Эуфиллин инструкция по применению таблетки. Эуфиллин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Бронходилатирующим, токолитическим, спазмолитическим, диуретическим действием облададет препарат Эуфиллин. От чего он и пользуется популярностью у пациентов.
Форма выпуска
Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.
Фармакологические свойства
Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.
Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.
Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.
Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.
Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.
Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.
Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.
Препарат Эуфиллин от чего показан
Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.
Побочные действия Эуфиллина
По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.
Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.
Таблетки Эуфиллин от чего противопоказаны
Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в в возрасте младше 6 лет.
Инструкция по применению Эуфиллина
В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.
Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.
Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.
Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.
В таблетках Эуфиллин (от чего наступает облегчение состояния) принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.
При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.
В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.
При серьезных заболеваниях дыхательных путей и бронхиальной астме требуется особый комплексный подход к терапии. Одним из лучших средств в данном случае может стать Эуфиллин в таблетках.
Описание и особенности препарата
Эуфиллин - комплексный препарат, применяемый в медицинской практике для купирования хронических заболеваний нижних дыхательных путей, симптомов астмы, а также для устранения обструктивной болезни легких. Эффективность при лечении кашля обуславливается подавлением таблетками активности рецепторов, отвечающих за его проявление.
Основной компонент состава - аминофиллин. Он оказывает действия:
Благодаря систематическому применению средства удается достичь следующих терапевтических эффектов:
- расслабление бронхиальных мышц;
- повышение качестве вентиляции;
- стимуляция работы диафрагмы;
- улучшение работы дыхательной мускулатуры и дыхательного центра;
- увеличение муколициарного клиренса.
Таким образом, препарат регулирует давление в легких, нормализует дыхание, помогает снизить напряжение сосудов. Действует в течение периода от 4 до 24 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
Эуфиллин не следует использовать при сухом кашле без мокроты, поскольку он стимулирует ее отделение.
Препарат относится к числу симптоматических медикаментов и входит в комплекс мер по купированию бронхиальной астмы.
Применяется также в форме инъекций для быстрого подавления приступа кашля и удушья. Информация о том, сколько стоит упаковка лекарства, зависит от региона реализации, формы выпуска и производителя. Стоимость упаковки медикамента - от 10 рублей в аптеках России. Реализация производится без рецепта врача.
Показания к применению
Эуфиллин назначают при возникновении сухого или влажного кашля, сопровождающего прогрессирование нижних отделов легких. Основные показания для использования таблеток:
При лечении и купировании бронхиальной астмы и обструктивного бронхита таблетки назначаются в составе комплексной терапии в качестве вспомогательного симптоматического средства.
Несколько иначе применяется инъекционный Эуфиллин. Показания к применению в ампулах также составляет мигрень, легочная гипертензия, левожелудочковая недостаточность сердца. Медикамент применяется для быстрого купирования симптомов болезни.
Инструкция и режим дозирования
Принимать медикамент в таблетках необходимо после трапезы с небольшим количеством жидкости. Дозировка определяется следующим образом:
При беременности прием Эуфиллина разрешен только в малых дозах из-за высокого риска развития гипоксии плода.
Стандартная дозировка может быть уменьшена или увеличена на усмотрение врача.
При хроническом течение обструкции Эуфиллин назначают в количестве от 6 до 8 миллиграммов на килограмм массы тела для поддержания нормального функционирования легких и бронхов.
Противопоказания и ограничения
Запрещено использование лекарственного препарата в любой форме при повышенной чувствительности к составу. Другие ограничения:
Люди, страдающие астмой, склонны к аллергическим реакциям на лекарства, поэтому перед применением необходимо проведение теста.
Раствор не следует применять для детей младше 14 лет.
Алкоголь способен усилить абсорбцию Эуфиллина. При одновременном лечении с применением гормональных лекарственных средств вероятность возникновения негативных побочных эффектов увеличивается. Прием энтеросорбентов несовместим с использованием медикамента в любой форме, поскольку снижает эффективность последнего.
Побочные эффекты от применения препарата
При повышенной чувствительности возможно проявление аллергических реакций: кожного зуда, лихорадки. Другие вероятные негативные эффекты:
В редких случаях возможно обострение гастрита, повышение кислотности желудка. В таких ситуациях требуется симптоматическое лечение.
Медикаменты-аналоги, стоимость
Аналогичные препараты могут быть использованы при недостаточной эффективности Эуфиллина или повышенной чувствительности пациента к его составу.
Эуфиллин – лекарственный препарат из фармакологической группы аденозинергических лекарственных средств, предназначенных для системного применения. Выпускается в виде раствора для инъекций. Эуфиллин способствует устранению бронховых спазмов и интенсивному отделению мокроты. Терапевтическое действие достигается благодаря способности определенных компонентов Эуфиллина воздействовать на гладкую бронховую мускулатуру, оказывая расслабляющее действие. Кроме того способен увеличивать сократительную функцию сердечной мышцы, нормализировать процессы кровообращения в области миокарда. Эуфиллин назначается пациентам с повышенным внутричерепным давлением, расстройствами кровообращения в области головного мозга, бронхиальной астмой и сужениями бронховых просветов.1. Фармакологическое действие
Активное вещество Эуфиллина оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов, активно снимая спазм и способствуя отторжению мокроты. Одновременно с этим препарат стимулирует дыхательный центр и улучшает процессы газообмена, что способствует более полному насыщению организма кислородом. Также повышается сократительная способность сердечной мышцы, что приводит к улучшению работы и улучшению кровоснабжения не только миокарда, но и всех остальных органов. Кроме этого, отмечается расширение желчных путей, незначительное мочегонное действие и повышение кислотности желудочного сока. Всасывание Эуфиллина происходит полностью. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается спустя 2 часа после приема внутрь. Обезвреживание Эуфиллина происходит с образованием активных продуктов распада, которые впоследствии выводятся с помощью почек.
2. показания к применению
- Резкое сужение просвета бронхов различного происхождения;
- Снятие симптомов внезапного перенаполнения сосудов головного мозга;
- Нарушения мозгового кровообращения различного происхождения;
- Повышенное внутричерепное давление;
- Нарушения почечного кровотока различного происхождения.
3. Способ применения
Эуфиллин в форме таблеток: В этой форме препарат применяют в случаях легкой и средней тяжести. Дозировка Эуфиллина для пациентов детского возраста рассчитывается следующим образом: 7-10 мг на каждый кг массы тела. Полученное количество необходимо разделить на 4 приема. Дозировка Эуфиллина для взрослых пациентов составляет 0,15 г лекарства дважды или трижды в день. Во всех случаях Эуфиллин принимается после еды. Продолжительность лечения - до нескольких месяцев. Эуфиллин в виде инъекций: Препарат в форме внутривенных вливаний применяется в случаях острого проявления симптомов заболевания. Дозировка для взрослых пациентов составляет 5-10 мл препарата, предварительно разведенные в 10-20 мл физиологического раствора. Дозировка для пациентов детского возраста рассчитывается по следующей схеме: 3-2 мг препарата на каждый кг массы тела. Внутривенное введение должно происходить достаточно медленно, не менее 6 минут. При возникновении побочных эффектов, введение Эуфиллина либо замедляется, либо прекращается. В обоих случаях пациент продолжает принимать препарат в виде внутривенных капельных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата, предварительно разведенные в 100-150 мл физиологического раствора. Скорость введения для данного случая - не более 50 капель в минуту. Препарат в виде внутримышечных инъекций применяется в случаях невозможности проведения внутривенных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов в этом случае составляет 1 мл раствора. Применение Эуфиллина в виде инъекций проводится с частотой, не более 3 раз в сутки и не более 2 недель. Эуфиллин в виде микроклизм: Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата за один прием. Дозировку для детей рассчитывают индивидуально, в зависимости от возраста пациентов. Высшие дозы Эуфиллина для пациентов детского возраста, независимо от способа применения:
- Высшая разовая доза - 7 мг препарата на каждый кг массы тела;
- Высшая суточная доза - 15 мг препарата на каждый кг тела.
- Высшая разовая доза - 0,5 г препарата;
- Высшая суточная доза - 1,5 г препарата.
- Высшая разовая доза для пациентов детского возраста - 3 мг препарата на каждый кг массы тела;
- Высшая разовая доза взрослых пациентов - 0,25 г препарата;
- Высшая суточная доза для взрослых пациентов - 0,5 г препарата.
4. Побочные действия
- При использование Эуфиллина возможные различные аллергические реакции (кожные высыпания, лихорадка, кожный зуд);
- Нарушения нервной системы (головные боли, нарушения сна, головокружение, нарушение нормального психического состояния, дрожание конечностей);
- Нарушения пищеварительной системы (боли в области желудка, понижение аппетита, расстройства стула, тошнота, рвота, обратное поступление пищи из желудка в пищевод, обострение язвенной болезни желудка, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, ощущение сердцебиения, понижение артериального давления);
- От использования Эуфиллина может возникнуть нарушения мочевыделительной системы (увеличение суточного объема выделения мочи, появление крови в моче, появление белка в моче);
- Нарушения обменных процессов (усиление потоотделения, ощущение жара, понижение содержания глюкозы в крови, покраснение лица);
- Различные нарушения дыхания.
5. Противопоказания
- Язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
- Эпилептические припадки;
- Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
- Повышенное артериальное давление;
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- Нарушения сердечного ритма;
- Индивидуальная непереносимость Эуфиллина и его компонентов;
- Недостаточность кровообращения сердца;
- Кровоизлияния различного расположения;
- Возраст пациентов, менее 3 лет.
6. При беременности и лактации
На всех сроках беременности и в период лактации Эуфиллин применять не рекомендуется . Применение Эуфиллина допустимо только в очень редких случаях, когда лечебный эффект намного превышает негативное действие лекартва на организм матери и ребенка, исключительно под пристальным наблюдением лечащего врача.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение с другими производными Ксантина категорически противопоказано;
- Одновременное применение с Аллопуринолом, Изопреналином, Циметидином, Линкомицином, Эноксацином, Фторхинолоном, Пропафеноном, Метотрексатом, Тиабендазолом, Мексилетином, Тиклопиридином, антибиотиками макролидного ряда, Верапамилом, Интерфероном-альфа и препаратами, содержащими этиловый спирт, приводит к усилению лечебного эффекта Эуфиллина, что требует обязательного снижения его дозировки;
- Одновременное применение с мочегонными препаратами и препаратами, усиливающими эффект адреналина, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
- Одновременное применение с лекарствами, содержащими в своем составе ионы лития и препаратами, блокирующими рецепторы адреналина, приводит к снижению лечебного эффекта последних;
- Одновременное применение с противодиарейными препаратами и препаратами, чей лечебный эффект проявляется в способности связывать и выводить различные химические соединения уменьшают всасывание Эуфиллина;
- Одновременное применение с Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, противозачаточными препаратами в форме таблеток, содержащими женские половые гормоны, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином, Аминогрутетимидом и Морацизином, приводит к уменьшению всасывания Эуфиллина, что требует повышения его дозировки.
8. Передозировка
- Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, снижение аппетита, кровавая рвота, кровотечения органов пищеварительной системы);
- Нарушения нервной системы (нарушения сна, спутанность сознания, необъяснимая тревога, повышение чувствительности к свету, дрожание конечностей, судорожный синдром, повышенная возбудимость);
- Нарушения обменных процессов (некротические явления в скелетных мышцах, пониженное содержание ионов калия, повышенное содержание глюкозы, кислородное голодание, сдвиг кислотно-основного равновесия крови в левую сторону);
- Нарушения дыхательной системы (одышка, учащенное поверхностное дыхание);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления);
- Нарушения мочевыделительной системы (функциональная недостаточность почек).
9. Форма выпуска
Таблетки, 150 мг - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75,100 или 125 шт. Раствор для инъекций, 24 мг/мл - 5 мл или 10 мл амп. 5 или 10 шт; 240 мг/10 мл - амп. 5, 10, шт; 120 мг/5 мл - амп. 5,10,шт; 2.4% 240 мг/10 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 240 мг/1 мл - амп. 10 шт.
10. Условия хранения
Эуфиллин необходимо хранить в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим - не более 20 градусов. Срок хранения - не более 5 лет.
11. Состав
1 таблетка Эуфиллина:
- аминофиллин - 150 мг;
- Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.
1 мл раствора:
- аминофиллин - 24 мг;
- Вспомогательные вещества: вода.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Эуфиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Эуфиллин (лат. euphyllinum) – бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы.
Синонимы и аналоги эуфиллина
Эуфиллин имеет единственный синоним – аминофиллин, который содержит то же самое активное вещество. Кроме того, существуют аналоги, содержащие в своем составе другое активное вещество, но обладающие сходным спектром действия:
- дипрофиллин;
- нео-теофебрин;
- неотеопэк;
- теобиолонг;
- теобромин;
- теопэк;
- теофедрин;
- теотард.
Фармакологическое действие
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Показания к применению
Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина;
- инфаркт миокарда в острой фазе;
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- гипертиреоз;
- эпилепсия;
- прием эфедрина (у детей);
- детский возраст до 6 лет.
Инструкция по применению Эуфиллина
В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.
Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.
Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.
Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.
В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.
При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.
В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.
Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.
Побочные действия
При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме);
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия;
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд;
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко);
Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь);
Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
Особые указания
Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.
В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.
Беременность и лактация
С осторожностью беременность, период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).
При нарушениях функции почек
С осторожностью почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
С осторожностью печеночная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью пожилой возраст
Условия отпуска
По рецепту.
Условия хранения препарата
В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
2 года. Не использовать после окончания срока годности. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Эуфиллин
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - аминофиллин 24.0 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.
Ксантины
Аминофиллин
Код АТХ R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Показания к применению
астматический статус (дополнительная терапия)
нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)
левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Взрослым:
Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.
При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.
Детям:
Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.
Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.
Побочные действия
- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу
Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии
- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)
- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение
Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)
- боль в груди, тахипноэ
Гипогликемия
Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия
Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.
Противопоказания
Детский возраст до 14 лет
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)
Эпилепсия
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
Тяжелые тахиаритмии
Геморрагический инсульт
Кровоизлияние в сетчатку глаза
С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.
Лекарственные взаимодействия
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).
При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Особые указания
Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:
С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)
Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе
При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)
При распространенном атеросклерозе сосудов
При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии
При частой желудочковой экстрасистолии
При повышенной судорожной готовности
При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе
При длительной гипертермии
При гастроэзофагеальном рефлюксе
При гипертрофии предстательной железы.
Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.
Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.