Сибутрамин: опасные последствия. Лекарства от ожирения (Орлистат, Сибутрамин и их аналоги)

Главная

Разрывы

Процесс похудения бывает настолько сложным, что любые вспомогательные средства в нем становятся хороши. Касается это и лекарственных препаратов. Особое уважение среди худеющих заслужил «Сибутрамин» и его аналоги. Это средство ранее было распространено на территории РФ и продавалось по рецепту, о чем четко говорит инструкция по применению «Сибутрамина». Но в настоящее время в аптеках препарат с таким названием найти нельзя. Существуют только его аналоги, которые содержат сибутрамин в качестве действующего вещества.

Именно в качестве антидепрессанта разрабатывалась формула сибутрамина гидрохлорида моногидратной соли. Ее синтезом занимались американские ученые. В ходе испытаний препарата было выяснено, что прием по прямому назначению нецелесообразен - слишком много побочных эффектов и трудностей сочетания с другими лекарствами. В процессе исследований за сибутрамином было замечено анорексигенное действие - способность угнетать аппетит на уровне ЦНС, после чего лекарственное вещество стали рассматривать именно в качестве средства для похудения.

«Прорыв» в диетологии

На данный момент сибутрамин в лекарственных препаратах дозируют по 10 и 15 мг. Во время испытаний лекарственного средства применялись дозировки, значительно превышающие современные. Результат - похудение проходило легко и стремительно. У пациента практически полностью пропадал аппетит, а жировые депо расходовались в два раза активнее, ведь энергетические потребности организма требуют постоянного удовлетворения.

Сибутрамин оказался действенным против патологического лишнего веса, когда индекс массы тела зашкаливал на показателе больше 30. Исследования можно было бы назвать настоящей революцией в диетологии, если бы не побочные действия лекарственного вещества. Применение огромных дозировок сопровождалось множественными побочными эффектами, включающими:

инфаркты и инсульты;
нарушения сердечного ритма;
поражения слизистой ЖКТ;
мигренозные боли;
нарушения психики.

Поэтому на том этапе запустить препарат в массовое использование не могли. Найдя минимальные терапевтические дозы, ученые добились положительной динамики в снижении частоты проявления побочных действий, что позволило зарегистрировать препарат в качестве лекарственного средства для терапии ожирения.

Многие фармацевтические компании занялись выпуском формулы и ее аналогов. Однако это оказалось не особо успешной затеей, так как продолжали поступать сообщения про новые нежелательные эффекты. В итоге с 2010 года Америка и Европейский союз включили сибутрамин в список запрещенных лекарственных веществ. Некоторые страны, например, Россия, внесли его в перечень сильнодействующих рецептурных препаратов, существенно ограничив возможности самолечения им.

Механизм снижения веса

«Сибутрамин» или его аналоги назначается диетологами или психиатрами людям с алиментарным ожирением и расстройствами пищевого поведения. Зачастую назначение происходит в том случае, если другие способы снизить вес себя исчерпали. Действует сибутрамин на организм следующим образом:

блокирует захват нейромадиатора серотонина;
блокирует захват нейромедиатора норадреналина;
гораздо в меньшей степени ингибирует дофаминовый захват.

Нарушение потребления и превращения медиаторов в центральной нервной системе ведет к развитию подобных механизмов во всех органах и тканях. Последствия приема сибутрамина следующие:

аппетит - чувство голода у пациента существенно притупляется, он может не испытывать его совсем, даже если за день не было ни одного приема пищи;
обмен веществ - за счет действия на сосудистый тонус повышается теплообмен, организм вынужден потреблять больше энергии, используя ее запасы из депо;
сжигание жира - базируется на предыдущем эффекте, поскольку поступление энергии извне существенно снижается;
насыщение - за счет притупления аппетита чувство сытости у пациента наступает практически сразу после начала трапезы;
пищеварение - заметно улучшается в силу повышения серотониновой концентрации в слизистых желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), улучшается перистальтика и выработка соков;
настроение - улучшается в связи с повышением уровня «гормонов счастья», пациент себя чувствует счастливым даже в случае пищевой зависимости;
активность - возрастает из-за повышенной возбудимости ЦНС, пациент ощущает прилив сил, бодрости, готов к активным действиям в течение дня.

Ряд изменений в работе мозга, которые провоцирует применение сибутрамина, облегчают похудение на всех уровнях: физическом, эмоциональном, гормональном. Особенностью препарата выступает его способность активизировать сжигание именно «бурого жира». Эти накопления хоть и содержатся в человеческом организме в небольших количествах, однако играют важнейшую роль в процессе терморегуляции. А их расщепление активизирует потребление «белого жира», избыток которого сопровождает ожирение.

Для сибутрамина также свойственно регулировать жировой баланс в организме. В частности, препарат активизирует выработку и секрецию желчи. По этой причине показания к применению препарата включают ожирение при сахарном диабете второго типа и нарушениях липидообмена. Условием для назначения сибутрамина в этих случаях выступает превышение индексом массы тела показателя 27.

Инструкция по применению сибутрамина

Сибутрамин относится к группе средств от избыточного веса, предназначенных «на крайний случай». Прием средства обязательно требуется согласовать с врачом, чтобы убедиться, что все доступные методы коррекции массы тела исчерпаны. Такой подход необходим из-за огромного риска для здоровья, которое таит в себе вмешательство в работу нервной системы.

Зачастую прием начинается с минимальной дозы - 10 мг. Таблетку соответствующей дозировки принимают однократно за стуки, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата не зависит от времени трапезы, но врачи рекомендуют пить таблетки утром натощак после пробуждения, чтобы обеспечить максимальные концентрации лекарственного средства в крови в первой половине дня.

Действие развивается следующим образом:

80% содержимого таблетки - всасывается в тонком кишечнике;
активные метаболиты сибутрамина - высвобождаются в кровь и связываются с ее белками;
концентрация в крови достигает максимума - через три-четыре часа после приема;
метаболиты препарата - разносятся по всему организму, накапливаясь в синаптических сочленениях;
после приема четвертой таблетки - в тканях достигается стабильная терапевтическая концентрация препарата.

Прием нежелательно совмещать с едой. Дело в том, что всасывание препарата из пищевого комка происходит хуже - снижается на треть. Вещество выводится из организма почками. Фрагменты метаболитов находятся в тканях около месяца, но их концентрации после окончания приема не несут терапевтической значимости.

Таблетки «Сибутрамин» для похудения можно было принимать до года. Сейчас так же пьют аналоги. Если минимальная дозировка 10 мг проявляет удовлетворительную эффективность, она сохраняется до окончания курса лечения. Потребность в увеличении дозировки возникает, если на протяжении двух-трех месяцев после начала приема «отвес» пациента составил до 3% от общей массы тела. Тогда назначают сибутрамин в дозе 15 мг. В том случае, если отвес остается минимальным, препарат отменяют по причине неэффективности. Все решения относительно дозировки, а также сроков лечения принимает доктор.

Факты о вреде

Учитывая комплексное содействие препарата в процессе похудения, возникает вопрос: «Чем придется заплатить за столь ощутимую поддержку на пути к стройности?». Ответ кроется в результатах исследований вещества, которые четко перечисляют его побочные действия. Но ориентируясь на отзывы худеющих можно сказать, что зачастую препарат нормально переносится. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в начале терапии, теряют интенсивность или вовсе исчезают, если правильно принимать сибутрамин. Самые распространенные побочные действия:

ощущение сухости во рту;
нарушение стула;
обострение геморроя;
головные боли;
учащение сердцебиения;
бессонница;
полное отсутствие аппетита;
незначительное повышение артериального давления.

Побочные эффекты сибутрамина, как и у других лекарственных препаратов, включают возможность аллергической реакции, проявляющейся крапивницей и кожным зудом. В этом случае препарат отменяют.

Более серьезные нежелательные действия препарата включают привыкание и синдром отмены. Наркотическая зависимость не возникает, однако первое время после прекращения лечения возможно ухудшение психоэмоционального состояния пациента, которое может спровоцировать возврат к старым пищевым привычкам. Для снижения интенсивности этих эффектов доктора рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку препарата.

К опасным нежелательным эффектам относят:

психологические расстройства (вплоть до суицидального настроя);
пищевые расстройства (булимия, анорексия);
повышение риска инфарктных состояний;
инсомнию;
критическое повышение артериального давления;
тахикардию;
обмороки;
нарушение периферического кровообращения.

Учитывая тот факт, что ранее сибутрамин можно было приобрести без рецепта, некоторые побочные эффекты могут быть не зарегистрированы производителем и не отображены в инструкции. Врачи акцентируют внимание худеющих на необходимости именно профессионального назначения средства. Только так возможность проявления побочных действий снижается в разы.

Кому прием средства запрещен

Препараты на основе сибутрамина имеют внушительный перечень серьезных противопоказаний. Главными из них считаются нарушения в работе сердца, печени и почек, поскольку вещество создает основную нагрузку именно на эти органы.

Вред средства проявляется значительнее, если ожирение имеет не алиментарное происхождение, а является вторичным. Чаще всего к нему приводят нарушения обмена веществ и работы внутренних органов. Медицинская практика подтверждает неэффективность сибутрамина в подобных ситуациях. Другие противопоказания для приема лекарственного средства:

до 18 лет;
после 65 лет;
при булимии;
при анорексии;
психические расстройства;
гипертиреоз;
артериальная гипертензия;
аденома простаты;
глаукома;
токсикомания;
лекарственная зависимость;
алкоголизм.

Особенной осторожности требует назначение сибутрамина эпилептикам и людям, склонным к судорогам, а также имеющим нарушения кроветворения или свертывания крови.

Учитывая повышение риска передозировки и осложнений, на время лечения следует полностью отказаться от алкоголя. Чтобы вывести из организма лекарство, передозированное умышлено или случайно, следует провести промывание желудка, принять адсорбент и обязательно вызвать скорую помощь.

Лечение до, во время и после беременности

Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью. Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода.

На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.

Аналоги

Полными аналогами «Сибутрамина» выступают препараты:

«Линдакса».

Усовершенствованными формами «Сибутрамина» являются препараты «Голдлайн плюс» и «Редуксин мет». Кроме действующего вещества, в их состав включена микрокристаллическая целлюлоза, подкрепляющая анорексигенный эффект сибутрамина. В «Редуксин мет» также включен метформин - стимулятор чувствительности клеток организма к инсулину.

Все препараты-аналоги опасны тем же, чем опасен сибутрамин, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. БАД «Голдлайн лайт» не содержит сибутрамин, а потому не может быт сравнен с оригинальным препаратом.

Среди безопасных заменителей сибутрамина наибольшей популярностью пользуется «Ксеникал ». Его действующее вещество, орлистат, на сегодняшний день является наиболее изученным лекарственным средством для похудения с доказанными безопасностью и эффективностью. Вещество действует только в просвете кишечника, блокируя всасывание жиров, и никак не воздействует на центральную нервную систему.

Брутто-формула

C 17 H 26 ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета 3 -адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). C max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Механизм действия сибутрамина заключается в следующем:

снижает потребность в пище,
дарит ощущение довольства и снижает риск пищевых срывов,
запускает метаболические процессы,
способствует сжиганию подкожного жира,
способствует выведению продуктов распада.

Препараты с сибутрамином

«Меридиа» – немецкий препарат для снижения веса и нормализации психоэмоционального состояния. Используется в ограниченной дозировке, но требует длительного применения. Обладает внушительным списком противопоказаний и побочных эффектов. Назначается при патологических состояниях, связанных с риском для жизни пациента;
«Линдакса» – предназначен для снижения пищевой зависимости, рекомендован к использованию для коррекции пищевых привычек при невозможности подавить чувство голода другими методами. По заявлениям производителей, препарат не вызывает привыкания и не формирует зависимость, однако врачи не рекомендуют использовать средство длительное время;
«Слимия» – позволяет снизить массу тела, ускоряет липидный обмен, избавляет от пищевой зависимости;
«Голдлайн – препарат с высоким содержанием сибутрамина. Разработан индийской компанией. Используется для лечения ожирения, оказывает влияние на ЦНС, при чрезмерном употреблении вызывает зависимость;
«Обестат» – препарат для стабилизации веса и коррекции пищевых привычек. Как и все другие лечебные средства на основе сибутрамина продается по рецепту врача, используется исключительно для лечения патологического ожирения.

Противопоказания препаратов

Сердечно-сосудистые заболевания – средство значительно повышает риск развития инсультов, ишемической болезни, инфарктов и т.д.;
эндокринные нарушения – препарат может привести к обострению заболевания и увеличить риск развития осложнений;
психические нарушения – сибутрамин действует напрямую на ЦНС, что может привести к необратимым последствиям;
дисфункции печени и почек – препараты дают высокую нагрузку на организм и в первую очередь ударяют по печени и почкам.

Также противопоказаны при склонности к кровотечениям, алкогольной зависимости, пожилом возрасте, повышенной чувствительности и т.д.

Следует знать, что сибутрамин плохо сочетается с другими препаратами. Более того, он негативно влияет на концентрацию и внимание, его нельзя принимать тем, чья работа связана с вождением автомобиля. При появлении таких симптомов, как головные боли, бессонница, апатия, отечность конечностей, депрессивные состояния и суицидальные настроения следует немедленно прекратить прием препарата.

Сибутрамин – анорексигенный препарат, эффективный для снижения веса, который назначается только по показаниям для лечения серьезных стадий ожирения. Однако бесконтрольное или неправильное применение этого лекарства может привести к различным неприятным последствиям.

Состав и дозировка

Активное вещество препарата – сибутрамина гидрохлорид – выпускается в форме капсул по 10 и 15 мг. Используется как дополнительное средство в борьбе с лишней массой тела. Сибутрамин применяется совместно с тщательно контролируемым диетическим питанием и увеличением физических нагрузок. Лекарство снижает аппетит и количество употребляемой пациентом пищи, увеличивает термогенез и воздействует на бурую жировую ткань.

Во время терапии у пациентов фиксируется небольшой подъем АД в покое (на 2-4 мм ртутного столба) и учащение сердцебиения (на 4-8 ударов в минуту), однако в некоторых случаях возможны более серьезные изменения.

Согласно аннотации, препарат применяется один раз в сутки (предпочтительней утром) и начальная доза составляет не более 10 мг (при плохой переносимости – дозу следует понизить до 5 мг в сутки). При отсутствии результата врач может через 4 недели увеличить дозу до 15 мг в сутки. Продолжительность курса лечения в зависимости от итогов может составлять 12 месяцев.

Во время прохождения курса лечения Сибутрамином необходимо вести контроль над уровнем АД и частотой сердцебиения каждые 14 дней на протяжении первых 2 месяцев лечения, а затем снизить до 1 раза в месяц. У людей с артериальной гипертензией при уровне давления 145/90 мм ртутного столба терапию нужно прервать и обратиться за рекомендациями к лечащему доктору.

Появление во время лечения болей в груди, нарушения дыхания (диспноэ) и отечности нижних конечностей указывает на возможное развитие легочной гипертензии, в этом случае также следует обратиться к медикам.

Механизм действия

Сибутрамин ускоряет высвобождение серотонина, что влияет на появление чувства быстрого насыщения, в результате тяга к углеводной пище уменьшается. При этом активно сжигаются избытки жировых отложений и лишние килограммы уходят. Среди положительных моментов также отмечается способность препарата снижать количество «плохого» холестерина и увеличивать формирование «хорошего», что помогает процессу обмена веществ.

Показания

Сибутрамин, согласно инструкции, применяют в составе поддерживающего комплексного лечения больных с избытком веса в случаях:

Алиментарное ожирение (индекс массы тела ИМТ – от 30 кг/м 2 и более).
Алиментарное ожирение (ИМТ от 27 кг/м 2), если существуют другие факторы риска, касающиеся избытка жировых отложений, включая сахарный диабет II типа или дислипопротеидемию.

Читайте также, на чем базируется правильное и безопасное для организма похудение и какие самые распространенные ошибки желающих привести в норму свой вес

Противопоказания

Острые и хронические болезни почек, печени, сердечно-сосудистой системы.
Глаукома.
Анорексия.
Булимия.
Гипертиреоз.
Психические болезни.
Органическое ожирение.
Синдром Туретта (наследственное генетическое расстройство нервной системы, которое проявляется множественными моторными тиками в сопровождении вокального или механического тика).
Хронические болезни периферических артерий.
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Врожденные пороки миокарда, ишемические болезни сердца, хроническая недостаточность в стадии декомпенсации.
Тахикардия, аритмия и другие нарушения мозгового кровообращения, в том числе транзиторные.
Феохромоцитома (гормональная опухоль надпочечников).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Наркотическая, алкогольная или фармакологическая зависимость.
Гиперчувствительность к действующему веществу.

Сибутрамин противопоказано употреблять одновременно со следующими препаратами:

Нейролептиками, антидепрессантами, триптофаном и другими лекарствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС.
Ингибиторами МАО.
Другими препаратами, которые также помогают снизить массу тела.

С осторожностью употреблять одновременно с лекарствами, которые повышают интервал QT (электрическая систола желудочков), у больных:

Эпилепсией.
Гипомагниемией и гипокалиемией.
С нарушениями функции печени легкой степени (увеличивается риск бессимптомного увеличения концентрации сибутрамина в крови).
С нарушениями функции почек легкой степени (так как неактивные метаболиты частично выводятся с почками).
С вокализмами или моторными тиками в семейном анамнезе.
Принимающих препараты, которые повышают ЧСС и АД (в том числе с лекарствами, употребляемыми при аллергии, кашле, простуде).

Из-за недостаточности клинических данных Сибутрамин не назначается лицам старше 66 лет.

Последствия

Среди негативных последствий отмечаются:

перепады и повышение кровяного давления;
проблемы с сердечной деятельностью;
ярко выраженная апатия;
перепады настроения.

Довольно распространенное последствие употребления Сибутрамина – симптомы, напоминающие состояние ломки у наркоманов. Это тревожность, вялость, нарушение сна, координации, плохое настроение и даже суицидальные склонности. В ряде случаев могут быть обморочные состояния, дрожание конечностей, боль за грудиной, нарушение слуха, отеки, затрудненное дыхание.

Препарат провоцирует появление насморка, мышечные боли, воспаление слизистой оболочки желудка и кишечника, уменьшение полового влечения. Работа сальных и потовых желез нарушается, вследствие чего на теле появляются прыщи, усиливается потоотделение, может нарушаться менструальный цикл. Ухудшается выработка слюны, что провоцирует появление язв во рту, может развиться кариес.

Редкими и очень тяжелыми осложнения приема Сибутрамина являются серотониновый и злокачественный нейролептический синдром. К признакам этого состояния относятся повышенная взволнованность, тревожность, лихорадка, понос, тошнота, рвота, нарушение пульса, кома. При появлении любого из перечисленных симптомов рекомендуется срочно обратиться за врачебной помощью.

Во время лечения препаратами, содержащими активное вещество сибутрамин, и после его завершения нужно периодически проходить врачебное обследование, чтобы следить за снижением массы и общим состоянием здоровья пациента.

С алкоголем

При употреблении Сибутрамина следует отказаться от алкоголя и препаратов, снижающих сонливость. Средство может вызывать головокружение или помрачение видимых объектов, этот эффект усиливается, если выпить алкоголь, что негативно сказывается на способности управлять транспортным средством или выполнять работу, связанную с повышенным вниманием и скоростью реакций.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, показали, что применение этого лекарства беременными и кормящими приводит к возникновению уродств у потомства. Дополнительно рекомендуется использовать эффективные противозачаточные средства, так как препарат негативно сказывается на развитии плода, если беременность наступила во время терапии.

Аналоги

По активному веществу заменителями Сибутрамина являются препараты Линдакса, Голдлайн, Меридиа и Слимия. При необходимости специалист может заменить лекарство на один из аналогов со схожим терапевтическим действием: Фепранон с действующим компонентом амфепрамоном, и Редуксин, содержащий помимо сибутрамина и целлюлозу микрокристаллическую.

С целью похудения многие девушки и женщины принимают специальные препараты, позволяющие избавиться от лишнего веса. К числу таких средств принадлежат таблетки, содержащие сибутрамин. Прежде чем приступить к приему таких фармакологических препаратов, следует ознакомиться с инструкцией по применению сибутрамина, предоставленной ниже.

Инструкция по применению препаратов, содержащих сибутрамин

Химическое название

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Код CAS

106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное.

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза - 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения - 1 год.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС(в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Побочные действия вещества Сибутрамин

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках - аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль - 30,3% (18,6%), боль в спине - 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром - 8,2% (5,8%), случайная травма - 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), абдоминальная боль - 4,5% (3,6%), боль в груди - 1,8% (1,2%), боль в шее - 1,6% (1,1%), аллергические реакции - 1,5% (0,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень - 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД - 2,1% (0,9%), сердцебиение - 2,0% (0,8%).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия - 13,0% (3,5%), запор - 11,5% (6,0%), повышение аппетита - 8,7% (2,7%), тошнота - 5,9% (2,8%), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7% (0,9%), рвота - 1,5% (1,4%), обострение геморроя - 1,2% (0,5%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), тендосиновит - 1,2% (0,5%), заболевания суставов - 1,1% (0,6%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту - 17,2% (4,2%), инсомния - 10,7% (4,5%), головокружение - 7,0% (3,4%), нервозность - 5,2% (2,9%), тревога - 4,5% (3,4%), депрессия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сонливость - 1,7% (0,9%), возбуждение - 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность - 1,3% (0,6%), изменение вкуса - 2,2% (0,8%), заболевания уха - 1,7% (0,9%), боль в ухе - 1,1% (0,7%).
Со стороны респираторной системы: ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синусит - 5,0% (2,6%), усиление кашля - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь - 3,8% (2,5%), потливость - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей - 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз - 1,2% (0,5%), метроррагия - 1,0% (0,8%).
Прочие: генерализованный отек - 1,2% (0,8%).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто - тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Действие сибутрамина на организм

Структурно сибутрамин схож с амфетаминами, хотя не наделен их биологическими свойствами. Он является веществом центрального действия, ингибитором обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина.

Таким образом, действие сибутрамина на организм сводится к подавлению чувства голода за счет увеличения концентрации в организме серотонина. Прием препаратов с сибутрамином подавляет аппетит, вызывает чувство быстрого насыщения, снижает потребность в углеводах, ускоряет обменные процессы – организм начинает активно использовать собственные жировые запасы, а ткани лучше усваивают глюкозу.

После приема сибутрамина он хорошо всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в печени с образованием активных веществ. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме отмечается спустя полтора часа после приема фармакологического средства, активных метаболитов – через три часа.

В каких лекарствах содержится сибутрамин и состав препаратов-аналогов

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат является эффективным регулятором аппетита, увеличивающим высвобождение серотонина. Это вещество представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь. В каких препаратах содержится сибутрамин и какие дополнительные вещества входят в их состав, с этой информацией следует ознакомиться до начала приема фармакологических средств с целью похудения.

Известны такие препараты, содержащие сибутрамин:

– производитель Германия.

– Чехия.

– Россия.

Слимия и Голдлайн – Индия.

Все эти фармакологические имеют в своем составе сибутрамин, кроме него используются еще другие дополнительные вещества. Основное действующее вещество сибутрамин сочетается с другими веществами, позволяющими усилить положительное действие средства и нейтрализовать его негативные свойства. Например, в Редуксине он сочетаться с микрокристаллической целлюлозой, которая позволяет снизить такие побочные действия препарата, как сильная жажда и слабость.

В каких таблетках содержится сибутрамин, выпускаемых в России? Для жителей регионов России, желающих похудеть, наиболее доступным вариантом препарата с содержанием сибутрамина является Редуксин. Этот фармакологический продукт является аналогом препаратов импортного производства «Меридиа» и «Линдакса».

Сибутрамин имеет свои аналоги, которые тоже позволяют снизить вес, при этом действуют на организм более мягко и считаются менее опасными. Аналогами сибутрамина являются такие вещества, как флуоксетин, денфлурамин, дексфенфлурамин и лоркасерин. К числу аналогов также можно отнести все препараты, принадлежащие к группе ингибиторов обратного захвата серотонина.

В каких таблетках большое содержание сибутрамина – вопрос, волнующий многих девушек и женщин, которые имеют проблему лишнего веса. Практически все препараты имеют одинаковое содержание действующего вещества, в составе одной капсулы присутствует 5, 10 или 15 мг сибутрамина.

Несколько последних лет в Россию уже не осуществляется поставка препаратов «Меридиа» и «Линдакса», поскольку с 2010 года в некоторых странах Европы сибутрамин запрещен к использованию.

Курс приема препаратов на основе действующего вещества сибутрамин

Сибутрамин для похудения следует принимать строго по инструкции. Производители лекарственных средств уверяют, что для притупления аппетита достаточно принимать в сутки по 10 мг сибутрамина. Одновременно они рекомендуют калорийность суточного рациона уменьшить на 20% и несколько раз в неделю заниматься физическими нагрузками.

Курс приема средств на основе этого действующего вещества длительный – от трех до шести месяцев, в некоторых случаях он может составлять один год. Применение сибутрамина становится возможным только в случаях, когда пациент не может похудеть с помощью фитнеса и диеты. Обычно перед назначением препаратов, усиливающих выработку серотонина, пациента сажают на диету, наблюдая за ним определенное время. Если изменение питания не было эффективным для похудения, назначают лекарство с сибутрамином.

Чем опасен сибутрамин: побочные действия и эффекты

Сибутрамин для похудения является достаточно распространенным препаратом, однако во многих отзывах худеющие девушки и специалисты в области медицины называют это вещество ядом и сильным наркотиком. Производители этого фармакологического продукта всячески опровергают эту информацию и под разными торговыми названиями распространяют сибутрамин совершенно законно.

Чем опасен сибутрамин и действительно ли он оказывает вредное действие на человеческий организм? Учитывая тот факт, что действующее вещество оказывает влияние на головной мозг, возможными становятся опасные последствия такого способа похудения. Среди самых опасных распространенных побочных эффектов сибутрамина специалисты называют нарушения работы сердца и психики. Опасность и сомнительность действия фармакологического продукта с таким составом подтверждается тем, что он запрещен во многих странах Европы.

Разделы