Препараты для лечения гастрита и язвы: аналоги Эзомепразола. Эзомепразол Канон - официальная инструкция по применению

Фармакологическое действие

Ингибитор H + -K + -АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. V d – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T 1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C max в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

Побочное действие

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Противопоказания к применению

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Оригинальный препарат нексиум (МНН - эзомепразол) от англо-шведской фармацевтической компании «Астра Зенека» принадлежит к интереснейшему классу препаратов, относящихся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Их история ведет свое начало с 1979 года, когда на мощностях той же «Астра Зенеки» был синтезирован зачинатель этой группы лекарственных средств - омепразол. Лиха беда начало: к сегодняшнему дну существует уже 5 поколений ИПП, среди которых особый интерес представляет именно нексиум (эзомепразол). Как это ни пафосно звучит, но с разработкой нексиума был сделан новый шаг в развитии ИПП. Дело в том, что данный препарат обладает более высокой биодоступностью по сравнению с омепразолом, а отсюда вытекает и его преимущество в терапевтической эффективности. На практике это проявляется более быстрым развитием фармакологического эффекта и более длительным его удержанием. Секрет этого ключевого отличия нексиума от других ИПП кроется в том, что он является изомером. Так называют соединения, имеющие одинаковую молекулярную формулу, но различную пространственную структуру. Несмотря на «паспортную» идентичность, один изомер может быть гораздо эффективнее другого. Омепразол является смесью двух изомеров, в то время как нексиум представлен только одним изомером, который действует наиболее эффективно: он активнее участвует в обменных процессах в печени, быстрее распространяется вместе с током крови по организму, достигая места своего непосредственного терапевтического использования - париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Для гиперсекреторных заболеваний это означает более управляемое регулирование рН желудка, более высокий процент успешных исходов язвенной болезни за меньший период времени, купирование рефлюкс-эзофанита, эффективное подавление изжоги и многое другое. Кроме того, нексиум медленнее подвергается биотрансформации в печени, что поддерживает эффективную концентрацию препарата в крови более длительное время. В лечении рефлюкс-эзофагита нексиум превосходит все остальные ИПП, излечивая его в среднем за 30 дней, в то время как тому же омерпазолу для этого надо около 60 дней. А сокращение сроков лечения выгодно для пациента еще и с точки зрения экономии своего личного бюджета.

Нексиум выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой для приготовления суспензии для приема внутрь. Доза и кратность применения определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания, его тяжести и индивидуальных особенностей пациента.

Фармакология

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТC max в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТC max у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 ги кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Aнтидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Сижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», C max и C min уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Cовместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования AДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация - время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

Редко: алопеция, фотосенсибилизация;

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия;

Очень редко: мышечная слабость.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;

Редко: нарушение вкуса.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница;

Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;

Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;

Нечасто: сухость во рту;

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;

Редко: гепатит (с желтухой или без);

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: периферические отеки;

Редко: гипонатриемия;

Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства

Редко: недомогание, потливость.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

• заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

«Эзомепразол» - лекарственное средство, принадлежащее к органотропным желудочно-кишечным медикаментам. Препарат оказывает противоязвенное действие и представляет собой ингибитор протонного насоса.

Состав, форма выпуска препарата «Эзомепразол»

Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой 20 и 40 мг активного компонента эзомепразола, а также в форме порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций (флакон объемом 40 мг). Таблетки покрыты оболочкой, растворение которой происходит в кишечнике.

Фармакологическое действие препарата «Эзомепразола»

Что собой представляет препарат «Эзомепразол»? Инструкция по применению показывает, что это противоязвенное средство, которое, будучи принимает активную форму после попадания в желудок. «Эзомепразол» тормозит действие фермента H + -K + -АТФазы, а также секрецию соляной кислоты (стимулированную, базальную). Необходимое действие происходит через час после употребления препарата. Когда прием «Эзомепразола» производится ежедневно, на протяжении пяти дней, при этом допустимая дневная доза - 20 мг, после стимуляции пентагастрином максимальный уровень существенно снижается (примерно на 90 %).

Фармакокинетика

«Эзомепразол» инструкция по применению представляет как препарат, который, проникая внутрь организма, быстро и хорошо всасывается, связывается с белками практически на 100 % (97 %). Биодоступность увеличивается при повторном использовании препарата с 64 до 89 %. Медикамент принимает форму метаболитов и выводится из организма в основном с мочой, незначительная его часть присутствует в кале.

Показания к применению препарата «Эзомепразол»

«Эзомепразол», аналоги назначают пациентам с для лечения и профилактики обострений. Данное средство применяется в комплексной терапии язвы ДПК или желудка, для профилактики болезни, возникшей вследствие приема НПВС.

Препарат используют при пептической язве, когда поражаются двенадцатиперстная кишка или желудок. Его можно применять пациентам, у которых был вылечен эзофагит, при длительной профилактике рецидивов. Допустимо совместное применение с антибактериальными препаратами средства «Эзомепразол». Таблетки и раствор для инъекций в составе комплексной терапии в данном случае позволяют уничтожить хеликобактер пилори.

Противопоказания к приему препарата «Эзомепразол»

Противопоказания включают возраст менее двенадцати лет, повышенную чувствительность к эзомепразолу, период грудного вскармливания. Последствия лечения препаратом во время беременности не установлены.

Применение лекарства

Лекарственное средство используется в дневной дозе 20-40 мг. Продолжительность терапии определяется показаниями, схемой лечения и эффективностью приема медикамента «Эзомепразол». Таблетки и раствор при тяжело протекающей почечной недостаточности используют в максимальной дозе 20 мг.

Лечат на протяжении четырех недель с использованием суточной дозы 40 мг. При длительной профилактике рецидивов, основанной на приеме средства пациентами, у которых был вылечен эзофагит, дневная доза устанавливается в пределах 20 мг.

При направленном на устранение основных симптомов болезни, принимают 20 мг средства «Эзомепразол». Препараты в форме таблеток и порошка используют для уничтожения H. Pylori, когда присутствует связь с язвой ДПК, в составе комбинированной терапии - «Эзомепразол» (20 мг), «Кларитромицин (500 мг), «Амоксициллин» (1 г). Все лекарства принимают дважды в сутки.

Язвы желудка, вызванные применением НПВС, рекомендуют лечить 20 мг «Эзомепразола» в сутки. Необходимая доза всегда назначается врачом с учетом состояния здоровья пациента, болезни, тяжести ее протекания и других важных факторов.

Побочные эффекты препарата «Эзомепразол»

Пациенты, которые долго принимают подобные препараты, более подвержены формированию железистых кист в желудке, чем другие больные. Из частых негативных проявлений организма в период лечения средством «Эзомепразол» инструкция по применению выделяет головную боль и некоторые негативные реакции со стороны ЖКТ, а именно: запор, метеоризм, диарею, тошноту с рвотой, наличие болевых ощущений в животе. К более редким побочным явлениям относятся пересыхание слизистой ротовой полости, головокружение, крапивница, кожный зуд, дерматит. Возможны и другие реакции, поэтому лечение должно выполняться строго под наблюдением специалиста.

Передозировка сопровождается общей слабостью, усиленным проявлением побочных действий, в том числе со стороны ЖКТ. В таких случаях лечение выполняется путем устранения симптомов передозировки и поддерживающей терапии. Диализ практически не оказывает необходимого эффекта, антидотов не существует.

Особые указания

Беременным женщинам «Эзомепразол», аналоги назначают с особой осторожностью. Лечение в период беременности стоит производить под наблюдением врача. Беременным женщинам препарат назначают только в тех случаях, когда положительное воздействие для их организма существенно превышает возможный вред для будущего ребенка. Достоверных данных о влиянии лекарственного средства на эмбрион пока что нет, по возможности стоит избегать лечения этим медикаментом. Использовать препарат «Эзомепразол» при кормлении ребенка грудью запрещено.

При нарушениях работы печени превышение установленной дозы является опасным для здоровья (в том случае, если эти нарушения тяжелые).

Когда у больного отмечаются сигнальные симптомы, такие как гематемезис, дисфагия, тошнота, существенное снижение массы тела, в период лечения «Эзомепразолом» с целью устранения язвы или вследствие приема препарата при подозрении на наличие данного заболевания, следует исключить злокачественность. Для выявления новообразований злокачественного характера необходимо провести соответствующее исследование.

Пациентам, у которых имеется недостаточность сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы наследственного характера, запрещено назначать «Эзомепразол», синонимы.

Взаимодействие «Эзомепразола» с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании препарата с «Циталопрамом», «Кломипрамином», «Имипрамином» возможно усиленное действие этих средств, повышение уровня активного вещества в крови. При использовании совместно с «Эзомепразолом» снижается эффективность «Кетоконазола», «Итраконазола», ухудшается их всасывание.

При совмещении «Эзомепразола» с «Атазанавиром» отмечается значительное снижение экспозиции этого медикамента. «Эзомепразол» инструкция по применению не рекомендует использовать одновременно с «Фенитоином», «Кломипрамином», «Имипрамином» и такими лекарственными средствами, как «Циталопрам», «Диазепам», «Нелфинавир» и «Атазанавир». Уровень этих препаратов в крови способен повыситься, поэтому может возникнуть потребность в снижении их дозы. Сопутствующее использование «Эзомепразола» и средства «Кларитромицин» приводит к существенному изменению экспозиции «Эзомепразола», происходит ее увеличение, связанное с угнетением метаболизма этого лекарственного средства. Перед применением следует тщательно изучить инструкию к препарату и проконсультироваться со специалистом.

Стоимость препарата, отзывы о препарате «Эзомепразол»

Лекарство в основном приобретают в форме таблеток. В аптеках «Эзомепразол» можно найти под торговыми названиями «Нексиум» и «Эманера». При покупке препарата «Эзомепразол» цена зависит от дозы активного вещества в его составе. Стоимость лекарства с дозировкой 20 мг («Эманера») составляет примерно 500 руб. за 28 таблеток и определяется производителем. Медикамент с дозой действующего компонента 40 мг («Нексиум», 28 таблеток) можно приобрести за 3000 руб.

«Эзомепразол» отзывы имеет в основном положительные. В них отмечается свойство препарата тормозить секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную. Лекарственное средство показало высокую эффективность при лечении состояний, которые соответствуют показаниям, указанным в инструкции. В период терапии этим средством присутствует незначительная вероятность появления побочных действий. Не всем легко удается найти препарат в аптеках, некоторым пациентам, которым назначили «Эзомепразол», цена кажется высокой.

Те, кто принимал лекарство по назначению врача после точного определения диагноза и в рекомендованной дозе, отмечают существенное улучшение самочувствия. Как показывают отзывы, «Нексиум» более популярен среди пациентов, чем «Эманера». При язве желудка «Нексиум» обеспечивает появление необходимого результата примерно через один месяц с момента начала терапии. Улучшение состояния может наблюдаться через 1,5 недели лечения. Побочные эффекты возникают очень редко. Препарат «Нексиум» действенный, он помогает при устранении состояний, указанных в инструкции. Чтобы результат был положительным, нужно выполнить весь курс и полностью придерживаться рекомендаций врача.

Аналоги «Эзомепразола»

Из аналогов препарата можно выделить следующие варианты:

• «Омепразол» - его также называют «Лосек», «Омез», «Ультоп»;
• «Рабепразол» - препарат известен под названиями «Онтайм», «Зульбекс», «Нофлюкс», «Париет», «Хайрабезол»;
• «Пантопразол» («Санпраз», «Контролок», «Нольпаза»);
• «Лансопразол» («Ланцит», «Ланзоптол»).

Все указанные лекарственные средства обладают схожим действием, но отличаются друг от друга по своей стоимости.

Сравним «Эзомепразол» и «Омепразол». Отличия этих лекарственных средств очевидны. «Эзомепразол» представляет собой изомер «Омепразола». Этот препарат, исходя из данных медицинской литературы, имеет существенное преимущество, но действие медикаментов схожее. «Омепразол» является лекарственным средством базового значения с наличием большого количества побочных явлений. Если рассматривать свойства «Эзомепразола», препарат представлен как улучшенный вариант «Омепразола», цена которого привлекает многих пациентов. Однако «Эзомепразол» реже вызывает нежелательные реакции организма, поэтому его приобретение считается более выгодным, чем приобретение «Омепразола».

«Рабепразол» и «Эзомепразол» обладают схожим химическим составом, ими лечат одинаковые болезни. Но специалисты считают, что некоторые заболевания, например гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, «Рабепразол» устраняет более эффективно, он лучше убирает симптомы, способствует быстрому восстановлению работы пищевода. Отсутствие положительного эффекта при лечении «Эзомепразолом» может быть связано с индивидуальными особенностями организма.

При необходимости подобрать аналог следует посоветоваться с врачом. Относитесь внимательнее к своему здоровью и вовремя проходите обследование, тогда и выздоровление будет более быстрым, и удастся избежать многих осложнений.

«Эзомепразол» – эффективное противоязвенное средство, ингибитор протонного насоса, отпускается без рецепта. Препарат применяют в ходе комплексной терапии при лечении патологий органов ЖКТ. Он имеет широкий спектр действий, потому при определении дозировки обязательно нужно учитывать диагноз и стадию развития патологического процесса.

Лекарство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий и инъекций. Более распространённая лекарственная форма – таблетированная.

В состав препарата входят такие компоненты:

• эзомепразол магния дигидрат;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• крахмал;
• диоксид кремния;
• микрокристаллы целлюлозы и др.

Каждую таблетку защищает оболочка, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Содержание действующего вещества может быть разным (20 мг, 40 мг). В 1-м блистере по 14 штук. В картонной упаковке 1 – 2 блистера.

Фармакологические свойства и показания к применению

Благодаря особым механизмам эзомепразол тормозит выделение желудочного сока. Действующее вещество способно ингибировать разные типы секреций. Выразительный эффект проявляется в течение 1 часа после приёма лекарства. Если принимать препарат на протяжении 5-ти дней по инструкции, продукция соляной кислоты снизится на 90%.

Действующее вещество хорошо всасывается клетками желудка, соединяется с плазмой, после чего полностью распадается с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов, большинство из которых выводится через почки и кишечник. Для определения концентрации активного компонента лекарства в крови использовался параметр AUC.

Препарат «Эзомепразол» назначают в таких случаях:

• предупреждение рецидива рефлюкс-эзофагита, сопровождающегося эрозиями;
• облегчение симптоматики при ГЭРБ;
• язвы и эрозии на слизистой оболочке желудка;
• язва двенадцатиперстной кишки, в том числе и та, что ассоциируется с Helicobacter pylori;
• повреждения слизистой, вызванные приёмом НПВП;
• повышенная активность желез желудка (патологическая и идиопатическая секреция).

В каждом конкретном случае дозировка препарата будет отличаться, поэтому самостоятельно определять дозу и начинать приём лекарства без консультации специалиста нельзя.

Возрастные ограничения по приему

Лекарственное средство не назначают детям в возрасте до 12 лет по причине отсутствия информации об эффективности «Эзомепразола» у больных из данной возрастной категории. Терапия с использованием этого медикамента может проводиться только в отдельных случаях с целью купирования симптоматики ГЭРБ, лечения эзофагита и язвенной болезни.

Эзомепразол: инструкция по применению препарата

Наиболее распространённая форма выпуска лекарства – таблетки. Их нужно глотать целиком, не разжёвывая, чтобы активные вещества были беспрепятственно и в полном объёме доставлены в очаг заболевания. Если проглотить таблетку целиком сложно, можно развести её в негазированной минеральной воде. Распадётся только оболочка, микрогранулы останутся целыми. Нужно сразу же выпить этот раствор.

Другие жидкости для разведения использовать нельзя, ведь они могут повредить целостность микрогранул и активные компоненты распадутся на пути к желудку.

Способ применения и дозировка

Дозировка препарата зависит от диагноза и состояния здоровья пациента. Суточная доза определяется лечащим врачом после проведения комплексной диагностики и оценки результатов анализов.

Особые указания по применению

Препарат «Эзомепразол» назначают пациентам, которым сложно проглатывать лекарства. В подобных случаях таблетки разводят в минеральной воде без газов и вводят при помощи назогастрального зонда. Чтобы провести эту процедуру, необходимо подготовить шприц, собственно зонд, таблетку и воду.

1. Таблетку помещаем в шприц, заполняем его на 5 мл воздухом и 25 мл водой.
2. Быстро взболтать, пока таблетка не распадётся на микрогранулы.
3. Проверить, не засорился ли кончик шприца.
4. Шприц расположить кончиком вверх и аккуратно поместить его в зонд.
5. Быстро ввести в зонд 10 – 15 мл жидкости, встряхнуть. Повторите это действие несколько раз, пока не введёте весь объём лекарства.
6. Если на стенках шприца остались гранулы, наберите воды, поболтайте и введите жидкость в зонд.

Медикамент с осторожностью назначают больным с диагнозом печёночная недостаточность тяжёлой степени. Пациентам преклонного возраста, а также тем, у кого диагностирована почечная недостаточность, дозу корректировать не нужно.

Применение при беременности и лактации

Достоверных данных о воздействии основного компонента лекарства на состояние здоровья будущей матери и плода нет. Лекарство назначают, если польза для пациентки превышает риск для ребёнка.

Эпидемиологические и экспериментальные исследования, которые проводились с участием беременных животных, показали, что эзомепразол не оказывает патологического воздействия на состояние и развитие эмбриона, а также на протекание беременности и прохождение родовой деятельности.

Нет информации о том, выделяются ли компоненты медикамента с молоком матери, поэтому кормящим женщинам препарат не назначают.

Применение при нарушениях функции почек, печени

«Эзомепразол» принимать при заболеваниях почек и печени можно. Дозировка не корректируется. Назначают лекарство пациентам, у которых печёночная недостаточность протекает тяжело, однако терапия проводится под пристальным присмотром врача. В подобных случаях доза не должна быть выше 20 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки «Эзомепразол» снижают кислотность желудочного сока, а это может оказывать влияние на абсорбцию медикаментов, если их всасывание зависит от среды.

• При приёме этого лекарства вместе с другими ингибиторами CYP2C19 («Диазепам») может повышаться концентрация активных компонентов в плазме крови, что вызывает необходимость снижения суточной дозы.
• Если пациент проводит терапию «Эзомепразом» вместе с «Фенитоином», необходимо отслеживать показатели крови, ведь концентрация последнего может повыситься на 13%.
• При приёме «Эзомепразола» и «Варфарина» может повышаться индекс МНО.
• Значимых изменений фармакокинетических показателей препаратов на основе цизаприда, хинидина, амоксициллина, рофекоксиба, напроксена «Эзомепразол» не вызывает.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Таблетки «Эзомепразол» не назначают больным с повышенной чувствительностью к фруктозе и составляющим препарата. Детям, беременным и кормящим грудью женщинам препарат тоже противопоказан.

Что касается побочных эффектов, то их можно разделить на четыре категории в зависимости от частоты проявления.

• Очень часто. В одном из 10/100 случаев пациенты жалуются на головную боль. Как правило, после приёма препарата возникают реакции со стороны органов ЖКТ, а именно диарея, рвота, болезненные ощущения в области желудка, повышение газообразования.
• Часто. В 100/1000 случаев у пациентов появляются кожные высыпания (крапивница, дерматит) зуд, нарушение зрения, сухость во рту.
• Редко. Депрессия, лейкопения, анафилактоидная реакция, ангионевторический отёк.
• Крайне редко. Панцитопения, агранулоцитоз.

Если терапия с применением лекарственного средства «Эзомепразол» проводится в течение продолжительного периода, больной может столкнуться с побочными реакциями со стороны нервной, пищеварительной, эндокринной систем, опорно-двигательного аппарата. Иногда возникают дерматологические и аллергические реакции (алопеция, покраснение кожных покровов, спазм бронхов, анафилактический шок и др.).

• При приёме препарата «Эзомепразол» в количестве 80 мг отрицательные реакции не проявлялись, состояние пациентов практически не менялось.
• При повышении суточной дозы до 280 мг больного может тревожить сильная мышечная слабость, возникают негативные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Активный компонент препарата соединяется с белками плазмы, диализ при превышении дозы не проводится, он малоэффективен. Антидота тоже нет. С целью улучшения состояния больного купируют симптоматику, проводят промывание желудка и другие мероприятия, направленные на снижение концентрации действующего вещества в крови пациента.

Аналоги препарата Эзомепразол

«Эзомепразол» считается одним из самых распространённых, доступных и эффективных препаратов, которые назначают при язвенной болезни и ГЭРБ. Торговое название оригинального лекарства – «Нексиум», производитель – компания «Здоровье» («АстраЗенека») (Швеция). Стоимость одной упаковки, в которой 14 таблеток с содержанием действующего вещества 20 мг, – 1500 руб., 40 мг – 2000 руб. Порошок для приготовления инфузионного раствора 40 мг стоит 600 руб.

Однако есть довольно значимый список медикаментов, которые действуют в том же направлении, но их стоимость более доступна. В таблице ниже представлены самые популярные аналоги «Эзомепразола».

Эти препараты-синонимы полностью повторяют действие «Нексиума», у них те же показания, особенности применения, та же фармакодинамика и фармакокинетика.

Есть большой перечень аналогов, ингибиторов протонной помпы, в состав которых входит другое действующее вещество, например, панторазол, омепразол, рабепразол, лансопразол.

К наиболее популярным можно отнести такие лекарственные средства:

• «Омез»;
• «Контролок»;
• «Рабепразол».

Пациенты и специалисты оставляют положительные отзывы об этих препаратах, отмечая их высокую эффективность, безопасность, быстродействие, а также оптимальное соотношение параметров цена-качество.

В любом случае, самостоятельно покупать какие-либо медикаменты и начинать курс лечения без полноценного обследования и получения результатов анализов нельзя. Терапия таких серьёзных патологий, как ГЭРБ и язвенная болезнь, должны проводиться под контролем врача.

Эзомепразол является эффективным лекарственным средством, чье действие направлено на избавления от различных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток с оболочкой из веществ, которые легко растворяются в кишечнике. Основным действующим веществом является эзомепразол. Таблетки выпускаются в блистерах по 7 штук, концентрация может быть 20 или 40 мг esomeprazole (активный компонент).

Препарат относится к . Это означает, что после его приема уровень секреции соляной кислоты начнет снижаться, что позволит проводить более эффективное лечение недугов, чье развитие напрямую связано с повышенным количеством этой кислоты.

Фармакологические свойства

Активное вещество – эзомепразол – является S-изомером. После попадания в желудочно-кишечный тракт оно способно замедлить протекающие в протонной помпе процессы, вследствие чего значительно снижается секреция хлороводородной кислоты. S-изомер начинает свою активную деятельность, когда попадает в секреторные канальцы, в которых сформирована устоявшаяся кислая среда.

Вне зависимости от дозировки (20 или 40 мг) эффект после применения препарата наступит примерно через 1 час. У тех пациентов, которые употребляют данный медикамент на протяжении 5 дней (в сочетании с Пентагастрином), наблюдается значительное понижение уровня секреции соляной кислоты – в среднем на 90%. В целом излечение наступает после терапии длительностью 28 дней (у 79% больных) и 56 дней (у 94%).

Количество активного вещества варьируется, нужную дозировку должен определять врач

Полное избавление желудочно-кишечного тракта от наступает у 89% больных за 7-дневный срок. Это при условии, что в сочетании с Эзомепразолом принимались антибактериальные препараты. Если у пациентов была диагностирована язва двенадцатиперстной кишки, и она неосложненная, то терапии с вышеописанными лекарствами вполне достаточно, чтобы оказать благотворное воздействие на поврежденные ткани и способствовать их заживлению.

Эзомепразол – это препарат, который хорошо и быстро всасывается при попадании в организм. Он связывается с белками почти на 100%. Повторное применение лекарственного средства увеличивает биодоступность с 64 до 89%. Компоненты медикамента превращаются в метаболиты и выводятся с мочой, небольшая их часть может присутствовать в кале.

В каких случаях назначают Эзомепразол

Инструкция к Эзомепразолу показывает, что данный препарат назначается врачом тем пациентам, у которых была диагностирована гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Здесь лекарство помогает следующим образом:

• избавляет от эрозивного ;
• выступает в качестве препарата для лечения симптомов ГЭРБ;
• служит для профилактики возможных последствий и рецидивов после излечения.

Наряду с этим Эзомепразол может быть назначен в качестве вспомогательного средства в сочетании с другими лекарствами для:

• уничтожения ;
• лечения всех заболеваний, которые тем или иным образом связаны/спровоцированы Helicobacter pylori.

Правила приема препарата

Таблетки принимаются внутрь. Их нежелательно разламывать, разжевывать или измельчать любым иным способом. Проглатывать нужно целиком, запивая при этом большим количеством жидкости. Если у человека нарушена функция глотания, то таблетки следует растворить в очищенной воде комнатной температуры и ввести посредством специального назогастрального зонда.

Рекомендуемая суточная дозировка рассчитывается исключительно врачом, равно как и продолжительность приема препарата. После обследования, изучения клинической картины и постановки диагноза специалист сделает выводы и назначит именно то количество лекарственного средства, которое будет оптимальным.

Важно: следует учитывать, что если у пациента была диагностирована печеночная недостаточность, то ежедневную дозу следует делать минимальной.

Очень часто Эзомепразол может назначаться в комплексе с препаратами антибактериальной группы. Это помогает более эффективно бороться с бактериями рода Helicobacter pylori, способных вызвать язвы желудка, рецидивы пептических язв и поразить двенадцатиперстную кишку.

Антибактериальные лекарства помогут быстрее победить недуги

Негативная особенность этого лекарственного средства: оно может нивелировать многие признаки развития раковых опухолей, что в конечном итоге сильно затруднит правильную и своевременную постановку диагноза. Если у пациента наблюдается , быстрое и ничем необъяснимое похудение, развитие язвы желудка, то это повод провести все необходимые исследования, которые помогут исключить развитие злокачественных образований.

Те больные, что принимают Эзомепразол на протяжении длительного срока (более года), должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача. Дело в том, что ингибиторы протонного насоса влияют на количество гастрина, приводя к его увеличению. Контроль врача позволит вовремя выявить это отклонение и предупредить развитие сопутствующих заболеваний. Также у людей, которые вынуждены долго принимать этот медикамент, могут появиться в желудке железистые кисты. Это случается от того, что в организме происходят физиологические трансформации, связанные с изменением концентрации соляной кислоты.

Совет: волноваться не стоит, поскольку эти кисты, как правило, доброкачественны и исчезают сами по себе без какой-либо медикаментозной терапии или хирургического вмешательства.

Эзомепразол и другие лекарства

Если одновременно начать принимать Эзомперазол и Циталопрам, Кломипрамин, Имипрамин, то концентрация активных веществ указанных препаратов может увеличиться, что приведет к усилению оказываемого ими эффекта.

Обратное действие – понижение эффективности – может наблюдаться, если одновременно принимать Эзомепразол и Итраконазол, Кетоконазол.

Возможные побочные эффекты и противопоказания

В список побочных действий, которые встречаются чаще всего, входят:

• появление болезненных ощущений в брюшной области;
• головные боли;
• тошнота и рвота;
• расстройства стула – диарея, метеоризм или запор.

Менее часто пациентов может беспокоить следующее:

• крапивница, кожный зуд или различного рода дерматиты;
• сухость во рту;
• головокружение и потеря ориентации в пространстве.

Очень редко возникают такие побочные эффекты:

• депрессия;
• ангионевротический отек;
• тромбоцитопения;
• анафилактоидные реакции;
• лейкопения;
• экссудативная эритема, носящая злокачественный характер.

При возникновении одного из вышеперечисленных признаков прием препарата стоит прекратить, после чего обратиться к лечащему врачу для обследования. Тот назначит необходимые процедуры и либо уменьшит дозировку, либо выпишет медикамент с аналогичным спектром действия.

Ангионевротический отек – один из самых серьезных побочных эффектов

К противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость к компонентам препарата (наряду с повышенной чувствительностью);
• одновременный прием с Атазанавиром по той причине, что эзомепразол снижает концентрацию активных веществ этого препарата, вследствие чего его применение перестает быть актуальным;
• беременность и при кормлении грудью (компоненты медикамента могут передаться через грудное молоко новорожденному);
• маленьким детям (по причине отсутствия необходимого количества данных о том, насколько безопасно принимать Эзомепразол в детском возрасте).

Препарат не оказывает никакого влияния на психику и способность концентрировать внимание, поэтому его можно принимать тем, кто работает на автотранспорте.

Передозировка Эзомепразолом

При передозировке препаратом у пациентов наблюдается общая слабость и усиление побочных эффектов. В этом случае необходимо временно прекратить прием препарата и устранить симптомы передозировки путем назначения поддерживающей терапии. Действенных антидотов не выявлено, гемодиализ (избавление организма от токсических продуктов) желаемого эффекта не оказывает.

Особые указания

Хоть лекарственное средство и запрещено принимать при беременности, специалист может его назначить. В этом случае он будет руководствоваться тем, что предполагаемая польза для женщины выше, чем потенциальный риск для плода. При первых же негативных признаках от его приема следует отказаться, после чего провести обследования на наличие его компонентов в крови. Достоверно неизвестно, как компоненты препарата могут влиять на эмбрион и его развитие.

Если у пациента наблюдаются нарушения в работе печени, то ему категорически запрещено превышать указанную специалистом дозу. Это опасно для здоровья и может повлечь за собой самые серьезные последствия.

Тем больным, у которых отмечена недостаточность сахаразы-изомальтазы и наследственная непереносимость фруктозы, принимать Эзомепразол запрещено.

Аналоги Эзомепразола

Препаратов, имеющих схожий спектр действия, множество, среди них особенно выделяются следующие:

• – может встречаться под названиям Ультоп, Омез или Лосек;
• Лансопразол –