Видекс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы.

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь круглые, плоские, со скошенными краями от белого или почти белого до светло-желтого цвета с маркировкой «100» на одной стороне таблетки и «VIDEX» на другой. Допускается некоторая мраморность поверхности таблеток.

1 таб. диданозин 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, магния гидроксид, аспартам, сорбитол порошкообразный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ароматизатор мандариновый оранжевый, магния стеарат.

1 капс. диданозин 250 мг.

Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, .

Капсулы твердые желатиновые, состоящие из 2 частей непрозрачного белого цвета.

Содержимое капсул: белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

1 капс. диданозин 400 мг.

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, карбоксиметилцеллюлоза натрия.

Состав суспензии для оболочки гранул: суспензия сополимера метакриловой кислоты и этакрилата 30%, диэтилфталат, вода очищенная, тальк.

Состав оболочки капсул: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, желатин.

Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, симетикон, оксид красный, аммония гидроксид.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт, активный в отношении .

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное. Диданозин неустойчив в кислой среде. Биодоступность вариабельна и зависит от возраста, лекарственной формы, продолжительности применения. Через 1,5-3,5 ч в последствии единоразового введения обнаруживается в цереброспинальной жидкости. Кроме ддАТФ, образует выделяющиеся с мочой аллантоин, гипоксантин, ксантин, мочевую кислоту. Экскреция диданозина и продуктов его биотрансформации осуществляется клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Не кумулирует.

Показания

• 
  ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших ,


• 
  непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у взрослых и малышей (старше 8 мес).

Режим дозирования

Внутрь, за 30 мин до приема пищи. Таблетки измельчают, растворяют в 1/4 стакана воды (суспензию можно разбавить 1/4 стакана яблочного сока); порошок растворяют в стакане воды (не смешивать с жидкостями, содержащими кислоту), хорошо размешивая.

Разовая доза для взрослых — 125 мг (для таблеток) и 167 мг (для порошка) при массе тела до 50 кг; при массе тела более 50-74 кг — 200 и 250 мг; при массе тела свыше 75 кг — 300 и 375 мг соответственно.

Больным с анурией (на диализе) используют 1/4 общей суточной дозы 1 раз каждый день.

Детям назначают из расчета 200 мг/кв.м площади поверхности тела.

Детям при поверхности тела до 0.4 кв.м — 25 мг (для таблеток) и 31 мг (для порошка), 0.5-0.7 кв.м — 50 мг (для таблеток) и 62 мг (для порошка), 0.8-1 кв.м — 75 мг (для таблеток) и 94 мг (для порошка), 1.1-1.4 кв.м — 100 мг (для таблеток) и 125 мг (для порошка).

Интервал между приемами — 12 ч.

Побочное действие

Диспептические явления (боль в эпигастральной области, тошнота, диарея), (боль в животе, тошнота, неукротимая рвота), гепатит (боль в правом подреберье, желтое окрашивание кожи и склер), периферическая (покалывание, жжение, боль и онемение нижних конечностей), тревога, головная боль, раздражительность, бессонница, эпилептические припадки, депигментация сетчатки (только у малышей), гранулоцитопения, (высокая кровоточивость, геморрагические высыпания на коже), аллергические реакции (лихорадка и потливость, кожные высыпания и зуд).

Противопоказания

• 
  гипервосприимчивость,


• 
  резистентность,


• 
  алкоголизм,


• 
  гипертриглицеридемия,


• 
  , в т.ч. в анамнезе (возможно развитие острого панкреатита, иногда с летальным исходом),


• 
  (увеличивает концентрацию мочевой кислоты в крови),



• 
  цирроз или выраженные нарушения функций печени,


• 
  периферические отеки и/или застойные явления в малом круге кровообращения,



• 
  гипертензия,



• 
  токсикоз беременных,


• 
  (жевательные и дисперсные таблетки содержат от 45 до 67,4 мг фенилаланина).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при токсикозе.

Особые указания

Применение допустимо, но в меньших дозах.: нарушения функций печени и почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), т.к. возможна кумуляция и развитие токсических эффектов, периферическая полинейропатия.

Фторхинолоны, тетрациклины, дапсон, назначаются за 2 ч до или через 2 ч в последствии диданозина.

Лечение надлежит прекратить при проявлении признаков панкреатита.

С осторожностью назначают пациентам с фенилкетонурией и панкреатитом в анамнезе, употребляющим алкоголь, с повышенным содержанием триглицеридов, нарушением функции почек.

Передозировка

Симптомы: панкреатит, периферическая полинейропатия, диарея, нарушения функций печени.

Лечение: симптоматическое (специфический антидот отсутствует). Гемодиализ дает незначительный эффект (за 4 ч концентрация в сыворотке крови сокращается лишь на 20%).

Лекарственное взаимодействие

Алкоголь, аспарагиназа, вальпроевая кислота и ее производные, метилдофа, производные сульфонамидов, сулиндак, тиазидные диуретики и , тетрациклины, эстрогены и др. панкреотоксичные продукты увеличивают риск панкреатита,

в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

во флаконах по 60 шт.; в коробке 1 флакон.

в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, натощак.

Таблица 1

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь и порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Таблица 2

Подобрать необходимую дозу можно комбинацией таблеток разных дозировок. Следует избегать возможной передозировки антацидами или фенилаланином, содержащимися в таблетках. Каждая доза препарата должна состоять по крайней мере из 2, но не более 4 табл., в сумме не превышающих рекомендованную дозу. Дети младше 1 года должны получать одну таблетку в один прием, которая обеспечивала бы достаточное количество антацидов для этой возрастной группы.

Таблетки принимают за 30 мин до или через 2 ч после еды. Перед приемом таблетку следует тщательно разжевать или растворить в не менее 30 мл воды, тщательно перемешивая до получения однородной суспензии. Детям рекомендованную дозу (1 табл.) растворяют в 15 мл воды. Для коррекции вкуса можно добавить 30 мл (для взрослых) или 15 мл (для детей) яблочного сока без мякоти. После приготовления полученную суспензию следует перемешать и выпить целиком. Полученная суспензия стабильна в течение 1 ч при хранении при комнатной температуре (17-23 °C).

Новорожденным и детям до 8 мес: суточная доза рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела и составляет 100 мг/м 2 2 раза в день с интервалом 12 ч.

Детям старше 8 мес: суточная доза — 120 мг/м 2 2 раза в день с интервалом 12 ч.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей должен приниматься по крайней мере за 30 мин до или через 2 ч после еды только в смеси с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксиды. Антацидные препараты разделяют на три группы (А, В и С), в зависимости от содержания в них этих действующих веществ. Рекомендуемые соотношения алюминия и магния представлены в таблице 3:

Таблица 3

Перед приготовлением раствора определите, к какой группе антацидных препаратов относится ваш.
* Если содержание гидроксида магния попадает между указанными значениями, применять препарат возможно в том случае, когда минимальное содержание гидроксида алюминия компенсирует сниженное содержание гидроксида магния.
Например, препарат содержит 325 мг магния гидроксида и достаточное количество гидроксида алюминия, то препарат относится к группе А. Минимальное содержание гидроксида алюминия рассчитывают следующим образом: снижение содержания гидроксида магния на 1 мг требует увеличения содержания гидроксида алюминия минимум на 0,5 мг. В нашем примере: снижение содержания гидроксида магния на 75 мг (с 400 до 325 мг) требует минимального увеличения содержания гидроксида алюминия на 37,5 мг (если округлять — на 38 мг). Поэтому содержание гидроксида алюминия в препарате должно быть минимум 438 мг.
Например, препарат содержит 175 мг магния гидроксида и достаточное количество гидроксида алюминия, препарат относится к группе В. Минимальное содержание гидроксида алюминия рассчитывают следующим образом: снижение содержания гидроксида магния на 1 мг требует увеличения содержания гидроксида алюминия минимум на 0,25 мг. В нашем примере: снижение содержания гидроксида магния на 75 мг (с 250 до 175 мг) требует минимального увеличения содержания гидроксида алюминия на 18,75 мг (если округлять — на 19 мг). Поэтому содержание гидроксида алюминия в препарате должно быть минимум 219 мг.
Например, если препарат содержит 85 мг магния гидроксида и достаточное количество гидроксида алюминия, препарат относится к группе С. Минимальное содержание гидроксида алюминия рассчитывают следующим образом: снижение содержания гидроксида магния на 1 мг требует увеличения содержания гидроксида алюминия минимум на 0,25 мг. В нашем примере: снижение содержания гидроксида магния на 40 мг (с 125 до 85 мг) требует минимального увеличения содержания гидроксида алюминия на 10 мг. Поэтому содержание гидроксида алюминия в препарате должно быть минимум 110 мг.
** Если препарат содержит оксид алюминия, проводят пересчет его содержания на гидроксид алюминия: 1 мг оксида соответствует 1,53 мг гидроксида алюминия.

Приготовление раствора с препаратами группы А

Добавляют 100 мл воды до метки 100 мл на этикетке флакона, образуется раствор с концентрацией диданозина 20 мг/мл. Хорошо перемешивают. Добавляют суспензию антацида до метки 200 мл на этикетке флакона. Концентрация диданозина в суспензии составляет 10 мг/мл. Хорошо перемешивают.

Приготовление раствора с препаратами группы В

Добавляют 100 мл суспензии антацида до метки 100 мл на этикетке флакона, образуется суспензия с концентрацией диданозина 20 мг/мл. Хорошо перемешивают. Добавляют суспензию антацида до метки 200 мл на этикетке флакона. Концентрация диданозина в суспензии составляет 10 мг/мл. Хорошо перемешивают.

Приготовление раствора с препаратами группы С

Добавляют 100 мл суспензии антацида до метки 100 мл на этикетке флакона. Хорошо перемешивают. Добавляют суспензию антацида до метки 200 мл на этикетке флакона. Хорошо перемешивают. Переносят полученную суспензию в стеклянный или пластиковый флакон подходящего размера и добавляют к ней еще 200 мл суспензии антацида. Концентрация диданозина в полученной суспензии — 5 мг/мл, полученной суспензии хватит на половину дней меньше, чем при использовании антацидов группы А и В.

Приготовленную смесь хранят в плотно закрытой бутылке в холодильнике (при температуре от 2 до 8 °C) в течение не более 30 дней. Перед применением взбалтывают. Неиспользованный препарат после 30 дней хранения выбрасывают.

Взрослым с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы и/или увеличение интервалов между дозами в зависимости от клиренса креатинина (см. табл. 4).

Таблица 4

* Каждая доза препарата должна состоять по крайней мере из 2 табл., но не более 4 табл., в сумме не превышающих рекомендованную дозу. Подобрать дозу можно комбинацией таблеток разных дозировок.
** Больным с массой тела <60 кг и Cl креатинина <10 мл/мин следует назначать другую лекарственную форму.

Больные, находящиеся на диализе, должны принимать суточную дозу препарата после диализа. Необходимости в дополнительной дозе препарата нет.

Детям с нарушенной функцией почек: точные рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами.

Пожилым больным: необходим тщательный подбор дозы в виду возможного снижения функции почек. Следует проводить контроль функции почек и корректировку дозы препарата.

Больным с нарушенной функцией печени: может потребоваться снижение дозы препарата. Точных рекомендаций по корректировке доз препарата при нарушенной функции печени нет. Во время лечения необходимо исследовать уровень ферментов печени. При клинически значимом превышении уровня ферментов печени — приостановить лечение препаратом. При быстро повышающемся уровне аминотрансфераз может потребоваться прекращение лечения любыми нуклеозидными аналогами.

Производитель

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей — Bristol Myers Squibb (США).

Таблетки и капсулы — Bristol Myers Squibb (Франция).

Условия хранения препарата Видекс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Видекс ®

таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг — 2 года.

порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей 2 г — 3 года.

капсулы 125 мг — 2 года.

капсулы 200 мг — 2 года.

капсулы 250 мг — 2 года.

капсулы 400 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Диданозин (2",3"-дидеоксиинозин или ddI) - синтетический аналог нуклеозида диоксиаденозина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.

После попадания в клетку диданозин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит дидезоксиаденозин-трифосфат (ddATФ). При репликации нуклеиновой кислоты вируса включение 2",3"-дидеоксинуклеозида препятствует росту цепи и, тем самым, подавляет репликацию вируса. Кроме того, ddATФ подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с диоксиаденозин 5-трифосфата (dATФ) за связывание с активными участками фермента, предотвращая синтез провирусной ДНК.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Форма выпуска

капсулы 125 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Капсулы 200 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Капсулы 400 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Капсулы, растворимые в кишечнике 125 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Капсулы, растворимые в кишечнике 250 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Капсулы, растворимые в кишечнике 400 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Фармакодинамика

После проникновения в клетку ферментативно превращается в активный метаболит - 2,3-дидезоксиаденозин−5"-трифосфат (ддАТФ), ингибирующий ДНК-полимеразу (обратная транскриптаза) ВИЧ−1. Кроме того, отсутствие 3"-гидроксила делает невозможной репликацию нуклеиновых кислот, т.к. он является акцептором для 5"-монофосфатной группы, присоединение которой обусловливает дальнейший рост цепей ДНК и РНК; встраивание ддАТФ в цепочку вирусной ДНК приводит, таким образом, к обрыву цепи.

Фармакокинетика

Всасывание

AUC диданозина в плазме крови и Сmах в плазме крови при приеме капсул и таблеток равны. По сравнению с таблетками, скорость всасывания препарата из капсул ниже, значение Сmах при приеме капсул составляет 60% от значения Сmах при приеме таблеток. Тmax составляет примерно 2 ч для капсул и 0.67 ч для таблеток.

Таблетки и порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей должны приниматься, по крайней мере, за 30 мин до или через 2 ч после еды. Если препарат принимать раньше, чем через 2 ч после приема пищи, значения Сmах и AUC уменьшаются приблизительно на 55%. При приеме препарата во время еды биодоступность диданозина снижается примерно на 50%.

Капсулы следует принимать натощак, по крайней мере, за 1.5 ч до или 2 ч после еды. При применении капсул с жирной пищей значения Сmах и AUC уменьшаются на 46% и 19% соответственно.

Метаболизм

Метаболизм диданозина у человека не изучен. По данным исследований на животных предполагается, что у человека он происходит по пути метаболизма эндогенных пуринов.

Выведение

После приема внутрь T1/2 препарата составляет в среднем 1.6 ч, в моче обнаруживается приблизительно 20% принятой дозы. Почечный клиренс составляет 50% от общего клиренса (800 мл/мин), что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении диданозина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема внутрь T1/2 увеличивается в среднем от 1.4 ч у больных с нормальной функцией почек до 4.1 ч у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. В перитонеальной диализной жидкости диданозин не обнаруживается, в то время как во время гемодиализа через 3-4 ч концентрации диданозина составляют 0.6-7.4% от введенной дозы. Абсолютная биодоступность не изменяется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, однако, клиренс диданозина снижается пропорционально клиренсу креатинина.

Метаболизм диданозина зависит от степени нарушения функции печени.

Во время изучения фармакокинетики у детей в возрасте от 1 года до 17 лет всасываемость диданозина изменялась в широком диапазоне. Несмотря на это, значения Cmax и AUC возрастали пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность диданозина при приеме препарата внутрь составляла приблизительно 36% после первой дозы и 47% в стационарном состоянии.

T1/2 составляет в среднем около 0.8 ч. После первой пероральной дозы концентрации диданозина в моче составляли 18% и 21% в стационарном состоянии. Почечный клиренс около 243 мл/м2/ мин, что составило 46%о от общего клиренса из организма. Как и у взрослых, у детей наблюдалась активная тубулярная секреция. При приеме препарата внутрь в течение 26 дней кумуляции диданозина у детей не наблюдается.

Использование во время беременности

Адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Применять Видекс при беременности следует только при наличии строгих показаний и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможный риск для плода.

Во время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 3 лет (для капсул, противопоказание в связи со способом применения);
- фенилкетонурия;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к диданозину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита, с панкреатитом в анамнезе, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, у пожилых больных, при лечении больных с нарушенной функцией почек нескорректированными дозами препарата.

С особой осторожностью следует применять у больных с нарушенной функцией печени.

Побочные действия

Панкреатит является тяжелым токсическим эффектом применения препарата. Панкреатит различной степени тяжести нередко с летальным исходом, может развиться у больного на разных этапах лечения и не зависит от того, применяется ли препарат в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, или от степени иммуносупрессии. Панкреатит является дозозависимым осложнением. При применении суспензии необходимо учитывать данные о повышении уровня маркеров панкреатита до клинически значимого уровня даже при отсутствии симптомов.

Молочнокислый ацидоз/Тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, в т.ч. с летальным исходом, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов при монотерапии или в комбинации с другими антивирусными препаратами, включая диданозин. В основном, данный побочный эффект наблюдался у женщин. Ожирение и длительный прием нуклеозидов могут служить факторами риска возникновения данного побочного эффекта. Лечение препаратом следует прекратить при развитии у пациентов клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (которые могут включать гепатомегалию и стеатоз даже при отсутствии явных признаков увеличения активности трансаминаз).

Периферическая невропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалывание и боли в ступнях ног (и, меньше, в кистях рук). На ранних стадиях заболевания эти явления менее частые. Имеется информация, что течение периферической невропатии может быть отягощено при совместном приеме антиретровирусных препаратов, включая диданозин, и гидроксикарбамида.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея и повышенное газообразование, гепатит, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гипертрофия околоушной слюнной железы.

Со стороны нервной системы: парестезии, боль в кистях рук и ног, головная боль.

Со стороны органа зрения: сухость глаз, неврит зрительного нерва, депигментация сетчатки.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, миопатия, сиалоаденит, рабдомиолиз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: гипо- и гиперкалиемия, гиперурекемия, повышение концентрации амилазы и липазы, гипо- и гипергликемия.

Прочие: алопеция, анафилактоидные/аллергические реакции, астения, озноб, зуд, кожная сыпь, липодистрофия, липоатрофия.

Побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных схожи. Развитие панкреатита у детей наблюдается в 3% случаев при приеме в дозах, не превышающих рекомендованные, и в 13% - при лечении препаратом в повышенных дозах. Нарушения зрения наблюдаются у детей в редких случаях и характеризуются изменениями в сетчатке и невритом зрительного нерва.

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, натощак.

≥60 кг. - 400 мг 1 раз в день

Передозировка

Антидота при передозировке диданозина нет.

Симптомы: панкреатит, периферическая невропатия, гиперурикемия, нарушения функции печени.

Лечение: диданозин не удаляется из организма перитонеальным диализом и очень мало гемодиализом. Во время проведения сеансов гемодилиза продолжительностью 3-4 ч удаляется приблизительно 25-30% диданозина от общей концентрации диданозина, циркулирующей в крови к началу проведения гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

При применении препарата Видекс в комбинации с другими препаратами со сходной токсичностью (например, со ставудином) риск развития описанных побочных эффектов значительно возрастает.

При применении препарата Видекс в форме таблеток или порошка для приготовления раствора для приема внутрь для детей у больных с опиоидной зависимостью на фоне длительного лечения метадоном наблюдается уменьшение значения AUC диданозина (на 57%). При одновременном применении препаратов дозу препарата Видекс следует повышать.

При совместном применении с тенофовиром наблюдается снижение концентрации диданозина в плазме крови, поэтому дозу препарата необходимо корректировать.

Делавирдин или индинавир следует принимать за 1 ч до приема препарата Видекс в форме таблеток или порошка для приготовления раствора для приема внутрь для детей. В присутствии препарата Видекс значение AUC делавирдина или индинавира значительно возрастает. Лекарственного взаимодействия между индинавиром и препаратом Видекс в капсулах не выявлено.

В специальных исследованиях многократного применения дозы препарата Видекс одновременно с невирапином, рифабутином, фоскарнетом, ритонавиром, ставудином и зидовудином и однократного применения дозы препарата Видекс одновременно с лоперамидом, метоклопрамидом, ранитидином, сульфаметоксазолом, триметопримом лекарственного взаимодействия не выявлено.

Кетоконазол или итраконазол, на всасываемость которых при пероральном приеме влияет кислотность желудочного сока, следует принимать за 2 ч до приема препарата Видекс в форме таблеток или порошка для приготовления раствора для приема внутрь для детей. Капсулы Видекс не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия этих препаратов отсутствует.

При приеме препарата Видекс в форме таблеток или порошка для приготовления раствора для приема внутрь для детей за 2 ч до приема ганцикловира или одновременно с ним показатель AUC в стационарном состоянии диданозина увеличивается в среднем до 111%. Незначительное уменьшение AUC в стационарном состоянии (на 21%) ганцикловира отмечалось в тех случаях, когда больные принимали Видекс за 2 ч до ганцикловира. Изменений почечного клиренса ни для одного из этих двух препаратов не наблюдалось. Неизвестно, связаны ли эти изменения с изменениями безопасности применения препарата Видекс или эффективности применения ганцикловира. Нет данных, подтверждающих усиление диданозином миелосупрессивных эффектов ганцикловира.

Концентрации антибиотиков тетрациклинового ряда и некоторых антибиотиков фторхинолонового ряда (например, ципрофлоксацин), в плазме крови снижаются в присутствии антацидов, т.к. образуют хелатные соединения. Поэтому таблетки Видекс, содержащие антациды, или порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей, растворенный в суспензии антацидов, следует принимать, по крайней мере, за 6 ч до или через 2 ч после приема ципрофлоксацина. Капсулы Видекс не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия с антибиотиками тетрациклинового и фторхинолонового рядов отсутствует.

Рибавирин может увеличивать уровень внутриклеточных трифосфатов диданозина и потенциально увеличивать риск побочных эффектов. При совместном применении диданозина с рибавирином в комбинации со ставудином или без него сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом, а также о случаях панкреатита, периферической невропатии и системной гиперлактатемии/молочнокислого ацидоза. Совместного применения диданозина и рибавирина следует избегать, если потенциальная польза применения не перевешивает риск возникновения побочных эффектов.

Менее 5% диданозина находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, указывая на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.

Меры предосторожности при приеме

Фторхинолоны, тетрациклины, дапсон, кетоконазол, итраконазол назначаются за 2 ч до или через 2 ч после диданозина.

Особые указания при приеме

Связь между чувствительностью ВИЧ к диданозину in vitro и клиническим ответом на лечение не установлена. Результаты определения чувствительности in vitro варьируют в широком диапазоне. Установлена положительная корреляция in vivo между результатами измерений вирусной активности (например, методами определения полимеразной цепной реакции РНК) и клиническим прогрессированием заболевания.

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь у детей до 3 лет рекомендуется применять только в виде суспензии.

При одновременном применении препарата Видекс с лекарственными препаратами с известным токсическим действием на периферическую нервную систему или поджелудочную железу риск проявления этих токсических эффектов значительно возрастает.

При одновременном назначении пентамидина в/в или препаратов, повышающих активность диданозина (гидроксикарбамид, аллопуринол), рекомендуется применять Видекс в форме суспензии.

Необходимо периодически проверять зрение и отмечать любые нарушения зрения, такие как измененное восприятие цвета или расплывчатое видение предметов.

Детям следует проводить обследование сетчатки каждые 6 мес или при появлении каких-либо изменений зрения.

Диданозин быстро разрушается в кислом содержимом желудочного сока. Поэтому для снижения кислотности в состав таблеток входят антациды. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей следует принимать только в смеси с антацидами. В капсулах диданозин содержится в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, вследствие чего всасываемость препарата в кишечнике повышается.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с выраженным иммунодефицитом во время комбинированной антиретровирусной терапии могут возникнуть признаки воспалительной реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Данный синдром наблюдался в течение первых нескольких недель или месяцев после начала антиретровирусной терапии. Возможно возникновение признаков цитомегаловирусных ретинитов, генерализованных или очаговых микобактериальных инфекций и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci.

При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует приостановить, а при подтверждении диагноза лечение следует прекратить. При клинически значимом превышении уровня биохимических показателей даже при отсутствии симптомов панкреатита, следует назначить препарат в виде суспензии.

При появлении клинически подтвержденных симптомов гепатотоксичности или молочнокислого ацидоза (даже, если печеночные трансаминазы незначительно выше верхней границы нормы), лечение препаратом следует приостановить. При значительном превышении нормы этих показателей лечение следует прекратить.

Всасываемость диданозина независимо от лекарственной формы в присутствии пищи снижается в среднем на 50%. Таблетки и порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей следует принимать за 30 мин до или через 2 ч после приема пищи, капсулы следует принимать натощак.

При назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует учитывать, что каждая таблетка содержит 8.6 мэкв магния.

При назначении препарата больным фенилкетонурией следует учитывать, что каждая таблетка 100 мг содержит 36.5 мг фенилаланина в составе аспартама. Капсулы и порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей не содержат фенилаланин.

При назначении препарата больным, находящимся на диете с ограничением потребления соли, следует учитывать, что в 100 мг содержимого капсул содержится не менее 0.424 мг натрия. Таблетки не содержат солей натрия.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей не содержит солей натрия. Однако содержание натрия должно учитываться при подборе и расчете количества антацидов.

Лекарственные формы не содержат сахарозу, поэтому ограничений для применения препарата больным сахарным диабетом нет.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Видекс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Видекс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Видекс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Действующее вещество

Диданозин (didanosine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь от белого или почти белого до светло-желтого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с маркировкой "100" на одной стороне и "VIDEX" - на другой; допускается незначительная мраморность поверхности таблеток.

Состав гранул:

Состав оболочки капсулы:
Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, калия гидроксид, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета с надписями "BMS","200 mg" и "6672", нанесенными зеленым цветом; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.
Состав суспензии для оболочки гранул: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, диэтилфталат, вода, тальк.
Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.
Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета с надписями "BMS","250 mg" и "6673", нанесенными синим цветом; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.
Состав суспензии для оболочки гранул: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, диэтилфталат, вода, тальк.
Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.
Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета с надписями "BMS","400 mg" и "6674", нанесенными красным цветом; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.
Состав суспензии для оболочки гранул: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, диэтилфталат, вода, тальк.
Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.
Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, симетикон, краситель железа оксид красный, водный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Диданозин (2",3"-дидеоксиинозин или ddI) - синтетический аналог нуклеозида диоксиаденозина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.

После попадания в клетку диданозин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит дидезоксиаденозин-трифосфат (ddATФ). При репликации нуклеиновой кислоты вируса включение 2",3"-дидеоксинуклеозида препятствует росту цепи и, тем самым, подавляет репликацию вируса. Кроме того, ddATФ подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с диоксиаденозин 5-трифосфата (dATФ) за связывание с активными участками фермента, предотвращая синтез провирусной ДНК.

Фармакокинетика

Всасывание

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея и повышенное газообразование, гепатит, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, не связанная с циррозом печени, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение концентрации амилазы и липазы, гипербилирубинемия, гипертрофия околоушной слюнной железы, сиалоаденит.

Со стороны нервной системы: парестезии, головная боль.

Со стороны органа зрения: сухость глаз, неврит зрительного нерва, депигментация сетчатки.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, миопатия, боль в кистях рук и ног, рабдомиолиз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: гипо- и гиперкалиемия, гиперурикемия, гипо- и гипергликемия.

Дерматологические реакции: алопеция, зуд, кожная сыпь.

Прочие: анафилактоидные/аллергические реакции, астения, озноб, липодистрофия, липоатрофия.

Дети

Побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных схожи. Развитие панкреатита у детей наблюдается в 3% случаев при приеме в дозах, не превышающих рекомендованные, и в 13% - при лечении препаратом в повышенных дозах. Нарушения зрения наблюдаются у детей в редких случаях и характеризуются изменениями в сетчатке и невритом зрительного нерва.

Передозировка

Антидота при передозировке диданозина нет.

Симптомы: панкреатит, периферическая невропатия, гиперурикемия, нарушения функции печени.

Лечение: диданозин не удаляется из организма при перитонеальном диализе и очень мало - при гемодиализе. Во время проведения сеансов гемодиализа продолжительностью 3-4 ч удаляется приблизительно 25-30% диданозина от общей концентрации диданозина, циркулирующей в крови к началу проведения гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Видекс в комбинации с другими препаратами со сходной токсичностью (например, со ставудином) риск развития описанных побочных эффектов значительно возрастает.

При применении препарата Видекс в форме таблеток у больных с опиоидной зависимостью на фоне длительного лечения метадоном наблюдается уменьшение значения AUC диданозина (на 57%). При одновременном применении препаратов дозу препарата Видекс следует повышать.

При совместном применении с тенофовиром наблюдается снижение концентрации диданозина в плазме крови, поэтому дозу препарата необходимо корректировать.

Делавирдин или индинавир следует принимать за 1 ч до приема препарата Видекс в форме таблеток. В присутствии препарата Видекс значение AUC делавирдина или индинавира значительно возрастает. Лекарственного взаимодействия между индинавиром и препаратом Видекс в капсулах не выявлено.

В специальных исследованиях применения препарата Видекс в многократных дозах одновременно с невирапином, рифабутином, фоскарнетом, ритонавиром, ставудином и зидовудином и применения препарата Видекс в однократной дозе одновременно с лоперамидом, метоклопрамидом, ранитидином, сульфаметоксазолом, триметопримом лекарственного взаимодействия не выявлено.

Кетоконазол или итраконазол, на всасываемость которых при пероральном приеме влияет кислотность желудочного сока, следует принимать за 2 ч до приема препарата Видекс в форме таблеток. Капсулы Видекс не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия этих препаратов отсутствует.

При приеме препарата Видекс в форме таблеток за 2 ч до приема ганцикловира или одновременно с ним AUC диданозина в равновесном увеличивается в среднем до 111%. Незначительное уменьшение AUC ганцикловира в равновесном состоянии (на 21%) отмечалось в тех случаях, когда больные принимали Видекс за 2 ч до ганцикловира. Изменений почечного клиренса ни для одного из этих двух препаратов не наблюдалось. Неизвестно, связаны ли эти изменения с изменениями безопасности применения препарата Видекс или эффективности применения ганцикловира. Нет данных, подтверждающих усиление диданозином миелосупрессивных эффектов ганцикловира.

Концентрации антибиотиков тетрациклинового ряда и некоторых антибиотиков фторхинолонового ряда (например, ципрофлоксацин), в плазме крови снижаются в присутствии антацидов, т.к. образуют хелатные соединения. Поэтому таблетки Видекс, содержащие антациды, следует принимать, по крайней мере, за 6 ч до или через 2 ч после приема ципрофлоксацина. Капсулы Видекс не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия с антибиотиками тетрациклинового и фторхинолонового рядов отсутствует.

Рибавирин может увеличивать уровень внутриклеточных трифосфатов диданозина и потенциально увеличивать риск побочных эффектов. При совместном применении диданозина с рибавирином в комбинации со ставудином или без него сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом, а также о случаях панкреатита, периферической невропатии и системной гиперлактатемии/молочнокислого ацидоза. Совместного применения диданозина и рибавирина следует избегать, если потенциальная польза применения не превышает риск возникновения побочных эффектов.

Менее 5% диданозина находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, указывая на малую вероятность лекарственного взаимодействия с участием механизма вытеснения из мест связывания.

Особые указания

Связь между чувствительностью ВИЧ к диданозину in vitro и клиническим ответом на лечение не установлена. Результаты определения чувствительности in vitro варьируют в широком диапазоне. Установлена положительная корреляция in vivo между результатами измерений вирусной активности (например, методами определения полимеразной цепной реакции РНК) и клиническим прогрессированием заболевания.

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь у детей до 3 лет рекомендуется применять только в виде суспензии.

При одновременном применении препарата Видекс с лекарственными препаратами с известным токсическим действием на периферическую нервную систему или поджелудочную железу риск проявления этих токсических эффектов значительно возрастает.

При одновременном назначении пентамидина в/в или препаратов, повышающих активность диданозина (гидроксикарбамид, аллопуринол), рекомендуется применять Видекс в форме суспензии.

Необходимо периодически проверять зрение и отмечать любые нарушения зрения, такие как измененное восприятие цвета или расплывчатое видение предметов.

Детям следует проводить обследование сетчатки каждые 6 мес или при появлении каких-либо изменений зрения.

Диданозин быстро разрушается в кислом содержимом желудочного сока. Поэтому для снижения кислотности в состав таблеток входят антациды. В капсулах диданозин содержится в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, вследствие этого всасываемость препарата в кишечнике повышается.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с выраженным иммунодефицитом во время комбинированной антиретровирусной терапии могут возникнуть признаки воспалительной реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Данный синдром наблюдался в течение первых нескольких недель или месяцев после начала антиретровирусной терапии. Возможно возникновение признаков цитомегаловирусных ретинитов, генерализованных или очаговых микобактериальных инфекций и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci.

При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует приостановить, а при подтверждении диагноза лечение следует прекратить. При клинически значимом превышении уровня биохимических показателей даже при отсутствии симптомов панкреатита, следует назначить препарат в виде суспензии.

При появлении клинически подтвержденных симптомов гепатотоксичности или молочнокислого ацидоза (даже, если печеночные трансаминазы незначительно превышают ВГН), лечение препаратом следует приостановить. При значительном превышении нормы этих показателей лечение следует прекратить.

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены случаи портальной гипертензии, не связанной с циррозом печени, включая случаи, приводящие к трансплантации печени, а также к смертельным исходам. Не связанная с циррозом печени портальная гипертензия, вызванная приемом диданозина, была подтверждена результатами биопсии печени у пациентов с
неподтвержденным вирусным гепатитом. Общие признаки развития портальной гипертензии включали: повышение активности ферментов печени, варикозное расширение вен пищевода, кровавая рвота, асцит, спленомегалия.

Пациенты, принимающие Видекс должны регулярно обследоваться на наличие ранних признаков портальной гипертензии (например, тромбоцитопения и спленомегалия) во время плановых визитов к врачу. Соответствующие лабораторные
исследования, включающие исследование активности ферментов печени, уровня билирубина, альбумина в сыворотке, развернутый анализ крови, МНО и ультрасонография, должны быть назначены таким пациентам. Прием препаратов Видекс должен быть прекращен при появлении у пациента признаков портальной гипертензии, не связанной с циррозом печени.

Всасываемость диданозина независимо от лекарственной формы в присутствии пищи снижается в среднем на 50%. Таблетки следует принимать за 30 мин до или через 2 ч после приема пищи, капсулы следует принимать натощак.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек следует учитывать, что каждая таблетка содержит 8.6 мЭкв магния.

При назначении препарата пациентам с фенилкетонурией следует учитывать, что каждая таблетка 100 мг содержит 36.5 мг фенилаланина в составе аспартама. Капсулы не содержат фенилаланин.

При назначении препарата больным, находящимся на диете с ограничением потребления соли, следует учитывать, что в 100 мг содержимого капсул содержится не менее 0.424 мг натрия. Таблетки не содержат солей натрия.

Таблетки и капсулы не содержат сахарозу, поэтому ограничений для применения препарата больным сахарным диабетом нет.

Беременность и лактация

Адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Применять Видекс при беременности следует только при наличии строгих показаний и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Во время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Протвопоказано применение капсул у детей в возрасте до 3 лет, в связи со способом применения.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при лечении пациентов с нарушенной функцией почек нескорректированными дозами препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

J.05.A.F.02 Диданозин