Сероквель аналоги и цены. Отзывы к сероквель

Сероквель – антипсихотический препарат, применяемый для лечения хронических и острых психозов. Относится к антипсихотическим лекарственным средствам – нейролептикам.

Активный компонент препарата по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сероквель, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей принимающих препарат можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производится препарат в форме круглых, двояковыпуклых, белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

Клинико-фармакологическая группа: нейролептик.

Показания к применению

• при шизофренических состояниях;
• лечение шизофрении;
• если имеются психозы в хронических формах;
• при маниакальных состояниях;
• во время депрессии;
• биполярное расстройство;
• аффективные нарушения.

Фармакологическое действие

Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.

Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Инструкция по применению Сероквель

Прием препарата не зависит от приема пищи, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

• Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза – 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

• Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.
• В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:

• Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг.
  В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Пациентам пожилого возраста Сероквель назначают в начальной дозе – 25 мг в сутки. Затем следует постепенно увеличивать дозу (на 25–50 мг в сутки), пока не будет достигнута эффективная доза. Скорее всего, она будет меньше аналогичной дозы для молодых пациентов.

При печеночной или почечной недостаточности лечение начинают с дозы 25 мг в сутки. Затем следует ежедневно увеличивать дозу на 25–50 мг до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
2. Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность Сероквеля у данной возрастной группы не исследовались);
3. Необходимость одновременного применения ингибиторов цитохрома Р450 (ингибиторов протеаз, противогрибковых препаратов группы азолов, нефазодона, эритромицина, кларитромицина).

С осторожностью Сероквель назначают пожилым людям, а также при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, характеризующихся повышенным риском развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

У препарата могут встречаться определенные побочные эффекты:

• Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту, диарея или запор, боли в животе, транзиторное повышение активности ферментов печени;
• Сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение, обмороки (эти побочные явления обычно встречаются в начале лечения при подборе дозы);
• Центральная нервная система и органы чувств: тревога, головная боль, головокружение, сонливость, злокачественный нейролептический синдром (редко), боль в ухе;
• Система кроветворения: редко – нейтропения и/или лейкопения;
• Эндокринная система: незначительное снижение уровня гормонов щитовидной железы (обратимое, дозозависимое);
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, эозинофилия;
• Прочие реакции: редко – умеренная астения, увеличение массы тела (в основном в первые недели терапии), ринит, периферические отеки; очень редко – приапизм.

На фоне длительного применения Сероквеля возрастает вероятность развития поздней дискинезии, в таких ситуациях необходимо снизить дозировку препарата или полностью его отменить.

Особые указания

Сероквель не предназначен для профилактики депрессивных и маниакальных эпизодов, применяется только для лечения. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и поступков, поэтому до наступления выраженной ремиссии пациент должен находиться под тщательным наблюдением. В некоторых случаях на это требуется более 1 месяца.

Отмену препарата Сероквель, особенно при применении в высоких дозах, проводят постепенно. В противном случае может возникнуть синдром отмены, который проявляется следующими симптомами: бессонница, тошнота, рвота, акатизия, дискинезия, дистония, обострение психотических расстройств.

Аналоги Сероквель

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Виктоэль;
• Гедонин;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кетиап;
• Кетилепт;
• Кутипин;
• Лаквель;
• Нантарид;
• Сервитель;
• Сероквель Пролонг.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.:

кветиапин (в виде фумарата) - 25/100/200 мг;
• вспомогательные вещества: повидон; дигидрат двухосновного фосфата кальция; МКЦ; крахмал (гликолят натрия); лактозы моногидрат; магния стеарат;
• состав оболочки: железа оксид красный (таблетки по 25 мг); железа оксид желтый (таблетки по 25 и 100 мг); титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 400.

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров (таблетки 25 мг); или в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров (таблетки 100 и 200 мг); или в пачке картонной 1 блистер (6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и 1 таблетка 200 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетка 25 мг: круглая, диаметром 6 мм, персикового цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 100 мг: круглая, диаметром 8,5 мм, желтого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 200 мг: круглая, диаметром 11 мм, белого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое.

Обладает более высоким сродством к серотониновым 5HT2-рецепторам по сравнению с дофаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге, а также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам.

Фармакокинетика

С белками плазмы связывается на 83%. T1/2 - около 7 ч. Выводится с мочой (73%) и с фекалиями (21%) в виде неактивных метаболитов. Биотрансформируется при участии цитохрома P450.

Показания к применению Сероквель

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания к применению Сероквель

Гиперчувствительность.

Сероквель Применение при беременности и детям

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Сероквель Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко - злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Эффект ослабляют индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин) и тиоридазин (повышает Cl).

Дозировка Сероквель

Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Взрослые. Суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет: в первый день - 50 мг, второй день - 100 мг, третий день - 200 мг, 4 день - 300 мг. Начиная с 4 дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьироваться в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Пожилые. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель должен использоваться с осторожностью у людей пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг в день. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

У пациентов с нарушением функции печени и почек терапия Сероквелем должна начинаться с дозы 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при комбинировании с др. препаратами, обладающими центральной активностью, с алкоголем, а также при сочетанном назначении с потенциальными ингибиторами биотрансформации - кетоконазолом, эритромицином и др.

Фармакологическое действие
Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.
Препарат также имеет высокую аффинность к гистаминергическим и альфа1-адренергическим рецепторам, а также некоторое сродство к альфа2-адренергическим рецепторам.
Не отмечается значительного влияния кветиапина на холинергические мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.
Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
При использовании доз, эффективно блокирующих D2-рецепторы, кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию без выраженных экстрапирамидных симптомов (в 3 плацебо-контролируемых исследованиях частота экстрапирамидных симптомов при приеме кветиапина и плацебо была в среднем одинакова (исключая исследование в котором использовались дозы 75-750 мг/сутки)).
Сероквель не вызывает значительного и длительного повышения уровня пролактина.
При использовании препарата Сероквель в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, продемонстрирована эффективность при маниакальных симптомах у пациентов с биполярными расстройствами (при использовании доз в интервале от 400 до 800 мг в сутки).
В ходе исследований выявлен повышенный риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, которым кветиапин назначали по поводу психоза (5,5% при приеме кветиапина и 3,3% при приеме плацебо). Причины смерти были различными и характерными для данной популяции, прямая связь между приемом препарата Сероквель и летальным исходом не установлена, однако назначение кветиапина таким пациентам должно проводиться под тщательным контролем врача.
При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается в кишечнике и активно метаболизируется в печени (при участии системы цитохрома Р450). Около 83% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Период полувыведения кветиапина составляет 7 часов, его активного метаболита – 12 часов.
В клинических исследованиях доказана эффективность приема препарата Сероквель дважды в сутки (что подтверждается результатами исследований с использованием позитронной эмиссионной томографии относительно загруженности рецепторов D2 и 5HT2).
В пределах терапевтических доз фармакокинетика препарата Сероквель линейная. Нет различий между фармакокинетикой кветиапина у женщин и мужчин.
В среднем клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже, чем у пациентов молодого и зрелого возраста. Также снижение клиренса кветиапина отмечается у пациентов с нарушениями функций почек (в среднем на 25%) и печени.
В неизменном виде выводится порядка 5% принятой дозы. 73% метаболитов выводится почками, 21% кишечником.
Кветиапин in vitro несколько снижает активность ферментов цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2C9, 3A4 и 2C19 (в дозах в 5-50 раз превышающих терапевтические).

Показания к применению
Сероквель используют в терапии пациентов с шизофренией.
Препарат Сероквель также назначают пациентам с маниакальными эпизодами, ассоциированными с биполярными расстройствами.

Способ применения
Сероквель принимают перорально. Таблетки можно принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема с интервалом 12 часов. Продолжительность лечения, дозы кветиапина и схему приема определяет врач.
При шизофрении, как правило, назначают прием 50 мг кветиапина в сутки (первый день лечения), 100 мг кветиапина (второй день лечения), 200 мг (третий день лечения) и 300 мг (четвертый день лечения). После четвертого дня дозу подбирают индивидуально, учитывая переносимость и эффективность препарата Сероквель.
Средняя терапевтическая доза при шизофрении составляет 300-450 мг кветиапина в сутки (интервал доз от 150 мг до 750 мг кветиапина в сутки).
При маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств в начале терапии назначают 100 мг кветиапина в сутки. Дозу увеличивают на 100 мг ежедневно в течение 4 дней. При неэффективности суточной дозы 400 мг, её постепенно можно увеличить до 800 мг в сутки (не следует увеличивать дозу более чем на 200 мг за один раз).
Пациентам пожилого возраста Сероквель следует назначать с осторожностью. Начальная доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 25 мг кветиапина в сутки.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени кветиапин назначают в начальной дозе 25 мг в сутки. У таких пациентов не следует увеличивать дозу более, чем на 25 мг за один раз.
Отмену препарата Сероквель следует проводить, постепенно снижая дозу (в течение не менее 2 недель). При резком прекращении приема препарата Сероквель возможно развитие тяжелого синдрома отмены (который сопровождается рвотой, бессонницей, дистонией, дискинезией и акатизией).

Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными эффектами при приеме препарата Сероквель являются тахикардия, нарушения стула, головокружение, сонливость, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, астения и ортостатическая гипотензия.
Как и при использовании других антипсихотических средств на фоне приема препарата Сероквель возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, нейтропении, лейкопении, синкопе и периферических отеков.
Кроме того, в редких случаях в период лечения препаратом Сероквель у пациентов отмечались такие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные симптомы, потеря сознания, судороги, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, гипергликемия, снижение количества нейтрофилов, тромбоцитопения, эозинофилия, гипертриглицеридемия, увеличение уровня гамма-ГТ, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинфосфокиназы.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Другие: изменение массы тела, дисфагия, гепатит, приапизм, желтуха.
Сонливость, как правило, развивается в первые дни терапии и проходит спустя несколько недель регулярного приема кветиапина.
Лейкопения и нейтропения, которые развиваются при терапии препаратом Сероквель, являются обратимыми и проходят самостоятельно после отмены препарата.
При развитии нежелательных эффектов необходимо как можно раньше обратиться к врачу, так как некоторые побочные действия требуют отмены кветиапина.

Противопоказания
Сероквель противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина и других компонентов препарата.
Не следует назначать Сероквель пациентам, получающим ингибиторы ВИЧ-протеаз, азолсодержащие противогрибковые средства, а также нефазодон, эритромицин и кларитромицин (в связи с возможным снижением концентраций кветиапина).
В педиатрии препарат Сероквель не используют.
Сероквель необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также цереброваскулярными нарушениями с риском гипотензии.
Пациентам пожилого возраста, которые получают лекарственные препараты, потенциально удлиняющие интервал Q-T, Сероквель назначают с осторожностью.
Кветиапин с осторожностью назначают при наличии факторов риска развития инсульта, а также при склонности к судорожному синдрому, снижению числа лейкоцитов и нейтропении, ассоциированной с приемом лекарственных средств (в том числе при указании на данные состояния в анамнезе).
Сероквель с осторожностью используют у пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития сахарного диабета (в период терапии необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме).
Сероквель не является препаратом выбора для лечения психозов, ассоциированных с деменцией.
Во время приема кветиапина не рекомендуется управлять небезопасными механизмами и автомобилем (в связи с высоким риском развития сонливости).

Беременность
Нет информации о применении препарата Сероквель у беременных женщин. Возможно назначение кветиапина беременным только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача.
О возможность проникновения активного компонента препарата Сероквель в грудное молоко данных нет. При необходимости применения кветиапина в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие
Этиловый спирт и лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с препаратом Сероквель.
Отмечается снижение клиренса кветиапина при сочетанном применении с тиоридазином.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Сероквель могут приводить к снижению плазменной концентрации кветиапина. Рекомендуется контролировать уровень кветиапина и в случае необходимости корректировать дозу при одновременном приеме с индукторами печеночных ферментов (не следует длительно принимать высокие дозы препарата Сероквель; максимальная суточная доза при лечении шизофрении составляет 750 мг кветиапина, при лечении биполярных расстройств – 800 мг).

Передозировка
Информация о передозировке кветиапина ограничена. Описан случай приема более 20 г кветиапина без фатальных последствий. При приеме высоких доз препарата Сероквель у пациентов отмечалось развитие седации, сонливости, артериальной гипотензии, рефлекторной тахикардии, удлинения Q-T интервала и комы.
Специфический антидот препарата Сероквель неизвестен. При тяжелой интоксикации проводят интенсивную терапию, интубацию и искусственное дыхание. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки кветиапина.
Необходимо контролировать состояние пациента после приема высоких доз препарата Сероквель.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Сероквель по 10 штук в ячейковых упаковках, в пачку из картона вкладывают 6 ячейковых упаковок.

Условия хранения
Сероквель следует хранить вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Сероквель составляет 3 года.

Состав
1 таблетка препарата Сероквель 25 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 25 мг;

1 таблетка препарата Сероквель 100 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

1 таблетка препарата Сероквель 200 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Психотропные лекарственные средства
Антипсихотические, нейролептические лекарственные средства

Действующее вещество: Кветиапин

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SEROQUEL 25" на одной стороне.

Состав оболочки: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SEROQUEL 200" на одной стороне.

	1 таб.
кветиапина фумарат	230.26 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	200 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и менее активен по отношению к α2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг/сут) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени.

Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Дозировка

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза - 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Передозировка

Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы Сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.

Одновременное назначение Сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы Сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.

Одновременное назначение Сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы Сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Сероквеля.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении дивальпроекса натрия (натрия вальпроат и вальпроевая кислота в молярном соотношении 1:1) и Сероквеля (кветиапина).

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.

Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (CYP2D6-ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4- и CYP2D6-ингибитор). Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Применение при беременности и лактации

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема Сероквеля.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств.

Со стороны эндокринной системы: терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения.

Аллергические реакции: редко - эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: редко - периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - приапизм.

Сероквель может вызвать удлинение интервала QTс, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QTс не выявлено.

Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях — повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;

— лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

Противопоказания

— совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.

Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота; редко - бессонница.

Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Применение при нарушении функции почек

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 60 шт. П N013468/01 (2021-11-08 - 0000-00-00)
. таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 60 шт. П N013468/01 (2021-11-08 - 0000-00-00)
. таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 60 шт. П N013468/01 (2021-11-08 - 0000-00-00)

Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

В составе лекарства Сероквель присутствуют также такие вспомогательные соединения как: гидрофосфат кальция, повидон, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал и стеарат магния .

Пленочная оболочка таблеток содержит макрогол 400, диоксид титана , а также гипромеллозу , а в некоторых лекарственных формах препарата присутствуют красители, например, желтый или красный железа оксид.

В составе препарата Сероквель Пролонг помимо активного соединения кветиапин содержатся такие вспомогательные компоненты как: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат натрия, стеарат магния , а также гипромеллоза . Пленочная оболочка таблеток содержит диоксид титана, макрогол, желтый или красный оксид железа и гипромеллозу.

Форма выпуска

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сероквель отличаются не только по количеству, содержащегося в их составе лекарственного соединения, но и по цвету. Производитель выпускает таблетки розового цвета — по 25 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в упаковке), желтые – по 100 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке) и белого – по 200 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке).

Помимо того, в одной упаковке лекарственного средства может быть комбинация разных форм выпуска препарата, т.е. содержаться 6 таблеток по 25 мг., 3 – по 100 мг. и 1 – по 200 мг. На одну сторону таблеток нанесена гравировка, которая указывает на количество лекарственного соединения, содержащегося в составе той или иной формы выпуска препарата — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Препарат Сероквель Пролонг выпускают также в таблетированном виде. В зависимости от формы лекарственного выпуска на покрытой специальной пленочной оболочке продолговатой и двояковыпуклой таблетке данного лекарства может быть нанесена гравировка, которая соответствует количеству кветиапина , например, XR50, XR150, XR200, XR300 и XR400. Как правило, в одном блистере содержится 10 таблеток препарата, а в одной картонной упаковке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Оба препарата относятся к антипсихотропным лекарствам и оказывают на организм нейролептическое воздействие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку оба лекарственных средства относятся к группе атипичных антипсихотических препаратов , они проявляют сродство высокой степени по отношению к серотониновым рецепторам класса 5НТ2 , в сравнении с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2 . Аналогичные свойства препараты показывают в отношении адренорецепторов и гистаминовых рецепторов .

Во время научных исследований сродства обоих лекарственных средств с бензодиазепиновыми и холинергическими мускариновыми рецепторами выявлено не было. При проведении стандартных медицинских тестов препараты проявляют свои антипсихотические свойства. Сероквель Пролонг, как и Сероквель вызывает не выраженную каталепсию , что влечет за собой блокировку дофаминовых D2 рецепторов.

Далее происходит селективное снижение активности дофаминергических мезолимбических нейронов А10 в сравнении с вовлеченными в моторную функцию нигростриарными нейронами . При использовании обоих препаратов в крови не повышается уровень пролактина. В результате исследований специалисты обнаружили способность данных лекарственных средств бороться с симптомами и проявлением .

При пероральном приеме препаратов лекарственные соединения, входящие в их состав, достаточно быстро всасываются в желудк е, а затем активно метаболизируются посредством печени . Стоит заметить, что на биодоступность кветиапина не влияют продукты питания, поэтому оба лекарственных средства можно принимать независимо от приемов пищи.

Как Сероквель Пролонг, так и Сероквель выводятся из организма человека с фекалиями , а также мочой .

Показания к применению

Данные препараты показаны при:

• шизофрении;
• хронических психозах;
• маниакальных состояниях;
• биполярных расстройствах.

Сероквель Пролонг используют и в профилактических целях, например, для недопущения рецидивов шизофренических припадков у стабильных пациентов, а также биполярных расстройств у больных, которые ранее уже успешно проходили курсы лечения кветиапином . Кроме того, препарат довольно часто включают в комплексное лечение пациентов при субоптимальной реакции на монотерапию с использованием антидепрессантов .

Противопоказания

Оба лекарственных средства противопоказаны при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости тех или иных составных компонентов, входящих в химический состав препаратов, а также при дефиците лактазы или при непереносимости галактозы , при мальабсорбции глюкозно-галактозной.

Кроме того, оба лекарства противопоказаны детям до 18 лет. Сероквель Пролонг, как и Сероквель следует принимать с особой осторожностью пожилым пациентам, людям, страдающим цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми недомоганиями или расположенным к гипотензии , а также тем категориям больных, в анамнезе которых описаны риски развития судороги, печеночной недостаточности, аспирационной пневмонии и .

Побочные действия Сероквеля

Среди наиболее часто встречающихся побочных действий Сероквеля и Сероквель Пролонга можно выделить следующие:

• дисперсия;
• сухость во рту;
• ортостатическая гипотензия;
• повышение уровня содержания в крови триглицеридов, печеночных ферментов, а также инсулина.

Зачастую в первые недели использования препаратов пациенты прибавляют в весе. Довольно редко, однако, при приеме данных лекарственных средств могут возникать такие побочные действия как: судороги, приапизма, нейролептический синдром, дистония, вегето-сосудные нарушения, нейтропения, акатизия, а также лейкопения . При длительном использовании препаратов может развиться поздняя дискенезия .

Инструкция по применению Сероквель Пролонга (Способ и дозировка)

Сероквель Пролонг следует принимать натощак, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов. При лечении шизофрении , а также биполярных расстройств следует принимать данное лекарство по следующему плану:

• по 300 мг. в первые сутки;
• по 600 мг. на протяжении двух следующих дней.

В период лечения депрессивных состояний Сероквель Пролонг принимают по следующей схеме:

• по 50 мг. в первые сутки;
• по 100 мг. во вторые сутки;
• далее по 200 мг. в течение третьих суток;
• затем по 300 мг. на протяжении четвертого дня.

Рекомендованная дневная дозировка лекарства равная 300 мг. может быть увеличена до 600 мг. по медицинским показаниям и в случае нормальной переносимости препарата пациентами. В профилактических целях Сероквель Пролонг принимают на ночь в пределах дозы равной 300-800 мг.

В составе комплексной терапии при субоптимальной реакции пациентов на лечение антидепрессантами препарат принимают по 50 мг. первые двое суток, а затем по 150 мг. на протяжении еще четырех дней.

В соответствии с инструкцией на Сероквель препарат принимают дважды в день. Схема приема лекарства, как и продолжительность курса лечения зависит от разновидности заболевания и состояния здоровья пациента.

При лечении шизофрении, а также психозов препарат принимают:

• по 50 мг. в первый день;
• по 100 мг. во вторые сутки;
• по 200 мг. в третий день;
• по 300 мг. на четвертый день.

При лечении биополярных расстройств , а также маниакально-депрессивных состояний Сероквель принимают по следующей схеме:

• по 100 мг. в первый день;
• по 200 мг. на вторые сутки;
• по 300 мг. в третий день;
• по 400 мг. на последние четвертые сутки.

Постепенно терапевтическая доза препарат наращивается и к шестым суткам может достигать 800 мг.

Передозировка

Стоит отметить, что при соблюдении рекомендаций по приему обоих лекарственных средств, случаи передозировки препаратами встречаются довольно редко. Однако в некоторых случаях последствия передозировки были настолько несовместимы с жизнью пациентов, что приводили к летальному исходу или

При превышении суточных доз препаратов могут наблюдаться такие симптомы как: сонливость, снижение давления, чрезмерная седация , а, кроме того, При тяжелой интоксикации проводиться симптоматическое лечение, а также мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем человеческого организма.

Взаимодействие

Увеличение концентрации кветиапина , а, следовательно и усиление эффективности обоих препаратов может возникнуть при одновременном приеме Сероквель Пролонга и Сероквеля с антибиотиками , относящимися к группе макролидов , а также с азоловыми противогрибковыми средствами . Корректировка дозировки препаратов может также потребоваться при одновременном использовании препаратов с лекарственными средствами, содержащими в составе фенитоин или призванными индуцировать печеночные ферменты , например,