Прозерин - официальная* инструкция по применению. Прозерин – применение, инструкция, отзывы

Наименование:

Прозерин (Proserinum)

Фармакологическое
действие:

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы .
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 15-25%.
Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к
применению:

Миастения и миастенический синдром;
- двигательные нарушения после травмы мозга, параличи;
- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
- слабость родовой деятельности (редко);
- атрофия зрительного нерва, неврит;
- атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
- устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
- в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Способ применения:

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы : одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие : артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы;
- ваготомия, бронхиальная астма;
- ИБС (в т.ч. стенокардия);
- аритмии, брадикардия;
- выраженный атеросклероз;
- тиреотоксикоз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
- гиперплазия предстательной железы;
- острые инфекционные заболевания;
- интоксикация у ослабленных детей;
- повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Лекарственное взаимодествие Прозерина не описано.

Беременность:

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Нервно-мышечная система человека – это очень сложная структура, разветвленные участки которой выполняют разные функции. Повреждение одной области ЦНС оказывает негативное влияние на весь организм в целом. Заболевания нервно - мышечной системы имеют обширный список синдромов и патологий. Одним из эффективных лекарств, помогающих справиться со многими болезнями, является препарат Прозерин.

Что такое Прозерин

Таблетки представляют собой группу лекарств холиномиметиков с антихолинэстеразным действием. Препарат Proserinum применяется для лечения нервной системы и патологий, характеризующихся низким тонусом гладкой мускулатуры. Лекарство Прозерин способствует повышению активности бронхового отдела, благотворно влияет на моторику ЖКТ, улучает состояние мочевого пузыря, применяется как рвотное средство, иногда используется для улучшения родовой деятельности. Препарат замедляет сердцебиение, способствует понижению внутриглазного и артериального давления.

Состав и форма выпуска

Proserinum выпускается в форме гранул кремово-розового цвета, которые предназначены для приготовления суспензии и раствора для инъекций во флаконах по 60 и 150 мл. В аптеках продаются и таблетки белого цвета с округлой плоскоцилиндрической поверхностью, предназначенные для приема внутрь. Одна упаковка содержит 20 штук. Активный компонент препарата – неостигмина метилсульфат.

Фармакологическая группа Прозерина

Proserinum – это синтетическое антихолинэстеразное средство, обратимо блокирующее холинэстеразу. Благодаря такому действию ацетилхолин накапливается в органах и тканях, усиливая свое действие. Вследствие этого в организме восстанавливается нервно-мышечная проводимость. Под влиянием лекарственного средства увеличивается секреция слюнных, бронхиальных, потовых желез. Это способствует гиперсаливации, бронхорее, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Если препарат вводится в больших дозах, то в результате стойкой деполяризации в области синапсов и накопления ацетилхолина, он сам вызывает нарушение нервно-мышечной проводимости. Воздействие лекарственного средства совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервов. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуя неактивные метаболиты. Связывается с белками на 15-25%. Выводится из организма почками на протяжении суток.

Механизм действия­

Медикамент обладает способностью усиливать тонус гладких мышц, что способствует улучшению перистальтики, расслаблению сфинктера и мочевого пузыря. Прозерин вызывает бронхоспазм, тонизирует скелетную мускулатуру, нормализует функции матки. Лекарство является антагонистом курареподобных антидеполяризующих препаратов, дает прямой холиномиметический эффект. При введении в определенных дозах может в значительной степени усиливать нервно-мышечную передачу.

Показания к применению

Применение таблеток и инъекций лекарства Прозерин подкожно назначают при таких патологиях:

• двигательные нарушения вследствие травмы мозга;
• миастения;
• восстановление после энцефалита, полиомиелита, менингита;
• открытоугольная глаукома;
• слабая родовая деятельность;
• атония мочевого пузыря, органов ЖКТ;
• неврит лицевого или зрительного нерва;
• атрофия зрительного нерва, неврит;
• снижение или отсутствие тонуса в стенках мочевого пузыря, кишечника, желудка
• нарушения нервно-мышечной передачи;
• параличи.

Способ применения и дозировка

Взрослым препарат разрешается применять в любой форме выпуска. Детям рекомендуется использовать лекарство в виде гранул, которые предварительно растворяются в 100 мл воды. Дозировку назначает врач в индивидуальном порядке, в зависимости от возраста. Во взрослой и детской офтальмологии раствор вводится по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз/сутки.

Прозерин в ампулах

Инъекции препарата назначаются в индивидуальной дозировке:

• при миастеническом кризе взрослым проводят уколы Прозерин внутривенно от 0,25 до 0,5 г, а после улучшения состояния подкожно с небольшими перерывами;
• для купирования действия миорелаксантов сначала вводится внутривенно Атропин 0,5 мг, затем через 2 минут 1,5 мг Прозерина (внутривенно);
• при лечении задержки мочи лекарство вводится внутримышечно по 0,5 мг/день (всего 5 инъекций).

Высшая доза подкожно для взрослых: разовая 2 мг, суточная 6 мг. Детская дозировка после 1 года: подкожно 0,1 мл на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл раствора на 1 укол. Как правило, малышам назначаются инъекции 1 раз/день, но иногда суточная дозировка делится на 2-3 раза. Для стимулирования родов препарат вводится подкожно по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза промежутками через 1 час.

Прозерин в таблетках

Таблетизированную форму препарата принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой. Средняя доза для взрослого – 15 мг 2-3 раза/сутки. Максимальная суточная дозировка – 50 мг. Длительность лечения назначает врач. В среднем курс длится 25-30 суток. При недостаточном терапевтическом эффекте через месяц лечение таблетками Proserinum может назначаться повторно.

Особые указания

Следует с осторожностью использовать препарат Proserinum при болезни Аддисона. Если назначены большие дозы внутривенно, то нужен дополнительный прием Атропина. Во время лечения может возникать холинергический или миастенический криз, после которого назначается дифференциальная диагностика. С осторожностью надо применять медикамент при интоксикации организма. После приема лекарства нужно воздерживаться от деятельности, которая требует концентрации внимания.

При беременности

Активное вещество неостигмина метилсульфат после приема проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, хоть и в небольших количествах. По этой причине препарат используют во время беременности и лактации только по строгим медицинским показаниям. Proserinum назначается, если польза от его применения превышает потенциальную опасность для здоровья матери и ребенка.

В детском возрасте

Лекарство может назначаться детям любого возраста, но необходимо строго соблюдать дозировку, указанную доктором. Малышам до 10 лет прописывается по 1 мг препарата (суспензии) в сутки. Для подростков старше 10 лет суточная дозировка составляет до 10 мг. Инъекции Прозерина назначаются детям, которые не достигли 12 лет по 0,2-0,5 мг. Схема введения и длительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально. Следует знать, что Proserinum детям во всех лекарственных формах назначается только в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения миастении таблетки Прозерина назначают вместе с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Местные анестетики новокаинамид, ганглиоблокаторы ослабляют холиномиметические эффекты лекарственного средства, что проявляется сужением зрачка, усилением моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардией, спазмом аккомодации. Больным миастенией Proserinum надо назначать с осторожностью одновременно с холиноблокаторами, антибиотиками с антидеполяризирующим эффектом и антиаритмическими препаратами.

Неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, который восстанавливает нервно-мышечную проходимость. Если после анестезии угнетение дыхание и мышечная слабость сохраняются, то препарат используют в качестве антидота. Как и все ингибиторы холинэстеразы, Proserinum в сочетании со стрихнином повышает тонус блуждающего нерва, а со слабительными – усиливает их воздействие.

Совместимость Прозерина и алкоголя

Во время курсовой терапии принимать этанолсодержащие напитки крайне нежелательно. При сочетании лекарства с алкоголем возможен ортостатический коллапс. Под действием этанола адреномиметические эффекты за счет высвобождения из мозга адреналина усиливаются, что приводит к сужению кровеносных сосудов, сокращению гладких мышц. Пациент может испытывать сильное беспокойство, повышенное потоотделение, тремор конечностей, тошноту, рвоту, гиперемию лица, зуд.

Побочные действия

При парентеральном введении Прозерина может наблюдаться снижение артериального давления. По отзывам пациентов при некорректном применении препарата возникают побочные эффекты в виде:

• спастического сокращения перистальтики, рвоты, диареи, тошноты, метеоризма;
• тремора конечностей, подергивания мышц языка, спазма скелетной мускулатуры, артралгии, дизартрии, судорог;
• головокружения, слабости, головной боли, сонливости, потери сознания;
• бронхоспазма, одышки, угнетения дыхания;
• учащенного мочеиспускания;
• миоза, нарушения зрения;
• тахикардии, аритмии, остановки сердца.

Передозировка

Согласно инструкции, препарат может вызвать побочные эффекты вследствие передозировки. При первых нежелательных признаках лечение Proserinum необходимо отменить и обратиться к врачу для симптоматической терапии. Симптомы передозировки связаны холинергическим кризом: диарея, брадикардия, учащение мочеиспускания, снижение артериального давления, общая слабость.

Противопоказания

Помимо периода беременности и лактации препарат противопоказан при повышенной чувствительности к его активным компонентам. Также лекарственное средство Proserinum не назначают, если у человека присутствуют такие состояния, как:

• ишемическая болезнь сердца;
• эпилепсия;
• ваготомия;
• выраженный атеросклероз;
• бронхиальная астма;
• гиперкинез;
• язвы 12 перстной кишки или желудка;
• непроходимость пищеварительного тракта или мочевыводящих путей;
• перитонит;
• гиперплазия простаты;
• острая форма инфекционных болезней.

Условия продажи и хранения

Лекарство Прозерин в аптеках продается только по рецепту врача, который выписывается на латинском языке. Самостоятельное его применение без врачебного назначения может привести к нежелательным последствиям для здоровья. Хранится лекарственное средство, независимо от формы выпуска, в сухом, темном месте, в которое нет доступа солнечным лучам. Температура в помещении не должна превышать 25 °C. Срок годности Proserinum в ампулах 1,5 года, в таблетках – 5 лет. По истечении этого времени лекарство использовать нельзя.

Аналоги

Прямой аналог Proserinum – Неостигмина метилсульфат. Похожие лекарства по механизму действия:

1. Армин. Производит антихолинэстеразное, противоглаукомное действие. Вызывает сильный миотический эффект, понижает внутриглазное давление.
2. Убретид. Медикамент способствует повышению тонуса мочевого пузыря, скелетной мускулатуры, сфинктера, мочеточников, усиливает функции эндокринных желез.
3. Оксазил. Лекарственное средство, которое производит продолжительное антихолинэстеразное действие. Повышает тонус матки, усиливает секрецию пищеварительных, слезных, потовых, бронхиальных желез, способствует расширению кровеносных сосудов.

Цена Прозерина

Купить Proserinum можно в аптечной сети или интернет-магазине. Стоимость будет варьироваться в зависимости от цен производителя, объема, формы выпуска и маркетинговой политики торговой точки. Средняя цена на препарат в московском регионе.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.

Фармакологические свойства

Прозерин-Дарница является синтетическим антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) холинэстеразы.
Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс - специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.)) холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) антидеполяризирующих курареподобных препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов.

Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) , в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) , реже - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) препарат назначают при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) с применением антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").

Способ применения и дозы

Прозерин-Дарница вводят подкожно и внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз – быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания) Прозерин-Дарница вводят подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл 0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, затем в обычных дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона (спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и кортикостероидами (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) . При применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз, стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01% раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен, Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут, составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех лекарственных формах (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) у детей применяют только в условиях стационара!

Побочное действие

Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.

Противопоказания

Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.

Передозирование

При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Особенности применения

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) , в очень маленьких количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) применяют только по жизненным показаниям.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Прозерин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Прозерин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Прозерина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Показания к применению

От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:

• нарушения движения после травм мозга;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• миастения;
• открытоугольная глаукома;
• параличи;
• восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• устранение нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Инструкция по применению

Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

• Аритмии.
• Стенокардия.
• Беременность.
• Гиперкинезы.
• Эпилепсия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
• Тиреотоксикоз.
• Ваготомия.
• Перитонит.
• Выраженный атеросклероз.
• Брадикардия.
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
• Лактация.
• Бронхиальная астма.
• Инфекционные заболевания в остром периоде.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Дополнительно для таблеток:
• Возраст до 18 лет.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы.

Побочные явления

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Аналоги лекарства Прозерин

К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:

1. Перистил.
2. Итомед.
3. Прозерин Дарница.
4. Монтана домашние капли.
5. Координакс.
6. Калимин 60 Н.
7. Можжевельника плоды.
8. Душицы трава.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 С.
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 С.
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 С.

Действующее вещество - неостигмин. Медикамент обладает способностью нормализовывать нервно-мышечную передачу, улучшать моторику пищеварительного тракта. Вместе с этим повышается тонус бронхов и мочевого пузыря, улучшается деятельность экзокриновых желез. Лекарство «Прозерин» (уколы) провоцирует понижение давления (артериального и глазного), вызывает брадикардию.

Показания

Медикамент назначают при миастеническом синдроме и миастении, периферическом параличе поперечно-полосатой мускулатуры. Лекарство показано при сниженной родовой деятельности. Средство «Прозерин» (уколы) назначается после менингита (в восстановительный период), полиомиелита, энцефалита. К показаниям относят атрофию зрительного нерва, невриты, атонию мочевого пузыря, желудка и кишечника. В офтальмологии средство применяется для снижения при сужении зениц, закрытоугольной глаукоме. Лекарство «Прозерин» (уколы) назначается как антидот для антидеполяризующих миорелаксантов при угнетении дыхания и на фоне мышечной слабости по завершении анестезии.

Способ применения

Медикамент вводится подкожно взрослым в дозе 0,5 мг один-два раза в день. Максимально допускается на один прием 2 мг, в сутки - 6 мг. При миастеническом кризе вводят внутривенно 0,5 мг, затем подкожно, учитывая приведенные выше дозы. Для усиления действия препарата допускается применение пятипроцентного раствора препарата «Эфедрин». На фоне миастении в ряде случаев лекарство «Прозерин» (уколы) сочетают с анаболическими соединениями, кортикостероидами. При ослабленной родовой деятельности препарат вводят подкожно. Так осуществляется стимуляция родов. Введение осуществляют по миллилитру один или два раза с промежутком в один час. Первая инъекция сочетается с применением подкожно раствора сульфата атропина. Для детей дозу рассчитывают по возрасту: 0,05 мг на год жизни. При этом количество вводимого препарата не должно превышать 0,375 мг на один раз. Детям, как правило, назначают медикамент раз в день.

Лекарство «Прозерин» (уколы). Побочные реакции. Противопоказания

На фоне инъекций могут отмечаться диспепсические явления: тошнота, болезненность в животе, диарея. Наблюдается снижение давления, учащенное мочеиспускание, увеличение тонуса бронхов, повышение деятельности желез, аллергии (зуд, сыпь). Некоторые пациенты ощущают слабость, подергивание скелетной мускулатуры. Не назначается лекарство «Прозерин» (отзывы специалистов подтверждают это) при бронхиальной астме, эпилепсии, стенокардии, гиперкинезе. К противопоказаниям относят механическую непроходимость мочевыводящих путей или пищеварительного тракта, а также атеросклероз. Не рекомендовано лекарство ослабленным детям во время интоксикаций или острых патологий. Медикамент противопоказан также при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается лекарство во время беременности и при лактации.