Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Нарушения со стороны эндокринной системы: острая недостаточность коры надпочечников; хирургические вмешательства, тяжелые травмы или заболевания у пациентов с известной или предполагаемой недостаточностью коры надпочечников;
- шок различного генеза: шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок; шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников;
- отек головного мозга: отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговой травмой;
- злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями при отсутствии возможности приема внутрь;
- обострение хронического обструктивного бронхита и бронхиальной астмы, астматический статус;
- тяжелые аллергические реакции;
- внутрисуставное введение: в случаях выраженного воспаления сустава (кроме инфекционного), когда неэффективна обычная терапия, а также при других состояниях с синовитом и выпотом (после аспирации синовиальной жидкости);
- локальное применение (в область поражения) - в случаях фиброзно-уплотненного фолликулита, кольцевидной гранулемы и саркоидоза;
- субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение - в случаях, когда существует опасность для зрения при воспалительных или аллергических заболеваниях глаз, системного иммунодефицита, пролиферативных изменений глазницы, симпатической офтальмии и иммуносупрессивного лечения после трансплантации роговицы;
- диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
- лечение заболеваний, при которых применение пероральной формы дексаметазона невозможно.

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;

Фармакодинамика

ГКС длительного действия для системного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Дексаметазон (как и другие ГКС) действует на клеточном уровне через две рецепторные системы в клеточной цитоплазме. Связываясь с глюкокортикоидными рецепторами, ГКС оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие и регулируют гомеостаз глюкозы. Связываясь с минералокортикоидными рецепторами ГКС регулируют обмен натрия, калия и водный баланс.
После в/в введения действие развивается быстро, после в/м введения клинический эффект достигается через 8 ч. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 недель после локального введения (в область поражения).
Доза дексаметазона 750 мкг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 72%. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Первоначально метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
Выведение
Выводится главным образом с мочой.

Использование во время беременности

Применение Дексаметазона при беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск, связанный с лечением.
Поскольку возможно влияние препарата на рост ребенка и на секрецию эндогенных ГКС во время применения Дексаметазона следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Остеопороз;
- острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (когда не проводится соответствующее лечение);
- синдром Кушинга;
- период лактации (грудного вскармливания);
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для в/м введения);
- для применения в офтальмологии: вирусные и грибковые заболевания глаз, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома;
- повышенная чувствительность к дексаметазону и другим компонентам препарата.
Относительные противопоказания: хроническая почечная недостаточность, цирроз печени или хронический гепатит, острый психоз.

Побочные действия

Назначение глюкокортикоидов парентерально или в виде местных инъекций снижает риск возникновения системных побочных эффектов. Однако, риск развития системных и местных побочных эффектов в некоторой степени существует и увеличивается при длительной терапии и при увеличении частоты инъекций.
При быстром в/в введении в высоких дозах: генерализованная анафилаксия, покраснение лица или щек, перебои в работе сердца, судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - психические нарушения, такие как делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивные эпизоды, депрессия или паранойя, глаукома, катаракта, увеличение внутриглазного давления и экзофтальм.
Местные реакции: покраснение, припухание, боль или другие признаки воспаления или аллергической реакции в месте инъекции относятся к менее частым побочным явлениям. При длительном применении в месте инъекций могут наблюдаться стрии, разрыв сухожилий, атрофия кожи или подкожной клетчатки.
Прочие: редко - генерализованная аллергическая кожная реакция, внезапная слепота, чувство жжения, чувство онемения, боль или покалывание в месте инъекции или рядом с ним.

Способ применения и дозы

В/м и в/в введение
Препарат вводят в/м, в/в (струйно или капельно) с глюкозой или физиологическим раствором. Не смешивать Дексаметазон с другими лекарственными препаратами в одном и том же шприце или флаконе для инфузий. Рекомендуемая начальная средняя доза для в/в или в/м введения составляет 0.5-9 мг/ или, при необходимости, более. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.
Внутрисуставное введение и локальное применение
При внутрисуставном введении рекомендуемая доза составляет от 0.4 мг до 4 мг однократно. Внутрисуставные инъекции можно повторить через 3-4 месяца; препарат можно вводить максимум 3-4 раза в один и тот же сустав в течение года; препарат можно одновременно вводить в 2 сустава. Более частое применение может привести к повреждению хряща сустава.
Доза препарата зависит от размера пораженного сустава. Обычно в большие суставы вводятся 2-4 мг дексаметазона, в малые суставы - 0.8-1 мг. Дозы дексаметазона, которые вводят в синовиальную сумку, составляют 2-3 мг; дозы, которые вводятся во влагалище сухожилия, составляют 0.4-1 мг; дозы, которые вводят в сухожилие, составляют 1-2 мг.
Доза дексаметазона для введения в область поражения равна внутрисуставной дозе. Препарат можно одновременно вводить максимум в 2 области поражения.
Для введения в мягкие ткани вокруг сустава рекомендуется применять дозу от 2 до 6 мг.
Дозы для детей при в/м введении
При проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) доза составляет - по 23.3 мкг/кг (670 мкг/м2) за 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 7.76-11.65 мкг/кг (233-335 мкг/м2). При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 27.76 до 166.65 мкг/кг каждые 12-24 ч.

Передозировка

Симптомы: в случае применения препарата в повышенных дозах в течение нескольких недель возможно развитие большинства перечисленных выше побочных эффектов и синдрома Кушинга.
Лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Специального антидота не имеется. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида.
Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических препаратов, антигипертензивных средств, противосвертывающих препаратов кумаринового ряда, празиквантела и натрийуретиков.
Дексаметазон повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков.
Одновременное применение дексаметазона и ГКС в высоких дозах или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения ГКС может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано, т.к. может привести к смертельному исходу.
Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона или гранисетрона эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, эпилепсией, тромбоэмболией, тяжелой миастенией и глаукомой.
Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
Лечение дексаметазоном может маскировать признаки существующей или новой инфекции. Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентного амебиаза, туберкулеза легких.
В период лечения дексаметазоном противопоказано проведение вакцинации живой вирусной вакциной. Иммунизация убитой вирусной или бактериальной вакциной не вызывает ожидаемой выработки антител и не оказывает ожидаемого профилактического действия. Обычно дексаметазон не назначают за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов после хирургического вмешательства или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление раны и процесс образования костной мозоли.
Лечение дексаметазоном у детей можно проводить только по абсолютным показаниям.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Дексаметазон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Дексаметазон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Дексаметазон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

На 1 мл:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг (что соответствует 4,00 мг дексаметазона фосфата):

вспомогательные вещества : глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Формула: C22H29FO5, химическое название: (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды/фторированный гомолог гидрокортизона.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Дексаметазон, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме, образует комплекс, который проникает в клеточное ядро; вызывает депрессию или экспрессию матричной РНК, что ведет к изменению образования белков на рибосомах, в том числе липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин подавляет фосфолипазу A2, угнетает либерацию арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, которые способствуют аллергическим, воспалительным и прочим процессам. Не допускает высвобождение из тучных клеток и эозинофилов медиаторов воспаления. Снижает активность коллагеназы, гиалуронидазы и протеаз, нормализует работу межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани. Уменьшает проницаемость капилляров, подавляет выход цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкинов 1 и 2) из макрофагов и лимфоцитов, стабилизирует мембраны клеток, в том числе и лизосомальные. Воздействует на все фазы воспаления, антипролиферативные свойства обусловлены торможением перехода моноцитов в очаг воспаления и пролиферации фибробластов. Дексаметазон инициирует лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, что ведет к иммунодепрессии. Кроме снижения уровня Т-лимфоцитов, уменьшается и их воздействие на В-лимфоциты и замедляется образование иммуноглобулинов. Действие на систему комплемента состоит в уменьшении образования и росте распада ее компонентов. Противоаллергическое влияние дексаметазона является следствием замедления образования и выработки медиаторов аллергии и снижением числа базофилов. Восстанавливает восприимчивость катехоламинов адренорецепторами. Активизирует катаболизм белков и снижает их уровень в плазме, уменьшает утилизацию глюкозы тканями и увеличивает в печени глюконеогенез. Стимулирует синтез ферментных белков в печени, фибриногена, сурфактанта, липомодулина, эритропоэтина. Перераспределяет жир (увеличивает липолиз жировой ткани в конечностях и отложение жира на лице и в верхней половине туловища). Содействует образованию триглицеридов и высших жирных кислот. Понижает всасывание и усиливает выведение кальция; задерживает воду и натрий, секрецию АКТГ. Имеет противошоковое свойство. После употребления внутрь дексаметазон полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60 – 70 % связывается с транскортином (специфический белок-переносчик). Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе и плацентарный, и гематоэнцефалический, и грудное молоко. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы - 3–4,5 часа, из тканей - 36–54 часов. Выводится через кишечник и почками. При закапывании в конъюнктивальный мешок проходит в конъюнктиву и эпителий роговицы, в водянистой влаге глаза при этом создаются лечебные уровни препарата. При повреждении или воспалении слизистой оболочки увеличивается скорость проникновения.

Показания

Для системного использования (внутрь и парентерально): шок (ожоговый, посттравматический, анафилактический, послеоперационный, кардиогенный, токсический, гемотрансфузионный и прочие); отек головного мозга (включая и опухоли, черепно-мозговую травму, нейрохирургические вмешательства, кровоизлияния в мозг, энцефалит, менингит, лучевое поражение); астматический статус, бронхиальная астма; системные болезни соединительной ткани (включая и системную красную волчанку, ревматоидный артрит, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит); печеночная кома; тиреотоксический криз; отравление прижигающими жидкостями (для снижения явлений воспаления и профилактики рубцовых сужений); хронические и острые воспаления суставов, (включая и псориатический, подагрический артрит, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла, неспецифический тендосиновит, бурсит, синовит, эпикондилит); острый ревмокардит и ревматическая лихорадка; хронический и острые аллергические болезни (включая и аллергические реакции на пищу, лекарственные препараты, сывороточную болезнь, крапивницу, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственную экзантему); болезни кожи (включая пузырчатку, псориаз, экзему, дерматиты, токсидермию, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему); аллергические болезни глаз; воспалительные болезни глаз; вторичная или первичная недостаточность надпочечников; врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; болезни почек аутоиммунного генеза, нефротический синдром; болезни органов кроветворения (включая и агранулоцитоз, панмиелопатию, анемию, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, вторичную тромбоцитопению, лимфому, лейкемию, лимфолейкоз; болезни легких (включая и острый альвеолит, саркоидоз 2 и 3 степени, фиброз легких); туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония; синдром Леффлера, бериллиоз; рассеянный склероз; рак легкого; гепатит; болезни системы пищеварения (для вывода пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; предотвращение реакции отторжения трансплантата; миеломная болезнь; опухолевая гиперкальциемия, рвота и тошнота при цитостатической терапии; проведение пробы при дифференциальной диагностике опухолей коры надпочечников и гиперплазии (или гиперфункции).
Периартикулярно и внутрисуставно: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера, остеоартроз.
В наружный слуховой проход при аллергических и воспалительных заболеваниях уха, в том числе и при отите.
Конъюнктивально: конъюнктивит (аллергический и негнойный), кератоконъюнктивит (при целом эпителии), кератит, ирит, блефарит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, увеиты различного происхождения, ретинит, ретробульбарный неврит, неврит зрительного нерва, поверхностные травмы роговицы различного происхождения (только после полной эпителизации роговицы), симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после глазных операций и травм глаза.

Способ применения дексаметазона и дозы

Дексаметазон используют парентерально, внутрь, местно. Способ и дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента, заболевания, реакции на лечение.
Внутрь после еды, однократно, утром (при небольшой дозе) или в 2–3 приема (при больших дозах): от 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) за сутки, после того, как достигнут необходимый эффект, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) за сутки; терапию дексаметазоном прекращают под контролем врача постепенно (в конце необходимо назначить несколько инъекций кортикотропина). Детям - 0,0025–0,0001 мг/м2 или 0,0833–0,3333 мг/кг за сутки в 3–4 приема.
Парентерально: внутривенно, медленно капельно или струйно (при неотложных и острых состояниях) или внутримышечно 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза за сутки, поддерживающие дозы - 0,2–9 мг в сутки, длительность 3–4 дня, далее переходят на прием внутрь. Детям - внутримышечно, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 часа.
Внутрисуставно или периартикулярно: подросткам и взрослым - 0,2–6 мг (2–8 мг), можно повторно, но с интервалом от 3 суток до 3 недель по мере необходимости; для взрослых максимальная доза - 80 мг за сутки.
Местно, при отите: в пораженное ухо по 2 – 3 раза в сутки по 3–4 капли; конъюнктивально: при острых состояниях - каждые 1 – 2 часа по 1–2 капли, далее - через 4–6 часов; в других случаях - 3 – 4 раза в день по 1–2 капли; длительность лечения от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 недель), зависти от состояния.
При пропуске очередного приема дексаметазона необходимо обратиться к лечащему врачу.
Применение дексаметазона при интеркуррентных инфекциях, туберкулезе, септических состояниях требует предварительного и последующего одновременного антибактериального лечения. Нужно учитывать увеличение влияния кортикостероидов при циррозе печени и гипотиреозе, аггравацию эмоциональной лабильности и психотической симптоматики при их повышенном начальном уровне, скрытие симптомов инфекций, возможность сохранения на протяжении нескольких месяцев (до 1 года) относительной недостаточности надпочечников после прекращения приема дексаметазона. Во время стрессовых ситуаций при поддерживающей терапии необходимо скорректировать дозы препарата из-за повышенной потребности в глюкокортикоидах. При продолжительном лечении дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой развития и роста детей, уровнем глюкозы в крови, систематическое проведение офтальмологического обследования, контроль за состоянием системы гипоталамус – гипофиз – надпочечники. Из-за возможности развития анафилактических реакций при введении парентерально перед использованием препарата необходимо принять все меры предосторожности.
Прекращают лечение под контролем врача постепенно. После продолжительной терапии дексаметазоном при внезапной отмене препарата возможно появление синдрома отмены, который проявляется гипертермией, недомоганием, миалгией и артралгией. Такие симптомы могут развиться даже тогда, когда не отмечено надпочечниковой недостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при возникновении инфекционных болезней, выполнении любых операций, травмах, избегать иммунизации, употребления спиртных напитков. Детям, чтобы избежать передозировки, дозы лучше рассчитывать, руководствуясь площадью поверхности тела.
При контакте с больными ветряной оспой, корью и прочими инфекциями необходимо назначить соответствующее профилактическое лечение.
До использования глазных форм дексаметазона нужно снять мягкие контактные линзы (не раньше, чем через 15 минут после использования препарата, их можно вновь установить). При терапии следует измерять внутриглазное давление и контролировать состояние роговицы.
Не стоит использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Для системного использования: ожирение 3 – 4 степени, болезнь Иценко-Кушинга, судорожные состояния, открытоугольная глаукома, гипоальбуминемия и состояния, которые предрасполагают к ней. Для введения в полость сустава: общее тяжелое состояние больного, кратковременность или неэффективность действия двух предыдущих введений препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать кортикостероиды при беременности можно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщин детородного возраста нужно предупреждать о возможном риске для плода, так как через плаценту кортикостероиды проходят. За новорожденными, матери которых принимали дексаметазон, необходим тщательный контроль (так как возможно развитие у ребенка недостаточности надпочечников). После местного офтальмологического использования многократных терапевтических доз была показана тератогенность дексаметазона у кроликов и мышей. Кормящим женщинам стоит прекратить или прием препарат или грудное вскармливание. Так же необходимо помнить, что при местном использовании дексаметазона происходит системная абсорбция.

Побочные действия дексаметазона

Системные эффекты. Органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, галлюцинации, депрессивный/ маниакальный эпизод, головокружение, паранойя, депрессия, увеличение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, нарушение сна, вертиго, головная боль, внезапная потеря зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм, глаукома, появление вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз;
система кровообращения и крови: артериальная гипертензия, появление хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии, приливы крови к лицу при парентеральном введении;
система пищеварения: рвота, эрозивно-язвенные поражения, тошнота, панкреатит, икота, эрозивный эзофагит, снижение/повышение аппетита;
обмен веществ: задержка воды и Na+, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, снижение работы коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, стероидный сахарный диабет, гирсутизм, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструаций;
система опоры и движения: мышечная слабость, снижение мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз (включая и асептический некроз головки бедренной кости, спонтанные переломы костей), боль в суставах, спине и мышцах, разрыв сухожилий, усиление боли в суставе при введении в полость сустава;
кожа: стероидные угри, истончение кожи, стрии, петехии и экхимоз, повышенное потоотделение, замедленное заживление ран;
аллергические реакции: отечность лица, крапивница, стридор или затрудненное дыхание, кожная сыпь, анафилактический шок;
другие: активация инфекционных заболеваний, понижение иммунитета, синдром отмены (тошнота, анорексия, заторможенность, общая слабость, абдоминальная боль и прочие).
Местные реакции во время парентерального введения: жжение, боль, онемение, образование рубцов, инфекция и парестезия в месте введения, гипо- или гиперпигментация, атрофия подкожной клетчатки и кожи.
Глазные формы: при продолжительном использовании (больше 3 недель) возможно увеличение внутриглазного давления или/и появление глаукомы с поражением зрительного нерва, выпадение полей зрения, понижение остроты зрения, образование субкапсулярной задней катаракты, перфорация и истончение роговой оболочки, распространение инфекции, развитие конъюнктивита и блефарита.
Местные реакции при использовании ушных или глазных форм: зуд и жжение кожи, раздражение, дерматит.

Взаимодействие дексаметазона с другими веществами

Уменьшают токсические и лечебные эффекты фенитоин, барбитураты, рифампицин (усиливают метаболизм), антациды, соматотропин (снижают всасывание), усиливают эффекты - пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, риск гипокалиемии и аритмий - диуретики и сердечные гликозиды, вероятность артериальной гипертензии и отеков - натрийсодержащие добавки или препараты, тяжелой гипокалиемии, остеопороза и сердечной недостаточности -ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, риск кровотечений и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта - нестероидные противовоспалительные препараты. При совместном использовании с живыми противовирусными вакцинами и на фоне прочих видов иммунизации повышается возможность развития инфекций и активации вирусов. Снижает гипогликемическое свойство противодиабетических пероральных препаратов и инсулина, диуретическое - мочегонных, антикоагулянтное - кумаринов, иммунотропное - вакцинации. Ухудшает переносимость сердечных гликозидов, уменьшает уровень празиквантела и салицилатов в крови.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные явления. Необходима симптоматическая терапия, при появлении синдрома Иценко-Кушинга прием аминоглутетимида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дексаметазон

Дексаметазон входит в состав комбинированных препаратов
Дексаметазон* + Камфора + Рацементол
Дексаметазон* + Неомицин*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B* + Фенилэфрин*
Дексаметазон* + Тобрамицин*

Дексаметазон - для чего назначают? Это гормональный лекарственный препарат, который в современной медицине рассматривается, как один из жизненно необходимых фармацевтических средств, принадлежащих к группе синтетических глюкокортикостероидов. Дексаметазон способен проникать в ткани всех органов и систем, включая мозг и нервную систему, и воздействовать на весь организм. При тяжелых состояниях – шоке, острой системной аллергии, выраженном воспалении, патологических иммунных реакциях, лекарство может спасти жизнь.

Состав формы выпуска

Для лечения разного типа заболеваний Дексаметазон производят в 4 лекарственных формах, лечебную основу которых составляет натрия фосфат дексаметазона.

Это вещество является синтетическим аналогом природного стероидного гормона, который в организме вырабатывают надпочечники.

Основные формы:

1. Таблетки по 0,5 мг (0,5 мг активного компонента) в пачке по 10 единиц.
2. Инъекционный раствор (0,4%) в ампулах 1 мл, содержащий 4 мг действующего вещества (5 или 25 единиц в упаковке). Используется для введения в мышцу, вену (струйно или капельно), внутрь сустава, в мягкие ткани окружающие его, в клетчатку глазного яблока.
3. Дексаметазон глазные капли (ушные) 10 мл с концентрацией активного вещества 0,1% (1 мг в 1 мл).
4. Глазная мазь – туба 2,5 г.

Все формы медпрепарата в качестве вспомогательных компонентов содержат вещества, которые необходимы для стабилизации, формообразования и транспортировки дексаметазона к болезненному очагу, а также консерванты и добавки, облегчающие усвоение лекарства.

Каждая лечебная форма имеет свою целенаправленность в применении, определенные показания и противопоказания, поэтому не стоит самостоятельно заниматься лечением - только специалист способен разработать нужную схему терапии, рассчитать дозы и частоту применения.

Лекарство отпускается по рецепту, где название препарата на латыни обозначают, как Dexamethasoni.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Лечебные свойства

Механизм лечебного действия препарата основан на его способности создавать высокую концентрацию в крови и очагах воспаления, проникать во все ткани и оказывать действие на клеточном уровне.

Это позволяет активному веществу работать в мозговых и нервных тканях, снимать отек мозга, легких при кровоизлиянии, отравлении, травмах, опухолях, выводя пациента из угрожающего жизни состояния шока, тормозить течение раковых процессов, устранять проявления острой аллергии.

Глюкокортикостероид активирует серию процессов, которые приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов, укреплению защиты клеточных оболочек и блокировке воспаления в любой стадии развития.

Подавляя острую реакцию иммунной системы на аллергены, препарат останавливает развитие аллергической реакции, включая анафилактический шок, снижает степень отека слизистой дыхательных органов, бронхов, восстанавливая поступление воздуха при отеке гортани или астматическом приступе.

Одновременно лекарство тормозит выработку гистамина, останавливая патологические проявления аллергии.

Замедляет формирование рубцовых изменений в тканях различных органов.

Всасываемость и выведение из организма

Кортикостероид активно и почти полностью всасывается не только после инъекции, но и после внутреннего приема. Биодоступность или количество лечебного вещества, доходящего до очага воздействия, составляет 77 – 79%, благодаря чему терапевтический эффект препарата максимален.

В крови 65 – 70% дексаметазона связывается с транспортным белком транскортином, который и обеспечивает высокую концентрацию лекарственного вещества в крови. С током крови белок доставляет дексаметазон по всему организму, проникая во внутриклеточные пространства тканей.

Наибольшее количество активного вещества в крови, обеспечивающее максимальный лечебный эффект, наблюдается в пределах от 40 до 90 минут в зависимости от способа применения.

Активное вещество обрабатывается ферментами печени до неактивных промежуточных веществ. Удаляется из организма вместе с мочой и в малых количествах (около 10%) выводится кишечником. Небольшой объем дексаметазона проникает в женское молоко, что следует учитывать при назначении препарата кормящей матери.

Для чего назначают препарат

Действие лекарства используется при многих болезнях внутренних органов, системных, аутоиммунных патологиях, при болезнях суставов, глаз, кожи и во многих других областях медицины.

В список патологических состояний, при которых требуются инъекции или таблетки Дексаметазон, входят:

• угрожающие жизни шоковые состояния всех форм, в том числе болевой шок, токсический, кардиогенный, аллергический, послеоперационный, гемотрансфузионный (после переливаний крови);
• отек тканей мозга (при кровоизлиянии, менингите, опухоли, энцефалите, травме, операции);
• приступ бронхиальной астмы или долговременный астматический статус;
• патологии легких: бериллиоз, туберкулез, альвеолит, пневмония, синдром Леффлера (устойчивый к другим медсредствам);
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, поллиноз, аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь;
• эндокринные нарушения – недостаточность надпочечников, болезни щитовидной железы, тиреотоксический криз, тиреоидит, адреногенитальный синдром;
• аутоиммунные заболевания – ревмокардит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, пемфигус, склеродермия, системные васкулит;
• боли при воспалении репродуктивных органов, включая простатит; различные виды миозита;
• трудноизлечимые кожные заболевания – экзема, дерматиты разного типа, псориаз, токсидермия, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, дискоидная красная волчанка, келоидные рубцы (местное применение);
• поражения глаз аллергического и воспалительного характера: склерит, язва роговицы, разные виды конъюнктивита (кроме гнойного), увеит, кератита, блефарит, воспаление зрительного нерва, офтальмопатия на фоне сахарного диабета;
• отек гортани и голосовой щели при остром крупе;
• воспаления суставов разного течения: артриты разных форм, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендосиновит и другие;
• нарушения кроветворения: болезнь Аддисона, лимфома, агранулоцитоз, анемия разного происхождения, тромбоцитопения;
• критические состояния при поражении желудочно-кишечной системы: энтерит, включая гранулематозный, гепатит и печеночная кома, язвенный колит;
• аллерго-токсическая реакция при массивной глистной агрессии;
• поражения пищевода и желудка при отравлении щелочами, кислотами для подавления воспаления и предотвращения рубцовых сужений;
• острые почечные патологии - гломерулонефрит, нефротический синдром;
• злокачественные процессы в легких, лейкемия, лимфолейкоз, миеломная болезнь;
• тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков.

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды