Механизм действия, состав и применение гепарина. Применение уколов гепарин

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное .

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед , терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ , варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ . Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС , тетрациклинами, антигистаминными ЛС .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно

Показания к применению Гепарин

Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах , для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).

Противопоказания

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене

Предостережения при использовании

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете , эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности , хронической почечной недостаточности , у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Способ применения и дозировка Гепарин

Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии - удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.

Побочные эффекты

Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Гепарин применяется в качестве профилактического средства против образования тромбов при инфарктах, признаках эмболии и тромбоза, а еще для проведения операций на сосудах или сердце, чтобы кровь в аппаратах, обеспечивающих кровообращение или гемодиализ, не сворачивалась раньше времени. Данный препарат используется лабораториями при проведении исследований крови с той же целью - не допустить преждевременное свертывание материала. Довольно распространена практика промывания раствором Гепарина венозных катетеров.

Другими словами, Гепарин замедляет образование в крови такого вещества, как фибрин (белок плазмы), являющегося структурным центром кровяного тромба.

Препарат Гепарин выпускается в виде раствора для инъекций, геля или мази. Причем раствор для инъекций может быть введен не только внутривенно, но и внутримышечно, а еще под кожу, действуя при этом с одинаковой эффективностью.

Действующим веществом в любых формах выпуска препарата является гепарин натрия, при этом в растворе его концентрация значительно превышает концентрацию в составе геля. Если 1 мл раствора содержит 5000 МЕ, то такое же количество геля или мази - всего 1000 МЕ.

Как правило, раствор гепарина выпускается в герметично запечатанных флаконах емкостью 5 мл и активностью от 5000 до 20 000 ЕД в 1 мл.

Лечебный эффект после применения данного лекарства проявляется почти моментально в случае внутривенного введения раствора, внутримышечное введение повлечет за собой отсрочку действия препарата на полчаса, тогда как подкожный способ введения средства дает эффект лишь через час.

Дозировку лекарства назначает врач, исходя из возрастных показателей пациента, а еще учитывая текущие показания к применению препарата

Лечение и профилактика

Показания к приему

Гепарин имеет различные показания к применению в зависимости от формы выпуска препарата. Так, раствор Гепарина, как уже упоминалось выше, эффективен для профилактики тромбоэмболии сосудов сердца и легких, тромбоза, в том числе в случаях инфаркта миокарда, тромбофлебита конечностей и т. д.

Поскольку гипотензивное действие препарата основано на его свойстве расширять сердечные артерии и увеличивать коронарный поток крови, то его принято применять в качестве профилактического средства от коронарного тромбоза, а еще для устранения приступа стенокардии.

В форме геля Гепарин используется, чтобы лечить и устранять последствия травм и ушибов, убирать подкожные гематомы, локализованные отеки, тромбофлебит подкожных вен, поверхностный мастит, а еще флебит, вызванный инъекциями.

Кроме того, мазь эффективна в тех случаях, когда следует справиться со слоновостью или лимфангитом.

Способы применения

Дозировка препарата назначается врачом, но суточная норма Гепарина зависит от способа его введения. Для внутривенного использования раствор Гепарина разводится с изотоническим раствором хлорида натрия (50 мл) или же 5% раствором глюкозы и применяется 4-5 раз в день с частотой 20 капель в минуту

При подкожном или внутримышечном использовании Гепарин вводится 2-3 раза в сутки в количестве от 30000 до 40000 ЕД. Подкожное введение Гепарина производится с помощью тонкой иглы в плечо или в район гребня подвздошной кости. Причем следует учесть, что подкожное введение назначают в качестве профилактического курса лечения, а внутримышечное используется крайне редко, поскольку этот способ часто приводит к появлению гематом в месте инъекций.

В любом случае за 1-2 дня до окончания курса применения препарата пациенту назначают прием непрямых антикоагулянтов (например, Варфарин), которые он должен будет принимать даже после прекращения приема Гепарина. Непрямые коагулянты чаще всего выпускаются как стандартные таблетки, так что пациент принимает эти лекарства самостоятельно.

Использование лекарства при операциях

В условиях лабораторий с целью предотвращения свертывания крови в пробирках Гепарин принято добавлять так, чтобы на 1 мл материала в пробирке приходилось 2-3 ЕД препарата.
Переливание крови предусматривает применение раствора Гепарина для донора в количестве 7500-10000 ЕД.

А при поверхностных травмах, тромбофлебите, мастите применяется Гепарин в виде мази или геля. При этом наносить мазь следует тонким слоем 3-4 раза в день только на неповрежденную кожу. Если на коже есть раны или язвы, мазь применять нельзя.

В случае тромбоза геморроидальных вен мазь следует нанести на ватный тампон и, наложив его на пораженный участок, хорошо зафиксировать. Срок применения мази составляет не более 7 дней.

Как правило, в случае длительного лечения раствором Гепарина с использованием больших дозировок препарата рекомендуется проводить терапию в условиях стационара под присмотром врача. Причина в том, что во время применения раствора необходимо тщательно контролировать показатели тромбоцитов в крови пациента, а при критическом снижении их количества препарат немедленно отменяют. Кроме того, для пациентов, страдающих артериальной гипертензией , необходим постоянный контроль артериального давления .

Применять препарат в период после родов или проведения каких-либо операций следует не ранее чем через 3 дня. В условиях угрозы кровотечения этот период увеличивается до 8-10 дней.

В случае применения препарата в домашних условиях не следует смешивать его с другими лекарственными средствами . Необходимо проявить осторожность при стоматологических операциях, открытых формах туберкулеза или в случае использования внутриматочных контрацептивов.

Раствор "Гепарина" для детей

Детям установлена стартовая дозировка Гепарина в количестве от 75 до 100 МЕ/кг, практикуется внутривенное болюсное введение препарата в десятиминутный промежуток времени. Впоследствии раствор продолжают вводить внутривенно капельным способом в пониженных дозах.

Для новорожденных в возрасте до 3 месяцев такая поддерживающая терапия составляет от 25 до 30 МЕ/кг/час, но не более 800 МЕ/кг за суточный период. Детям в возрасте от 4 месяцев до 1 года при том же количестве суточная доза не должна превышать 700 МЕ/кг, а с годовалого возраста норма определяется от 18 до 20 МЕ/кг/час, при этом в сутки доза не должна быть больше чем 500 МЕ/кг.
Длительность курса лечения определяется только специалистом в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты и противопоказания

Как можно догадаться, применение Гепарина противопоказано пациентам со склонностью к геморрагическим диатезам (чрезмерной кровоточивостью) или при наличии заболеваний, приводящих к замедленному свертыванию крови. Кроме того, не рекомендуется использовать препарат во время беременности и лактации, а еще при наличии аллергических реакций на его действующее вещество.
Применение раствора Гепарина категорически запрещено при воспалительном процессе во внутренних полостях сердца, тяжелых патологиях работы почек и печени, лейкозе, анемии, аневризме сердца и в случае венозной гангрены.

В отдельных случаях при длительном применении препарата зафиксированы побочные эффекты в виде повышения артериального давления, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, кровоизлияний внутренних органов , операционных ран. Возможны приступы головокружения, головной боли. В индивидуальных случаях отмечено наличие аллергических реакций (ринита, крапивницы, кожного зуда) или приступов тошноты, рвоты, диареи.

Приблизительно 6% пациентов оказываются под угрозой тромбоцитопении - реакции, которая тяжело устраняется и может осложниться артериальными тромбозами, приводящими к гангрене или инсульту (инфаркту). Такая реакция может иметь летальный исход.

При особенно длительном лечении раствором Гепарина еще возможны случаи кальцификации мягких тканей организма, развитие остеопороза, обратимой алопеции (выпадения волос), гипоальдостеронизма.

Использование крема в косметологии

Помимо применения Гепарина в травматологии, Гепариновая мазь нередко используется и в косметологии как омолаживающее средство. Кроме того, она способна справиться со следами прыщей, убрать небольшие уплотнения и следы гематом.

Нередко женщины пользуются ею, чтобы убрать отеки под глазами, но в таком случае следует тщательно следить, чтобы на поверхности кожи, куда наносится препарат, не было царапин. В противном случае такая процедура лишь навредит.

Использование Гепариновой мази для избавления от синяков не представляет никакой сложности. Ее наносят в небольшом количестве на чистую кожу и осторожно втирают. Процедуру проделывают утром и вечером

Мазь Гепарина в качестве косметического средства получила популярность по причине ее доступности и эффективности в устранении отеков. Однако следует учитывать, что к косметическим продуктам этот препарат все же не относится, поэтому и применять его нужно с осторожностью, предварительно убедившись в отсутствии аллергических реакций на действующее вещество.

Существует немало аналогов раствора Гепарина: Гепарин Сандоз, Гепарин-Ферейн и т. д. В случае с мазью речь идет о Лавенуме, Лиотоне 1000, Тромблессе и др. А похожий результат еще можно получить с помощью Венитана, Контрактубекса, Венолайфа и других препаратов такого типа.

Гепарин (Heparin), химическое название гепарин натрия. Гепарин это антикоагулянт с антитромботическим действием. Действие гепарина обусловлено тем, что, попадая в организм человека, гепарин всасывается в плазму крови и активирует фермент антитромбин III, снижающий ее свертываемость. Кроме того, он ослабляет действие тромбина, фермента с противоположным действием, и уменьшает выработку тромбоцитов. Хранение Гепарин должно осуществляться в месте, недоступном для света и детей, гепарин инъекции и свечи при температуре 2-8 °С, мазь и гель - при 15-25 °С.

Показания для применения Гепарин

Гепарин уколы применяются при:

• тромбозе глубоких вен и артерий;
• тромбофлебитах;
• нарушениях микроциркуляции крови;
• нестабильной стенокардии;
• остром инфаркте миокарда;
• гломерулонефрите;
• операциях с переливанием или заменой крови для предотвращения ее свертывания.

Гепарин мазь и гель назначают при:

• флебитах после вливаний или уколов;
• тромбофлебите поверхностных вен;
• наружном геморрое;
• трофических язвах голени;
• ушибах и травмах без повреждения кожи;
• отеках и инфильтратах;
• подкожных гематомах.

Лечение гепарином в виде свечей назначают при различных видах внутреннего геморроя.

Противопоказания для Гепарин

Инструкция Гепарин запрещает его использование при:

• кровотечениях, нарушений процессов свертывания крови;
• подозрениях на внутричерепное кровоизлияние, геморрагическом инсульте;
• аневризме сосудов головного мозга, расслаивающей аневризме аорты;
• антифосфолипидном синдроме, злокачественной артериальной гипертензии;
• подостром бактериальном эндокардите, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• тяжелых поражениях паренхимы печени, злокачественных новообразованиях в печени, циррозе печени с вен пищевода;
• недавно проведенных операциях на мозге, глазах, печени и желчных путях, предстательной железе, пункции спинного мозга;
• менструациях, угрожающем выкидыше, недавних родах;
• сверхчувствительности к гепарину.

Гепарин гель и мазь нельзя наносить на открытые раны, язвы, поврежденную кожу и слизистые оболочки.

Свечи с гепарином нельзя применять при трещинах ануса и кровотечениях из него.

Применение Гепарин при беременности и грудном кормлении возможно только при особых медицинских показаниях.

Побочные действия Гепарин

Отзывы о Гепарин выявили такие нежелательные реакции:

• кровотечения ЖКТ, из мочевых путей, в месте введения, из операционных ран, внутренние кровоизлияния, гематурия, тромбоцитопения;
• диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, повышение активности ферментов печени;
• гиперемия кожи, зуд, лекарственная лихорадка, ринит, крапивница, ринит;
• жар в подошвах, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок.

При длительном применении лекарство Гепарин может вызывать остеопороз, кальцификацию мягких тканей, спонтанные переломы.

Инструкция по применению Гепарин

Дозировка Гепарин зависит от тяжести и характера заболевания. Обычная начальная доза Гепарин 5000 МЕ вводится внутривенным уколом . В дальнейшем введение Гепарина проводится внутривенными вливаниями по 1000-2000 МЕ за час. Для этого препарат Гепарин разводят 0,9 % раствором натрия хлорида.

При необходимости назначают Гепарин подкожно, по 5000 МЕ на сутки на 2-3 введения. Уколы Гепарин делают в живот, в его передне-латеральную стенку. Если по каким-то причинам ввести Гепарин в живот нельзя, можно использовать верхнюю часть плеча или бедра.

Гепарин гель и мазь наносятся 1-2 раза на сутки. После нанесения мази желательно наложить на это место марлевую подушечку или замотать бинтом, для геля, как правило, это не требуется.

Свечи с гепарином применяются по 1 на сутки, желательно на ночь. Со свечи снимают обертку и, держа за толстый конец, вводят в анус. Нельзя оставлять свечу надолго без упаковки или долго держать в руке, а то она растает.

Особые указания

Инъекции Гепарин отпускаются по рецепту, мазь, гель и свечи можно купить свободно. Тем не менее, не рекомендуется применять их без назначения врача. Также не рекомендуется применять их больше двух недель, могут начаться системные осложнения.

Нельзя вводить Гепарин внутримышечно, а также делать внутримешечные уколы других лекарств во время лечения Гепарин.

Формы выпуска и аналоги Гепарин

Для уколов выпускается раствор гепарина трех концентраций. В 1 мл содержится гепарин 5000 МЕ, либо 10000 МЕ, либо 20000 МЕ. Раствор помещен во флакон 5 мл, в коробке 5 или 10 штук. Есть также гепарин в ампулах по 5 мл, в коробках по 10 штук.

Последние научные достижения позволили усовершенствовать гепарин, создав так называемые «низкомолекулярные гепарины». На их основе сделаны такие препараты, как Клексан, Фраксипарин и другие. Их действие аналогично гепарину, а эффективность намного выше.

Гепарин мазь содержит 100 МЕ/г, фасуется в тубы по 10 и 25 г.

Гепарин гель 1000 является усовершенствованной версией мази. В 1 г геля содержится гепарин 1000 МЕ, это в 10 раз больше, чем в мази. Кроме того, гель удобнее наносится, быстрее впитывается и не пачкает одежду. Но у мази гепарина цена ниже, поэтому она до сих пор популярна.

Свечи с гепарином упакованы в полимерную фольгу, в коробке 10 штук.

В Интернете можно найти упоминания о препарате под названием «литий гепарин». Он используется для обработки донорской крови и плазмы, чтобы предотвратить ее свертывание. Но он предназначен только для лабораторий, для лечения больных пробирки с гепарином не нужны.

А вот гепарин таблетки не выпускается, поскольку из желудочно-кишечного тракта он практически не всасывается.

Входит гепарин и в состав многих других препаратов. Один из них - мазь и гель «Гепатромбин», которые, кроме антитромбического, обладают и ранозаживляющим эффектом. У него есть специальный вариант «Гепатромбин Г» (его иногда по ошибке называют «Гепарин Г») для лечения геморроя. Он выпускается в виде мази с насадкой на тюбик для облегчения ее введения в анус, а также свечей.

«Гепарин Акри гель» или «Гепарин Акригель»?

Одним из препаратов гепарина является «Гепарин Акри». Он выпускается российской фармацевтической компанией «Акрихин», от ее названия он получил эту приставку. Поэтому гель из этой серии называли «Гепарин Акри гель 1000».

Поскольку отзывы о Гепарин Акригель были хорошими и лекарство пользовалось популярностью, фирма решила превратить это название в торговую марку. Так появился «Гепарин Акригель 1000». Цена Гепарин Акригель 1000 такая же, как у старого геля, отзывы о Гепарин Акригель 1000 самые положительные, поэтому больные могут смело им пользоваться.

Где купить Гепарин

Цена Гепарин не слишком велика, он не относится к дефицитным дорогостоящим лекарствам. Тем не менее, цена Гепарин гель в разных аптеках может сильно отличаться. Лучше обратиться к объявлениям в Интернете, чтобы найти Гепарин Акригель по подходящей цене.

Но вам нужно внимательно проверить не только срок годности, но и внешний вид покупаемых лекарств. Раствор гепарина должен быть прозрачным, без посторонних включений. Тубы с мазью или гелем не должны иметь вмятин, горлышки должны быть запечатаны. Упаковки свечей не должны иметь пятен или надрывов.

Гепарина уколы инструкция относит к препаратам-антикоагулянтам. Они используются для разжижения крови и препятствуют образованию тромбов. Кроме того, Гепарин замедляет процесс свертывания крови, притормаживает процесс образования фибрина и снижает активность тромбина. Как и любые другие лекарства, инъекции Гепарина имеют показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и особенности использования. Владение такой информацией поможет сделать лечение максимально эффективным.

Общая информация

Как инъекции Гепарин выпускается во флаконах с разовой дозой. Каждый флакон содержит 25000 ЕД действующего вещества . Его молекулы имеют отрицательный заряд, благодаря чему могут взаимодействовать с белками, принимающими активное участие в процессе свертывания крови. И также Гепарин выпускается в виде мази (геля). В других формах данного препарата нет.

Как Гепарин действует на человека:

1. Кровь свертывается не так интенсивно.
2. Замедляет процесс склеивания тромбоцитов.
3. Расширяет кровеносные сосуды.
4. Тормозит процесс образования иммуноглобулинов.
5. Снижает уровень холестерина и липидов в крови.
6. Препятствует образованию фибринового комка.

Гепарин в уколах, согласно инструкции, начинает действовать сразу после введения. Эффект сохраняется примерно 5 часов. Если вводить его подкожно, улучшение состояния наблюдается через час, а эффект будет длиться до 12 часов.

Максимальный уровень действующего вещества наблюдается приблизительно через 2-4 часа. За его переработку отвечает печень, а за выведение почки.

Стоит отметить, что данное средство не обладает способностью проникать через плаценту к ребенку. Точно так же оно не попадает в грудное молоко.

Когда нужно и когда не нужно использовать препарат в лечении

Уколы Гепарина в живот показаны в нескольких случаях:

1. Острая стадия коронарного синдрома.
2. Тромбоз и эмболия, затрагивающие вены и артерии головного мозга, глаза.
3. Состояние мерцания предсердий, приводящее к последующей эмболии.
4. В качестве профилактической меры появления тромбов и эмболии в легких. Такие нарушения часто развиваются после операций.
5. Для снижения риска развития тромбоэмболии.
6. Для предотвращения свертывания крови в процессе проведения исследований крови в лабораториях, процедуры диализа или хирургических операций на сердце и кровеносных сосудах.
7. В процессе переливания крови напрямую от донора к пациенту.
8. Гломерулонефрит.
9. Нефрит.
10. Стенокардия в нестабильной форме.
11. Аритмия.
12. Нарушение кровообращения в области почек.
13. Ревматизм.
14. Астма.
15. Порок сердца.

Инъекции данного препарата помогают снять симптомы серьезных заболеваний и в некоторых ситуациях полностью излечить от них.

Но бывает и так, что делать их категорически запрещено:

1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
2. Тромбоцитопения.
3. Энцефаломаляция. Это патология, при которой начинается влажный некроз тканей головного мозга.
4. Висцеральная карцинома (злокачественное новообразование).
5. Тяжелые заболевания поджелудочной железы.
6. Внутренние кровотечения. Исключением является геморрагия, возникающая вследствие высокой проницаемости сосудистых стенок
7. Гипертензия.
8. Инсульт.
9. Сбои в работе почек и печени.
10. Проблемы с вынашиванием беременности.
11. Чрезмерное употребление спиртных напитков.

И также Гепарин не стоит колоть:

• внутримышечно;
• при лейкозе;
• при анемиях;
• если есть острая аневризма аорты;
• в качестве средства для обезболивания во время родов.

Целесообразность использования Гепарина в лечении определяется лечащим врачом.

Дозировка и правила использования препарата

Введение Гепарина осуществляется несколькими способами:

• подкожно;
• струйно;
• в вену прерывисто.

Перед тем как будет сделана инъекция, необходимо выяснить:

• время сворачивания крови;
• тромбиновое время;
• уровень тромбоцитов.

Дозировка лекарства зависит от конкретной ситуации:

1. При острой форме тромбоза необходимо вводить по 1-2 мл средства 4-6 раз в сутки. При этом первая доза должна быть немного больше, чем все остальные, - 2-3 мл.
2. Для профилактики тромбоза необходимо делать уколы каждые 7 часов (по 1 мл). Если появилась первая фаза ДВС, препарат вводится подкожно в количестве 0,5-1 мл. С течением времени дозу уменьшают.
3. Во время оперативного вмешательства на сердце Гепарин вводится инъекционно по особой схеме. Сначала доза равна 1500 ЕД на 10 кг веса пациента. Чем дольше длится операция, тем больше должна быть доза. И также необходимо вводить 1 мл препарата примерно за 60 минут до начала операции и такое же количество трижды в день после нее.
4. Инструкция по применению говорит о том, что Гепарин можно использовать для лечения маленьких детей. Чтобы сделать внутривенную инъекцию, необходимо взять по 50 ЕД лекарства на 1 кг веса ребенка. Чтобы сохранить эффект, колют по 100 ЕД через каждые 4 часа. Стоит помнить, что максимально допустимая доза Гепарина для маленьких детей равна 300 ЕД на 1 кг их веса.
5. Когда происходит повторный инфаркт миокарда, струйно вводят 1 мл лекарства. После ставят капельницу. Ее скорость не должна быть больше 1000 ЕД Гепарина в час.

Правильная доза рассчитывается лечащим врачом (хирургом при операции). Ни в коем случае нельзя самостоятельно повышать или понижать ее.

Правила введения препарата и побочное действие

Чаще всего приходится колоть Гепарин в живот. Делать это несложно.

Главное - соблюдать инструкцию по уколам «Гепарин»:

1. В первую очередь следует тщательно вымыть с мылом руки. Вытереть их полотенцем. Если инъекцию нужно сделать другому человеку, рекомендуется надеть стерильные резиновые перчатки.
2. Заранее приготовить все, что может пригодиться. Это ампула с Гепарином, шприц нужного объема, спирт или настойка календулы/боярышника для дезинфекции места укола и кусочек стерильной ваты.
3. Открыть ампулу с лекарством. Осторожно набрать его в шприц.
4. Смочить ватку спиртом и протереть ею кожу. Отмерить расстояние равное двум пальцам с одной стороны от пупка. Захватить пальцами кожу. Желательно, чтобы складка была потолще. Тогда легче вводить иглу.
5. Воткнуть иглу в кожу, одновременно вводя Гепарин. Скорость введения лекарства можно регулировать в зависимости от своих ощущений.
6. Вытащить иглу.
7. Протереть место укола ваткой, смоченной спиртом.

За один стоит вводить столько лекарства, сколько назначил врач. То же самое касается и длительности курса лечения.

Если использовать Гепарин бесконтрольно, могут развиться побочные эффекты:

1. Чаще всего появляется аллергия.
2. Растет уровень ферментов печени.
3. Развивается тромбоцитопения.
4. Некроз кожи в месте, куда был сделан укол.
5. Крапивница.
6. Аллергический насморк.
7. Спазмы в бронхах.
8. Кровотечения различной природы.
9. Гематомы. Чаще всего появляются при внутримышечном введении препарата.
10. Остеопороз.
11. Со стороны ЖКТ - тошнота и рвота.
12. Головная боль и даже мигрень.
13. Проблемы с пищеварением.
14. Расстройство желудка.
15. Лихорадочное состояние.
16. Гиперемия или покраснение кожи.

Если помнить, для чего применяется и как правильно используется Гепарин, риск развития перечисленных выше состояний сводится к минимуму.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Состояние передозировки - следствие введения слишком больших доз Гепарина или затянувшийся курс лечения. Его основной симптом - кровотечение. В большинстве случаев необходимо уменьшить дозировку или прекратить лечение Гепарином.

В более сложных ситуациях следует действовать по-другому:

1. Полностью исключить препарат из назначений.
2. Начать введение антидота. В данном случае в его роли выступает раствор протамина сульфата. Чтобы нейтрализовать 85 ЕД Гепарина нужно ввести 1 мг вещества-антидота.

Правильная дозировка - это далеко не единственное, на что стоит обращать пристальное внимание.

А также важно изучить правила сочетания Гепарина с другими лекарственными средствами:

1. Все антикоагулянты увеличивают эффект от приема препарата.
2. Снижают эффективность Гепарина средства от аллергии, витамин C, Нитроглицерин и некоторые антибиотики.
3. Если делать инъекции Гепарина одновременно с приемом Аспирина, Тиклопидина, Ибупрофена, Кеторолака и других подобных лекарств, растет риск кровотечений.
4. Одновременное использование антидепрессантов тетрациклической группы и Гепарина сильно снижает эффективность и того, и другого.
5. При использовании Гепарина с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина 2 может развиться гиперкалиемия.

Кроме всего прочего, данный препарат нельзя принимать одновременно со спиртными напитками. И главное - его нельзя совмещать в шприце с другими средствами для инъекций.

Инъекции с Гепарином отлично разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов. Обычно средство вводится подкожно (уколы в живот). Использовать его в лечении необходимо максимально осторожно. Почему? Оно имеет противопоказания к применению и побочные действия . К тому же при его использовании вместе с другими лекарствами может снижаться эффективность - как его самого, так и тех средств, с которыми его сочетают.

Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?

Характеристика препарата

Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.

Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл

Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.

Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.

Фармакологические свойства

У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.

Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект

Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:

• увеличивает почечное кровоснабжение;
• повышает тонус мозговых сосудов;
• замедляет ферментативную активность мозга;
• снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
• способствует активации паратиреоидного гормона;
• контролирует уровень адреналина в крови.

В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:

• острый тромбоз коронарных сосудов;
• уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
• снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.

Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.

Показания к использованию

Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.

С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа

Введение раствора показано при наличии следующих состояний:

• прогрессирующая форма стенокардии;
• ИБС в острой фазе;
• предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
• после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
• патология клапанного аппарата;
• воспаление сердечных клапанов;
• закупорка почечной вены тромбом;
• воспалительные заболевания почек;
• бронхиальная астма;
• системные воспалительные состояния;
• очищение венозных катетеров.

Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.

Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Способы введения

Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.

Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки

После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.

В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.

Особенности подбора дозировки

Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.

Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями

Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:

• Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
• Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
• Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.

После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.

Применение средства при беременности

Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.

Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери

По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.

Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.

Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.

Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.

Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.

Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.

Алгоритм правильного введения Гепарина

Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.

Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений

Алгоритм того, как делать уколы в область живота:

1. Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
2. Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
3. С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
4. Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
5. В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
6. Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.

Противопоказания для лечения препаратом

Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:

• непереносимость компонентов лекарства;
• кровотечения различной этиологии;
• геморрагический диатез;
• острый и хронический лейкоз;
• гипопластическая анемия;
• аневризма сосудов сердца;
• язвенные образования в пищеварительном тракте;
• истощение организма.

Побочные явления

При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:

• аллергическая реакция;
• головные боли мигренозного характера;
• остеопороз;
• нарушения функций пищеварительного тракта;
• диарея;
• гипертермия;
• кожные высыпания;
• кровотечение;
• нарушения функциональной способности почек.

Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота

Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.

Чем можно заменить

Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.

Существуют следующие аналоги раствора:

• Натрий Браун.
• Рихтер.
• Фрейн.

Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.

Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.

Название:

Гепарин ампулы

МНН:

Heparin Sodium

Аналоги:

Отсутствуют

Код АТХ: B01AB01
Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты.
Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

Активные вещества

5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика

При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

• Нестабильная стенокардия,
• острый инфаркт миокарда,
• тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда,
• операциях на сердце и кровеносных сосудах,
• тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов,
• тромбофлебиты (профилактика и лечение),
• ДВС-синдром,
• профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции,
• тромбоз почечных вен,
• гемолитико-уремический синдром,
• мерцательная аритмия,
• митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования),
• бактериальный эндокардит,
• гломерулонефрит,
• волчаночный нефрит,
• ревматизм,
• бронхиальная астма,
• проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровобращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез),
• форсированного диуреза,
• промывание венозных катетеров.

Способ применения и дозы

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Побочные действия

При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Противопоказания

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Спасибо

Что за препарат гепарин? Когда его назначают, кому можно, а кому нельзя использовать гепарин?
Ответы на эти и другие вопросы, а также инструкцию по применению гепарина медколлегия сайт (www.сайт) поможет Вам найти в этой статье.

Что за препарат гепарин?

Гепарин относится к препаратам, препятствующим свертываемости крови. Выпускается гепарин в виде жидкости для инъекций и форм для наружного использования. В этой статье Вы получите информацию о гепарине в жидком виде.
Попав в организм, гепарин тормозит образование фибрина. Действие препарата начинается сразу же после его введения в организм. Гепарин активизирует движение крови в почках , воздействует на мозговое кровообращение, снижает действие некоторых ферментов . Использование гепарина после инфарктов миокарда уменьшает количество смертельных исходов и снижает риск повторных инфарктов. Гепарин используют и при тромбоэмболии легочной артерии – в этих случаях препарат вводят в повышенных количествах. А для предупреждения венозных тромбоэмболий следует использовать гепарин в уменьшенных дозах. Самый быстрый эффект наступает при внутривенном применении гепарина. Если Вам сделали внутримышечный укол, то эффект наступает минут через пятнадцать - тридцать, а если укол произведен под кожу, то для действия гепарина может понадобиться до часа.

В каких случаях назначают гепарин?

Если Вы страдаете тромбозом глубоких вен, коронарных артерий, тромбофлебитом, то в целях предупреждения тяжелых последствий назначается гепарин. Также этот препарат используют для лечения больных со стенокардией , после инфаркта миокарда , при аритмии . Если у Вас нарушено движение крови в почках, то тоже следует подумать о применении гепарина.

Используется гепарин и при оперативных вмешательствах для того, чтобы кровь не сворачивалась слишком быстро. Назначается гепарин при некоторых видах пороков сердца , при гломерулонефрите , бактериальном эндокардите , волчаночном нефрите .

Кому нельзя назначать гепарин?

Запрещено использование гепарина при лечении больных с плохой свертываемостью крови, с аневризмой сосудов различной локализации, с повышенным артериальным давлением , с язвой желудка или кишечника, при тяжелых заболеваниях печени , во время менструации, в постродовом периоде, а также после некоторых видов оперативных вмешательств.

Только под контролем врача можно использовать гепарин во время вынашивания ребенка, больным, страдающим сахарным диабетом , туберкулезом , перикардитом , а также женщинам преклонного возраста.

Возможны ли при лечении гепарином нежелательные побочные эффекты?

Да, при лечении гепарином могут появиться довольно разнообразные побочные эффекты. Организм может отреагировать различными аллергическими реакциями. Также возможно нарушение пищеварения, нарушение координации, мигренеподобные боли. Обычно все эти неприятные симптомы проходят сразу же, как только Вы прекратите лечение гепарином.

Но вот при долгосрочном применении гепарина возможны более серьезные последствия, такие как развитие остеопороза , нарушение распределения кальция.
В месте укола могут также появиться неприятные ощущения, такие как боль, покраснение и припухлость. Иногда могут появиться кровотечения из органов выделения.

В каких количествах применяется гепарин?

Гепарин назначается или в виде капельниц или в форме периодических уколов в вену или под кожу. В качестве предупредительной меры используется подкожная инъекция по пять тысяч единиц в сутки. Между уколами должны быть промежутки не менее восьми и не более двенадцати часов. Но нельзя делать уколы в одно и то же место.
Для лечения применяют разные дозы гепарина, которые зависят от заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента. Не назначайте себе гепарин самостоятельно. Это может плохо отразиться на Вашем здоровье.

При использовании каких-либо других препаратов, обязательно предупредите врача, так как гепарин взаимодействует со многими лекарствами. Можно без опаски использовать гепарин совместно с