Catad_pgroup НПВС

Кеторол для инъекций - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

Кеторол относится к группе негормональных противовоспалительных препаратов с сильным анестезирующим действием. Активный компонент, в качестве которого используется небезызвестный кеторолак, вступает в непосредственное взаимодействие с веществами, играющими не последнюю роль в становлении воспалительной реакции.

Однако Кеторолу помимо обезболивающего свойства присуще также жаропонижающее и противовоспалительное действие в больном организме. Кроме того он не воздействует на дыхательные центры, ЦНС, перистальтику кишечника, давление, сердечный ритм, а также не вызывает седативного и снотворного эффекта. Также отсутствует и эффект привыкания к данному назначению.

Наблюдается продуктивный процесс абсорбции из ЖКТ, а предельная концентрация препарата в крови наблюдается спустя 40мин. после еды. Процесс метаболизма проходит в печени, а устраняется почками и через кишечник.

Выпускается Кеторол в форме круглых зеленых покрытых пленочной оболочкой таблеток, а также в виде инъекций и мази.

Среди аналогов Кеторола представлены Кеталонг и Кетанов.

Показания и противопоказания к применению Кеторола

Кеторол применяют для устранения болевых ощущений различной степени интенсивности, локализующихся в различных областях; в частности, надежное обезболивание после ортопедических, гинекологических, зубных, лапароскопических манипуляций, травм, ранений, ожогов. Кроме этого его , а еще для подавления болезненных ощущений при острых невралгиях, невритах, корешковой боли, печеночной колики.

В приложенной инструкции четко указаны все противопоказания к применению Кеторола. Подобное назначение не уместно при язве желудка и 12-типерстной кишки, а также желудочно-кишечных кровоизлияниях. Также ограничения имеют место при повышенной чувствительности больного организма к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте, «аспириновой» астме. Кеторол противопоказан при беременности и лактации, в детском возрасте, а также при серьезных расстройствах функций печени и почек, неполном гемостазе, застойной сердечной недостаточности и геморрагическом инсульте. Ограничения имеются и по возрасту, а назначать Кеторол нельзя до исполнения 16 лет.

Побочное действие и передозировка Кеторолом

Ввиду системного действия препарата побочные явления могут затрагивать все внутренние системы. Со стороны ЖКТ возможны приступы тошноты, признаки диспепсии и резкая боль в животе, тошнота; со стороны ЦНС не исключены повышенная сонливость и необоснованная тревожность. Также не исключены и кожные проявления, представленные аллергическими реакциями различной интенсивности и отеком и зудом в месте введения инъекции.

В случае передозировки Кеторола наблюдается неожиданное усиление побочных явлений ЖКТ, в результате чего нужно путем искусственной рвоты промыть желудок, а после принять сорбенты для окончательного устранения излишков химии. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Инструкция к применению Кеторола

Таблетки Кеторола принимают внутрь, а суточная доза обусловлена интенсивностью болевых ощущений. Предельная суточная доза достигает 4 пилюль, а длительность первого курса лечения не превышает 5 суток.

Инъекции Кеторола водят внутримышечно, а суточная доза опять-таки подбирается в индивидуальном порядке. Предельная суточная доза для больных до 65 лет — 90мг, а при наличии патологий печени – 65 мг, но в обоих случаях курс лечения не превышает 5 дней.

При переходе с инъекций на таблетизированную форму Кеторола в первый день показано 30 мг за сутки, а затем можно повышать суточный норматив, не превышая указанного в инструкции по применению препарата.

Особенности применения Кеторола

Кеторол назначают при беременности и лактации только в том случае, если польза матери больше, чем потенциальный вред малышу.

В период лечения Кеторолом исключить вождение личного транспорта, а также взять больничный на работе, если трудовая деятельность требует чрезмерной концентрации внимания.

Предусмотрены существенные коррективы и при лекарственном взаимодействии. В комбинации с пробеницидом имеет место увеличение концентрации кеторолака крови, а также торможение его выведения из организма. Варфарин, напроксен, фенитоин, парацетамол, ибупрофен, пироксикам не воздействует на соединение кеторолака с белками плазмы. А вот назначение антикоагулянтов и декстринов может спровоцировать возникновение кровотечения. Раствор Кеторола не соединять с петидином, морфином, прометазином или гидоксизином, поскольку имеет место выпадение кеторолака в осадок. Лучше всего его растворять в физрастворе хлорида натрия, 5% растворе глюкозы, растворе Рингера и Рингера.

Отзывы о Кетороле, цена

Оценить по отзывам реальную эффективность Кеторола не предоставляется возможности, поскольку данное обезболивающее принимают без рекомендации врача. Но, если же он есть в семейной аптечке, на всякий случай, так сказать, то в его эффективности сомневаться уж точно не приходится.

Цена на Кеторол таб. 10 мг, 20 шт. — 55 рублей.

11:31 -

Интенсивный болевой синдром существенно снижает качество человеческой жизни, именно поэтому его необходимо подавить в срочном порядке. Для данных целей и был разработан медицинский препарат Кеторол, обладающий системным действием в организме. Общее описание Кеторола Кеторол относится к группе негормональных противовоспалительных препаратов с сильным анестезирующим действием. Активный компонент, в качестве которого используется небезызвестный кеторолак, вступает в непосредственное [...]

Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?

Принцип действия

Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.

Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.

В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.

Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.

Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).

Форма выпуска

В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кеторола содержится 10 мг действующего вещества.

Во-вторых, это раствор, предназначенный для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Раствор содержится в ампулах, причем в 1 мл раствора находится 30 мг активного вещества.

Кроме того, существует гель по 30 г для наружного применения. Содержится в каждой тубе геля по 600 мг кеторолака. Концентрация действующего вещества в геле – 2% (20 мг на 1 г).

Вспомогательные вещества в таблетке:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• моногидрат лактозы,
• крахмал кукурузный,
• кремния диоксид,
• магния стеарат,
• гипромеллоза,
• титана диоксид.

Вспомогательные вещества в растворе Кеторола:

• октоксинол,
• динатрия эдетат,
• хлористый натрий,
• этиловый спирт,
• натрия гидроксид,
• вода.

Раствор выпускается в упаковках по 10 ампул, таблетки – в упаковках по 20 шт. Кеторол производится индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories.

Срок годности таблеток и раствора – 3 года, геля – 2 года. Таблетки и раствор для парентерального введения отпускаются по рецепту, для геля рецепт не требуется.

Аналоги

Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:

• Кетанов,
• Адолор,
• Долак,
• Доломин,
• Кеталгин,
• Кетолак,
• Кетофрил,
• Кетокам,
• Кетонал (только гель) .

Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.

Фармакокинетика

Кеторол быстро всасывается в кровь при пероральном приеме. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и замедляет момент ее наступления. Кеторол способен проникать в грудное молоко, частично (примерно 10% препарата) проникает через плацентарный барьер. При этом биодоступность препарата составляет около 100%, вне зависимости от лекарственной формы. Кеторол при парентеральном введении начинает действовать быстрее, чем при приеме таблеток. Максимальная концентрация препарата в крови при приеме таблеток наблюдается спустя 1 час, а максимальный лечебный эффект наступает чуть позже и продолжается 4-6 часов. При парентеральном введении максимальная концентрация зависит от способа введения (внутримышечно или внутривенно, а также от дозы).

Наибольшая концентрация в крови и время наибольшей концентрации при внутримышечном введении:

Максимальная концентрация в крови и время максимальной концентрации при внутривенном введении:

Кеторол метаболизируется на 50% в печени. Выводится из организма в основном почками (91%) и кишечником (6%).

Время полувыведения у пациентов с ненарушенной функцией почек – в среднем 5,3 ч. Это значение несколько выше для молодых пациентов и ниже пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 19-50 мл/мин) скорость полувыведения увеличивается до 10,3-10,8 ч. При еще меньшем клиренсе креатинина время удлиняется до 13,6 ч. Функциональность печени не влияет на время полувыведения.

Показания

Показания к применению таблеток и раствора практически одинаковые. Выбор конкретной лекарственной формы диктуется такими соображениями, как скорость действия и состояние пациента. Раствор показан к применению там, где нужен наиболее быстрый эффект. Кроме того, иногда пациент по каким-то причинам не может принимать таблетки (бессознательное состояние, рвота, язва желудка, проблемы с глотанием). В таком случае также стоит использовать инъекции. Во всех остальных случаях показаны к применению таблетки.

Кеторол показан к применению, прежде всего, при необходимости избавления от болей различного происхождения:

• зубные боли;
• травмы;
• вывихи и растяжения мышц;
• ушибы и воспаления мягких тканей;
• повреждения связок;
• боли при бурсите, тендините, эпикондилите, синовите;
• миалгии;
• невралгии;
• радикулит;
• артроз;
• онкологические заболевания;
• головные боли;
• боли при различных воспалительных процессах;
• послеоперационные боли;
• послеродовые боли;
• раны;
• суставные и костные боли;
• боли при ревматизме.

Кеторол больше подходит для купирования болевого синдрома сильной и средней степени тяжести. Для относительно слабых болевых ощущений показаны к применению другие препараты. Кроме того, Кеторол не следует применять длительное время, свыше 5 дней. А это значит, что при хронических болях также необходимо использовать другие препараты.

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность средства, его умеренную цену. Тем не менее, встречаются и пациенты, у которых препарат вызвал побочные реакции, а врачи указывают на то, что препарат не предназначен для длительного применения и не может использоваться в период беременности.

Противопоказания

Кеторол имеет некоторое количество противопоказаний. Прежде всего, это гиперчувствительность к компонентам препарата. Кроме того, его нельзя давать детям до 16 лет (в форме таблеток и уколов). Связано это с тем, что у детей при приеме препарата велика вероятность развития побочных эффектов, таких, как нефрит, депрессия, нарушения слуха, отек легких.

Следовательно, родителям, которые желают избавить своих чад от неприятных симптомов ОРЗ, гриппа и простуды, Кеторол не подойдет. Лучше использовать более эффективные в данном случае и безопасные ибупрофен и парацетамол. Подросткам старше 16 лет можно использовать препарат по тем же показаниям, что и взрослым.

Гель Кеторола можно использовать с 12 лет. Кроме того, Кеторол запрещен в виде таблеток и уколов беременным женщинам. В виде геля Кеторол разрешен беременным во время 1 и 2 триместров. В третьем триместре нельзя применять Кеторол даже в виде геля, так как это может привести к перенашиванию плода или осложнению родовой деятельности. Кеторол при лактации запрещен во всех формах.

Прочие противопоказания при приеме в виде таблеток и инъекций:

• • бронхоспазмы и отеки Квинке в анамнезе;
  • дегидратация;
  • язвы и эрозии ЖКТ;
  • пониженная свертываемости крови;
  • недостаточность функций печени;
  • геморрагический диатез;
  • кровоизлияния в мозг в анамнезе или в текущее время;
  • нарушения кроветворения;
  • риск обширных кровотечений;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • высокая концентрация калия в крови;

недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;

• непереносимость молочного сахара;
• острые фазы болезни Крона, язвенного колита.

С осторожностью Кеторол принимают при:

• бронхиальной астме;
• гиперчувствительности к НПВП;
• застойной сердечной недостаточности;
• поражении периферических артерий;
• системной красной волчанке;
• ишемической болезни сердца;
• артериальной гипертензии;
• застое желчи;
• гепатите;
• сепсисе;
• язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
• одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ГКС;
• в пожилом возрасте (старше 65 лет) ;
• алкоголизме;
• полипах слизистой оболочки носа и носоглотки;
• почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) ;
• прочих тяжелых соматических заболеваниях.

Противопоказаниями для применения в виде геля являются:

• мокнущие дерматозы,
• экземы,
• раны и ссадины в месте нанесения,
• «аспириновая» бронхиальная астма,
• третий триместр беременности.

С осторожностью гель назначают в пожилом возрасте (старше 65 лет), в детском возрасте (до 16 лет), при бронхиальной астме, во время 1 и 2 триместра беременности.

Также нельзя применять препарат в том случае, если больной страдает непереносимостью других НПВП, почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин следует уменьшить дозу.

Не следует использовать Кеторол для профилактического обезболивания перед операциями, а также в акушерской практике из-за возможных нарушений свертываемости крови.

Побочные эффекты

При приеме Кеторола внутрь возможно возникновение ряда побочных действий. Однако большая часть из них не угрожает жизни.

Самыми частыми побочными явлениями являются боли в животе и диарея (более чем в 3% случаев). Эти побочные эффекты обычно наблюдаются у пожилых людей, имеющих язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Также у некоторого количества больных наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), головокружения, головные боли. Реже (в 1-3 % случаев) могут возникать такие побочные эффекты, как повышение артериального давления, стоматит, метеоризм, рвота, запор, кожные реакции.

Кеторол также может вызвать и другие типы редко встречающихся побочных эффектов:

Системы организма, которые затрагивают эффекты	типы эффектов
ЖКТ	запор, метеоризм, тошнота, гепатит, панкреатит (воспаление поджелудочной железы)
мочевыделительная система	острая боль в области почек, кровь в моче, частое мочеиспускание, уменьшение или увеличение количества мочи, нефрит
органы дыхания	бронхиальный спазм, ринит, нарушения дыхания, отек гортани
центральная нервная система	сонливость, гиперактивность, асептический менингит (ригидность мышц шеи, сильные головные боли, судороги), галлюцинации, ухудшения слуха, звон в ушах, зрительные нарушения, обморочные состояния
система крови	анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечения из носа
аллергические и кожные реакции	крапивница, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, пурпура, эксфолиативный дерматит (выражающийся в лихорадке, покраснении, уплотнении или шелушении кожи, опухании или болезненности небных миндалин), крапивница, синдром Лайелла-Джонсона, отеки век, периорбитальный отек.

Иногда может наблюдаться повышение температуры, повышенная потливость.

Кожные реакции более характерны при использовании препарата в виде геля. Однако при нанесении препарата на значительную поверхность тела не исключены и системные побочные эффекты:

• язвенные патологии ЖКТ,
• изжога,
• диарея,
• боли в желудке,
• гематурия,
• рвота,
• тошнота,
• задержка жидкости,
• анемия,
• агранулоцитоз,
• лейкопения,
• тромбопения.

При появлении каких-либо побочных действий следует прервать лечение препаратом и обратиться за советом к врачу.

Передозировка

При использовании геля передозировка невозможна. Хотя иногда гель может попасть в ротовую полость, например, с губ. В таком случае ротовую полость необходимо прополоскать, а при попадании геля в желудок следует принять энтеросорбенты. Передозировка при приеме таблеток внутрь может проявляться в таких симптомах, как боль в желудке, тошнота, рвота, задержка мочи, нарушения функции почек, ацидоз. Может также наблюдаться формирование язвенных поражений в желудке.

Если произошла передозировка, то рекомендуется делать стандартные для таких случаев процедуры промывания желудка, прием сорбентов, проводить симптоматическую терапию, то есть терапию, направленную на подержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препаратом обычно не проводится, поскольку он малоэффективен.

Инструкция по применению

При применении Кеторола в виде таблеток, их следует принимать по мере необходимости, но не более 4 таблеток в день. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Курс лечения – 5 дней, если лечащий врач не предписал иное. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Эффективность Кеторола не связана с приемом пищи, однако при приеме препарата сразу же после еды вещество медленнее всасывается в кровь и обезболивающий эффект проявляется в таком случае позднее. С другой стороны, прием Кеторола до еды увеличивает раздражение слизистой оболочки желудка. Поэтому наиболее оптимальным временем для приема является 2 часа после еды.

Инъекции Кеторола

Инъекции предпочтительнее в том случае, если требуется максимально быстрый обезболивающий эффект, или же больной не может принимать таблетки по какой-либо причине.

Раствор вводится глубоко в мышцу. В качестве места инъекции следует выбрать наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу или другой участок тела, где мышцы близко подходят к коже. Для уколов подходят небольшие шприцы одноразового применения и емкостью 0,5-1 мл. Разовая дозировка – 10-30 мг (0,3-1 мл). Наибольшая однократная доза при внутримышечном введении составляет 2 мл. Повторный укол можно делать через 4-6 ч. В сутки можно вводить не более 90 мг кеторолака (3 мл раствора).

Для людей старше 65 лет, либо с массой тела менее 50 кг, либо имеющих нарушения функции почек, максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг (0,5 мл). Максимальная суточная доза в таком случае составляет 60 мг. Раствор необходимо вводить медленно – так снижается риск развития негативных реакций. Время внутривенного струйного введения раствора не должно быть меньше 15 с.

Продолжительность лечения при парентеральном способе введения не должна быть больше 5 дней. При внутривенном введении суммарная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 мл. Для больных со сниженной функциональностью почек, пожилых людей (старше 65 лет) или пациентов весом менее 50 кг данное значение составляет 10 мл.

При необходимости можно переходить с парентеральной формы введения на прием таблеток в течение 1 дня. При этом максимальная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг, а доза препарата в виде таблеток – 30 мг.

Инструкция по проведению внутримышечных инъекций

Шприц и иглу следует извлекать из упаковки непосредственно перед инъекцией. Шприцом набирается необходимое количество раствора из ампулы. Затем шприц следует поднять иглой вверх и обстучать по направлению от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха отделились от стенок и поднялись бы вверх. Для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень, так, чтобы на игле появилась бы капля. После этого шприц откладывается в сторону, а место инъекции обрабатывается антисептиком. В место инъекции игла вводится перпендикулярно и на всю ее длину, а затем содержимое шприца выдавливается медленно и аккуратно. После инъекции место укола вновь обрабатывается антисептиком.

Инфузии Кеторола

Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и использовать вместе с другими физрастворами. Кеторол совместим со следующими растворами:

Физиологический
декстрозы 5%
лидокаина
допамина
Рингера
Рингера-Локка
Плазма-лит
аминофиллина
человеческого инсулина короткодействующего
гепарина

Инструкция по нанесению геля (мази)

Гель следует наносить на неповрежденную поверхность кожи, лишенную ран, ожогов и ссадин. Также следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки рта и носа.
Перед нанесением геля кожу следует вымыть и высушить.

Из тюбика геля по 30 г следует выдавить 1-2 см геля и нанести его равномерно на поверхность кожи. При большой площади обрабатываемой поверхности можно увеличить количество геля. Мазь по несколько раз необходимо втереть круговыми движениями в кожу до тех пор, пока состав полностью не впитается. Поверхность кожи, на которую был нанесен гель, можно закрыть ватной или марлевой повязкой. Однако она не должна быть плотно закрыта и должна пропускать немного воздуха.

Не следует наносить гель на кожу слишком часто. Достаточно делать это 4 раза в сутки. При этом промежутки между эпизодами применения геля не должны быть меньше 4 часов. Курс лечения гелем – не более 10 дней. Если желаемого улучшения не наступило или если необходимо более длительное использование препарата, то следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с прочими препаратами

Не исключается взаимодействие с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками крови.

При использовании с лекарственными средствами, токсически воздействующими на почки (например, препаратами золота) Кеторол усиливает их негативный эффект. Сочетание Кеторола с некоторыми гипотензивными препаратами может уменьшить их эффект из-за снижения выработки простагландинов в почках. При одновременном употреблении Кеторола с другими НПВП или же стероидными противовоспалительными препаратами, этиловым спиртом увеличивается риск желудочных кровотечений. Применение с НПВП может привести к задержке жидкости в организме и повышению артериального давления.

Не стоит применять Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней, так как это увеличивает риск развития патологий почек. То же самое можно сказать и об одновременном применении средства с ингибиторами АПФ – в подобном случае также проявляется негативное влияние на почки. Поскольку препарат не влияет на действие наркотических анальгетиков при одновременном употреблении с ними, то дозировку последних можно уменьшить, чтобы снизить количество негативных эффектов. Антациды не влияют на всасывание препарата из ЖКТ. Необходимо соблюдать осторожность при применении с циклоспорином, препаратами лития.

Кеторол в виде раствора нельзя смешивать в одном шприце с некоторыми медикаментами из-за лекарственной несовместимости, например, с морфином и трамадолом.

Кеторол увеличивает эффект инсулина и прочих гипогликемических препаратов, однако при этом снижает эффективность гипотензивных препаратов и фуросемида, пртотивоэпилептических препаратов. Тромболитические препараты и антикоагулянты могут способствовать развитию кровотечений.

Применение с антидепрессантами может привести к развитию галлюцинаций.

При одновременном использовании препарата со всеми вышеуказанными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Кеторолак воздействует на свертываемость крови, однако это воздействие ограничено по времени и длится не более 1-2 ч. Кеторол не способен заменить профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам, принимающим в качестве антикоагулянтов препараты ацетилсалициловой кислоты в умеренных дозах, не стоит от них отказываться. При наличии риска возникновения гастропатий одновременно назначаются препараты-ингибиторы протонного насоса, антациды. На фоне применения препарата необходимо 1 раз в неделю контролировать параметры гемостаза. У пожилых людей риск развития побочных эффектов выше, поэтому они должны применять Кеторол в минимальных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью при регулярном применении препарата следует контролировать параметры работы почек, сдавая анализы мочи. При заболеваниях печени Кеторол следует применять с осторожностью и короткими курсами.

Из-за риска развития побочных реакций введение первой дозы препарата должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Поскольку нередко препарат может вызывать такие побочные явления, как головокружения и сонливость, то во время курса лечения следует избегать управления автотранспортом и выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Спасибо

Кеторол представляет собой очень мощный ненаркотический обезболивающий препарат с противовоспалительной активностью и умеренным жаропонижающим эффектом. Однако основное действие Кеторола – обезболивающее (анальгезирующее). Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Разновидности, названия и формы выпуска

В настоящее время Кеторол выпускается в трех лекарственных формах:

• Гель для наружного применения;
• Таблетки для приема внутрь;
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Соответственно, данные три формы выпуска Кеторола являются одновременно и разновидностями препарата. Раствор для инъекций Кеторол часто называют "уколы Кеторол" или "ампулы Кеторол". Гель Кеторол в обиходной речи часто называют "мазь Кеторол". При употреблении указанных неправильных, но довольно часто встречающихся в обиходной речи названий Кеторола, следует помнить, что имеется ввиду реально существующая лекарственная форма, а не какая-либо новая разновидность препарата.

Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с характерным запахом. Раствор для инъекций - прозрачный и бесцветный, или бледно-желтый. Таблетки окрашены в зеленый цвет, имеют круглую, двояковыпуклую форму и гравировку в виде буквы "S" на одной из сторон. На разломе таблетка белая или практически белая, с однородной структурой.

Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.

Кеторол – состав

В состав всех лекарственных форм Кеторола в качестве активного вещества входит кеторолак в различной концентрации. Так, в таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в растворе – 30 мг в 1 мл, а в геле – 20 мг в 1 г (2%).

В состав геля Кеторол

• Пропиленгликоль;
• Диметилсульфоксим;
• Карбомер;
• Метилпарагидроксибензоат натрия;
• Трометамин;
• Ароматизатор "Дримон Инде";
• Этиловый спирт;
• Глицерол.

В состав таблеток Кеторол в качестве вспомогательных веществ входят следующие компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Кукурузный крахмал;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Стеарат магния;
• Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
• Гипромеллоза;
• Пропиленгликоль;
• Олив зеленый.

В состав раствора для инъекций входят следующие вспомогательные вещества:

• Этиловый спирт;
• Динатрия эдетат;
• Октоксинол;
• Пропиленгликоль;
• Гидроксид натрия;
• Вода деионизированная.

Кеторол – рецепт

Рецепт на раствор Кеторол выглядит следующим образом:
Rp:Sol. "Ketoroli" 3% - 1 ml
D.t.d.10 amp.
S.Вводить внутривенно или внутримышечно по 1 мл

Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. "Ketoroli" 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.

Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel "Ketoroli" 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль

Во всех указанных рецептах после букв "Rp" указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв "D.t.d." указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы "S." указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.

Терапевтическое действие препарата Кеторол

Кеторол обладает мощным обезболивающим действием, а также относительно слабыми жаропонижающими и противовоспалительными эффектами. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают всеми тремя свойствами (жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное) в различной степени. У Кеторола наиболее сильно выражены анальгезирующие свойства, а противовоспалительный и жаропонижающий эффекты – относительно слабо.

Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать работу особого фермента – циклооксигеназы . Данный фермент превращает арахидоновую кислоту в простагландины – особые вещества, вызывающие развитие воспалительной реакции, болевого синдрома и повышение температуры тела. Таким образом, Кеторол, блокируя работу циклооксигеназы, прекращает выработку простагландинов, вследствие чего останавливает процесс формирования воспалительной реакции и боли, а также повышения температуры.

Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.

Кеторол не является наркотическим анальгетиком и не вызывает следующих неблагоприятных эффектов:

• Воздействие на центральную нервную систему;
• Угнетение дыхания;
• Ослабление перистальтической активности кишечника ;
• Задержка мочи;
• Повышение артериального давления .

Кеторол может удлинять время кровотечения, поскольку разжижает кровь и снижает активность свертывающей системы. Однако, как правило, показатели свертываемости все равно остаются в границах нормы. Поэтому Кеторол нужно с осторожностью использовать у людей, страдающих заболеваниями, связанными с кровотечениями, например, гемофилия , язва желудка и т.д. Кеторол практически не воздействует на слизистую оболочку желудка и других органов ЖКТ, поэтому в течение коротких промежутков времени может применяться без опасности формирования "аспириновых язв". Однако длительное непрерывное применение препарата (дольше полугода) может спровоцировать изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, поэтому Кеторол не рекомендуется использовать долго.

Кеторол – показания к применению

Показания к применению у таблеток и раствора Кеторол совершенно одинаковые, а выбор лекарственной формы, оптимальной в каждом конкретном случае, осуществляется на основании состояния пациента, необходимой скорости эффекта и возможностях лечебно-профилактического учреждения. Так, при необходимости получения быстрого обезболивающего эффекта рекомендуется использовать раствор Кеторол. В остальных случаях предпочтительнее таблетки Кеторол. Однако раствор также применяется в тех случаях, когда по каким-либо причинам человек не может принимать таблетки внутрь (например, рвотный рефлекс, язва желудка или двенадцатиперстной кишки и т.д.).

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной , мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Показаниями к применению геля Кеторол являются следующие состояния:

• Травмы (ушибы , воспаления мягких тканей, повреждения связок, бурсит , тендинит , синовит и др.);
• Боли после травмы;
• Боли в мышцах и суставах;
• Ревматические заболевания (подагра , псориатический артрит , анкилозирующий спондилит).

При использовании любой формы Кеторола необходимо помнить, что препарат только купирует боль, но не устраняет ее причину и не лечит основное заболевание, ставшее причиной появления неприятного симптома .

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения различных форм Кеторола (таблетки, раствор и гель) в отдельных подразделах, чтобы избежать путаницы и структурировать информацию.

Кеторол таблетки – инструкция по применению

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.

Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.

Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).

Уколы (ампулы) Кеторол – инструкция по применению

Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Нельзя вводить раствор Кеторол эпидурально или внутрь спинномозговых оболочек.

Для введения раствора внутримышечно необходимо использовать одноразовые шприцы небольшого объема – 0,5 – 1 мл. Шприц и иглу к нему необходимо вынимать из упаковки непосредственно перед производством инъекции, а не заранее. Для инъекции необходимо вскрыть ампулу в раствором, набрать шприцом необходимо количество, вынуть его и поднять иглой вверх. Пальцами постучать по поверхности шприца по направлению от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха поднялись и оторвались от стенок. Затем для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень шприца, чтобы на кончике иглы появилась капля. После этого шприц необходимо отложить в сторону и обработать антисептиком место инъекции. В выбранное место перпендикулярно коже вводят иглу полностью (на всю ее длину), после чего, надавливая на поршень, медленно и аккуратно вводят раствор. После введения раствора иглу вынимают из тканей и выбрасывают, а место инъекции вновь протирают антисептиком.

При необходимости Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и вводить медленно вместе с другими растворами. Кеторол совместим в одном флаконе со следующим растворами и лекарственными препаратами:

• Физиологический раствор;
• 5% раствор декстрозы;
• Раствор Рингера;
• Раствор Рингер-Локка;
• Раствор Плазмалит;
• Раствор аминофиллина;
• Раствор лидокаина ;
• Раствор допамина;
• Раствор инсулина человеческого короткого действия;
• Раствор гепарина .

Разовая дозировка раствора Кеторол для людей младше 65 лет составляет 10 – 30 мг (0,3 – 1,0 мл) и подбирается индивидуально, начиная с минимальной и основываясь на реакции человека и эффективности купирования болевого синдрома. Повторно можно вводить Кеторол через каждые 4 – 6 часов, если боль вновь возвращается. Максимально допустимая суточная дозировка раствора составляет 3 ампулы (90 мг).

Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).

Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.

Кеторол гель – инструкция по применению

Гель необходимо наносить на кожные покровы чистыми, вымытыми с мылом руками. Следует избегать нанесения препарата на участки кожи с повреждениями, например, царапинами, ссадинами , ожогами и т.д. Также необходимо избегать и всячески профилактировать случайное попадание геля Кеторол в глаза и на слизистые оболочки рта, носа и других органов. После обработки кожного покрова гелем следует вымыть руки с мылом и насухо вытереть. Тюбик после выдавливания необходимого количества геля необходимо плотно закрывать.

Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.

Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.

Особые указания

При использовании таблеток и инъекций Кеторола необходимо учитывать, что после его отмены воздействие на свертываемость крови сохраняется в течение 1 – 2 суток. Если человек страдает нарушениями свертываемости крови, то на фоне применения Кеторола необходимо минимум 1 раз в неделю контролировать показатели гемостаза (время кровотечения , ПТИ, АЧТВ, ТВ, фибриноген и др.).

Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.

У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи .

При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Применение Кеторола одновременно со следующими лекарственными препаратами может провоцировать тяжелые побочные эффекты:

• Вальпроаты – возможно нарушение агрегации тромбоцитов и развитие трудноостанавливаемых кровотечений;
• Недеполяризирующие миорелаксанты (Пипекуроний, Панкурониум, Тубокурарин и др.) – возможно развитие одышки ;
• Противоэпилептические препараты (Фенитоин, Карбамазепин и др.) – усиливается частота эпилептических приступов;
• Антидепрессанты (Флуоксетин , Тиотиксин, Алпразолам и др.) – могут появляться галлюцинации ;
• Пентоксифиллин , Цефоперазон, Цефотетан, гепарин, тромболитики (препараты, усиливающие разрушение тромбов) и антикоагулянты (препараты, уменьшающие тромбообразование) – увеличивается риск возможных кровотечений;
• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Берлиприл, Вазолаприл, Эналаприл , Каптоприл и др.) – увеличивается риск развития нарушений почек.

Раствор для инъекций Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином, поскольку в результате химической реакции между данными веществами выпадает осадок, а они полностью теряют свою терапевтическую эффективность.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Таблетки и раствор для инъекций Кеторол противопоказаны к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания . Беременные женщины должны выбирать другие обезболивающие препараты, разрешенные к применению, такие, как например Ибупрофен, Нурофен , Но-Шпа и другие. Если кормящая мать принимает Кеторол, то следует на весь период лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание .

Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.

В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов , гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.

Кеторол от зубной боли

При зубной боли Кеторол является прекрасным и эффективным препаратом, купирующим неприятные ощущения быстро и надолго. Препарат можно применять как до визита к стоматологу , так и после выполненных манипуляций, когда еще некоторое время боль может сохраняться, пока не заживут ткани.

Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.

При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.

Кеторол детям

Гель Кеторол нельзя применять у детей младше 12 лет, а таблетки и раствор для инъекций – младше 15 лет. Таким образом, использовать Кеторол у детей в какой-либо лекарственной форме нельзя.

Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия , нарушение слуха и зрения , аллергические реакции, отек легких и т.д.

Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.

Побочные эффекты препарата Кеторол

Побочные эффекты таблеток и раствора для инъекций одинаковы, но они несколько отличаются от таковых у геля Кеторол. Вся совокупность побочных эффектов таблеток и раствора Кеторола отражена в таблице.

Система органов	Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол
Желудочно-кишечный тракт	Боли в желудке
	Понос
	Стоматит
	Метеоризм
	Запор
	Рвота
	Ощущение наполненности желудка
	Тошнота
	Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением
	Желтуха вследствие застоя желчи
	Гепатит
	Гепатомегалия (увеличение размеров печени)
	Панкреатит
Мочевыделительная система	Острая почечная недостаточность
	Боли в пояснице
	Гематурия (кровь в моче)
	Азотемия (повышение остаточного азота крови)
	Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру
	Частое мочеиспускание
	Увеличение или уменьшение количества мочи
	Нефрит
	Отеки
Дыхательная система	Бронхоспазм
	Диспноэ
	Ринит
	Отек гортани
Центральная нервная система	Головная боль
	Головокружение
	Сонливость
	Асептический менингит
	Гиперактивность
	Перепады настроения
	Беспокойство
	Галлюцинации
	Депрессия
	Психоз
	Ухудшение слуха
	Звон в ушах
	Нечеткость зрения
Сердечно-сосудистая система	Повышение артериального давления
	Отек легких

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Распределение

Связывание с белками плазмы составялет 99%, V d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C ss - 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится в основном почками - 91%, через кишечник - 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T 1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы "S" на одной стороне; вид на поперечном срезе - оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.6 мг, пропиленгликоль - 0.97 мг, титана диоксид - 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) - 0.1 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T 1/2 . На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, период родов;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к кеторолаку.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами - антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.