Обезболивающее лекарство диклофенак: инструкция по применению. Диклофенак - инструкция по применению

Формула: C14H11Cl2NO2, химическое название: 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/производное фенилуксусной кислоты.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, противоревматическое.

Фармакологические свойства

Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости - 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.

Показания

Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются - травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии - посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.

Способ применения диклофенака и дозы

Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым - по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы - 1 раз за сутки (возможно - до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно - 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше -3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания -4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Ограничения к применению диклофенака

Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.

Побочные действия диклофенака

Системные: желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно: жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.

Взаимодействие диклофенака с другими веществами

Увеличивает содержание в крови дигоксина, лития, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических средств, хинолоновых производных. Повышает токсичность циклоспорина, метотрексата, возможность появления побочных эффектов глюкокортикоидов, риск гиперкалиемии при приеме калийсберегающих диуретиков, снижает эффекты диуретиков. Содержание диклофенака в плазме понижается при использовании ацетилсалициловой кислоты .

Передозировка

При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей - расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом диклофенак

Диклофенак входит в состав комбинированных препаратов
Диклофенак* + Мизопростол*
Диклофенак* + Парацетамол*
Диклофенак* + Пиридоксин* + Тиамин* + Цианокобаламин*

Инструкция

Диклофенак таблетки - это препарат, относящийся к ряду НПВС. Он обладает пролонгированным воздействием и помогает снизить боль.

Состав

Действующее вещество в составе лекарства - натрия диклофенак (в ряде случаев им выступает парацетамол). Второстепенные ингредиенты:

• кератопротектор;
• полиэтиленгликоль;
• красители;
• полисорбат;
• повидона;
• этал;
• тальк медицинский;
• соль магниевая;
• сукроза.

Фармакологическая группа

Действие таблеток Диклофенак

Фармакодинамика

Таблетки имеют такие свойства:

• купирование воспалительного процесса;
• снятие симптомов ревматизма и остеохондроза;
• антиагрегация;
• ликвидация боли;
• нормализация температуры.

Принцип фармакологического действия препарата основывается на подавлении выработки простогландинов, провоцирующих воспаление, боль и лихорадочные состояния.

Продолжительный прием медикамента тормозит синтез протеогликана в хрящах.

Препарат снимает боли как в состоянии покоя, так и во время движения. При этом исчезает скованность движений и отечность суставов по утрам.

Фармакокинетика

Лекарство характеризуется полноценным и оперативным всасыванием. Концентрация действующего вещества повышается и достигает своего пика в течение 4-5 часов. Пища на 40% понижает концентрацию и замедляет абсорбцию на 1-4 часа.

T1/2 - от 3 до 6 часов. Выводится с желчью и мочой.

От чего помогают таблетки Диклофенак

• воспалительные и инфекционные заболевания лор-органов, сопровождающиеся болью (в составе комплексной терапии);
• слабый/умеренный болевой синдром при альгодисменорее, аднексите, геморрое, мигрени, при наличии воспалительного процесса, после хирургических вмешательств, невралгии/миалгии, вследствие тяжелой травмы;
• нарушения работы ОДА, включая артрит, остеоартроз, хроническую форму ювенильного артрита, болезнь Бехтерева, ревматоидный/псориатический артрит.

Противопоказания

Абсолютные ограничения:

• высокая плазменная концентрация калия;
• нехватка сахаразы;
• фруктозная непереносимость;
• патологии кроветворной системы (в том числе гемофилия);
• недостаточность печени/почек;
• лактация и 3-й триместр беременности;
• недавно сделанное аортокоронарное шунтирование;
• обострение воспалительных болезней ЖКТ;
• индивидуальная непереносимоть;
• проблемы с периферическими и цереброваскулярными артериями.

Относительные:

• пожилой возраст;
• тяжелые соматические нарушения;
• курение, злоупотребление алкоголем;
• длительное лечение с применением НПВП;
• желудочная язва в анамнезе;
• хронические болезни сердца;
• системные поражения соединительной ткани;
• повышенное АД;
• гиперлипопротеинемия;
• анемия, астма;
• обострение аллергического ринита;
• отечность слизистой оболочки носа;
• хронические патологии дыхательной системы.

Как принимать Диклофенак в таблетках

Внутрь, запивая жидкостью с нейтральной кислотностью.

До или после еды

Чтобы минимизировать неблагоприятное влияние препарата на ЖКТ, его лучше пить после приема пищи.

Сколько действует таблетка

Действие лекарства начинается в течение 5-25 минут после приема.

Сколько дней принимать

Медикамент можно пить 10-15 суток.

При болях

Для быстрого снятия головной и зубной боли, а также для устранения дискомфорта при травмах и болях в спине рекомендованная доза составляет 100 мг единовременно.

При цистите

В целях профилактики патологии принимают по 50 мг в день. Для устранения негативной симптоматики следует потреблять 50 мг лекарства дважды-трижды в день.

Применение у детей

Средняя доза для пациентов от 6 до 15 лет - от 0,5 до 2 мг/кг веса. Общее количество лекарства нужно поделить на 2-3 приема. При терапии ювенильной формы артрита возможно повышение дозы до 3 мг на 1 кг массы тела.

Побочные действия

• иммунные реакции: экзема, эритема, фоточувствительность, гиперемия, ангионевротический отек;
• органы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
• дыхательная система: бронхиальные спазмы;
• нервная система: потеря ориентации в пространстве, нарушения сна, возбудимость, утомляемость, менингит в асептической форме;
• ЖКТ: понос, анорексия, медикаментозный гепатит и иные проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Основная симптоматика: кишечные кровотечения, звон в ушах, повышение давления, судороги. При существенной передозировке есть риск обострения недостаточности почек и гепатотоксического воздействия.

Терапия заключается в кишечном лаваже и принятии таблеток активированного угля. Дальнейшее лечение нацелено на борьбу с негативными симптомами.

Особенности применения

При приеме медикамента есть риск кровотечений ЖКТ и нарушения гемостаза.

При беременности и лактации

Исследования, направленные на выявление безопасности лекарства во время вынашивания ребенка, не были проведены производителем. Препарат в исключительных случаях может назначаться в 1 и 2 триместрах. В 3 триместре его прием противопоказан. Это связано со способностью действующего вещества влиять на сократительные функции матки.

При нарушениях функции почек

При клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту НПВС используется осторожно и под наблюдением эксперта.

Влияние на концентрацию внимания

Лекарственное взаимодействие

С другими препаратами

• метотрексат: следует соблюдать интервал 24 часа между применениями;
• дигоксин и литиевые препараты: есть риск увеличение уровня дигоксина и лития;
• циклоспорин: воздействие действующего вещества рассматриваемого препарата на выработку почечных простагландинов может повышать нефротоксичный эффект циклоспорина;
• гипотензивные и диуретические средства: минимизируется гипотензивная активность.

Совместимость с алкоголем

Не совместим.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от солнца и влаги месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

Продают ли без рецепта

Только рецептурный отпуск

Сколько стоит

Средняя цена на таблетки - от 50 до 70 руб. за 20 шт.

Диклофенак – это высокоактивное НПВС, обладающее высоким сродством к клеткам слизистой оболочки желудка и кишечника. Оказывает влияние на синтез арахидоновой кислоты – основного предшественника медиаторов воспаления (простагландинов).

Уменьшает их проницаемость в зону воспаления, снижает отечность в зоне патологического процесса, нормализует транспорт ионов и веществ. Данный препарат получил широкое применение в травматологии и неврологии при лечении заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Диклофенак, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Диклофенаком, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

• Раствор для инъекций (уколы) Диклофенак в 1 мл содержат активное вещество диклофенак натрия (25 мг) и дополнительные элементы – метабисульфит натрия, манит, бензоловый спирт, пропиленгликоль, вода для инъекций, гироксид натрия.
• Свечи 50 или 100 мг. Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. Содержат диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий.
• Таблетки Диклофенак кишечнорастворимые. Таблетки Диклофенак содержат в своем составе действующее вещество диклофенак натрий (25 или 50 мг) и дополнительные компоненты – фосфат кальция двузамещенный, крахмал, стеарат магния, ацетат целлюлозы, очищенный тальк, индорезин, диоксид титана, поливинилпиролидон К30, понсо, диэтилфталат, оксид железа красный и желтый.
• Мазь Диклофенак в своем составе содержит 30 мг диклофенака натрия, пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Для чего применяется Диклофенак?

Основными показаниями к применению лекарства Диклофенак являются следующие патологические процессы опорно-двигательного аппарата:

1. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
2. Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
3. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
4. Лихорадочный синдром.

Инструкция по применению

Если вы планируете использовать для лечения препарат Диклофенак, инструкция по применению должна учитываться.

• Диклофенак в виде уколов следует вводить глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых составляет 75 мг. При необходимости не ранее, чем через 12 часов, возможно повторное введение препарата. Терапию следует проводить не дольше 2 дней, после чего нужно перейти на прием таблеток.
• Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь. Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
• Диклофенак свечи вводят ректально, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. При мигрени: 100-150 мг при первых приступах. Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.
• Диклофенак в виде мази и геля наносят наружно, детям старше 12 лет и взрослым препарат следует наносить, слегка втирая, на кожу 3-4 раза в день. Необходимое количество Диклофенака определяется размером болезненной зоны. Разовая доза составляет 2-4 г. Детям 6-12 лет не следует применять больше 2 г препарата до 2 раз в день.
• Диклофенак в форме глазных капель закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.

Противопоказания

Основными противопоказаниями являются следующие:

• беременность и лактация;
• восстановительный период после аортокоронарного шунтирования;
• выраженная недостаточность функции сердца;
• недостаточность функции печени;
• недостаточность функции почек;
• обострение воспалительных процессов желудочно-кишечного тракта;
• нарушение процессов свертывания крови, при которых отмечается повышенная кровоточивость;
• дети в возрасте до 15 лет;
• аспириновая бронхиальная астма;
• язвенное поражение слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• ряд наследственных заболеваний;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Диклофенак следует применять с осторожностью пожилым пациентам (в том числе получающим диуретики), ослабленным больным и пациентам с низкой массой тела, язвенном колите, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, артериальной гипертензии, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни Крона, хронической сердечной недостаточности, значительном уменьшении объема циркулирующей крови, бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении и алкоголизме, хронической почечной недостаточности, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях.

Побочные действия

При применении Диклофенака в форме таблеток возможно развитие следующих побочных действий:

1. Желудочно-кишечный тракт : часто – тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы; редко – поражение пищевода, рвота, мелена, желтуха, появление крови в кале, афтозный стоматит, холецистопанкреатит, гепатит (возможно молниеносное течение), сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), цирроз, некроз печени, изменение аппетита, гепаторенальный синдром, колит, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
2. Нервная система : часто – головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, депрессия, раздражительность, сонливость, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными болезнями соединительной ткани), кошмарные сновидения, судороги, дезориентация, общая слабость, ощущение страха;
3. Дыхательная система : редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
4. Мочеполовая система : часто – задержка жидкости; редко – олигурия, папиллярный некроз, нефротический синдром, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
5. Органы чувств : часто – шум в ушах; редко – скотома, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
6. Сердечно-сосудистая система : редко – повышение артериального давления; экстрасистолия, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
7. Органы кроветворения и иммунная система : редко – анемия (в том числе апластическая и гемолитическая анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
8. Аллергические реакции : редко – анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
9. Кожные покровы : часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, токсический дерматит, экзема, мелкоточечные кровоизлияния, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), повышенная фоточувствительность.

При применении препарата в форме раствора для инъекций и суппозиториев могут наблюдаться схожие побочные действия. В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.

При наружном применении побочные действия развиваются редко. Обычно они проявляются в виде зуда, сыпи, покраснения и жжения местного характера.

При применении глазных капель возможно развитие следующих нарушений:

1. Пищеварительная система: рвота, тошнота;
2. Местные реакции: нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), жжение глаз, помутнение роговицы, ирит;
3. Аллергические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия, зуд в глазах, ангионевротический отек лица, озноб, лихорадка, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема.

В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Передозировка

При передозировке препарата отмечается появление таких клинических симптомов:

• головная боль, помутнение сознания, головокружение;
• гипервентиляция, расстройства функции почек и печени;
• расстройства со стороны пищеварительного тракта, миоклонические судороги у детей.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь и симптоматическая терапия. Гемодиализ и форсированный диурез являются неэффективными.

Диклофенак – мнение врачей

Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как быстродействующий и эффективный препарат.

Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других медикаментов из группы НПВП. Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Необходимо соблюдать рекомендуемые врачом дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самолечению.

Аналоги

На прилавках аптек это лекарственное средство можно найти под названиями Вольтарен, Диклоберл, Диклобене – в них содержится одно и то же действующее вещество.

Аналогичным действием обладают другие нестероидные противовоспалительные средства, которые могут назначаться врачом при непереносимости Диклофенака, поэтому вопроса чем заменить Диклофенак в современном мире не стоит.

Цены

Средняя цена в аптеках (Москва):

• Диклофенак ампулы 75 мг, 3 мл, 5 шт. – 26 рублей.
• Диклофенак мазь 2%, 30 г. – 20 рублей.
• Диклофенак гель 1%, 30 г. – 36 рублей.
• Диклофенак капли глазные 0,1%, 5 мл. – 30 рублей.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности

Условия отпуска из аптек

Формы выпуска для наружного применения отпускаются без рецепта, таблетки и раствор – по рецепту.

Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.

Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.

Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.

Диклофенак: инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.

Состав

• Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
• Гидроксид натрия
• Метабисульфат натрия
• Бензиловый спирт
• Маннит
• Пропиленгликоль
• Вода стерильная

Действие

Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.

Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.

Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.

Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.

Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.

Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.

Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.

Показания к применению

Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.

При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.

Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.

Противопоказания

Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.

Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.

Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.

Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.

Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.

Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака

В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.

Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.

Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.

В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.

Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.

Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.

Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.

Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.

Побочные действия

Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:

Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.

Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.

Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.

Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.

Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.

В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.

Существует опасность развития асептического менингита.

Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.

При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.

Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами

Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.

Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.

Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.

Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.

При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.

Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.

Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.

С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.

Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.

Особые указания

Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.

При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.

Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.

Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.

Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.

Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.

Цены

Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.

Частые вопросы пациентов о диклофенаке

• Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?

В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.

• Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?

Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.

• Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?

Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.

• Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?

Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.

Особенности состава препарата

Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.

Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.