Брамитоб - официальная* инструкция по применению.

Главная

Целлюлит

Тобрамицин-Гобби – антибиотик из группы аминогликозидов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для ингаляций. Прозрачный слегка желтоватый или бесцветный раствор разлит в ампулы полиэтиленовые по 5 мл. Ампулы расфасованы в пакеты из алюминиевой фольги по 4 шт. и картонные пачки (по 7 или 14 пакетов).

В состав 1 ампулы входит:

действующее вещество: тобрамицин – 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид или серная кислота, натрия хлорид или вода для инъекций.

Показания к применению

Тобрамицин-Гобби применяется для лечения инфекций дыхательных путей, которые вызываются Pseudomonas aeruginosa у больных муковисцидозом.

Противопоказания

тяжелые патологии почек (содержание креатинина превышает 2 мкг/мл);
возраст до 6 лет;
повышенная чувствительность к аминогликозидам или любым компонентам препарата.

Тобрамицин-Гобби применяется с осторожностью в следующих случаях:

нарушения функции вестибулярного или слухового аппарата;
предполагаемые или установленные заболевания почек;
нейромышечные патологии – паркинсонизм или другие заболевания, которые сопровождаются мышечной слабостью (в том числе тяжелая псевдопаралитическая миастения – миастения гравис).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают в виде ингаляций. Длительность одной ингаляции – 15 минут. Суточная доза для детей старше 6 лет и взрослых – 600 мг (по 300 мг 2 раза в сутки с перерывом не менее 6 часов).

Длительность курса лечения – 28 дней, после чего делается перерыв на 28 дней, и курс проводится повторно по той же схеме. Лечение продолжается до наступления клинического эффекта.

Процедура проводится с использованием небулайзера, сидя или стоя. Непосредственно перед проведением ингаляции проверяется правильность функционирования воздушного компрессора и небулайзера. Содержимое ампулы помещают в камеру небулайзера. Поток препарата должен быть ровным и устойчивым. Для обеспечения ротового дыхания пациентам рекомендуется использование носовой прищепки. Ингаляция продолжается до тех пор, пока весь препарат не израсходуется. Если после окончания процедуры в ампуле остался неиспользованный раствор, его необходимо надлежащим образом утилизировать (повторное использование недопустимо).

Раствор для ингаляций нельзя разводить либо смешивать с другими лекарственными препаратами (в том числе в небулайзере).

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Тобрамицина-Гобби – изменение голоса и появление шума в ушах, которые носят временный характер и исчезают после завершения терапии. Появление шума в ушах не связано со слуховыми нарушениями, поэтому данное явление не усиливается при повторных курсах.

Также могут возникать следующие нежелательные явления:

дыхательная система: иногда – усиление кашля, афония, фарингит, изменение голоса (в том числе охриплость), одышка; редко – кровохарканье, ринит, бронхоспазм, появление чувства стеснения в груди, ларингит, увеличение количества мокроты, обострение бронхиальной астмы, ухудшение показателей функции внешнего дыхания, носовые кровотечения; очень редко – синусит, гипоксия, гипервентиляция;
пищеварительная система: редко – язвы слизистой оболочки рта, потеря аппетита, тошнота, рвота; очень редко – кандидоз слизистой оболочки рта, абдоминальная боль, диарея;
нервная система: редко – появление головокружений; очень редко – сонливость;
система кроветворения: редко – лимфаденопатия;
органы чувств: часто – гул, звон в ушах; редко – тошнота, головокружение, рвота, неустойчивость, искажение вкуса; очень редко – нарушения координации, боль в ушах, полная или частичная потеря слуха;
общие реакции: редко – головная боль, лихорадка, боль в груди, астения; очень редко – общее недомогание, грибковая инфекция, аллергические реакции (кожный зуд и крапивница), боль в спине.

Такие явления, как инфекции дыхательных путей, изменение цвета мокроты, носовые полипы, миалгия и средний отит представляют собой симптомы муковисцидоза, однако исключать связь между их появлением и применением Тобрамицина-Гобби нельзя.

Препарат не оказывает нефротоксическое действие.

У нескольких пациентов, получающих сопутствующую внутривенную терапию аминогликозидами либо получавших ее ранее, были зарегистрированы случаи потери слуха. При совмещении приема Тобрамицина-Гобби с другими аминогликозидамивозможны нефро- и ототоксичность.

Особые указания

Терапия Тобрамицином-Гобби проводится только под наблюдением врача с опытом лечения муковисцидоза.

Если во время терапии состояние ухудшается, необходимо рассмотреть вопрос о возможности проведения дополнительной антимикробной терапии, направленной на борьбу с Pseudomonas aeruginosa.

При использовании препарата рекомендовано продолжение стандартного режима физиотерапевтических процедур. Также при необходимости может быть продолжено лечение бронходилататорами. В этом случае комплексная терапия проводится в следующем порядке:

Прием бронходилататоров.
Физиотерапевтические процедуры.
Ингаляции других препаратов.
Ингаляция тобрамицином.

В редких случаях ингаляции Тобрамицина-Гобби могут стать причиной бронхоспазма, поэтому первая процедура должна проводиться под врачебным контролем. Назначенная бронхолитическая терапия должна предшествовать первой ингаляции.

Ингаляции Тобрамицина-Гобби с помощью небулайзера могут спровоцировать активизацию кашлевого рефлекса, поэтому при его назначении пациентам с кровохарканьем необходимо тщательно взвешивать потенциальную пользу и возможный вред.

До и после вдыхания средства необходимо определить объем фиксированного выдоха (ОФВ1). В случае развития бронхоспазма у больных, не получающих бронхолитическую терапию, необходимо повторное определение ОФВ1. Если бронхоспазм не устраняется даже после использования бронходилататоров, следует рассмотреть возможность аллергической реакции на ингаляции тобрамицина. При подозрении на аллергию необходимо прекратить прием препарата и начать соответствующую бронхолитическую терапию.

У пациентов, которые получают сопутствующую внутривенную терапию аминогликозидами либо получали такую терапию ранее, может наблюдаться ухудшение слуха, поэтому в период лечения рекомендуется определять остроту слуха у больных с какими-либо нарушениями слуха и при высоком риске развития подобных осложнений. У больных, которые ранее получали длительное системное лечение аминогликозидами, определение остроты слуха необходимо проводить до назначения препарата.

С целью профилактики развития кумулятивной токсичности пациенты, принимающие парентерально другие аминогликозидные антибиотики, должны находиться под наблюдением врача.

Антибиотики из группы аминогликозидов могут оказывать на нейромышечную передачу курареподобное действие и усиливать мышечную слабость.

Теоретически существует риск, что у пациентов при лечении ингаляционным тобрамицином может развиться резистентность Pseudomonas aeruginosa к в/в тобрамицину.

Перед началом приема препарата пациентами с нарушениями функции почек необходимо провести их оценку. Повторная оценка содержания креатинина и мочевины в плазме крови рекомендована через каждые 6 полных циклов терапии Тобрамицином-Гобби (1 цикл включает 28-дневный курс лечения и последующий 28-дневный перерыв).

При появлении признаков нефротоксичности ингаляции следует прекратить до снижения содержания тобрамицина в плазме крови до 2 мкг/мл и ниже, после чего по решению врача лечение можно возобновить. Пациенты с нарушением функции почек нуждаются в постоянном контроле концентрации тобрамицина в плазме крови.

Влияние Тобрамицина-Гобби на беременность не исследовалось. Экспериментальные исследования показали отсутствие тератогенного эффекта тобрамицина. В то же время нужно учитывать, что аминогликозиды способны оказать повреждающее действие на плод (вызвать врожденную глухоту), поэтому при назначении препарата необходимо учесть возможную пользу для матери и потенциальный риск для ребенка, а также сообщить беременным или планирующим беременность пациенткам о возможном риске для плода.

Данных о попадании после ингаляции тобрамицина в грудное молоко нет, однако с учетом его возможного нефро- и ототоксического воздействия грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Неблагоприятное влияние препарата на способность управлять движущимся механизмами и транспортными средствами не доказано, однако с учетом того, что в списке побочных эффектов значатся сонливость и головокружение, при осуществлении потенциально опасных видов деятельности принимать Тобрамицин-Гобби следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное и/или последовательное применение тобрамицина с препаратами, обладающими нефро- или ототоксичностью, запрещено.

Нефротоксический эффект Тобрамицина-Гобби усиливают цефалотин, амфотерицин В, полимиксины, циклоспорин. Также потенциальную токсичность вводимых парентерально аминогликозидов могут увеличивать соединения платины.

Рейтинг: 4,8 - 13 голосов

Препарат под названием Тобрамицин представляет собой антибиотик, обладающий широким спектром воздействия. Средство относится к группе аминогликозидов, продуцирование которых осуществляется из актиномицета Streplomyces lenebrarius. Тобрамицин предназначается для проведения ингаляций для профилактики и лечения недугов дыхательных органов. Что представляет собой инструкция по применению медикамента, узнаем далее.

Показания и противопоказания к применению

Инструкция по применению гласит о том, что Тобрамицин для ингаляций применяется для лечения и профилактики инфекционных недугов дыхательных путей, провоцируемых посредством бактерии Pseudomonas aeruginosa у пациентов с заболеванием муковисцидоз.

Важно! Препарат обладает антибактериальным и бактерицидным свойствами. При незначительных концентрациях медикамента оказывается антибактериальное, а при высоких количествах – бактерицидное свойство.

При некоторых заболеваниях возможно добавление Тобрамицина в состав растворов для внутримышечного и внутривенного введения. К таковым заболеваниям и показаниям относятся:

Сепсис.
Послеоперационная профилактика развития воспалительных процессов.
Лечение инфекционных видов недугов, причинами развития которых являются микроорганизмы, чувствительные к воздействиям антибиотиков.

Тобрамицин применяется для закапывания глаз при таких недугах, как блефарит, конъюнктивит, кератит и прочие. Ингаляционным методом применения Тобрамицина пользуются при инфекциях дыхательных путей, спровоцированных синегнойной палочкой.

Важно! Препарат также показано применять для деток в виде ингаляций при муковисцидозе с 6-летнего возраста.

Антибиотический препарат противопоказано применять при развитии ряда следующих факторов:

Гиперчувствительность организма к составу средства.
Невриты слухового нерва.
Почечная недостаточность.
Беременность и кормления грудным молоком.
Нарушение функционирования работы головного мозга.

Кроме того, с осторожностью следует отнестись к применению препарата Тобрамицин, если у пациента имеются следующие заболевания:

ботулизм;
сильная степень дегидратации организма;
миастения.

В пожилом возрасте также следует отнестись с осторожностью к применению медикамента.

Инструкция по применению медикамента

Ингаляционным способом Тобрамицин используется при помощи небулайзера. При этом пациент должен располагаться строго в вертикальном положении, то есть, сидеть или стоять. Продолжительность сеанса ингаляции длится около 15 минут. Для детей старше 6 лет и взрослых назначается применение Тобрамицина в дозировке по 300 мг 2 раза в день. Продолжительность курса ингаляционного лечения составляет 28 дней. Между очередными применениями медикамента должен быть выдержан интервал, равняющийся 12 часам, но при этом не менее 6 часов.

После того, как курс терапии завешается, то следует сделать минимальный перерыв, который должен составлять не менее одного месяца. После этого курс лечения следует повторить по схеме, которая описана выше. Для того чтобы провести ингаляцию, требуется открыть ампулу Тобрамицина, после чего содержание поместить в камеру небулайзера.

Важно знать! Предварительно требуется осуществить дезинфекцию небулайзера, если препарат давно не использовался.

Длительность ингаляции составляет от 5 до 15 минут, все зависит от скорости расходования медикамента. Если назначено вдыхание препарат через нос, то использовать требуется специальную маску, а для ротовых ингаляций применяется специальный мундштук. Проводить ингаляции можно в домашних условиях, но лечиться Тобрамицином можно после назначения врача.

Побочная симптоматика

Одними из наиболее частых побочных явлений, которые были замечены при применении Тобрамицина, выступают изменения голоса и возникновение шума в ушах. Данные симптомы, чаще всего, имели временный характер, и исчезали буквально на следующие сутки после окончания терапевтического лечения.

Кроме того, не исключается возникновение побочной симптоматики со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, а также диарея. В редких случаях диагностировали расстройства нервной системы, а также проблемы с кроветворением. Со стороны дыхательной системы наблюдается изменение голоса, возникновение бронхоспазма, кровохарканье, одышка. В целом в организме может также ощущаться возникновение боли в груди, головной боли, а также аллергические реакции.

Важно! При развитии малейших признаков побочной симптоматики, требуется обратиться к специалисту, чтобы предотвратить серьезные и даже смертельные последствия. Особенно это касается случаев проявления аллергических реакций.

Передозировка и последствия

Препарат используется преимущественно ингаляционным способом. При случайном употреблении средства токсическое действие маловероятно, так как компоненты средства плохо всасываются из ЖКТ. Одним из важнейших признаков передозировки является сильная степень охриплости голоса. При этом требуется обязательно посетить специалиста и сообщить ему причину такого последствия.

При передозировке препарата при внутривенном введении возможно появление признаков головокружения, шума в ушах, снижение слуха, дыхательная недостаточность, а также проблемы с функционированием почек. Чтобы провести диагностику передозировки, требуется сдать анализ крови, по которому будет определена концентрация Тобрамицина в плазме крови.

Важно! При передозировке назначается соответствующее симптоматическое лечение, так как у медикамента отсутствуют антидоты.

В завершении следует отметить, что приобрести медикамент можно в аптеке только при наличии рецепта от врача. Срок годности Тобрамицина составляет 3 года, но его нельзя применять, если в ампуле имеются признаки помутнения.

Клинико-фармакологическая группа

06.015 (Антибиотик группы аминогликозидов)

Форма выпуска, состав и упаковка

5 мл - ампулы полиэтиленовые (4) - пакеты из алюминиевой фольги (7) - пачки картонные.5 мл - ампулы полиэтиленовые (4) - пакеты из алюминиевой фольги (14) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат является антибиотиком широкого спектра действия из группы аминогликозидов, продуцируемых актиномицетом Streplomyces lenebrarius.

Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка (бактериостатическое действие). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, а также в отношении Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.; в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp., Enterococcus spp.

Фармакокинетика

Тобрамицин представляет собой катионную полярную молекулу, которая не сразу проходит через эпителиальные мембраны. Биологическая доступность тобрамицина может варьироваться из-за индивидуальных различий в работе небулайзера и патологии дыхательных путей.

Всасывание и распределение

Концентрации в мокроте: через 10 мин после ингаляции первой дозы (300 мг) препарата, средняя концентрация тобрамицина составляет 1237 мкг/г (в диапазоне от 35 до 7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте. После 20 недель применения препарата средняя концентрация в мокроте через 10 мин после ингаляции составляет 1154 мкг/г (в диапазоне от 39 до 8085 мкг/г). Спустя 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина в мокроте составляет 14% от его концентрации в мокроте через 10 мин после ингаляции. Концентрации в сыворотке: средняя концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции однократной дозы в 300 мг больными с муковисцидозом составила 0.95 мкг/г. После 20 недель терапии тобрамицином средняя концентрация в сыворотке через 1 ч после ингаляции составляла 1.05 мкг/г.

Выведение

Элиминация тобрамицина из организма при ингаляционном применении не изучалась.T1/2 тобрамицина из плазмы крови составляет примерно 2 ч после в/в введения. При в/в введении препарат выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Связывание препарата с белками плазмы - менее 10%. При ингаляционном применении наиболее вероятно выведение тобрамицина преимущественно с мокротой.

Дозировка

Ингаляционно около 15 мин, с использованием небулайзера, сидя или стоя в вертикальном положении. Взрослым и детям старше 6 лет по 300 мг 2 раза/сут в течение 28 дней. Интервал между введениями должен составлять около 12 ч, но не менее 6 ч.

После завершения курса делают перерыв на 28 дней и проводят следующий курс по описанной выше схеме.

Данная лекарственная форма препарата не предназначена для в/м и в/в введения.

Указания по проведению ингаляции

Ампулу с препаратом открывают и ее содержимое помещают в камеру небулайзера. Перед началом ингаляции необходимо проверить правильность функционирования небулайзера и воздушного компрессора. Ингаляцию продолжают до тех пор, пока не израсходуется весь препарат. Для обеспечения дыхания через рот рекомендуется использовать носовую прищепку. Поток препарата должен быть устойчивым и ровным.

Передозировка

Ингаляционное введение обеспечивает низкую абсорбцию и биодоступность препарата. Тобрамицин плохо всасывается из ЖКТ, поэтому при случайном приеме препарата внутрь токсическое действие маловероятно.

Одним из симптомов передозировки препарата является сильная охриплость.

Симптомы передозировки при случайном в/в введении препарата включали: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, дыхательную недостаточность и/или блокаду нервно-мышечного проведения, а также нарушения функции почек.

Для диагностики передозировки препаратом необходимо определить концентрацию тобрамицина в плазме крови.

В случае передозировки препарата следует обеспечить наблюдение за пациентом и назначить соответствующее симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Необходимо избегать одновременного и/или последовательного применения тобрамицина с препаратами, обладающими нефротоксичностью или ототоксичностью.

Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов путем изменения концентраций антибиотика в плазме крови и тканях.

Тобрамицин не следует применять вместе с фуросемидом, мочевиной или маннитолом.

Амфотерицин В, цефалотин, циклоспорин, полимиксины усиливают нефротоксический эффект препарата.

Соединения платины также могут увеличивать потенциальную токсичность вводимых парентерально аминогликозидов (возможно усиление нефротоксического и ототоксического действия).

Ингибиторы холинэстеразы, ботулинические нейротоксины усиливают воздействие на нейромышечную проводимость.

Применение при беременности и лактации

Назначать препарат при беременности следует только при наличии жизненных показаний и в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата у беременных женщин не изучалось. В экспериментальных исследованиях тобрамицин не оказывал тератогенного эффекта. Однако при применении во время беременности аминогликозиды могут оказывать повреждающее действие на плод (врожденная глухота). Решение о назначении препарата при беременности должен принимать врач. Необходимо проинформировать пациенток, получающих терапию препаратом при беременности или планирующих забеременеть, о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выделяется ли тобрамицин с грудным молоком после ингаляции препарата. Учитывая возможное ототоксическое и нефротоксическое действие тобрамицина, при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями, связанными с применением препарата, были изменения голоса и шум в ушах. Данные явления имели временный характер и исчезали после прекращения терапии препаратом. Шум в ушах не связан со слуховыми нарушениями и не усиливается при проведении повторных курсов терапии препаратом.

Частота встречаемости нежелательных явлений при применении Тобрамицин-Гобби оценивалась следующим образом: иногда - от ≥ 0.1% до < 1%, редко - от ≥ 0.01 % до < 0.1%, очень редко - < 0.01 %.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, потеря аппетита, рвота, язвы слизистой ротовой полости; очень редко - диарея, абдоминальная боль и кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.

Со стороны системы кроветворения: редко - лимфаденопатия.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение; очень редко - сонливость.

Со стороны дыхательной системы: иногда - изменение голоса (включая охриплость), афония, одышка, усиление кашля, фарингит; редко - бронхоспазм, стеснение в области грудины, увеличение количества мокроты, кровохарканье, ухудшение показателей функции внешнего дыхания, ларингит, носовые кровотечения, ринит, обострение бронхиальной астмы; очень редко - гипервентиляция, гипоксия, синусит.

Со стороны органов чувств: возможна ототоксичность (часто - звон, гул в ушах); очень редко - боль в ушах; отдельные случаи частичной или полной потери слуха), вестибулярные и лабиринтные нарушения (очень редко - нарушения координации, редко - головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость); редко - искажение вкуса.

Со стороны организма в целом: редко - боль в груди, астения, лихорадка, головная боль; очень редко - аллергические реакции, включая крапивницу и кожный зуд, грибковая инфекция, общее недомогание, боль в спине.

Дерматологические реакции: редко - сыпь.

Такие признаки, как изменение цвета мокроты, инфекции дыхательных путей, миалгия, носовые полипы и средний отит, являются симптомами муковисцидоза, однако взаимосвязь между применением препарата и возникновением этих явлений исключить нельзя.

При применении препарата не отмечалось нефротоксического действия.

У пациентов, которым проводилась длительная предшествующая терапия аминогликозидами, а также у пациентов, получающих сопутствующую в/в терапию аминогликозидами, были зарегистрированы несколько случаев потери слуха.

С парентеральной терапией аминогликозидами связаны такие побочные эффекты, как ототоксичность и нефротоксичность.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa у больных муковисцидозом.

Противопоказания

— детский возраст (до 6 лет);

— тяжелые нарушения функции почек (содержание креатинина более 2 мкг/мл);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам).

С осторожностью: у пациентов с нарушениями функции слухового или вестибулярного аппаратов, с установленными или предполагаемыми заболеваниями почек, с нейромышечными патологиями (паркинсонизм или другие заболевания, сопровождающиеся мышечной слабостью, включая тяжелую псевдопаралитическую миастению - миастения gravis).

При ингаляции препарата с помощью небулайзера возможна активация кашлевога рефлекса, поэтому назначение препарата пациентам с кровохарканьем возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск развития легочного кровотечения.

Особые указания

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения муковисцидоза.

Препарат не следует разводить или смешивать с другими лекарственными средствами, в т.ч. в емкости небулайзера.

Если после однократного ингаляционного применения в ампуле остался неиспользованный раствор препарата, его следует утилизировать надлежащим образом. Повторное применение неиспользованного раствора недопустимо.

Лечение препаратом, чередуя курсы терапии с перерывами, проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При ухудшении течения заболевания на фоне лечения тобрамицином следует рассмотреть вопрос о назначении дополнительной антимикробной терапии, активной в отношении Pseudomonas aeruginosa.

При применении препарата продолжают соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур.

При необходимости лечение бронходилататорами может быть продолжено. Комплексную терапию рекомендуется проводить в следующем порядке: прием бронходилататоров, физиотерапевтические процедуры, ингаляции других лекарственных средств и в заключении - ингаляция тобрамицином.

Поскольку после ингаляции тобрамицином в редких случаях отмечалось развитие бронхоспазма, первую дозу препарата вдыхают под наблюдением врача. Назначенную бронхолитическую терапию следует провести до проведения первой ингаляции препарата.

До и после вдыхания тобрамицина необходимо определить функцию внешнего дыхания - объем фиксированного выдоха (ОФВ1). При развитии бронхоспазма у больных, не получающих бронхолитическую терапию, определение ОФВ1 необходимо повторить, в отдельных случаях с применением бронходилататоров. Если бронхоспазм не устраняется после использования бронходилататоров, то причиной его развития может быть повышенная чувствительность к препарату. При подозрении на аллергическую реакцию ингаляции тобрамицина следует прекратить и начать соответствующую бронхолитическую терапию.

При использовании препарата вместе с аминогликозидами, вводившимися в/в, или у больных, ранее получавших длительную в/в терапию аминогликозидами, наблюдались случаи ухудшения слуха. Учитывая потенциальную ототоксичность аминогликозидов, во время лечения препаратом необходимо проводить определение остроты слуха у больных с любыми нарушениями слуха (шум в ушах, снижение остроты слуха), а также при риске появления таких осложнений (особенно при наличии предшествующей длительной системной терапии аминогликозидами). У больных, получавших ранее длительное системное лечение аминогликозидами, до назначения препарата необходимо провести определение остроты слуха.

Учитывая риск развития кумулятивной токсичности, необходимо обеспечить наблюдение за больными, получающими сопутствующую парентеральную терапию другими аминогликозидными антибиотиками.

Аминогликозиды могут оказывать курареподобное действие на нейромышечную передачу и усиливать мышечную слабость.

Существует теоретически возможный риск, что у пациентов при лечении ингаляционным тобрамицином может развиться резистентность Pseudomonas aeruginosa к в/в тобрамицину.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызывать головокружение или сонливость, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (содержание креатинина более 2 мкг/мл).

С осторожностью назначать пациентам с установленными или предполагаемыми заболеваниями почек.

Перед началом терапии препаратом необходимо провести оценку функции почек. Через каждые 6 полных циклов терапии тобрамицином повторно определяют содержание мочевины и креатинина в плазме крови (1 цикл представляет собой 28-дневный курс лечения и следующий затем 28-дневный перерыв).

При наличии признаков нефротоксичности лечение препаратом следует прекратить до тех пор, пока содержание тобрамицина в плазме крови не станет ниже 2 мкг/мл. После этого по усмотрению врача лечение может быть возобновлено. У больных с нарушением функции почек необходимо регулярно определять концентрацию тобрамицина в плазме крови.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Выведение

Элиминация тобрамицина из организма при ингаляционном применении не изучалась.T 1/2 тобрамицина из плазмы крови составляет примерно 2 ч после в/в введения. При в/в введении препарат выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Связывание препарата с белками плазмы - менее 10%. При ингаляционном применении наиболее вероятно выведение тобрамицина преимущественно с мокротой.

Показания

— инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa у больных муковисцидозом.

Режим дозирования

Ингаляционно около 15 мин, с использованием небулайзера, сидя или стоя в вертикальном положении. Взрослым и детям старше 6 лет по 300 мг 2 раза/сут в течение 28 дней. Интервал между введениями должен составлять около 12 ч, но не менее 6 ч.

После завершения курса делают перерыв на 28 дней и проводят следующий курс по описанной выше схеме.

Данная лекарственная форма препарата не предназначена для в/м и в/в введения.

Указания по проведению ингаляции

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, потеря аппетита, рвота, язвы слизистой ротовой полости; очень редко - диарея, абдоминальная боль и кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.

Со стороны системы кроветворения: редко - лимфаденопатия.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение; очень редко - сонливость.

Со стороны дыхательной системы: иногда - изменение голоса (включая охриплость), афония, одышка, усиление кашля, фарингит; редко - бронхоспазм, стеснение в области грудины, увеличение количества мокроты, кровохарканье, ухудшение показателей функции внешнего дыхания, ларингит, носовые кровотечения, ринит, обострение бронхиальной астмы; очень редко - гипервентиляция, гипоксия, синусит.

Со стороны органов чувств: возможна ототоксичность (часто - звон, гул в ушах); очень редко - боль в ушах; отдельные случаи частичной или полной потери слуха), вестибулярные и лабиринтные нарушения (очень редко - нарушения координации, редко - головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость); редко - искажение вкуса.

Со стороны организма в целом: редко - боль в груди, астения, лихорадка, головная боль; очень редко - аллергические реакции, включая крапивницу и кожный зуд, грибковая инфекция, общее недомогание, боль в спине.

Дерматологические реакции: редко - сыпь.

При применении препарата не отмечалось нефротоксического действия.

Противопоказания к применению

— детский возраст (до 6 лет);

— тяжелые нарушения функции почек (содержание креатинина более 2 мкг/мл);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам).

С осторожностью: у пациентов с нарушениями функции слухового или вестибулярного аппаратов, с установленными или предполагаемыми заболеваниями почек, с нейромышечными патологиями (паркинсонизм или другие заболевания, сопровождающиеся мышечной слабостью, включая тяжелую псевдопаралитическую миастению - миастения gravis).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям в возратсе до 6 лет.

Передозировка

Одним из симптомов передозировки препарата является сильная охриплость.

Симптомы передозировки при случайном в/в введении препарата включали: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, дыхательную недостаточность и/или блокаду нервно-мышечного проведения, а также нарушения функции почек.

Для диагностики передозировки препаратом необходимо определить концентрацию тобрамицина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Тобрамицин не следует применять вместе с фуросемидом, мочевиной или маннитолом.

Амфотерицин В, цефалотин, циклоспорин, полимиксины усиливают нефротоксический эффект препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (содержание креатинина более 2 мкг/мл).

С осторожностью назначать пациентам с установленными или предполагаемыми заболеваниями почек.

Особые указания

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения муковисцидоза.

При применении препарата продолжают соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур.

До и после вдыхания тобрамицина необходимо определить функцию внешнего дыхания - объем фиксированного выдоха (ОФВ 1). При развитии бронхоспазма у больных, не получающих бронхолитическую терапию, определение ОФВ 1 необходимо повторить, в отдельных случаях с применением бронходилататоров. Если бронхоспазм не устраняется после использования бронходилататоров, то причиной его развития может быть повышенная чувствительность к препарату. При подозрении на аллергическую реакцию ингаляции тобрамицина следует прекратить и начать соответствующую бронхолитическую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Состав и форма выпуска

в пакете пластиковый лоток 14 амп. (по 5 мл); в пачке картонной 4 пакета.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное .

Фармакодинамика

Тобрамицин представляет собой антибиотик-аминогликозид. Синтезируется Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин нарушает синтез белка, что ведет к изменению проницаемости клеточной мембраны и гибели клетки. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидные концентрации тобрамицина равны или немного превышают минимальные ингибирующие концентрации.

Высокоактивен в отношении коагулазоотрицательных, коагулазоположительных стафилококков и пенициллиноустойчивых штаммов (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus ), некоторых видов стрептококков (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы А, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae ), Pseudomonas aeruginosa, индолположительных и индолотрицательных видов Proteus (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris ), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae ). Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.

Неэффективен в отношении большинства штаммов стрептококков группы D.

Фармакокинетика

Препарат Тоби ® назначается в форме ингаляций. При ингаляции препарата тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, не проникает через эпителий. Биодоступность тобрамицина зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей.

Через 10 мин после ингаляции 300 мг препарата Тоби ® средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35-7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте. Концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин.

Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции 300 мг препарата Тоби ® у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл. Спустя 20 нед после начала лечения препаратом Тоби ® средняя концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции равняется 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации. Т 1/2 тобрамицина из сыворотки — примерно 2 ч.

Показания препарата Тоби ®

Длительное лечение хронической легочной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.

Противопоказания

гиперчувствительность к любым аминогликозидам;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

нарушения функции почек;

нарушения функции вестибулярного аппарата;

нарушения нервно-мышечной проводимости;

патология слуха;

кровохарканье в тяжелой активной форме (только в случае, если польза от лечения превышает риск стимуляции кровохарканья).

Применение при беременности и кормлении грудью

Аминогликозиды проходят гемато-плацентарный барьер и могут вызывать повреждение плода (потенциальная ото- и нефротоксичность) при назначении беременным женщинам.

Больные, принимающие препарат Тоби ® в период беременности или планирующие беременность во время лечения препаратом, должны быть предупреждены о потенциальном риске вредного воздействия на плод.

Применение препарата Тоби ® при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск вредного воздействия на плод.

Неизвестно, попадает ли тобрамицин в грудное молоко при ингаляции препарата Тоби ® . Тем не менее, при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, язвы и кандидоз ротовой полости.

Со стороны органов кроветворения: редко — лимфаденопатия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон, гул в ушах, боль в ушах, частичная или полная потеря слуха), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушения координации, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), искажение вкуса.

Со стороны мочевыделителъной системы: не отмечено нарушений функции почек (при ингаляционном применении тобрамицина), однако группа аминогликозидов обладает нефротоксическим действием. Если у пациента, получающего препарат Тоби ® , развивается нарушение функции почек, лечение должно быть прекращено до тех пор, пока сывороточная концентрация тобрамицина не снизится до 2 мкг/мл.

Со стороны дыхательной системы: голосовые изменения, одышка, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, фарингит, бронхоспазм, легочные нарушения, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовые кровотечения, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Следует избегать совместного и/или последовательного применения препарата Тоби ® с другими медицинскими препаратами с нефротоксичным или ототоксичным потенциалом.

Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов путем изменения концентраций антибиотика в сыворотке и тканях. Препарат Тоби ® не следует применять совместно с фуросемидом, мочевиной или маннитолом.

К другим медицинским препаратам, которые по имеющимся данным увеличивают потенциальную токсичность парентерально вводимых аминогликозидов относятся: амфотерицин В, цефалотин, циклоспорин, полимиксины (риск повышения нефротоксичности), платиновые соединения (риск увеличения нефро- и ототоксичности), антихолинэстеразные препараты, ботулотоксин (воздействие на нейромышечную передачу).

Способ применения и дозы

Ингаляционно.

Применяется только для ингаляций!

Рекомендуемая дозировка для взрослых и детей от 6 лет: 1 амп. (300 мг тобрамицина) 2 раза в день в течение 28 дней. Интервал между приемами должен составлять примерно 12 ч, но не менее 6 ч. Через 28 дней терапии пациенты должны прекратить прием препарата на 28 дней. Следует соблюдать такие 28-дневные циклы активной терапии чередуя с 28-дневными циклами отдыха, включающего стандартную терапию.

Содержимое 1 амп. следует перенести в распылитель и вдыхать, примерно 15 мин, используя ручной распылитель многократного использования PARI LC PLUS с подходящим компрессором. Подходящим считается компрессор, который при подсоединении к распылителю PARI LC PLUS обеспечивает скорость потока в 4-6 л/мин и/или избыточное давление в 110-217 кПа. Необходимо следовать инструкции производителя по уходу и использованию распылителя и компрессора.

При ингаляции препаратом Тоби ® пациент должен сидеть или стоять прямо и нормально дышать через мундштук распылителя. Зажимы для носа помогут пациенту дышать через рот. Пациент должен продолжать соблюдать стандартный режим физиотерапевтических процедур. При клинической необходимости следует продолжить прием соответствующих бронхолитических препаратов. Если пациент получает несколько различных процедур, их рекомендуется проводить в следующем порядке: прием бронхолитических препаратов, физиотерапевтические процедуры, ингаляции других ЛС и, наконец, ингаляция препарата Тоби ® .

Передозировка

Симптомы: при назначении тобрамицина в форме ингаляций его адсорбция и биодоступность невелики. Одним из симптомов передозировки аэрозоля является сильная охриплость.

Лечение: для диагностики передозировки необходимо контролировать концентрацию тобрамицина в плазме крови. При передозировке препарат следует немедленно отменить и провести контроль функции почек, с учетом изменения выведения тобрамицина при его взаимодействии с другими ЛС . Специфического антидота нет.

Особые указания

При вдыхании лекарственных препаратов может произойти бронхоспазм. Первую дозу препарата Тоби ® следует вдыхать под наблюдением врача, предварительно приняв бронхолитическое средство, если такой препарат в настоящий момент назначен пациенту. До и после ингаляции следует измерить функцию внешнего дыхания — FEV 1 . Если признаки индуцированного терапией бронхоспазма имеются у пациента, не принимавшего бронхолитического средства, тест следует повторить с применением бронхолитического препарата. Признаки бронхоспазма в присутствии бронхолитического средства могут указывать на аллергическую реакцию. Если предполагается аллергическая реакция, прием препарата Тоби ® следует прекратить. Бронхоспазм следует лечить в соответствии с клиническими показаниями.

Препарат Тоби ® следует применять с особой осторожностью у пациентов с нейромышечными нарушениями, такими как паркинсонизм или другие состояния, характеризующиеся миастенией, включая тяжелую миастению, поскольку аминогликозиды могут усугубить мышечную слабость вследствие потенциального воздействия на нейромышечные функции, сходного с воздействием яда кураре.

У пациентов с известной или предполагаемой дисфункцией почек препарат Тоби ® следует применять с осторожностью и проверять концентрацию тобрамицина в сыворотке. Оценку функции почек следует проводить перед началом терапии, а затем через каждые 6 полных циклов терапии (180 дней терапии распыляемым аминогликозидом) следует проводить повторную оценку уровня мочевины и креатинина. При наличии признаков нефротоксичности любую терапию тобрамицином следует прекратить до тех пор, пока минимальные концентрации в сыворотке не снизятся ниже 2 мкг/мл. После этого по усмотрению врача лечение препаратом Тоби ® может быть возобновлено. Пациенты, получавшие сопутствующую парентеральную терапию другим аминогликозидом, должны пройти соответствующее медицинское обследование с учетом риска накопленной (кумулятивной) токсичности.

Ототоксичность, слуховая и вестибулярная токсичность, отмечалась при парентеральном применении аминогликозидов. Атаксия, головокружение могут быть симптомами вестибулярной ототоксичности. Слуховая токсичность, определяемая на основании жалоб на потерю слуха или аудиометрическими измерениями, в контролируемых клинических испытаниях препарата Тоби ® не отмечалась. Необходимо учитывать потенциальную возможность аминогликозидов вызывать вестибулярную или кохлеарную (улиточную) токсичность и исследовать слуховые функции перед началом терапии, особенно у пациентов с предрасположенностью к риску вследствие предшествующей длительной системной терапии аминогликозидами. Аудиометрия должна проводиться больным с любыми нарушениями слуха в ходе лечения и у пациентов с высоким риском развития таких осложнений.

Вдыхание распыляемых растворов может вызвать кашлевой рефлекс. Существует теоретический риск, что у пациентов при лечении ингаляционным тобрамицином может развиться резистентность Pseudomonas aeruginosa к в/в вводимому тобрамицину.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Тоби ®

В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Разделы