Лидокаин 150 таблетки инструкция по применению. Лидокаин: инструкция по применению, показания

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

• сердечной недостаточностью II и III степени;
• брадикардией;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• гипотонией;
• эпилепсией;
• миастении;
• проблемами со свёртываемостью крови;
• хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

• возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
• ощущение эйфории, озноб;
• тремор конечностей;
• побледнение кожных покровов;
• онемение языка;
• пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
• сонливость, шум в ушах;
• насморк, конъюнктивит;
• отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
• зуд, жар или покалывание в конечностях;
• спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;

вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эф­фекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое спле­тение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и кон­центрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Име­ется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и аль­бумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно вы­сокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, по­средством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармаколо­гические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но вы­ражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введе­ния здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувы­ведения GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влия­ние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией пе­риод полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Не­обходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерст­ве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного воз­раста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения часто­ты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодос­тупность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.

Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания прини­мает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно до­бавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергиче­ские или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, паре­стезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нерв­ной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угне­тения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной не­достаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие невроло­гические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развива­ются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией ки­шечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство слу­чаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зритель­ного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анесте­зии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции про­являются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симпто­мами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онеме­ние языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловлен­ных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях мо­жет развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно бы­стро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует не­медленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержа­ния кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кро­вообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реа­нимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.

Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   26.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004050

Дата регистрации: 09.01.2012 - 09.01.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10%, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид безводный 100 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлорид моногидрату),

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты IВ класса.

Код АТС C01BB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через несколько минут. Лидокаин связывается с альбуминами (10-40%) и кислыми альфа1-гликопротеинами. Быстро распределяется в организме (объем распределения 1,3 л/кг). При длительной инфузии лидокаина из-за быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6-9 часов. При длительном введении (12 часов и более) скорость инфузии необходимо снижать на 30-40% из-за снижения его клиренса, связанного с уменьшением экстракции лидокаина печенью. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры через несколько минут после введения. Лидокаин быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени. Окислительное N-деалкилирование происходит в течение нескольких минут. Метаболиты обладают более низкой антиаритмической эффективностью по сравнению с исходным веществом. В связи с быстрым метаболизмом терапевтический уровень лидокаина в крови можно поддерживать только неоднократным струйным введением препарата или его постоянным введением (инфузией). Общий клиренс из плазмы равен 0,95 мл/мин. Скорость печеночного клиренса 0,65 мл/мин. Период полувыведения лидокаина после внутривенного струйного введения составляет 1,5-2 часа. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется. В этих случаях рекомендуется снижать дозу на 40%. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику лидокаина. С мочой выводится 5-10% лидокаина в неизмененном виде и более 90%- в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Лидокаин - амидный местный анестетик и антиаритмическое средство группы IВ. Обладает мембраностабилизирующим действием. Блокирует ток ионов натрия по «медленным» натриевым каналам в фазе спонтанной деполяризации (фаза 4). В результате подавляется спонтанный автоматизм эктопических очагов импульсообразования. Лидокаин увеличивает мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки. Этим лидокаин ускоряет фазу 2 реполяризации мембраны. В результате уменьшается эффективный рефрактерный период (ЭРП), что способствует ликвидации рециркуляции мембраны. Эффективный рефрактерный период (ЭРП) и длительность потенциала действия (ПД) уменьшаются на уровне волокон Пуркинье и желудочков сердца. ЭРП удлиняется по сравнению с общей длительностью ПД. Лидокаин подавляет спонтанный автоматизм и повышает порог фибрилляции желудочков. Препарат не влияет на предсердия и не изменяет предсердно-желудочковое проведение. В терапевтических дозах препарат не влияет на частоту сердечного ритма, не обладает отрицательным инотропным эффектом, не влияет на артериальное давление или сердечный выброс.

Показания к применению

Первичная профилактика злокачественной желудочковой аритмии, фибрилляции и желудочковой тахикардии в ранней (догоспитальной) фазе инфаркта миокарда

Лечение желудочковой тахикардии в острой фазе инфаркта миокарда или после госпитализации больного с инфарктом миокарда, а также желудочковая тахикардия при других органических поражениях сердца

Вторичная профилактика желудочковой тахикардии и/или фибрилляции через 6 - 24 часов после прекращения аритмии

Способ применения и дозы

Для внутривенного (после разведения) введения и инфузии.

Внутривенное струйное введение

10% раствор Лидокаина предварительно разводят в физиологическом растворе натрия хлорида в соотношении 1:5 (1мл разбавленного раствора содержит 20мг Лидокаина). Раствор вводить внутривенно струйно в течение 3-4 мин.

Взрослым раствор вводят из расчета 1-2мг/кг, максимальная доза - 100мг. Введение можно повторить через 5-10 минут в дозе 0,5-0,75мг/кг веса тела до суммарной дозы 300мг.

Инфузионное введение применяется после внутривенного струйного введения.

2мл 10%-ного раствора Лидокаина развести в 500мл раствора Рингера для инфузии.

Взрослым раствор вводить со скоростью 20-55 мкг/кг массы тела в минуту (не более 1-4мг/мин). Для поддерживающего лечения можно производить инфузию со скоростью 1 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. Максимальная доза, введенная в течение 1 часа, не должна превышать 300мг (примерно 4,5 мг/кг массы тела).

При сердечной недостаточности или нарушении функции печени дозу следует снизить на 40%. Введение Лидокаина следует производить под постоянным контролем с мониторированием электрокардиограммы.

Препарат можно разводить 0,9%-ным раствором хлорида натрия.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются у 5-10% пациентов и зависят от дозы. Слабо- выраженные побочные эффекты устраняются после отмены препарата.

Головокружение, онемение слизистой оболочки рта и языка, сонливость, звон в ушах

Беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, тремор и клонико-тонические судороги (при введении в более высоких дозах)

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Гипотензия, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца), нарушения проводимости

Очень редко

Анафилактоидные реакции

Возможны

Аллергические реакции (гиперчувствительность), кожная сыпь или отек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лидокаину

Наличие в анамнезе судорожных припадков после введения препарата

Предсердно-желудочковая блокада II - III степени

Выраженная брадикардия

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Значительное снижение функции левого желудочка

Выраженное нарушение функции печени

Нарушения внутрижелудочковой проводимости

С осторожностью

ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы ферментов микросомальной системы печени (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) повышают уровень Лидокаина в сыворотке крови.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект Лидокаина на дыхание.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, седативные) может наблюдаться угнетение дыхания.

При одновременном применении с препаратами группы IА (хинидином, прокаинамидом или дизопирамидом) удлинение сегмента Q-T и в редких случаях предсердно-желудочковая блокада или фибрилляция желудочков.

Сочетание Лидокаина с прокаинамидом может усиливать неврологические побочные эффекты Лидокаина, может вызвать делирий и галлюцинации.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.

Лидокаин усиливает эффект миорелаксантов (синергизм на уровне механизма действия).

Фармацевтическая несовместимость

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора Лидокаин может проявлять несовместимость с ампициллином.

Особые указания

При введении Лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия плазмы крови.

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.

Во время введения препарата обязательно мониторирование электрокардиограммы. При выраженной брадикардии, удлинении интервала PQ или уширении QRS, а также возникновении новой аритмии, следует снизить дозу Лидокаина и при необходимости отменить препарат. При выраженной брадикардии следует ввести 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии можно вводить внутривенно симпатомиметики или бета-агонисты.

ПРИ ВВЕДЕНИИ ЛИДОКАИНА ДОЛЖНО БЫТЬ ДОСТУПНО ОБОРУДОВАНИЕ ДЛЯ РЕАНИМАЦИИ И ПОДДЕРЖАНИЯ ЖИЗНЕННО ВАЖНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ!

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата в детской практике нет, не рекомендуется применение в детском возрасте.

Беременность и лактация

Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем, при беременности (особенно в I триместре) его следует назначать только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество Лидокаина может выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : беспокойство, эйфория, дезориентация, судороги, нарушение зрения, тремор, потеря сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение : Контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода. Мониторинг за параметрами сердечно-сосудистой, дыхательной системы и уровнем электролитов крови. При возникновении тремора и клонико-тонических судорог можно парентерально ввести бензодиазепины (например, диазепам) или барбитураты короткого действия (например, пентобарбитал). При осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматическое лечение. При брадикардии и/или нарушении проводимости 0,5-1мг атропина внутривенно; при гипотензии симпатомиметики или бета-агонисты. При остановке сердечной деятельности следует немедленно начать реанимационные мероприятия. В остром периоде передозировки гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Лидокаин – местное обезболивающее средство, широко применяемое в различных сферах медицины. В стоматологии, гинекологии, травматологии, отоларингологии и т.д. невозможно обойтись без лидокаина. Инструкция к препарату сообщает, что лидокаин выпускается в самых разных формах, удобных в тех или иных случаях. Существует раствор лидокаина для инъекций разной концентрации, лидокаин в виде аэрозоля, геля, спрея и глазных капель.

Состав и действие препарата

Лидокаин в ампулах для инъекций имеет в своем составе гидрохлорид лидокаина (концентрация может быть 20 или 100 мг на 1 мл раствора) и воду для инъекций. В парентеральных формах раствора содержится хлорид натрия в качестве вспомогательного вещества. Раствор в ампулах прозрачный, без запаха и цвета.

Аэрозоль для местного применения содержит лидокаин (4,8 мг на одну дозу) и вспомогательные компоненты: этанол, мятное масло, пропиленгликоль. Аэрозоль представляет собой бесцветную жидкость с ярко выраженным ментоловым запахом и горьким вкусом ментола.

Лидокаин – лекарственное средство, обладающее антиаритмическим эффектом и местным обезболивающим действием.

Эффект местной анестезии достигается за счет стабилизации мембран нейронов и значительном уменьшении их проницаемости для ионов натрия. Это препятствует проведению болевых импульсов. Лидокаин быстро гидролизуется в слабощелочной тканевой среде и действует в среднем от 60 до 90 минут. В случае ацидоза (воспаления тканей) обезболивающий эффект снижается.

Действие лидокаина в виде спрея имеет другие временные рамки. Эффект достигается в течении одной минуты и сохраняется 5-6 минут. В течение последующим 15 минут снижение чувствительности обезболенного участка возвращается.

Лидокаин подходит практически для всех видов местного обезболивания. Он оказывает расширяющее действие на сосуды. Ткани под воздействием лидокаина не раздражаются. Лидокаин равномерно распределяется по всему организму и преодолевает плацентарный барьер.

Антиаритмическая активность лидокаина используется для профилактики и лечения желудочковых нарушений сердечного ритма.

Показания к применению лидокаина

Лидокаин используется в качестве местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, поверхностной, эпидуральной и т.п. Он может применяться при медицинских манипуляциях, вызывающих боль, при хирургических вмешательствах, при болезненных инструментальных и эндоскопических исследованиях.

Применение лидокаина в стоматологической практике и хирургии ротовой полости:

Лидокаин применяется при болезненных процедурах в ЛОР-практике, в гинекологическом лечении и акушерстве, в дерматологии при хирургических вмешательствах, в травматологии – для обезболивания после различных травм и т.д.

Противопоказания к использованию лидокаина

Лидокаин является сильным лекарственным средством, способным вызвать нежелательные и даже опасные реакции организма. Поэтому использовать его нужно с осторожностью. Перечислим основные противопоказания к использованию этого препарата:

• Тяжелые формы сердечной недостаточности.
• Обильные кровотечения.
• Артериальная гипотензия.
• Инфекции в месте предполагаемого применения препарата.
• Нарушения функционирования печени.
• Повышенная чувствительность пациента к лидокаину или другим компонентам препарата.
• Значительное снижение артериального давления.
• Миастения.
• Кардиогенный шок.

При стоматологических манипуляциях противопоказано одновременное использование с гипсом (например, при снятии слепка с зубов) из-за высокой вероятности аспирации

Дозировка и способы применения препарата

Доза лидокаина в инъекциях подбирается индивидуально для каждого случая обезболивания. Она зависит от места обезболивания, типа проводимых манипуляций и состояния пациента.

Максимальное количество лидокаина, которое может быть применено для взрослого: 4,5 мг на 1 кг веса. Для ребенка это количество составит 5 мг на 1 кг веса.

Лидокаин спрей распыляют на слизистые оболочки. В стоматологии обычно используется от одного до трех распылений. Доза зависит от площади поверхности, которую нужно обезболить и от медицинских показаний.

Правило применения лидокаина: для того, чтобы не создавать высокую концентрацию лидокаина в плазме крови, нужно использовать наименьшую возможную дозу, способную обеспечить обезболивающий эффект.

Можно применять лидокаин и методом нанесения пропитанного раствором тампона. Особенно такой способ рекомендован для маленьких детей. Их обычно пугает процедура распыления и у них возможно появление ощущения жжения на слизистых.

- популярное и недорогое лекарство, которое активно используется при лечении различных стоматологических заболеваний.

Что за лекарство Тантум верде, почему оно популярно и когда оно назначается? Читайте об этом в .

Побочные эффекты лидокаина

При использовании лидокаина возможны отрицательные реакции со стороны различных систем организма.

• Со стороны центральной нервной системы: головокружение и головная боль, состояние эйфории, повышенная сонливость, беспричинное беспокойство, появление шума в ушах, чувство онемения слизистых рта и языка, несвязная речь, нарушение зрения, тремор, судороги.
• Со стороны ЖКТ: ощущение тошноты, рвота, нарушения пищеварения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое повышение или снижение артериального давления, тахикардия, болевые ощущения в грудной клетке, коллапс, нарушения проводимости, брадикардия.
• Аллергия: высыпания на коже, зуд, гипертермия, дерматит.
• Локальные реакции: чувство жжения в месте применения препарата, которое постепенно исчезает при наступлении эффекта обезболивания.

Применение лидокаина при беременности и в период лактации

При внутривенном введении лидокаин легко преодолевает плацентарный барьер, поэтому применение в период беременности нежелательно. Он может применяться только по жизненным показаниям и после оценки врачом возможных рисков для плода.

Использование лидокаина в форме спрея во время беременности возможно, при соблюдении дозировки опасности он не представляет.

В период кормления грудью лидокаин также должен применяться только в случаях крайней необходимости, так как вопрос о его выведении с грудным молоком в данный момент изучен недостаточно.

Особые указания для использования лидокаина

В некоторых случаях требуется уменьшить дозу лидокаина. В частности, при эпилепсии, почечной и печеночной недостаточности, заболеваниях системы кровообращения.

Случаи, когда применение лидокаина возможно, но с особой осторожностью:

• Травмы и повреждения слизистых.
• Пожилым и ослабленным пациентам, особенно, если они уже применяют лидокаин для лечения кардиологических заболеваний.
• При умственных расстройствах, особенно у неконтактных пациентов.
• Нужно избегать попадания аэрозоля в глаза, в дыхательные пути и его проглатывания.
• Лидокаин в форме спрея не рекомендуется к использованию для обезболивания глотки детям младше восьми лет.
• В некоторых случаях лидокаин может повлиять на реакцию и способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействие лидокаина с другими препаратами

• Бета-адренолблокаторы.
• Дигитоксин.
• Курареподобные препараты.
• Аймалин, амиодарон, верапамил.
• Новокаинамид.
• Гексенал.
• Ингибиторы МАО.
• Полимиксин-В.
• Снотворные и седативные лекарственные средства.
• Циметидин.
• Пропафенон.
• Фенитоин.
• Этанол.

Как правильно чистить зубы. Думаете, вы знаете все об этом с самого детства? Проверить себя поможет .

Приобретение и хранение препарата

Обезболивающие средства, которые отпускаются по рецепту врача, включают и препарат лидокаин. Цена на лидокаин в ампулах – 20-30 рублей. Лидокаин спрей стоит 200-230 рублей.

Препарат должен использоваться под контролем врача.

Лидокаин в ампулах имеет срок хранения 5 лет, храниться он должен в темном прохладном помещении, при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов.

Лидокаин в форме аэрозоля должен храниться в аналогичных условиях и имеет такой же срок годности.

Лидокаин относится к местноанестезирующим и антиаритмическим средствам. Антиаритмическое действие препарата связано с его способностью угнетать фазу диастолической деполяризации (фаза 4) в сердечных миоцитах, проводящих электрические потенциалы - в волокнах Пуркинье. Это ведет к снижению автоматизма и угнетению эктопических очагов возбуждения, при этом препарат не влияет на скорость быстрой деполяризации (фаза 0). Среди других фармакологически значимых эффектов лидокаина - увеличение пропускной способности мембран в отношении ионов калия, повышение скорости реполяризации, укорочение потенциала действия. На возбудимость коронарного синусового узла, проводимость и сократимость сердечной мышцы лидокаин практически не влияет. При внутривенном введении оказывает быстрое (что называется, еще «на игле») и короткое действие. Местное обезболивающее действие лидокаина обусловлено стабилизацией мембран нервных клеток, снижением их пропускной способности в отношении ионов натрия, что тормозит развитие потенциала действия и проведение нервных импульсов. Ограниченное время действия лидокаина - 60-90 минут - объясняется его быстрой гидролизацией в тканях. Воспалительный процесс несколько нивелирует анестезирующее действие препарата.

Лидокаин оказывает также умеренное сосудорасширяющее действие.

Обезболивающего потенциала лидокаина достаточно для проведения любой местной анестезии, при этом он не оказывает раздражающего действия в месте приложения своих фармакологических способностей. Помимо инъекционной лекарственной формы, препарат выпускается также в виде спреев и гелей для местного применения, преимущество которых состоит в том, что они снимают боль без развития системного эффекта (читай: с меньшими побочными явлениями). Режим дозирования препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации и показаний. Большое значение имеет также и лекарственная форма. Российский фармацевтический завод ОАО «Синтез» выпускает лидокаин в виде глазных капель, используемых в офтальмологии для местного обезболивания при контактных диагностических методах и кратковременных хирургических вмешательствах (включая извлечение инородных тел) на конъюнктиве и роговице. При таком способе введения лидокаина его терапевтический эффект развивается в течение 2-3 минут и продолжается 6-8 минут.

Фармакология

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы (10) - блистеры (1) из ПВХ - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - блистеры (2) из ПВХ - пачки картонные.

Дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами