Ацетилхолин препараты. Лекарственный препарат: Ацетилхолин-хлорид

Доброго всем времени суток! Что мы знаем о мозге и об интеллектуальных способностях? Откровенно говоря, мало, но что мы знаем точно, что есть нейромедиатор, который способствует улучшению когнитивных способностей. Если теория Дарвина верна, то он, с каждым поколением будет вырабатываться в большем количестве, если человек не деградирует. Интерес в том, что его уровень можно повысить уже сейчас, более того, с ацетилхолином можно «играть», чтобы он развивал сначала одно потом другое свойство мозга. Он не сделает вас счастливее, энергичнее или спокойнее, но он поможет стать Человеком более разумным, чем был до этого, он ускорит процесс обучения, при прочих равных условиях.

Ацетилхолин один из первых открытых , произошло это в первой половине 20-го века.

Для чего вырабатывается ацетилхолин?

Он ответственен за интеллектуальные способности, а так же за нервно-мышечную связь, не только бицепсы, трицепсы, но и вегетативную нервную систему, тоесть за мышцы органов.

Большие дозировки ацетилхолина «замедляют» организм, «малые» ускоряют.

Начинает более активно вырабатываться в ситуации получения новых данных или воспроизводства старых.

Где и как вырабатывается

Ацетилхолин синтезируется в аксонах, нервных терминалях, это участок, где окончание одного нейрона примыкает к другому, из 2-х веществ:

Затем ацетилхолин в нейроне упаковывается в своеобразные шарики, контейнеры, под названием везикулы в количестве около 10 000 молекул. И направляется к окончанию нейрона в пресинаптическое окончание. Там везикулы сливаются клеточной мембраной, а их содержимое вылетает из нейрона в синаптическую щель. Представьте железную сетку, которую часто натягивают вместо заборов в небольших городках и маленький пакет с водой. Мы кидаем этот пакет в сетку, он рвется, остается на сетке, а вода летит дальше. Принцип похож: ацетилхолин в везикулах, шариках направляется к окончанию нейрона, там «рвется» шарик остался внутри, а ацетилхолин пролетел.

Ацетилхолин или задерживается в синаптической щели, или проникает в другой нейрон, или возвращается обратно в первый. Если возвращается, то снова собирается в пакеты и об забор)

Как он попадает во второй нейрон?

Каждый нейромедиатор стремится к своему рецептору на поверхности 2-го нейрона. Рецепторы – это как двери, к каждой двери нужен свой ключ, свой нейромедиатор. У ацетилхолина есть 2 типа ключей, с помощью которых он открывает 2 типа дверей в другой нейрон: никотиновый и мускариновый.

Интересный момент : За баланс ацетилхолина в синаптической щели отвечает фермент Ацетилхолинэстераза. Когда вы объедаетесь некоторыми таблетками-ноотропами, ацетилхолин повышается, если его количество становится сумасшедшим, то включается этот фермент. Он разрушает «лишний» ацетилхолин на холин и ацетат.

У больных Альцгеймером (плохая память) этот фермент работает на повышенных оборотах, неплохие результаты в их лечении показывают препараты с временным ингибированием фермента ацетилхолинэстеразы. Ингибирование значит торможение реакции, тоесть лекарства, которые тормозят работу фермента, который разрушает ацетилхолин, грубо говоря, делают умнее . НО!!! Есть огромное НО! Необратимое ингибирование этого фермента слишком сильно увеличивает концентрацию ацетилхолина, это не есть гуд.

Это вызывает судороги, паралич, даже смерть. Необратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы – это большинство нервно-паралитических газов. Нейромедиатора становится так много, что все мышцы буквально замирают, в сокращённом положении. Если сильно сузятся, например, бронхи – человек задохнется. Ну вот, теперь вы знаете, как работают парализующие газы.

Плюсы ацетилхолина:

— Улучшает когнитивные способности мозга, делает умнее.

— Улучшает память, помогает в старости.

— Улучшает нервно-мышечную связь. Полезен в спорте, засчет более быстрой адаптации организма к стрессу. Он косвенно заставит поднять больший вес или быстрее пробежать дистанцию, через быстрое привыкание к существующим условиям.

— Ацетилхолин не стимулируется никакими наркотиками, а скорее подавляется, нет повода для злоупотреблений. В наибольшей степени ацетилхолин подавляется галлюциногенами. Это логично, для возникновения бреда, необходим туповатый мозг.

— В целом, полезный нейромедиатор, для повседневной спокойной жизни. Помогает спланировать, меньше импульсивных решений и ошибок. Соответствует пословице «7 раз отмерь, один раз отрежь».

Минусы ацетилхолина:

— Вреден при стрессовых ситуациях, где нужно действовать.

— Тормозит организм, когда его много. Посмотрите на ученых, 90% спокойные и безмятежные как удавы. Мимо пролетит дракон – они не шелохнутся. Но ученые умные – и не поспоришь.

Поправка : люди разные и «наборы» нейромедиаторов разные, если у человека много ацетилхолина и много глутамата – то он будет более быстрый и решительный, чем у кого норма. А интеллектуальный потенциал поменяется незначительно.

Ацетилхолин хлорид - это препарат из группы м- и н-холиномиметиков, он оказывает стимулирующее воздействие на м- и н-холинорецепторы.

Какое у Ацетилхолин хлорид действие?

М-холиномиметическое действие проявится брадикардией, повысится тонус, а также и сократительная активность мышц бронхов, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта, а также цилиарной мышцы глаза. Помимо этого усилится секреция слюнных, слезных желез, бронхов, желудка, кишечника. Сфинктеры мочевого пузыря и ЖКТ будут расслабляться под воздействием этого препарата.

Н-холиномиметическое действие препарата Ацетилхолин хлорид связано с участием вещества ацетилхолина в передаче нервных импульсов на постганглионарные вегетативные узлы и на поперечно-полосатую мускулатуру. В небольших дозах это средство считается передатчиком нервного возбуждения, а в больших - приводит к стойкой деполяризации в области синапсов, что приводит к блокированию передачи возбуждения.

Препарат Ацетилхолин хлорид принимает участие непосредственно в передаче нервного импульса во многих отделах мозга, при этом в больших концентрациях он тормозит синаптическую передачу, а в малых - облегчает.

Какие у Ацетилхолин хлорид показания к применению?

Перечислю некоторые состояния, при наличии которых показано использовать лекарство Ацетилхолин хлорид:

Наличие у пациента эндартериита;
При перемежающей хромоте тоже применяют этот лекарственный препарат;
Показано его использование и при трофических расстройствах в культях;
Средство оказывается эффективным и при наличии спазмов артерий сетчатки;
Применяют его при атонии кишечника, а также и при пониженном тонусе мочевого пузыря.

Кроме этого средство Ацетилхолин хлорид используют для облегчения рентгенологического исследования при наличии такого патологического процесса, как ахалазия пищевода.

Какие у препарата Ацетилхолин хлорид противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Ацетилхолин хлорид инструкция по применению приводит следующие состояния:

Нельзя использовать это средство при бронхиальной астме;
При наличии стенокардии Ацетилхолин хлорид тоже противопоказан;
Не используют его при выраженных атеросклеротических процессах в организме человека;
Не назначают препарат при эпилепсии;
При лактации;
При кровотечении из пищеварительного тракта;
При гиперкинезах;
Противопоказано его использование во всех триместрах при беременности.

Если у пациента есть какие-либо воспалительные процессы, локализующиеся в брюшной полости до хирургического вмешательства, в этом случае Ацетилхолин тоже противопоказан.

Какие у средства Ацетилхолин хлорид применение и дозировка?

Применяют этот препарат парентеральным способом, а именно, его вводят подкожным или внутримышечным способом, при этом дозировка может составлять 50-100 мг, кратность применения не должна превышать трех раз на протяжении суток. Максимальные дозы Ацетилхолин хлорид следующие: разовая - 100 мг, а суточное количество не более 300 мг.

При одновременном использовании с антихолинэстеразными средствами холиномиметическое действие Ацетилхолина хлорида заметно усиливается.

При совместном применении м-холиноблокаторов, нейролептиков (клозапин, фенотиазин, хлорпротиксен), а также трициклических антидепрессантов уменьшается эффект Ацетилхолина хлорида. Следует отметить, что этот препарат не используют в период грудного вскармливания, равно как и во время беременности.

Какие у лекарства Ацетилхолин хлорид побочные действия?

При использовании Ацетилхолин хлорид не исключено проявление побочных действий, к примеру, со стороны пищеварительной системы может быть тошнота, рвота, пациент будет жаловаться на болезненность в животе, кроме этого присоединяется жидкий стул, отмечаются признаки саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также могут проявиться побочные действия, в частности появится брадикардия, кроме этого пациент может жаловаться на пониженное кровяное давление.

Могут отмечаться и прочие побочные эффекты, они проявятся повышенным потоотделением, присоединиться ринорея, не исключен бронхоспазм, кроме этого человек может ощущать учащенное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы отмечается головная боль, помимо этого нарушается аккомодация, присоединяется слезотечение. При явном проявлении побочных эффектов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Особые указания

В настоящее время использование Ацетилхолина хлорида ограничено в плане системного применения, но он включен в состав комбинированных препаратов для местного использования в офтальмологической хирургии, с целью создания быстрого сужения зрачка так называемого миоза.

Препараты, содержащие Ацетилхолин хлорид (аналоги)

Ацетилхолин хлорид содержится в одноименном препарате, он производится в лекарственной форме, которая представлена мелкодисперсным порошком, из него необходимо готовить лекарственный раствор, который предназначен для внутримышечного введения, а также и для подкожных инъекций. Использовать его необходимо до срока годности, указанного на упаковке.

Часто этот препарат используют в офтальмологии, к примеру, при оперативном вмешательстве на передней камере глаза, в частности, для удаления имеющейся катаракты, для иридоэктомии, а также для кератопластики. В результате применения Ацетилхолин хлорида на некоторое время обеспечивается сужение зрачка.

Заключение

Перед использованием препарата необходимо провести консультацию с лечащим доктором.

N-(2-ацет-оксиэтил)-N,N,N-триметиламмония хлорид.

Синонимы : Acecoline , Citocholine , Miochol .

Форма выпуска . Ампулы емкостью 5 мл, содержащие 0,2 г сухого вещества.

Фармакокинетика . Действие очень непродолжительно из-за быстрого разрушения ацетилхолина холинэстеразой.

Фармакодинамика . Оказывает прямое стимулирующее действие на М- и Н-холинорецепторы. Изменения органов и систем такие же, как при раздражении соответствующих холинергических нервов. При системном действии ацетилхолина преобладают М-холиномиметические эффекты. При внутривенном введении препарата в малых дозах резко замедляется ритм сердечных сокращений за счет угнетения синусового узла и торможения проведения импульсов по пучку Гиса. Вследствие брадикардии, снижения тонуса гладких мышц артерий и артериол нижних конечностей и органов малого таза понижается артериальное давление. Коронарные сосуды чаще всего суживаются. Усиливается секреция потовых, слезных, бронхиальных и пищеварительных желез. Тонус гладких мышц желудка и кишок повышается, усиливается перистальтика. Сокращаются кольцевые мышцы бронхов, усиливается тонус гладких мышц мочевого и желчного пузыря, моче- и желчевыводящих путей, а также миометрия. При закапывании препарата в глаз возникает миоз вследствие возбуждения М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза. Понижение внутриглазного давления является следствием уплощения радужки и расширения шлеммова канала и фонтановых пространств, обеспечивающих лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. В результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки наступает спазм аккомодации. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.

Инъекции ацетилхолина в больших или в малых дозах на фоне блокады М-холинорецепторов оказывают стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы. В основе никотиноподобного действия лежит возбуждение Н-холинорецепторов ганглиев вегетативной нервной системы, каротидных синусов, стимуляция мозгового вещества надпочечников и выброс катехоламинов в кровь. В результате повышается артериальное давление, учащаются сердечные сокращения, дыхание. Ацетилхолин оказывает стимулирующее влияние на скелетные мышцы. На М- и Н-холинорецепторы головного мозга не влияет, так как не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Применение . В связи с быстрым разрушением холинэстеразой ацетилхолин почти не применяется как лекарственное средство. В основном используется в лабораторной практике при проведении фармакологических и физиологических исследований. Иногда назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах периферических сосудов конечностей, при трофических расстройствах в культях, спазмах артерий сетчатки (субконъюнктивально), а также при предсердной пароксизмальной тахикардии, вегетативно-сосудистых кризах, в частности солярных, болезни Рейно; в редких случаях — при атонии кишок и мочевого пузыря.

Назначают подкожно или внутримышечно (при введении следует убедиться, что игла не попала в вену) взрослым по 0,05—0,1—0,2 г, при необходимости — 2—3 раза в день. В начале лечения соблюдать осторожность, если начальные дозы переносятся хорошо, повышать дозу можно без опасения.

При предсердной пароксизмальной тахикардии (без признаков тяжелого органического поражения сердца) можно ввести подкожно или внутримышечно по 0,05—0,1 г с 2 мл стерильной дистиллированной воды (содержимое ампулы ацетилхолина растворяют непосредственно перед применением). Во время приступа болезни Рейно, солярита вводят 0,1 г внутримышечно.

Побочное действие . При передозировке — брадикардия, нарушение сердечного ритма, понижение артериального давления, коллапс (как результат стимуляции парасимпатического отдела вегетативной нервной системы), миоз, профузный пот, усиление перистальтики кишок, саливация. В этих случаях немедленно вводят внутривенно или подкожно 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата (при необходимости — повторно) или другой холинолитический препарат.

Противопоказания к пазначению . Бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, эпилепсия, пожилой возраст.

N-(2-fwtt-jrcb"tbk)-N,N,N-thbvttbkfvvjybz

Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum).

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии. При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин). Форма выпуска: в ампулах емкостью 5 мл, содержащих О,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскры- вают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2 — 5 мл) сте- рильной воды для инъекций.
При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.
Хранение : список Б. В запаянных ампулах.