давления, расстройство сердечного ритма.

Передозировка ноотропом развивается при употреблении таблеток вместе с нейролептиками. В результате совместного приема значительно возрастает действие на центральную нервную систему, у человека начинают дрожать нижние и верхние конечности, затрудняется дыхание.

Пирацетам используется для лечения детей с умственной отсталостью и церебральным параличом . Если такой ребенок примет повышенную дозу, то у него возникает суетливость, тревожность, неуравновешенность, агрессивность. При назначении ноотропа следует учитывать, что он усиливает действие психостимуляторов и гормональных таблеток.

Первая помощь при передозировке

Облегчить состояние пострадавшего, вывести неабсорбированный пирацетам из организма может только специалист, поэтому необходимо вызвать бригаду «Скорой помощи». Фармакологический препарат не вызывает летального исхода , но интоксикация никогда не остается без последствий. Чтобы их предупредить, следует помочь человеку:

• уложить, успокоить;
• очистить желудок. Для этого развести в литре теплой воды несколько кристаллов калия перманганата и дать выпить пострадавшему. Вызывать рвоту до отхождения чистой воды из желудка ;
• напоить человека крепким и сладким чаем;
• дать отравившемуся адсорбент или энтеросорбент в соответствии с приложенной к препаратам аннотацией.

Прибывший доктор при необходимости госпитализирует пациента для проведения лечения в условиях стационара. Для этого используются капельницы с солевыми растворами и глюкозой.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пирацетам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пирацетама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пирацетама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сосудистых нарушений, болезни Альцгеймера, эпилепсии и давления у взрослых, детей (в том числе новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью. Действие препарата.

Пирацетам - оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.

Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакокинетика или действие препарата

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из спиномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не метаболизируется. Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.

Показания

Препарат применяют в неврологической, психиатрической и наркологической практике.

Неврология:

• сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль);
• нарушения мозгового кровообращения;
• коматозные состояния, последствия травм и интоксикаций головного мозга с целью повышения двигательной и психической активности;
• заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы;
• симптоматическое лечение у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.

Психиатрия:

• невротические и астено-динамические депрессивные состояния различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности;
• вяло-апатические дефектные состояния при шизофрении, психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах;
• комплексная терапия психических заболеваний, протекающих на «органически неполноценной почве»;
• комплексная терапия депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам;
• плохая переносимость нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений;
• эпилепсия.

Наркология:

• купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином;
• хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности (астения, интеллектуально-мнестические нарушения).

Педиатрия:

• при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.

В комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.

Формы выпуска

Капсулы 400 мг.

Таблетки 200 мг и 400 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл (уколы) (в ампулах по 5 мл).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки или капсулы

Внутрь в начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г в сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г в сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 недели.

При алкоголизме - 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза - 2.4 г.

При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.

Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Инъекции

Внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г в сутки в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1.2-2.4 г в сутки.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г в сутки каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг в сутки, разделенные на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) - по 3.2 г, разделенные на 2 равные дозы.

Побочное действие

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки:

• нервозность;
• возбуждение;
• раздражительность;
• беспокойство;
• расстройство сна;
• тошнота, рвота;
• диарея, запор;
• анорексия;
• головокружение;
• головная боль;
• судороги;
• повышение сексуальной активности;
• слабость;
• сонливость;
• суетливость;
• тревожность;
• неусидчивость;
• двигательная расторможенность;
• снижение способности к концентрации внимания;
• неуравновешенность;
• повышенная конфликтность.

Противопоказания

• почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
• геморрагический инсульт (острая стадия);
• депрессия с беспокойством (ажатированные депрессии);
• хорея Гентингтона;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст (до 1 года);
• гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

Особые указания

При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в комплексе с другими методиками дезинтоксикационной и восстановительной терапии, при лечении психотических состояний - с психотропными средствами.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).

С осторожностью назначать у пациентов с нарушением гемостаза, после обширных хирургических вмешательств, тяжелых кровотечений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном приеме с нейролептиками усиливается их центральное действие (тремор, беспокойство и т.п.).

Аналоги лекарственного препарата Пирацетам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Луцетам;
• Мемотропил;
• Ноотобрил;
• Ноотропил;
• Нооцетам;
• Пирабене;
• Пирамем;
• Пиратропил;
• Пирацетам буфус;
• Пирацетам МС;
• Пирацетам Оболенское;
• Пирацетам-Виал;
• Пирацетам-ратиофарм;
• Пирацетам-Рихтер;
• Пирацетам-Эском;
• Стамин;
• Церебрил;
• Эскотропил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Пирацетам (лат. Pyracetamum) - лекарственное средство из группы ноотропов. Оказывает положительное влияние на функции мозга и обменные процессы.

Стимулирует умственную деятельность, улучшает память и способность к обучению, повышает энергетический потенциал организма.

В настоящее время сфера применения включает педиатрию, терапию, наркологию, неврологию и психиатрию. Всего в мире различными компаниями выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама.

Пирацетам впервые был получен в 1963 г. биохимиком бельгийской фармацевтической компании USB Pharma - Корнелием Жиурджеа (Cornelia Giurgea). Изначально средство предполагалось использовать для лечения морской болезни. Однако в процессе исследований у нового вещества были обнаружены дополнительные терапевтические свойства.

Выяснилось, что пирацетам воздействует на организм подобно психостимуляторам. В экспериментах с добровольцами препарат улучшал когнитивные (познавательные) способности, память и повышал обучаемость. При этом он не проявлял побочных реакций, свойственных психотропным медикаментам.

К 1972 г. в научных изданиях было опубликовано около 700 статей, посвященных эффектам пирацетама. В этом же году К. Жиурджеа ввел в фармакологию понятие ноотропов (в пер. с лат. noos - «мышление» и tropos - «сродство»). Этим термином стали обозначать все ненаркотические средства, способные оказывать прямое стимулирующее влияние на умственные способности.

В конце 1972 г. компания USB приступила к производству первого в мире препарата пирацетама. Лекарство было выпущено под торговой маркой «Ноотропил» и нашло широкое применение в лечении заболеваний центральной нервной системы, астенических состояний и умственной отсталости у детей.

После истечения срока патентной защиты на фармацевтический рынок начали поступать многочисленные дженерики Ноотропила. Большинство копий имеют торговое название Пирацетам, хотя встречаются и брендовые наименования (например, в Индии - Макситам, в Германии - Церепар, в Венгрии - Луцетам).

В поисках новых ноотропов ученые разных стран модифицировали формулу препарата. В итоге было получено порядка 1,5 тыс. новых соединений, из которых в лечебной практике стали применяться всего 10 (леветирацетам, оксирацетам, фенилпирацетам и др.). Из-за сходства химического строения группа получила название «рацетамов».

Ноотропная активность также была обнаружена и у ряда других средств: ацефена, пиридитола, церебролизина, натрия оксибутирата и т. д.

Свойства

Международное не патентованное название : пирацетам (англ. piracetam).

Химическое название : 1-карбамоилметил-2-пирролидон.

Структурная формула :

Брутто формула : C₆H₁₀N₂O₂

Молекулярная масса : 142,16.

Пирацетам представляет собой белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, хуже - в этиловом спирте. Температура плавления - 151-155ºС. По химической структуре вещество сходно с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), которая является естественным биорегулятором нервной деятельности.

Клинические данные

Начиная с 1972 года, в разных странах было проведено 330 клинических исследований, целью которых являлось подтверждение эффективности и безопасности пирацетама.

Испытания 70-80 гг доказали, что препарат способствует консолидации памяти, улучшает усвоение новой информации, восстанавливает нарушенные функции мозга.

Применение пирацетама у детей с умственной отсталостью приводило к ускорению их темпов развития. Пациентам, перенесшим инсульт, лекарственное средство помогало восстановить утраченные речевые способности.

В начале 90-х с развитием идей доказательной медицины результаты многих прошлых исследований стали подвергаться сомнениям, поскольку методики, которые применялись в процессе их проведения, могли приводить к искажению результатов.

В это же время в мировую практику была введена рейтинговая система оценки клинический испытаний. Появились новые стандарты, описывающие порядок их реализации (в том числе международный стандарт GCP).

В 1994 г. было проведено первое клиническое исследование пирацетама (Enderby et al.), которое полностью отвечало измененным нормативным требованиям. Участие в нем приняли 158 пациентов с ишемическим инсультом, 67 из которых страдали расстройством речевой деятельности (афазией).

Для оценки эффективности препарата применялись тесты восприятия и тесты функциональной активности. Через 3 месяца терапии у больных с афазией было зафиксировано значительное улучшение речевых функций. Влияние пирацетама на другие неврологические параметры отмечено не было.

В Европейском мультицентровом исследовании 1997 г. (PASS I, De Deyn P.P. et al) пирацетам назначался 927 больным с ишемическим инсультом. Пациентам первой группы препарат вводили в течение первых 6 часов после приступа, пациентам второй - через 6 и более часов.

Результаты показали, что применение лекарства на раннем этапе ишемического каскада позволяет ускорить процесс восстановления утраченных неврологических функций.

В 2000 г. эффективность пирацетама оценивалась в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании (исследование I класса, Kessler et al.). Было доказано, что лекарственное средство нормализует обмен информации между полушариями мозга и достоверно улучшает нарушенные речевые способности.

В аналогичном испытании 2004 г. (Bakheit) было установлено, что лечение пирацетамом дает положительные результаты только при острой постинсультной афазии и неэффективно у пациентов с хронической афазией.

В 2001 г. Кокрановское сообщество* провело обобщенный анализ 52 клинических исследований пирацетама. Результаты 51 эксперимента были исключены из выборки из-за недостаточно высокого качества их проведения.

В итоге достоверным специалисты признали только одно испытание, которое и было рассмотрено подробно.

*Кокрановское сообщество - международная независимая организация, которая занимается изучением эффективности и безопасности лекарственных средств с позиций доказательной медицины. В состав входит более 30 тыс. ученых из 130 государств. Результаты обзоров и аналитические материалы сообщества хранятся в публичной Кокрановской библиотеке. Организация официально сотрудничает с ВОЗ.

Применение в разных странах

Препараты пирацетама применяются более чем в 50 странах, включая Великобританию, Японию, Германию, Францию, Россию и Китай. Лекарственные средства были зарегистрированы и допущены к продаже местными институтами зравоохранения. Во всех государствах пирацетам отпускается по рецепту.

В США организация FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) отказалась регистрировать пирацетам как лекарственный препарат в связи с его недостаточно доказанной эффективностью в контролируемых исследованиях.

Несмотря на это, средство долгое время входило в состав производимых на территории Штатов пищевых добавок, применение которых, согласно действующему законодательству, не требует проведения клинических испытаний. В описаниях к препаратам ноотроп был заявлен как «компонент, улучшающий мозговую и физическую активность».

В августе 2010 г. FDA разослало фармацевтическим производителям и дистрибьюторам США официальное письмо с требованием прекратить выпуск и продажу пирацетамсодержащих добавок, поскольку их активное вещество не является естественным компонентом пищи, а было получено синтетическим путем. К началу 2011 г. БАДы были сняты с производства.

Формы выпуска

Пирацетам выпускается в форме:

• 20% раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций,
• капсул с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
• таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 400, 800 или 1200 мг,
• 20% сиропа для детей,
• 20% раствора для приема внутрь.

Механизм действия

Пирацетам воздействует непосредственно на головной мозг, стимулируя умственную деятельность и улучшая познавательные способности. Препарат влияет на центральную нервную систему различными путями:

• активирует белоксинтетические процессы,
• повышает устойчивость нейронов к действию свободных радикалов,
• ускоряет передачу возбуждения по нервным волокнам,
• улучшает микроциркуляцию, не вызывая расширения сосудов.

Помимо этого, пирацетам обладает рядом сосудистых эффектов. Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, ослабляет степень их адгезии к сосудистым стенкам, снижает вязкость крови. В дозе более 960 мг в сутки пирацетам уменьшает уровень фибриногена и увеличивает время кровотечений на 30-40%.

При нарушениях функций головного мозга, вызванных гипоксией или интоксикацией, средство оказывает восстанавливающее действие:

• улучшает концентрацию внимания и память,
• способствует устранению когнитивных расстройств.

На электроэнцефалограмме эффекты проявляются в виде повышения альфа- и бетта-активности.

Действие пирацетама становится ощутимым спустя несколько недель с начала терапии.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь препарат хорошо и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта: в кровь попадает до 95% от принятой дозы.

При внутримышечном введении максимальная концентрация пирацетама в крови достигается через 30 мин., в спинномозговой жидкости - через 5 ч.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В экспериментах с животными пирацетам показал способность накапливаться в коре головного мозга.

Средство не подвергается метаболическим превращениям и выводится из организма в неизменном виде путем почечной фильтрации. Период полувыведения из спинномозговой жидкости составляет 8,5 ч., из плазмы крови - 5 ч.

Показания к применению

Препарат применяется в терапии:

• последствий инсульта,
• хронического алкоголизма,
• сосудистых заболеваний головного мозга,
• кортикальной миоклонии,
• коматозных состояний,
• нервномышечной дистрофии,
• болезни Паркинсона,
• болезни Альцгеймера и других неврологических заболеваний, которые сопровождаются снижением интеллектуальных способностей,
• депрессивных и вяло-апатических состояний,
• последствий перинатальных повреждений мозга,
• олигофрении,
• детского церебрального паралича,
• серповидноклеточной анемии.

Практически здоровым людям пирацетам может быть рекомендован при переутомлении или в экстремальных ситуациях.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• при индивидуальной непереносимости,
• в острой стадии геморрагического инсульта,
• детям младше 1 года (таблетки и капсулы - детям до 3 лет),
• пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при КК<20 мл/мин),
• больным с синдромом Хантингтона.

Беременность и кормление грудью

Влияние пирацетама на плод изучено недостаточно, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период беременности. При использовании средства во время лактации от грудного вскармливания рекомендуется отказаться.

Влияние на способность к управлению транспортом и сложными механизмами

В период лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортом и занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат назначается внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Для парентеральных форм средняя доза составляет 2-4 г/сутки. Рекомендуемый курс терапии - 10-15 дней. При лечении последствий инсульта начальная доза составляет 4,8 г/сутки, для коматозных состояний - 9-12 г/сутки, при абстинентном синдроме - 12 г/сутки. Препарат отменяют постепенно, переходя после клинического улучшения на поддерживающие дозы 2-2,4 г/сутки.

Энтеральные формы принимают во время еды или натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30-160 мг на 1 кг веса, для детей - 30-50 мг на 1 кг веса. Суточное количество препарата разделяют на 2-4 приема. Терапию продолжают не менее 3 недель.

Побочные эффекты

Негативные реакции при приеме пирацетама наблюдаются достаточно редко (менее чем у 1% пациентов). Нарушения со стороны нервной системы отмечаются в основном у психических больных.

К возможным побочным эффектам относятся:

• раздражительность,
• депрессия,
• бессонница или сонливость,
• повышенное психическое возбуждение,
• усиление либидо,
• головокружения,
• головная боль,
• дрожь,
• нарушения равновесия,
• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе),
• дерматит,
• зудящие высыпания,
• ангионевротический отек.

Передозировка

За все время применения препарата были зарегистрированы единичные случаи отравления, которые проявлялись острой диареей и болями в области живота. Нарушения были вызваны однократным приемом пирацетама в количестве более 75 г.

При возникновении передозировки проводятся промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на реологические характеристики крови, следует проявлять осторожность при его назначении пациентам с геморрагическими нарушениями, недавно оперированным больным и людям с высоким риском кровотечений.

Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать его под строгим контролем врача.

Пожилым пациентам требуется регулярный контроль показателей функций почек и коррекция дозы по результатам анализов.

При лечении кортикальной миоклонии следует опасаться резкой отмены препарата, т. к. это может привести к возобновлению приступов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне приема пирацетама повышается эффективность антикоагулянтов, нейролептиков и психостимуляторов. При одновременной терапии с препаратами щитовидной железы у пациентов появляются раздражительность, спутанность сознания, нарушается сон.

Достоверно установлено, что лекарственное средство не взаимодействует с фенобарбиталом, клоназепамом, вальпроатом натрия, этанолом.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20, 25 или 30ºС (в зависимости от лекарственной формы и производителя).

Срок годности

4-5 лет (в зависимости от производителя).

Краткий обзор производителей

Во всем мире выпускается более 100 монопрепаратов пирацетама. Лекарственные средства отличаются друг от друга по технологиям производства, вспомогательным компонентам и количеству примесей.

Из-за различий в процессах изготовления между продуктами разных заводов могут наблюдаться незначительные расхождения в биодоступности, степени выраженности терапевтических эффектов и частоте проявления побочных реакций.

Некоторые производители препаратов пирацетама:

Торговое название препарата	Производитель	Страны, в которых разрешено применение
Ноотропил	USB Pharma (Бельгия)	Австрия, Бельгия, Бразилия, Чехия, Эстония, Германия, Финляндия, Россия и др.
Мемотропил	Polpharma (Польша)	Польша, Латвия
Нормабрейн	Torrent (Индия), USB Pharma (дочернее предприятие, Германия)	Индия, Тайвань, Филиппины, Германия
Пирацебрал	Hexal (Германия)	Германия, Болгария, Люксембург
Луцетам	Egis (Венгрия)	Россия, Польша, Словакия, Латвия, Грузия, Венгрия, Румыния, Бангладеш
Пирацетам	Changzheng-Xinkai (Китай),AbZ-Pharma (Германия),Aliud (Чехия),Hemopharm (Болгария),Biogaran (Франция),DHG Pharma (Вьетнам),Акрихин (Россия),Синтез (Россия),Дальхимфарм (Россия), ФП Оболенское (Россия), Вертекс (Россия), Ирбитский ХФЗ (Россия), Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь), Белмедпрепараты (Республика Беларусь), Фармак (Украина) и другие.	Разные страны

Аналоги

Аналогами пирацетама являются все остальные ноотропные средства. Их действие также направлено на активацию высших психических функций и улучшение обменных процессов в головном мозге. Однако по показателям эффективности и безопасности пирацетам остается для всего класса эталонным препаратом.

На данный момент это единственный ноотроп, который благодаря своей низкой токсичности и широкому спектру действия относится к категории «умных лекарств».

Для некоторых аналогов пирацетама улучшение умственной деятельности является ведущим терапевтическим эффектом. Такие препараты называют «истинными ноотропами». Другие средства могут оказывать дополнительное успокаивающее, противосудорожное или антигипоксическое действие.

Разные препараты отличаются друг от друга особенностями фармакодинамики, спектром побочных эффектов и противопоказаниями.

Сравнительная характеристика пирацетама и некоторых его аналогов:

Торговое название	Активное вещество	Производитель	Превалирующие терапевтические эффекты	Побочные реакции	Противопоказания
Пирацетам	Пирацетам	Компании России, Украины, Китая, Индии и др.	Улучшает умственную деятельность, восстанавливает функции мозга	Бессонница или сонливость, нервозность, головокружения, диспепсия	Почечная недостаточность, возраст до 1 года, беременность, лактация, геморрагический инсульт, хорея Хантингтона
Аминалон	Гамма-аминомасляная кислота	Органика (Россия),Щелковский витаминный завод (Россия),Акрихин (Россия)Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) и др.	Улучшает память и продуктивность мышления. Обладает умеренным противосудорожным действием	Нарушения сна, тошнота, жар, одышка, изменение АД	Гиперчувствительность
Пантогам	Гопантеновая кислота	Пик-Фарма (Россия)	Стимулирует обменные процессы в тканях головного мозга. Оказывает противосудорожное действие.	Аллергические реакции, шум в голове, нарушения сна	Беременность, период лактации, нарушения функции почек
Фезам	Пирацетам и циннаризин	Балканфарма (Болгария)	Оказывает ноотропное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие. Снижает вязкость крови. Обладает слабым противоаллергическим действием.	Нарушения сна, головная боль, диспепсические расстройства	Возраст до 5 лет, индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, почечная или печеночная недостаточность
Пикамилон	Никотиноил гамма-аминомас ляная кислота	Акрихин (Россия),Фармстандарт (Россия),Новосибхимфарм (Россия) и др.	Улучшает функциональное состояние головного мозга. Оказывает успокаивающее и антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов. Расширяет сосуды головного мозга.	Нервозность, головная боль, головокружение, тошнота, аллергические реакции	Беременность, лактация, почечная недостаточность, гиперчувствительность

Видео

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Наименование:

Пирацетам (Pyracetamum)

Фармакологическое
действие:

Пирацетам усиливает в мозге синтез дофамина, повышает содержимое норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия препарата нельзя исключить ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что в ГАМК он не превращается. Препарат положительно влияет на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Фармакокинетика . При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет около 4 ч; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме препарата к мозговой ткани.

Дополнительно :
Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.
Следует избегать резкой отмены препарата . У больных, получающих противоэпилептические лекарственные средства во время терапии пирацетамом, должна обязательно продолжаться основная терапия, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Показания к
применению:

Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике применяют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам применяют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях.
Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Способ применения:

Внутрь, внутривенно. Парентерально - в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях - в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения - 6-8 нед. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 1.2-2.4 г/сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сутки. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сутки в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сутки.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня.

При лечении головокружения доза - 2.4-4.8 г/сутки в 2-3 приема.

При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г.

При лечении коматозных состояний , в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед.

Детям назначают в дозе 30-50 мг/сутки. Лечение должно быть длительным.

Раствор для приема внутрь : суточная доза - 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, однократно.

Побочные действия:

Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии.

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки .

Противопоказания:

Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года .